Действующее вещество: габапентин;
1 капсула содержит 100 мг или 300 мг, или 400 мг габапентина;
Вспомогательные вещества : лактоза, крахмал кукурузный, тальк
Оболочка капсул:
-
капсулы по 100 мг — желатин, титана диоксид (Е 171)
-
капсулы по 300 мг — желатин, титана диоксид (Е 171), краситель D & C желтый № 10 (хинолин желтый Е 104)
-
капсулы по 400 мг — желатин, титана диоксид (Е 171), краситель D & C желтый № 10 (хинолин желтый Е 104), краситель FD & C красный № 40 (Е 129).
Капсулы.
Основные физико-химические свойства:
Капсулы 100 мг
Твердые желатиновые капсулы, калибр 3, «Кониснап», корпус и колпачок белого цвета с матовой поверхностью. Голубым цветом на колпачке надпись «Gabapentin / 100 mg», а на корпусе — логотип «Р» или без логотипа, или на колпачке и корпусе надписи отсутствуют. Капсулы заполнены порошком белого цвета.
Капсулы 300 мг
Твердые желатиновые капсулы, калибр 1, «Кониснап», корпус и колпачок желтого цвета с матовой поверхностью. Голубым цветом на колпачке надпись «Gabapentin / 300 mg», а на корпусе — логотип «Р» или без логотипа, или на колпачке и корпусе надписи отсутствуют. Капсулы заполнены порошком белого цвета.
Капсулы 400 мг
Твердые желатиновые капсулы, калибр 0, «Кониснап», корпус и колпачок оранжевого цвета с матовой поверхностью. Голубым цветом на колпачке надпись «Gabapentin / 400 mg», а на корпусе — логотип «Р» или без логотипа, или на колпачке и корпусе надписи отсутствуют. Капсулы заполнены порошком белого цвета.
Противоэпилептические средства. Код АТХ N03A X12.
Фармакологические.
Точный механизм действия габапентина неизвестен. Габапентин структурно связан с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), но механизм его действия отличается от ряда других активных веществ, которые взаимодействуют с синапсами ГАМК, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пропрепаратом ГАМК. В исследованиях in vitro с габапентином, замеченным радиоактивным изотопом, была описана новая пептидзвьязуюча участок в головном мозге крыс, включая неокортекс и гиппокамп, который может иметь отношение к противосудорожным и анальгезирующего действия габапентина и его структурных производных. Участок связывания габапентина была идентифицирована как альфа2-дельта субъединица вольтажчутливих кальциевых каналов.
Габапентин в клинических концентрациях не связывается с другими распространенными лекарственными или нейротрансмиттерный рецепторами головного мозга, включая ГАМК А, ГАМК В,бензадиазепиновий, глутаматовий, глицинового или N-метил-d-аспартатных рецептор.
Габапентин in vitro не взаимодействует с натриевыми каналами и тем самым отличается от фенитоина и карбамазепина. Габапентин частично уменьшает ответы на глутаматовий агонист N-метил-D- аспартат (N-methyl-D-aspartate, NMDA) в некоторых тест-системах in vitro , но только в концентрации более 100 мкм (100 мкм), которая in vivo не достигается . Габапентин несколько уменьшает высвобождение моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Применение габапентина крысам приводит к росту оборота ГАМК в нескольких участках головного мозга сходным с вальпроатом натрия образом, хотя и в других частях мозга. Значимость этих различных эффектов габапентина для против- судорожной действия еще предстоит установить. У животных габапентин легко попадает в мозг и предупреждает судороги от максимального электрошока, от химических конвульсантив, включая ингибиторы синтеза ГАМК и в генетических моделях судом.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь габапентин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте независимо от приема пищи. Взаимодействие с пищевыми продуктами отсутствует. Пик содержания препарата в плазме крови достигается через 2-3 часа. Доза препарата и его концентрация в плазме крови находятся в линейной зависимости. Повторный прием препарата не сказывается на параметрах его фармакокинетики. Показатель абсолютной биодоступности составляет примерно 59% и не изменяется при курсовом приеме.
Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает через гепатоенцефаличний барьер, у больных эпилепсией его концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови.
Габапентин практически не метаболизируется в организме человека, не вызывает индукции или торможения ферментов печени. Препарат препятствует метаболизма противоэпилептических препаратов, применяемых в общей практике.
Выводится исключительно почками в неизмененном виде. Период полувыведения не зависит от дозы и в среднем составляет 5-7 часов у лиц с нормальной выделительной функции почек. Габапентин можно удалить из плазмы крови с помощью гемодиализа.
Эпилепсия.
Как дополнительная терапия при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей от 6 лет.
В качестве монотерапии при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет.
Лечение периферического невропатической боли , такого как болевая диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия у взрослых.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Возможно одновременное применение с другими противоэпилептическими средствами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными лекарственными средствами (содержащими норэтиндрон и / или этинилэстрадиол) препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию и снижают выведение габапентина почками.
Антациды, содержащие Al 3+ и Mg 2+ , снижают биодоступность габапентина примерно на 20%, поэтому препарат рекомендуется принимать через 2:00 после приема антацидов.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают гематотоксичность (лейкопения).
При приеме капсул морфина с контролируемым высвобождением в дозе 60 мг в 2:00 к приему капсул габапентина 600 мг средняя площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) габапентина росла на 44% по сравнению с AUC габапентина, который принимали без морфина. По этой причине необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов по таким признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость дозу габапентина или морфина нужно должным образом снизить.
Почечная экскреция габапентина не меняется при применении пробенецида.
Наблюдалось слабое снижение почечной экскреции габапентина при его приеме с циметидином, хотя не ожидается, что это имеет клиническое значение.
Фармакокинетика габапентина похожа у здоровых пациентов и у пациентов с эпилепсией, которые получают притиепилептични средства.
Снижение дозы, отмене препарата или замене его на другой (альтернативный) нужно осуществлять постепенно, в течение не менее 1 недели. Резкое прекращение лечения против- эпилептическими лекарственными средствами у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус.
Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с психосоматическими заболеваниями в анамнезе.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы нельзя принимать этот препарат.
Употребление алкоголя и наркотических средств может усиливать побочные действия со стороны центральной нервной системы, такие как обнибуляция сознания и атаксия.
Суицидальные мышление и поведение наблюдались у пациентов, леченных противоэпилептическими средствами при некоторых показаниях. Есть данные о повышенного риска возникновения суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а имеющиеся данные не исключают повышенный риск при применении габапентина.
Поэтому следует контролировать признаки суицидального мышления и поведения и рассматривать возможность применения соответствующего лечения. Необходимо посоветовать пациентам (и тем, кто за ними ухаживает) обращаться за медицинской помощью при возникновении признаков суицидального мышления и поведения.
Если у пациента развивается острый панкреатит при лечении габапентином, следует рассмотреть возможность прекращения приема габапентина.
Хотя нет доказательств возникновения оборотных нападений, резкое прекращение приема противосудорожных средств может ускорить возникновения эпилептического состояния.
Попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином в устойчивых к лечению пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко являются успешными.
Габапентин считается эффективным при лечении первичных генерализованных припадков, например, абсансов, и может даже ухудшать такие приступы у некоторых пациентов. Поэтому габапентин
следует назначать с осторожностью пациентам со смешанными приступами, включая абсансной.
Систематических исследований по применению габапентина пациентам в возрасте от 65 лет не проводилось.
Эффекты долгосрочной (более 36 недель) терапии с применением габапентина на способность к обучению, интеллект и развитие у детей не исследовались соответствующим образом. Поэтому преимущества длительной терапии следует взвешивать относительно потенциальных рисков такой терапии.
лабораторные тесты
При проведении полуколичественного определения общего белка в моче с помощью экспресс-тестов могут быть получены ложные положительные результаты. Поэтому рекомендуется проверять такие результаты экспресс-тестов с помощью методов, основанных на другом аналитическом принципе, таких как биуретовая проба, турбидиметрически метод или метод связывания красителя, нужно использовать эти методы с самого начала.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Достаточных данных относительно применения габапентина беременным нет.
Исследования на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому габапентин не следует применять в период беременности, если только польза для матери не превышает потенциальный риск для плода.
Невозможно определить, связано ли применение габапентина с повышенным риском врожденных пороков развития при его назначении в период беременности, поскольку в этот период такие недостатки может вызывать как эпилепсия сама по себе, так и применения противоэпилептических средств.
Габапентин проникает в грудное молоко. Поскольку его влияние на младенцев, которых кормят грудью, неизвестный, при назначении габапентина женщинам в период лактации следует соблюдать осторожность. В связи с этим необходимо прекратить кормление грудью на период лечения.
Габапентин действует на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение или другие подобные симптомы. Даже в случае слабой или умеренной степени, эти побочные эффекты могут быть потенциально опасными для пациентов, которые управляют автомобилем или работать с механизмами, особенно в начале лечения и после увеличения дозы.
Для перорального применения.
Габапентин можно принимать как вместе с пищей, так и без нее, капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды (например, 1 стаканом воды).
Для всех показаний рекомендуемая схема титрования дозы для начала терапии описана в таблице 1 для взрослых и детей старше 12 лет.
Таблица 1
| Схема-первоначальное титрования | ||
|
день 1 300 мг 1 раз в сутки |
день 2 300 мг 2 раза в сутки |
день 3 300 мг 3 раза в сутки |
Инструкция по дозировке для детей до 12 лет приведена в этом разделе ниже.
Прекращение терапии габапентином
Как свидетельствуют клинические данные, если лечение габапентином необходимо прекратить, это следует делать постепенно, в течение как минимум 1 недели независимо от показаний.
Эпилепсия.
Эпилепсия обычно требует длительной терапии. Дозы определяет врач в соответствии с индивидуальной переносимости препарата и эффективности лечения.
Взрослые и дети старше 12 лет
Диапазон эффективных доз составляет от 900 до 3600 мг в сутки.
Терапию можно начинать, корректируя дозу как показано в таблице 1, или применять 300 мг 3 раза в сутки уже в первый день. После этого на основе индивидуального ответа пациента и переносимости препарата дозу можно в дальнейшем увеличивать на 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки.
Для некоторых пациентов может быть целесообразным более медленное корректировки дозы габапентина. Минимальное время для достижения дозы 1800 мг в сутки — 1 неделя, для достижения дозы 2400 мг в сутки — 2 недели, а для достижения дозы 3600 мг в сутки — 3 недели. Есть данные, что доза до 4800 мг в сутки хорошо переносилась. Суточную дозу следует разделить на 3 приема. Максимальный интервал между приемами не должен превышать 12:00 для предотвращения приступов.
Дети в возрасте от 6 лет
Начальная доза должна составлять от 10 до 15 мг / кг / сут, а эффективной дозы достигают путем титрования в сторону увеличения дозы в течение примерно 3 дней. Эффективная доза габапентина для детей от 6 лет составляет 25-35 мг / кг / сут. Есть данные, что доза 50 мг / кг массы тела в сутки переносилась хорошо. Общую ежедневную дозу следует разделить на 3 отдельные дозы, максимальный интервал между дозами не должен превышать 12:00.
Нет необходимости контролировать концентрацию препарата в плазме крови. В дальнейшем габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими средствами без учета изменения концентрации габапентина в плазме или концентрации других противоэпилептических средств в сыворотке крови.
Периферическое невропатическая боль
взрослые
Лечение можно начинать с титрования дозы, как указано в таблице 1. В качестве альтернативы, начальная доза может составлять 900 мг / кг / сут, разделенная на 3 отдельные приемы. Затем на основании индивидуального ответа пациента и переносимости дозу можно повышать на 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки. Некоторые пациенты нуждаются повильнишего повышение дозы габапентина. Минимальное время для достижения дозы 1800 мг в сутки составляет 1 неделю, для достижения 2400 мг в сутки — 2 недели и для достижения 3600 мг в сутки — 3 недели.
При лечении периферического невропатической боли, в частности при болевой диабетической невропатии и постгерпетической невралгии, эффективность и безопасность не изучены для периода лечения более 5 месяцев. Если для пациента нужно дозирования в течение периода более 5 месяцев для лечения периферического невропатической боли, то врач должен провести оценку клинического статуса пациента и определить необходимость дополнительной терапии.
Инструкции, касающиеся назначений по всем показаниям.
Для пациентов с ослабленным общим состоянием здоровья, с низкой массой тела, после трансплантации органов, дозу следует титровать медленнее, при этом применять или лекарственную форму с меньшей дозировкой, или увеличивать интервалы между приростом дозы.
Пациенты пожилого возраста (возраст 65 лет)
Для пациентов пожилого возраста может потребоваться корректировка дозы учитывая снижение почечной функции с возрастом (см. Таблицу 2).
У пациентов пожилого возраста могут часто возникать сонливость, периферическая эдема и астения.
Таблица 2
Дозировка габапентина для взрослых в зависимости от функции почек
| КК (мл / мин) | Общая суточная доза 1) (мг / сут) |
| ≥80 | 900-3600 |
| 50-79 | 600-1800 |
| 30-49 | 300-900 |
| 15-29 | 150 2) -600 |
| , <15 3) | 150 2) -300 |
1) Общая суточную дозу распределять на 3 приема. Уменьшенное дозирования для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл / мин).
2) Следует назначать по 300 мг через сутки.
3) Для пациентов с клиренсом креатинина <15 мл / мин суточную дозу необходимо уменьшить пропорционально клиренса креатинина (например, пациентам с клиренсом креатинина 7,5 мл / мин следует принимать половину суточной дозы, которую принимают пациенты с клиренсом креатинина 15 мл / мин) .
Применение пациентам, находящимся на гемодиализе.
Пациентам с анурией, находящихся на гемодиализе и ранее никогда не получали габапентин, рекомендуется применять погрузочные дозы от 300 до 400 мг, затем-200-300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, габапентин принимать нельзя. Для пациентов с нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, поддерживающую дозу габапентина следует устанавливать в соответствии с рекомендациями по дозировке, приведенным в таблице 2. Дополнительно к поддерживающей дозы рекомендуется прием 200-300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.
Габапентин показан в качестве адъювантной терапии при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у детей в возрасте от 6 лет. Габапентин показан в качестве монотерапии при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у детей в возрасте от 12 лет.
Острая токсичность, что грозит жизни, не наблюдалась при передозировках габапентином в дозах до 49 г. Симптомами передозировки является усиление проявлений побочных эффектов (головокружение, атаксия, диплопия, нечеткость речи, дизартрия, сонливость, летаргия, апатия, легкая диарея).
Все пациенты выздоравливали полностью после лечения. Снижена абсорбция габапентина при более высоких дозах может ограничивать абсорбцию препарата при передозировке, а следовательно, это минимизирует токсичность, вызванную передозировкой.
Передозировка габапентина, особенно в сочетании с другими депрессантами ЦНС, может привести к коме.
Лечение: симптоматическая терапия. Габапентин может выводиться из кровообращения путем гемодиализа. Но, как показывает опыт, в этом нет необходимости. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть эффективен.
В ходе исследований на животных при пероральном применении габапентина в дозе 8 г / кг летальной дозы не установлено. У животных отмечались такие признаки острой токсичности как атаксия, затрудненное дыхание, птоз, снижение активности или возбуждения.
Инфекции и инвазии: вирусные инфекции, пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыводящих путей, инфекции, средний отит.
Со стороны крови : лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая крапивницу.
Метаболические нарушения: анорексия, повышение аппетита.
Со стороны психики: враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность , депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, нарушение мышления, галлюцинации.
Со стороны нервной системы : сонливость, головокружение, нервозность, атаксия, судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушение чувствительности, такие как парестезии, гипестезия, нарушение координации движений, нистагм, увеличение / снижение или отсутствие рефлексов, гипокинезия, другие двигательные нарушения (хореоатетоза, дискинезия, дистония).
Со стороны органов зрения : зрительные расстройства, такие как амблиопия, диплопия.
Со стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, вазодилатация, сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы : одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, гингивит, изменение состояния зубов, диарея, боль в животе, диспепсические явления, запоры, сухость во рту или глотке, метеоризм, панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: гепатит, желтуха.
Со стороны кожи : отек лица, пурпура, которая чаще всего описывается как синяки, возникающие в результате физической травмы, сыпь, зуд, акне, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, боль в спине, подергивание мышц, миоклонус.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция, гипертрофия молочных желез, гинекомастия.
Общие нарушения: утомляемость, лихорадка, периферические отеки, нарушение походки, астения, боль, недомогание, гриппоподобный синдром, генерализованный отек, реакции отмены (преимущественно тревожность, бессонница, тошнота, боль, повышенная потливость), боль в груди. Сообщалось о внезапном летальный исход, хотя причинная связь с лечением габапентином не установлен.
Лабораторные показатели: снижение уровня лейкоцитов в крови, увеличение массы тела, повышение активности печеночных проб (АСТ, АЛТ и билирубина), колебания уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.
Травмы и отравления: случайная травма, перелом, царапины.
Сообщалось о случаях острого панкреатита при лечении габапентином. Причинная связь с габапентином не выяснен.
Были сообщения о миопатии с повышенными уровнями креатинина у пациентов, находящихся на гемодиализе, с почечной недостаточностью последней стадии.
Есть данные, что респираторные инфекции, инфекции среднего уха, бронхит, судороги наблюдались только у детей, а также часто сообщалось о возникновении агрессивного поведения и гиперкинезии у детей.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.
По 100 капсул во флаконах, по 10 капсул в блистерах, по 3 блистера в картонной коробке.
Состав
Главный функциональный элемент – габапентин.
Другие ингредиенты представлены в виде: лактозы безводной, крахмала кукурузного, талька.
Форма выпуска
Медикамент производится в капсулах, помещенных в пластиковые баночки по 100 штук.
Фармакодинамика препарата
Механизм действия габапентина точно неизвестен. Его химическая структура аналогична гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), важному тормозному нейротрансмиттеру. Тем не менее, в отличие от собственной ГАМК организма, она не связывается с соответствующими участками связывания в головном мозге и не препятствует передаче туда стимулов. Скорее, эффект, по-видимому, косвенно вызван тем фактом, что в организме увеличивается собственная ГАМК. Затем это вызывает торможение стимула. Предполагается также влияние на метаболизм других эндогенных нейротрансмиттеров, но доказательств этого пока нет.
Габапентин не эффективен при генерализованных приступах с самого начала, таких как абсансы. Это может даже усугубить этот тип припадка. Его преимущество в том, что он хорошо переносится по сравнению с другими противоэпилептическими препаратами. Габапентин также оказывает лишь незначительное неблагоприятное воздействие на концентрацию, бдительность и способность реагировать.
Показания к применению
Терапия фокальных эпилептических припадков с вторичной генерализацией и без нее;
периферическая невропатическая боль, например, в результате диабета (диабетическая полиневропатия) или герпетической инфекции (постгерпетическая невралгия).
Противопоказания
Аллергия на один из составляющих элементов является ограничением к применению медикамента.
Побочные действия
Прием лекарственного средства может сопровождаться появлением вирусных инфекций, сонливости, головокружения, атаксии, истощения, лихорадки, потерей или появлением аппетита, пищеварительными расстройствами, головными болями и головокружением, увеличением веса, ослаблением или отсутствием рефлексов.
Медикаментозные взаимодействия
Не рекомендуется одновременное применение с морфином и антацидами, содержащими магний или алюминий.
Применение и дозы
Врач начинает лечение «медленно» с малых дозировок. Взрослые и подростки в возрасте двенадцати лет и старше принимают одну капсулу по 300 мг в первый день, две — во второй день и три — в третий день. Опыт показал, что эффективная доза составляет от 900 до максимальной дозы 3600 мг в день. В зависимости от успешности терапии и индивидуальной переносимости она достигается поэтапно по 300 мг каждые два-три дня.
У детей в возрасте от шести до двенадцати лет суточная доза в начале лечения должна составлять от 10 до 15 мг/кг массы тела. Эффективная доза в этой возрастной группе составляет от 25 до 35 мг/кг массы тела и достигается увеличением дозы в течение примерно трех дней.
Передозировка
При отравление медикаментом возможно усиление негативных реакций, описанных выше. Терапия проводится в соответствие с возникающими симптомами.
Особые указания
Если во время лечения медикаментом у пациента развивается острый панкреатит, следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения.
Полуколичественное определение общего белка в моче методом тест-полосок может привести к ложноположительным результатам. Поэтому рекомендуется подтверждать положительный результат теста, полученный с помощью этого метода, методами, основанными на других аналитических методах, таких как, например, биуретовый метод, турбидиметрия или связывание красителя, чтобы проверить или использовать эти альтернативные методы определения в принципе.
Применение у беременных и лактирующих женщин
Не назначается.
Вождение транспортных средств и эксплуатация механизмов
Рекомендуется осторожность.
Условия продажи
Требуется рецепт от врача.
Рекомендации по хранению
Капсулы следует хранить вдали от маленьких детей. Температура — в пределах 30С.
Москва
Москва: ближние регионы
Москва: дальние регионы
Санкт-Петербург
Анапа
Белгород
Воронеж
Екатеринбург
Иркутск
Казань
Кемерово
Киров
Краснодар
Красноярск
Курск
Липецк
Махачкала
Нижний Новгород
Новороссийск
Новосибирск
Омск
Пенза
Пермь
Ростов на Дону
Самара
Саратов
Сочи
Тула
Тюмень
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Другие регионы РФ
Доставка по Москве осуществляется
курьером.
Стоимость доставки —
БЕСПЛАТНО!
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 120-28-79
Адрес: 119530, Москва, Очаковское ш., 34
Нейралгин® В (Neuralgin B)
💊 Состав препарата Нейралгин® В
✅ Применение препарата Нейралгин® В
Описание активных компонентов препарата
Нейралгин® В
(Neuralgin B)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2018.05.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A11DB
(Витамин B1 в комбинации с витаминами B6 и/или B12)
Лекарственная форма
| Нейралгин® В |
Р-р для в/м введения: 2 мл амп. 5, 10 или 25 шт. рег. №: ЛП-006457 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нейралгин® В
Раствор для в/м введения прозрачный, красного цвета.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия триполифосфат, калия гексацианоферрат, натрия гидроксид, вода д/и.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (10) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (25) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное поливитаминное средство. Действие комбинации определяется свойствами витаминов, входящих в ее состав. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервной системы и опорно-двигательного аппарата.
Тиамин (витамин B1) участвует в проведении нервного импульса.
Пиридоксин (витамин В6) обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов.
Цианокобаламин (витамин В12) участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток, необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.
Лидокаин оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствуя всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциал-зависимых Na+-каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Фармакокинетика
После в/м введения тиамин быстро абсорбируется и поступает в кровь. Концентрация тиамина составляет 484 нг/мл через 15 мин после введения препарата в дозе 50 мг (в 1-й день введения). Тиамин неравномерно распределяется в организме. Содержание тиамина в лейкоцитах составляет 15%, в эритроцитах — 75% и в плазме — 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проходит через ГЭБ и плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке. Основными метаболитами тиамина являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиамина пирофосфата, 10% тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата. Тиамин выводится с мочой, T1/2 α-фазы — 0.15 ч, β-фазы — 1 ч и терминальной фазы — в течение 2 дней.
После в/м введения пиридоксин быстро абсорбируется в системный кровоток и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Пиридоксин распределяется во всем организме, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке. В организме содержится 40-150 мг витамина В6, его ежедневная скорость элиминации составляет около 1.7-3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%. Около 80% пиридоксина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции.
После парентерального введения цианокобаламин образует комплексы с транспортным белком транскобаламином, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими органами. Цианокобаламин экскретируется в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Проникает через плацентарный барьер.
После в/м введения лидокаина абсорбция практически полная. Распределение быстрое, Vd составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более. T1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Нейралгин® В
В комплексной терапии следующих неврологических заболеваний: невралгия тройничного нерва; неврит лицевого нерва; болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (межреберная невралгия, люмбоишиалгия, поясничный синдром, шейный синдром, шейно-плечевой синдром, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника); полиневропатия различной этиологии (диабетическая, алкогольная).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При выраженном болевом синдроме лечение целесообразно начинать с в/м введения (глубоко) по 2 мл ежедневно в течение 5-10 дней с переходом в дальнейшем либо на пероральный прием данной комбинации в фиксированных дозах, либо на более редкие инъекции (2-3 раза/нед. в течение 2-3 нед.) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь.
Побочное действие
Возможно: аллергические реакции в виде зуда, крапивницы; затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок.
В отдельных случаях: потливость, тахикардия, угревая сыпь.
Противопоказания к применению
Тяжелые и острые формы декомпенсированной сердечной недостаточности; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст (в связи с отсутствием данных); повышенная чувствительность к компонентам комбинированного средства.
С осторожностью
Нарушения сердечного ритма, выраженная артериальная гипотензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Применение у детей
Применение препарата противопоказано в детском возрасте в связи с отсутствием данных.
Особые указания
При случайном в/в введении пациент должен находится под наблюдением врача или должен быть госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.
При передозировке возможны головокружение, тошнота, рвота, зуд, крапивница, повышенное потоотделение, тахикардия.
Лекарственное взаимодействие
Витамин В1 полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты, несовместим с окисляющими и редуцирующими веществами (хлорид ртути, йодид, карбонат, ацетат, таниновая кислота, цитрат железа(III)-аммония), а также фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом натрия.
Леводопа снижает эффект терапевтических доз витамина В6.
Витамин В12 несовместим с солями тяжелых металлов, аскорбиновой кислотой.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
Основной активный элемент – габапентин.
Другие ингредиенты представлены в виде: лактозы безводной, крахмала кукурузного, талька.
Форма выпуска
Производится средство в виде капсул, помещенных в пластиковые баночки по 100 штук.
Фармакодинамика препарата
Активный ингредиент уменьшает неконтролируемую передачу электрических сигналов в нервных клетках головного мозга. Это может предотвратить судороги, подобные тем, которые возникают при эпилепсии. Он также препятствует передаче сигналов в головном мозге, ослабляя эффект стимулирующих веществ-мессенджеров в головном мозге.
Фармакокинетика
После перорального приема габапентин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютные значения биодоступности составляют около 59%. Препарат практически не подвержен метаболическим процессам в организме человека, не приводит к замедлению или индукции ферментов печени. Выведение в неизмененном виде осуществляется только через почки.
Показания к применению
- Эпилепсия: фокальная (приступы ограничены одной частью тела или функцией) и очаговая, вторично-генерализованная (сначала локальная, затем распространенная);
- нервная боль при диабетической невропатии;
- нервная боль (например, при опоясывающем лишае).
Противопоказания
Нельзя употреблять лекарство при наличии аллергии на один из составляющих элементов.
Побочные действия
Среди негативных эффектов выделяют:
- вирусные инфекции;
- сонливость, головокружение, нарушение координации;
- чувство усталости, лихорадка;
- пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыводящих путей, воспаление уха или другие инфекции;
- снижение количества лейкоцитов;
- анорексия, повышенный аппетит;
- гнев по отношению к другим, спутанность сознания, изменения настроения, депрессия, тревога, нервозность, ненормальное мышление.
Медикаментозные взаимодействия
Препарат нельзя принимать вместе с:
- лекарствами, содержащие опиоиды;
- антацидами, содержащими алюминий и магний.
Применение и дозы
Дозировка обычно медленно увеличивается врачом и корректируется до поддерживающей дозы. В зависимости от заболевания и стадии лечения врач обычно дозирует лекарство следующим образом:
Эпилепсия:
Подростки от 12 лет и взрослые
Разовая доза: 1 капсула.
Общая доза: 3 раза в день.
Время: утро, полдень и вечер, независимо от приема пищи.
Для детей в возрасте 6-12 лет лекарство будет дозировано врачом в зависимости от массы тела.
Невралгия:
Разовая доза: 1 капсула.
Общая доза: 3 раза в день.
Время: утро, полдень и вечер, независимо от приема пищи.
Максимальная доза: доза может быть увеличена до 12 капсул в день под наблюдением врача.
Передозировка
Могут возникнуть различные симптомы передозировки, включая головокружение, нарушения речи, двоение в глазах и дурноту.
В таких случаях пострадавшему выделяются сорбенты. Препарат может выводиться через сеанс гемодиализа.
Особые указания
Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с психотическим заболеванием в анамнезе.
Употребление алкоголя и наркотических средств может усиливать побочные действия со стороны ЦНС.
Применение у беременных и лактирующих женщин
Назначение допускается только в ситуациях, когда польза от их приема для женщины считается более вероятной, чем риск негативного воздействия на плод.
Активный элемент выделяется с грудным молоком, поэтому во время его применения нельзя кормить грудью.
Вождение автотранспорта и управление механизмами
Рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении данных действий.
Условия продажи
Требуется рецепт от врача.
Рекомендации по хранению
Капсулы необходимо хранить при температуре в пределах 15-30С. Беречь от детей.
Нейралгин В — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-006457
Торговое наименование:
Нейралгин® В
Группировочное наименование:
пиридоксин + тиамин + цианокобаламин + [лидокаин]
Лекарственная форма:
раствор для внутримышечного введения
Состав
1 ампула (2 мл раствора) содержит
действующие вещества: пиридоксина гидрохлорид (вит. В6) – 100 мг, тиамина гидрохлорид (вит. B1) – 100 мг, цианокобаламин (вит. В12) – 1 мг, лидокаина гидрохлорид – 20 мг;
вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия триполифосфат, калия гексацианоферрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор красного цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Витамины группы В + прочие препараты.
Код ATX:
A11DB.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный поливитаминный препарат. Действие препарата определяется свойствами витаминов, входящих в его состав. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы и опорно-двигательного аппарата.
Тиамин (витамин B1) – играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и аденозинтрифосфата (АТФ).
Пиридоксин (витамин В6) – обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в центральной нервной системе (ЦНС), участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов. Физиологической функцией обоих витаминов (B1 и В6) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.
Цианокобаламин (витамин В12) – участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.
Лидокаин оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствуя всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Фармакокинетика
Тиамин
После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 минут в первый день введения дозы в 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме крови 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится почками в α-фазе через 0,15 часа, в β-фазе – через 1 час и в конечной фазе – в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в небольших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.
Пиридоксин
После внутримышечной инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками, максимум после 2-5 часов после абсорбции.
В организме человека содержится 40-150 мг витамина В6 и его ежедневная скорость элиминации около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4%.
Цианокобаламин
Цианокобаламин после внутримышечного введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. Максимальная концентрация после внутримышечного введения достигается через 1 час. Связь с белками плазмы крови – 90%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (феномен энтерогепатической рециркуляции). Период полувыведения длительный, выводится преимущественно почками (7-10%) и через кишечник (50%). При снижении функции почек выводится почками – 0-7% и через кишечник 70-100%.
Лидокаин
При внутримышеном введении максимальная плазменная концентрация лидокаина отмечается спустя 5-15 минут после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течении 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т. ч. сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентраный барьеры, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов – моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих период полувыведения 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизменном виде.
Показания к применению
В качестве патогенетического и симптоматического средства в составе комплексной терапии заболеваний и синдромов нервной системы различного происхождения:
- невралгия, неврит;
- парез лицевого нерва;
- ретробульбарный неврит;
- ганглиониты (включая опоясывающий лишай);
- плексопатия;
- нейропатия;
- полинейропатия (диабетическая, алкогольная и. др.);
- ночные мышечные судороги, особенно у лиц старших возрастных групп;
- неврологические проявления остеохондроза позвоночника: радикулопатия, люмбоишиалгия, мышечно-тонические синдромы.
Противопоказания
- Период беременности и грудного вскармливания.
- Детский возраст до 18 лет.
- Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, тяжелые нарушения проводимости.
- Гиперчувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ препарата.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Инъекции выполняют глубоко внутримышечно.
В случаях выраженного болевого синдрома для быстрого достижения высокого уровня препарата в крови лечение целесообразно начинать с 2 мл ежедневно в течение 5-10 дней.
В дальнейшем после стихания болевого синдрома и при легких формах заболевания переходят либо на терапию лекарственной формой для приема внутрь, либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель).
Рекомендуется еженедельный контроль терапии со стороны врача. Переход на терапию лекарственной формой для приема внутрь рекомендуется осуществлять в наиболее возможный короткий срок.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушенной функцией почек корректировки дозы препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушенной функцией печени корректировки дозы препарата не требуется.
Как открыть ампулу:
1) Повернуть ампулу цветной точкой к себе. Слегка постучать пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор спустился в нижнюю часть ампулы (Рис. 1).
2) Использовать обе руки, чтобы открыть ампулу: удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой надавить на верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки (Рис. 2).
Побочное действие
Частота проявления нежелательных реакций (HP) приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
Очень часто: более чем у 1 из 10 проходящих лечение
Часто: менее чем у 1 из 10, но более чем у 1 из 100 проходящих лечение
Нечасто менее чем у 1 из 100, но более чем у 1 из 1000 проходящих лечение
Редко: менее чем у 1 из 1000, но более чем у 1 из 10000 проходящих лечение
Очень редко: менее чем у 1 из 10000
Частота неизвестна (невозможно оценить частоту HP по имеющимся данным)
Со стороны иммунной системы
Редко: аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).
Со стороны нервной системы
Частота неизвестна: головокружение, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень редко: тахикардия.
Частота неизвестна: брадикардия, аритмия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Частота неизвестна: рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко: повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна: судороги.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Частота неизвестна: может возникнуть раздражение в месте введения препарата. Системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или появляются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Лечение передозировки заключается в отмене препарата и симптоматической терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Витамины группы В
Витамин B1 (тиамин) полностью распадается в растворах, содержащие сульфаты. И, как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действие других витаминов. Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в том числе: хлоридом, ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой, и метабисульфитом Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений pH (более 3).
Терапевтические дозы витамина В6 (пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы) при одновременном применении. Так же наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.
Витамин В12 (цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.
Лидокаин
При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций на сердце. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.
Особые указания
Препарат необходимо вводить только внутримышечно, не допуская его попадания в сосудистое русло. При случайном внутривенном введении пациент должен находиться под наблюдением врача или госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.
Препарат может вызывать нейропатии при длительности применения свыше 6 месяцев.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Информация о предостережении относительно применения препарата водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами, отсутствует.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения.
По 2 мл в ампуле из коричневого светозащитного гидролитического стекла I класса с маркировочными кольцами и точкой разлома.
По 5 ампул в ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной без покрытия (поддоне).
По 1, 2 или 5 ячейковых упаковок (поддонов) вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Калцекс».
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Производитель, фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка)
Эйч Би Эм Фарма с.р.о.
Ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия
Выпускающий контроль качества
АО «Калцекс». Ул. Крустпилс, 71Е, Рига, LV-1057, Латвия
Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «Гриндекс Рус».
Адрес: 117556, Москва, Варшавское шоссе, д. 74, корп. 3, 5 этаж.
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Нейралгин инструкция и описание
- Описание
- Цены в аптеках
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Нейралгин
(NEURALGIN)
Состав
действующее вещество: габапентин;
1 капсула содержит 100 мг или 300 мг, или 400 мг габапентина;
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк
состав капсул:
капсулы по 100 мг — желатин, титана диоксид (Е 171);
капсулы по 300 мг — желатин, титана диоксид (Е 171), краситель D & C желтый №10 (хинолин желтый Е 104)
капсулы по 400 мг — желатин, титана диоксид, краситель D & C желтый №10 (хинолин желтый Е 104), краситель FD & C красный № 40 (Е 129).
Лекарственная форма. Капсулы.
Фармакологическая группа.
Против эпилептические средства. Код АТС N03A X12.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение невропатической боли у взрослых.
В сочетании с другими против эпилептическими препаратами для лечения парциальных эпилептических припадков с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет а также для лечения парциальных приступов у детей в возрасте от 6 до 12 лет.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату или к любому компоненту, входящему в его состав.
Способ применения и дозы.
Нейралгин принимают независимо от приема пищи. Для снижения риска развития побочных реакций первую дозу рекомендуется принять перед сном.
Нейропатическая боль
Взрослым лечения Нейралгином начинают с однократного приема 300 мг препарата в первый день, на второй день 600 мг, разделив на 2 приема, на третий день 900 мг, разделив на 3 приема ,. При необходимости суточная доза может постепенно увеличиваться для достижения обезболивающего эффекта до 1800 мг / сут (разделив на 3 приема). В тяжелых случаях эффективность препарата наблюдалась и при более высоких дозах (от 1800 до 3600 мг / сут).
Эпилепсия
Нейралгин рекомендован как составная часть комбинированного лечения больных эпилепсией начиная с 6 лет.
Пациенты старше 12 лет лечение начинают с приема 300 мг 3 раза в день. Эффективная доза Нейралгина — 900 — 1800 мг / сут (разделив на 3 приема). Дозы более 2400 мг / сутки хорошо переносились пациентами в длительных клинических наблюдениях. Доза 3 600 мг / сутки также изучалась на небольшом количестве пациентов в относительно коротком исследовании и также хорошо переносилась. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая доза для детей 6 лет и старше — 25 — 35 мг / кг массы тела в сутки в 3 приема. Эффективная доза подбирается в течение 3-х дней с начальной, которая составляет 10 мг / кг массы тела в сутки в 1-й день, 20 мг / кг массы тела в сутки в 2-й день, 25 — 35 мг / кг массы тела в сутки в 3-й день. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00.
Суточную поддерживающую дозу делят на 3 раза, перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00. В случае пропуска приема очередной дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять при условии, что прием следующей по графику дозы будет не раньше чем через 4:00. В противном случае пропущенную дозу принимать не следует.
Оптимизация схемы терапии не требует отслеживания содержания Нейралгина в плазме крови больного. Поскольку Нейралгин не взаимодействует с известными против эпилептическими препаратами, его можно применять в сочетании с ними, не опасаясь изменений содержания как Нейралгина, так и других против эпилептических препаратов в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью
В случае, если выделительная функция почек снижена, что присуще больным пожилого возраста, или нарушена, а также больным, которым проводят гемодиализ, рекомендуется корректировать дозы препарата в соответствии с данными, приведенными в таблице.
Дозы Нейралгина для поддерживающей терапии у взрослых и детей старше 12 лет в случаях снижения или нарушения функции почек, а также для больных, находящихся на диализе
Клиренс креатинина (мл / мин.) Суммарная суточная доза (мг) Схема дозирования
> 60 1200 400 мг 3 раза в сутки
30 — 60600300 мг 2 раза в сутки
15 — 30300300 мг 1 раз в сутки
<15150300 мг 1 раз через день
Гемодиализ 200 — 300 (поддерживающая доза через каждые 4:00 гемодиализа)
Исследования по применению препарата детям младше 12 лет, страдающих почечной недостаточностью, не проводились.
Побочные реакции.
Инфекции: вирусные инфекции, пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевой системы, отит среднего уха.
Со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь).
Со стороны метаболических процессов: анорекция, повышение аппетита, увеличение веса, колебания уровня глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.
Со стороны психической системы: беспокойство, эмоциональная лабильность, депрессия, нарушение мышления, возбуждение, галлюцинации.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, атаксия, судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, гипокинезия, другие подвижные нарушения (хореоатетоза , дискинезия, дистония).
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.
Со стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, гипертензия, вазодилатация.
Со стороны органов дыхания: одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, гингивит, диарея, запор, сухость во рту, диспепсия, впечатление зубов, вздутие, гепатит, желтуха, повышение печеночных проб (АЛТ, АСТ, билирубин), панкреатит. В клинических исследованиях связь возникновения панкреатита с применением габапентина не было установлено.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: отек лица, синяки, сыпь, зуд, акне, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, боль в спине, мышечные подергивания.
Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, недержание мочи, увеличение молочных желез, импотенция.
Другие: утомляемость, лихорадка, периферические отеки, нарушение походки, астения, боли, недомогание, простуда, генерализованные отеки, реакция отмены (беспокойство, бессонница, тошнота, боли, потливость), боль в груди.
При клинических исследованиях респираторные инфекции, инфекции среднего уха, бронхит, судороги наблюдались только у детей.
Передозировки.
Зарегистрированы случаи передозировки габапентина при разовом применении в дозах до 49 г. При этом, несмотря на развитие целого ряда симптомов (двоение в глазах, невнятная речь, сонливость, летаргия, диарея), в одном из случаев состояние больных не был угрожающим и нормализовалось после проведения поддерживающей терапии.
Габапентин может быть выведен из организма с помощью гемодиализа. Хотя в отмеченных выше редких случаях передозировки гемодиализ не проводился, его вполне можно рекомендовать как средство терапии при передозировке этого препарата с учетом клинического состояния больных, особенно при существенном нарушении выделительной функции почек.
При передозировке возможно применять активированный уголь.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В экспериментах на животных не было выявлено влияния препарата на фертильность.
Вместе с тем следует отметить, что каких-либо исследований препарата в строго контролируемых условиях у беременных женщин не проводилось. Поскольку данные, полученные в экспериментах на животных, не всегда могут быть четко экстраполированы в клинике, применение габапентина беременным допускается только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, связанный с применением этого препарата.
Габапентин выделяется в грудное молоко. Однако любые данные о влиянии препарата на организм младенца отсутствуют, поэтому применение Нейралгина в период лактации возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. В противном случае во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Дети.
Габапентин можно назначать детям старше 12 лет в сочетании с другими против эпилептическими средствами для лечения парциальных эпилептических припадков с или без вторичной генерализации, а также детям 6 до 12 лет для лечения парциальных эпилептических приступов в случаях, когда общепринятая терапия недостаточно эффективна. Детям до 6 лет применять препарат не рекомендуется.
Особенности применения.
Применение Нейралгина не требует проведения рутинного мониторинга клинических лабораторных параметров. Кроме того, габапентин не взаимодействует с известными против эпилептическими препаратами и его можно применять в комбинации с ними, не опасаясь изменений содержания как габапентина, так и других против эпилептических препаратов в плазме крови.
Резкое прекращение применения Нейралгина не рекомендуется. Это также касается застосувння и других противосудорожных препаратов, потому что резкое прекращение может привести к повышению частоты эпилептических приступов. Если врач считает, что дозу препарата необходимо снизить или прием препарата нужно вообще прекратить, прекращение приема препарата или снижение его дозы должны быть постепенными и длиться по крайней мере одну неделю.
При назначении Нейралгина больным сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови и, при необходимости, корректировать дозу гипогликемических препаратов.
При появлении симптомов панкреатита прием препарата необходимо прекратить.
Указания на развитие толерантности к габапентину отсутствуют.
Во время лечения нельзя принимать алкоголь из-за усиления таких побочных реакций как головокружение и сонливость.
Этот препарат в зависимости от дозировки в 100 мг, 300 мг и 400 мг содержит 22,5 мг, 67,5 мг и 90 мг лактозы соответственно. Нельзя применять больным с недостаточностью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы / галактозы.
Применение у лиц пожилого возраста.
С возрастом снижается величина клиренса габапентина в почках, что отражает снижение эффективности выделительной функции почек. Применение препарата больным пожилого возраста может потребовать уменьшения дозы габапентина (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Применение препарата больным с нарушениями функции почек.
У больных с нарушениями функции почек отмечается значительное снижение величины клиренса препарата, поэтому дозу габапентина в этом случае необходимо откорректировать.
Применение при болезнях печени.
Поскольку габапентин не поддается метаболизма в организме человека, специальных исследований фармакокинетики препарата у больных с нарушениями функции печени не проводилось.
Применение препарата больными, которые находятся на гемодиализе.
При изучении параметров фармакокинетики габапентина у больных анурией (n = 11) было показано, что в тот период, когда гемодиализ не проводился, время полувыведения препарата составляет около 132 часов. При проведении гемодиализа (3 раза в неделю по 4:00) время полувыведения габапентина уменьшалось до 51 часа. Таким образом, проведение гемодиализа влияло на показатели полувыведения габапентина из организма у больных анурией. Итак, у таких больных доза также подлежит корректировке (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Больных неконтролируемой эпилепсией нельзя допускать к управлению транспортными средствами или к работе с повышенными источниками опасности. При проведении клинических исследований было показано, что чаще всего при приеме габапентина развиваются такие побочные явления как сонливость, атаксия, усталость и нистагм. Поэтому больные, которые принимают габапентин, могут заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или скорости психомоторных реакций, только в том случае, если они полностью уверены, что прием препарата не помешает выполнению такой профессиональной деятельности вследствие вышеуказанных побочных явлений.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении габапентина и антацидных средств замедляется абсорбция габапентина и биодоступность препарата снижается на 24%, поэтому принимать Нейралгин рекомендуется минимум через 2:00 после приема антацидных средств.
Циметидин: при совместном приеме с циметидином клиренс габапентина снижается на 14% и соответственно, концентрация габапентина в крови может повышаться.
Фелбамат: габапентин может повышать концентрацию фельбамата в крови. При совместном приеме препаратов необходим постоянный надзор за пациентом с целью своевременного выявления возможных побочных симптомов / токсичности фельбамата.
Морфин: при совместном приеме с морфином концентрация габапентина в крови может повышаться.
Норэтиндрон: габапентин может повышать максимальную концентрацию норэтиндрона на 13%.
Фенитоин: имеют город предварительные данные о том, что габапентин может повышать концентрацию фенитоина в сыворотке крови.
Габапентин не влияет на концентрацию вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенобарбитала.
Лекарственные растения: воздерживаться от одновременного применения габапентина с энотеры (снижает порог возникновения судорог).
Не применять вместе с валерианой, зверобоем, кава-кава, полинезийским перцем, колой, угнетающие центральную нервную систему.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Габапентин является аминокислот, которая по химическому составу подобна тормозного медиатора ГАМК. Однако габапентин не взаимодействует с рецепторами к ГАМК, не превращается ли в процессе метаболических реакций ни на ГАМК, ни на агонисты ГАМК, не ингибируется захвата или расщепления ГАМК. В дозе до 100 мкм габапентин не имеет аффинности к рецепторам бензодиазепина, глутамата или глицина N-метил-аспартата, а также не взаимодействует с натриевыми или кальциевыми L-типа каналами нейронов.
Механизм анальгезирующего действия габапентина неизвестен, однако в опытах габапентин предотвращал алодинию у животных (болевая поведение, возникающее в ответ на раздражение, которое обычно не являться причиной боли) и гипералгезию (усиленная ответ на обычный болевой раздражитель).
Механизм против эпилептической действия габапентина неизвестен, но в опытах на животных с созданием моделей судорожного состояния габапентин проявлял такую ??же против судорожную действие, как и другие известные антиконвульсанты.
Фармакокинетика. При приеме внутрь габапентин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте независимо от приема пищи. Взаимодействие с пищевыми продуктами отсутствует. Пик содержания в плазме крови достигается через 2 — 3:00. Доза препарата и его концентрация в плазме находятся в линейной зависимости. Повторный прием препарата не сказывается на параметрах его фармакокинетики. Показатель абсолютной биодоступности составляет примерно 59% и не изменяется при курсовом приеме.
Габапентин не связывается с белками плазмы. Препарат проникает через гепатоенцефаличний барьер, у больных эпилепсией его концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови.
Габапентин практически не метаболизируется в организме человека, не вызывает индукции или торможения ферментов печени. Препарат препятствует метаболизма против эпилептических препаратов, применяемых в общей практике.
Выводится исключительно почками в неизмененном виде. Время полувыведения не зависит от дозы и в среднем составляет 5 — 7:00 у лиц с нормальной выделительной функции почек. Габапентин можно удалить из плазмы крови с помощью гемодиализа.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
Капсулы 100 мг.
Капсулы из плотного желатина, калибр 3, «Кониснап». Корпус и колпачок белые с матовой поверхностью. Голубым цветом на колпачке надпись: «Gabapentin 100 mg», а на корпусе — логотип «Р» или его нет, или на колпачке и корпусе надписи отсутствуют. Капсулы заполнены белым порошком.
Капсулы 300 мг.
Капсулы из плотного желатина, калибр 1, «Кониснап». Корпус и колпачок желтые с матовой поверхностью. Голубым цветом на колпачке надпись: «Gabapentin 300 mg», а на корпусе — логотип «Р» или его нет, или на колпачке и корпусе надписи отсутствуют. Капсулы заполнены белым порошком.
Капсулы 400 мг.
Капсулы из плотного желатина, калибр 0, «Кониснап». Корпус и колпачок красно-оранжевые с матовой поверхностью. Голубым цветом на колпачке надпись: «Gabapentin 400 mg», а на корпусе — логотип «Р» или его нет, или на колпачке и корпусе надписи отсутствуют. Капсулы заполнены белым порошком.
Срок годности.
5 лет.
Условия хранения.
Хранить при температуре 15 — 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 100 капсул во флаконах, по 10 капсул в блистерах, по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Новости медицины: