Lansor таблетки инструкция на русском

действующее вещество: lansoprazole;

1 капсула содержит лансопразола 30 мг (в виде кишечно пеллет)

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), гипромеллоза, натрия фосфат дигидрат, магния карбонат, диэтилфталат, сахароза, титана диоксид (Е 171), повидон К-30, кальций СМС, тальк, полисорбат 80, натрия гидроксид

состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), индиго (Е 132), хинолин желтый (Е 104).

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Код АТС А02В С03.

Доброкачественная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с применением нестероидных противовоспалительных средств, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, синдром Золлингера-Эллисона, для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками).

Гиперчувствительность к лансопразола или к любому другому компоненту препарата.

Противопоказано одновременное применение с атазанавиром.

Злокачественные новообразования пищеварительного тракта.

Применяют взрослым внутрь. Обычно доза составляет 30 мг 1 раз в сутки за 30-40 минут до приема пищи. Капсулы принимают не разжевывая, запивая 150-200 мл воды. Если это невозможно, капсулу можно раскрыть и растворить ее содержимое в небольшом количестве яблочного сока (примерно 1 столовая ложка) и немедленно проглотить, не разжевывая. Такую же процедуру следует провести, если препарат вводят через назогастральный зонд.

Вопрос о дозирования и срока лечения решает врач индивидуально в зависимости от клинической ситуации и характера течения заболевания.

Максимальная суточная доза составляет 60 мг для пациентов с нарушениями функции печени — 30 мг. Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона дозу можно увеличить.

Если нужно принять 2 суточные дозы, пациент должен принять одну — перед завтраком, а вторую — перед ужином.

Если пациент не принял препарат в назначенное время, он должен принять его как можно быстрее. Однако если осталось немного времени до приема следующей дозы, пациент не должен принимать пропущенную дозу.

Язва двенадцатиперстной кишки

Доза препарата для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель. Доза для лечения язв, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, составляет 30 мг 1 раз в сутки. Лечение длится 4-8 недель.

Доброкачественная язва желудка

Доза препарата для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель. Доза для лечения язв, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

При средней и тяжелой формах эзофагита рекомендованная доза — 30 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если эрозивный эзофагит не вылечивается в течение 4 недель, продолжительность лечения может быть вдвое длиннее. Доза для долгосрочной профилактики рецидива эрозивного эзофагита составляет 30 мг 1 раз в сутки. Безопасность и эффективность поддерживающей терапии лансопразолом подтверждена для 12-месячного приема.

Эрадикация Helicobacter pylori

Доза составляет 30 мг 2 раза в сутки (перед завтраком и перед ужином). Пациент должен принимать препарат вместе с антибиотиками по утвержденным схемам в течение 1-2 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона

Дозу подбирают индивидуально таким образом, чтобы базальная секреция кислоты не превышало 10 ммоль / ч. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг 1 раз в сутки перед завтраком. Если пациент принимает дозы, больше чем 120 мг, ему следует принимать первую половину суточной дозы перед завтраком, а вторую половину — перед ужином. Лечение продолжается до исчезновения клинических показаний.

Почечная и печеночная недостаточность

Пациенты с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени не требуется коррекции дозы.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует принимать самые эффективные дозы и не более 30 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста

При применении препарата нет необходимости корректировать дозу.

Во время лечения часто сообщалось о таких побочных реакциях, как боль в животе, диарея, тошнота чаще всего — о диарею. Также в более чем 1% случаев сообщалось о головной боли.

Организм в целом: анафилактоидные реакции, анафилактический шок, астения, повышенная утомляемость, кандидоз, боль в груди (не всегда специфический), отеки, лихорадка, гриппоподобный синдром, неприятный запах изо рта, инфекции (не всегда специфические), слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, цереброваскулярные, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, сердцебиение, шок (циркулярная недостаточность), вазодилатация.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, кардиоспазм, холелитиаз, запор, рвота, гепатотоксичность, желтуха, гепатит, кандидоз слизистых оболочек пищевода, пищеварительного тракта, сухость во рту / жажда, диспепсия, дисфагия, отрыжка, эзофагеальный стеноз, эзофагеальная язва, эзофагит, изменение цвета кала, метеоризм, полипы желудка, гастроэнтерит, колит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с примесью крови (гематемезис), повышение аппетита или снижение аппетита, повышенная саливация, молотый, ректальные кровотечения, стоматит, нарушения вкуса, глоссит, господин креатит, тенезмы, язвенный колит.

Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, зоб, гипергликемия / гипогликемия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, гемолиз, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, тромботическая и тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артрит / артралгия, мышечно-скелетные боли, миалгия.

Со стороны нервной системы: ажитация, амнезия, возбуждение, апатия, депрессия, головокружение / обмороки, вертиго, галлюцинации, гемиплегия, враждебность, страх, снижение либидо, нервозность, бессонница, сонливость, тремор, парестезии, нарушения мышления, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: астма, бронхит, усиление кашля, одышка, носовое кровотечение, легочное кровотечение, икота, пневмония, воспаление / инфекция верхних дыхательных путей, фарингит, ринит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, акне, гиперемия лица, алопеция, зуд, сыпь, крапивница, пурпура, петехии, гипергидроз, светочувствительность.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, глухота, боль в глазах, изменения вкуса, шум в ушах, дефекты полей зрения, расстройства речи, средний отит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструаций, альбуминурия, увеличение молочных желез / гинекомастия, болезненность молочных желез, интерстициальный нефрит, что может привести к почечной недостаточности, глюкозурия, гематурия, импотенция, камни в почках, задержка мочи.

Комбинированная терапия с амоксициллином и кларитромицином.

При проведении комбинированной терапии лансопразола с амоксициллином и кларитромицином нет специфических, характерных для комбинированной терапии, побочных реакций. Побочные реакции, возникавшие при комбинированной терапии, были характерны для лансопразола, амоксициллина и кларитромицина.

Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, получавших тройную терапию (лансопразол / кларитромицин / амоксициллин) в течение 14 дней, были диарея, головная боль, изменения вкуса. Различия по частоте проявлений побочных реакций при проведении тройной терапии в течение 10 и 14 дней не отличались. Различия за проявлениями побочных реакций при проведении тройной и двойной терапии не отмечались. Наиболее частыми побочными реакциями при проведении двойной терапии лансопразолом с амоксициллином были диарея и головная боль.

Побочные реакции были непродолжительными и не требовали прекращения лечения.

Лабораторные изменения.

Показатели нарушения функции печени, повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, креатинина, глобулинов, гамаглутамилтранспептидазы, повышение / понижение уровня лейкоцитов, нарушение соотношения А / Г, изменения количества эритроцитов, билирубинемия, эозинофилия, гиперлипидемия, повышение / понижение электролитов, повышение / понижение холестерина, снижение гемоглобина, повышение уровня калия, мочевины, соли в моче, повышение уровня глюкокортикоидов, повышение уровня липопротеидов низкой плотности, повышение / понижение тромбоцитов, повы я уровня гастрина, положительный тест на скрытую кровь. В моче — альбуминурия, глюкозурия, гематурия.

Были сообщения о повышении уровня ферментов печени у пациентов более чем в 3 раза от верхней границы нормы в конце лечения лансопразолом. Во время лечения ни у одного из этих пациентов не отличалась желтуха. При проведении комбинированной терапии (лансопразол с кларитромицином и амоксициллином и лансопразол с амоксициллином) не наблюдалось специфических для комбинированной терапии изменений лабораторных показателей.

Нет сообщений о случаях передозировки лансопразолом. Однократный прием препарата в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки. Однако при передозировке возможно усиление проявлений побочных реакций.

Лечение. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Для уменьшения всасывания препарата необходимо принять активированный уголь. В случае приема избыточной дозы проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

В период беременности и кормления грудью препарат не применяют.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Перед назначением препарата Лансопразол следует исключить возможность злокачественных новообразований в желудке и пищеводе, так как Лансопразол может маскировать симптомы и таким образом отсрочить правильную диагностику.

При проведении комбинированной терапии с кларитромицином и амокисцилином предостережения относительно применения этих лекарственных средств необходимо смотреть в инструкциях по медицинскому применению кларитромицина и амоксициллина. При применении антибактериальных средств возможно возникновение псевдомембранозного колита, иногда жизненно опасного. Поэтому важно учитывать это при наличии у пациентов диареи. Также следует учесть перед началом применения амоксициллина и кларитромицина наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и других аллергенов.

У пациентов с почечной недостаточностью связывания с белками крови снижается на 1-1,5%. У пациентов с разной степенью хронической печеночной недостаточности период полувыведения крови увеличивается от 1,5 часа до 3,2-7,2 часа. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует снижать дозу препарата. Лечение начинают с половины указанной дозы, постепенно увеличивая до рекомендованных доз, но не более 30 мг в сутки.

Под влиянием лансопразола снижается кислотность желудочного сока, что приводит к увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных условно-патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella и Campylobacter .

Из-за ограниченности данных о безопасности применения лансопразола качестве поддерживающей терапии длительностью более 1 года необходимо регулярно проводить оценку соотношения риск / польза для данной группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение язвы у пациентов пожилого возраста практически не отличается от лечения у пациентов младшего возраста. Побочные реакции и лабораторные изменения у пациентов пожилого возраста такие же, как и у пациентов младшего возраста.

Во время управления автотранспортом или работы с механизмами необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения. При возникновении данных побочных реакций управления автотранспортом или работе с механизмами следует прекратить.

Атазанавир. Лансопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, снижает концентрацию атазанавира (ингибитора ВИЧ-протеаз), всасывание которого зависит от желудочной кислотности, поэтому может влиять на терапевтическое действие атазанавира и развитие резистентности к ВИЧ инфекции. Противопоказано одновременное применение атазанавира и лансопразола.

Лекарственные средства, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 Лансопразол может повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся CYРЗА4 (варфарин, антипирин, индометацин, ибупрофен, фенитоин, пропранолол, преднизолон, диазепам, кларитромицин или терфенадин).

Лекарственные средства, подавляющие 2С19 (флувоксамин). Флувоксамин приводит к значительному повышению (в 4 раза) концентрации лансопразола в плазме крови. При одновременном применении необходима коррекция дозы лансопразола.

Лекарственные средства, индуцирующие 2С19 и CYРЗА4 (рифампицин, трава зверобоя). Индукторы 2С19 и CYРЗА4 могут значительно снизить концентрации лансопразола в плазме крови. При одновременном применении необходима коррекция дозы лансопразола.

Лекарственные средства при всасывании которых важное значение рН. Лансопразол вызывает длительное подавление желудочной секреции, поэтому теоретически возможное влияние лансопразола на биодоступность препаратов, для которых при всасывании важное значение рН (кетоконазол, итраконазол, эфиры ампициллина, соли железа, дигоксин).

Амоксициллин. Нет клинических проявлений взаимодействия лансопразола с амоксициллином.

Сукральфат и антацидные лекарственные средства могут уменьшать биодоступность лансопразола, через что лансопразол необходимо принимать минимум за 1:00 после применения данных препаратов.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. Не выявлено клинически значимого взаимодействия между лансопразолом и нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.

Теофиллин. При одновременном применении лансопразола с теофиллином (CYP1А2, CYРЗА) отмечается умеренное повышение (10%) клиренса теофиллина, но клиническое значение их взаимодействий маловероятно. Однако для поддержания клинически эффективных концентраций теофиллина отдельным больным требуется коррекция дозы теофиллина в начале или при прекращении лечения лансопразолом.

Варфарин. Лансопразол не влияет на фармакокинетику варфарина и протромбиновое время. Повышение МНО и ПВ может привести к кровотечениям и даже к летальному исходу.

Дигоксин. При одновременном применении дигоксина и лансопразола, наблюдается повышение уровня дигоксина в плазме крови.

Такролимус. При одновременном применении лансопразола и такролимуса может повышаться концентрация такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов, которым проводили трансплантацию.

Фармакологические.

Лансопразол подавляет активность Н + / К + -АТФазы протонной помпы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Таким образом Лансопразол угнетает конечную стадию образования кислоты желудочного сока, уменьшает количество и кислотность желудочного сока, вследствие чего снижается вредное воздействие желудочного сока на слизистую оболочку.

Степень подавления определяется дозой и продолжительностью лечения. Даже разовая доза 30 мг лансопразола подавляет секрецию желудочного сока на 70-90%. Начало действия наблюдается в течение 1-2 часов и продолжается в течение суток.

Фармакокинетика.

Лансопразол абсорбируется в кишечнике. У здоровых добровольцев при приеме 30 мг лансопразола максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,75-1,15 мг / л и достигается в течение 1,5-2 часов. Максимальная концентрация в плазме крови и биодоступность зависят от конкретных особенностей пациента и не изменяются в зависимости от частоты приема препарата.

Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 98%.

Лансопрозол выводится из организма с желчью и мочой (только в виде метаболитов — лансопразолсульфон и гидроксилансопразол), при этом за сутки с мочой выводится 21% дозы препарата. Период полувыведения составляет 1,5 часа.

Период полувыведения удлиняется у больных с выраженными нарушениями функции печени и у пациентов в возрасте от 69 лет. У больных с нарушениями функции почек абсорбция лансопразола практически не меняется.

твердые желатиновые капсулы № 1, с крышечкой белого цвета и корпусом зеленого цвета, содержащие пеллеты сферической формы белого или почти белого цвета.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.

• Структурная формула

• Русское название

• Английское название

• Латинское название

• Химическое название

• Брутто формула

• Фармакологическая группа вещества Лансопразол

• Нозологическая классификация

• Код CAS

• Фармакологическое действие

• Характеристика

• Фармакология

• Применение вещества Лансопразол

• Противопоказания

• Ограничения к применению

• Применение при беременности и кормлении грудью

• Побочные действия вещества Лансопразол

• Взаимодействие

• Передозировка

• Способ применения и дозы

• Меры предосторожности

• Торговые названия с действующим веществом Лансопразол

2-[[[3-Метил-4-(2,2,2-трифторэтокси)-2-пиридил]метил]сульфинил]бензимидазол

Список кодов МКБ-10

—

противоязвенное.

Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму — сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами H⁺-K⁺-АТФазы (протонного насоса). Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) секрецию и объем секрета. Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг pH начинает возрастать через 1–2 и 2–3 ч, а секреция понижается до 80–97%, соответственно. Восстановление активности H⁺-K⁺-АТФазы происходит с полупериодом 30–48 ч. Среднесуточное значение рН желудочного сока повышается до 2,9 (процент времени сохранения рН > 3 составляет 47,6). После прекращения приема уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 ч, рикошетного увеличения секреции (не отмечается). У больных с синдромом Золлингера — Эллисона действует более продолжительно. Угнетает выработку пепсина (повышается уровень пепсиногена в сыворотке крови). Оказывает гастропротективное действие: повышение оксигенации слизистой оболочки, увеличение секреции бикарбонатов. Подавляет рост Helicobacter pylori (МПК составляет 0,78–6,25 мг/л), способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность других препаратов. Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50–100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Обеспечивает более быстрое заживление и ослабление симптомов при язве двенадцатиперстной кишки (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Эффективен при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H₂-блокаторам. Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55–62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение к концу 8 нед приема (30 мг/сут) отмечается у 88,7%.

Вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников при введении высоких доз лансопразола экспериментальным животным.

Некислотоустойчив, поэтому применяется, как правило, в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке. Почти полностью всасывается из тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. На фоне цирроза печени всасывание замедляется. Абсолютная биодоступность составляет не менее 80%, уменьшается на 50% после приема пищи (антисекреторный эффект ослабляется). После приема внутрь 30 мг лансопразола C_max (0,75–1,15 мг/л) определяется через 1,5–2,2 ч (в среднем — через 1,7 ч), время достижения C_max при приеме утром меньше, чем при приеме вечером. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна — концентрации в плазме пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связывание с белками плазмы — 97–99% (при концентрациях от 0,05–5,0 мкг/мл). Хорошо проникает в ткани, в частности, в обкладочные клетки желудка. Объем распределения — 0,5 л/кг. T_1/2 у здоровых испытуемых 1,5 ч, у пожилых пациентов 1,9–2,9 ч, у больных с нарушением функции печени — 3,2–7,2 ч и укорочен при нарушении функции почек. Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Экскретируется в виде двух основных неактивных метаболитов с желчью (2/3) и с мочой (почечная недостаточность на скорость и величину экскреции существенно не влияет).

Противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны органов ЖКТ: диарея; менее часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — запор; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, гамма-глутамилтрансфераза, лактатдегидрогеназа) и билирубина.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко — чувство недомогания, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны респираторной системы: редко — сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.

Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: редко — гриппоподобный синдром, миалгия.

Симптомы: не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки).

Лечение: рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Lansor

Lansoprazol

Способ применения и дозы

Противопоказания

Побочные эффекты

Передозировка

Фармакодинамика

Специфический ингибитор протонного насоса (Н⁺-К⁺-АТФазы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н⁺-К⁺-АТФазы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг — 80–97%. Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, «рикошетного» увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность восстанавливается через 3–4 дня после окончания приема препарата. У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность, но не изменяет тормозящее влияние на желудочную секрецию). Время достижения максимальной концентрации (T_Cmax) в среднем после перорального приема 30 мг — 1,7 ч, C_max  — 0,75–1,15 мг/л. C_max и AUC примерно пропорциональны однократно принятой дозе. Фармакокинетика в интервале доз от 15 до 60 мг линейна, т.е. концентрации пропорциональны принятой дозе, параметры постоянны, кумуляции нет. Связывание с белками плазмы — 97%. Активно метаболизируется при первичном прохождении через печень. T_1/2 — 1,3–1,7 ч. Экскреция почками (в виде активных метаболитов — лансопразола сульфона и гидроксилансопразола) — 14–23% (почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет) и с желчью — 2/3. При печеночной недостаточности и у пожилых пациентов выведение замедляется. Т_1/2 при печеночной недостаточности — 3,2–7,2 ч и у пожилых — 1,9–2,9 ч.

Фармокологическая группа

Взаимодействие

Источники:

• https://www.drugs.com/search.php?searchterm=lansor
• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=lansor

Доступно в странах

Найти в стране:

1 капсула содержит

Активное вещество: лансопразол, 30 мг.

Вспомогательные вещества: гранулы сахарные, гидроксипропилцеллюлоза, магния карбонат тяжелый, сахароза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсуль- фат, гипромеллоза, кислоты метакриловой — этилакрилата сополимер (1:1) дис­персия 30 %, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (Е171).

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.

Лансопразол является рацематом двух активных энантиомеров, которые био- трансформируются в активную форму в кислой среде париетальных клеток. В связи с тем, что лансопразол быстро инактивируется соляной кислотой, его принимают перорально в лекарственной форме с кишечнорастворимым покры­тием.

Абсорбция и распределение

Лансопразол обладает высокой (80-90%) биодоступностью при однократном приеме. Пиковые плазменные концентрации наблюдаются в пределах от 1,5 до 2,0 часов. Прием пищи замедляет скорость абсорбции лансопразола и снижает биодоступность примерно на 50%. Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Исследования показали, что при использовании гранул из открытых капсул и при использовании закрытых капсул значение AUC в результате остается оди­наковым при растворении гранул в небольшом количестве апельсинового, яб­лочного или томатного сока, при смешивании с ложкой яблочного или груше­вого сока, или при добавлении в ложку йогурта, пудинга или творога. Анало­гичные значения AUC наблюдались при использовании гранул, взвешенных в яблочном соке или при введении через назогастральный зонд.

Метаболизм и выведение

Лансопразол активно метаболизируется в печени, выведение метаболитов осу­ществляется печенью и почками. Лансопразол в основном метаболизируется в основном ферментом CYP2C19. Фермент CYP3A4 также участвует в метабо­лизме. Плазменный период полувыведения варьирует от 1 до 2 часов после од­нократного приема у здоровых лиц. Доказательства накопления препарата от­сутствуют. В плазме обнаруживаются следующие производные лансопразола: сульфон, сульфид и 5-гидроксил лансопразол. Данные метаболиты неактивны или не обладают антисекреторной активностью.

Исследование с С¹⁴ меченым лансопразолом показало, что примерно одна треть лансопразола выводится с мочой и две трети — с калом.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Клиренс лансопразола уменьшается в пожилом возрасте, период полувыведе­ния увеличивается примерно на 50 — 100%. Пиковые плазменные уровни не увеличиваются.

Фармакокинетика у пациентов с печеночной недостаточностью Эффект лансопразола в два раза сильнее у пациентов с легкой печеночной не­достаточностью и значительно усиливается у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью.

Медленные метаболизаторы CYP2C19

CYP2C19 характеризуется генетическим полиморфизмом у 2-6% населения, на­зываемого медленными метаболизаторами, которые гомозиготны по мутантно- му аллелю CYP2C19 и, следовательно, не имеют функциональною фермента CYP2C19. Действие лансопразола у данной группы населения несколько раз выше, чем у быстрых метаболизаторов. 

— Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

— Лечение рефлюкс-эзофагита.

— Профилактика рефлюкс-эзофагита.

— Эрадикация Helicobacter pylori в составе комплексной антибактериальной те­рапии.

— Лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадца­типерстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалитель­ных препаратов (НПВП).

— Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

— Синдром Золлингера-Эллисона.

Повышенная чувствительность к лансопразолу или другим компонентам пре­парата.

Одновременное применение с атазанавиром.

Для достижения оптимального эффекта Ланзоптол необходимо принимать один раз в день утром; при эрадикации Helicobacter pylori препарат принимают дваж­ды в день, один раз утром, один вечером. Ланзоптол следует принимать внутрь, минимум за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Кап­сулы следует проглатывать целиком, не разжевывая. Если это невозможно, то капсулу открывают, ее содержимое смешивают с небольшим количеством яб­лочного / томатного сока (1 столовая ложка) или добавляют к небольшому коли­честву мягкой пищи (например, йогурт, яблочный соус). Содержимое капсулы может быть смешано также с 40 мл яблочного сока и введено через назогаст- ральный зонд.

Препарат должен быть использован сразу после приготовления суспензии или смеси.

Капсулы 30 мг нельзя делить. При необходимости приема более низких дозиро­вок следует назначить другую лекарственную форму.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки — по 30 мг (1 капсула) в сутки в течение 2 недель, в резистентных случаях лечение продолжают до 4 недель. Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 30 мг в сутки в течение 4 недель, при необходимости лечение продолжают до 8 недель.

Профилактика эзофагита — по 15 мг в сутки. При необходимости доза может быть удвоена до 30 мг в сутки.

Эрадикация Helicobacter pylori — по 30 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней (при необходимости — до 14 дней) в сочетании с антибактериальными средствами в следующей комбинации:

кларитромицин 250 — 500 мг дважды в день + амоксициллин 1 г дважды в день кларитромицин 250 мг дважды в день + метронидазол 400-500 мг дважды в день

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемам НПВП — по 30 мг в сутки в течение 4-8 недель. В резистентных случаях лечение- продолжают оо- лее длительный период времени с использованием ёолее высоких дозировок. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, вызванной приемом НПВП, у пациентов в группе риска (возраст старше 65 лет, язвенные заболевания в анамнезе) — по 15 мг в сутки. При необходимости доза может быть удвоена до 30 мг в сутки.

Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь -15-30мгв сутки в течение 4 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально. Обычно на­чинают с дозы 60 мг 1 раз в сутки. Если необходимы дозы более 120 мг в сутки, необходимо их делить на два приема. Для лечения может быть использована доза до 180 мг в сутки.

Нарушение почечной или печеночной функции — пациентам с нарушением по­чечной функции не требуется корректировка дозы. Пациенты с умеренным или тяжелым нарушением функции печени должны находиться под наблюдением, рекомендовано снижение суточной дозы на 50%.

Пациенты пожилого возраста — доза подбирается индивидуально. Суточная доза 30 мг не должна быть превышена без клинических показаний.

Дети — применение Ланзоптола не рекомендовано детям младше 18 лет в связи с недостаточностью клинических данных. Лечения маленьких детей до 1 года следует избегать, поскольку, согласно имеющимся данным, положительный эффект при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни не доказан.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной ор­ганизации здравоохранения:

— очень частые (>1/10),

— частые (>1/100 до <1/10),

— нечастые (>1/1000 до <1/100),

— редкие (>1/10000 до <1/1000),

— очень редкие (<1/10000),

— неизвестные (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).

Частота побочных эффектов перечислена по отдельным системам органов.

Последствия передозировки лансопразола у человека неизвестны. Тем не менее, испытания не выявили значительных нежелательных эффектов при применении суточной дозы лансопразола до 180 мг перорально и до 90 мг внутривенно. Пожалуйста, обратитесь к разделу «Побочные эффекты» для уточнения возмож­ных симптомов передозировки лансопразола.

В случае подозрения на передозировку, пациент должен находиться под наблю­дением. Гемодиализ неэффективен для удаления лансопразола. При необходи­мости рекомендовано промывание желудка, активированный уголь и симптома­тическая терапия.

Влияние лансопразола на другие препараты Лекарственные средства с pH-зависимым поглощением

Лансопразол может влиять на всасывание лекарственных средств, для биодос­тупности которых pH желудочного сока имеет решающее значение.

Атазанавир

Исследования показали, что совместное применение лансопразола (60 мг один раз в сутки) с атазанавиром 400 мг здоровыми добровольцами приводило к су­щественному снижению экспозиции атазанавира (снижение AUC и Стах со­ставляло около 90%). Лансопразол не следует применять одновременно с атаза­навиром.

Кетоконазол и итраконазол

Абсорбция кетоконазола и итраконазола из желудочно-кишечного тракта уси­ливается в присутствии соляной кислоты. Применение лансопразола может привести к субтерапевтической концентрации кетоконазола и интраконазола, поэтому совместного приема следует избегать.

Дигоксин

Совместное применение лансопразола и дигоксина может привести к повыше­нию плазменного уровня дигоксина. Поэтому необходимо контролировать плазменный уровень дигоксина и при необходимости корректировать дозу ди­гоксина в начале и в конце лечения лансопразолом.

Лекарственные препараты, метаболизируемые ферментами Р450 Лансопразол может увеличивать в плазме концентрацию препаратов, которые метаболизируются CYP3A4. Рекомендуется соблюдать осторожность при одно­временном применении лансопразола и данных препаратов с узким терапевти­ческим окном.

Теофиллин

Лансопразол снижает концентрацию теофиллина в плазме, что может снизить ожидаемый клинический эффект. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении комбинации данных препаратов.

Такролимус

Совместное применение лансопразола повышает плазменную концентрацию такролимуса. Лансопразол увеличивает среднюю экспозицию такролимуса до 81%. Рекомендуется мониторинг концентрации в плазме крови такролимуса в начале и в конце одновременного применения с лансопразолом.

Лекарственные средства, транспортируемые Р-гликопротеином

Была установлена in vitro способность лансопразола ингибировать транспорт Р- гликопротеина. Клиническая значимость данной особенности не установлена. 

Необходимо рассматривать вопрос о снижении дозы при одновременном при­менении лансопразола с ингибитором CYP2C19 флувоксамином. Концентрация лансопразола в плазме увеличивается в 4 раза.

Лекарственные средства, которые индуцируют CYP2C19 и CYP3A4

Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой продырявленный (.Hypericum perforatum), могут значительно снижать концен­трацию лансопразола в плазме.

Другие препараты

Сукральфат / Антапиды

Сукральфат / антациды могут снижать биодоступность лансопразола. Таким образом, лансопразол следует принимать более , чем через 1 час после приема данных препаратов.

Не было продемонстрировано клинически значимых взаимодействий лансопра­зола с ННВП, однако нет исследований о формальном взаимодействии данной комбинации.

При применении препарата могут возникать такие побочные  говокружение, вертиго, зрительные расстройства и сонливость. В данном слу­чае скорость реакции может быть снижена.

При лечении язвенной болезни желудка лансопразолом, как и в случае проти­воязвенной терапии другими препаратами, необходимо исключить наличие злокачественной опухоли желудка, т.к. лансопразол может маскировать сим­птомы заболевания и отсрочить постановку диагноза.

Лансопразол следует применять с осторожностью пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями печеночной функции.

Снижение кислотности желудка вследствие применения лансопразола может приводить к увеличению числа бактерий, присутствующих в норме в желудоч­но-кишечном тракте. Лечение лансопразолом может приводить к незначитель­ному увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter.

У больных, страдающих язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, следует учитывать возможность инфекции Н. pylori как этиологический фактор.

При применении лансопразола для эрадикации инфекции Н. pylori в комбина­ции с антибиотиками необходимо соблюдать инструкции по применению дан­ных антибиотиков.

Из-за ограниченных данных по безопасности для пациентов, находящихся на поддерживающей терапии более 1 года, необходимо наблюдение и тщательная оценка соотношения риск / польза у данных пациентов.

Применение лансопразола для профилактики язвенной болезни у пациентов, нуждающихся в непрерывном лечении НПВП, должно быть ограничено при высокой степени риска (например, при желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе, перфорациях или язвах, пожилом возрасте, одновременном примене­нии лекарственных средств, увеличивающих вероятность возникновения небла­гоприятных явлений верхних отделов ЖКТ (например, кортикостероидов или антикоагулянтов), при наличии серьезных сопутствующих заболеваний или при длительном применении НПВП в максимально назначаемых дозах). Сообщалось о случаях тяжелой гипомагниемии у пациентов, принимавших ИЛИ, в том числе лансопразол от трех месяцев до года. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия могут представлять опасность и оставаться неучтен­ными. У большинства пациентов, гипомагниемия уменьшалась после приема препаратов магния и прекращения лечения ИПП.

В случае если планируется длительное лечение пациента ИПП одновременно с дигоксином или другими препаратами, вызывающими гипомагниемию (напри­мер, диуретики), специалисту необходимо перед началом лечения оценить уро­вень магния и контролировать его в процессе лечения.

При длительном применении (> 1 года) ингибиторов протонной помпы в высо­ких дозах может увеличиваться риск перелома бедра, запястья и позвоночника преимущественно у пациентов пожилого возраста или при наличии других фак­торов риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны проходить ле­чение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и полу­чать достаточное количество витамина D и кальция.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ Ланзоптол содержит сахарозу. Пациенты с редкой врожденной непереносимо­стью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо- изомальтазной недостаточностью не должны принимать этот препарат. Беременность и грудное вскармливание

Недостаточно клинических данных о влиянии лансопразола на беременность. Исследования на животных не показывают прямое или косвенное вредное воз­действие на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды или постнатальное развитие.

Однако применение лансопразола во время беременности не рекомендуется. Неизвестно, выделяется ли лансопразол с грудным молоком человека. Однако исследования на животных показали выделение лансопразола с молоком жи­вотных.

Решение о продолжении / прекращении кормления грудью или продолжении / прекращении терапии лансопразолом должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии лансопразолом для ма­тери.

7 капсул в блистере. 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по медицин­скому применению лекарственного средства.

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.