- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Налгезин®
Международное непатентованное название
Напроксен
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 275 мг
Состав
1 таблетка содержит
активное вещество — напроксен натрия 275 мг
(эквивалентно напроксену 251 мг),
вспомогательные вещества: повидон, целлюллоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, вода очищенная,
состав оболочки Опадрай YS-1-4215: индигокармин (E 132), титана диоксид (E171), гипромеллоза, макрогол
Описание
Таблетки овальной формы, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Напроксен.
Код АТХ М01АЕ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Поглощение
После перорального приема, напроксен натрия гидролизуется в кислоте желудочного сока. Микрочастицы напроксена высвобождаются и быстро растворяются в тонком кишечнике. Это приводит к ускоренному и полному поглощению напроксена, поэтому эффективная для анальгетического действия концентрация в плазме крови достигается уже через 15 -20 мин. После приема одной дозы напроксена натрия, пик концентрации в плазме крови достигается в течении 1-2 часов, а после одной дозы напроксена — в течении 2-4 ч, в зависимости от наполненности желудка. Хотя пища снижает скорость абсорбции, это не уменьшает ее объема. Равновесная концентрация достигается после 5 доз, то есть в течение 2 — 3 дней. Плазменные уровни напроксена пропорционально увеличиваются при дозах до 500 мг. При больших дозах, они менее пропорциональны; из-за насыщенности белков плазмы, связывающих напроксен, клиренс креатинина также увеличивается.
Распределение
При обычной дозе концентрация напроксена в плазме крови находится в диапазоне от 23 мг/л до 49 мг/л. При концентрациях до 50 мг/л, 99% напроксена связывается с белками плазмы. При высоких концентрациях количество несвязанного активного вещества увеличивается и при концентрации 473 мг/л составляет 2,4%. Из-за экстенсивного связывания белков плазмы, объем распределения невелик и составляет лишь 0,9 л/кг массы тела.
Биотрансформация и элиминация
Около 70% активного вещества выделяется в неизменном виде, 60% связывается с глюкуроновой кислотой или другими конъюгатами. Остальные 30% напроксена выводятся в виде неактивного метаболита 6-диметил-напроксена.
Приблизительно 95% напроксена выводится с мочой и 5% с фекалиями. Период полураспада не зависит от дозы и концентрации в плазме крови и составляет 12–15ч. Клиренс креатинина зависит от концентрации напроксена в плазме крови, вероятно, из-за увеличения несвязанных частиц активного вещества при более высоких концентрациях напроксена в плазме крови.
Фармакодинамика
Налгезин® является нестероидным противовоспалительным препаратом. Он обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Основным механизмом действия является ингибирование цикло-оксигеназы — фермента, который участвует в образовании простагландинов. Как следствие, уровень простагландина в различных жидкостях организма и в тканях снижается.
Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, напроксен может вызвать желудочно-кишечные микрокровотечения и эндоскопически подтвержденные повреждения пищеварительного тракта. Было установлено, что напроксен вызывает меньше повреждений, чем ацетилсалициловая кислота и индометацин, и больше, чем дифлунизал, этодолак, набуметон и сулиндак.
Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, напроксен также ингибирует агрегацию тромбоцитов, но при применении в терапевтических дозах он оказывает незначительное влияние на время кровотечения. Напроксен не влияет на функцию здоровых почек, только о нескольких нежелательных эффектах сообщалось у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Напроксен не усиливает урикозурического действия.
Показания к применению
-
зубная и головная боль, боль в позвоночнике, постравматический и послеоперационный болевой синдром
-
профилактика и лечение мигрени
-
болевой синдром при гинекологических заболеваниях, менструальных болях, после введения ВМС и малых хирургических вмешательств
-
лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях
-
ревматические заболевания (ревматоидный артрит, хронический ювенильный артрит, артроз, анкилозирующий спондилит и подагра, экстра-суставной ревматизм)
Способ применения и дозы
Взрослые
Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, во время еды.
Обычная суточная доза для облегчения боли колеблется от 550 мг до 1100 мг напроксена. Начальная доза составляет 550 мг, затем по 275 мг каждые 6 — 8 часов.
У пациентов, которые переносят низкие дозы хорошо и не имеют желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе, суточная доза может быть увеличена, максимальная суточная доза 1650 мг (в случае чрезвычайно сильных болей),
продолжительность лечения не более двух недель.
Начальная доза для жаропонижающего действия составляет 550 мг, затем 275 мг каждые 6-8 часов.
Для профилактики мигрени рекомендуется по 550 мг два раза в день. Если частота, интенсивность и продолжительность головных болей при мигрени не уменьшаются в течение 2 недель, прием препарата следует прекратить. При появлении первых признаков приступа мигрени пациент должен принять 825 мг, а затем еще одну дозу от 275 мг до 550 мг в течение 30 минут, если необходимо.
Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения ВМС, а также других гинекологических болей, рекомендуемая начальная доза составляет 550 мг, затем по 275 мг каждые 6 — 8 часов пока не утихнет боль.
При острых приступах подагры начальная доза составляет 825 мг, затем 275 мг каждые 8 часов до прекращения приступа.
При ревматоидном артрите, артрозе и анкилозирующем спондилите обычная начальная суточная доза составляет от 550 мг до 1100 мг, разделенная на 2 приема: утром и вечером. У пациентов с тяжелыми ночными болями или выраженной утренней скованностью, при переходе от высоких доз других противовоспалительных препаратов к напроксену, у пациентов с артрозом у которых боль является основным симптомом, назначается начальная суточная доза от 825 мг до 1650 мг. Поддерживающая доза 550 мг — 1100 мг, лучше в два приема. Утром и вечером доза может быть не одинаковой, возможна ее коррекция в соответствии с имеющимися у пациента симптомами, при выраженности ночных болей — большая часть дается вечером, при преобладании утренней скованности – утром. Для некоторых пациентов допускается однократный прием всей суточной дозы (утром или вечером).
Таблетки необходимо запивать достаточным количеством жидкости.
Дети
Налгезин® не рекомендуется для применения у детей и подростков до 18 лет.
Пожилые
Рекомендуется применение напроксена натрия в минимальной эффективной дозе.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью Налгезин® следует применять с осторожностью.
Нежелательные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для облегчения или снятия болевого синдрома.
Побочные действия
Наиболее часто наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут развиться пептическая язва, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей.
Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, гематомезис, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона наблюдались в период лечения. Реже наблюдался гастрит.
Сообщалось об отеках, гипертонии и сердечной недостаточности, связанных применением НПВП.
Часто (> 1/100, <1/10):
-
головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания
-
зуд, кожная сыпь, пурпура
-
шум в ушах
-
нарушение зрения
-
утомляемость
Не часто(> 1/1 000, <1/100):
-
депрессия, сновидения, невозможность сосредоточиться, бессонница,
-
когнитивное расстройство
-
сердцебиение
-
крапивница, фоточувствительность
Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000):
-
гемолитическая анемия
-
аллергические и реакции гиперчувствительности, анафилаксия
-
гиперкалиемия
-
нарушения слуха
-
васкулит
-
обострение астмы, эозинофильный пневмонит
-
гепатит (иногда со смертельным исходом), желтуха
-
алопеция, псевдопорфирия
-
миалгия, мышечная слабость
Очень редко (<1/10,000):
-
гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
-
судороги, асептический менингит
-
артериальные тромботические события, например инфаркт миокарда или инсульт
-
панкреатит
-
эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, буллезный эпидермолиз
-
гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, почечный синдром, папиллярный некроз почек
Неизвестно (причинно-следственная связь с применением напроксена не установлена):
-
апластическая анемия, нейтропения
-
галлюцинации
-
головокружение, парестезии, общее недомогание, обострение болезни Паркинсона
-
неврит зрительного нерва, отек зрительного нерва
-
бронхоспазм, одышка, ринит, отек легких, жажда
-
нарушение функции печени
-
ангионевротический отек, некроз эпидермиса, эксфолиативный и буллезный дерматоз, красный плоский лишай
-
почечная недостаточность, нефропатия, повышение креатинина в сыворотке крови
-
нарушение фертильности
-
умеренные периферические отеки, гипертермия
При развитии серьезных побочных действий лечение следует прекратить.
Противопоказания
-
гиперчувствительность к компонентам препарата, аспирину и к другим нестероидным противовоспалительным средствам
-
наличие в анамнезе бронхоспазма, бронхиальной астмы, полипов носа, ринита, крапивницы, анафилактических или анафилактоидных реакций, связанных с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)
-
тяжелая печеночная или почечная недостаточность
-
тяжелая сердечная недостаточность, состояния после аорто-коронарного шунтирования
-
третий триместр беременности
-
обострение или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, перфорации или рецидивирующей язвенной болезни/кровотечения (два или более отдельных эпизодов подтвержденной язвы или кровотечения), связанные с предыдущим лечением НПВП
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Так как напроксен почти полностью связывается с белками плазмы, при одновременном приеме с гидантоином, антикоагулянтами или производными сульфонилмочевины следует соблюдать осторожность и тщательно контролировать симптомы передозировки этими препаратами.
При одновременном приеме НПВП, включая напроксен, с препаратами лития увеличивается концентрация лития в плазме вследствие ингибирования почечного клиренса лития, что приводит к снижению выведения лития. Рекомендуется контролировать уровень лития перед лечением, в процессе лечения и после прекращения приема напроксена.
Напроксен снижает натрийуретический эффект фуросемида и гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов.
Одновременное применение напроксена с бета-блокаторами может приводить к снижению их гипотензивного действия, повысить риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов аденозин-конвертирующего фермента (АКФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II.
С пробенецидом — увеличивается период полувыведения напроксена, что приводит к увеличению конецентрации напроксена в плазме.
Напроксен уменьшает канальцевую секрецию метотрексата, в связи с чем возрастает риск развития его токсических эффектов.
НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме.
С циклоспорином, с другими НПВП, повышается риск развития почечной недостаточности, особенно у пациентов, принимающих ингибиторы АКФ.
НПВП не следует использовать в течение 8-12 дней после введения мифепристона, так как это может привести с снижению эффективности мифепристона.
Как и все НПВП, следует проявлять осторожность при совместном введении с кортикостероидами из-за повышенного риска развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы.
Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: не следует использовать одновременно два или более НПВП (в том числе аспирин), так как это увеличивает риск развития побочных действий.
НПВП могут снижать эффективность диуретиков и гипотензивных лекарственных средств. Риск острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима, выше у пациентов с нарушенной функцией почек (например, обезвоженные больные или пожилые пациенты), при комбинировании с антагонистами рецепторов ангиотензина II с НПВП. Необходимо соблюдать осторожность при таких случаях, особенно у пожилых людей. Пациентам при необходимости проводится гидратация и должно быть уделено внимание мониторингу почечной функции после начала сопутствующей терапии и, периодически, в процессе лечения. Диуретики могут повышать нефротоксичность НПВП.
НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.
Исследования на животных показывают, что НПВП могут повысить риск судорог, связанных с хинолоновыми антибиотиками. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны имеют повышенный риск развития судорог.
Анти-тромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышают риск желудочно-кишечного кровотечения.
Такролимус может увеличивать нефротоксичность НПВП.
Зидовудин повышает риск гематологической токсичности. Существуют доказательства повышенного риска гемаартрозов и гематомы у ВИЧ (+) больных гемофилией, получающих одновременно лечение зидовудином и ибупрофеном.
Одновременное применение бисфосфонатов и НПВП может повысить риск повреждения слизистой желудка.
Колестирамин задерживает всасывание напроксена. Напроксен следует принимать, по крайней мере, за один час до или четыре-шесть часов спустя после применения колестирамина.
Особые указания
Побочные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для облегчения или снятия болевого синдрома.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Необходима осторожность (консультация с врачом) у пациентов с гипертонией и/или умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе. Такие симптомы, как задержка жидкости, гипертензия и отеки, о которых сообщались при лечении другими неселективными НПВП, могут привести к развитию сердечно — сосудистых и цереброваскулярных эффектов.
Предполагается, что использование некоторых НПВП (особенно в больших дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим увеличением риска артериального тромбоза (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта). Хотя данные показывают, что использование напроксена (1000 мг в сутки) может быть связано с низким риском, полностью его исключить нельзя. Следует оценить все риски перед назначением напроксена пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устоявшейся ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий, и/или цереброваскулярными заболеваниями. Особое внимание должно быть уделено до начала долгосрочного лечения пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Нежелательные последствия могут быть минимизированы с помощью применения минимальной эффективной дозы и короткого курса.
Желудочно-кишечные эффекты
Пожилые
У пожилых людей повышена частота развития побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть фатальными.
Имеются сообщения о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или перфорациях, которые могут быть смертельными, связанные с применением НПВП, в любое время в период лечения, с или без предупреждающих симптомов или при наличии в анамнезе серьезных желудочно-кишечных кровотечений.
Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации увеличивается при повышении дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если были осложнения, сопровождающиеся кровотечением или перфорациях язвы, а также у пожилых. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальной эффективной дозы.
Для этой группы пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в сопутствующей терапии аспирином в низких дозах, или другими препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных событий возможно использование комбинированной терапии с защищающими препаратами (например, мизопростолом или ингибитором протоновой помпы).
Пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечные заболевания, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях) и особенно на начальных этапах лечения. Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих одновременное лечение с препаратами, увеличивающими риск развития язвы или кровотечения, такими как оральные кортикостероиды, антикоагулянты (как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или с антитромбоцитарными средствами (как ацетилсалициловая кислота).
При возникновении желудочно-кишечных кровотечений или язв у пациентов, получающих Налгезин®, лечение должно быть прекращено.
НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может усугубиться.
Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность
Применение НПВП может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландина и ускорить развитие почечной недостаточности. У пациентов с недостаточностью функции почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, а также принимающих диуретики и у пожилых риск развития этой реакции более высок. У таких пациентов необходимо контролировать почечную функцию.
Нарушение функции почек
Напроксен следует использовать с большой осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, так как он в значительной степени (95%) выводится путем клубочковой фильтрации; у таких пациентов необходим мониторинг сывороточного креатинина и/или клиренс креатинина.
Напроксен не рекомендуется для применения у пациентов, имеющих базовый клиренс креатинина менее 20 мл/мин.
У некоторых пациентов с нарушенным почечным кровотоком из-за снижения внеклеточного объема, цирроза печени, ограничения натрия, застойной сердечной недостаточности и ранее существовавших почечных заболеваний, необходимо оценивать функцию почек до начала и в период лечения напроксеном. Пожилые пациенты с риском нарушения функции почек, а также пациенты, находящиеся на лечении диуретиками также попадают в эту категорию. Следует рассматривать уменьшение суточной дозы, чтобы избежать возможность чрезмерного накопления метаболитов напроксена у данной категории пациентов.
Нарушение функции печени
Хроническая алкогольная болезнь печени и другие формы цирроза приводят к снижению общей концентрации напроксена в плазме, но концентрация в плазме несвязанного напроксена повышается. Механизм этого явления для дозирования напроксена неизвестен, но предпочтительно использовать самую низкую эффективную дозу. Препарат должен быть использован с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией печени в анамнезе.
У пожилых пациентов частота развития побочных реакций НПВП выше, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть фатальными.
Респираторные нарушения
У пациентов с бронхиальной астмой, в том числе и в анамнезе, или аллергической реакцией на пыль, НПВП могут вызвать бронхоспазм.
Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани
У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышен риск развития асептического менингита.
Кожные и подкожные эффекты
Имеются редкие сообщения о серьезных кожных реакциях (некоторые со смертельным исходом) в связи с использованием НПВП, в том числе: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Риск развития таких реакций выше в начале курса терапии, в большинстве случаев — в течение первого месяца лечения. Прием Налгезина должен быть прекращен при первом появлении кожной сыпи, поражении слизистой или любого другого симптома гиперчувствительности.
Влияние на фертильность
Напроксен может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется для применения у женщин детородного возраста. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или которые проходят исследование детородной функции, прием Налгезина необходимо исключить.
Анафилактические (анафилактоидные) реакции
У восприимчивых пациентов могут проявляться реакции гиперчувствительности. Анафилактические (анафилактоидные) реакции могут возникать у пациентов с/ без истории гиперчувствительности или воздействии аспирина, других НПВП или напроксенсодержащих препаратов. Эти реакции также могут возникать у лиц с историей ангиодистрофии, бронхоспастической реактивностью (например, астма), ринитом и носовыми полипами.
Анафилактоидные реакции, как и анафилаксия, могут иметь смертельный исход.
Напроксен, вместе с другими НПВП, уменьшает агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. Этот эффект необходимо учитывать при определении времени кровотечения. Пациенты с нарушенной свертываемостью крови или находящиеся на лечении препаратами, влияющими на гемостаз, должны быть тщательно обследованы перед лечением напроксеном.
Пациенты, находящиеся на антикоагулянтной терапии (например, гепарином или варфарином), подвержены повышенному риску кровотечения, при совместном применении напроксена. Поэтому необходимо провести оценить пользу и предполагаемые риски, если такое лечение необходимо.
Умеренные периферические отеки были отмечены у некоторых пациентов, принимавших напроксен. Хотя о задержке натрия не сообщалось в метаболических исследованиях, вполне возможно, что пациенты с сомнительной или нарушенной функцией метаболизма, могут быть в большей степени риска, принимая напроксен.
Стероиды
Если в процессе лечения требуется уменьшение или отмена стероида, то дозу необходимо уменьшать медленно и пациенты должны находиться под тщательным контролем на предмет развития возможных побочных действий, в том числе надпочечниковой недостаточности и обострения симптомов артрита.
Влияние на орган зрения
Исследования не показали изменения в глазу, связанные с применением напроксена. В редких случаях, неблагоприятные глазные расстройства, включая папиллит, ретробульбарный неврит и отек диска зрительного нерва, были зарегистрированы у пользователей НПВП, включая напроксен, хотя причинно-следственная связь не может быть установлена; и, соответственно, пациенты, у которых обнаруживаются зрительные нарушения во время лечения с напроксен-содержащими препаратами должны пройти офтальмологическое обследование.
Комбинация с другими НПВП
Комбинирование напроксенсодержащих препаратов и других НПВП не рекомендуется из-за совокупных рисков, провоцирующих серьезные побочные действия НПВП.
Следует избегать одновременного применения напроксена с НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2 селективных ингибиторов.
В результате жаропонижающего и противовоспалительного действия напроксена снижается жар и воспаление, тем самым снижается их полезность в качестве диагностических признаков.
Влияние на тесты
Терапия напроксеном должна быть временно прекращена за 48 часов до исследования функции надпочечников, так как это может влиять на достоверность некоторых тестов для 17-кетогенных стероидов. Аналогично, напроксен может влиять на содержание в моче 5-гидроксииндолуксусной кислоты.
Единичные отклонения от нормы в некоторых лабораторных тестах (например, тест контроля функции печени) наблюдались у пациентов, находящихся на лечении напроксеном, но ни в каком тесте не обнаружено определенной тенденции, показывающий токсичность.
Головная боль, вызванная чрезмерным использованием лекарственных средств
Головная боль может развиваться или усугубляться после длительного лечения анальгетиками. У пациентов, которые имеют частые головные боли или ежедневное беспорядочное и/или регулярное использование анальгетиков возможно диагностировать как головную боль, вызванную чрезмерным применением анальгетиков.
Для таких пациентов не показано увеличение дозы; им необходима консультация врача для коррекции лечения.
Беременность и лактация
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или эмбрион/развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и сердечных пороков после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистой мальформации был увеличен с менее чем 1% примерно до 1,5%. Риск возрастает с увеличением дозы и длительности терапии. У животных, введение ингибитора синтеза простагландинов показало увеличение летальности плода до и после имплантации и потере эмбриона. Кроме того, увеличение числа случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых, были зарегистрированы у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза.
Во время первого и второго триместра беременности, напроксен не следует применять, кроме случаев, когда это жизненно необходимо. Если напроксен используют женщины, планирующие беременность, или во время первого и второго триместра беременности, доза и продолжительность лечения должны быть минимальными.
Во время третьего триместра беременности, все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к следующим нарушениям:
У плода
— сердечная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия)
— почечная дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом
У матери и новорожденного, а также в конце беременности:
— возможное продление времени кровотечения, анти-агрегационный эффект, который может возникнуть даже при очень низких дозах
— ингибирование маточных сокращений в результате задержки или затяжных родов.
Следовательно, напроксен противопоказан в течение последнего триместра беременности.
По имеющимся данным ограниченных исследований, НПВП может попасть в грудное молоко в очень низких концентрациях. Поэтому, в период лечения НПВП следует, по возможности, избегать кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможность развития таких побочных эффектов как головокружение, сонливость, усталость и нарушение зрения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, головокружение, шум в ушах, раздражительность, в более серьезных случаях — гематемезис, мелена, нарушение сознания, расстройства дыхания, судороги и почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку (перфорированную) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Владелец регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19,
корпус 1 б, 2-й этаж, 207 офис
тел.: +7 (727) 311 08 09
факс: +7 (727) 311 08 12
info.kz@krka.biz
Famille du médicament : Association antalgique avec opiacé et paracétamol
Dans quel cas le médicament IZALGI est-il prescrit ?
Ce médicament antalgique associe du paracétamol, qui empêche la transmission de la douleur et un opiacé (extrait d’opium), qui agit sur la perception de la douleur par le cerveau.
Il est utilisé dans le traitement de la douleur, lorsque celle-ci n’est pas soulagée par les antalgiques usuels.
Présentations du médicament IZALGI
IZALGI : gélule (verte) ; boîte de 16
Sur ordonnance (Liste I) — Remboursable à 65 % — Prix : 1,58 €.
Composition du médicament IZALGI
| p gél | |
| Paracétamol | 500 mg |
| Opium, poudre | 25 mg |
Excipients : Bleu patenté V, Fer jaune oxyde, Fer noir oxyde, Gélatine, Magnésium stéarate, Titane dioxyde
Contre-indications du médicament IZALGI
Ce médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :
-
maladie grave du foie ;
-
asthme et insuffisance respiratoire ;
-
enfant de moins de 15 ans ;
-
en association avec les médicaments contenant de la nalbuphine, de la buprénorphine ou de la pentazocine ;
-
grossesse ;
-
allaitement.
Attention
Le paracétamol est présent seul ou en association avec d’autres substances dans de nombreux médicaments : assurez-vous de ne pas prendre simultanément plusieurs médicaments contenant du paracétamol, car une prise conjointe entraîne un risque de surdosage qui peut être toxique pour le foie.
En raison de la présence de poudre d’opium, l’utilisation de cet antalgique doit être prudente en cas d’hypertension intracrânienne, de toux grasse, chez les personnes âgées et chez les personnes ayant subi une ablation de la vésicule biliaire.
La prise prolongée de ce médicament à forte dose peut entraîner un risque de dépendance.
Évitez les boissons alcoolisées : augmentation du risque de somnolence.
Sportif : ce médicament contient une substance susceptible de rendre positifs certains tests antidopage.
Interactions du médicament IZALGI avec d’autres substances
Ce médicament ne doit pas être associé avec ceux qui contiennent de la nalbuphine, de la buprénorphine ou de la pentazocine : risque de diminution de l’effet antalgique.
Informez par ailleurs votre médecin ou votre pharmacien si vous prenez des sédatifs, un anticoagulant oral ou un médicament ayant un possible effet toxique sur le foie (phénobarbital, phénytoïne, carbamazépine, topiramate, rifampicine par exemple).
Fertilité, grossesse et allaitement
Compte tenu de la présence d’opium, n’utilisez pas ce médicament pendant la grossesse ou l’allaitement sans avis médical.
Mode d’emploi et posologie du médicament IZALGI
Ce médicament peut être pris indifféremment au cours ou en dehors des repas, en respectant un intervalle minimal de 4 entre les prises. En cas d’insuffisance rénale, l’intervalle entre 2 prises doit être d’au moins 8 heures.
Les gélules doivent être avalées telles quelles, avec un grand verre d’eau.
Posologie usuelle :
-
Adulte et enfant de plus 15 ans : 1 gélule, 1 à 4 fois par jour.
En cas de déficit en G6PD, d’insuffisance rénale grave, d’insuffisance hépatique, de jeûne prolongé, de malnutrition chronique, d’alcoolisme et chez les personnes âgées ou pesant moins de 50 kg, la dose maximale de paracétamol ne doit pas dépasser 3 g par jour (en tenant compte des médicaments associés contenant du paracétamol).
Conseils
Cet antalgique contenant un opiacé est destiné à être utilisé en deuxième intention, lorsque l’aspirine, l’ibuprofène ou le paracétamol, utilisés seuls, sont insuffisamment efficaces. Il peut néanmoins être utilisé d’emblée dans le traitement des douleurs fortes.
Ce médicament peut retarder un diagnostic en masquant la douleur ; ne le prenez pas sans l’avis de votre médecin, ne le conseillez pas à un proche.
Effets indésirables possibles du médicament IZALGI
Les effets indésirables liés à l’opium sont comparables à ceux des autres opiacés :
-
constipation, nausées, vomissements, somnolence, confusion, sensation de vertiges et, plus rarement, bronchospasme, ralentissement de la respiration. Ces effets indésirables peuvent être plus marqués chez les personnes âgées ;
-
démangeaisons, urticaire et éruption cutanée ;
-
douleurs abdominales aiguës, en particulier chez les personnes sans vésicule biliaire ;
rétention urinaire ;
-
pancréatite ;
-
en cas de traitement prolongé à fortes doses : risque de dépendance et de syndrome de sevrage en cas d’arrêt brutal.
Liés au paracétamol : réaction allergique, anomalie de la numération formule sanguine (rares).
Vous avez ressenti un effet indésirable susceptible d’être dû à ce médicament, vous pouvez le déclarer en ligne.
This brand name is authorized in the following countries:
France
Active ingredients
The drug IZALGI contains
a combination of these active pharmaceutical ingredients (APIs):
UNII 362O9ITL9D — ACETAMINOPHEN
Paracetamol is a medication used to treat pain and fever. It does appear to selectively inhibit COX activities in the brain, which may contribute to its ability to treat fever and pain.
Read about Paracetamol
Opium alkaloids (opioids and isoquinoline derivatives) induce constipation, euphoria, analgesia and sedation dependent on the dose and derivative. The constipating effect is caused by inhibition of the intestines’ peristalsis.
Read about Opium
Medicine classification
This drug has been classified in the anatomical therapeutic chemical (ATC) classification
system as follows:
Paracetamol, combinations excl. psycholeptics
N
Nervous system
→
N02
Analgesics
→
N02B
Other analgesics and antipyretics
→
N02BE
Anilides
Discover more medicines within N02BE51
Authorization and marketing
This drug has been assigned below unique identifiers within the countries it is being marketed:
FR
Base de données publique des médicaments
Identifier(s):
67613291
© All content on this website, including data entry, data processing, decision support tools, «RxReasoner» logo and graphics, is the intellectual property of RxReasoner and is protected by copyright laws.
Unauthorized reproduction or distribution of any part of this content without explicit written permission from RxReasoner is strictly prohibited. Any third-party
content used on this site is acknowledged and utilized under fair use principles.
Izalgi may be available in the countries listed below.
Ingredient matches for Izalgi
Opium
Opium is reported as an ingredient of Izalgi in the following countries:
- France
Acetaminophen
Paracetamol is reported as an ingredient of Izalgi in the following countries:
- France
Important Notice: The Drugs.com international database is in BETA release. This means it is still under development and may contain inaccuracies. It is not intended as a substitute for the expertise and judgement of your physician, pharmacist or other healthcare professional. It should not be construed to indicate that the use of any medication in any country is safe, appropriate or effective for you. Consult with your healthcare professional before taking any medication.
Further information
Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.
Medical Disclaimer
Indications IZALGI
+
—
Traitement symptomatique de la douleur aiguë d’intensité modérée à intense et/ou ne répondant pas à l’utilisation d’antalgiques de palier 1 utilisés seuls.
Comment prendre IZALGI
+
—
Posologie
Comme pour tous les médicaments antalgiques, la posologie de IZALGI 500 mg/25 mg, gélule doit être adaptée à l’intensité de la douleur et à la réponse clinique de chaque patient.
La posologie usuelle est de 1 gélule, à renouveler si besoin au bout de 4 à 6 heures. Il n’est généralement pas nécessaire de dépasser 4 gélules par jour.
Pour éviter un risque de surdosage, vérifier l’absence de paracétamol dans la composition d’autres médicaments associés. LA DOSE TOTALE DE PARACETAMOL NE DOIT PAS EXCEDER 4 GRAMMES PAR JOUR (voir rubrique Surdosage).
La dose totale journalière de paracétamol ne doit pas excéder 3 grammes/jour dans les situations suivantes :
Poids < 50 kg, insuffisance hépatocellulaire légère à modérée, insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 10 ml/min), alcoolisme chronique, dénutrition chronique, jeûne prolongé, sujet âgé.
La poudre d’opium est titrée à 10% de morphine ce qui correspond à 2,5 mg de morphine par gélule.
Les prises doivent toujours être espacées d’au moins 4 heures.
Les prises systématiques régulièrement réparties sur les 24h permettent d’éviter les oscillations de la douleur.
Il n’existe pas de données d’efficacité et de sécurité au-delà de 10 jours de traitement (voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques).
Sujet âgé : la posologie sera diminuée, et pourra éventuellement être augmentée en fonction de la tolérance et des besoins.
Insuffisance rénale : en cas d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), l’intervalle entre deux prises sera au minimum de 8 heures.
Enfants et adolescents : Ce médicament est contre-indiqué chez l’enfant en dessous de 15 ans compte-tenu de l’absence de données concernant la sécurité et l’efficacité (voir rubrique Contre-indications).
Mode d’administration
Voie orale.
Les gélules sont destinées à être ingérées telles quelles à l’aide d’un grand verre d’eau.
Effets indésirables possibles IZALGI
+
—
- Réaction d’hypersensibilité
- Malaise
- Oedème
- Constipation
- Nausée
- Vomissement
- Douleur abdominale
- Hémorragie gastro-intestinale
- Insomnie
- Somnolence
- Erythème
- Urticaire
- Prurit cutané
- Choc anaphylactique
- Oedème de Quincke
- Rash cutané
- Réaction cutanée sévère
- Syndrome de Stevens-Johnson
- Syndrome de Lyell
- Pustulose exanthématique aiguë généralisée
- Thrombopénie
- Leucopénie
- Neutropénie
- Confusion
- Sédation
- Excitation
- Euphorie
- Dysphorie
- Cauchemars
- Hallucinations
- Convulsions
- Dépression respiratoire
- Bronchospasme
- Augmentation de la pression intracrânienne
- Syndrome douloureux abdominal aigu de type biliaire
- Syndrome douloureux abdominal aigu de type pancréatique
- Spasme du sphincter d’Oddi
- Pancréatite aiguë
- Myosis
- Etat vertigineux
- Dysurie
- Rétention urinaire
- Hyperalgésie
- Encéphalopathie hépatique chez les patients déjà atteints de maladie hépatique
- Hémolyse chez le sujet déficient en G6PD
+ Afficher plus
— Afficher moins
Au cours des études cliniques, les
effets indésirables suivants ont été rapportés avec les fréquences
suivantes : très fréquents(³ 1/10) ; fréquents (≥ 1/100, <
1/10) ; peu fréquents (≥ 1/1000, <1/100) ; rares (≥ 1/10000,
< 1/1000) ; très rares (< 1/10000), incluant les cas isolés.
| Système organe / classe (MedDRA) | Fréquents ≥1/100, <1/10 | Peu fréquents ≥1/1000, <1/100 | Rares ≥1/10000, <1/1000 |
Très rares <1/10000 incluant des notifications isolées |
| Affections du système immunitaire | Réactions d’hypersensibilité à type de malaise et d’oedème | |||
| Affections gastro-intestinales | Constipation, nausées, vomissements, douleurs abdominales | Hémorragie gastro-intestinale | ||
| Affections du système nerveux | Insomnie, somnolence | |||
| Affections de la peau et du tissu sous-cutané | Erythème, urticaire, prurit |
LIES AU PARACETAMOL
Les effets indésirables suivants ont été rapportés chez des patients traités par paracétamol seul :
·
Quelques rares réactions d’hypersensibilité à type de choc
anaphylactique, oedème de Quincke, érythème, urticaire, rashs cutanés.
Leur survenue impose l’arrêt définitif de ce médicament et des
médicaments apparentés.
· Des très
rares cas de réactions cutanées graves (par exemple, toxidermies
bulleuses de type syndrome de Stevens Johnson et Lyell, pustulose
exanthématique aiguë). Leur survenue impose l’arrêt définitif de ce
médicament et des médicaments apparentés.
· De très exceptionnels cas de thrombopénie, leucopénie et neutropénie ont été signalés.
LIES A LA POUDRE D’OPIUM
Les effets indésirables de la poudre d’opium sont comparables à ceux des autres opiacés. Possibilité de :
·
Somnolence, confusion, sédation, excitation, euphorie, dysphorie,
cauchemars, en particulier chez le sujet âgé, avec éventuellement
hallucinations.
· Convulsions (peu fréquent).
· Dépression respiratoire, bronchospasme (voir rubrique Contre-indications).
· Augmentation de la pression intracrânienne.
· Nausées, vomissements, constipation.
·
Syndrome douloureux abdominal aigu de type biliaire ou pancréatique,
évocateur d’un spasme du sphincter d’Oddi, survenant particulièrement
chez les patients cholécystectomisés.
· Pancréatite aiguë.
· Myosis, états vertigineux.
· Dysurie et rétention urinaire.
· Prurit, urticaire et rash.
·
Hyperalgésie : en cas d’augmentation de la sensibilité à la
douleur ou d’aggravation de la douleur initiale après une augmentation
de la dose du traitement ou en cas d’apparition d’une douleur anormale,
de qualité et de localisation anatomique différente de la douleur
initiale, le traitement doit être arrêté.
Pharmacodépendance et syndrome de sevrage (lors d’une utilisation prolongée à des doses supra-thérapeutiques).
Déclaration des effets indésirables suspectés
La
déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du
médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du
rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé
déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de
déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des
produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de
Pharmacovigilance — Site internet : signalement.social-sante.gouv.fr.
Contre-indications IZALGI
+
—
- Patient de moins de 15 ans
- Insuffisance hépatocellulaire sévère
- Asthme
- Insuffisance respiratoire
- Allaitement
- Grossesse
- Consommation d’alcool
· Enfants de moins de 15 ans.
· Hypersensibilité au paracétamol, à la poudre d’opium ou à l’un des excipients, mentionnés à la rubrique Liste des excipients.
· Insuffisance hépatocellulaire sévère (avec ou sans encéphalopathie) (voir rubrique Mises en garde spéciales et précautions d’emploi).
· Asthme et insuffisance respiratoire (en raison de la présence de poudre d’opium).
· Allaitement.
· Association aux agonistes-antagonistes morphiniques (nalbuphine, buprénorphine, pentazocine) et aux morphiniques antagonistes partiels (naltrexone, nalméfène) (voir rubrique Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interactions).
Précautions d’emploi IZALGI
+
—
- Sujet âgé
- Insuffisance rénale (Clcr < 10 ml/mn)
- Insuffisance hépatocellulaire légère à modérée
- Encéphalopathie hépatique
- Déficit en G6PD
- Hépatite virale aiguë
- Pathologie urétroprostatique ou vésicale
- Hypertension intracrânienne
- Trouble convulsif
- Antécédent d’épilepsie
- Syndrome occlusif
- Cholécystectomisé
- Atteinte des voies biliaires
- Pancréatite
- Toux productive
- Réaction d’hypersensibilité
- Réaction cutanée sévère
- Hyperalgésie
+ Afficher plus
— Afficher moins
Mises en garde spéciales
Ce médicament contient du paracétamol. Pour éviter un risque de surdosage, vérifier l’absence de paracétamol dans la composition d’autres médicaments associés. LA DOSE TOTALE DE PARACETAMOL NE DOIT PAS EXCEDER 4 GRAMMES PAR JOUR (voir rubrique Surdosage). Dans les situations suivantes, la dose totale de 3 grammes/jour ne devra pas être dépassée (voir rubrique Posologie et mode d’administration):
- poids < 50kg,
- insuffisance hépatocellulaire légère à modérée,
- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 10 ml/min),
- alcoolisme chronique,
- dénutrition chronique,
- jeûne prolongé,
- sujet âgé.
L’utilisation prolongée et à des doses supérieures à celles recommandées peut conduire à un état de pharmacodépendance. Chez les patients prédisposés, le traitement doit se faire sous surveillance médicale.
IZALGI 500 mg/25 mg, gélule ne doit être utilisé qu’après une évaluation soigneuse du rapport bénéfice-risque, suivant l’étiologie de la douleur et le profil du patient.
La prudence est recommandée en cas d’administration concomitante de paracétamol et de flucloxacilline en raison d’un risque accru d’acidose métabolique à trou anionique élevé (AMTAE), en particulier chez les patients atteints d’insuffisance rénale sévère, de septicémie, de malnutrition et d’autres sources de déficit en glutathion (par exemple, alcoolisme chronique), ainsi que chez ceux qui utilisent des doses quotidiennes maximales de paracétamol. Une surveillance étroite, incluant la mesure de la 5-oxoproline urinaire, est recommandée.
Risque lié à l’utilisation concomitante de médicaments sédatifs tels que les benzodiazépines ou autres médicaments apparentés :
L’utilisation concomitante d’IZALGI et de sédatifs tels que les benzodiazépines ou autres médicaments apparentés peut entraîner une sédation, une dépression respiratoire, un coma et la mort. En raison de ces risques, la prescription concomitante avec ces médicaments sédatifs doit être réservée aux patients pour lesquels d’autres options thérapeutiques ne sont pas possibles. Si la décision de prescrire IZALGI en même temps que des médicaments sédatifs est prise, la dose efficace la plus faible doit être utilisée et la durée du traitement doit être aussi courte que possible.
Les patients doivent être suivis de près pour surveiller la survenue de signes et symptômes de dépression respiratoire et de sédation.
À cet égard, il est fortement recommandé d’informer les patients et leurs soignants afin qu’ils connaissent ces symptômes (voir rubrique Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interactions).
Traitement antiplaquettaire par inhibiteur du P2Y12 par voie orale
Une réduction de l’efficacité du traitement par inhibiteur P2Y12 a été observée, dès le premier jour de traitement concomitant par inhibiteur P2Y12 et morphine (voir rubrique Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interactions).
Précautions d’emploi
Il est recommandé de ne pas dépasser les doses conseillées et de respecter l’intervalle minimal d’administration.
Patients âgés
Chez les personnes âgées et très âgées, la sensibilité particulière aux effets antalgiques mais aussi aux effets centraux (confusion) ou digestifs, associée à une baisse de la fonction rénale, doit inciter à la prudence. La posologie devra être réduite en augmentant l’intervalle entre les prises (voir rubrique Posologie et mode d’administration).
Patients atteints d’insuffisance rénale
La posologie devra être réduite en augmentant l’intervalle entre les prises (voir rubrique Posologie et mode d’administration).
Patients atteints d’insuffisance hépatocellulaire
IZALGI 500 mg/25 mg, gélule n’est pas recommandé chez les patients atteints d’insuffisance hépatocellulaire légère à modérée, en raison de l’absence d’évaluation dans cette population.
La poudre d’opium peut précipiter ou aggraver l’encéphalopathie (voir rubrique Contre-indications).
Sujets porteurs d’un déficit en G6PD
Des cas d’hémolyse aiguë ont été rapportés chez ces patients avec des doses élevées de paracétamol, c’est-à-dire supérieures à la posologie maximale quotidienne recommandée. Il est important de respecter les posologies.
Autres
En cas de découverte d’une hépatite virale aiguë, il convient d’arrêter le traitement.
L’absorption d’alcool est déconseillée pendant le traitement.
Du fait de la présence d’opium, une pathologie urétro-prostatique ou vésicale, fréquente chez le sujet âgé, expose au risque de rétention urinaire.
En cas d’hypertension intracrânienne, la poudre d’opium risque d’augmenter l’importance de cette hypertension.
La co-prescription de traitements psychotropes, dépresseurs du SNC ou avec un effet anti-cholinergique augmente la survenue d’effets indésirables (voir rubrique Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interactions).
IZALGI 500 mg/25 mg devra être utilisé avec précaution chez les patients souffrant de troubles convulsifs. L’opium peut abaisser le seuil épileptogène chez les patients ayant des antécédents d’épilepsie.
Il est impératif de s’assurer de l’absence de syndrome occlusif avant de mettre en route le traitement. La constipation est un effet indésirable connu de la poudre d’opium.
Chez le patient cholécystectomisé, la poudre d’opium peut provoquer un syndrome douloureux abdominal aigu de type biliaire ou pancréatique, le plus souvent associé à des anomalies biologiques, évocateur d’un spasme du sphincter d’Oddi.
Chez les patients présentant une atteinte du tractus biliaire et une pancréatite administration d’opium doit être prudente et accompagnée d’une surveillance En cas de toux productive, la poudre d’opium peut entraver l’expectoration.
L’attention des sportifs doit être attirée sur le fait que cette spécialité contient de la morphine et que cette substance active est inscrite sur la liste des substances dopantes.
Interactions médicamenteuses IZALGI
+
—
LIEES AU PARACETAMOL
Associations faisant l’objet de précautions d’emploi
+ Anticoagulant oraux :
Risque d’augmentation de l’effet de l’anticoagulant oral et du risque hémorragique en cas de prise de paracétamol aux doses maximales (4 g/jour) pendant au moins 4 jours. Contrôle régulier de l’INR. Adaptation éventuelle de la posologie de l’anticoagulant oral pendant le traitement par le paracétamol et après son arrêt.
+ Flucloxaciline
Il convient d’être prudent lors de l’utilisation concomitante de paracétamol et de flucloxacilline, car la prise simultanée a été associée à une acidose métabolique à trou anionique élevé, en particulier chez les patients présentant des facteurs de risque (voir rubrique Mises en garde spéciales et précautions d’emploi).
+ Interférence avec les examens paracliniques
La prise de paracétamol peut fausser le dosage de la glycémie par la méthode à la glucose oxydase-peroxydase en cas de concentrations anormalement élevées.
La prise de paracétamol peut fausser le dosage de l’acide urique sanguin par la méthode à l’acide phosphotungstique.
LIEES A L’OPIUM
Associations contre-indiquées
+ Morphiniques agonistes-antagonistes (nalbuphine, buprénorphine, pentazocine) :
Diminution de l’effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs avec risque d’apparition d’un syndrome de sevrage.
+ Morphiniques antagonistes partiels (naltrexone, nalméfène) :
Risque de diminution de l’effet antalgique.
Associations déconseillées
+ Alcool (boisson ou excipient) :
Majoration par l’alcool de l’effet sédatif des analgésiques morphiniques. L’altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l’utilisation des machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l’alcool.
Associations à prendre en compte
+ Autres analgésiques morphiniques agonistes, antitussifs morphine-like, antitussifs morphiniques vrais, barbituriques :
Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.
+ Médicaments sédatifs tels que les benzodiazépines ou les médicaments apparentés :
L’utilisation concomitante d’opioïdes avec des médicaments sédatifs tels que les benzodiazépines ou les médicaments apparentés augmente le risque de sédation, de dépression respiratoire, de coma et de décès en raison d’un effet dépresseur additif sur le SNC. La dose et la durée de l’utilisation concomitante doivent être limitées (voir rubrique Mises en garde spéciales et précautions d’emploi).
+ Autres dépresseurs du SNC : antidépresseurs sédatifs, antihistaminiques H1 sédatifs, anxiolytiques et hypnotiques, neuroleptiques, clonidine et apparentés, thalidomide :
Majoration de la dépression centrale. L’altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l’utilisation des machines.
Une exposition retardée et réduite au traitement antiplaquettaire par inhibiteur du P2Y12 par voie orale a été observée chez des patients atteints du syndrome coronarien aigu traités par morphine. Cette interaction peut être liée à une diminution de la motilité gastro-intestinale et s’applique aux autres opioïdes. Même si les conséquences cliniques ne sont pas connues, les données indiquent une réduction potentielle de l’efficacité des inhibiteurs de P2Y12 chez les patients co-traités avec la morphine et inhibiteur de P2Y12 (voir rubrique Mises en garde spéciales et précautions d’emploi). Chez les patients atteints du syndrome coronarien aigu, chez qui la morphine ne peut être retirée et pour lesquels une inhibition rapide de P2Y12 est jugée cruciale, l’utilisation d’un inhibiteur de P2Y12 par voie parentérale peut être envisagée.
Sans objet.
Surdosage IZALGI
+
—
LIE AU PARACETAMOL :
Le risque d’une intoxication grave (surdosage thérapeutique ou intoxication accidentelle fréquente), pouvant conduire à une insuffisance hépatique sévère, potentiellement mortelle, est particulièrement élevé chez les sujets âgés, chez les jeunes enfants et les adolescents, chez les patients présentant une affection hépatique, en cas d’alcoolisme chronique, chez les patients dénutris, chez les patients de moins de 50 kg.
Symptômes
· A une phase précoce, l’intoxication peut être totalement asymptomatique.
· Généralement dans les 24 premières heures apparaissent des nausées, vomissements, anorexie, pâleur, douleurs abdominales.
· Dans les 12 à 48 heures après l’ingestion, peuvent apparaître une augmentation des transaminases hépatiques, de la lactico-déshydrogénase, de la bilirubine et une diminution du taux de prothrombine.
· Un surdosage peut provoquer une cytolyse hépatique susceptible d’aboutir à une insuffisance hépatocellulaire, une acidose métabolique, une encéphalopathie pouvant aller jusqu’au coma et à la mort. Une atteinte toxique rénale avec nécrose tubulaire aiguë et insuffisance rénale peut survenir même en absence d’insuffisance hépatique.
· Une hyperamylasémie et plus rarement des pancréatites aiguës ont été observées.
- Des arythmies cardiaques ont été rapportées.
Conduite d’urgence
- Transfert immédiat en milieu hospitalier.
- Prélever un tube de sang pour faire le dosage plasmatique initial de paracétamol.
- Evacuation rapide du produit ingéré par lavage gastrique.
- Le traitement du surdosage comprend l’administration aussi précoce que possible de l’antidote N-acétylcystéine par voie IV ou voie orale si possible avant la dixième heure.
- Traitement symptomatique.
LIE A LA POUDRE D’OPIUM :
Symptômes :
Surdosage léger à modéré : une euphorie, une somnolence, une constipation, des nausées, des vomissements et un myosis. Une bradycardie ou une hypotension légère peuvent être présents.
Surdosage sévère : une dépression respiratoire pouvant aboutir à une apnée, une hypoxie, un coma, une bradycardie, ou une lésion pulmonaire aiguë. Rarement, des crises convulsives peuvent se déclencher suite à la survenue d’une hypoxie. La nécrose tubulaire aiguë secondaire à la rhabdomyolyse et une myoglobinurie peuvent survenir chez les patients dans un coma prolongé ou présentant des convulsions. Ces complications peuvent entraîner la mort.
Traitement :
- Décontamination
Un surdosage en opiacés peut engager le pronostic vital. L’administration de charbon actif devrait être envisagée rapidement après une ingestion orale importante, si le patient peut protéger ses voies respiratoires et ne présente pas de signes sévères de toxicité. Si un patient présente des signes de toxicité modérée à sévère, il ne faut pas administrer de charbon actif, en raison du risque d’inhalation.
- Prise en charge d’une intoxication d’intensité légère à modérée
Une surveillance du patient peut suffire.
- Prise en charge d’une intoxication sévère
Un traitement de soutien intensif peut être nécessaire pour corriger une insuffisance respiratoire et un choc. De plus, l’antagoniste spécifique naloxone est utilisé pour inverser rapidement la dépression respiratoire sévère et le coma provoqués par des doses excessives d’analgésiques opioïdes. La naloxone ayant une durée d’action plus courte que beaucoup d’opioïdes, de nombreux patients répondeurs doivent être gardés sous surveillance étroite à la recherche de signes de rechute et les injections devront être répétées en fonction de la fréquence respiratoire et de la sévérité du coma. Alternativement, dans des situations où l’administration répétée est nécessaire, par exemple lorsqu’un opioïde à action prolongée est la cause ou est soupçonné d’être la cause des symptômes, une perfusion intraveineuse continue de naloxone peut être réalisée et sera adaptée à la réponse. Tous les patients doivent être surveillés pendant au moins 6 heures après la dernière dose de naloxone. L’utilisation des antagonistes des opioïdes comme la naloxone chez les personnes physiquement dépendantes aux opiacés peut provoquer des symptômes de sevrage.
Grossesse et allaitement IZALGI
+
—
Grossesse
La présence de poudre d’opium conditionne la conduite à tenir.
Les études effectuées chez l’animal ont mis en évidence un effet tératogène de certaines substances contenues dans la poudre d’opium (ex : morphine, codéine).
Il n’existe pas de données cliniques suffisamment pertinentes pour évaluer le risque malformatif de ce médicament dans l’espèce humaine. En cas d’administration en fin de grossesse, tenir compte des propriétés morphinomimétiques de ce médicament et envisager une surveillance néonatale :
- risque de syndrome de sevrage chez le nouveau-né en cas d’administration chronique en fin de grossesse, et cela quelle que soit la dose;
- risque théorique de dépression respiratoire chez le nouveau-né après de fortes doses, même en traitement bref, avant ou pendant l’accouchement.
Par conséquent, IZALGI 500 mg/25 mg, gélule ne doit pas être utilisé au cours de la grossesse à moins d’une nécessité absolue.
Allaitement
Le passage de cette spécialité dans le lait maternel n’est pas connu. Toutefois, en raison de la présence de dérivés morphinomimétiques et du passage de la morphine dans le lait maternel, ce médicament est contre-indiqué lors de l’allaitement.
Aspect et forme IZALGI
+
—
Gélule.
Gélule verte n°0 allongée contenant une poudre de couleur légèrement grisâtre.
16 gélules sous plaquettes thermoformées (PVC/Aluminium).
Autres formes
-
IZALGI 500 mg/25 mg, gélule, boîte de 100
Composition IZALGI
+
—
| Principe actif | Gélule |
|---|---|
| Paracétamol | 500 mg * |
| Opium | 25 mg * |
* par dose unitaire
Excipients :
Magnésium stéarate
, Composition de l’enveloppe de la gélule :
Gélatine
, Titane dioxyde
, Fer oxyde noir
, Fer oxyde jaune
, Bleu patenté V
Aucun excipient à effet notoire ? n’est présent dans la composition de ce médicament
Mécanisme d’action IZALGI
+
—
Classe pharmacothérapeutique : Paracétamol en association sauf aux psycholeptiques, code ATC : N02BE51.
Mécanisme d’action
Ce médicament est un antalgique de palier 2 (selon la classification OMS) associant deux substances actives :
- Paracétamol : analgésique et antipyrétique. Le paracétamol a un mode d’action essentiellement central.
- Opium : analgésique opiacé avec un mécanisme d’action central et périphérique.
Efficacité et sécurité clinique
Dans une étude comparative, randomisée, en double insu, en groupes parallèles versus placebo et en administration unique, conduite chez 232 patients ayant subi une extraction dentaire de la 3ème molaire incluse, il a été démontré que l’efficacité antalgique des associations paracétamol, caféine, poudre d’opium 500mg/50mg/25mg et 500mg/50mg/50mg était supérieure au placebo et non inférieure au tramadol 100 mg, un antalgique de palier 2.
Une étude clinique comparative, randomisée, en double insu et en groupes parallèles conduite chez 1141 patients présentant une gonarthrose douloureuse a testé différents dosages de l’association paracétamol, poudre d’opium : 500mg/10mg, 500mg/25mg et 500mg/50mg versus un antalgique de palier 2, associant paracétamol, codéine 500mg/30mg. Les traitements étaient administrés pendant 10 jours, à raison de 3 à 4 gélules par jour.
Cette étude a permis d’identifier l’association paracétamol, poudre d’opium 500mg/25mg comme étant celle qui contenait la dose minimale de poudre d’opium permettant de démontrer une non infériorité par rapport à l’association antalgique de référence (paracétamol, codéine 500mg/30mg).
Autres informations IZALGI
+
—
- Forme pharmaceutique : Gélule
-
Voie d’administration :
Orale - Code ATC : N02BE51
- Classe pharmacothérapeutique : Paracétamol en association sauf aux psycholeptiques
-
Conditions de prescription et de délivrance :
Médicament soumis à prescription médicale (Liste I).Les médicaments sur liste I (cadre rouge sur la boîte) ne peuvent être délivrés que pour la durée de traitement mentionnée sur l’ordonnance. - Code Identifiant de Spécialité (CIS) : 67613291
-
Service médical rendu (SMR) :
Important
, Important
, Important
, Important -
Laboratoire titulaire AMM :
Viatris medical
(12/10/2010) -
Laboratoire exploitant :
Viatris sante
Ce médicament n’appartient à aucun groupe générique.
Sources :
- Résumé des Caractéristiques Produits (RCP) des autorisations de mise sur le marché (AMM) françaises et européennes
- Livret des interactions médicamenteuses de l’Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM)
- Répertoire des génériques de l’ANSM
- Documents de référence de la Haute Autorité de Santé (HAS) : fiches de transparence, fiches de bon usage, documents SAM (Système d’Aide à la décision par Médicament)
- Prix et remboursements du Comité économique des produits de santé (CEPS)
- Informations des laboratoires titulaires de l’AMM (CF supra dans l’onglet « Autres informations » de cette page)
- Informations grossistes répartiteurs
- Assurance maladie (CNAMTS) : guide des affectations de longues durées (ALD)
- Agence technique de l’information sur l’hospitalisation (ATIH) : classification CIM10
- Organisation mondiale de la santé (OMS) : classification ATC
- Pharmacopée européenne : Standard Terms et classification EPhMRA
- Ministère de la santé : substances dopantes
Налгезин® (Nalgesin®)
💊 Состав препарата Налгезин®
✅ Применение препарата Налгезин®
Описание активных компонентов препарата
Налгезин®
(Nalgesin®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.02.15
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Налгезин® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 275 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-(000256)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N014103/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Налгезин®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: повидон K30, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, вода очищенная.
Состав пленочной оболочки: Опадрай YS-1R-4215 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол, краситель индигокармин (Е132)).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, производное нафтилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Применяется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.
Фармакокинетика
После приема внутрь напроксен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – 95 % (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.
В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99%. Равновесная концентрация в плазме крови определяется после приема 4-5 доз препарата (2-3 дня). Концентрация напроксена в плазме увеличивается пропорционально при дозах до 500 мг, в более высоких дозах наблюдается увеличение клиренса, обусловленное насыщением белков плазмы. Напроксен диффундирует в синовиальную жидкость.
Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Клиренс – 0.13 мл/мин/кг. T1/2 составляет 12-15 ч. Приблизительно 98% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества (10%) и 6-O-дезметилнапроксен и его конъюгатов. 0.5-2.5% вводится с желчью.
При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Налгезин®
Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит); болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности: невралгия, оссалгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением, головная боль, мигрень, альгодисменорея, зубная боль; в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит); лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально с учетом показаний и выраженности симптомов.
Внутрь взрослыми и детям с 15 лет — 550-825 мг/сут в 2-3 приема.
Максимальная суточная доза составляет 825 мг. Длительность применения – не более 5 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, нарушения функции печени; возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, вертиго, головокружение, сонливость, нарушение зрения, шум в ушах, нарушение слуха; нечасто — депрессия, нарушения сна, невозможность концентрироваться, бессонница, недомогание.
Со стороны сердца: часто — отечность, ощущение сердцебиения; нечасто — застойная сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: редко — эозинофильная пневмония.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура; нечасто — алопеция, фотодерматозы; очень редко — буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к напроксену или напроксену натрия; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); период после проведения аортокоронарного шунтирования; эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза; цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; декомпенсированная сердечная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 15 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени. При циррозе печени концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому рекомендуется применение в более низких дозах. Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать пациентам с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать клиренс креатинина. При КК менее 30 мл/мин применять напроксен противопоказано.
Применение у детей
Противопоказан у детей в возрасте до 15 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста рекомендуется прием напроксена в более низких дозах.
Особые указания
С осторожностью следует применять при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, нарушении функции почек (КК 30–60 мл/мин), анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, у пациентов пожилого возраста, при системных заболеваниях соединительной ткани.
Нельзя превышать рекомендуемые дозы. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Пациентам с бронхиальной астмой, с нарушениями свертываемости крови, а также пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам перед приемом напроксена следует проконсультироваться с врачом.
С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать клиренс креатинина. При КК менее 30 мл/мин применять напроксен не рекомендуется. При хроническом алкогольном и других формах цирроза печени концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы. После двух недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени.
Не следует принимать напроксен одновременно с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется прием напроксена в более низких дозах.
Следует избегать приема напроксена в течение 48 ч до хирургического вмешательства.
При необходимости определения 17-кортикостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Аналогично напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения. Не следует применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (возрастание риска развития побочных эффектов).
По данным клинической фармакодинамики, одновременное применение напроксена и ацетилсалициловой кислоты более одного дня может ингибировать действие низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов, ингибирование может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
Напроксен может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов АПФ.
НПВП могут уменьшать мочегонное действие диуретиков. Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.
При одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, натрия гидрокарбонат, уменьшается абсорбция напроксена.
При одновременном применении возможно изменение фармакокинетических параметров диазепама; с кофеином — усиливается действие напроксена; с лития карбонатом — возможно повышение концентрации лития в плазме крови; с метотрексатом — возможно усиление токсичности метотрексата.
При одновременном применении с преднизолоном возможно значительное повышение концентрации преднизолона в плазме крови; с пробенецидом — уменьшение концентрации напроксена в плазме крови; с салициламидом — усиливается действие салициламида.
По данным исследований in vitro одновременное применение напроксена и зидовудина увеличивает концентрацию зидовудина в плазме крови.
Одновременное применение напроксена с такролимусом или циклоспорином повышает риск нефротоксичности.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код