Omiquine 200 инструкция по применению таблетки

Hydroxychloroquine Sulphate tablets are for oral administration and are taken with food to avoid stomach upset.

Acute and chronic rheumatoid arthritis: 400 to 600 mg daily. When good response is obtained (usually 4 to 8 weeks), dose can be reduced to 50%.

Systemic Lupus Erythematosus (SLE): 400 mg once or twice daily for several weeks or months depending on response of the patients. Maintenance dose is 200 to 400 mg daily.

Malaria: In adults, an initial dose of 800 mg followed by 400 mg in 6-8 hours and 400 mg on each of two consecutive days. For children a total dose representing 25 mg/kg is administered in 3 days as follows.

• First dose: 10 mg base/kg (but not exceeding a single dose of 620 mg base).
• Second dose: 5 mg base/kg (but not exceeding a single dose of 310 mg base) 6 hours after first dose.
• Third dose: 5 mg base/kg 18 hours after second dose.
• Fourth dose: 5 mg base/kg 24 hours after third dose.

Гидроксихлорохин таблетки — Вектормедика — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-002880/09

Торговое наименование препарата

Гидроксихлорохин

Международное непатентованное наименование

Гидроксихлорохин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Описание

Белые или почти белые капсуловидной формы, двояковыпуклые, скошенные к краю таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «АРО» с одной стороны и гравировкой «HCQ 200» с другой.

Вид в изломе: ядро белого или почти белого цвета, окруженное оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомалярийное средство

Код АТХ

P01BA02

Фармакодинамика:

Гидроксихлорохин по химической структуре и фармакологическому действию близок к хлорохину (хингамину).

Гидроксихлорохин обладает несколькими фармакологическими эффектами, обуславливающими его терапевтическое действие: взаимодействует с сульф- гидрильными группами, изменяет активность ферментов (в том числе фосфолипазы, НАДН-цитохром С-редуктазы, холинэстеразы, протеаз и стабилизирует лизосомальные мембраны; ингибирует образование простагландинов, подавляет хемотаксис и фагоцитоз полиморфно-ядерных клеток.

Малярия

Гидроксихлорохин активно подавляет эритроцитарные формы, а также гаметы Р. vivax и Р. malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами, не действует на гаметы Р. Falciparum. Гидроксихлорохин не предотвращает повторных приступов малярии, вызванной Р. vivax и Р. malariae, поскольку он неэффективен против экзоэритроцитарных форм возбудителя Р. vivax, Р. malariae и P.ovale, а также не предохраняет от заражения этими микроорганизмами при профилактическом приеме. В то же время он уменьшает тяжесть приступов, прекращает приступы и значительно удлиняет интервал между лечебным курсом и следующим приступом при заболевании, вызванном этими возбудителями. При малярии, вызванной Р. falciparum, он устраняет острые приступы и приводит к полному излечению, если только речь не идет об устойчивых вариантах паразита. Частота устойчивых к производным 4-аминохинолина форм Р. falciparum зависит от географического расположения, чаще всего наблюдается в некоторых областях я, Южной Азии, Центральной и Южной Америки, Восточной Африки, Океании.

Ревматоидный артрит и красная волчанка

Гидроксихлорохин оказывает иммуносупрессивное и противовоспалительное дискоидной и системной формах) и при остром и хроническом ревматоидном артрите. Точный механизм действия при этих заболеваниях неизвестен.

Фармакокинетика:

Являясь слабым основанием, гидроксихлорохин быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Скорость и полнота всасывания могут варьироваться у разных лиц, но они не зависят от приема пищи. В крови гидроксихлорохин приблизительно на 40 — 45% связан с белками плазмы (альбумином и а 1-гликопротеидом), степень доступности около 74 % (от 70 до 80 %). После однократного приема внутрь 200 мг гидроксихлорохина сульфата (1 таблетка) здоровым субъектом, средняя пиковая концентрация (C_max) составляет 244 нг/мл (188-427 нг/мл) через 2-4,5 ч после приема (T_max). Концентрация препарата в плазме в 7-8 раз ниже, чем в цельной крови.

Препарат легко распределяется между тканями тела, имея значительный кажущийся объем распределения (V_d) (5,50±2,20 л и 44,0±21,0 л при расчете для цельной крови и плазмы соответственно). Препарат концентрируется в мозге, почках, печени, селезенке, легких и эритроцитах; концентрация его в этих органах выше, чем в плазме. Как хлорохин, так и гидроксихлорохин проявляют высокое сродство к меланину; самые высокие их концентрации наблюдаются в эпидермисе, сетчатке, сосудистой оболочке и ресничном теле глазного яблока. Небольшие концентрации гидроксихлорохина (около 3,2 мкг через 48 ч) были обнаружены в грудном молоке женщин, получивших 800 мг препарата.

Гидроксихлорохин частично метаболизируется в печени. За один проход метаболизируется незначительная часть препарата (6 %). При этом происходит образование ряда продуктов разложения в такой последовательности:

После назначения 200 мг гидроксихлорохина сульфата перорально взрослым добровольцам время полу выведения препарата (t_1/2) составляет по данным для цельной крови 50 ± 16 сут (около 32 сут в плазме).

Элиминация гидроксихлорохина из организма протекает в 2 стадии. В печени метаболизируется около 30 — 60 % поступившего в организм препарата. Небольшое количество выделяется почками — от 15 до 25 % от общего количества; даже спустя несколько месяцев после окончания лечения в моче обнаруживаются следы медикамента. После однократного приема 200 мг гидроксихлорохина сульфата, суммарная экскреция с мочой неизмененного вещества и его метаболитов через 86 суток составляет 16 % и 1,3 % введенной дозы соответственно. Невсосавшееся вещество (до 15-24 %) выделяется через ЖКТ. Неустановленное количество депонируется в клетках эпителия и экскретируется при их отшелушивании. Некоторая часть принятой дозы элиминируется за счет печеночного метаболизма с последующей экскрецией с желчью, а также при обновлении пигментированных эпителиальных тканей, например, кожи. В ряде работ указывается, что от 21 до 47 % медикамента выделяется в неизмененном виде.

Показания:

— Малярия — для купирования острых приступов и профилактики малярии, вызванной Plasmodium vivax, Р. ovale и Р. malariae, а также чувствительными штаммами Р. falciparum; для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Р. falciparum.

— Ревматоидный артрит, хронический ювенильный хронический артрит.

— Дерматологические заболевания — красная волчанка (системная и дискоидная), дерматологические заболевания, вызванные или обостряющиеся под воздействием солнечного света (фотодерматоз).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина или любому другому компоненту препарата

— Макулопатия

— Предшествующая макулопатия

— Детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не адаптированы для применения у детей с массой тела менее 31 кг).

— Детский возраст при необходимости длительной терапии (повышенный риск развития токсических эффектов)

— Беременность (возможно применение по жизненным показаниям)

— Период лактации

— Врожденные аномалии, такие, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

С осторожностью:

При ретинопатии, расстройствах зрения (изменение полей зрения, снижение остроты зрения), одновременном приеме лекарственных препаратов, способных вызвать зрительные расстройства, угнетении костномозгового кроветворения, психозах (в т.ч. в анамнезе), порфирии, псориазе, одновременном приеме лекарственных препаратов, которые могут вызывать кожные реакции, дефиците глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, при почечной или печеночной недостаточности (при необходимости дозы гидроксихлорохина подбирают при контроле концентрации в плазме), гепатите, тяжелых желудочно-кишечных заболеваниях.

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь. Таблетки принимают во время еды или запивают их стаканом молока. Все дозы приведены для гидроксихлорохина сульфата и не эквивалентны дозам гидроксихлорохина основания!

Малярия

Подавление малярии: для взрослых: 400 мг каждый седьмой день.

Для детей в возрасте старше 6 лет еженедельная доза составляет 6,5 мг/кг, но, независимо от массы тела, она не должна превышать дозу для взрослых. Если позволяют условия, профилактическое лечение следует начать за 2 недели до поездки в эндемическую зону. Если это невозможно, взрослым можно назначить начальную двойную дозу 800 мг, детям — 12,9 мг/кг (но не более 800 мг), разделенную на 2 приема с интервалом 6 ч. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 недель после отъезда из эндемической зоны.

Лечение при острых приступах малярии: начальная доза для взрослых составляет 800 мг, затем — 400 мг через 6 или 8 ч и по 400 мг двое следующих суток (всего 2 г гидроксихлорохина). В качестве альтернативного метода возможен однократный прием в дозе 800 мг. Доза для взрослых, как и для детей, может быть рассчитана с учетом массы тела (см. ниже).

Для детей в возрасте старше 6 лет общая доза 32 мг/кг (но не превышающая 2 г) применяется в течение более трех дней следующим образом:

— первая доза — 12,9 мг/кг (но не более 800 мг на прием);

— вторая доза — 6,5 мг/кг (но не более 400 мг) через 6 ч после 1-й дозы;

— третья доза — 6,5 мг/кг (но не более 400 мг) через 18 ч после 2-й дозы;

— четвертая доза — 6,5 мг/кг (но не более 400 мг) через 24 ч после 3-й дозы.

Ревматоидные заболевания

Препарат обладает кумулятивным действием, и для достижения его терапевтического эффекта необходимо несколько недель, тогда как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Если в течение 6 месяцев состояние больного не улучшается, то препарат отменяют.

Начальная доза для взрослых составляет 400 -600 мг/сут, поддерживающая доза — 200 — 400 мг/сут.

Системная и дискоидная красная волчанка

Дозы не должны превышать 6,5 мг/кг массы тела (рассчитывается по «идеальной массе тела) или 400 мг/сут, назначать следует минимальную эффективную дозу или 200-400 мг/сут. При чувствительных к свету дерматологических заболеваниях лечение должно быть ограничено периодами максимальной экспозиции светом. Для взрослых может быть достаточной доза 400 мг/сут.

Побочные эффекты:

Со стороны органов зрения: редко — ретинопатия с изменением пигментации и дефектами поля зрения. На ранней стадии она обратима после отмены препарата. Если препарат вовремя не отменить, существует риск прогрессирования ретинопатии даже после отмены препарата. Изменения сетчатки могут быть сначала бессимптомными, или могут проявляться парацентральной, перицентральной или преходящей скотомой и нарушениями цветного зрения.

Передозировка:

Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1-2 г препарата может привести к летальному исходу!

Симптомы: головная боль, сонливость, ступор, кома, атаксия, бессонница, возбуждение, гиперрефлексия, мышечная ригидность, хореоатетоз, судороги, снижение АД, тахикардия, аритмии, внутрижелудочковая блокада, AV блокада, сердечная недостаточность, цианоз, повышение температуры тела, мидриаз, олигурия, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания. Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4 — 6 суток.

Лечение: промывание желудка (до чистых промывных вод); назначение активированного угля (в дозе в 5 раз превышающей дозу препарата); форсированный диурез и подщелачивание мочи (например, аммония хлоридом до pH мочи 5,5 — 6,5) повышают выведение с мочой 4-аминохинолина; симптоматическая терапия (включая назначение при судорогах — диазепама; противошоковая терапия). Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов. Показан мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т. к. рецидив может наступить через 48 ч и позже.

Введение физостигмина противопоказано из-за повышенного риска судорог. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

Взаимодействие:

Усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, салицилатов, хинидинпо- добных антиаритмиков, гемато-, гепато- и нейротоксичных лекарственных средств.

Одновременное применение гидроксихлорохина и дигоксина может вызвать повышение уровня дигоксина в сыворотке крови, поэтому у больных, получающих комбинированную терапию, следует регулярно контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови, при необходимости снизить дозу дигоксина.

Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск возникновения его побочных эффектов со стороны органов кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций.

Может усиливать эффект гипогликемических средств, в результате чего может потребоваться снижение дозы инсулина и антидиабетических препартов.

Гидроксихлорохин может вступать в некоторые из известных взаимодействий хлорохина, т. е. возможно усиление:

— блокирующего действия аминогликозидных антибиотиков на нейромышечную передачу; подавление его метаболизма циметидином, что может повышать концентрацию препарата в плазме крови;

— антагонизм действия неостигмина и пиридостигмина;

— уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

При одновременном применении гидроксихлорохина и антацидов интервал между приемом должен составлять не менее 4 ч (уменьшение абсорбции).

Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение гидроксихлорохина из организма.

Особые указания:

Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 месяцев офтальмологическое обследование (применение суточных доз более 6,5 мг/кг увеличивает риск повреждения сетчатки).

При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата).

Превышение рекомендуемой суточной дозы повышает риск повреждения сетчатки и ускоряет этот процесс. Перед началом курса лечения препаратом следует провести офтальмоскопию обоих глаз для исследования остроты зрения, цветового зрения и оптического поля. Впоследствии такое обследование необходимо повторять, как минимум, ежегодно.

Если зрение ухудшается (острота зрения, цветовое зрение и др.), следует немедленно отменить препарат. Больные должны находиться под наблюдением, так как изменения сетчатки и нарушение зрения могут прогрессировать даже после отмены лечения.

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям (в терапевтических дозах может вызывать у плода или младенца повреждения ЦНС (в т.ч. ототоксичность, слуховую и вестибулярную, вплоть до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохоли- нов).

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями печени и почек. Может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата для уменьшения его токсического воздействия на эти органы.

С осторожностью применяют препарат при лечении пациентов с желудочно- кишечными, неврологическими или гематологическими заболеваниями; больных, чувствительных к хинину и страдающих дефицитом глюкозо-6- фосфат-дегидрогеназы, порфирией и псориазом. Больным, принимающим препарат в течение длительного времени, следует периодически проводить развернутый анализ крови. При выявлении отклонений от нормы препарат отменяют.

У больных, длительно принимающих препарат, необходимо периодически проводить исследование функции скелетных мышц и сухожильных рефлексов. Если при приеме препарата возникает мышечная слабость, препарат следует отменить.

Обследование должно быть более частым и в таких ситуациях: суточная доза препарата превышает 6,5 мг/кг идеальной (не повышенной) массы тела; реальная масса, используемая для установки дозы для тучных больных, может привести к передозировке; почечная недостаточность; общая доза превышает 200 мг; больные пожилого возраста (старше 65 лет); сниженная острота зрения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.

Упаковка:

Для стационаров: По 100 таблеток во флаконе из полиэтилена высокого давления, укупоренном крышкой. Флаконы (20, 25 или 30 флаконов) вместе с инструкциями по применению в картонной коробке.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °С, Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Вектор-Медика» (ЗАО «Вектор-Медика»), 630559, Новосибирская обл., Новосибирский район, р.п. Кольцово, корп. 13, корп. 15, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Нью-Фарм Инк

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Торговое название препарата
Фузол®-50 фузол®-150 фузол®-200 (Fuzol-50 Fuzol-150 Fuzol-200)

Действующие вещества
Fluconazole

Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые средства., Противогрибковые средства.

Форма выпуска
Таблетки по 50мг — №4(4х1) (блистеры); по 200мг — №4 (4х1) (блистеры); по 150мг — №1 (1х1) (блистеры).

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг N4 (1х4) (блистеры), 150 мг N1 (1х1) (блистеры), 200 мг N4 (1х4) (блистеры)

Состав

1 таблетка содержит
Активное вещество флуконазол 50 мг, 150 мг, 200 мг.
Вспомогательные вещества кукурузный крахмал, лактоза, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, очищенный тальк, натрий крахмалгликолят, очищенная вода.

Фармакологические свойства

Флуконазол, представитель нового класса триазольных противогрибковых средств. Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на скорость абсорбции (всасывание) препарата при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после приема внутрь натощак 150 мг флуконазола — 0,5-1,5 ч. и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л.
Распределение. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Равновесная концентрация препарата в плазме (Css) достигается к 4-5 дню приема (при приеме 1 раз в сутки). Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90% Css, ко 2 дню. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от таковой в плазме. В потовой жидкости, дерме и роговом слое (селективное накопление) достигаются высокие концентрации, превышающие сывороточные. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения она составляла 5,8 мкг/л. После приема внутрь 150 мг 1 раз в нед. — на 7 день концентрация флуконазола в роговом слое кожи составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г. Концентрация в ногтях после 4-х месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю в здоровых ногтях — 4,05 мкг/г, в пораженных – 1,8 мкг/г. Через 6 мес. после завершения терапии, флуконазол по-прежнему определялся в ногтях. Кажущийся объем распределения (Vd) приближается к общему содержанию внеклеточной жидкости в организме. Связь с белками плазмы низкая — 11-12%.

Метаболизм и выведение.
Период полувыведения (Т1/2) — 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.
Фармакокинетика
флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т1/2 и клиренсом креатинина (КК). После гемодиализа, в течение 3 ч, концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.
Фармакокинетика
флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь, что позволяет легко переходить с одного вида приема на другой.

Показания
к применению

• • Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов); поддерживающая терапия в целях профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом.
• • Генерализованный кандидоз кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением глаз, эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания и мочеполовых органов). Лечение может проводиться у больных злокачественными новообразованиями и получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к их развитию — лечение и профилактика.
• • Кандидоз слизистых оболочек полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов).
• • Генитальный кандидоз вагинальный (острый и рецидивирующий). Кандидозный баланит. Профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (три и более эпизодов в год).
• • Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.
• • Микозы кожи стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции.
• • Глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Способ применения

Внутрь. Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200 мг — 400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают минимум 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем — по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения — 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг. 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьируется от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida spp., Фузол® назначают однократно в дозе 150 мг внутрь. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.
При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 еще в течение 7 суток. При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300 мг — 400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп требуется З-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. Однако скорость роста может варьироваться в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 — 400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяца при кокцидиомикозе; 2-17 месяцев при паракокцидиомикозе; 1-16 месяцев при споротрихозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, то есть не более 400 мг в сутки. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.
При кандидозе пищевода у детей флуконазол назначается однократно в суточной дозе 3 мг/кг, в следующих средних дозах в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) — 50 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) — 50-100 мг; в возрасте 10-12 лет (масса тела 30- 40 кг) — 100-150 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) – 100-150 мг. Длительность терапии — не менее 3 недель и ещё в течение 2 недель после регрессии симптомов.
При кандидозе слизистых оболочек у детей флуконазол назначается однократно в суточной дозе 3 мг/кг, в следующих средних дозах в возрасте 3-6 лет (масса тела 15- 20 кг) — в 1-й день 100-150 мг, далее — по 50 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) — в 1-й день 100-200 мг, далее — по 100 мг в возрасте 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) — в 1-й день 100-150 мг, далее — по 50-100 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) — в 1-й день 250-300 мг, далее — по 100-150 мг. Длительность терапии — не менее 3 недель.
При генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции (в том числе менингите) у детей флуконазол назначается однократно в суточной дозе 6-12 мг/кг, в следующих средних дозах в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) — 100-250 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) -100-300 мг; в возрасте 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) — 200-350 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) — 250-400 мг. Длительность терапии — в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, флуконазол назначают по 3- 12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении, в следующих средних дозах в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) — 50- 250 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) — 50-300 мг; в возрасте 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) — 100-350 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) — 100-400 мг. Длительность терапии — до устранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже. Применение препарата у больных с нарушением функции почек. Фузол® выводится в основном с мочой в неизменном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести «ударную» дозу от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы) один раз в сутки. При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы изменения вкуса, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, щелочной фосфатазы, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом.
Со стороны нервной системы головная боль, головокружение, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы увеличение продолжительности интервала Q-Т, мерцание/трепетание желудочков.
Со стороны органов кроветворения лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи). Прочие нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Противопоказания

• • одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT.
• • одновременный прием цизаприда.
• • повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре с азольными соединениями.
• • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактазная мальабсорбция.
• • детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью.
Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), одновременный прием потенциально гепатотоксичных средств, алкоголизм. Одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут.

Лекарственное взаимодействие

Антикоагулянты. Фузол® увеличивает протромбиновое время кумариновых антикоагулянтов, (варфарина), в среднем на 12%, поэтому необходим тщательный контроль протромбинового времени у больных, получающих флуконазол и кумариновые антикоагулянты.

Сульфонилмочевинные препараты.
При одновременном приеме флуконазола и оральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) период полувыведения последних удлиняется, что может привести к развитию гипогликемии. Следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, при необходимости, производить коррекцию дозы гипогликемических лекарственных средств.
Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, но это не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики.

Фенитоин.
Одновременный прием флуконазола и фенитоина сопровождается повышением концентрации последнего в клинически значимой степени. Поэтому необходимо мониторирование уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке. Оральные контрацептивы. Многократное применение флуконазола (в дозах 50-200 мг) не оказывает влияния на эффективность комбинированного противозачаточного средства.

Рифампицин.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению площади под кривой «концентрация — время» на 25% и длительности периода полувыведения флуконазола на 20%. Необходимо увеличивать дозу флуконазола при их одновременном назначении.

Циклоспорин.
При лечении флуконазолом в дозе 200 мг/сут. концентрация циклоспорина в крови повышается.

Теофиллин.
Флуконазол удлиняет период полувыведения теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы). Терфенадин. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут. и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут. в сочетании с терфенадином необходимо проводить под тщательным контролем врача.

Цизаприд.
При одновременном приеме флуконазола и цизаприда — нежелательные реакции со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

Нифабутин.
Описаны случаи увеита. Такролимус. Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем, возрастает риск нефротоксического действия.

Зидовудин.
У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

Мидазолам.
Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем, повышается риск развития психомоторных эффектов (наиболее выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).

Особые указания

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмам

Гидроксихлорохин таблетки — Вектормедика — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-002880/09

Торговое наименование препарата

Гидроксихлорохин

Международное непатентованное наименование

Гидроксихлорохин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Описание

Белые или почти белые капсуловидной формы, двояковыпуклые, скошенные к краю таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «АРО» с одной стороны и гравировкой «HCQ 200» с другой.

Вид в изломе: ядро белого или почти белого цвета, окруженное оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомалярийное средство

Код АТХ

P01BA02

Фармакодинамика:

Гидроксихлорохин по химической структуре и фармакологическому действию близок к хлорохину (хингамину).

Гидроксихлорохин обладает несколькими фармакологическими эффектами, обуславливающими его терапевтическое действие: взаимодействует с сульф- гидрильными группами, изменяет активность ферментов (в том числе фосфолипазы, НАДН-цитохром С-редуктазы, холинэстеразы, протеаз и стабилизирует лизосомальные мембраны; ингибирует образование простагландинов, подавляет хемотаксис и фагоцитоз полиморфно-ядерных клеток.

Малярия

Гидроксихлорохин активно подавляет эритроцитарные формы, а также гаметы Р. vivax и Р. malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами, не действует на гаметы Р. Falciparum. Гидроксихлорохин не предотвращает повторных приступов малярии, вызванной Р. vivax и Р. malariae, поскольку он неэффективен против экзоэритроцитарных форм возбудителя Р. vivax, Р. malariae и P.ovale, а также не предохраняет от заражения этими микроорганизмами при профилактическом приеме. В то же время он уменьшает тяжесть приступов, прекращает приступы и значительно удлиняет интервал между лечебным курсом и следующим приступом при заболевании, вызванном этими возбудителями. При малярии, вызванной Р. falciparum, он устраняет острые приступы и приводит к полному излечению, если только речь не идет об устойчивых вариантах паразита. Частота устойчивых к производным 4-аминохинолина форм Р. falciparum зависит от географического расположения, чаще всего наблюдается в некоторых областях я, Южной Азии, Центральной и Южной Америки, Восточной Африки, Океании.

Ревматоидный артрит и красная волчанка

Гидроксихлорохин оказывает иммуносупрессивное и противовоспалительное дискоидной и системной формах) и при остром и хроническом ревматоидном артрите. Точный механизм действия при этих заболеваниях неизвестен.

Фармакокинетика:

Являясь слабым основанием, гидроксихлорохин быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Скорость и полнота всасывания могут варьироваться у разных лиц, но они не зависят от приема пищи. В крови гидроксихлорохин приблизительно на 40 — 45% связан с белками плазмы (альбумином и а 1-гликопротеидом), степень доступности около 74 % (от 70 до 80 %). После однократного приема внутрь 200 мг гидроксихлорохина сульфата (1 таблетка) здоровым субъектом, средняя пиковая концентрация (C_max) составляет 244 нг/мл (188-427 нг/мл) через 2-4,5 ч после приема (T_max). Концентрация препарата в плазме в 7-8 раз ниже, чем в цельной крови.

Препарат легко распределяется между тканями тела, имея значительный кажущийся объем распределения (V_d) (5,50±2,20 л и 44,0±21,0 л при расчете для цельной крови и плазмы соответственно). Препарат концентрируется в мозге, почках, печени, селезенке, легких и эритроцитах; концентрация его в этих органах выше, чем в плазме. Как хлорохин, так и гидроксихлорохин проявляют высокое сродство к меланину; самые высокие их концентрации наблюдаются в эпидермисе, сетчатке, сосудистой оболочке и ресничном теле глазного яблока. Небольшие концентрации гидроксихлорохина (около 3,2 мкг через 48 ч) были обнаружены в грудном молоке женщин, получивших 800 мг препарата.

Гидроксихлорохин частично метаболизируется в печени. За один проход метаболизируется незначительная часть препарата (6 %). При этом происходит образование ряда продуктов разложения в такой последовательности:

После назначения 200 мг гидроксихлорохина сульфата перорально взрослым добровольцам время полу выведения препарата (t_1/2) составляет по данным для цельной крови 50 ± 16 сут (около 32 сут в плазме).

Элиминация гидроксихлорохина из организма протекает в 2 стадии. В печени метаболизируется около 30 — 60 % поступившего в организм препарата. Небольшое количество выделяется почками — от 15 до 25 % от общего количества; даже спустя несколько месяцев после окончания лечения в моче обнаруживаются следы медикамента. После однократного приема 200 мг гидроксихлорохина сульфата, суммарная экскреция с мочой неизмененного вещества и его метаболитов через 86 суток составляет 16 % и 1,3 % введенной дозы соответственно. Невсосавшееся вещество (до 15-24 %) выделяется через ЖКТ. Неустановленное количество депонируется в клетках эпителия и экскретируется при их отшелушивании. Некоторая часть принятой дозы элиминируется за счет печеночного метаболизма с последующей экскрецией с желчью, а также при обновлении пигментированных эпителиальных тканей, например, кожи. В ряде работ указывается, что от 21 до 47 % медикамента выделяется в неизмененном виде.

Показания:

— Малярия — для купирования острых приступов и профилактики малярии, вызванной Plasmodium vivax, Р. ovale и Р. malariae, а также чувствительными штаммами Р. falciparum; для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Р. falciparum.

— Ревматоидный артрит, хронический ювенильный хронический артрит.

— Дерматологические заболевания — красная волчанка (системная и дискоидная), дерматологические заболевания, вызванные или обостряющиеся под воздействием солнечного света (фотодерматоз).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина или любому другому компоненту препарата

— Макулопатия

— Предшествующая макулопатия

— Детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не адаптированы для применения у детей с массой тела менее 31 кг).

— Детский возраст при необходимости длительной терапии (повышенный риск развития токсических эффектов)

— Беременность (возможно применение по жизненным показаниям)

— Период лактации

— Врожденные аномалии, такие, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

С осторожностью:

При ретинопатии, расстройствах зрения (изменение полей зрения, снижение остроты зрения), одновременном приеме лекарственных препаратов, способных вызвать зрительные расстройства, угнетении костномозгового кроветворения, психозах (в т.ч. в анамнезе), порфирии, псориазе, одновременном приеме лекарственных препаратов, которые могут вызывать кожные реакции, дефиците глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, при почечной или печеночной недостаточности (при необходимости дозы гидроксихлорохина подбирают при контроле концентрации в плазме), гепатите, тяжелых желудочно-кишечных заболеваниях.

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь. Таблетки принимают во время еды или запивают их стаканом молока. Все дозы приведены для гидроксихлорохина сульфата и не эквивалентны дозам гидроксихлорохина основания!

Малярия

Подавление малярии: для взрослых: 400 мг каждый седьмой день.

Для детей в возрасте старше 6 лет еженедельная доза составляет 6,5 мг/кг, но, независимо от массы тела, она не должна превышать дозу для взрослых. Если позволяют условия, профилактическое лечение следует начать за 2 недели до поездки в эндемическую зону. Если это невозможно, взрослым можно назначить начальную двойную дозу 800 мг, детям — 12,9 мг/кг (но не более 800 мг), разделенную на 2 приема с интервалом 6 ч. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 недель после отъезда из эндемической зоны.

Лечение при острых приступах малярии: начальная доза для взрослых составляет 800 мг, затем — 400 мг через 6 или 8 ч и по 400 мг двое следующих суток (всего 2 г гидроксихлорохина). В качестве альтернативного метода возможен однократный прием в дозе 800 мг. Доза для взрослых, как и для детей, может быть рассчитана с учетом массы тела (см. ниже).

Для детей в возрасте старше 6 лет общая доза 32 мг/кг (но не превышающая 2 г) применяется в течение более трех дней следующим образом:

— первая доза — 12,9 мг/кг (но не более 800 мг на прием);

— вторая доза — 6,5 мг/кг (но не более 400 мг) через 6 ч после 1-й дозы;

— третья доза — 6,5 мг/кг (но не более 400 мг) через 18 ч после 2-й дозы;

— четвертая доза — 6,5 мг/кг (но не более 400 мг) через 24 ч после 3-й дозы.

Ревматоидные заболевания

Препарат обладает кумулятивным действием, и для достижения его терапевтического эффекта необходимо несколько недель, тогда как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Если в течение 6 месяцев состояние больного не улучшается, то препарат отменяют.

Начальная доза для взрослых составляет 400 -600 мг/сут, поддерживающая доза — 200 — 400 мг/сут.

Системная и дискоидная красная волчанка

Дозы не должны превышать 6,5 мг/кг массы тела (рассчитывается по «идеальной массе тела) или 400 мг/сут, назначать следует минимальную эффективную дозу или 200-400 мг/сут. При чувствительных к свету дерматологических заболеваниях лечение должно быть ограничено периодами максимальной экспозиции светом. Для взрослых может быть достаточной доза 400 мг/сут.

Побочные эффекты:

Со стороны органов зрения: редко — ретинопатия с изменением пигментации и дефектами поля зрения. На ранней стадии она обратима после отмены препарата. Если препарат вовремя не отменить, существует риск прогрессирования ретинопатии даже после отмены препарата. Изменения сетчатки могут быть сначала бессимптомными, или могут проявляться парацентральной, перицентральной или преходящей скотомой и нарушениями цветного зрения.

Передозировка:

Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1-2 г препарата может привести к летальному исходу!

Симптомы: головная боль, сонливость, ступор, кома, атаксия, бессонница, возбуждение, гиперрефлексия, мышечная ригидность, хореоатетоз, судороги, снижение АД, тахикардия, аритмии, внутрижелудочковая блокада, AV блокада, сердечная недостаточность, цианоз, повышение температуры тела, мидриаз, олигурия, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания. Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4 — 6 суток.

Лечение: промывание желудка (до чистых промывных вод); назначение активированного угля (в дозе в 5 раз превышающей дозу препарата); форсированный диурез и подщелачивание мочи (например, аммония хлоридом до pH мочи 5,5 — 6,5) повышают выведение с мочой 4-аминохинолина; симптоматическая терапия (включая назначение при судорогах — диазепама; противошоковая терапия). Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов. Показан мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т. к. рецидив может наступить через 48 ч и позже.

Введение физостигмина противопоказано из-за повышенного риска судорог. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

Взаимодействие:

Усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, салицилатов, хинидинпо- добных антиаритмиков, гемато-, гепато- и нейротоксичных лекарственных средств.

Одновременное применение гидроксихлорохина и дигоксина может вызвать повышение уровня дигоксина в сыворотке крови, поэтому у больных, получающих комбинированную терапию, следует регулярно контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови, при необходимости снизить дозу дигоксина.

Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск возникновения его побочных эффектов со стороны органов кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций.

Может усиливать эффект гипогликемических средств, в результате чего может потребоваться снижение дозы инсулина и антидиабетических препартов.

Гидроксихлорохин может вступать в некоторые из известных взаимодействий хлорохина, т. е. возможно усиление:

— блокирующего действия аминогликозидных антибиотиков на нейромышечную передачу; подавление его метаболизма циметидином, что может повышать концентрацию препарата в плазме крови;

— антагонизм действия неостигмина и пиридостигмина;

— уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

При одновременном применении гидроксихлорохина и антацидов интервал между приемом должен составлять не менее 4 ч (уменьшение абсорбции).

Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение гидроксихлорохина из организма.

Особые указания:

Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 месяцев офтальмологическое обследование (применение суточных доз более 6,5 мг/кг увеличивает риск повреждения сетчатки).

При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата).

Превышение рекомендуемой суточной дозы повышает риск повреждения сетчатки и ускоряет этот процесс. Перед началом курса лечения препаратом следует провести офтальмоскопию обоих глаз для исследования остроты зрения, цветового зрения и оптического поля. Впоследствии такое обследование необходимо повторять, как минимум, ежегодно.

Если зрение ухудшается (острота зрения, цветовое зрение и др.), следует немедленно отменить препарат. Больные должны находиться под наблюдением, так как изменения сетчатки и нарушение зрения могут прогрессировать даже после отмены лечения.

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям (в терапевтических дозах может вызывать у плода или младенца повреждения ЦНС (в т.ч. ототоксичность, слуховую и вестибулярную, вплоть до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохоли- нов).

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями печени и почек. Может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата для уменьшения его токсического воздействия на эти органы.

С осторожностью применяют препарат при лечении пациентов с желудочно- кишечными, неврологическими или гематологическими заболеваниями; больных, чувствительных к хинину и страдающих дефицитом глюкозо-6- фосфат-дегидрогеназы, порфирией и псориазом. Больным, принимающим препарат в течение длительного времени, следует периодически проводить развернутый анализ крови. При выявлении отклонений от нормы препарат отменяют.

У больных, длительно принимающих препарат, необходимо периодически проводить исследование функции скелетных мышц и сухожильных рефлексов. Если при приеме препарата возникает мышечная слабость, препарат следует отменить.

Обследование должно быть более частым и в таких ситуациях: суточная доза препарата превышает 6,5 мг/кг идеальной (не повышенной) массы тела; реальная масса, используемая для установки дозы для тучных больных, может привести к передозировке; почечная недостаточность; общая доза превышает 200 мг; больные пожилого возраста (старше 65 лет); сниженная острота зрения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.

Упаковка:

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °С, Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Вектор-Медика» (ЗАО «Вектор-Медика»), 630559, Новосибирская обл., Новосибирский район, р.п. Кольцово, корп. 13, корп. 15, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Нью-Фарм Инк

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

Описание лекарственной формы

Круглая двояковыпуклая таблетка, покрытая оболочкой, от желтого до коричневато-желтого цвета, на одной стороне выдавлено «04».

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение нарушений мочеиспускания).

Противопоказания

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 табл. 1 раз в сутки. Длительность применения не ограничена, препарат назначают в виде непрерывной терапии. Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, т.к. это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества.

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Меры предосторожности

Особые указания

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению Эмотоцин

Эмотоцин

сублингвальные таблетки
90 штук на 45 дней применения

Входящие в состав компоненты способствуют
укреплению и восстановлению иммунитета*

ЭМОТОЦИН содержит 9 компонентов:
8 витаминов группы В (В1,2,3,5,6,7,9,12)
и натриевую соль ДНК, которые способствуют:

• поддержанию иммунной защиты организма ^1-3,5,11
• улучшению общего физического состояния и повышению жизненного тонуса организма ^{1,2,4-8,10,11}
• повышению адаптации к психологическим и физическим факторам (переутомление, стресс, высокие нагрузки, спорт и т.д.) у здоровых ^3-9,11
• более быстрому восстановлению после перенесенных нервно-психических и физических нагрузок ^2-11
• поддержанию активности и качества жизни у лиц старшего возраста ^3-9,11

Активные компоненты ЭМОТОЦИН могут оказывать комплексный эффект

Компонент	А мг	Б мг	С %
Натриевая соль дезоксирибонуклеиновой кислоты	1,25	2,50	—
Ниацин (витамин B3, РР)	5,00	10,00	56%
Пантотеновая кислота (витамин B5)	4,00	8,00	133%
Тиамин (витамин B1)	1,00	2,00	143%
Пиридоксина гидрохлорид (витамин B6)	1,00	2,00	100%
Рибофлавин (витамин B2)	1,00	2,00	125%
Кобаламин (витамин B12)	0,001	0,002	200%
Фолиевая кислота (витамин B9)	0,10	0,20	100%
Биотин (витамин B7)	0,05	0,10	200%

A – cодержание в 1 таблетке, мг
B – cуточная доза, мг
C – % от рекомендуемого суточного потребления**,***

Натриевая соль дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) — нуклеиновая кислота, один из важных компонентов гомеостаза организма. Необходима для синтеза белковых веществ, поддержания функции иммунной системы. Влияет на увеличение количества лимфоцитов и лейкоцитов крови, повышает защитные силы организма. Известны регенераторные эффекты ДНК: стимуляция восстановления клеток организма, регуляция процесса кроветворения^1,2

Тиамин (витамин В1) задействован в тканевом дыхании, метаболизме белков, жиров и углеводов, распаде гликогена. Необходим для превращения углеводов пищи в энергию. Способен стимулировать метаболизм нервной ткани, сосудов и сердца, усиливая в них энергетический обмен^3-5

Рибофлавин (Витамин В2) участвует в окислительно-восстановительных реакциях, защите клеток и тканей органов человека от опасных конечных продуктов метаболических реакций, стимулирует восстановление клеточных структур⁵

Ниацин (витамин В3, витамин PP) важен для поддержания нормального метаболизма нервной системы благодаря нейропротекторному действию^3,7

Пантотеновая кислота (витамин В5) важна для поддержания нормальной функции тканей в организме. Входит в состав ферментов, имеющих важное значение в белковом, жировом, углеводном обмене, обмене холестерина, синтезе ряда гормонов, гемоглобина. Недостаток пантотеновой кислоты может вести к поражению кожи и слизистых оболочек⁸

Пиридоксина гидрохлорид (витамин B6) — важный витамин, участвует в поддержании иммунного ответа, входит в состав ферментов, отвечающих за переработку и усвоение белка, образование других ферментов и ряда гормонов, рост мышц,

участвует в осуществлении жирового обмена, обеспечивает адекватное расходование жировых запасов. Дефицит В6 проявляется анемией, поражениями кожи, стоматитами, депрессией и др., возникает при нарушении питания, беременности, приеме медикаментов, в том числе – оральных контрацептивов^3,6,11,12

Биотин (витамин B7) — участвует в поддержании нормального метаболизма нервной системы. Недостаточное потребление этого витамина может вести к нарушению нормального состояния кожных покровов^6,8

(Витамин В7) участвует в поддержании нормального метаболизма нервной системы. Недостаточное потребление этого витамина может вести к нарушению нормального состояния кожных покровов^6,8

Фолиевая кислота (Витамин В9) имеет широкий спектр биологической активности. Восполнение дефицита важно для поддержания иммунной, нервной, сердечно-сосудистой систем в организме человека, в том числе и у женщин в период беременности. В9 важен для снижения риска развития некоторых форм анемии. Стимулирует образование иммунных клеток, что повышает сопротивляемость организма к негативным воздействиям. Важен для ускорения метаболизма белка и аминокислот^3,5,8,11,12

Кобаламин (Витамин В12) один из важнейших витаминов с нейропротекторным эффектом для поддержания метаболизма и нормальной функции нервной системы. Необходим для синтеза ДНК, образования эритроцитов. Поддерживает в норме энергетический обмен, превращение углеводов, поступающих с пищей, в энергию. Стимулирует метаболизм нервной ткани, сосудов и сердца, усиливая в них энергетический обмен^3-6,8,10,12

Область применения:

в качестве биологически активной добавки к пище, дополнительного источника витаминов B1, В2, В3, В5, В6, В7, В9, В12, содержащей натриевую соль дезоксирибонуклеиновой кислоты
Форма выпуска: сублингвальные таблетки по 350 мг 90 штук

Важную роль играет комплексное
взаимодействие витаминов группы В:

B1+B2+B3+B6

улучшение работы нервных волокон; усиление синтеза гемоглобина и других белков, переносящих кислород к тканям^6,8,11

B1+B6+B12

поддержание метаболизма периферической нервной системы. Может способствовать улучшению двигательных функций мышц конечностей, лица и глаз, нормализации кожной чувствительности^6,9,11

Состав

сорбитол (подсластитель); поливинилпирролидон — Повидон K30 (загуститель); кроскарамелоза натрия — вивазол GFLM (стабилизатор); мальтодекстрин ДЕ 20 (загуститель); ниацин (витамин B3, витамин РР); пантотеновая кислота (витамин B5); стеарат магния (противослеживающий агент); ароматизатор «апельсин» (ароматизаторы, носитель: эфир крахмала и натриевой соли октенилянтарной кислоты, антиокислитель: бутилгидроксианизол); натриевая соль дезоксирибонуклеиновой кислоты; тиамин (витамин B1); рибофлавин (витамин B2); пиридоксина гидрохлорид (витамин B6); фолиевая кислота (витамин B9); биотин (витамин B7); кобаламин (витамин B12)

Рекомендации по применению:

взрослым по 1 таблетке 2 раза в день
под язык до ее полного рассасывания

Продолжительность приема:

45 дней

Противопоказания: индивидуальная непереносимость компонентов. Беременным и кормящим женщинам принимать по рекомендации и под наблюдением врача.
Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом

Условия хранения: хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С

Срок годности: 2 года с даты изготовления

Реализация: через аптечную сеть и специализированные магазины, отделы торговой сети

Дата изготовления: см. на этикетке банки

1. Серебряная Н.Б. ДНК как иммуностимулятор. Медицинская иммунология, — Т.3, №1, — 2001. — С.27-34.
2. Русинова Т.В. Механизм влияния препаратов нуклеиновых кислот на продукцию провоспалительных цитокинов in vitro в норме и при инфекционном процессе.
   Современные проблемы науки и образования. 2016. № 3. С. 20.
3. Биологическая роль и аналитическое определение витаминов группы В. Сборник: Актуальные вопросы фармацевтических и естественных наук. Сборник статей
   Всероссийской научно-практической конференции с международным участием. Иркутск, 2020. С. 60-62.
4. Степанова А.А. Роль витамина В1 в питании и кровоснабжении сердечной мышцы. Инновационная наука, — №12-1, — 2021. — С. 10-13.
5. Литвицкий П.Ф. Нарушения обмена витаминов. Вопросы современной педиатрии. 2014;13(4):40-47.
6. Беляев А.А. Нейротропные витамины группы В: фокус на обезболивающий и противовоспалительные эффекты. Клинический разбор в общей медицине. 2020. № 2. С. 40-44.
7. Пилипович А.А. Применение витаминов группы В в практике врача-невролога. Consilium Medicum, — Т. 22. № 9, — 2020.- С. 82-86.
8. Ржечицкая Л. Э., Гамаюрова В. С. Пищевая химия. Часть 2: Водорастворимые витамины. Министерство образования и науки России, Казанский национальный исследовательский технологический университет // Казань: Издательство КНИТУ, 2013 — 140 с.
9. Шарафетдинов Х.Х. соавт. Витаминный статус пациентов с некоторыми хроническими неинфекционными заболеваниями. Клиническое питание и метаболизм. 2020. Т. 1. № 3.
   С. 105-116.
10. Власова О.С. Возрастные изменения параметров углеводного обмена и обеспеченности витамина В1, В2 у жителей двух северных регионов. Клиническая лабораторная диагностика. 2021. Т. 66. № 8. С. 465-471.
11. Громова О.А. О перспективах применения тиамина, пиридоксина и цианокобаламина в комплексной терапии и реабилитации пациентов с COVID-19.
    Клиническая фармакология, — №31(3), — 2021. — С.355-363.
12. По данным сайта http://cgon.rospotrebnadzor.ru/

Биологически активная добавка к пище
Не является лекарством PE 02 21 PAP

Товар сертифицирован

Скачать инструкцию по применению препарата