Состав
В 1 таблетке золпидема тартрата 10 мг.
Лактоза моногидрат, целлюлоза, гипромеллоза, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, — как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке 10 мг.
Фармакологическое действие
Снотворное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Избирательно блокирует субтип ω-1-рецепторов ГАМК-комплекса, вследствие чего облегчается ГАМК-ергическая нейропередача. Не взаимодействуетс другими подтипами рецепторов.
Оказывает седативное, противосудорожное, невыраженное анксиолитическое и центральное миорелаксирующее действие. В результате действия препарата сокращается время засыпания и уменьшается количество пробуждений ночью. Удлиняет медленноволновый сон и фазу быстрого сна.
Имеет короткий период полувыведения, поэтому рекомендуется при затруднениях с засыпанием и применяется непосредственно перед сном, но можно принимать и среди ночи при пробуждениях в 2–3 часа. Тем не менее, достаточная концентрация в крови активного вещества обеспечиваетсон в течение 8 часов. Отличается малой токсичностью, не вызывает привыкания, как бензодиазепиновые снотворные, антероградной амнезии, дневной сонливости и разбитости.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и максимальная концентрация в крови определяется через 0,5-2,5 ч. Биодоступность 70%. Связывается с белками на 92%.
Метаболизируется в печени, неактивные метаболиты выводится преимущественно (60%) с мочой и калом. T1/2 в среднем 2,5 ч, действие длится 5 — 6 ч.
У пожилых лиц клиренс в плазме снижается и T1/2 увеличивается, но незначительно. При печеночной недостаточности увеличивается биодоступность препарата, клиренс снижается, а T1/2 удлиняется до 10 ч. У больных с почечной недостаточностью отмечается только умеренное снижение клиренса.
Показания к применению
- хронические нарушения сна;
- преходящая и ситуационная бессонница, связанная со стрессовыми ситуациями;
- расстройства сна, связанные с затруднением засыпания;
- ночные пробуждения.
Противопоказания
- тяжелая дыхательная недостаточность;
- апноэ сна;
- возраст до 18 лет;
- беременность (в I триместре);
- кормление грудью;
- галактоземия, дефицит лактазы, непереносимость глюкозы или галактозы;
- гиперчувствительность к препарату.
По строгим показаниям следует применять во II и III триместрах беременности, с ограничениями при алкоголизме, наркомании, нарушениях функции печении, миастении.
Побочные действия
Встречаются крайне редко:
- кошмарные сновидения;
- сонливость в дневное время;
- головная боль;
- нарушение памяти;
- диплопия;
- спутанность сознания;
- нарушение походки;
- боль в животе, рвота, расстройства стула;
- сыпь, зуд.
Инструкция по применению Ивадала (Способ и дозировка)
Применяется внутрь, перед сном. Пациентам до 65 лет — 10 мг, старше 65 лет — по 5 мг. Продолжительность лечения при ситуационной бессоннице — до 2–4 дней, при кратковременной бессоннице — до 3-х недель, но не более месяца. Длительность лечения при хронической бессоннице определяется врачом.
Инструкция по применению Ивадала содержит предупреждение о том, что недопустимо использование препарата в высоких дозах, сочетание с прочими снотворными средствами (в частности с бензодиазепинами) и длительный непрерывный прием.
Передозировка
Передозировка проявляется нарушением сознания (спутанность, заторможенность) вплоть до коматозного состояния, атаксей, гипотензией, угнетением дыхания.
Лечение начинают с провокации рвоты или промывания желудка, назначаются сорбенты, поддержание функции дыхания. В тяжелых случаях —введение антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила. Однако следует учитывать, что это может вызвать судороги (в частности, у больных эпилепсией).
Взаимодействие
Ивадал не рекомендуется применять с лекарственными средствами, которые содержат этиловый спирт. Не употреблять алкогольные напитки на фоне приема этого препарата.
Усиление угнетения ЦНС и дыхания отмечается при одновременном приеме нейролептиков, барбитуратов, антидепрессантов с седативным действием, прочих снотворных средств, производных морфина, противоэпилептических и антигистаминных препаратов, средств для наркоза, гипотензивных центрального действия.
Совместный прием анальгетика бупренорфина может усилить риск угнетения дыхания, возможен даже летальный исход.
При одновременном приеме с Кетоконазолом (ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивается период полувыведения золпидема, уменьшается его клиренс и незначительно усиливается седативный эффект. Другой ингибитор изофермента печени Итраконазол оказывает незначительное влияние на фармакокинетику золпидема.
Рифампицин, который является индуктором фермента CYP3A4 вызывает ускорение метаболизма действующего вещества в печени, снижение его концентрации в плазме и уменьшение эффективности.
Флуоксетин, Сертралин, Дигоксин, Варфарин, Ранитидин не вызывают значимого влияния на фармакокинетику.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 25°C.
Срок годности
4 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Гипноген, Зольсана, Золпидем, Зонадин, Онириа, Санвал, Нитрест, Сновител.
Отзывы об Ивадале
Бессонница существенно снижает качество жизни человека. Если возникли трудности только с засыпанием, то в этой ситуации выбирают препарат с коротким периодом полувыведения из организма, например Имован, Ивадал, мидазолам.
Современные снотворные препараты нового поколения расширяют возможности в лечении кратковременной и хронической бессонницы. При правильном выборе и соблюдении дозирования гипнотиков можно добиться эффективности лечения, восстановить структуру сна, не изменяя самочувствия в дневное время.
Анализируя Отзывы об Ивадале, можно сделать вывод, что препарат в минимальной дозе способствует быстрому наступлению сна, после пробуждения утром не вызывает ощущения разбитости, вялости, усталости, пробуждение после него легкое, без признаков сонливости.
Некоторые пациенты применяют этот препарат ситуационно — по потребности.
Препарат хорошо переносится и при соблюдении режима и длительности приема не вызывает зависимости. Больные делали перерывы в приеме препарата, переходя на седативные средства растительного происхождения (пустырник, Персен, НовоПассит), что позволяло уменьшить дозу и избежать побочных реакций.Через время, если в этом была необходимость, проводили повторный курс Ивадалом, или изменяли тактику приема — 4 таблетки в неделю или 20 таблеток в месяц.
Встречались единичные случаи развития зависимости от препарата и синдрома отмены: возобновлялась бессонница, появлялась головная боль, тревожность и раздражительность.
Цена Ивадала, где купить
Купить Ивадал в Москве можно в нескольких аптеках по рецепту.Цена таблеток 10 мг №20 колеблется от 2650 руб. до 3450 руб.
Ивадал® (Ivadal®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Ивадал®
💊 Состав препарата Ивадал®
✅ Применение препарата Ивадал®
📅 Условия хранения Ивадал®
⏳ Срок годности Ивадал®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Ивадал®
(Ivadal®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012
года, дата обновления: 2011.09.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Ивадал® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7 или 20 шт. рег. №: П N014944/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ивадал®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с линией разлома и гравировкой «SN 10» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Снотворный препарат из группы имидазопиридинов, близких по фармакологической активности к бензодиазепинам. Обладает эффектами, качественно подобными эффектам других препаратов этой группы: миорелаксирующим, анксиолитическим, седативным, снотворным, противосудорожным, амнестическим. Развитие этих эффектов связано со специфическим агонистическим воздействием на центральные ω-рецепторы (бензодиазепиновые рецепторы I и II типа), относящиеся к макромолекулярным GABA-рецепторным комплексам, вызывающим открытие нейрональных анионных каналов для хлора.
Золпидем селективно взаимодействует с центральными бензодиазепиновыми рецепторами I типа (подтипом ω-рецепторов 1 типа). Поэтому седативное действие препарата наблюдается при меньших дозах, чем дозы, необходимые для развития миорелаксирующего, противосудорожного и анксиолитического эффектов.
У человека золпидем укорачивает период засыпания и уменьшает количество пробуждений, увеличивает общую продолжительность и улучшает качество сна. Эти эффекты ассоциируются с характерным ЭЭГ-профилем препарата, отличающимся от такового у бензодиазепинов. Золпидем продлевает II стадию сна и глубокий сон (III и IV стадии). В рекомендованных дозах золпидем не влияет на общую продолжительность парадоксального (быстрого) сна.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Cmax в плазме крови отмечается через 0.5-3 ч. Биодоступность составляет около 70%.
В терапевтическом диапазоне доз фармакокинетика золпидема является линейной.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 92%. Vd составляет 0.54±0.02 л/кг.
Метаболизм и выведение
Золпидем метаболизируется в печени и в виде неактивных метаболитов выводится с мочой (около 60%) и калом (около 40%). Не индуцирует микросомальные ферменты печени.
T1/2 составляет около 2.4 ч (0.7-3.5 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста клиренс золпидема в плазме крови может снижаться, при этом T1/2 увеличивается незначительно (в среднем 3 ч), Cmax возрастает на 50%, Vd снижается до 0.34±0.05 л/кг.
У пациентов с почечной недостаточностью (независимо от получения процедур гемодиализа) наблюдается умеренное снижение клиренса золпидема, другие фармакокинетические параметры не изменяются. Золпидем не выводится при гемодиализе.
У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность золпидема увеличивается, клиренс несколько снижается, T1/2 возрастает до 10 ч.
Показания препарата
Ивадал®
- лечение преходящей и ситуационной бессонницы у взрослых, включая трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения.
Режим дозирования
Препарат предназначен для приема внутрь.
Лечение всегда следует начинать с минимальной эффективной дозы, при этом никогда нельзя превышать максимальную дозу.
Рекомендованная доза для взрослых составляет 10 мг/сут. Препарат принимают непосредственно перед отходом ко сну или уже в постели.
Для пожилых или ослабленных пациентов, у пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 5 мг. Доза может быть увеличена до 10 мг только в случае недостаточного клинического эффекта и хорошей переносимости препарата.
Максимальная суточная доза — 10 мг.
Продолжительность лечения должна быть минимальной: от нескольких дней до 4 недель, включая период снижения дозы. Продление лечения свыше максимально допустимых сроков проводят с особой осторожностью после повторной клинической оценки состояния пациента.
Рекомендуемая длительность приема препарата в случае преходящей бессонницы (например, во время путешествия) — 2-5 дней, при ситуационной бессоннице (например, обусловленной психотравмирующей ситуацией) — в течение 2-3 недель.
В случае очень короткого периода лечения не требуется постепенная отмена препарата.
В случае длительного приема для уменьшения возможности развития рикошетной бессонницы отмену золпидема следует проводить постепенно: сначала — уменьшение суточной дозы и только затем — полная отмена препарата.
Побочное действие
Побочные эффекты, особенно со стороны ЦНС, зависят от дозы и индивидуальной реакции больного. Они чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста, их выраженность теоретически должна быть меньше при приеме препарата непосредственно перед отходом ко сну или уже в постели.
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥10%; часто (≥1%, <10%), иногда (≥ 0.1%, <1%), редко (от 0.01% до 0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи; неизвестно — на основании доступных данных определение частоты возникновения невозможно.
Со стороны ЦНС: часто — сонливость, ощущение опьянения, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (может наблюдаться и при применении препарата в терапевтических дозах, при этом риск ее развития повышается пропорционально дозе) иногда в сочетании с поведенческими нарушениями, галлюцинации, возбуждение, кошмарные сновидения; иногда — спутанность сознания, раздражительность; неизвестно — нарушения сознания, дисфория, агрессивность, зрительные и слуховые галлюцинации, возбудимость, поведенческие отклонения от нормы, хождение во сне (сомнамбулизм), зависимость, которая может развиваться даже при применении препарата в терапевтических дозах (после прекращения лечения могут развиваться синдром отмены или рикошетная бессонница), снижение полового влечения, нарушение походки, атаксия, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста и при несоблюдении предписанных рекомендаций по приему), привыкание к препарату (снижение седативного и снотворного действия при применении в течение нескольких недель).
Большинство побочных эффектов со стороны психики относятся к пароксизмальным реакциям.
Со стороны органа зрения: иногда — диплопия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, боли в животе; неизвестно — повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны костно-мышченой системы: неизвестно — мышечная слабость.
Дерматологические реакции: неизвестно — сыпь, зуд, гипергидроз (обильное потоотделение).
Аллергические реакции: неизвестно — крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: часто — чувство усталости.
Противопоказания к применению
- острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность;
- синдром апноэ во сне;
- тяжелая острая или хроническая печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствие клинических данных);
- I триместр беременности;
- врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы, дефицит лактазы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять при тяжелой псевдопаралитической миастении (астенический бульбарный паралич), нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, наркомании и других видах зависимости (повышенный риск развития зависимости от золпидема).
Применение при беременности и кормлении грудью
Ивадал® противопоказан к применению в I триместре беременности.
В связи с недостаточностью данных по применению Ивадала у беременных женщин, не рекомендуется назначать препарат во II и III триместрах беременности.
Женщин детородного возраста, получающих препарат, следует предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае планируемой или наступившей беременности.
В случае необходимости назначения препарата во II и III триместрах беременности следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и новорожденного.
При приеме золпидема в высоких дозах во II и III триместрах беременности возможно уменьшение подвижности и изменение ЧСС у плода.
В случае приема бензодиазепинов в конце беременности или во время родов (даже в низких дозах) возможно поступление активных веществ в организм плода и развитие у новорожденного гипотермии, преходящего угнетения дыхания или апноэ, аксиальной гипотонии, артериальной гипотензии а также нарушений сосания. Исходя из этого, а также известных фармакодинамических эффектов золпидема, нельзя исключить возможность развития подобных явлений при его приеме в конце беременности или во время родов. Кроме того, у детей, рожденных матерями, которые длительно принимали седативные/снотворные препараты в конце беременности, может сформироваться физическая зависимость, и имеется риск развития синдрома отмены в постнатальном периоде, что проявляется, прежде всего, повышенной возбудимостью и тремором новорожденного, возникающими через некоторое время после родов. Время начала подобных явлений зависит от скорости выведения из организма матери седативного/снотворного средства.
Небольшие количества золпидема выделяются с грудным молоком у человека. Поэтому не рекомендуется принимать золпидем в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия препарата.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой острой или хронической печеночной недостаточности (риск развития энцефалопатии).
С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствие клинических данных).
Применение у пожилых пациентов
Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет 5 мг. Доза может быть увеличена до 10 мг только в случае недостаточного клинического эффекта и хорошей переносимости препарата.
Особые указания
Во всех случаях перед назначением снотворного следует устанавливать причину нарушений сна и проводить коррекцию (в т.ч. и медикаментозную) лежащих в их основе причин. Сохранение бессонницы в течение 7-14 дней лечения указывает на наличие первичных психических расстройств и/или нарушений со стороны нервной системы. Поэтому для выявления этих нарушений необходимо регулярно проводить переоценку состояния пациента.
Снотворные, такие как золпидем, не рекомендуются в качестве основного лечения при психических заболеваниях.
Применение золпидема у пациентов с симптомами депрессии, как и других препаратов с седативным/снотворным действием, требует соблюдения особой осторожности. Таким пациентам должно проводиться лечение депрессии и не следует назначать бензодиазепины и близкие им по эффектам препараты в монотерапии в связи с тем, что эти препараты могут маскировать симптомы депрессии, которая на их фоне может продолжать развиваться с сохранением или усилением суицидных тенденций.
В связи с тем, что причиной бессонницы может быть депрессия, то в случае сохранения упорной бессонницы следует проводить повторную оценку психического состояния пациента с целью выявления возможной депрессии.
Седативные/снотворные препараты, такие как золпидем, могут вызвать антероградную амнезию. Это состояние наиболее часто наблюдается через несколько часов после приема препарата и поэтому для снижения риска его развития, пациенты должны иметь условия для непрерываемого 7-8-часового сна.
Психические и парадоксальные реакции: как известно при применении седативных/снотворных, в т.ч. и золпидема, могут возникать, усиление бессонницы, ночные кошмары, ажитация, нервозность, бред, галлюцинации, спутанность сознания и ониризм, психотические симптомы, расторможенность с импульсивностью, эйфория, возбудимость, антероградная амнезия, повышенная внушаемость, агрессивность. Этот синдром может сопровождаться следующими потенциально опасными для пациента или окружающих поведенческими расстройствами: необычным для пациента поведением, самоагрессией или агрессией по отношению к другим лицам, которые пытаются предотвратить опасные действия больного; автоматическим поведением с его последующей амнезией. При возникновении этих эффектов прием золпидема должен быть прекращен. Вероятность возникновения этих эффектов выше у пациентов пожилого возраста.
Сомнамбулизм и связанное с ним сложное поведение: у некоторых лиц бензодиазепины и близкие им препараты могут вызывать синдром комбинированных расстройств сознания поведения и памяти разной степени выраженности. У пациентов, получающих золпидем, наблюдалось хождение во сне и другое связанное с ним сложное поведение: управление автомобилем в полусонном состоянии, приготовление и прием пищи, звонки по телефону, совершение полового акта при неполном пробуждении с амнезией этих действий. Использование алкоголя и других препаратов с угнетающим действием на ЦНС совместно с золпидемом, а также прием золпидема в дозах, превышающих рекомендованную дозу, по-видимому, увеличивает риск возникновения такого поведения. Если пациент сообщает о эпизоде(ах) такого поведения прием Ивадала следует прекратить.
После курсового приема в течение нескольких недель седативных/снотворных препаратов, подобных золпидему, возможно некоторое снижение их седативного и снотворного эффектов.
Применение бензодиазепинов и близких им по эффектам препаратов, особенно продолжительное, может привести к формированию физической и/или психической зависимости. Риск возникновения зависимости увеличивается при увеличении дозы препарата и продолжительности лечения, он также выше у пациентов с указаниями в анамнезе на злоупотребление алкоголем или другими лекарственными препаратами и нелекарственными веществами. Такие пациенты при получении снотворных должны находиться под особенно тщательным наблюдением.
Однако зависимость может возникать и при применении препарата в терапевтических дозах и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.
При применении Ивадала в терапевтических дозах состояние зависимости от препарата наблюдается крайне редко.
В случае возникновения зависимости от препарата при прекращении его приема возможно развитие синдрома отмены, часто встречающимися симптомами которого являются: бессонница, головная боль и миалгия, дисфория, тревожность, напряженность мышц и раздражительность. Реже (в более тяжелых случаях синдрома отмены) наблюдаются ажитация или даже эпизоды спутанности сознания, дереализация, деперсонализация, онемение и парестезия конечностей, чрезмерная чувствительность к свету, шуму, физическому контакту, галлюцинации и судороги.
Синдром отмены может наблюдаться в течение нескольких дней после прекращения лечения. При приеме золпидема (как и других бензодиазепинов короткого действия) возможно возникновения симптомов отмены в интервале между двумя приемами, особенно в высоких дозах.
Вне зависимости от показаний к применению комбинация золпидема с бензодиазепинами увеличивает риск развития зависимости.
Имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом.
Рикошетная бессонница — преходящий синдром при отмене лечения снотворными в виде возвращения бессонницы в усиленной форме. Он может сочетаться с другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство и дисфорию. Важно, чтобы пациент был предупрежден о возможности феномена рикошета, что уменьшит тревогу по поводу возникновения таких симптомов при прекращении приема препарата.
Риск кумуляции: бензодиазепины и родственные соединения остаются в организме в течение приблизительно пяти периодов полувыведения. У пациентов пожилого возраста или у пациентов с недостаточностью функции печени возможно значительное увеличение T1/2, что может приводить к накоплению препарата при его повторном приеме. Исходя из особенностей фармакокинетики золпидема, при почечной недостаточности кумуляции препарата не ожидается.
При назначении бензодиазепинов и родственных им соединений пациентам пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность в связи с опасностью развития седативного и/или миорелаксирующего эффектов, которые могут привести к падениям с серьезными последствиями.
Пациентов следует всегда предупреждать о рекомендованной продолжительности лечения, которая определяется видом бессонницы.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность Ивадала у детей и подростков до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентов, занимающихся вождением транспортных средств и работающих с механизмами, следует предупредить о риске сонливости и головокружения на фоне лечения Ивадалом, которые могут значительно усиливаться при применении препарата в комбинации с другими лекарственными средствами с седативным действием и/или с алкоголем.
Если после приема Ивадала продолжительность сна не была достаточной, то возрастает риск нарушений психомоторных реакций, что может представлять дополнительную опасность при вождении транспорта и других потенциально опасных видах деятельности.
Передозировка
Передозировка при приеме одного золпидема или золпидема в сочетании с другими веществами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), может представлять опасность для жизни.
Симптомы в основном обусловлены угнетением ЦНС: возможны нарушения сознания от легких форм (спутанность сознания, заторможенность) до тяжелых (вплоть до комы), атаксия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания опасное для жизни пациента.
Лечение: если после приема чрезмерной дозы прошло менее 1 ч и пациент находится в сознании, следует попытаться вызвать рвоту. При невозможности вызвать рвоту или в случае бессознательного состояния пациента рекомендуется проведение промывания желудка. Если после случайного или преднамеренного приема чрезмерной дозы препарата, прошло более 1 ч, пациенту следует дать принять внутрь или ввести через зонд (при бессознательном состоянии) активированный уголь для уменьшения абсорбции золпидема. При передозировке проводится симптоматическая терапия и лечение, направленное на поддержание основных функций организма, в частности функций дыхания и сердечно-сосудистой системы. В случае тяжелой передозировки для дифференциальной диагностики и/или лечения следует рассмотреть вопрос о введении флумазенила (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), однако следует помнить, что подавление бензодиазепиновых рецепторов может вызвать неврологические нарушения (судороги), особенно у больных эпилепсией. Золпидем не выводится с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Нерекомендуемые комбинации
Этанол потенцирует седативное действие препарата, которое влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Следует избегать одновременного употребления с золпидемом алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.
Комбинации, требующие осторожности при применении
Лекарственные средства, угнетающие ЦНС: нейролептики, барбитураты, другие снотворные средства, анксиолитики/седативные средства, антидепрессанты с седативным действием, производные морфина (опиоидные анальгетики, противокашлевые средства), противоэпилептические препараты, средства для наркоза, антигистаминные препараты с седативным эффектом, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид; пизотифен — при одновременном назначении с золпидемом возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и соответственно риска угнетения дыхания, что может привести к летальному исходу при передозировке (особенно при сочетании с производными морфина, барбитуратами), ослабление психомоторных реакций и снижение способности к управлению транспортом.
Бупренорфин: усиление риска угнетения дыхания вплоть до летального исхода. Соотношение польза/риск такой комбинации требует тщательной оценки. Пациента следует предупредить о необходимости строго соблюдать рекомендации врача по режиму дозирования.
Кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4): золпидем метаболизируется с участием нескольких изоферментов CYP450, главным из которых является CYP3A4, кроме которого свой вклад в метаболизм вносит CYP1A2. При одновременном приеме золпидема и кетоконазола (200 мг 2 раза/сут) увеличивается T1/2 золпидема, AUC и уменьшается клиренс, в связи с чем незначительно увеличивается седативное действие золпидема.
Итраконазол (ингибитор CYP3A4): незначительное, клинически незначимое изменение фармакокинетики и фармакодинамики золпидема.
Взаимодействие, которое следует принимать во внимание
Рифампицин (индуктор CYP3A4): уменьшение эффективности золпидема, связанное со снижением концентрации золпидема в плазме, обусловленным ускорением метаболизма золпидема в печени.
Варфарин, дигоксин, ранитидин или циметидин: отсутствие значимого фармакокинетического взаимодействия.
Селективные ингибиторы захвата серотонина — флуоксетин и сертралин: не выявлено клинически значимого фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия.
Условия хранения препарата Ивадал®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Ивадал®
Срок годности — 4 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Регистрационный номер
Торговое наименование
Ивадал®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Ядро
Действующее вещество: золпидема тартрат — 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 90,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 12,1 мг, гипромеллоза — 2,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А) — 3,8 мг, магния стеарат — 1,2 мг.
Оболочка
Гипромеллоза — 4,32 мг, титана диоксид (E171) — 1,26 мг, макрогол 400 — 0,42 мг.
Описание
Продолговатые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с линией разлома и гравировкой SN 10 на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Золпидем является снотворным из группы имидазопиридинов, близким по фармакологической активности к бензодиазепинам, который обладает эффектами, качественно подобными эффектам других препаратов этой группы: миорелаксирующим, анксиолитическим, седативным, снотворным, противосудорожным, амнестическим. Развитие этих эффектов связано со специфическим агонистическим воздействием на центральные омега рецепторы (бензодиазепиновые рецепторы I и II типа), относящиеся к макромолекулярным ГАМК-рецепторным комплексам, вызывающим открытие нейрональных анионных каналов для хлора.
Золпидем селективно взаимодействует с центральными бензодиазепиновыми рецепторами I типа (подтипом рецепторов омега-1). Поэтому седативное действие препарата наблюдается при меньших дозах, чем дозы, необходимые для развития миорелаксирующего, противосудорожного и анксиолитического эффектов.
У человека: золпидем укорачивает период засыпания и уменьшает количество пробуждений, увеличивает общую продолжительность и улучшает качество сна. Эти эффекты ассоциируются с характерным ЭЭГ-профилем препарата, отличающимся от такового у бензодиазепинов. Золпидем продлевает II стадию сна и глубокий сон (III и IV стадии). В рекомендованных дозах золпидем не влияет на общую продолжительность парадоксального (быстрого) сна.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приёма внутрь биодоступность золпидема составляет 70 %, максимальная плазменная концентрация препарата достигается через 0,5 -3 ч после приёма.
Распределение
В терапевтическом диапазоне доз фармакокинетика золпидема является линейной. Связь с белками плазмы составляет около 92 %. Объём распределения у взрослых составляет 0,54 ± 0,02 л/кг.
Метаболизм и выведение
Золпидем выводится в форме неактивных метаболитов (метаболизм происходит в печени), в основном почками (около 60 %) и через кишечник (около 40 %). Золпидем не индуцирует ферменты печени.
Период полувыведения составляет около 2,4 ч (0,7 — 3,5 ч).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста снижается печёночный клиренс препарата. Максимальная концентрация (Смах) увеличивается приблизительно на 50 % с незначительным увеличением периода полувыведения (в среднем до 3-х ч). Объём распределения снижается до 0,34 ± 0,05 л/кг.
У пациентов с почечной недостаточностью (независимо от получения или не получения процедур гемодиализа) наблюдается умеренное снижение клиренса препарата. Другие фармакокинетические параметры не изменяются. Золпидем не выводится с помощью гемодиализа и других видов диализа.
У пациентов с недостаточностью функции печени возрастает биодоступность, снижается клиренс и увеличивается период полувыведения золпидема (до около 10 ч).
Показания
Лечение преходящей и ситуационной бессонницы у взрослых при клинически значимом (тяжёлом) нарушении сна, включая трудности с засыпанием.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к золпидему или вспомогательным веществам препарата.
- Острая и/или тяжёлая дыхательная недостаточность.
- Тяжёлая острая или хроническая печёночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (риск развития энцефалопатии).
- Синдром апноэ во сне.
- Псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis).
- Возраст до 18 лет (отсутствие клинических данных).
- Врождённая галактоземия (непереносимость галактозы), синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы, недостаточность лактазы.
С осторожностью
- При дыхательной недостаточности (так как снотворные средства обладают способностью угнетать дыхание, следует соблюдать осторожность, если препарат Ивадал® применяется у пациентов с нарушениями функции дыхания) (см. раздел «Побочное действие»).
- При наличии у пациента симптомов депрессии (см. раздел «Особые указания»).
- У пациентов пожилого возраста (см. разделы «Особые указания», «Способ применения и дозы»).
- При лёгкой (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренно выраженной (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печёночной недостаточности (см. рекомендации по режиму дозирования в разделе «Способ применения и дозы»),
- У пациентов с алкоголизмом, наркоманией и другими видами зависимости (повышенный риск развития зависимости от золпидема).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В связи с недостаточностью данных по применению препарата у беременных женщин, в качестве профилактической меры, предпочтительно избегать применения препарата Ивадал® во время беременности, хотя исследования на животных не выявили у золпидема тератогенного действия.
При применении препарата у женщин детородного возраста их следует предупредить о необходимости консультации с врачом на предмет прекращения приёма препарата в случае планирования беременности или при подозрении на беременность.
В случае необходимости применения препарата во время беременности следует принимать во внимание соотношение ожидаемой пользы для матери и возможного неблагоприятного воздействия на плод или новорождённого.
При приёме высоких доз золпидема во втором и третьем триместре беременности возможно уменьшение подвижности плода и изменение у него частоты сердечных сокращений.
Если золпидем принимается в конце беременности или во время родов, возможно его поступление в организм плода и, исходя из фармакодинамических эффектов золпидема, можно ожидать развития у новорождённого гипотермии, снижения мышечного тонуса, умеренного угнетения дыхания. Сообщалось о случаях тяжёлого угнетения функции дыхания у новорождённого при приёме матерью в конце беременности золпидема в сочетании с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС).
Кроме того, у детей, рождённых женщинами, которые длительно принимали седативные/снотворные препараты в конце беременности, может сформироваться физическая зависимость, и имеется риск развития синдрома «отмены» в постнатальном периоде. Время начала подобных явлений зависит от скорости выведения из организма новорождённого седативного/снотворного препарата, поступившего в него до родов от матери через плаценту.
Период грудного вскармливания
Небольшие количества золпидема проникают в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется принимать золпидем в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для приёма внутрь.
Дозы
Рекомендованная доза для взрослых составляет 10 мг в сутки. Следует принимать минимальную эффективную дозу и не превышать дозу 10 мг.
Препарат Ивадал® принимают непосредственно перед отходом ко сну или уже в постели, так как его действие начинается очень быстро. Препарат Ивадал® следует принимать один раз и не повторять приём в течение ночи.
Дети
Безопасность и эффективность золпидема у детей и подростков до 18 лет не установлены. Поэтому золпидем не следует применять у детей и подростков до 18 лет.
Пациенты пожилого возраста
Так как пациенты пожилого возраста или ослабленные пациенты могут быть особенно чувствительны к эффектам золпидема, у таких пациентов рекомендуется начинать лечение с дозы 5 мг. Суточная доза никогда не должна превышать 10 мг.
Пациенты с нарушениями функции печени
При тяжёлой печёночной недостаточности применение препарата противопоказано.
Так как у пациентов с лёгкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени уменьшается клиренс и замедляется метаболизм золпидема, лечение должно начинаться с дозы 5 мг, особенную осторожность следует соблюдать у таких пациентов пожилого возраста. У взрослых пациентов моложе 65 лет доза может быть увеличена до 10 мг только при недостаточности клинической эффективности и при хорошей переносимости препарата.
Продолжительность лечения
Длительное применение золпидема, как и других снотворных препаратов, не рекомендуется.
Продолжительность лечения должна быть как можно короче: от нескольких дней до четырёх недель, включая период снижения доз. В некоторых случаях может требоваться продление лечения свыше максимально допустимых сроков, но только после повторной оценки состояния пациента.
Рекомендуется следующая продолжительность лечения:
- 2-5 дней при преходящей бессоннице (например, во время путешествия);
- 2-3 недели при ситуационной бессоннице (например, обусловленной психотравмирующей ситуацией).
Отмена препарата
Очень короткие периоды лечения не требуют постепенной отмены препарата.
В случае длительного приёма препарата для уменьшения возможности развития рикошетной бессонницы отмена золпидема должна проводиться постепенно (сначала снижение суточных доз и только затем отмена препарата).
Побочное действие
Указанные ниже нежелательные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥10 %); часто (≥1 % — <10 %); нечасто (≥0,1 % — < 1 %); редко (≥0,01 % — <0,1%); очень редко (< 0,01 %) (включая отдельные случаи); частота неизвестна (на основании доступных данных установление частоты возникновения не представляется возможным).
Неблагоприятные эффекты, особенно со стороны центральной нервной системы, зависят от дозы и индивидуальной реакции пациента. Они чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста, и их выраженность теоретически должна быть меньше при приёме препарата непосредственно перед отходом ко сну или уже в постели (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: сонливость, головная боль, головокружение, усиление бессонницы; антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими нарушениями), которая может наблюдаться и при применении терапевтических доз препарата, хотя риск её развития увеличивается пропорционально дозе.
Частота неизвестна: снижение уровня сознания.
Нарушения психики
Часто: галлюцинации, ажитация, кошмарные сновидения.
Нечасто: спутанность сознания, раздражительность.
Частота неизвестна: беспокойство, агрессивность, бред, гневливость, психоз, поведенческие отклонения от нормы, сомнамбулизм (хождение во сне и др.) (см. в разделе «Особые указания», подраздел «Сомнамбулизм и связанное с ним сложное поведение»), зависимость, которая может развиваться даже при применении терапевтических доз препарата (после прекращения лечения могут развиваться синдром «отмены» или эффекты «рикошета»), нарушения либидо (полового влечения), депрессия (см. раздел «Особые указания»).
Большинство этих побочных эффектов со стороны психики относятся к парадоксальным реакциям (см. раздел «Особые указания»).
Общие расстройства
Частота неизвестна: нарушение походки, привыкание к препарату, падения (главным образом, у пациентов пожилого возраста и при несоблюдении предписанных рекомендаций по приёму).
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: диплопия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частота неизвестна: угнетение дыхания (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, тошнота, рвота, боли в животе.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз (повышенное потоотделение).
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: ангионевротический отёк.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна: повышение активности «печёночных» ферментов в крови.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто: боль в спине.
Частота неизвестна: мышечная слабость.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции нижних отделов дыхательных путей.
Передозировка
Проявления
При передозировке одного золпидема или золпидема в сочетании с другими веществами, угнетающими ЦНС (включая этанол), сообщалось о развитии нарушений сознания вплоть до комы и более тяжёлой симптоматики, включая смертельные исходы.
Лечение
Если после приёма чрезмерной дозы прошло менее одного часа, и пациент находится в сознании, следует попытаться вызвать рвоту. При невозможности вызвать рвоту или в случае бессознательного состояния пациента рекомендуется проведение промывания желудка. В случае если после случайного или преднамеренного приёма чрезмерной дозы препарата, прошло более одного часа, пациенту следует дать принять внутрь или ввести через зонд (при бессознательном состоянии) активированный уголь для уменьшения абсорбции золпидема. При передозировке проводится симптоматическая терапия и лечение, направленное на поддержание основных функций организма, в частности функций дыхания и сердечно-сосудистой системы. В случае тяжёлой передозировки следует рассмотреть вопрос о введении флумазенила (антагониста бензодиазепиновых рецепторов), однако введение флумазенила может вызвать неврологические нарушения (судороги), особенно у пациентов с эпилепсией.
Золпидем не выводится с помощью гемодиализа и других видов диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С этанолом
Одновременный приём золпидема и этанола не рекомендуется. Этанол потенцирует седативное действие препарата, что нарушает способность пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Следует избегать одновременного употребления с золпидемом алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
С лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (нейролептики; барбитураты; другие снотворные; анксиолитики/седативные средства; антидепрессанты; производные морфина (наркотические анальгетики; противокашлевые средства); противоэпилептические средства; средства для общей анестезии; антигистаминные средства с седативным эффектом; гипотензивные средства центрального действия; баклофен; талидомид; пизотифен).
При одновременном применении с золпидемом возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и соответственно увеличение риска угнетения дыхания, которое может быть фатальным при передозировке (особенно при сочетании с производными морфина, барбитуратами), развитие сонливости и психомоторных нарушений, включая снижение способности к управлению транспортными средствами.
В случае одновременного применения наркотических анальгетиков может также наблюдаться усиление эйфории, приводящее к увеличению психологической зависимости.
С ингибиторами или индукторами изоферментов системы цитохрома P450
Вещества, ингибирующие изоферменты цитохрома P450, могут усиливать действие некоторых снотворных, подобных золпидему. Золпидем метаболизируется с участием нескольких изоферментов цитохрома P450, главным из которых является изофермент CYP3A4. Кроме этого изофермента, в метаболизме золпидема принимает участие изофермент СYP1A2.
Фармакодинамический эффект золпидема уменьшается при его одновременном применении с рифампицином (индуктором изофермента CYP3A4). При сочетанном приёме золпидема и итраконазола (ингибитора изофермента CYP3A4) фармакокинетика и фармакодинамика золпидема изменялась незначительно.
Клиническое значение этих данных неизвестно. Одновременный приём золпидема и сильного ингибитора изофермента CYP3A4 кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки) удлинял период полувыведения, увеличивал AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время») и уменьшал клиренс, по сравнению с приёмом золпидема и плацебо. Значение AUC для золпидема при его одновременном приёме с кетоконазолом увеличивалось в 1,83 раза, по сравнению с монотерапией золпидемом. Обычно при этом сочетании золпидема с кетоконазолом коррекции режима дозирования золпидема не требуется, но пациенты должны быть предупреждены о том, что при приёме золпидема одновременно с кетоконазолом может усилиться седативное действие золпидема.
С бупренорфином
Усиление риска угнетения дыхания, вплоть до смертельного исхода. Соотношение польза/риск такой комбинации требует тщательной оценки. Пациента следует предупредить о том, что необходимо строгое соблюдение рекомендаций врача по режиму дозирования.
С варфарином, дигоксином, ранитидином или циметидином
Отсутствие значимого фармакокинетического взаимодействия.
С флувоксамином
Флувоксамин является сильным ингибитором изофермента CYP1A2 и умеренным или слабым ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4. При одновременном применении флувоксамина и золпидема может увеличиваться концентрация золпидема в крови, поэтому назначение данной комбинации не рекомендуется.
С ципрофлоксацином
Ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP1A2 и CYP3A4. При одновременном применении ципрофлоксацина и золпидема может увеличиваться концентрация золпидема в крови, поэтому назначение данной комбинации не рекомендуется.
Особые указания
Во всех случаях перед применением снотворного препарата следует, когда это возможно, устанавливать причины нарушений сна и проводить коррекцию (в том числе, и медикаментозную) лежащих в их основе причин.
Сохранение бессонницы в течение 7–14 дней лечения указывает на наличие первичных психических расстройств и/или нарушений со стороны нервной системы. Поэтому для выявления этих нарушений необходимо регулярно проводить оценку состояния пациента.
Пациентов следует всегда предупреждать о рекомендованной продолжительности лечения, которая определяется видом бессонницы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Психотические заболевания
Снотворные, такие как золпидем, не рекомендуются в качестве первичного лечения при психотических заболеваниях.
Депрессия
Применение золпидема, как и других препаратов с седативным/снотворным действием, у пациентов с симптомами депрессии требует соблюдения особой осторожности. Таким пациентам должно проводиться лечение депрессии, однако не следует назначать им золпидем в монотерапии. Манифестация ранее существовавшей скрытой депрессии возможна во время приёма золпидема. Так как у таких пациентов могут иметь место суицидальные тенденции, им следует выдавать минимально необходимое количество золпидема, чтобы избежать возможности его преднамеренной передозировки пациентом.
В связи с тем, что бессонница может быть симптомом депрессии, то в случае сохранения бессонницы, следует проводить повторную оценку состояния пациента с целью выявления возможной депрессии.
Амнезия
Седативные/снотворные препараты, такие как золпидем, могут вызвать антероградную амнезию, которая наиболее часто наблюдается через несколько часов после приёма препарата, и поэтому, для снижение риска её развития, пациенты должны иметь условия для непрерывного 7-8-часового сна.
Другие психические и «парадоксальные» реакции
Как известно, при применении седативных/снотворных препаратов, подобных золпидему, могут возникать другие психические и «парадоксальные» реакции, такие как беспокойство, усиление бессонницы, ажитация, раздражительность, агрессивность, бред, гневливость, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, отклонения в поведении и другие нежелательные поведенческие эффекты.
Появление этих симптомов может сопровождаться следующими потенциально опасными для пациента или окружающих поведенческими расстройствами:
— необычным для пациента поведением;
— самоагрессией или агрессией по отношению к другим лицам, которые пытаются предотвратить опасные действия пациента;
— автоматическим поведением с его последующей амнезией.
При возникновении этих эффектов приём золпидема должен быть прекращён.
Вероятность возникновения этих эффектов выше у пациентов пожилого возраста.
Сомнамбулизм и связанное с ним сложное поведение
У некоторых пациентов бензодиазепины и близкие им препараты могут вызывать синдром комбинированных расстройств сознания, поведения и памяти разной степени выраженности.
У пациентов, которые приняли золпидем и не полностью пробудились, наблюдалось хождение во сне и другое связанное с ним сложное поведение: управление автомобилем в полусонном состоянии, приготовление и приём пищи, звонки по телефону, совершение полового акта при неполном пробуждении с амнезией этих действий. Приём алкогольных напитков и других препаратов с угнетающим действием на ЦНС совместно с золпидемом, а также приём золпидема в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу, по-видимому, увеличивает риск возникновения такого поведения. Если пациент сообщает о эпизоде(ах) такого поведения (например, управление автомобилем в полусонном состоянии), приём золпидема должен быть прекращён из-за риска как для самого пациента, так и для окружающих его людей (см. в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» подраздел «С этанолом» и в разделе «Побочное действие» подраздел «Нарушения психики»).
Психомоторные нарушения
Риск развития психомоторных нарушений, включая нарушение способности к управлению транспортными увеличивается:
— при приёме золпидема менее чем за 7-8 часов до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстрой скорости психомоторных реакций;
— при приёме дозы, превышающей рекомендованную дозу;
— при одновременном приёме золпидема с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), этанолом или препаратами, которые повышают концентрацию золпидема в крови.
Снижение эффективности (развитие толерантности к препарату)
После курсового приёма в течение нескольких недель седативных/снотворных препаратов, подобных золпидему, возможно некоторое снижение снотворного эффекта.
Формирование зависимости от препарата
Применение седативных/снотворных препаратов, подобных золпидему, может привести к формированию физической и/или психической зависимости. Зависимость может возникать и при применении терапевтических доз и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.
Риск возникновения зависимости возрастает при увеличении дозы препарата и продолжительности лечения, он также выше у пациентов с указаниями анамнеза на нарушения психики, злоупотребление алкоголем или другими лекарственными препаратами и нелекарственными веществами. Такие пациенты при приёме снотворных препаратов должны находиться под особенно тщательным наблюдением.
В случае возникновения физической зависимости от препарата при резком прекращении его приёма возможно развитие синдрома «отмены», частыми проявлениями которого являются: бессонница, головная боль, миалгия, выраженная тревожность, напряжённость мышц, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность. В случаях тяжёлого синдрома «отмены» наблюдаются дереализация, деперсонализация, гиперакузия (патологически повышенное восприятие обычных звуков), онемение и парестезия конечностей, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки.
Имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом.
Рикошетная бессонница
При отмене седативных/снотворных препаратов может наблюдаться преходящий синдром в виде возвращения бессонницы в усиленной форме. Он может сочетаться с другими реакциями, включая изменения настроения, тревожность и беспокойство. Важно, чтобы пациент был предупрежден о возможности феномена «рикошета», что уменьшит его тревогу по поводу возникновения таких симптомов при прекращении приёма препарата.
В случае применения седативных/снотворных препаратов короткого действия возможно возникновение симптомов «отмены» в интервале между приёмом доз.
Риск кумуляции
У пациентов пожилого возраста или пациентов с недостаточностью функции печени возможно значительное увеличение периода полувыведения (см. раздел «Фармакокинетика»), что может приводить к накоплению препарата при его повторном приёме. Исходя из особенностей фармакокинетики золпидема, при почечной недостаточности кумуляции препарата не ожидается.
Применение у пациентов пожилого возраста
При применении золпидема у пациентов пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность, в связи с опасностью развития у них седативного и/или миорелаксирующего эффектов, которые могут привести к падениям с серьёзными последствиями для этой группы пациентов (см. в разделе «Способ применения и дозы» подраздел «Пациенты пожилого возраста»).
Применение у детей
Безопасность и эффективность золпидема у детей и подростков до 18 лет не установлена.
В 8-недельном исследовании, проведенном у детей и подростков (в возрасте 6-17 лет) с бессонницей, связанной с синдромом дефицита внимания с гиперактивностью, наиболее часто развивающимися побочными реакциями, возникавшими при приёме золпидема, по сравнению с плацебо, были нарушения психики и нарушения со стороны нервной системы, такие как головокружение (23,5 % против 1,5%), головная боль (12,5 % против 9,2%) и галлюцинации (7,4 % против 0 %), см. раздел «Способ применения и дозы».
Тяжёлые травмы
Вследствие своих фармакологических свойств золпидем может вызывать сонливость и снижение уровня сознания, что может приводить к падениям пациента и, как следствие, тяжёлым травмам.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Водителей транспортных средств и лиц, работающих с механизмами или занимающихся другими потенциально опасными видами деятельности, следует предупредить о возможном риске развития побочных реакций, включающих сонливость, замедление реакций, головокружение, дремоту, нечёткость/двоение зрения, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, нарушение способности к вождению автотранспорта в утренние часы после приёма золпидема.
Для того, чтобы минимизировать риск развития таких реакций, рекомендуется обеспечить пациенту непрерывный ночной сон в течение 7- 8 ч.
Вышеперечисленные реакции могут значительно усиливаться при применении золпидема в комбинации с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, и с алкоголем (этанолом) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пациентов следует предупредить о том, что не следует принимать алкоголь (этанол) и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, на фоне приёма золпидема.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг.
По 7, 10 или 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминия. По 1 блистеру по 7 или 20 таблеток или по 2 блистера по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранение
В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не принимать лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
белые или почти белые, продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с распределительной чертой и гравировкой на одной стороне
1 таблетка содержит 10 мг золпидема тартрата;
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, натрия амилопектина гликолят (тип А), магния стеарат, титана диоксид (Е 171) в виде суспензии, макрогол 400.
Таблетки, покрытые оболочкой, делимые.
Снотворные и седативные средства. Код АТС N05CF02.
Фармакологические. Золпидем является препаратом имидазопиридиновои структуры, который относится к бензодиазепинов, фармакодинамическая активность его близка к фармакодинамического активности других соединений этого класса. Оказывает следующие эффекты: мьязоворелаксацийний, анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожных, амнестический.
Исследования показали, что для выявления седативного эффекта препарата необходимы более низкие дозы, чем для выявления его противосудорожных, мьязоворелаксацийного и анксиолитического эффекта. Эти эффекты связаны со специфической агонистической действием золпидема на центральный рецептор, который относится к ГАМК-омега (BZ1 и BZ2) макромолекулярному рецепторного комплекса, который регулирует открытие каналов хлорида-иона.
Золпидем избирательно связывается с рецепторами омега-1 (или бензодиазепин-1).
Золпидем сокращает период засыпания, уменьшает частоту пробуждений, увеличивает общую продолжительность и улучшает качество сна. Эти эффекты связаны с характерным ЭЭГ-профилем препарата, который отличается от такового у бензодиазепинов. Исследования показали, что золпидем продлевает фазу I и II глубокого сна (ИИИ и IY). В рекомендуемых дозах золпидем не влияет на общую продолжительность парадоксального (быстрого) сна.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Биодоступность золпидема составляет 70%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-3 часа после приема.
Распределение. При применении в терапевтических дозах фармакокинетика препарата — линейная. Связывание с белками плазмы составляет около 92%. Объем распределения у взрослых составляет 0,51 ± 0,02 л / кг.
Метаболизм и выделение . Метаболизм препарата осуществляется в печени. Золпидем выделяется в форме неактивных метаболитов в основном с мочой (около 60%) и с калом (около 40%). Золпидем не имеет индуцирующего действия на ферменты печени.
Период полувыведения составляет около 2,4 часа (0,7-3,5 часа).
Группы риска .
- У больных пожилого возраста наблюдается снижение клиренса золпидема в печени. Максимальная концентрация золпидема в плазме больше примерно на 50%, период полувыведения незначительно увеличен (в среднем 3:00). Объем распределения снижен (до 0,34 ± 0,05 л / кг).
- У больных с почечной недостаточностью, независимо от проведения диализа, клиренс золпидема немного снижен. Другие фармакокинетические параметры не изменены. Золпидем НЕ диализируется.
- У больных с печеночной недостаточностью биодоступность золпидема увеличена. Клиренс снижен, а период полувыведения увеличен (около 10:00).
Периодическое и преходящее бессонница.
Лечение следует всегда проводить минимально эффективной дозой. Никогда не превышать максимальную дозу препарата.
Обычная доза ивадал для взрослых составляет 10 мг в сутки. Препарат должен применяться непосредственно перед сном.
Больным пожилого возраста или с печеночной недостаточностью доза ивадал должна быть уменьшена вдвое, то есть до 5 мг. Суточная доза ивадал никогда не должна превышать 10 мг.
Ивадал может применяться как в виде непрерывного курса, так и, при необходимости, в зависимости от симптомов.
Продолжительность лечения. Продолжительность лечения должна быть короткий — от нескольких дней до четырех недель, включая период снижения дозы (см. «Меры предосторожности»).
Рекомендуется такая схема приема препарата:
- в течение 2-5 суток при нерегулярном бессоннице (например в течение странствования)
- в течение 2-3 недель при транзиторному бессоннице (в период беспокойства).
Очень короткий период применения препарата (в течение 2-5 суток) не требует его постепенной отмены. При необходимости продолжения курса лечения более 4 недели должна быть проведена повторная оценка статуса больного.
Побочные явления препарата зависят от его дозы и индивидуальной чувствительности больного.
Нейропсихиатрические побочные явления.
Антероградная амнезия может наблюдаться при применении терапевтических доз, при более высоких дозах риск ее развития повышается. Нарушения поведения, нарушение сознания, раздражительность, агрессивность, ажитация.
Физическая и психическая зависимость, даже при применении в терапевтических дозах, которая сопровождается симптомом отмены или бессонницей «рикошета» после отмены препарата.
Ощущение опьянения, головная боль, атаксия.
Спутанность сознания, снижение внимания, вплоть до сонливости (особенно у пациентов пожилого возраста), бессонница, кошмары, напряжение.
Изменение либидо.
Кожные реакции. Сыпь на коже (пруригинозний или нет).
Общие реакции. Мышечная гипотония, астения.
Офтальмологические реакции. Диплопия.
Желудочно-кишечные реакции. Расстройства пищеварения.
Ивадал никогда не следует применять при повышенной чувствительности к действующему веществу или другим компонентам препарата при тяжелой дыхательной недостаточности синдроме апноэ во время сна; тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточности миастении.
Беременность (особенно первый и третий триместр). Лактация.
Из-за отсутствия данных клинических исследований Ивадал не следует назначать детям до 18 лет.
Передозировка препарата может быть угрожающим для жизни при множественном отравлении (совместно с другими депрессантами центральной нервной системы, в том числе с алкоголем). После приема до 400 мг ивадал прогноз благоприятный.
При значительной передозировке симптомы в основном соответствуют признакам депрессии центральной нервной системы (от сонливости до комы, в зависимости от принятой дозы препарата).
При незначительной передозировке может наблюдаться спутанность сознания и заторможенность. В более тяжелых случаях наблюдались атаксия, гипотония, гипотензия и угнетение дыхания, крайне редко — с летальным исходом.
При обнаружении передозировки течение одного часа следует спровоцировать рвоту (если больной является сознании). Если больной без сознания, рекомендуется промывание желудка, при этом необходимо защитить дыхательные пути. Через час после приема препарата рекомендуется применение активированного угля для уменьшения всасывания препарата.
Рекомендуется контроль функции сердца и дыхания в специализированном стационаре.
Для диагноза и / или лечения умышленного или случайного передозировки ивадал может быть полезным применение флюмазенилу. Однако применение флюмазенилу может вызвать неврологические нарушения (судороги), особенно у больных эпилепсией.
Предупреждение. В связи с наличием в составе препарата лактозы Ивадал противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы или галактозы и при дефиците лактазы.
Фармакологическая безопасность. После применения препарата в течение нескольких недель седативный и снотворный эффект ивадал может постепенно снижаться.
Зависимость. Применение ивадал, особенно длительное, может привести к развитию физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает с увеличением дозы и длительности лечения, при наличии зависимости от других препаратов (лекарственных средств и других) и алкоголя в анамнезе.
Зависимость может возникнуть и при применении терапевтических доз препарата (очень редко) и / или у больных без индивидуальных факторов риска.
Зависимость может вызвать синдром отмены после прекращения применения препарата. Наиболее частые симптомы синдрома отмены: бессонница, головная боль, выраженное беспокойство, миалгия, напряженность мышц и раздражительность. Реже могут наблюдаться ажитация или даже спутанность сознания, парестезии пальцев верхних и нижних конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физического контакта, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и эпилептические припадки. Симптомы синдрома отмены обычно наблюдаются через несколько дней после прекращения лечения, однако некоторые симптомы синдрома отмены могут проявляться между приемом двух последовательных доз, особенно высоких. Комбинация с бензодиазепинами усиливает риск возникновения зависимости.
Имеются сообщения о случаях преднамеренного передозировки препарата.
Бессонница «рикошета» — временный синдром, проявляющийся в усилении бессонницы, для лечения которого применяется препарат.
Амнезия и нарушения психомоторных функций. В течение нескольких часов после приема препарата может наблюдаться антероградная амнезия и нарушения психомоторных функций. Для уменьшения риска развития этих явлений препарат следует применять непосредственно перед сном (см. «Способ применения и дозы»).
Нарушения поведения. У некоторых больных может наблюдаться синдром, сочетается с нарушением сознания и поведения в разной степени. При этом могут наблюдаться следующие явления:
- ухудшение бессонница, кошмары, ажитация, нервозность;
- делирий, галлюцинации, онейродний делирий, симптомы психоза;
- растормаживание и импульсивность;
- «Эйфория», раздражительность
- антероградная амнезия;
- внушаемость.
Иногда наблюдаются нарушения, которые могут представлять опасность для больного и его окружения:
- непривычная схема поведения;
- агрессивность по отношению к самому себе и окружающих, особенно если больной встречает препятствие том, что он хочет сделать;
- автоматическая поведение с последующей амнезией.
При появлении таких симптомов лечение ивадал следует прекратить.
Риск кумуляции. Ивадал находится в организме в течение периода, примерно соответствует времени его полувыведения. У больных пожилого возраста или больных с почечной или печеночной недостаточностью период полувыведения может быть значительно более длительным. После повторного приема препарат и его метаболиты достигают равновесной концентрации в крови гораздо позже, но на гораздо более высоком уровне. Эффективность и безопасность ивадал могут быть оценены только в состоянии равновесной концентрации. Может потребоваться коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы»). Учитывая путь метаболизма золпидема, кумуляции препарата при почечной недостаточности не ожидается.
Больные пожилого возраста. Применять Ивадал следует с осторожностью из-за риска обнаружения седативного действия и мьязоворелаксацийних эффектов препарата, которые могут привести к падению с серьезными последствиями для больного.
Меры предосторожности. Большей осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам с алкоголизмом и наркоманией в анамнезе (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Бессонница может быть вызвано основным физическим или психическим заболеванием. Сохранение или ухудшение бессонницы после непродолжительного лечения требует дальнейшей оценки статуса больного.
Продолжительность лечения. Больного следует предупредить о необходимости строгого соблюдения продолжительности лечения в зависимости от типа бессонницы.
Больные с глубокой депрессией. Не следует назначать Ивадал в виде монотерапии, за возможного развития депрессии с сохранением или усилением суицидальных тенденций.
Больные с дыхательной недостаточностью. Необходимо учитывать депрессорного действие ивадал, особенно необходимо учитывать, что тревога и ажитация могут быть признаками декомпенсации дыхательной функции, что требует госпитализации в отделение интенсивной терапии.
Постепенное прекращение лечения. Больного следует предупредить о возможности появления бессонницы «рикошета», связанного с отменой препарата.
Дети. Из-за отсутствия данных клинических исследований Ивадал не следует назначать детям.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Пациента следует предупредить о том, что при приеме ивадал возможно появление сонливости. При управлении автомобилем и выполнении работ, требующих повышенного внимания, следует избегать любых комбинаций с другими седативными средствами. Для уменьшения риска появления сонливости рекомендуется полноценный сон (7-8 часов).
Беременность и лактация. Несмотря на то, что эксперименты на животных не выявили тератогенного или эмбриотоксического действия препарата, безопасность применения ивадал при беременности не установлена. Следует избегать применения ивадал во время беременности, особенно в течение первого триместра.
При назначении препарата женщине детородного возраста ее нужно предупредить о необходимости обращения к врачу для отмены препарата, если женщина планирует забеременеть или подозревает беременность.
Высокие дозы ивадал нельзя применять в последнем триместре беременности, поскольку у новорожденных могут развиться гипотония и респираторный дистресс-синдром. Симптомы отмены препарата могут наблюдаться у новорожденного в течение нескольких дней после рождения.
Лактация. Кормление грудью во время приема ивадал не рекомендуется.
Комбинации, которые не рекомендуются.
Алкоголь. Алкоголь усиливает седативное действие ивадал, что влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих алкоголь.
Комбинации, требующие осторожности при применении.
Депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и средства заместительной терапии, кроме ибупрофена), нейролептики, барбитураты, анксиолитики, другие снотворные средства, седативные антидепрессанты, седативные антигистаминные Н1, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен. Усиление центральной депрессии. Ослабление внимания, что опасно при управлении автомобилем и выполнении работ, требующих повышенного внимания. При одновременном применении с производными морфина или барбитуратами — усиление риска угнетения дыхания, что может привести к летальному исходу при передозировке.
Бупренорфин. Усиление риска угнетения дыхания, что может привести к летальному исходу. Пациента следует предупредить о необходимости строго соблюдать рекомендации врача.
Кетоконозол. Небольшое усиление седативного эффекта.
Рифампицин. Снижение концентрации золпидема в плазме и, соответственно, эффективности препарата через усиление его метаболизма в печени.
Хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре (от 15 до 25 ° С). Срок годности — 4 года.
По 7 или 10 таблеток в блистере, по 7 или 20 таблеток в картонной коробке.
«Санофи Уинтроп Индастриа»