Ипратропиум натив инструкция по применению

Ипратропиум-натив — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003139

Торговое наименование препарата

Ипратропиум-натив

Международное непатентованное наименование

Ипратропия бромид

Лекарственная форма

раствор для ингаляций

Состав

На 1 мл:

Активное вещество:
Ипратропия бромида моногидрат	0,261 мг
в пересчете на ипратропия бромид	0,250 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия бензоат	0,500 мг
Динатрия эдетата дигидрат	0,554 мг
Лимонной кислоты моногидрат	1,640 мг
Натрия гидроксид	до pH 3,4±0,1
Вода очищенная	до 1 мл

Описание

Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

М-холиноблокатор

Код АТХ

R03BB01

Фармакодинамика:

Ипратропия бромид — бронходилатирующее средство, блокирующее м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляющее рефлекторное сужение бронхов (бронхоконстрикцию). Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом.

Антихолинергические средства (м-холиноблокаторы) предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов. Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входит ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диациглицерол).

Ипратропия бромид эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также угнетает спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва.

При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия.

Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием местного и специфичного воздействия препарата на легкие, а не результатом его системного влияния.

После приема ипратропия бромида у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, наблюдается существенное улучшение функций легких в течение 15 минут, достигающее максимума через 1-2 часа и сохраняющееся до 4-6 часов.

Фармакокинетика:

Терапевтический эффект ипратропия бромида является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям.

Всасывание

После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.

Часть дозы ипратропия бромида, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).

Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28% соответственно исходя из тех данных, что суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46% от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы ипратропия бромида.

Распределение

Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме крови после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации ипратропия бромида в плазме крови. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Css) составляет примерно 176 л (≈2,4 л/кг).

Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови (альбумины и α-1 кислый гликопротеин) в минимальной степени (менее чем на 20%).

Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

После внутривенного введения ипратропия бромида примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени и частично экскретируется с мочой. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо и считаются неактивными. После ингаляции ипратропия бромида около 77% от системной доступной дозы метаболизируется путем гидролиза сложноэфирной связи (41%) и конъюгации (36%).

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа. Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс — 0,9 л/мин.

Суммарная почечная экскреция в течение 6 дней меченной изотопом дозы, включая исходное соединение и все метаболиты, составляет после внутривенного введения 72,1%, после приема внутрь — 9,3%, а после ингаляционного применения- 3,2%. Экскреция через кишечник меченной изотопом дозы составляет после внутривенного введения 6,3%, после приема внутрь — 88,5%, а после ингаляционного применения — 69,4%,

Период полувыведения (Т_1/2) исходного соединения и метаболитов при внутривенном введении составляет около 2-3 часов.

Показания:

— Хроническая обструктивная болезнь легких (включая хронический обструктивный бронхит, эмфизему легких);

— бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к атропину и его производным;

— повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата;

— возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Пациентам с такими заболеваниями, как закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы и муковисцидоз.

Беременность и лактация:

Беременность: безопасность применения ипратропия бромида во время беременности у человека не установлена. При назначении ипратропия бромида во время возможной или подтвержденной беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения препарата для матери и возможного риска для плода.

Период грудного вскармливания: данные о проникновении ипратропия бромида в грудное молоко отсутствуют. Однако, так как многие препараты выводятся с грудным молоком, следует с осторожностью назначать ипратропия бромид женщинам в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат Ипратропиум-натив предназначен только для ингаляционного введения путем вдыхания через рот с помощью небулайзера.

Препарат Ипратропиум-натив не предназначен для инъекций или для приема внутрь!

В 20 каплях препарата Ипратропиум-натив (около 1 мл) содержится 0,250 мг ипратропия бромида, соответственно 1 капля препарата содержит 0,0125 мг ипратропия бромида.

Режим дозирования подбирается индивидуально.

Препарат Ипратропиум-натив необходимо применять под наблюдением врача только с помощью небулайзера любой конструкции, который превращает раствор препарата в аэрозоль для ингаляций.

Так как многие небулайзеры действуют только при наличии постоянного потока воздуха, не исключено, что распыляемый препарат будет попадать в окружающую среду. Учитывая это, препарат Ипратропиум-натив следует применять в хорошо проветриваемых помещениях.

Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во время неотложной, так и поддерживающей терапии.

Если лечение не приводит к существенному улучшению или если состояние пациента ухудшается (неожиданно или быстро усиливается одышка (затруднение дыхания)), необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.

Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования:

Поддерживающее лечение:

Взрослые (в том числе пожилые): по 2,0 мл препарата Ипратропиум-натив (40 капель = 0,5 мг ипратропия бромида) 3-4 раза в день.

Максимальная суточная доза — 8,0 мл препарата Ипратропиум-натив (2 мг ипратропия бромида).

Острый бронхоспазм:

Взрослые (в том числе пожилые): по 2,0 мл препарата Ипратропиум-натив (40 капель = 0,5 мг ипратропия бромида); возможны повторные ингаляции до стабилизации состояния пациента, интервал между, ингаляциями определяется врачом. Ипратропиум-натив может применяться совместно с ингаляционными и β₂-адреномиметиками.

Для обеспечения правильного применения препарата, пожалуйста, внимательно прочитайте эту инструкцию по применению.

Рекомендуемую дозу препарата Ипратропиум-натив непосредственно перед использованием следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до достижения объема препарата 3-4 мл, залить в небулайзер и сделать ингаляцию. Оставшийся после ингаляции раствор не использовать повторно, вылить.

Скорость и длительность ингаляции может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера. Длительность ингаляции следует контролировать по расходованию объема разведенного препарата Ипратропиум-натив. При использовании централизованной кислородной системы раствор лучше применять при скорости потока 6-8 литров в минуту. Для ингаляций рекомендуется использовать небулайзеры с наконечником для рта (мундштуком). При использовании небулайзера с маской следует использовать маску соответствующего размера.

Необходимо содержать небулайзер в чистоте.

Побочные эффекты:

Многие из перечисленных нежелательных реакций могут быть следствием антихолинергических свойств ипратропия бромида.

Препарат Ипратропиум-натив, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение.

Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были головная боль, раздражение глотки, кашель, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, диарею и рвоту), тошнота и головокружение.

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); редко (от 1/10000 до 1/1000); очень редко (< 1/10000), (включая отдельные сообщения); частота неизвестна.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — гриппоподобные симптомы, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек Квинке);

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — затуманивание зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, острая боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюнктивы, отек роговицы; редко — нарушение аккомодации.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия; редко — фибрилляция предсердий, увеличение частоты сердечных сокращений.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — снижение артериального давления (гипотензия).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — раздражение глотки, кашель, одышка; нечасто — бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отек глотки, сухость глотки, синусит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту, тошнота, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта; нечасто — диарея, запор, рвота, диспепсия, изменение вкусовых ощущений, стоматит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи.

Если любые из указанных в инструкции побочных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие побочные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения препарата Ипратропиум-натив, появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушения аккомодации, увеличение частоты сердечных сокращений.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие:

При одновременном применении β₂-адреномиметики и производные ксантина потенцируют бронходилатирующее действие препарата.

Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами.

При одновременном применении с другими антихолинергическими средствами отмечается аддитивное действие.

Пациенты с закрытоугольной глаукомой должны с особой осторожностью использовать препарат Ипратропиум-натив совместно с ингаляционными β₂-адреномиметиками, так как увеличивается риск развития острого приступа глаукомы.

Ипратропиум-натив, раствор для ингаляций, не следует назначать одновременно с ингаляционным раствором кромоглициевой кислоты, учитывая возможность преципитации (осаждения).

Особые указания:

Не рекомендуется применять препарат Ипратропиум-натив для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы (так как бронхолитический эффект развивается позднее, чем у β₂-адреномиметиков).

У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.

Ипратропиум-натив может быть использован для комбинированных ингаляций одновременно с такими растворами для ингаляций как: амброксол, бромгексин и фенотерол.

Препарат Ипратропиум-натив содержит вспомогательное вещество (стабилизатор) динатрия эдетат, который во время ингаляции может вызвать сужение просвета бронхов; возможно возникновение бронхоспазма у пациентов с гиперреактивностыо дыхательных путей.

После применения препарата Ипратропиум-натив могут возникать реакции гиперчувствительности немедленного типа, на что указывают случаи сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, отека глотки, бронхоспазма и анафилактических реакций. Пациенты должны уметь правильно применять Ипратропиум-натив, раствор для ингаляций.

Не следует допускать попадания раствора в глаза!

Следует обращать повышенное внимание на необходимость защиты глаз пациентов, предрасположенных к развитию глаукомы от попадания препарата Ипратропиум-натив. В случае появления какого-либо симптома приступа закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) следует начать применение капель, вызывающих сужение зрачка, и немедленно обратиться к офтальмологу.

Применение препарата Ипратропиум-натив не приводит к положительным результатам тестов на допинг у спортсменов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Данные о влиянии препарата Ипратропиум-натив на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз и затуманивание зрения, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для ингаляций, 0,25 мг/мл.

Упаковка:

По 20 мл препарата во флаконы из темного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой.

По 1 флакону с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Натива» (ООО «Натива»), 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Фармстандарт-Лексредства»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Препарат
Ипратропиум-натив раствор для ингаляций может быть использован для
комбинированных ингаляций одновременно с такими растворами для ингаляций, как
амброксол, бромгексин и фенотерол.

Гиперчувствительность

После применения
препарата Ипратропиум-натив могут возникать реакции немедленной
гиперчувствительности, на что указывают редкие случаи возникновения сыпи,
крапивницы, ангионевротического отека, отека ротоглотки, бронхоспазма и
анафилактических реакций.

Парадоксальный
бронхоспазм

Препарат
Ипратропиум-натив, как и другие ингаляционные лекарственные средства, способен
вызывать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае
возникновения парадоксального бронхоспазма применение препарата
Ипратропиум-натив следует немедленно прекратить и назначить альтернативную
терапию.

Нарушения со
стороны органа зрения

Препарат
Ипратропиум-натив у пациентов, предрасположенных к развитию закрытоугольной
глаукомы, должен применяться с осторожностью.

Имеются
отдельные сообщения о случаях развития осложнений со стороны глаз (в том числе
о развитии мидриаза, увеличении внутриглазного давления, развитии
закрытоугольной глаукомы, болей в глазах) в тех случаях, когда ингалируемый
ипратропия бромид, применявшийся изолированно или в комбинации с агонистом
β2‑адренорецепторов, попадал в глаза.

Симптомами
острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах,
затуманивание зрения, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед
глазами в сочетании с покраснением глаз вследствие гиперемии конъюнктивы и
отеком роговицы. Если развивается любая совокупность этих симптомов, показано
применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация
офтальмолога.

Пациенты должны
быть проинструктированы о правильном применении препарата Ипратропиум-натив.

Следует
соблюдать осторожность в целях предотвращения попадания раствора в глаза.
Рекомендуется, чтобы раствор, использующийся с помощью небулайзера, применялся
через мундштук. Если мундштук отсутствует и используется маска небулайзера, она
должна применяться должным образом.

Пациенты,
предрасположенные к развитию глаукомы, должны предупреждаться о необходимости
защиты глаз.

Влияние на функцию
почек и мочевыводящих путей

Препарат
Ипратропиум-натив должен применяться с осторожностью у пациентов с имеющейся
обструкцией мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной
железы или обструкции шейки мочевого пузыря).

Нарушения
моторики желудочно-кишечного тракта

Пациенты с
муковисцидозом могут быть предрасположены к нарушениям моторики
желудочно-кишечного тракта.

Местные эффекты

Препарат
Ипратропиум-натив содержит вспомогательное вещество (стабилизатор) динатрия
эдетат дигидрат, который во время ингаляции может вызывать бронхоспазм у
пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей.

Пациента следует
проинформировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны, или
произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана
лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки
пациент также должен немедленно обратиться к врачу.

Влияние на
способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований по
изучению влияния ипратропия бромида на способность к управлению транспортными
средствами и механизмами не проводилось. Однако, поскольку при применении
препарата Ипратропиум-натив возможно развитие таких нежелательных явлений, как
головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз и затуманивание зрения,
пациентам следует соблюдать осторожность во время управления транспортными
средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.