Korold asteria таблетки инструкция по применению взрослым

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

КОРИОЛ

Международное непатентованное название

Карведилол

Лекарственная форма

Таблетки 6.25 мг, 12.5 мг и 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — карведилол 6.25 мг или 12.50 мг, 25.00 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахароза, повидон К 25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

Описание

Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью белого цвета с риской на одной стороне и маркировкой S2 – на другой (для дозировки 6.25 мг).

Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью белого цвета с риской на одной стороне и маркировкой S3 – на другой (для дозировки 12.5 мг).

Таблетки круглой формы со слегка двояковыпуклой поверхностью белого цвета со скошенными краями и риской на одной стороне (для дозировки 25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Альфа — бета-адреноблокаторы.

Код АТХ С07АG02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Карведилол быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается почти полностью. Объем распределения составляет около 2 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

Приблизительно 30% принятой дозы является биодоступным из-за существенного метаболизма при первом прохождении (главным образом, с помощью печеночных ферментов CYP2D6 и CYP2C9). Вырабатываются три активных метаболита с бета-блокирующей активностью, один из них (производное 4′-гидроксифенила) в 13 раз сильнее, чем карведилол. Активные метаболиты имеют более слабые вазодилатирующие свойства, чем карведилол. Метаболизм стереоселективный, поэтому уровень R(+) карведилола в плазме крови в 2–3 раза превышает уровень S(-) карведилола. Уровни активных метаболитов в плазме крови приблизительно в 10 раз ниже уровня карведилола. Период полувыведения отличается: 5–9 ч для R(+) карведилола и 7–11 ч для S(-) карведилола. У лиц пожилого возраста уровень карведилола приблизительно на 50 % выше.

У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в четыре  раза, а средняя максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз превышает соответствующие величины у здоровых людей.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность увеличивается до 80% ввиду уменьшения метаболического распада первого прохождения. У пациентов с нарушением функции почек существенного накопления препарата не наблюдается, поскольку карведилол выделяется преимущественно фекалиями,

Наличие пищи в желудке замедляет скорость абсорбции препарата, но это не влияет на его биодоступность.

Фармакодинамика

Кориол является неселективным бета-блокатором с сосудорасширяющим эффектом. Он также обладает антиоксидантными и антипролиферативным свойствами. Активный ингредиент карведилол является рацематом; энантиомеры отличаются по своему воздействию и обмену веществ.

S (-)-энантиомер блокирует активность альфа1 и бета-адрено-рецепторов, в то время как R (+) энантиомер блокирует активность только альфа1-адренорецепторов. Благодаря кардионеселективному блокированию бета-адренорецепторов, Кориолснижает артериальное давление, уменьшает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. Кориол уменьшает давление в лёгочных артериях и в правом предсердии. За счёт блокады альфа1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат увеличивает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает выраженность симптомов заболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Кориол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и так же, как пропранолол, обладает свойством стабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости развивается редко. Эффект в отношении артериального давления и частоты сердечных сокращений наиболее выражен через 1 — 2 часа после приема препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями почек Кориол уменьшает резистентность почечных сосудов. При этом не происходит существенного изменения скорости клубочковой фильтрации почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приёме бета-адреноблокаторов, развивается редко. Кориол не оказывает влияния на липидный профиль.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации

с другими антигипертензивными препаратами)

— хроническая стабильная стенокардия

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной

терапии)

-дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда (с фракцией

выброса левого желудочка менее 40%)

Способ применения и дозы

Кориол не следует принимать с едой. Тем не менее, пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуют принимать препарат во время еды.

Доза должна подбираться индивидуально. Лечение должно начинаться с назначения низких доз, которые должны постепенно увеличиваться в течение 7-14 дней до достижения оптимального эффекта. Через 1 час после назначения первой дозы и после каждого увеличения дозы у пациентов рекомендуется измерять АД в положении стоя для исключения возможной артериальной гипотензии. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 — 2 недель.

Если лечение было прервано более чем на две недели, то возобновлять терапию следует с назначения низкой дозы 3,125 мг 2 раза в день и постепенно увеличивать в соответствии с рекомендациями.

Артериальная гипертензия: начальная доза Кориола составляет 12.5 мг и назначается утром или 6.25 мг дважды в сутки (утром и вечером). Спустя 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть повышена до 25 мг утром (одна таблетка 25 мг) или до 12.5 мг дважды в сутки. После четырнадцати дней лечения доза Кориола может быть увеличена вновь до 25 мг препарата 2 раза в сутки.

Максимальная однократная доза Кориола составляет 25 мг и максимальная суточная доза – 50 мг.

Рекомендуемая начальная доза Кориола при лечении артериальной гипертензии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3.125 мг два раза в сутки.

Хроническая стабильная стенокардия: начальная доза Кориола составляет 12.5 мг дважды в сутки. После 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть увеличена до 25 мг дважды в сутки.

Максимальная доза Кориола при лечении хронической стабильной стенокардии составляет 25 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Рекомендуемая начальная доза Кориола при лечении хронической стабильной стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3.125 мг два раза в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность: Кориол рекомендуется при лечении стабильной хронической сердечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени в дополнение к уже проводимой терапии такими препаратами, как диуретики, ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ), препараты наперстянки. Кориол можно назначать пациентам, которые не переносят ингибиторы АКФ.

Дозировка должна быть индивидуальной. На протяжении первых 2–3 ч после первого приема или после повышения дозы необходимо тщательное медицинское наблюдение для контроля переносимости препарата. Если частота сердечных сокращений пациента падает до уровня ниже 55 ударов в минуту, дозу Кориола необходимо снизить

В случае появления симптомов артериальной гипотензии, сначала необходимо рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АКФ; если эти меры недостаточны требуется снижение дозы Кориола.

В начале лечения Кориолом или после увеличения дозы, могут произойти транзиторные усиления сердечной недостаточности. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно снизить дозу Кориола или даже отменить. После стабилизации клинического состояния, лечение Кориолом или увеличение дозы может быть возобновлено.

Начальная доза составляет 3.125 мг (половина таблетки 6.25 мг) 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, то ее можно постепенно повышать (через каждые 2 нед) до достижения оптимальной дозы. Следующие дозы составляют 6.25 мг 2 раза в сутки, затем – 12.5 мг 2 раза в сутки и 25 мг 2 раза в сутки. Пациенту следует принимать максимальную переносимую дозу. Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для пациентов массой тела менее 85 кг, для пациентов с массой тела более 85 кг дозу можно осторожно повысить до 50 мг 2 раза в сутки. Увеличение дозы до 50 мг два раза в день следует с осторожностью, под тщатель-

ным врачебным наблюдением.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента на наличие симптомов ухудшения сердечной недостаточности или признаков чрезмерного расширения сосудов (например, функции почек, массу тела, артериальное давление, частоту сердечных сокращений). При задержке жидкости (с или без переходного ухудшения симптомов сердечной недостаточности) необходимо увеличить дозу диуретика.

Если наблюдаются брадикардия или нарушение AV-проводимости, в первую очередь необходим мониторинг дигоксина.

Дисфункция левого желудочка после перенесенного острого инфаркта миокарда: рекомендуемая начальная доза Кориола составляет 6.25 мг дважды в сутки. При хорошей переносимости начальной дозы, доза Кориола может быть увеличена с интервалом 3 – 10 дней до 12.5 мг два раза в сутки, затем-

до 25 мг два раза в день.

Пациентам, которые плохо переносят начальную дозу, необходимо снизить дозу до 3.125 мг два раза в сутки в течение 3-10 дней. Если эта доза переносится хорошо, она может быть постепенно увеличена до максимальной дозы, переносимой пациентом. Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг два раза в сутки.

Пациентам пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу. Пациенты пожилого возраста могут быть более восприимчивы к действию карведилола и, следовательно, нуждаются в тщательном контроле.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется применять Кориол. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью дозу нужно регулировать.

Пациенты с почечной недостаточностью: для пациентов с систолическим артериальным давлением выше 100 мм рт. ст. изменения дозы не требуется.

Побочные действия

У больных с хронической сердечной недостаточностью:

Очень часто (≥ 1/10)

— головокружение и головная боль в начале лечения

— астения, утомляемость

Часто (≥ 1/100 до < 1/10)

— нарушения зрения

— брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки (в том числе генерализо-

ванные, периферические, зависящие от положения тела, отек промежности,

задержка жидкости)

— тошнота, диарея, рвота

— увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, гипер- или гипогликемия,

нарушение углеводного обмена

Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) (≥ 1/10 000 до < 1/1000)

— обмороки

— обострение клинической картины у пациентов с сердечной недостаточ-

ностью (в период увеличения дозы препарата)

Редко(≥ 1/10 000 до < 1/1000)

— острая почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных

с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек

— тромбоцитопения

Очень редко (< 1/10000)

— лейкопения

У больных с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца:

Часто (≥ 1/100 до < 1/10)

— головокружение, головная боль, усталость, возникающие в начале лечения

— брадикардия, ортостатическая гипотензия, особенно в начале терапии

— уменьшение слезоотделения и раздражение глаз

— бронхоспазм, бронхиальная астма, одышка у предрасположенных больных

— тошнота, боли в животе, диарея

— боли в конечностях

Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100)

— парестезии

— подавленное настроение, нарушение сна

— обмороки

— обострение клинической картины «перемежающейся» хромоты и синдрома

Рейно

— атриовентрикулярная блокада, стенокардия (боль в груди), симптомы

сердечной недостаточности и периферические отеки

— нарушение зрения

— рвота, запор

— кожные реакции (аллергическая экзантема, дерматит, крапивница, зуд),

возникновение или обострение псориаза, реакции сходные с плоским лиша-

ем)

— импотенция

Редко(≥ 1/10 000 до < 1/1000)

— заложенность носа, свистящее дыхание и гриппоподобные симптомы

— раздражение глаз

— сухость во рту

— нарушение мочеиспускание

Очень редко (< 1/10000)

— повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатамино-

трансферазы (АСТ) и гамма-глютамилтрансферазы

— тромбоцитопения и лейкопения

— психоз

Противопоказания

• повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам

препарата

• бронхиальная астма или хронические обструктивные заболевания легких

с бронхоспастическим компонентом, легочное сердце

• нестабильная сердечная недостаточность или декомпенсированная сердеч-

ная недостаточность, требующая внутривенной инотропной терапии

• кардиогенный шок

• брадикардия (<50 ударов в минуту в состоянии покоя), синдром слабости

синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду) или атриовентри-

кулярная (AV) блокада II или III степени, за исключением пациентов

с кардиостимулятором

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД <85 мм рт.ст.),

ортостатическая гипотензия

• тяжелая печеночная недостаточность

— метаболический ацидоз

— феохромоцитома (за исключением состояния, стабилизированного назна-

чением -адреноблокаторов)

— одновременное внутривенное применение верапамила, дилтиазема или

других антиаритмических средств (в частности, класса I) в связи с высоким

риском развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии

— стенокардия Принцметала

— детский и подростковый возраст до 18 лет

• беременность и период лактации

• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или

мальабсорбция глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Больным не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения, поскольку он может усиливать действие карведилола.

Некоторые антиаритмические препараты, наркотики, гипотензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие бета-блокаторы (например, в виде глазных капель), препараты, снижающие уровень катехоламинов (например, ингибиторы МАО, резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать действие карведилола. Таким образом, доза этих препаратов и Кориола® должна быть подобрана с большой осторожностью.

Верапамил, дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические препараты в сочетании с Кориолом® повышают риск нарушения AV- проводимости или риск сердечной недостаточности (синергетический эффект).

Одновременное применение дигоксина может привести к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови (на 15%).

При одновременном применении бета-блокаторов совместно с препаратами, снижающими уровень катехоламинов (например резерпин, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин и и ингибиторы моноаминоксидазы), необходим строгий мониторинг артериального давления в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или тяжелой брадикардии.

Индукторы/ ингибиторы метаболизма в печени: фармакокинетика карведилола может измениться при одновременном применении с препаратами, стимулирующими или подавляющими активность печеночных ферментов (CYP2D6); например, циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин увеличивают, а рифампицин и барбитураты снижают концентрацию карведилола в сыворотке крови. Карведилол может усиливать действие гипогликемических препаратов и маскировать признаки гипогликемии, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Как и другие препараты с бета-блокирующей активностью, Кориол® может усиливать действие других, одновременно применяемых лекарств, обладающих антигипертензивным (барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, вазодилататоры, нитраты и алкоголь), или гипотензивным действием, как профиля побочного влияния.

Дигидропиридин увеличивает риск сердечной недостаточности и артериальной гипотензии.

Карведилол может повысить плазменные концентрации циклоспорина, поэтому рекомендуется мониторинг концентрации циклоспорина в начале

лечения, дозировку Кориола® необходимо корректировать.

Сопутствующий прием клонидина с  бета-блокаторами может усилить снижение артериального давления и частоту сердечных сокращений. При завершении сопутствующего лечения бета-блокатором и клонидином, первым следует прекратить (постепенно) прием бета-блокатора. Затем, в течение нескольких дней, можно прекратить терапию клонидином также путем постепенного снижения дозирования.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), эстрогенов и кортикостероидов может привести к повышению артериального давления за счет задержки воды и натрия.Симпатомиметики (α- и β-миметики) увеличивают риск развития гипертонии и выраженной брадикардии.

С эрготамином, усиливается эффект сужения сосудов.

Карведилол усиливает действие нейромышечных блокаторов.

Следует соблюдать особую осторожность во время анестезии ввиду синергических отрицательных инотропных и гипертензивных эффектов карведи-

лола и анестетиков.

Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрации карведилола в плазме крови.

Особые указания

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью может произойти ухудшение сердечной недостаточности или задержка жидкости при повышении дозы Кориола®. При проявлении таких симптомов необходимо повысить дозу диуретика и снизить дозу Кориола® до достижения стабильности клинической картины, или, в редких случаях, временно прекратить лечение Корилом®. Такие эпизоды не препятствуют последующим успешным титрованиям дозы карведилола.

Кориол® следует использовать с осторожностью в комбинации с гликозидами наперстянки, поскольку оба препарата могут замедлять АV- проводимость.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с пониженным уровнем артериального давления (систолическое артериальное давление <100 мм рт.ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными сосудистыми заболеваниями и / или почечной недостаточностью при применении Кориола® наблюдается обратимое ухудшение функции почек.

У пациентов с дисфункцией левого желудочка после перенесенного острого инфаркта миокарда, перед началом лечения Кориолом®, необходимо стабилизировать гемодинамическое состояние, и пациентам следует получать ингибиторы АКФ, по крайней мере, в предыдущие 48 часов, а дозы ингибитора АКФ должны быть стабильными, по крайней мере, в предыдущие 24 часа.

У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких и бронхоспастическим компонентом, которые не принимают пероральные или ингаляционные препараты, Кориол® следует применять с осторожностью, и только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск. В случае необходимости назначения Кориола® таким пациентам, необходимо тщательно контролировать их состояние в начале приёма и при повышении дозы карведилола, и, если во время лечения наблюдаются любые признаки бронхиальной обструкции, дозу препарата необходимо уменьшить.

У пациентов с сахарным диабетом следует проявлять осторожность при применении Кориола®, так как ранние симптомы острой гипогликемии могут быть замаскированы или смягчены. У больных с сердечной недостаточностью на фоне сахарного диабета использование карведилола может ухудшить показатель уровня глюкозы в крови.

У пациентов с заболеваниями периферических сосудов Кориол® следует применять с осторожностью, так как бета-блокаторы могут ускорить или обострить симптомы артериальной недостаточности.

Кориол® следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих нарушениями периферического кровообращения (например, Синдром Рейно), так как может вызвать обострение симптомов.

Кориол® может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

У пациентов, перенесших хирургические операции следует проявлять осторожность, так как возможны синергетические отрицательные инотропные эффекты карведилола и обезболивающих препаратов.

Кориол® может вызвать брадикардию. Если пульс пациента снижается до менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить.

У пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности в анамнезе следует проявлять осторожность при применении Кориола®, а также у тех, которые проходят курс десенсибилизации, так как бета-блокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Пациентам с псориазом в анамнезе, связанных с применением бета-блокаторов, следует применять Кориол® только после тщательного анализа соотношения риска и пользы.

У пациентов, одновременно принимающих блокаторы кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема, а также другие антиаритмические средства необходимо регулярно мониторировать ЭКГ и артериальное давление.

Больным феохромоцитомой до начала применения бета-блокатора необходимо назначить альфа-блокатор. Хотя карведилол обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими фармакологическими свойствами, опыта его применения у таких больных нет, поэтому больным с подозрением на феохромоцитому Кориол® следует назначать с осторожностью.

У пациентов со стенокардией Принцметала неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей в груди. Клинического опыта применения карведилола у таких пациентов нет, хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику. Тем не менее, следует проявлять осторожность при применении карведилола у пациентов с подозрением на стенокардию Принцметала.

Лица, пользующиеся контактными линзами, должны быть предупреждены о возможности уменьшения количества слезной жидкости.

Синдром отмены

Лечение карведилолом нельзя прерывать резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Отмена лечения карведилолом должна быть постепенной (в течение 2 недель).

Особая информация о некоторых ингредиентах

В состав Кориола входят сахароза и лактоза. Этот препарат не рекомендуется принимать пациентам с непереносимость фруктозы, дефицитом лактазы, галактоземиец, с нарушением абсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Из-за индивидуальных реакций, в начале лечения и при увеличении дозы препарат может вызвать головокружение, общую слабость, поэтому способность управлять автомобилем и к работе с механизмами, требующих концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, может нарушаться.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок и остановка сердца. Также возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение: кроме мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости  в условиях интенсивной терапии.

При выраженной брадикардии можно назначить​​ атропин.

Для поддержания функции левого желудочка рекомендуется внутривенное введение глюкагона или симпатомиметики (добутамин, изопреналин). При необходимости введения препаратов с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы.

Если в клинической картине расширение периферических сосудов доминирует интоксикационный профиль, необходимо введение норэпинефрина или норадреналина в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения. При резистентной к лечению брадикардии необходимо применение терапии кардиостимулятором.

При бронхоспазме вводят бета-симпатомиметики (в виде аэрозоля или внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам.

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию, как описано выше, достаточно длительное время, до стабилизации состояния больного.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ОРА/Al/PVC и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока хранения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» в РК

РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1б, 2-й этаж

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

www.krka.si

Что из себя представляет препарат Кориол®,и для чего его применяют

Таблетки Кориол® содержат активное вещество карведилол. Карведилол является блокатором альфа- и бета-адренергических рецепторов. Карведилол расширяет кровеносные сосуды, а также оказывает антиоксидантное действие.

Препарат Кориол® назначается для:

Лечения повышенного артериального давления (гипертензии): лечение гипертензии может предотвратить развитие таких последствий данного заболевания, как сердечный приступ и инсульт, и тем самым продлить вашу жизнь. Вы можете принимать Кориол® вместе с другими препаратами для снижения высокого артериального давления.

Профилактики приступов боли в грудной клетке (стенокардия): в соответствии с рекомендациями лечащего врача вы должны продолжать диету и тренироваться во время лечения.

Лечения хронической сердечной недостаточности.

Не принимайте препарат Кориол®, если у вас:

аллергия на карведилол или на любой другой ингредиент препарата (см. раздел «Содержимое упаковки и общие сведения»);

замедленное сердцебиение (менее 50 ударов в минуту), слабость синусового узла или тяжелые нарушения сердечного ритма;

низкое артериальное давление (менее 85 мм рт. ст.);

обострилась сердечная недостаточность;

в анамнезе затруднение дыхания по причине астмы или других заболеваний легких;

тяжелое заболевание печени.

Особые указания и меры предосторожности

Проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать Кориол®.

В начале лечения препаратом Кориол® или при увеличении дозы будьте осторожны, у вас может возникнуть головокружение.

Будьте особенно осторожны, если:

у вас сердечная недостаточность;

вы одновременно принимаете другие препараты, снижающие артериальное давление;

вы принимаете мочегонные таблетки (диуретики).

Проконсультируйтесь с врачом:

если у вас заболевание сердца, кровеносных сосудов, почек или печени, сахарный диабет, псориаз, гиперактивность щитовидной железы или феохромоцитома (опухоль надпочечников, вызывающая высокое артериальное давление);

если в прошлом у вас было низкое артериальное давление или реакции гиперчувствительности;

перед хирургическим вмешательством или перед тестированием на гиперчувствительность (аллергию);

если ваше состояние ухудшается.

Пациенты после острого инфаркта миокарда перед началом приема препарата Кориол® должны иметь стабильную функцию сердечно-сосудистой системы (сердце и кровеносные сосуды) и принимать ингибитор АПФ, по крайней мере, в течение предшествующих 48 часов. Если у вас серьезные проблемы с дыханием из-за болезни, называемой хроническая обструктивная болезнь легких, и если лечение другими препаратами неэффективно, ваш врач в исключительных случаях может назначить Кориол®, при этом будет тщательно наблюдать за вашим состоянием. При возникновении серьезных проблем с дыханием прекратите принимать Кориол® и немедленно проконсультируйтесь с врачом.

У пациентов с уже существующими повреждениями стенок артерий или заболеваниями почек могут редко возникать нарушения функции почек.

Ношение контактных линз может доставлять неудобства, т.к. Кориол® может снижать слезоотделение.

Вы не должны прекращать прием Кориола® без предварительной консультации с лечащим врачом.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность Кориола® для детей младше 18 лет не установлена.

Другие препараты и Кориол®

Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или могли принимать какие-либо другие препараты.

Кориол® и некоторые другие препараты могут взаимодействовать и изменять терапевтический эффект друг друга. Это может произойти при одновременном применении с:

препаратами, используемыми для лечения высокого артериального давления (клонидин) или сердечной недостаточности (дигоксин);

препаратами для лечения нарушений сердечного ритма или боли в груди (амиодарон, дилтиазем, верапамил);

препаратами для лечения депрессии (флуоксетин, ингибиторы моноаминоксидазы);

инсулином и препаратами для лечения сахарного диабета;

анестетиками (включая наркоз);

катехоламин-снижающими средствами (например, некоторые препараты для лечения депрессии);

иммунодепрессантами (циклоспорин);

препаратами, влияющими на функцию печени, такими как циметидин и рифампицин;

обезболивающими препаратами (нестероидные противовоспалительные препараты);

лекарственными средствами, используемыми для лечения астмы.

Хирургическое вмешательство

Если у вас планируется операция, сообщите врачу, что вы принимаете Кориол®. Общая анестезия, которая будет использоваться во время операции, может снизить артериальное давление до чрезмерно низких значений.

Кориол® с пищей, напитками и алкоголем

Кориол® нужно принимать после еды, чтобы замедлить абсорбцию и предотвратить головокружение.

Избегайте употребления алкогольных напитков во время лечения.

Беременность и грудное вскармливание

Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что беременны, или планируете беременность, проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать препарат.

Некоторые препараты, подобные карведилолу, могут быть вредны для будущего ребенка. Поскольку безопасность препарата Кориол® при приеме во время беременности не установлена, его можно использовать только в экстренных случаях. Грудное вскармливание во время приема препарата не рекомендуется.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Исследования влияния препарата на способность к вождению и работе с механизмами не проводились.

Однако в начале применения Кориола®, после увеличения дозы и в сочетании с алкоголем артериальное давление может чрезмерно снизиться и вызвать головокружение. Не управляйте транспортными средствами и не работайте с механизмами, если у вас головокружение.

Кориол® содержит лактозу и сахарозу

Если вам сообщили, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот препарат.

Применение препарата Кориол®

Всегда принимайте Кориол® в точном соответствии с указаниями лечащего врача. Проконсультируйтесь с врачом, если вы не уверены.

Принимайте препарат после еды, запивая водой. Ваш врач отрегулирует режим дозирования в зависимости от состояния вашего здоровья и определит продолжительность лечения.

Высокое артериальное давление (гипертензия)

У пациентов с высоким артериальным давлением рекомендуемая максимальная разовая доза составляет 25 мг, а рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Взрослые

Обычная начальная доза составляет 12,5 мг один раз в день в течение первых двух дней, которую увеличивают до 25 мг один раз в день. При необходимости ваш врач может постепенно увеличивать дозу с интервалом в две недели или более.

Пожилые пациенты

Ваш врач начнет лечение с дозы 12,5 мг в день и сохранит эту дозу в течение всего лечения. Однако, при необходимости, врач может постепенно увеличивать дозу с интервалом в две недели или более.

Боль в груди (хроническая стабильная стенокардия)

Взрослые

Обычная начальная доза составляет 12,5 мг два раза в день в течение двух дней. Через два дня доза обычно составляет 25 мг два раза в день.

Если симптомы стенокардии не улучшаются, ваш врач может постепенно увеличить дозу в течение нескольких недель до 50 мг два раза в день.

Пожилые пациенты

Врач примет решение о размере начальной дозы и оптимальной дозы для вас в долгосрочной перспективе.

Обычная максимальная доза составляет 50 мг в день, принимаемая в меньших количествах (разделение дозы).

Хроническая сердечная недостаточность

Взрослые и пожилые пациенты

Принимая Кориол®, убедитесь, что вы продолжаете использовать другие методы лечения сердечной недостаточности, согласно рекомендациям лечащего врача.

Для пациентов с сердечной недостаточностью прием Кориола® рекомендуется начинать и контролировать в стационаре.

Таблетки следует принимать два раза в день — утром и вечером.

Обычная начальная доза — 1 таблетка 3,125 мг два раза в день в течение двух недель.

Затем лечащий врач постепенно увеличит дозу в течение нескольких недель до 25 мг два раза в день.

Для пациентов с массой тела менее 85 кг рекомендуемая максимальная разовая доза составляет 25 мг, а рекомендуемая максимальная суточная доза — 50 мг.

Для пациентов с массой тела выше 85 кг рекомендуемая максимальная разовая доза составляет 50 мг, а рекомендуемая максимальная суточная доза — 100 мг.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность применения Кориола® у пациентов младше 18 лет не установлена.

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат не рекомендуется пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.

Пациенты с нарушением функции почек

Необходимо соблюдать осторожность. Пациентам, у которых артериальное давление не слишком низкое, коррекция дозы не требуется.

Если у вас создается впечатление, что эффект препарата Кориол® слишком сильный или слишком слабый, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Если вы приняли препарата Кориол® больше, чем следовало

В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу для получения медицинской помощи. При небольшой передозировке, вы, вероятно, испытаете головокружение из-за низкого артериального давления (возможно, также обморок) и медленного сердцебиения. Обычно достаточно уменьшить дозу препарата или временно прекратить лечение.

Очень большие дозы Кориола® могут серьезно повлиять на функцию сердца, дыхательной системы и кровообращения и вызвать нарушение сознания. В этом случае требуется исследование органов, которые могут быть повреждены, и соответствующее лечение в стационаре. Если вы находитесь в сознании, ожидая медицинской помощи, вам необходимо вызвать рвоту, чтобы опорожнить желудок, и лечь с опущенной головой и слегка приподнятыми ногами. Пациента без сознания необходимо положить на бок. Не пытайтесь вызвать рвоту у пациента без сознания.

Если вы забыли принять Кориол®

Если вы пропустили дозу, примите ее как можно скорее. Однако если это время близко к времени следующего приема, пропустите прием забытой дозы и продолжайте лечение по схеме.

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную!

Если вы прекратили принимать Кориол®

Нельзя резко прекращать лечение Кориолом®. Это может привести к серьезным побочным эффектам со стороны сердца и сосудов. Доза должна постепенно снижаться, в течение одной-двух недель.

Препарат необходимо принимать регулярно. Если вы не принимали его более двух недель, возобновлять лечение нужно с самой низкой дозы.

Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого препарата, обратитесь к врачу.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам Кориол® может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Кориол® может вызвать серьезные побочные эффекты, требующие снижения дозы или, в очень редких случаях, прекращения лечения.

Немедленно сообщите врачу, если у вас наблюдается:

зуд, сыпь;

затрудненное дыхание;

очень медленное (менее 55 ударов в минуту) или нерегулярное сердцебиение;

очень низкое артериальное давление (менее 85 мм рт. ст.);

обморок;

быстрое увеличение веса, отек лодыжек или стоп;

боль в груди;

нарушение зрения;

чрезмерное мочеиспускание;

необычное кровотечение или синяки;

пожелтение кожи или белков глаз;

тяжелые кожные реакции.

Другие побочные эффекты включают:

Очень часто (могут возникнуть у более 1 из 10 человек):

головокружение, головная боль;

сердечная недостаточность;

низкое давление;

общая слабость, усталость.

Часто (могут возникнуть у не более 1 из 10 человек):

бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей;

анемия;

увеличение массы тела, повышение уровня холестерина, снижение или повышение уровня сахара в крови у пациентов с сахарным диабетом;

депрессия;

нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз;

медленное сердцебиение, отек, задержка жидкости в организме;

низкое артериальное давление, сопровождаемое обмороком (особенно пои вставании), проблемы с кровообращением в руках и ногах (холодные руки и ноги);

затруднение дыхания, задержка жидкости в легких, астма у предрасположенных пациентов;

тошнота, рвота, диарея, изжога, боль в животе;

боль в руках и ногах;

ухудшение функции почек, нарушение мочеиспускания.

Нечасто (могут возникнуть у не более 1 из 100 человек):

нарушения сна;

обморок, необычная чувствительность кожи;

нарушение сердечной проводимости, боль в груди.

кожные реакции (например, аллергическая сыпь, покраснение кожи, крапивница, зуд, псориазоподобные или лишаеподобные высыпания), выпадение волос;

импотенция.

Редко (могут возникнуть у не более 1 из 1000 человек):

понижение количества тромбоцитов в крови;

заложенность носа.

Очень редко (могут возникнуть у не более 1 из 10000 человек):

понижение количества лейкоцитов в крови;

гиперчувствительность (аллергическая реакция);

изменения функциональных тестов печени;

тяжелые кожные реакции;

недержание мочи (потеря контроля над мочеиспусканием) у женщин.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Хранение препарата Кориол®

Не требует особых условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 5 лет.

Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Датой истечения срока годности является последний день месяца.

Не выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не требуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Состав препарата Кориол®

1 таблетка содержит:

Активные ингредиенты: карведилол 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг.

Вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат, сахароза, повидон К 25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Внешний вид препарата Кориол® и содержимое упаковки

Таблетки 6,25 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с насечкой на одной стороне и маркировкой S2 на другой. Таблетка может быть поделена на две равные части.

Таблетки 12,5 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с насечкой на одной стороне и маркировкой S3 на другой. Таблетка может быть поделена на две равные части.

Таблетки 25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, со скошенными краями и насечкой на одной стороне. Таблетка может быть поделена на две равные части.

7 таблеток 6,25 мг или 12,5 мг в блистере (ОПА/А1/ПВХ)/алюминиевая фольга). 4 блистера с листком-вкладышем в картонной коробке.

10 таблеток 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг в блистере (ОПА/А1/ПВХ)/алюминиевая фольга). 9 блистеров с листком-вкладышем в картонной коробке.

14 таблеток 25 мг в блистере (ОПА/А1/ПВХ)/алюминиевая фольга). 2 блистера с листком- вкладышем в картонной коробке.

МНН: Карведилол

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carvedilol

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№009788

Информация о регистрации в РК:
06.10.2017 — 06.10.2027

Номер регистрации в РБ:
8428/07/13/18

Информация о регистрации в РБ:
12.09.2018 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
10.32 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

КОРИОЛ

Международное непатентованное название

Карведилол

Лекарственная форма

Таблетки 6.25 мг, 12.5 мг и 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — карведилол 6.25 мг или 12.50 мг, 25.00 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахароза, повидон К 25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

Описание

Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью белого цвета с риской на одной стороне и маркировкой S2 – на другой (для дозировки 6.25 мг).

Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью белого цвета с риской на одной стороне и маркировкой S3 – на другой (для дозировки 12.5 мг).

Таблетки круглой формы со слегка двояковыпуклой поверхностью белого цвета со скошенными краями и риской на одной стороне (для дозировки 25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Альфа — бета-адреноблокаторы.

Код АТХ С07АG02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Карведилол быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается почти полностью. Объем распределения составляет около 2 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

Приблизительно 30% принятой дозы является биодоступным из-за существенного метаболизма при первом прохождении (главным образом, с помощью печеночных ферментов CYP2D6 и CYP2C9). Вырабатываются три активных метаболита с бета-блокирующей активностью, один из них (производное 4′-гидроксифенила) в 13 раз сильнее, чем карведилол. Активные метаболиты имеют более слабые вазодилатирующие свойства, чем карведилол. Метаболизм стереоселективный, поэтому уровень R(+) карведилола в плазме крови в 2–3 раза превышает уровень S(-) карведилола. Уровни активных метаболитов в плазме крови приблизительно в 10 раз ниже уровня карведилола. Период полувыведения отличается: 5–9 ч для R(+) карведилола и 7–11 ч для S(-) карведилола. У лиц пожилого возраста уровень карведилола приблизительно на 50 % выше.

У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в четыре  раза, а средняя максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз превышает соответствующие величины у здоровых людей.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность увеличивается до 80% ввиду уменьшения метаболического распада первого прохождения. У пациентов с нарушением функции почек существенного накопления препарата не наблюдается, поскольку карведилол выделяется преимущественно фекалиями,

Наличие пищи в желудке замедляет скорость абсорбции препарата, но это не влияет на его биодоступность.

Фармакодинамика

Кориол является неселективным бета-блокатором с сосудорасширяющим эффектом. Он также обладает антиоксидантными и антипролиферативным свойствами. Активный ингредиент карведилол является рацематом; энантиомеры отличаются по своему воздействию и обмену веществ.

S (-)-энантиомер блокирует активность альфа1 и бета-адрено-рецепторов, в то время как R (+) энантиомер блокирует активность только альфа1-адренорецепторов. Благодаря кардионеселективному блокированию бета-адренорецепторов, Кориолснижает артериальное давление, уменьшает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. Кориол уменьшает давление в лёгочных артериях и в правом предсердии. За счёт блокады альфа1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат увеличивает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает выраженность симптомов заболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Кориол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и так же, как пропранолол, обладает свойством стабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости развивается редко. Эффект в отношении артериального давления и частоты сердечных сокращений наиболее выражен через 1 — 2 часа после приема препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями почек Кориол уменьшает резистентность почечных сосудов. При этом не происходит существенного изменения скорости клубочковой фильтрации почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приёме бета-адреноблокаторов, развивается редко. Кориол не оказывает влияния на липидный профиль.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации

с другими антигипертензивными препаратами)

— хроническая стабильная стенокардия

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной

терапии)

-дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда (с фракцией

выброса левого желудочка менее 40%)

Способ применения и дозы

Кориол не следует принимать с едой. Тем не менее, пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуют принимать препарат во время еды.

Доза должна подбираться индивидуально. Лечение должно начинаться с назначения низких доз, которые должны постепенно увеличиваться в течение 7-14 дней до достижения оптимального эффекта. Через 1 час после назначения первой дозы и после каждого увеличения дозы у пациентов рекомендуется измерять АД в положении стоя для исключения возможной артериальной гипотензии. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 — 2 недель.

Если лечение было прервано более чем на две недели, то возобновлять терапию следует с назначения низкой дозы 3,125 мг 2 раза в день и постепенно увеличивать в соответствии с рекомендациями.

Артериальная гипертензия: начальная доза Кориола составляет 12.5 мг и назначается утром или 6.25 мг дважды в сутки (утром и вечером). Спустя 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть повышена до 25 мг утром (одна таблетка 25 мг) или до 12.5 мг дважды в сутки. После четырнадцати дней лечения доза Кориола может быть увеличена вновь до 25 мг препарата 2 раза в сутки.

Максимальная однократная доза Кориола составляет 25 мг и максимальная суточная доза – 50 мг.

Рекомендуемая начальная доза Кориола при лечении артериальной гипертензии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3.125 мг два раза в сутки.

Хроническая стабильная стенокардия: начальная доза Кориола составляет 12.5 мг дважды в сутки. После 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть увеличена до 25 мг дважды в сутки.

Максимальная доза Кориола при лечении хронической стабильной стенокардии составляет 25 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Рекомендуемая начальная доза Кориола при лечении хронической стабильной стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3.125 мг два раза в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность: Кориол рекомендуется при лечении стабильной хронической сердечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени в дополнение к уже проводимой терапии такими препаратами, как диуретики, ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ), препараты наперстянки. Кориол можно назначать пациентам, которые не переносят ингибиторы АКФ.

Дозировка должна быть индивидуальной. На протяжении первых 2–3 ч после первого приема или после повышения дозы необходимо тщательное медицинское наблюдение для контроля переносимости препарата. Если частота сердечных сокращений пациента падает до уровня ниже 55 ударов в минуту, дозу Кориола необходимо снизить

В случае появления симптомов артериальной гипотензии, сначала необходимо рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АКФ; если эти меры недостаточны требуется снижение дозы Кориола.

В начале лечения Кориолом или после увеличения дозы, могут произойти транзиторные усиления сердечной недостаточности. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно снизить дозу Кориола или даже отменить. После стабилизации клинического состояния, лечение Кориолом или увеличение дозы может быть возобновлено.

Начальная доза составляет 3.125 мг (половина таблетки 6.25 мг) 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, то ее можно постепенно повышать (через каждые 2 нед) до достижения оптимальной дозы. Следующие дозы составляют 6.25 мг 2 раза в сутки, затем – 12.5 мг 2 раза в сутки и 25 мг 2 раза в сутки. Пациенту следует принимать максимальную переносимую дозу. Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для пациентов массой тела менее 85 кг, для пациентов с массой тела более 85 кг дозу можно осторожно повысить до 50 мг 2 раза в сутки. Увеличение дозы до 50 мг два раза в день следует с осторожностью, под тщатель-

ным врачебным наблюдением.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента на наличие симптомов ухудшения сердечной недостаточности или признаков чрезмерного расширения сосудов (например, функции почек, массу тела, артериальное давление, частоту сердечных сокращений). При задержке жидкости (с или без переходного ухудшения симптомов сердечной недостаточности) необходимо увеличить дозу диуретика.

Если наблюдаются брадикардия или нарушение AV-проводимости, в первую очередь необходим мониторинг дигоксина.

Дисфункция левого желудочка после перенесенного острого инфаркта миокарда: рекомендуемая начальная доза Кориола составляет 6.25 мг дважды в сутки. При хорошей переносимости начальной дозы, доза Кориола может быть увеличена с интервалом 3 – 10 дней до 12.5 мг два раза в сутки, затем-

до 25 мг два раза в день.

Пациентам, которые плохо переносят начальную дозу, необходимо снизить дозу до 3.125 мг два раза в сутки в течение 3-10 дней. Если эта доза переносится хорошо, она может быть постепенно увеличена до максимальной дозы, переносимой пациентом. Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг два раза в сутки.

Пациентам пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу. Пациенты пожилого возраста могут быть более восприимчивы к действию карведилола и, следовательно, нуждаются в тщательном контроле.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется применять Кориол. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью дозу нужно регулировать.

Пациенты с почечной недостаточностью: для пациентов с систолическим артериальным давлением выше 100 мм рт. ст. изменения дозы не требуется.

Побочные действия

У больных с хронической сердечной недостаточностью:

Очень часто (≥ 1/10)

— головокружение и головная боль в начале лечения

— астения, утомляемость

Часто (≥ 1/100 до < 1/10)

— нарушения зрения

— брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки (в том числе генерализо-

ванные, периферические, зависящие от положения тела, отек промежности,

задержка жидкости)

— тошнота, диарея, рвота

— увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, гипер- или гипогликемия,

нарушение углеводного обмена

Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) (≥ 1/10 000 до < 1/1000)

— обмороки

— обострение клинической картины у пациентов с сердечной недостаточ-

ностью (в период увеличения дозы препарата)

Редко(≥ 1/10 000 до < 1/1000)

— острая почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных

с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек

— тромбоцитопения

Очень редко (< 1/10000)

— лейкопения

У больных с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца:

Часто (≥ 1/100 до < 1/10)

— головокружение, головная боль, усталость, возникающие в начале лечения

— брадикардия, ортостатическая гипотензия, особенно в начале терапии

— уменьшение слезоотделения и раздражение глаз

— бронхоспазм, бронхиальная астма, одышка у предрасположенных больных

— тошнота, боли в животе, диарея

— боли в конечностях

Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100)

— парестезии

— подавленное настроение, нарушение сна

— обмороки

— обострение клинической картины «перемежающейся» хромоты и синдрома

Рейно

— атриовентрикулярная блокада, стенокардия (боль в груди), симптомы

сердечной недостаточности и периферические отеки

— нарушение зрения

— рвота, запор

— кожные реакции (аллергическая экзантема, дерматит, крапивница, зуд),

возникновение или обострение псориаза, реакции сходные с плоским лиша-

ем)

— импотенция

Редко(≥ 1/10 000 до < 1/1000)

— заложенность носа, свистящее дыхание и гриппоподобные симптомы

— раздражение глаз

— сухость во рту

— нарушение мочеиспускание

Очень редко (< 1/10000)

— повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатамино-

трансферазы (АСТ) и гамма-глютамилтрансферазы

— тромбоцитопения и лейкопения

— психоз

Противопоказания

• повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам

препарата

• бронхиальная астма или хронические обструктивные заболевания легких

с бронхоспастическим компонентом, легочное сердце

• нестабильная сердечная недостаточность или декомпенсированная сердеч-

ная недостаточность, требующая внутривенной инотропной терапии

• кардиогенный шок

• брадикардия (<50 ударов в минуту в состоянии покоя), синдром слабости

синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду) или атриовентри-

кулярная (AV) блокада II или III степени, за исключением пациентов

с кардиостимулятором

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД <85 мм рт.ст.),

ортостатическая гипотензия

• тяжелая печеночная недостаточность

— метаболический ацидоз

— феохромоцитома (за исключением состояния, стабилизированного назна-

чением -адреноблокаторов)

— одновременное внутривенное применение верапамила, дилтиазема или

других антиаритмических средств (в частности, класса I) в связи с высоким

риском развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии

— стенокардия Принцметала

— детский и подростковый возраст до 18 лет

• беременность и период лактации

• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или

мальабсорбция глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Больным не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения, поскольку он может усиливать действие карведилола.

Некоторые антиаритмические препараты, наркотики, гипотензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие бета-блокаторы (например, в виде глазных капель), препараты, снижающие уровень катехоламинов (например, ингибиторы МАО, резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать действие карведилола. Таким образом, доза этих препаратов и Кориола® должна быть подобрана с большой осторожностью.

Верапамил, дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические препараты в сочетании с Кориолом® повышают риск нарушения AV- проводимости или риск сердечной недостаточности (синергетический эффект).

Одновременное применение дигоксина может привести к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови (на 15%).

При одновременном применении бета-блокаторов совместно с препаратами, снижающими уровень катехоламинов (например резерпин, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин и и ингибиторы моноаминоксидазы), необходим строгий мониторинг артериального давления в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или тяжелой брадикардии.

Индукторы/ ингибиторы метаболизма в печени: фармакокинетика карведилола может измениться при одновременном применении с препаратами, стимулирующими или подавляющими активность печеночных ферментов (CYP2D6); например, циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин увеличивают, а рифампицин и барбитураты снижают концентрацию карведилола в сыворотке крови. Карведилол может усиливать действие гипогликемических препаратов и маскировать признаки гипогликемии, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Как и другие препараты с бета-блокирующей активностью, Кориол® может усиливать действие других, одновременно применяемых лекарств, обладающих антигипертензивным (барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, вазодилататоры, нитраты и алкоголь), или гипотензивным действием, как профиля побочного влияния.

Дигидропиридин увеличивает риск сердечной недостаточности и артериальной гипотензии.

Карведилол может повысить плазменные концентрации циклоспорина, поэтому рекомендуется мониторинг концентрации циклоспорина в начале

лечения, дозировку Кориола® необходимо корректировать.

Сопутствующий прием клонидина с  бета-блокаторами может усилить снижение артериального давления и частоту сердечных сокращений. При завершении сопутствующего лечения бета-блокатором и клонидином, первым следует прекратить (постепенно) прием бета-блокатора. Затем, в течение нескольких дней, можно прекратить терапию клонидином также путем постепенного снижения дозирования.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), эстрогенов и кортикостероидов может привести к повышению артериального давления за счет задержки воды и натрия.Симпатомиметики (α- и β-миметики) увеличивают риск развития гипертонии и выраженной брадикардии.

С эрготамином, усиливается эффект сужения сосудов.

Карведилол усиливает действие нейромышечных блокаторов.

Следует соблюдать особую осторожность во время анестезии ввиду синергических отрицательных инотропных и гипертензивных эффектов карведи-

лола и анестетиков.

Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрации карведилола в плазме крови.

Особые указания

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью может произойти ухудшение сердечной недостаточности или задержка жидкости при повышении дозы Кориола®. При проявлении таких симптомов необходимо повысить дозу диуретика и снизить дозу Кориола® до достижения стабильности клинической картины, или, в редких случаях, временно прекратить лечение Корилом®. Такие эпизоды не препятствуют последующим успешным титрованиям дозы карведилола.

Кориол® следует использовать с осторожностью в комбинации с гликозидами наперстянки, поскольку оба препарата могут замедлять АV- проводимость.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с пониженным уровнем артериального давления (систолическое артериальное давление <100 мм рт.ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными сосудистыми заболеваниями и / или почечной недостаточностью при применении Кориола® наблюдается обратимое ухудшение функции почек.

У пациентов с дисфункцией левого желудочка после перенесенного острого инфаркта миокарда, перед началом лечения Кориолом®, необходимо стабилизировать гемодинамическое состояние, и пациентам следует получать ингибиторы АКФ, по крайней мере, в предыдущие 48 часов, а дозы ингибитора АКФ должны быть стабильными, по крайней мере, в предыдущие 24 часа.

У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких и бронхоспастическим компонентом, которые не принимают пероральные или ингаляционные препараты, Кориол® следует применять с осторожностью, и только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск. В случае необходимости назначения Кориола® таким пациентам, необходимо тщательно контролировать их состояние в начале приёма и при повышении дозы карведилола, и, если во время лечения наблюдаются любые признаки бронхиальной обструкции, дозу препарата необходимо уменьшить.

У пациентов с сахарным диабетом следует проявлять осторожность при применении Кориола®, так как ранние симптомы острой гипогликемии могут быть замаскированы или смягчены. У больных с сердечной недостаточностью на фоне сахарного диабета использование карведилола может ухудшить показатель уровня глюкозы в крови.

У пациентов с заболеваниями периферических сосудов Кориол® следует применять с осторожностью, так как бета-блокаторы могут ускорить или обострить симптомы артериальной недостаточности.

Кориол® следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих нарушениями периферического кровообращения (например, Синдром Рейно), так как может вызвать обострение симптомов.

Кориол® может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

У пациентов, перенесших хирургические операции следует проявлять осторожность, так как возможны синергетические отрицательные инотропные эффекты карведилола и обезболивающих препаратов.

Кориол® может вызвать брадикардию. Если пульс пациента снижается до менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить.

У пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности в анамнезе следует проявлять осторожность при применении Кориола®, а также у тех, которые проходят курс десенсибилизации, так как бета-блокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Пациентам с псориазом в анамнезе, связанных с применением бета-блокаторов, следует применять Кориол® только после тщательного анализа соотношения риска и пользы.

У пациентов, одновременно принимающих блокаторы кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема, а также другие антиаритмические средства необходимо регулярно мониторировать ЭКГ и артериальное давление.

Больным феохромоцитомой до начала применения бета-блокатора необходимо назначить альфа-блокатор. Хотя карведилол обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими фармакологическими свойствами, опыта его применения у таких больных нет, поэтому больным с подозрением на феохромоцитому Кориол® следует назначать с осторожностью.

У пациентов со стенокардией Принцметала неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей в груди. Клинического опыта применения карведилола у таких пациентов нет, хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику. Тем не менее, следует проявлять осторожность при применении карведилола у пациентов с подозрением на стенокардию Принцметала.

Лица, пользующиеся контактными линзами, должны быть предупреждены о возможности уменьшения количества слезной жидкости.

Синдром отмены

Лечение карведилолом нельзя прерывать резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Отмена лечения карведилолом должна быть постепенной (в течение 2 недель).

Особая информация о некоторых ингредиентах

В состав Кориола входят сахароза и лактоза. Этот препарат не рекомендуется принимать пациентам с непереносимость фруктозы, дефицитом лактазы, галактоземиец, с нарушением абсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Из-за индивидуальных реакций, в начале лечения и при увеличении дозы препарат может вызвать головокружение, общую слабость, поэтому способность управлять автомобилем и к работе с механизмами, требующих концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, может нарушаться.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок и остановка сердца. Также возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение: кроме мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости  в условиях интенсивной терапии.

При выраженной брадикардии можно назначить​​ атропин.

Для поддержания функции левого желудочка рекомендуется внутривенное введение глюкагона или симпатомиметики (добутамин, изопреналин). При необходимости введения препаратов с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы.

Если в клинической картине расширение периферических сосудов доминирует интоксикационный профиль, необходимо введение норэпинефрина или норадреналина в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения. При резистентной к лечению брадикардии необходимо применение терапии кардиостимулятором.

При бронхоспазме вводят бета-симпатомиметики (в виде аэрозоля или внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам.

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию, как описано выше, достаточно длительное время, до стабилизации состояния больного.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ОРА/Al/PVC и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока хранения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» в РК

РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1б, 2-й этаж

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

www.krka.si

815081011477977010_ru.doc	128 кб
510581731477978187_kz.doc	155.5 кб
8428_07_13_18_p.pdf	0.49 кб
8428_07_13_18_s.pdf	1.06 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ

АБА ФАРМ

Lorem ipsum dolor sit amet, consetetur sadipscing elitr, sed diam nonumy eirmod tempor invidunt ut labore et dolore magna aliquyam erat, sed diam voluptua. At vero eos et accusam et justo duo dolores et ea rebum. Stet clita kasd․