Капсулы кишечнорастворимые №3, с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета; содержимое капсул- белые или почти белые сферические пеллеты.
Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты — 14.94 мг, сахарный сироп — 35.6 мг, маннитол — 44.82 мг, кармеллоза кальция — 7.47 мг, магния карбонат — 2.39 мг, натрия фосфат двузамещенный — 1.05 мг, натрия лаурилсульфат — 0.04 мг, повидон (К-30) — 0.18 мг, полисорбат 80 — 0.57 мг, гипромеллоза — 10.99 мг, макрогол — 4.3 мг, титана диоксид — 1.41 мг, натрия гидроксид — 0.22 мг.
капсулы твердые желатиновые «Кони Снеп» №3: титана диоксид — 1.44 мг, индигокармин — 0.06 мг, желатин до 48 мг.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Капсулы кишечнорастворимые №1, с корпусом белого цвета и крышечкой зеленого цвета; содержимое капсул- белые или почти белые сферические пеллеты.
Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты — 29.88 мг, сахарный сироп — 71.2 мг, маннитол — 89.64 мг, кармеллоза кальция — 14.94 мг, магния карбонат — 4.78 мг, натрия фосфат двузамещенный — 2.1 мг, натрия лаурилсульфат — 0.08 мг, повидон (К-30) — 0.36 мг, полисорбат 80 — 1.14 мг, гипромеллоза — 21.98 мг, макрогол — 8.6 мг, титана диоксид — 2.82 мг, натрия гидроксид — 0.44 мг.
капсулы твердые желатиновые «Кони Снеп» №1: титана диоксид — 2.88 мг, краситель железа оксид желтый — 1.3 мг, индигокармин — 0.23 мг, желатин до 48 мг.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Лансопразол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Лансопразол
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Лансопразол
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Лансопразол
Структурная формула
Русское название
Лансопразол
Английское название
Lansoprazole
Латинское название
Lansoprazolum (род. Lansoprazoli)
Химическое название
2-[[[3-Метил-4-(2,2,2-трифторэтокси)-2-пиридил]метил]сульфинил]бензимидазол
Брутто формула
C16H14F3N3O2S
Фармакологическая группа вещества Лансопразол
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
K20 Эзофагит
-
K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
-
K25 Язва желудка
-
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
-
K27 Пептическая язва неуточненной локализации
-
K31.9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненная
-
K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
Код CAS
103577-45-3
Фармакологическое действие
—
противоязвенное.
Характеристика
Замещенное производное бензимидазола. Беловато-коричневатый гранулированный порошок без запаха. Умеренно растворим в этиловом спирте, нерастворим в гексане и воде. Устойчив к свету, при 25 °C распадается в кислой среде с T1/2 0,5 ч при pH 5,0 и 18 ч — при pH 7,0.
Фармакология
Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму — сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами H+-K+-АТФазы (протонного насоса). Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) секрецию и объем секрета. Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг pH начинает возрастать через 1–2 и 2–3 ч, а секреция понижается до 80–97%, соответственно. Восстановление активности H+-K+-АТФазы происходит с полупериодом 30–48 ч. Среднесуточное значение рН желудочного сока повышается до 2,9 (процент времени сохранения рН > 3 составляет 47,6). После прекращения приема уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 ч, рикошетного увеличения секреции (не отмечается). У больных с синдромом Золлингера — Эллисона действует более продолжительно. Угнетает выработку пепсина (повышается уровень пепсиногена в сыворотке крови). Оказывает гастропротективное действие: повышение оксигенации слизистой оболочки, увеличение секреции бикарбонатов. Подавляет рост Helicobacter pylori (МПК составляет 0,78–6,25 мг/л), способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность других препаратов. Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50–100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Обеспечивает более быстрое заживление и ослабление симптомов при язве двенадцатиперстной кишки (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Эффективен при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H2-блокаторам. Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55–62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение к концу 8 нед приема (30 мг/сут) отмечается у 88,7%.
Вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников при введении высоких доз лансопразола экспериментальным животным.
Некислотоустойчив, поэтому применяется, как правило, в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке. Почти полностью всасывается из тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. На фоне цирроза печени всасывание замедляется. Абсолютная биодоступность составляет не менее 80%, уменьшается на 50% после приема пищи (антисекреторный эффект ослабляется). После приема внутрь 30 мг лансопразола Cmax (0,75–1,15 мг/л) определяется через 1,5–2,2 ч (в среднем — через 1,7 ч), время достижения Cmax при приеме утром меньше, чем при приеме вечером. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна — концентрации в плазме пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связывание с белками плазмы — 97–99% (при концентрациях от 0,05–5,0 мкг/мл). Хорошо проникает в ткани, в частности, в обкладочные клетки желудка. Объем распределения — 0,5 л/кг. T1/2 у здоровых испытуемых 1,5 ч, у пожилых пациентов 1,9–2,9 ч, у больных с нарушением функции печени — 3,2–7,2 ч и укорочен при нарушении функции почек. Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Экскретируется в виде двух основных неактивных метаболитов с желчью (2/3) и с мочой (почечная недостаточность на скорость и величину экскреции существенно не влияет).
Применение вещества Лансопразол
Неязвенная диспепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, доброкачественная язва желудка, эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, инфекция Helicobacter pylori (комбинированное лечение).
Противопоказания
Гиперчувствительность, злокачественные новообразования ЖКТ, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению
Нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у этих больных изучена недостаточно), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Лансопразол
Со стороны органов ЖКТ: диарея; менее часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — запор; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, гамма-глутамилтрансфераза, лактатдегидрогеназа) и билирубина.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко — чувство недомогания, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.
Со стороны респираторной системы: редко — сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.
Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: редко — гриппоподобный синдром, миалгия.
Взаимодействие
Понижает (на 10%) клиренс теофиллина. Сукральфат на 30% уменьшает биодоступность (необходим интервал в 30–40 мин между приемами этих препаратов). Антациды, содержащие алгелдрат и магния гидроксид, при одновременном приеме с лансопразолом могут уменьшать абсорбцию последнего. Может изменять pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Тормозит всасывание ампициллина, дигоксина, кетоконазола, цианокобаламина, солей железа. Возможно взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450. Совместим с антипирином, диазепамом, ибупрофеном, индометацином, пероральными противозачаточными средствами, фенитоином, преднизолоном, пропранололом, варфарином.
Передозировка
Симптомы: не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки).
Лечение: рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром. Неязвенная диспепсия: 15–30 мг/сут в течение 2–4 нед. Язва двенадцатиперстной кишки: 30 мг/сут в течение 2–4 нед. Язва желудка: 30–60 мг/сут в течение 4–8 нед. Эрозивно-язвенный эзофагит: 30–60 мг/сут в течение 4–8 нед. Рефлюкс-эзофагит: 30 мг/сут — 4 нед. Синдром Золлингера — Эллисона: в индивидуально подобранной дозе, обеспечивающей уровень базальной кислотопродукции ниже 10 ммоль/ч. Инфицирование Helicobacter pylori: по 30 мг 2 раза в сутки в составе различных схем комбинированной антихеликобактерной терапии.
Меры предосторожности
Перед началом и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований (лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза). С осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста (лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут). При одновременном применении с антацидами их следует назначать за 1 ч до или через 1–2 ч после приема лансопразола.
Торговые названия с действующим веществом Лансопразол
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Ланцид® |
от 221.50 до 511.00 |
МНН: Лансопразол
Производитель: Лабораториос Ликонса, С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lansoprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016857
Информация о регистрации в РК:
13.01.2016 — 13.01.2021
Информация о реестрах и регистрах
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Лансопразол
— Тева
Международное непатентованное название
Лансопразол
Лекарственная форма
Капсулы
кишечнорастворимые 15 мг, 30 мг
Состав
Одна
капсула содержит
активное
вещество: лансопразол
15 мг или 30 мг,
вспомогательные
вещества:
сахарные сферы (0.85 – 1.0 мм),
натрия лаурилсульфат, меглумин (N-метилглутамин),
маннитол, гипромелоза, Макрогол 6000, тальк, полисорбат 80, титана
диоксид (Е 171), эудрагит L30-D55
(метакриловой кислоты — этилакрилата сополимер (1:1) дисперсия 30 %),
состав
желатиновой капсулы: хинолиновый желтый
(E104)
(для дозировки 15 мг), титана диоксид (E171),
желатин, вода очищенная
Описание
Твердые
желатиновые капсулы размером
3, с непрозрачными
корпусом и крышечкой желтого
цвета (для дозировки 15 мг).
Твердые
желатиновые капсулы размером 1, с непрозрачными корпусом и крышечкой
белого цвета
(для дозировки 30 мг).
Содержимое
капсул — белые или почти белые сферические микрогранулы.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты
для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности.
Противоязвенные препараты и препараты для лечения
гастроэзофагеального рефлюкса.
Ингибиторы протонового насоса. Лансопразол.
Код
АТХ А02ВС03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь
лансопразол быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность
составляет 80%-90%. Применение
лансопразола с пищей уменьшает его биодоступность
примерно на 50%. Максимальная концентрация
достигается примерно через 0,5-1 часа. Связывание с белками плазмы
крови составляет 97%. У здоровых лиц время полувыведения препарата
составляет 1-2 часа. Лансопразол метаболизируется в печени, с
образованием основных метаболитов — сульфона, сульфида и
5-гидроксилатов. Выводится в основном с желчью, 15%-30% от принятой
дозы в виде гидроксилированных метаболитов — с мочой.
Фармакодинамика
Лансопразол — Тева
— ингибитор протонового насоса. Механизм действия заключается в
подавлении продукции пристеночными клетками желудка соляной кислоты
путем воздействия на протоновую помпу. Блокируя фермент H+/K+-АТФазу,
Лансопразол — Тева изменяет процесс кислотообразования на уровне
конечного этапа синтеза соляной кислоты. Это действие дозозависимо и
влияет на уровень базальной и стимулированной секреции (независимо от
вида раздражителя) соляной кислоты. При Helicobacter
pylori-ассоциированных
заболеваниях такое снижение желудочной секреции повышает
чувствительность микроорганизма к антибиотикам до 90%.
Показания
Лансопразол —
Тева 15 мг
— для поддерживающего лечения рефлюкс-эзофагита
Лансопразол —
Тева 30 мг
—
язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки
— рефлюкс-эзофагит
—
синдром
Золлингера-Эллисона
—
эрадикация Helicobacter
pylori
у больных с Helicobacter
pylori
— ассоциированными заболеваниями желудка и двенадцатиперстной кишки в
сочетании с антибиотиками
— гастропатии, вызванные приемом нестероидных
противовоспалительных препаратов (НПВС)
Способ применения и дозировка
Капсулы
принимаются утром, за 1 час до еды, не разжевывая, запивая
достаточным количеством воды.
При
язве двенадцатиперстной кишки Лансопразол
— Тева рекомендуется по 30 мг в день в течение 2 недель, при
язве
желудка
– 30 мг в день в течение 4 недель. При необходимости можно
продолжить лечение в течение дальнейших 4 недель.
При
язвах
желудка, связанные с приемом НПВС,
препарат назначают по 30 мг в день в течение 8 недель. Для
профилактики язв желудка, связанных с приемом НПВС, рекомендуемая
доза Лансопразола — Тева составляет 30 мг в день.
При
рефлюкс-эзофагите
Лансопразол — Тева рекомендуется по 30 мг в день в течение 4 недель.
В зависимости от результатов эндоскопии можно продолжить лечение в
течение дальнейших 4 недель с той же дозой. При поддерживающем
лечении доза Лансопразола — Тева составляет 15 мг в день.
Для эрадикации
Helicobacter
pylori
Лансопразол — Тева назначают по 30 мг 2 раза в день в течение 7 дней
одновременно с противомикробными препаратами.
При синдроме
Золлингера-Эллисона начальная
доза Лансопразола — Тева составляет 60 мг (2 капсулы по 30 мг) в
день. В дальнейшем доза устанавливается в соответствии с
клиническими и лабораторными данными. Дозы, превышающие 120 мг,
следует разделить на два приема, при этом второй прием препарата
должен быть перед вечерним приемом пищи. Максимальная суточная
дозировка при гиперсекреторных состояниях составляет 160 мг.
Продолжительность терапии Лансопразолом — Тева составляет 8 недель.
Побочные действия
Частота побочных
эффектов определяется как часто (
1/100 до <1/10); нечасто (
1/1000 до <1/100); редко (1/10000
до <1/1000); очень редко (<1/10000), не известно (не может быть
оценена по имеющимся данным).
Часто
— головная боль,
головокружение
— тошнота, рвота,
боль в животе, метеоризм, диарея, запор, сухость во рту
или горле,
железистые полипы дна желудка (доброкачественные)
— повышение уровня печеночных ферментов
— крапивница, кожная сыпь и зуд
— чувство усталости
Нечасто
— тромбоцитопения,
эозинофилия, лейкопения
— депрессия
— артралгия,
миалгия, перелом бедренной кости, запястья или
позвоночника
— отек
Редко
— анемия
— бессонница,
галлюцинации,спутанность сознания
— беспокойство,
парестезии, сонливость, тремор
— нарушения зрения
— глоссит, кандидоз
пищевода, панкреатит, нарушения вкуса
— гепатит, желтуха
— петехии, пурпура, выпадение волос, мультиформная
эритема,
фотосенсибилизация
— интерстициальный нефрит
— гинекомастия
— лихорадка, потливость, отек Квинке, анорексия,
импотенция
Очень редко
— агранулоцитоз, панцитопения
— колит, стоматит
— синдром
Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
— анафилактический
шок
— повышение уровня
холестерина и триглицеридов, гипонатриемия
Неизвестно
— подострая кожная красная волчанка
— гипомагниемия
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к лансопразолу
или любому из компонентов препарата
— злокачественные новообразования желудочно-кишечного
тракта
—
тяжелая почечная недостаточность (клиренс
креатинина < 30 мл/мин)
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
— одновременное применение с атазанавиром
Лекарственные взаимодействия
Влияние
лансопразола на другие препаратыЛекарственные
препараты с рН зависимым всасываниемЛансопразол
может препятствовать всасыванию препаратов, для которых pH желудка
имеет решающее значение для биодоступности.Атазанавир:Исследование
показало, что совместное назначение лансопразола (60 мг один раз в
день) с атазанавиром 400 мг у здоровых добровольцев привело к
существенному снижению концентрации атазанавира (снижение AUC и Cmax
примерно на 90%). Лансопразол не должен применяться с атазанавиром.
Кетоконазол и
итраконазол:Всасывание кетоконазола и
итраконазола из желудочно-кишечного тракта усиливается в присутствии
желудочной кислоты. Назначение лансопразола может привести к
суб-терапевтическим концентрациям кетоконазола и итраконазола и этой
комбинации следует избегать.
Дигоксин:Одновременное
назначение лансопразола и дигоксина может привести к повышению уровня
дигоксина в плазме. Поэтому плазменные уровни дигоксина должны
контролироваться и дозы дигоксина необходимо отрегулировать в начале
и конце курса лечения лансопразолом.
Лекарственные
препараты, метаболизирующиеся Р450Лансопразол
может увеличить плазменные концентрации препаратов, которые
метаболизируются CYP3A4. Следует с осторожностью объединять
лансопразол с препаратами, которые метаболизируются этим ферментом и
имеют узкий терапевтический диапазон.
Теофиллин:Лансопразол
снижает концентрацию теофиллина в плазме, что может уменьшить
ожидаемый клинический эффект от его применения. Следует с
осторожностью комбинировать эти два препарата.
Такролимус:Одновременное
назначение лансопразола увеличивает концентрацию такролимуса в плазме
крови (CYP3A и Р-гликопротеина субстрата). Экспозиция лансопразола
увеличивала среднюю экспозицию такролимуса до 81%. Рекомендуется
мониторинг концентрации такролимуса в плазме, в начале и конце
одновременного лечения с лансопразолом.
Лекарственные
препараты, транспортируемые Р-гликопротеиномIn
vitro
было отмечено ингибирование лансопразолом транспортного белка,
Р-гликопротеина (P-gp).
Клиническая значимость этого эффекта неизвестна.
Влияние
других препаратов на лансопразолПрепараты,
которые ингибируют CYP2C19Флувоксамин:При
комбинации лансопразола с ингибитором CYP2C19 флувоксамином может
быть рассмотрено снижение дозы. Концентрация лансопразола в плазме
увеличивается до 4 раз.
Препараты,
которые индуцируют CYP2C19 и CYP3A4Индукторы
ферментов, влияющие на CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и
зверобой продырявленный (Hypericum
perforatum),
могут заметно уменьшить концентрацию лансопразола в плазме крови.
Другие
Сукральфат/Антациды:Сукральфат/антациды
могут снизить биодоступность лансопразола. Поэтому лансопразол
следует принимать не менее чем через 1 час после приема этих
препаратов.Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия
лансопразола с нестероидными противовоспалительными препаратами, хотя
никаких формальных исследований по взаимодействию не проводилось.
Особые указания
При лечении язвенной болезни желудка лансопразолом,
также как и другими анти-язвенными препаратами, должна быть исключена
возможность злокачественной опухоли желудка, поскольку лансопразол
может маскировать симптомы и отсрочить диагноз.
Лансопразол должен
быть использован с осторожностью у пациентов с печеночной дисфункцией
средней и тяжелой степени. У таких пациентов необходимо регулярно
контролировать функцию печени и рекомендуется уменьшить суточную дозу
на 50%.
Следует иметь в
виду, что Лансопразол — Тева, как и другие препараты, снижающие
кислотность желудочного сока, могут способствовать изменению флоры
желудка. Лечение Лансопразолом — Тева может
привести к небольшому увеличению риска желудочно-кишечных инфекций,
вызванных такими возбудителями как сальмонелла и кампилобактер.
Очень редко были зарегистрированы случаи колита у
пациентов, принимающих лансопразол. Таким образом, в случае тяжелой
и/или персистирующей диареи, необходимо рассмотреть возможность
прекращения терапии.
Лечение для
профилактики язвенной болезни у пациентов, нуждающихся в длительной
терапии НПВП, должно быть ограничено для пациентов высокого риска
(например, предыдущее желудочно-кишечное кровотечение, перфорация или
язва, пожилой возраст, сопутствующие использования лекарств,
определенно повышающих вероятность побочных эффектов со стороны
верхних отделов ЖКТ (например, кортикостероидов или антикоагулянтов),
наличие серьезного фактора сопутствующих заболеваний или длительного
использования максимальных рекомендуемых доз НПВП).
ГипомагниемияСообщалось
о тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, таких как
лансопразол, по крайней мере в течение трех месяцев, и в большинстве
случаев в течение года. Могут возникать серьезные проявления
гипомагниемии, такие как усталость, тетания, бред, судороги,
головокружение и желудочковая аритмия, но они могут начаться
неожиданно и быть не замечены. У наиболее пострадавших пациентов
симптомы гипомагниемии улучшились после восполнения магния и
прекращения ИПП.Медицинские работники должны рассмотреть
возможность проведения измерений уровня магния до начала лечения ИПП
и периодически во время лечения у пациентов, которым предполагается
длительное лечение или которые принимают ИПП с дигоксином или
препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например,
диуретики).
Ингибиторы протонного насоса связаны с очень частыми
случаями ПККВ (подострая кожная красная волчанка). Если возникают
поражения, особенно на участках кожи, подверженных действию
солнечного света, и если они сопровождаются артралгией, пациент
должен немедленно обратиться за медицинской помощью и медицинский
работник должен рассмотреть возможность прекращения лечения
Лансопразолом — Тева. ПККВ, возникшая после предыдущего лечения
ингибитором протонного насоса, может увеличить риск ПККВ при
применении других ингибиторов протонного насоса.
Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может
препятствовать исследованиям нейроэндокринных опухолей. Чтобы
избежать этих помех, лечение Лансопразолом — Тева должно быть
остановлено не менее чем за 5 дней до измерений CgA. Если уровни CgA
и гастрина не возвращаются в контрольный диапазон после
первоначального измерения, измерения должны повторяться через 14 дней
после прекращения лечения ингибитором протонного насоса.
Ингибиторы
протонной помпы, особенно если используются в больших дозах и в
течение длительного времени (> 1 года), могут слегка увеличить
риск переломов бедренной кости, запястья и позвоночника,
преимущественно у пожилых людей или при наличии других признанных
факторов риска. Наблюдательные исследования свидетельствуют о том,
что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов
на 10-40%. Некоторое увеличение этого риска может быть связано с
другими факторами. Пациенты с риском остеопороза должна получать
помощь в соответствии с действующими клиническими руководствами и они
должны иметь адекватное потребление витамина D и кальция.
Поскольку
Лансопразол — Тева содержит сахарозу, пациентам с редкими
наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, всасывания
глюкозо-галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы, не
следует принимать это лекарство.
Необходимо
проводить строгий медицинский мониторинг с исследованием желудочной
секреции при лечении Лансопразолом — Тева на протяжении 8 недель и
проводить регулярный пересмотр лечения и тщательную оценку пользы /
риска для пациентов, получающих поддерживающее лечение более 1 года.
Нарушения
функции почек
Нет необходимости в корректировке дозы у пациентов с
нарушенной функцией почек.
Пожилые пациенты
Суточная
доза 30 мг не должна превышаться у пожилых людей, если нет каких либо
убедительных клинических показаний.
Особенности
влияния на способность управления транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Из-за таких
возможных побочных эффектов, как головокружение, вертиго, нарушения
зрения и сонливость, рекомендуется осторожность при управлении
транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы:
усиление побочных эффектов.
Лечение:
промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По
7 капсул в контурную ячейковую упаковку из алюминия.
По
2 или 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на русском и государственном языках помещают в картонную
пачку.
Условия хранения
Хранить
в сухом месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3
года
Не
применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
“Лабораториос
Ликонса С.А”,
Испания, Гран Виа
Карлос III, 98, Барселона
Владелец регистрационного удостоверения
Actavis
Group
PTC
ehf,
Исландия
Наименование,
адрес и контактные данные организации на территории Республики
Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству
лекарственных средств от потребителей:
ТОО
«ратиофарм Казахстан», 050059 (А15Е2Р), г. Алматы, пр.
Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж. Телефон: (727)
3251615
Наименование,
адрес и контактные данные организации на территории Республики
Казахстан, ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:
ТОО «ратиофарм
Казахстан», 050059 (А15Е2Р), г. Алматы, пр. Аль-Фараби
17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж. Телефон: (727)
3251642, мобильный +7(701) 924 03 68, е-mail:
safety.kazakhstan@tevapharm.com
| Лансопрозол_Тева_инструкция_рус.doc | 0.08 кб |
| Лансопразол_тева_инструкция_каз.doc | 0.11 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Входит в состав таких препаратов, как ЛАНЗОПТОЛ
,
ЛАНСАЗОЛ
,
ЛАНСОБЕЛ
. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Противоязвенное средство. Специфический ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Действуя в конечной фазе секреции соляной кислоты в желудке, лансопразол уменьшает кислотопродукцию, независимо от природы стимулирующего фактора.
Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию.
Фармакокинетика
После приема внутрь лансопразол абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Хотя пища снижает абсорбцию и биодоступность лансопразола, ингибирующее действие на образование соляной кислоты остается одинаковым до и после приема пищи.
Связывание с белками плазмы составляет 97.7-99.4%.
Выводится из организма с желчью и мочой (только в виде метаболитов — лансопразол-сульфон и гидроксилансопразол); при этом за сутки с мочой выводится 14-23%. T1/2 составляет 1.3-1.7 ч у здоровых добровольцев.
T1/2 увеличивается у больных с выраженными нарушениями функции печени и у пациентов старше 69 лет. У пациентов с нарушениями функции почек абсорбция лансопразола практически не меняется.
Показания к применению
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенная болезнь желудка в фазе обострения, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона; эрадикация Helicobacter pylori в слизистой оболочке желудка у инфицированных больных c язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Реклама
Режим дозирования
Принимают внутрь по 30 мг 1-2 раза/сут. Длительность применения зависит от показаний и схемы терапии.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, боли в животе; редко — запоры.
Со стороны ЦНС: головные боли; редко — головокружение, сонливость; в отдельных случаях — депрессия.
Со стороны дыхательной системы: редко — фарингиты, риниты.
Прочие: кожные высыпания; в отдельных случаях — миалгии.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения лансопразола у детей не изучены.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
С осторожностью и под строгим наблюдением врача следует применять лансопразол у пациентов, получающих теофиллин.
Антациды, содержащие гидроксиды алюминия и магния, следует принимать через 2 ч после приема лансопразола. У пациентов с циррозом печени выведение лансопразола замедляется.
Эффективность и безопасность применения лансопразола у детей не изучены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами умеренно уменьшается биодоступность лансопразола.
При одновременном применении с амоксициллином, кларитромицином, метронидазолом возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.
При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления антикоагулянтного действия варфарина.
Имеются данные о том, что при одновременном применении лансопразол повышает длительность действия векурония.
При одновременном применении с карбамазепином не исключается уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови вследствие уменьшения его абсорбции из ЖКТ в связи с понижением pH содержимого желудка под влиянием лансопразола. Это может привести к уменьшению клинической эффективности карбамазепина.
Полагают, что лансопразол при одновременном применении может уменьшать биодоступность кетоконазола вследствие уменьшения кислотности содержимого желудка под влиянием ингибиторов протонового насоса.
Полагают, что при одновременном применении с лансопразолом возможно усиление токсичности метотрексата.
При одновременном применении возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
действующее вещество: lansoprazole;
1 капсула содержит лансопразола 30 мг (в виде кишечно пеллет)
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), гипромеллоза, натрия фосфат дигидрат, магния карбонат, диэтилфталат, сахароза, титана диоксид (Е 171), повидон К-30, кальций СМС, тальк, полисорбат 80, натрия гидроксид
состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), индиго (Е 132), хинолин желтый (Е 104).
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Код АТС А02В С03.
Доброкачественная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с применением нестероидных противовоспалительных средств, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, синдром Золлингера-Эллисона, для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками).
Гиперчувствительность к лансопразола или к любому другому компоненту препарата.
Противопоказано одновременное применение с атазанавиром.
Злокачественные новообразования пищеварительного тракта.
Применяют взрослым внутрь. Обычно доза составляет 30 мг 1 раз в сутки за 30-40 минут до приема пищи. Капсулы принимают не разжевывая, запивая 150-200 мл воды. Если это невозможно, капсулу можно раскрыть и растворить ее содержимое в небольшом количестве яблочного сока (примерно 1 столовая ложка) и немедленно проглотить, не разжевывая. Такую же процедуру следует провести, если препарат вводят через назогастральный зонд.
Вопрос о дозирования и срока лечения решает врач индивидуально в зависимости от клинической ситуации и характера течения заболевания.
Максимальная суточная доза составляет 60 мг для пациентов с нарушениями функции печени — 30 мг. Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона дозу можно увеличить.
Если нужно принять 2 суточные дозы, пациент должен принять одну — перед завтраком, а вторую — перед ужином.
Если пациент не принял препарат в назначенное время, он должен принять его как можно быстрее. Однако если осталось немного времени до приема следующей дозы, пациент не должен принимать пропущенную дозу.
Язва двенадцатиперстной кишки
Доза препарата для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель. Доза для лечения язв, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, составляет 30 мг 1 раз в сутки. Лечение длится 4-8 недель.
Доброкачественная язва желудка
Доза препарата для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель. Доза для лечения язв, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
При средней и тяжелой формах эзофагита рекомендованная доза — 30 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если эрозивный эзофагит не вылечивается в течение 4 недель, продолжительность лечения может быть вдвое длиннее. Доза для долгосрочной профилактики рецидива эрозивного эзофагита составляет 30 мг 1 раз в сутки. Безопасность и эффективность поддерживающей терапии лансопразолом подтверждена для 12-месячного приема.
Эрадикация Helicobacter pylori
Доза составляет 30 мг 2 раза в сутки (перед завтраком и перед ужином). Пациент должен принимать препарат вместе с антибиотиками по утвержденным схемам в течение 1-2 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона
Дозу подбирают индивидуально таким образом, чтобы базальная секреция кислоты не превышало 10 ммоль / ч. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг 1 раз в сутки перед завтраком. Если пациент принимает дозы, больше чем 120 мг, ему следует принимать первую половину суточной дозы перед завтраком, а вторую половину — перед ужином. Лечение продолжается до исчезновения клинических показаний.
Почечная и печеночная недостаточность
Пациенты с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени не требуется коррекции дозы.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует принимать самые эффективные дозы и не более 30 мг в сутки.
Пациенты пожилого возраста
При применении препарата нет необходимости корректировать дозу.
Во время лечения часто сообщалось о таких побочных реакциях, как боль в животе, диарея, тошнота чаще всего — о диарею. Также в более чем 1% случаев сообщалось о головной боли.
Организм в целом: анафилактоидные реакции, анафилактический шок, астения, повышенная утомляемость, кандидоз, боль в груди (не всегда специфический), отеки, лихорадка, гриппоподобный синдром, неприятный запах изо рта, инфекции (не всегда специфические), слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, цереброваскулярные, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, сердцебиение, шок (циркулярная недостаточность), вазодилатация.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, кардиоспазм, холелитиаз, запор, рвота, гепатотоксичность, желтуха, гепатит, кандидоз слизистых оболочек пищевода, пищеварительного тракта, сухость во рту / жажда, диспепсия, дисфагия, отрыжка, эзофагеальный стеноз, эзофагеальная язва, эзофагит, изменение цвета кала, метеоризм, полипы желудка, гастроэнтерит, колит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с примесью крови (гематемезис), повышение аппетита или снижение аппетита, повышенная саливация, молотый, ректальные кровотечения, стоматит, нарушения вкуса, глоссит, господин креатит, тенезмы, язвенный колит.
Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, зоб, гипергликемия / гипогликемия.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, гемолиз, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, тромботическая и тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артрит / артралгия, мышечно-скелетные боли, миалгия.
Со стороны нервной системы: ажитация, амнезия, возбуждение, апатия, депрессия, головокружение / обмороки, вертиго, галлюцинации, гемиплегия, враждебность, страх, снижение либидо, нервозность, бессонница, сонливость, тремор, парестезии, нарушения мышления, спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы: астма, бронхит, усиление кашля, одышка, носовое кровотечение, легочное кровотечение, икота, пневмония, воспаление / инфекция верхних дыхательных путей, фарингит, ринит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, акне, гиперемия лица, алопеция, зуд, сыпь, крапивница, пурпура, петехии, гипергидроз, светочувствительность.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, глухота, боль в глазах, изменения вкуса, шум в ушах, дефекты полей зрения, расстройства речи, средний отит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструаций, альбуминурия, увеличение молочных желез / гинекомастия, болезненность молочных желез, интерстициальный нефрит, что может привести к почечной недостаточности, глюкозурия, гематурия, импотенция, камни в почках, задержка мочи.
Комбинированная терапия с амоксициллином и кларитромицином.
При проведении комбинированной терапии лансопразола с амоксициллином и кларитромицином нет специфических, характерных для комбинированной терапии, побочных реакций. Побочные реакции, возникавшие при комбинированной терапии, были характерны для лансопразола, амоксициллина и кларитромицина.
Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, получавших тройную терапию (лансопразол / кларитромицин / амоксициллин) в течение 14 дней, были диарея, головная боль, изменения вкуса. Различия по частоте проявлений побочных реакций при проведении тройной терапии в течение 10 и 14 дней не отличались. Различия за проявлениями побочных реакций при проведении тройной и двойной терапии не отмечались. Наиболее частыми побочными реакциями при проведении двойной терапии лансопразолом с амоксициллином были диарея и головная боль.
Побочные реакции были непродолжительными и не требовали прекращения лечения.
Лабораторные изменения.
Показатели нарушения функции печени, повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, креатинина, глобулинов, гамаглутамилтранспептидазы, повышение / понижение уровня лейкоцитов, нарушение соотношения А / Г, изменения количества эритроцитов, билирубинемия, эозинофилия, гиперлипидемия, повышение / понижение электролитов, повышение / понижение холестерина, снижение гемоглобина, повышение уровня калия, мочевины, соли в моче, повышение уровня глюкокортикоидов, повышение уровня липопротеидов низкой плотности, повышение / понижение тромбоцитов, повы я уровня гастрина, положительный тест на скрытую кровь. В моче — альбуминурия, глюкозурия, гематурия.
Были сообщения о повышении уровня ферментов печени у пациентов более чем в 3 раза от верхней границы нормы в конце лечения лансопразолом. Во время лечения ни у одного из этих пациентов не отличалась желтуха. При проведении комбинированной терапии (лансопразол с кларитромицином и амоксициллином и лансопразол с амоксициллином) не наблюдалось специфических для комбинированной терапии изменений лабораторных показателей.
Нет сообщений о случаях передозировки лансопразолом. Однократный прием препарата в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки. Однако при передозировке возможно усиление проявлений побочных реакций.
Лечение. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Для уменьшения всасывания препарата необходимо принять активированный уголь. В случае приема избыточной дозы проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.
В период беременности и кормления грудью препарат не применяют.
При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Перед назначением препарата Лансопразол следует исключить возможность злокачественных новообразований в желудке и пищеводе, так как Лансопразол может маскировать симптомы и таким образом отсрочить правильную диагностику.
При проведении комбинированной терапии с кларитромицином и амокисцилином предостережения относительно применения этих лекарственных средств необходимо смотреть в инструкциях по медицинскому применению кларитромицина и амоксициллина. При применении антибактериальных средств возможно возникновение псевдомембранозного колита, иногда жизненно опасного. Поэтому важно учитывать это при наличии у пациентов диареи. Также следует учесть перед началом применения амоксициллина и кларитромицина наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и других аллергенов.
У пациентов с почечной недостаточностью связывания с белками крови снижается на 1-1,5%. У пациентов с разной степенью хронической печеночной недостаточности период полувыведения крови увеличивается от 1,5 часа до 3,2-7,2 часа. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует снижать дозу препарата. Лечение начинают с половины указанной дозы, постепенно увеличивая до рекомендованных доз, но не более 30 мг в сутки.
Под влиянием лансопразола снижается кислотность желудочного сока, что приводит к увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных условно-патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella и Campylobacter .
Из-за ограниченности данных о безопасности применения лансопразола качестве поддерживающей терапии длительностью более 1 года необходимо регулярно проводить оценку соотношения риск / польза для данной группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста.
Лечение язвы у пациентов пожилого возраста практически не отличается от лечения у пациентов младшего возраста. Побочные реакции и лабораторные изменения у пациентов пожилого возраста такие же, как и у пациентов младшего возраста.
Во время управления автотранспортом или работы с механизмами необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения. При возникновении данных побочных реакций управления автотранспортом или работе с механизмами следует прекратить.
Атазанавир. Лансопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, снижает концентрацию атазанавира (ингибитора ВИЧ-протеаз), всасывание которого зависит от желудочной кислотности, поэтому может влиять на терапевтическое действие атазанавира и развитие резистентности к ВИЧ инфекции. Противопоказано одновременное применение атазанавира и лансопразола.
Лекарственные средства, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 Лансопразол может повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся CYРЗА4 (варфарин, антипирин, индометацин, ибупрофен, фенитоин, пропранолол, преднизолон, диазепам, кларитромицин или терфенадин).
Лекарственные средства, подавляющие 2С19 (флувоксамин). Флувоксамин приводит к значительному повышению (в 4 раза) концентрации лансопразола в плазме крови. При одновременном применении необходима коррекция дозы лансопразола.
Лекарственные средства, индуцирующие 2С19 и CYРЗА4 (рифампицин, трава зверобоя). Индукторы 2С19 и CYРЗА4 могут значительно снизить концентрации лансопразола в плазме крови. При одновременном применении необходима коррекция дозы лансопразола.
Лекарственные средства при всасывании которых важное значение рН. Лансопразол вызывает длительное подавление желудочной секреции, поэтому теоретически возможное влияние лансопразола на биодоступность препаратов, для которых при всасывании важное значение рН (кетоконазол, итраконазол, эфиры ампициллина, соли железа, дигоксин).
Амоксициллин. Нет клинических проявлений взаимодействия лансопразола с амоксициллином.
Сукральфат и антацидные лекарственные средства могут уменьшать биодоступность лансопразола, через что лансопразол необходимо принимать минимум за 1:00 после применения данных препаратов.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. Не выявлено клинически значимого взаимодействия между лансопразолом и нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.
Теофиллин. При одновременном применении лансопразола с теофиллином (CYP1А2, CYРЗА) отмечается умеренное повышение (10%) клиренса теофиллина, но клиническое значение их взаимодействий маловероятно. Однако для поддержания клинически эффективных концентраций теофиллина отдельным больным требуется коррекция дозы теофиллина в начале или при прекращении лечения лансопразолом.
Варфарин. Лансопразол не влияет на фармакокинетику варфарина и протромбиновое время. Повышение МНО и ПВ может привести к кровотечениям и даже к летальному исходу.
Дигоксин. При одновременном применении дигоксина и лансопразола, наблюдается повышение уровня дигоксина в плазме крови.
Такролимус. При одновременном применении лансопразола и такролимуса может повышаться концентрация такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов, которым проводили трансплантацию.
Фармакологические.
Лансопразол подавляет активность Н + / К + -АТФазы протонной помпы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Таким образом Лансопразол угнетает конечную стадию образования кислоты желудочного сока, уменьшает количество и кислотность желудочного сока, вследствие чего снижается вредное воздействие желудочного сока на слизистую оболочку.
Степень подавления определяется дозой и продолжительностью лечения. Даже разовая доза 30 мг лансопразола подавляет секрецию желудочного сока на 70-90%. Начало действия наблюдается в течение 1-2 часов и продолжается в течение суток.
Фармакокинетика.
Лансопразол абсорбируется в кишечнике. У здоровых добровольцев при приеме 30 мг лансопразола максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,75-1,15 мг / л и достигается в течение 1,5-2 часов. Максимальная концентрация в плазме крови и биодоступность зависят от конкретных особенностей пациента и не изменяются в зависимости от частоты приема препарата.
Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 98%.
Лансопрозол выводится из организма с желчью и мочой (только в виде метаболитов — лансопразолсульфон и гидроксилансопразол), при этом за сутки с мочой выводится 21% дозы препарата. Период полувыведения составляет 1,5 часа.
Период полувыведения удлиняется у больных с выраженными нарушениями функции печени и у пациентов в возрасте от 69 лет. У больных с нарушениями функции почек абсорбция лансопразола практически не меняется.
твердые желатиновые капсулы № 1, с крышечкой белого цвета и корпусом зеленого цвета, содержащие пеллеты сферической формы белого или почти белого цвета.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.
Регистрационный номер
Торговое наименование
Лансопразол
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы кишечнорастворимые
Состав
На 1 капсулу:
Лансопразола пеллеты — 176,5 мг или 353,0 мг
активное вещество: лансопразол 15 мг или 30 мг;
вспомогательные вещества: 161,5 мг или 323,0 мг (сахарные пеллеты (сахароза) 14,94 или 29,88 мг, сахарный сироп (сахароза) 35,60 мг или 71,20 мг, маннитол 44,82 мг или 89,64 мг, кармелоза кальция 7,47 мг или 14,94 мг, магния карбонат 2,39 мг или 4,78 мг, натрия фосфат двузамещённый 1,05 мг или 2,10 мг, натрия лаурилсульфат 0,04 мг или 0,08 мг, повидон К-30 0,18 мг или 0,36 мг, полисорбат-80 0,57 или 1,14 мг, гипромеллоза 10,99 мг или 21,98 мг, акриловое покрытие L30DA 33,22 мг или 66,44 мг, тальк 4,30 мг или 8,60 мг, макрогол 4,30 мг или 8,60 мг, титана диоксид 1,41 мг или 2,82 мг, натрия гидроксид 0,22 мг или 0,44 мг); капсулы твёрдые желатиновые «Кони Снеп» № 3 (для дозировки 15 мг): титана диоксид 1,44 мг, индигокармин 0,06 мг, желатин до 48 мг;
капсулы твёрдые желатиновые «Кони Снеп» № 1 (для дозировки 30 мг): титана диоксид 2,28 мг, краситель железа оксид жёлтый 1,3 мг, индигокармин 0,23 мг, желатин до 76 мг.
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы № 3 (для дозировки 15 мг) с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета или № 1 (для дозировки 30 мг) с корпусом белого цвета и крышечкой зелёного цвета. Содержимое капсул — белые или почти белые сферические пеллеты.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противоязвенное средство. Специфический ингибитор протонного насоса (Н+К+АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+К+АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них. Оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка, увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции соляной кислоты дозозависимы. После приёма 30 мг лансопразола pH начинает расти через 2–3 часа. Торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг — 80-97 %. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приёма. После прекращения приёма кислотность в течение 39 часов остаётся ниже 50 % базального уровня, «рикошетного» увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3–4 дня после окончания приёма препарата.
У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина.
Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA Helicobacter pylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность других лекарственных средств.
Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике, луковице 12-перстной кишки в среднем на 17 %, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка.
Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50–100 % (концентрация гастрина достигает плато через 2 месяца лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения).
Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к блокатором Н2-гистаминовых рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в двенадцатиперстной кишке (85 % дуоденальных язв заживают через 4 недели лечения при дозе 30 мг/сут). При рефлюксном эзофагите полное излечение пациентов отмечается к концу 8 нед. приёма (30 мг/сут) у 88,7%.
Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбция — высокая, биодоступность более 80 %. Приём пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50 %), но тормозящее влияние на желудочную секрецию не изменяется, независимо от приёма пищи. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после перорального приёма 30 мг лансопразола составляет 0,75-1,15 мг/л и достигается через 1,5–2,2 час.
Распределение. Связь с белками плазмы крови — 97,7-99,4 %. Распределение в тканях, главным образом, в обкладочных клетках желудка. Объём распределения — 0,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Определяется в молоке крыс. О выделении в грудное молоко человека — неизвестно.
Метаболизм. Активно метаболизируется при «первичном прохождении» через печень при участии изофермента CYP2C19 и (незначительно) CYP3A4 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Является субстратом и ингибитором CYP2C19, субстратом CYP3А4, а также субстратом и ингибитором Р-гликогена.
Выведение. Выводится в виде метаболитов через почки (4-23 %) и с желчью (до 75%). Период полувыведения — около 1,5 час, у пожилых пациентов — 1,9-2,9 час, при нарушении функции печени — 3,2-7,2 час. Почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет. Лансопразол и его метаболиты плохо подвергаются диализу. Коррекции дозы препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, или после сеанса гемодиализа, не требуется.
Линейность. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика лансопразола линейная — концентрации пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Эффективность препарата зависит от генетического полиморфизма CYP2C19 (подавление желудочной секреции наиболее выражено у «медленных метаболизаторов»).
Показания
— Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
— лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), (НПВП-гастропатия);
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);
— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
— синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, сопровождающиеся повышенной секрецией кислоты в желудке.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— беременность (Ⅰ триместр);
— детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных о применении препарата у детей);
— дефицит сахарозо-изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
С осторожностью назначают пациентам при печёночной и/или почечной недостаточности, беременности (Ⅱ–Ⅲ триместры), злокачественных новообразованиях желудочно-кишечного тракта, пожилого возраста.
Сопутствующая терапия клопидогрелем (кроме случаев, когда это абсолютно показано, после полной оценки риска и преимуществ от лечения).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Опыт применения лансопразола у беременных женщин ограничен.
Препарат противопоказан при беременности (Ⅰ триместр). Применение во Ⅱ–Ⅲ триместрах допустимо только в тех случаях, когда ожидаемая польза от применения препарата для матери оправдывает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли лансопразол в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжёвывая. Предпочтительно при однократном приёме в сутки препарат принимать утром, перед завтраком, но возможно так же и вечером, перед ужином. При необходимости двукратного приёма назначают перед завтраком и ужином. Если проглотить целую капсулу невозможно, её содержимое можно смешать с небольшим количеством яблочного сока (примерно 1 полная столовая ложка) и сразу проглотить, не разжёвывая. Так же можно вводить и через зонд.
Максимальная суточная доза — 60 мг, в случае синдрома Золингера-Эллисона — может быть выше.
— При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 30 мг/сут в течение 2–4 недель (в резистентных случаях до 60 мг/сут);
— при язвенной болезни желудка в фазе обострения — по 30 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 недель;
— эрозивно-язвенный поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приёмом НПВП (НПВП-гастропатия) — по 30 мг в сутки в течение 4–8 недель;
— ГЭРБ, в том числе рефлюкс-эзофагит и НЭРБ — 30 мг в сутки в течение 4–8 недель. В случае эрозивного эзофагита при необходимости длительность терапии можно увеличить в два раза;
— для эрадикации Helicobacter pylori — по 30 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней в сочетании с антибактериальными препаратами;
— противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 15 мг/сут. Эффективность и безопасность 12 месячной терапии лансопразолом доказана;
— противорецидивное лечение эрозивного эзофагита — 15 мг/сутки. Эффективность и безопасность 12 месячной терапии лансопразолом доказана;
— противорецидивное лечение эрозивно-язвенный поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, а также диспепсических симптомов при приёме НПВП — 30 мг в сутки;
— при синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально, до достижения базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч. Рекомендуется стартовая доза — 60 мг один раз в сутки. При необходимости суточной дозы 120 мг рекомендуется применять в два приёма. Длительность терапии определяется врачом;
— при печёночной недостаточности у пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг в сутки.
Побочное действие
Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000,<1/100); редко (>1/10000,<1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения побочных эффектов невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями), лейкопения, эозинофилия, панцитопения, агранулоцитоз; очень редко — анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — крапивница, ангионевротический отёк, очень редко — анафилактические реакции, частота неизвестна — мультиформная экссудативная эритема;
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — анорексия, повышение аппетита;
Нарушения со стороны психики: нечасто — депрессия, тревожность;
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость, спутанность сознания;
Нарушения со стороны органа зрения: часто — боль в глазах, нарушение зрения;
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — шум в ушах;
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей;
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — повышение или снижение аппетита, тошнота, боль в животе, диарея; частота неизвестна — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожный зуд, пурпура, петехии; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — кожная сыпь, фотосенсибилизация;
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — боль в суставах, мышцах и костях;
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, креатининемия; частота неизвестна — урогенитальные расстройства;
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — эректильная дисфункция, гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, редко — алопеция, гриппоподобный синдром.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение активности «печёночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ и ЛДГ), гипербилирубинемия.
Передозировка
Симптомы передозировки у человека не описаны. Приём 600 мг лансопразола не вызывал у пациента каких-либо неблагоприятных последствий. В эксперименте на животных введение лансопразола в дозах, превышающих среднесуточную рекомендованную для человека дозу до 1600 раз, не вызывало смертельных исходов или каких-либо клинических отклонений.
В случае приёма высоких доз препарата на догоспитальном этапе показано наблюдение, промывание желудка, очистительная клизма, приём активированного угля. Специфического антидота нет. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лансопразол вызывает длительное выраженное ингибирование кислотности желудочного сока, поэтому может снизить всасывание препаратов с pH-зависимой абсорбцией и биодоступностью — азоловых противогрибковых препаратов (кетоконазол, интраконазол, позаконазол), пероральных цефалоспоринов (цефподоксим, цефуроксим), ампициллина, антиретровирусных препаратов (индинавир, нелфинавир, атазанавир). При совместном применении с лансопразолом следует иметь в виду потенциальное уменьшение их эффективности и появление резистентности.
На фоне увеличения pH желудочного содержимого может увеличиться скорость высвобождения активных компонентов из лекарственных форм с кишечнорастворимой оболочкой в связи с преждевременным разрушением покрытия, что увеличивает риск развития побочных эффектов принимаемых совместно с лансопразолом лекарственных средств.
Лансопразол снижает всасывание солей железа, дигоксина.
Замедляет всасывание цианокобаламина.
Сукральфат снижает всасывание и биодоступность лансопразола. Его необходимо принимать через 30–40 мин после приёма лансопразола.
Антациды замедляют и снижают абсорбцию лансопразола, следует принимать за 1 час до приёма или через 1–2 часа после приёма лансопразола.
Лансопразол метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома P450 CYP2C19 и CYP3A4; при совместном применении сильные индукторы CYP2C19 и CYP3A4 могут увеличить метаболизм лансопразола, ингибиторы CYP2C9 — снизить метаболизм лансопразола.
Лансопразол in vivo замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путём микросомального окисления (диазепам, ибупрофен, индометацин, кларитромицин, преднизон, пропранолол, фенитоин, терфенадин, непрямые антикоагулянты, фенитоин). При этом не отмечается клинически значимых взаимодействий с диазепамом, ибупрофеном, индометацином, преднизоном, пропраналолом, фенитоином, пероральными контрацептивами.
Совместное применение с клопидогрелем может уменьшить его антитромбоцитарную активность (возможный механизм — ингибирование опосредованной CYP2C9 метаболической активации клопидогреля).
Ритонавир (субстрат и ингибитор CYP2C9) может вариабельно повлиять на площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) лансопразола (увеличить или уменьшить). При необходимости сопутствующей терапии рекомендуется контроль терапевтических и возможных побочных эффектов, а также коррекция дозы лансопразола.
Повторное введение лансопразола индуцирует метаболизм и увеличивает (до 19 %) клиренс теофиллина (CYP1A2, CYP3A4). При начале или отмене терапии лансопразолом может потребоваться дополнительное титрование дозы теофиллина для обеспечения клинически значимых концентраций в крови.
При совместном применении с кларитромицином (CYP3A4) в плазме крови возрастают концентрации лансопразола и 14-гидрокси-кларитромицина (повышение антихеликобактерной активности).
У лансопразола нет клинически существенного взаимодействия с амоксициллином.
При совместном применении с варфарином (CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4) возможно повышение риска кровотечений.
Вориконазол. При совместном применении возможно значительное увеличение максимальной концентрации лансопразола, что может потребовать уменьшение его дозы вдвое.
Не исключается взаимодействие с рядом препаратов, являющихся субстратами, ингибиторами или индукторами Р-гликопротеина (циметидин, такролимус, нифедипин, кетоконазол, амитриптилин).
При совместном применении возможно увеличение биодоступности и подавление опосредованной Р-гикопротеином элиминации дигоксина, необходим мониторинг концентрации дигоксина. При совместном применении с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (ловастатин, симвастатин, аторвастатин) возможно увеличение биодоступности статина (механизм — конкурентное ингибирование кишечного Р-гликопротеина с уменьшением секреции статина в просвет кишечника, а также конкурентное ингибирование метаболизма CYP3А4) — риск миотоксичности.
Препараты зверобоя (индуктор CYP3A4) могут увеличить метаболизм и снизить эффективность лансопразола. Следует избегать совместного приёма.
Особые указания
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может маскировать симптоматику и затруднить диагностику. Для проявления заметного эффекта терапии может понадобиться от 1 до 4 дней.
Следует проконсультироваться с врачом при необходимости сопутствующего применения других препаратов.
Рекомендуется избегать совместного применения ингибиторов протонной помпы и клопидогреля. При совместном применении повышается риск повторного инфаркта миокарда, госпитализации по поводу сердечного приступа или нестабильной стенокардии, инсульта, повторной реваскуляризации. При безусловной необходимости совместного назначения пациенты должны тщательно наблюдаться.
Рекомендуется избегать совместного применения ингибиторов протонной помпы и антиретровирусных препаратов у ВИЧ-инфицированных пациентов. При необходимости совместного применения с атазанавиром/ритонавиром рекомендуется соблюдать 12-часовой интервал между приёмом лансопразола и этими препаратами, а также не превышать дозу лансопразола 30 мг.
При совместном применении с антиретровирусными препаратами (индинавир, нелфинавир, атазанавир), а также кетоконазолом, итраконазолом, позаконазолом, цефподоксимом, цефуроксимом и ампициллином, необходим мониторинг их эффективности и появления резистентности.
Совместное применение и иматинибом может увеличивать риск неблагоприятных реакций (потенциальное взаимодействие через CYP3A4), особенно у лиц с выраженными аллергическими реакциями в анамнезе.
В связи с повышением риска миотоксичности пациенты, принимающие аторвастатин, ловастатин или симвастатин, должны тщательно наблюдаться во время сопутствующего применения лансопразола.
У пациентов, одновременно принимающих варфарин, необходимо мониторирование про- тромбинового времени и МНО (международное нормализованное отношение).
Длительное применение ингибиторов протонной помпы увеличивает риск инфекции (в том числе Salmonella, Campylobacter, Clostridium difficile).
Польза профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ должна быть соотнесена с потенциальным развитием вентилятор-ассоциированной пневмонии.
Длительное применение ингибиторов протонной помпы повышает риск переломов у женщин в период менопаузы.
В период лечения следует избегать употребление алкогольных напитков.
Фармакогенетический фактор. Эффективность препарата зависит от генетического полиморфизма CYP2C19. У пациентов, относящихся к «медленным метаболизаторам» (РМ-тип), эффективность выше, достоверно чаще достигается эрадикация Helicobacter pylori по сравнению с «быстрыми метаболизаторами» (homEM-тип), даже на фоне резистентности к кларитромицину.
«Синдром отмены» или «кислотного рикошета» при соблюдении рекомендаций по длительности применения лансопразола не характерен.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В связи с тем, что у отдельных лиц приём препарата может сопровождаться сонливостью и головокружением, следует соблюдать осторожность до установления индивидуальной реакции на препарат. Как правило, в рекомендуемых дозах препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.
Форма выпуска
Капсулы кишечнорастворимые, 15 мг и 30 мг.
По 7 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30, 50 или 100 капсул в банки полимерные из полиэтилена, или в банки полимерные из полиэтилена или полипропилена с винтовой горловиной и крышкой навинчиваемой из полиэтилена для витаминов и лекарственных средств или в банки полимерные из полиэтилена или полипропилена с амортизатором и крышкой натягиваемой из полиэтилена для витаминов и лекарственных средств, или банки полимерные из полиэтилентерефталата для лекарственных средств со средствами укупорочными из полиэтилена или полипропилена.
Каждую банку или 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковок по 7 капсул, или 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту