Lasting 120 minutes таблетки инструкция по применению

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения ожирения, исключая диетические продукты. Препараты для лечения ожирения периферического действия. Орлистат.
Код АТХ A08AB01

Орлистат показан в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой для лечения пациентов больных ожирением, у которых индекс массы тела (ИМТ) превышает или равен 30 кг/м², или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м²), имеющих связанные с ожирением факторы риска.

Лечение орлистатом следует отменить после 12 недель терапии, если массу тела не удается снизить как минимум на 5 % от исходной. 

—       повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из вспомогательных веществ

—       синдром хронической мальабсорбции

—       холестаз

—       грудное вскармливание

—       дети и подростки до 18 лет

В клинических исследованиях при лечении орлистатом снижение массы тела было меньше у больных сахарным диабетом II типа, чем у пациентов без сахарного диабета. Во время приема орлистата лечение гипогликемическими лекарственными средствами должно тщательно мониторироваться.

Не рекомендуется применять орлистат совместно с циклоспорином.

Пациентов следует информировать о необходимости строго придерживаться полученных рекомендаций по соблюдению диеты.

При приеме орлистата на фоне диеты с высоким содержанием жиров (например, в рационе, содержащем 2000 ккал/сутки > 30 % калорий поступает в виде жиров, что приравнивается к > 67 г жира) вероятность развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема. Если орлистат принимают с пищей с высоким содержанием жиров, вероятность развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться.

При лечении орлистатом сообщалось о случаях ректального кровотечения. В случае развития у пациента тяжелых и/или персистирующих симптомов лечащему врачу следует назначить такому пациенту соответствующее дополнительное обследование.

Рекомендуется использовать дополнительный метод контрацепции, чтобы предотвратить потенциальную неэффективность пероральной контрацепции, которая возможна в случае тяжелой диареи.

У пациентов, получающих лечение совместно с пероральными антикоагулянтами, следует контролировать показатели коагулограммы.

Применение орлистата может быть связано с гипероксалурией и оксалатной нефропатией, которая иногда приводит к развитию почечной недостаточности. Повышенному риску подвергаются пациенты с сопутствующей хронической болезнью почек и/или обезвоживанием.

Редко возможны случаи гипотиреоза и/или недостаточно контролируемого гипотиреоза. Механизм этого явления, хотя он не доказан, может включать снижение всасывания солей йода и/или левотироксина.

Пациенты, принимающие противоэпилептические препараты: орлистат может нарушать эффективность противосудорожной терапии путем снижения всасывания противоэпилептических препаратов, что приводит к судорогам.

Антиретровирусные препараты для лечения ВИЧ. Потенциально орлистат может снижать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и отрицательно сказываться на их эффективности.

Циклоспорин

Снижение плазменной концентрации циклоспорина отмечалось в исследованиях лекарственного взаимодействия, а также сообщалось в нескольких клинических случаях совместного применения орлистата и циклоспорина. Это может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Поэтому не рекомендуется сочетать прием данных лекарственных средств. Однако, если невозможно избежать одновременного применения орлистата и циклоспорина, то у пациентов, которые получают лечение циклоспорином, следует чаще определять концентрации циклоспорина в крови после добавления орлистата к терапии и после его отмены. Концентрацию циклоспорина в крови необходимо контролировать до момента ее стабилизации.

Акарбоза

Из-за отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного применения орлистата и акарбозы.

Пероральные антикоагулянты

При приеме варфарина или других антикоагулянтов в комбинации с орлистатом необходимо контролировать показатели международного нормализованного отношения (МНО).

Жирорастворимые витамины

Лечение совместно с орлистатом потенциально может уменьшать всасывание жирорастворимых витаминов (А, D, Е и К).

В клинических исследованиях у подавляющего большинства пациентов, получавших лечение орлистатом четыре полных года, уровень витаминов А, D, Е К и бета-каротина оставался в пределах нормы. Для обеспечения полноценного питания пациентов, соблюдающих гипокалорийную диету, следует предупреждать о необходимости включения в суточный рацион достаточного количества овощей и фруктов. Также следует рассмотреть вопрос о назначении поливитаминных препаратов. Если рекомендован прием поливитаминных препаратов, то их следует принимать не менее чем через два часа после приема орлистата или перед сном.

Амиодарон

У ограниченного числа здоровых добровольцев, получавших орлистат, после приема однократно разовой дозы амиодарона отмечалось снижение плазменной концентрации амиодарона. У пациентов, находящихся на терапии амиодароном, клиническое значение данного эффекта недостаточно прояснено, но в отдельных случаях может быть клинически выраженным. Пациенты, получающие одновременно амиодарон и орлистат, должны быть под особо тщательным клиническим наблюдением и мониторингом ЭКГ.

Случаи возникновения судорог отмечали у пациентов, получавших лечение одновременно орлистатом и противоэпилептическими препаратами, например, вальпроатом, ламотриджином; в развитии данного нежелательного явления нельзя исключать причинную связь с лекарственным взаимодействием. Таких пациентов необходимо постоянно контролировать на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорог.

Редко возможны случаи гипотиреоза и/или неадекватного контроля гипотиреоза. Механизм этого явления, хотя он не доказан, может включать снижение всасывания солей йода и/или левотироксина .

Имеются сообщения о нескольких случаях снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов и нейролептиков (включая литий), которая совпадала с началом лечения орлистатом у пациентов с ранее достигнутым адекватным контролем соответствующего заболевания. У таких пациентов лечение орлистатом необходимо начинать после тщательного взвешивания соотношения риск/польза.

Отсутствие взаимодействия

Взаимодействий с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином в форме выпуска Гастроинтестинальная Терапевтическая Система (ГИТС), нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином и алкоголем не наблюдалось. Отсутствие подобных взаимодействий было показано в специальных исследованиях межлекарственного взаимодействия.

В специальных исследованиях межлекарственного взаимодействия было продемонстрировано отсутствие взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом. Однако орлистат может опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов и в отдельных случаях приводить к незапланированной беременности. В случае тяжелой диареи рекомендуются дополнительный метод контрацепции

Содержание натрия

В одной дозе препарата содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг), то есть фактически «свободен от натрия».

Лак алюминиевый голубой (Е133)

В составе препарата содержится лак алюминиевый голубой (Е133), поэтому препарат противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет.

Применение в педиатрии

Детям и подросткам до 18 лет применение препарата противопоказано.

Клинические данные относительно применения орлистата во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не указывают на прямые либо косвенные эффекты препарата на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие плода.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным женщинам.

Поскольку неизвестно, выводится ли орлистат с грудным молоком, препарат противопоказан во время кормления грудью.

Орлистат не влияет на способность к вождению транспортных средств и работе с машинами.

Режим дозирования

Взрослые

Рекомендуемая доза орлистата — одна таблетка 120 мг, которую принимают непосредственно перед каждым основным приемом пищи или во время приема пищи, или не позднее чем через час после приема пищи, запивая водой. Если прием пищи пропущен или пища не содержит жиров, то дозу орлистата следует пропустить.

Пациенту следует придерживаться сбалансированной, умеренно гипокалорийной диеты с содержанием приблизительно 30 % калорий суточного рациона в виде жиров. Рекомендуется диета, богатая фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

Дозы орлистата свыше 120 мг три раза в сутки не показали способности приводить к усилению терапевтического эффекта.

Действие орлистата приводит к увеличению концентрации жира в каловых массах уже через 24-48 часов после приема дозы препарата. После отмены терапии содержание жира в каловых массах в течение 48-72 часов обычно возвращается к уровню, который был до начала лечения.

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

У добровольцев с нормальной массой тела и больных ожирением изучали однократный прием орлистата в дозе 800 мг и прием орлистата в дозе
400 мг три раза в сутки в течение 15 дней, данных о развитии выраженных побочных эффектов получено не было. Кроме того, больные ожирением получали орлистат в дозе 240 мг три раза в сутки в течение 6 месяцев. В большинстве случаев передозировки орлистата, сообщения о которой получены в постмаркетинговый период наблюдения, либо не сообщалось о нежелательных явлениях, либо сообщалось о нежелательных явлениях, которые были аналогичны зарегистрированным при применении препарата в рекомендованной дозе.

В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за состоянием пациента в течение 24 часов. По данным исследований, проводившихся на людях и на животных, любой системный эффект, обусловленный липазоингибирующими свойствами орлистата, может быть быстро обратимым.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Если вы забудете принять препарат, примите его, как только вспомните, при условии, что после последнего приема пищи не прошло и часа, затем продолжайте принимать его в обычное время. Не принимайте двойную дозу. Если вы пропустили несколько доз, сообщите об этом лечащему врачу и далее следуйте его рекомендациям.

Не изменяйте предписанную дозировку самостоятельно без согласования с лечащим врачом.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При наличии дополнительных вопросов относительно применения данного лекарственного препарата, обратитесь к лечащему врачу или фармацевту. 

По своему происхождению побочные реакции на орлистат возникают преимущественно со стороны пищеварительного тракта. При длительном применении орлистата частота нежелательных явлений снижалась.

Ниже нежелательные явления перечисляются по системно-органным классам и частоте встречаемости. Частота встречаемости определена следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1000 до <1/100), редкие (от ≥1/10000 до <1/1000) и очень редкие (<1/10,000), включая отдельные сообщения о развитии побочных реакций.

В каждой категории частоты встречаемости сгруппированные нежелательные эффекты указаны в порядке убывания их тяжести.

Нижеследующая таблица нежелательных эффектов (в первый год лечения) содержит нежелательные явления, которые в клинических исследованиях продолжительностью 1 и 2 года возникали с частотой > 2 % и с распространенностью на ≥ 1 % больше, чем в группе плацебо.

* Только специфические побочные реакции на лечение, которые возникли у пациентов с сахарным диабетом II типа с частотой > 2 % и с распространенностью на ≥ 1 % больше, чем в группе плацебо.

В клинических исследованиях продолжительностью 4 года общая структура распределения побочных явлений была подобна таковой, о которой сообщалось в исследованиях продолжительностью 1 и 2 года; при этом общая распространенность побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, которые возникли в первый год, уменьшалась с каждым годом на протяжении 4-летнего периода.

Нижеследующая таблица нежелательных эффектов основана на спонтанно поступающих сообщениях в постмаркетинговом периоде наблюдения, поэтому частота нежелательных эффектов остается неизвестной.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан: http://www.ndda.kz

Одна таблетка содержит:

Активное вещество — орлистат 120 мг.

Вспомогательные вещества — натрия лаурилсульфат, акации камедь, маннитол, коповидон, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки таблетки:

Опадрай II голубой (85F205040) [спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол 3350, тальк, лак алюминиевый голубой (Е133), железа оксид желтый (Е172)]

Опадрай серебристый (63F97546) [спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, перламутровый пигмент (Е555/Е171), полисорбат-80]

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета с перламутровым эффектом, с риской на одной стороне и символом «f» — на другой. На поперечном срезе – ядро белого или почти белого цвета. 

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного по ГОСТ 7933-89. 

2 года.

Не применять по истечении срока годности!

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте! 

По рецепту.

Сведения о производителе

ООО «Изварино Фарма», Российская Федерация

108817, г. Москва, поселение Внуковское, Внуковское шоссе 5-й км, домовладение 1, стр. 1.

Тел.: +7 (495) 232-56-55;

Факс: +7 (495) 232-56-54.

E-mail: info@izvarino-pharma.ru

Держатель регистрационного удостоверения

ООО «Изварино Фарма», Российская Федерация

108817, г. Москва, поселение Внуковское, Внуковское шоссе 5-й км, домовладение 1, стр. 1.

Тел.: +7 (495) 232-56-55;

Факс: +7 (495) 232-56-54.

E-mail: info@izvarino-pharma.ru

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ИнтерФармасьютикал», Республика Казахстан

483110, г. Каскелен, ул. Бокина, 58.

Тел.: +7 (495) 799-21-86.

E-mail: adversereaction@drugsafety.ru, kazakhstan@drugsafety.ru

Дата согласования: 30.05.2014

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Листата
• Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок

Фармакологическое действие

Орлистат — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Клиническая эффективность

У пациентов, принимающих орлистат, наблюдается бóльшая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начинается уже в течение первых 2 нед после начала лечения и продолжается от 6 до 12 мес даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2 лет наблюдается статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечается значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянной, наблюдается примерно у половины пациентов, а у другой половины пациентов повторный набор массы тела не наблюдается, или даже отмечается дальнейшее ее снижение.

У пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом типа 2, принимающих орлистат в течение 6–12 мес, наблюдается бóльшая потеря массы тела по сравнению с пациентами, получающими только диетотерапию. Потеря массы тела происходит в основном за счет уменьшения количества жира в организме. При проведении терапии орлистатом наблюдается статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдается снижение дозы гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

При применении орлистата в течение 4 лет значительно снижается риск развития сахарного диабета типа 2 (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска даже более значительна у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%).

Поддержание массы тела на новом уровне наблюдается в течение всего периода применения препарата.

При применении орлистата в течение 1 года у подростков с ожирением наблюдается уменьшение индекса массы тела (ИМТ), жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечается значительное снижение дАД по сравнению с группой плацебо.

Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие орлистата минимально. После однократного приема внутрь дозы 360 мг неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации находятся ниже предела количественного определения (менее 5 нг/мл).

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (менее 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает, что всасывание орлистата минимально.

Распределение. V_d определить нельзя, поскольку орлистат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм. Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. У пациентов с ожирением примерно 42% от минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — M1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы M1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (слабее, чем орлистат, в 1000 и 2500 раз соответственно). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение. У лиц с нормальной и избыточной массой тела основным путем выведения является выведение невсосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводится около 97% принятой дозы, причем 83% — в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полного выведения орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты M1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Особые группы пациентов

Дети. Концентрации орлистата и его метаболитов (M1 и М3) в плазме крови у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составляет 27% от приема с пищей при терапии орлистатом.

• длительная терапия пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м² или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м², в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
• в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

• повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата;
• синдром хронической мальабсорбции;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• дети до 12 лет.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенный и эмбриотоксический эффект орлистата не наблюдался. В отсутствие тератогенного эффекта у животных подобный эффект у человека не ожидается. Поскольку отсутствуют клинические данные о применении орлистата во время беременности, применение препарата Листата у беременных женщин противопоказано.

В связи с тем, что отсутствуют данные о выделении орлистата с грудным молоком, применение препарата Листата в период грудного вскармливания противопоказано.

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Внутрь, запивая водой.

Лечение пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м² или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м², в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой: взрослым и детям старше 12 лет — рекомендованная доза препарата Листата — 1 табл. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением: взрослым — рекомендуемая доза препарата Листата — 1 табл. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды).

Если прием пищи пропускают или пища не содержит жир, то прием препарата Листата также можно пропустить.

Препарат Листата следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять между 3 основными приемами пищи.

Увеличение дозы препарата Листата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в день) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Особые группы пациентов

Эффективность и безопасность препарата Листата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста и детей до 12 лет не исследовались.

Данные клинических исследований

Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто — более 1/10; часто — более 1/100, менее 1/10; нечасто — более 1/1000, менее 1/100; редко — более 1/10000, менее 1/1000; очень редко, включая единичные сообщения — менее 1/10000.

Побочные реакции при применении орлистата возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием орлистата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боль или дискомфорт в животе. Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их соблюдением диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.

Со стороны ЖКТ: часто — «мягкий» стул, боль или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Другие нежелательные реакции: очень часто — головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными дополнительными побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом типа 2 были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой более 2% и инцидентностью не менее 1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.

В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема препарата.

Постмаркетинговое наблюдение

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими проявлениями которых были кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом орлистата или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном применении орлистата с антикоагулянтами непрямого действия зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений MHO и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения неизвестна).

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. «Взаимодействие»).

Не выявлено взаимодействие орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или этанолом (на основании исследований взаимодействий между ЛС). Однако необходимо следить за показателями MHO при одновременной терапии варфарином или другими антикоагулянтами непрямого действия.

При одновременном приеме с орлистатом отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном приеме циклоспорина и орлистата.

При приеме внутрь амиодарона во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления неясна. Добавление орлистата к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследования не проводились).

Следует избегать одновременного приема орлистата и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений частоты и/или тяжести судорожного синдрома.

У лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием орлистата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки орлистата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме орлистата в терапевтических дозах.

В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Препарат Листата эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Листата приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и уменьшению количества висцерального жира.

При применении в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин, у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ не менее 28 кг/м²) или ожирением (ИМТ не менее 30 кг/м²), препарат Листата в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой способствует дополнительному улучшению компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех минеральных веществ можно применять поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если препарат Листата принимают на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Если препарат Листата принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении препаратом Листата сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижение дозы гипогликемических препаратов (например производные сульфонилмочевины).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат Листата не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты с сахарным диабетом типа 2, применяющие препарат Листата в комбинации с гипогликемическими препаратами, должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможным развитием гипогликемии, сопровождающейся головокружением, нарушением зрения.

ООО «Изварино Фарма». 142750, Москва, д. Изварино, территория ВНЦМДЛ, стр. 1.

Тел.: (495) 232-56-55.

Претензии потребителей направлять в адрес производителя: ООО «Изварино Фарма».