Химическое название
7-Хлор-1,3-дигидро-3-гидрокси-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он
Химические свойства
Вещество относят к анксиолитикам бензодиазепинового ряда. По своим физическим свойствам Оксазепам – белый или белый с желтоватым оттенком порошок, который не растворяется в воде, плохо растворяется в этаноле, эфире, хлороформе, хорошо растворим в диметилформамиде. Молекулярная масса = 286,7 грамм на моль.
Строение молекулы средства сходно с диазепамом и хлордиазепоксидом. Лекарство отличается меньшей токсичностью, проявляется менее выраженный миорелаксантный эффект и противосудорожное действие. Выпускается в виде таблеток по 10 мг.
Фармакологическое действие
Седативное, анксиолитическое, снотворное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Оксазепам воздействует на специфические бензодиазепиновые рецепторы, которые расположены в постсинаптическом комплексе гамма-аминомасляной кислоты лимбической системы головного мозга. Вещество повышается чувствительность рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте. Баланс в цитоплазматической мембране смещается в сторону каналов ионов хлора. Наблюдается угнетение активности нейронов вследствие гиперполяризации мембран. Усиливается тормозящее цнс действие ГАМК.
Лекарство обладает анксиолитическим, седативным и снотворным действием. После приема таблеток снижается эмоциональное напряжение, исчезает тревога и страх, ощущение беспокойства, пациенты с бессонницей наконец могут уснуть. Вещество облегчает симптомы алкогольной абстиненции. Также Оксазепам обладает противосудорожным и центральным миорелаксирующим эффектом.
У лекарства, по сравнению с прочими производными бензодиазепина, существует большая разница между эффективной дозировкой и дозой, вызывающей нежелательные побочные реакции. Во время исследований на животных была обнаружена способность препарата вызывать рост доброкачественных опухолей. Однако у человека во время клинических испытаний такой закономерности выявлено не было.
После приема таблеток они достаточно медленно усваиваются в пищеварительном тракте. Максимальной концентрации в крови Оксазепам достигает через 60 — 120 минут, до 4 часов. У вещества высокая степень связывания с белками плазмы (порядка 98%). Для достижения в крови равновесной концентрации необходимо, чтобы прошло несколько дней. Средство хорошо распределяется по тканям организма, преодолевает ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм (реакции глюкуронирования) происходят в тканях печени, все образовавшиеся метаболиты неактивны. Период полувыведения от 6 до 10 часов. Выводится лекарство с помощью почек, в виде метаболитов. Лекарство практически не накапливается в организме.
Показания к применению
Оксазепам назначают:
- для лечения неврозов, невропатии, состояний, сопровождающихся тревогой, раздражительность, бессонницей и страхом;
- при сенесто-ипохондрических расстройствах и навязчивых состояниях (если другие анксиолитики плохо переносятся);
- для лечения вегетативных расстройств у женщин во время климакса;
- при тяжелом предменструальном синдроме;
- в составе комплексного лечения реактивной депрессии;
- при абстиненции у алкоголиков (комбинация с другими препаратами).
Противопоказания
Лекарство не применяется при психозе, аллергии на вещество, выраженой миастении, тяжелых заболеваниях печени и почек, при лечении беременных женщин, детей до 6 лет и кормящих мам.
Побочные действия
Во время лечения Оксазепамом наблюдаются:
- сонливость, особенно на начальных этапах лечения;
- головокружение, общая слабость, вялость, усталость;
- головные боли, снижение памяти, тремор, затрудненная речь;
- парадоксальные реакции (беспокойство, возбуждение цнс);
- сухость в ротовой полости, несварение желудка, лейкопения;
- печеночная недостаточность, аллергия, снижение и повышение либидо, обмороки;
- привыкание, синдром отмены, лекарственная зависимость.
Редко возникают:
- эйфория, оцепенение, депрессия, страх, суицидальные мысли и поведение, галлюцинации, бессонница;
- агранулоцитоз, анемия, запор, недержание мочи и заболевания почек;
- дисменорея, снижение артериального давления, булимия, тахикардия.
Оксазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Режим дозирования устанавливается лечащим врачом, в зависимости от клинической картины и эффективности лечения.
В сутки назначают от 10 до 120 мг лекарства. Продолжительность лечения определяет врач. Дозировку лекарства нужно снижать постепенно.
Передозировка
Наблюдается усиление побочных реакций, угнетение центральной нервной системы, вплоть до комы, спутанность сознания, сонливость, летаргия, атаксия, артериальная гипотензия.
В качестве терапии рекомендуется промыть желудок, контролировать жизненно важные показатели, показано введение норэпинефрина, антидота (стационар). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Эффективность лекарства снижается при сочетании с пероральными контрацептивами.
Лекарство снижает биодоступность зидовудина, чаще развиваются головные боли.
Сочетанный прием с фенитоином приводит к снижению концентрации Оксазепама.
Лекарство нельзя сочетать с прочими средствами, угнетающими работу центральной нервной системы, ингибиторами МАО, производными фенотиазина.
Условия продажи
Строго по рецепту врача.
Особые указания
Особую осторожность следует соблюдать при лечении Оксазепамом пациентов с артериальной гипотензией, пожилых лиц, больных, страдавших от лекарственной зависимости ранее.
Не рекомендуется проводить лечение препаратом в течение длительного времени (4 и более недель). При необходимости лечения в течение нескольких месяцев используют метод прерывистой терапии. Отменяют таблетки постепенно, во избежание развития синдрома отмены (судороги, тремор, рвота, спазмы и боли, потливость).
Также при длительном лечении необходимо следить за работой печени и периферической картиной крови.
Препарат нельзя принимать водителям и при необходимости выполнения работы с повышенной концентрацией внимания.
Детям
Не назначают в возрасте до 6 лет.
С алкоголем
Во время лечения необходимо исключить алкогольные напитки.
При беременности и лактации
Под действием лекарства увеличивается риск развития врожденных пороков у ребенка. Вещество оказывает токсическое действие на плод, может привести к угнетению центральной нервной системы, возникновению синдрома отмены, развитию физической зависимости у плода.
Средство противопоказано принимать на первом триместре беременности. Кормление грудью во время терапии рекомендуется прервать.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Оксазепама)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги: Нозепам, Оксазепам таблетки, Тазепам, Вабен, Нозепама таблетки 0,01 г.
Отзывы
При соблюдении режима приема и рекомендаций врача, выписавшего данное средство, препараты хорошо переносятся, оказывают желаемое действие, редко вызывают серьезные побочные реакции. Лекарство относительно дешево стоит. Однако следует помнить, что нельзя резко прекращать прием таблеток, средство может вызвать синдром отмены, повлиять на либидо.
Цена, где купить
Стоимость таблеток Нозепам, 10 мг составляет 350 рублей за 50 штук.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое и седативное действие. Обладает противосудорожной и центральной миорелаксирующей активностью. Механизм действия связан с усилением GABA-ергических процессов в головном мозге. Влияет главным образом на активирующее сетчатое образование мозга, снижая восприятие импульсов из чувствительных рецепторов на лимбическую систему и уменьшая эмоциональную окраску.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Cmax достигается через 1-4 ч и составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. T1/2 — 5-15 ч. Выводится почками и с калом. Css отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T1/2), выведение после прекращения лечения — быстрое.
Показания активного вещества
ОКСАЗЕПАМ
Неврозы, расстройства сна, психовегетативные расстройства. Вегетативные расстройства у женщин, связанные с расстройствами менструального цикла или климактерическим периодом, а также при выраженном предменструальном синдроме. Реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и развития терапевтического эффекта. Суточная доза варьирует от 10 до 120 мг. Продолжительность курса лечения определяют индивидуально. Терапию следует заканчивать постепенно.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, головокружение, утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия (смазанность речи), спутанность сознания; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия.
При резком снижении дозы или прекращении приема синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).
Противопоказания к применению
Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), лактация (грудное вскармливание), детский возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к оксазепаму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Оксазепам оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и синдром вялого сосания новорожденного. Противопоказан в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Любое изменение дозы следует проводить под контролем врача.
С осторожностью применяют при склонности к артериальной гипотензии, при повышенном риске формирования лекарственной зависимости, у пациентов пожилого возраста, при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом).
Оксазепам не следует применять длительно (в течение нескольких месяцев) в связи с возможностью развития лекарственной зависимости. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состояния периферической крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения не следует водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания; не следует употреблять алкоголь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пероральными контрацептивами эффективность оксазепама уменьшается.
При одновременном применении умеренно повышается биодоступность зидовудина и повышается частота развития головной боли.
При одновременном применении с фенитоином возникает риск уменьшения концентрации оксазепама в плазме крови.
При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
 |
Международное непатентованное название? Оксазепам |
 |
Действующее вещество — оксазепам. |
 |
Транквилизаторы — производные бензодиазепина |
 |
Показания к применению Оксазепам таблетки 10мгНеврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и другие; сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость; вегетативные расстройства у женщин, связанные с климаксом, предменструальный синдром; реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии с антидепрессантами), абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной терапии). |
 |
Способ применения и дозировка Оксазепам таблетки 10мгВнутрь (независимо от приема пищи). Доза и продолжительность курса лечения подбираются строго индивидуально, в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. Начальная разовая доза для взрослых — 5–10 мг, при амбулаторном лечении средняя суточная доза 30–50 мг, в стационаре максимальная доза — 120 мг/сут. Средняя длительность курса составляет 2–4 недели.Доза для детей 6–12 лет не установлена. |
 |
Противопоказания Оксазепам таблетки 10мгПовышенная чувствительность, психозы, выраженная миастения, острая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), лактация, детский возраст до 6 лет.Ограничения к применению: Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами. |
 |
Фармакологическое действиеАнксиолитическое, седативное, снотворное.Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС.Оказывает успокаивающее, анксиолитическое и снотворное действие на ЦНС. Снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Оказывает слабое миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие.Для оксазепама характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты).После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1-4 часа. Связывание с белками крови – 97%. Равновесная концентрация в крови достигается в течение нескольких дней после начала приема. Распределяется по тканям. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Период полувыведения составляет в среднем 8,2 часа. Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приеме повторных доз накопление минимальное. |
 |
Побочное действие Оксазепам таблетки 10мгГоловная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение памяти, сонливость (обычно в первые дни лечения), вялость, мышечная слабость, атаксия, тремор, смазанная речь, парадоксальные реакции у психически больных, в т.ч. психомоторное возбуждение, беспокойство; сухость во рту, тошнота, диспептические явления, лейкопения, нарушение функции печени (включая желтуху), аллергические реакции, обморок, изменение либидо. |
 |
ПередозировкаСимптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях — атаксия, гипотензия, гипнотическое состояние, кома.Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. |
 |
Взаимодействие Оксазепам таблетки 10мгУсиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. снотворных, противосудорожных препаратов, алкоголя. |
 |
Особые указанияС осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипотензии, особенно у пожилых пациентов, повышенном риске формирования лекарственной зависимости.Не следует назначать с ингибиторами МАО, производными фенотиазина. В период лечения исключается прием алкогольных напитков.При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и картины периферической крови.Не следует применять водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. |
 |
Условия храненияВ защищенном от света месте. |
Нозепам 10мг
МНН: Оксазепам
Производитель: ОЛАЙНФАРМ АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Oxazepam
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019312
Информация о регистрации в РК:
06.03.2018 — 06.03.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Нозепам 10 мг
Международное непатентованное название
Оксазепам
Лекарственная форма
Таблетки, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – оксазепам 10 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, сахар, поливинилпирролидон, кальция стеарат
Описание
Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Оксазепам.
Код АТХ N05BA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Оксазепам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и имеет высокую связываемость с белками (приблизительно 90%). Имеются сообщения, что период полувыведения составляет в пределах от 6-20 часов. Оксазепам – это основной фармакологически активный метаболит диазепама, который в значительной степени метаболизируется до неактивного глюкуронида. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 1-5 часов.
Оксазепам преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком; у детей грудного вскармливания могут появиться летаргия и потеря веса.
Фармакодинамика
Оксазепам является бензодиазепином с анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим и амнестическим свойствами.
Оксазепам является седативным и анксиолитическим агентом, действующим путем потенцирования ингибирующего действия гамма-аминобутирата, связываясь со специфическими рецепторными участками ретикулярной формации ствола мозга и других частей центральной нервной системы (ЦНС).
Показания к применению
Для кратковременного (2-4 недели) снятия тревоги, которая вызывает неспособность к деятельности и подвергает пациента невыносимым страданиям, в том числе в сочетании с бессонницей или кратковременным психосоматическим, органическим или психическим заболеванием.
Применение бензодиазепинов для лечения кратковременной тревоги считается неподходящим.
Способ применения и дозы
Способ применения
Для приема внутрь.
Дозы
Все пациенты, принимающие оксазепам, должны находиться под тщательным контролем, а также следует избегать рутинного повторного назначения препарата. Пациентам, принимавшим бензодиазепины в течение длительного времени, может потребоваться длительный период отмены препарата. Долгосрочное хроническое применение не рекомендуется.
Препарат, будучи анксиолитиком, должен применяться в наименьшей эффективной дозе, в кратчайший период времени; режим дозирования не должен превышать более 4 недель и лечение всегда должно быть отменено постепенно.
Взрослые:
Тревога. По 15-30 мг три или четыре раза в день.
Бессонница, связанная с тревогой. Обычно по 15-25 мг один час перед сном. В случае необходимости дозу можно увеличить максимум до 50 мг.
Пациенты пожилого возраста и особенно чувствительные к бензодиазепинам: по 10-20 мг три или четыре раза в день.
Дети: не рекомендуется для применения у детей.
Побочные действия
-
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Патологические изменения крови, лейкопения.
-
Нарушения психики:
Легкая сонливость*, дезориентация, сновидения, †ночные кошмары, летаргия, амнезия (смотреть ниже), легкий возбуждающий эффект, стимулирующий возникновение аффекта**, онемение эмоций, пониженная бдительность, †беспокойство, †ажитация, †раздражительность, †заблуждение, †ярость, †психозы, †неадекватное поведение, нежелательные поведенческие проявления, в том числе парадоксальные †вспышки агрессии, возбуждение, †галлюцинации, спутанность сознания, обнаружение депрессии со склонностью к суицидам. ***
† Чаще всего возникают у детей и людей пожилого возраста.
-
Нарушения со стороны нервной системы:
Головокружение, ощущение головокружения*, атаксия, вертиго, головная боль, обморок, невнятная речь, тремор, дизартрия.
-
Нарушения со стороны органа зрения:
Затуманенное зрение, двоение в глазах.
-
Нарушения со стороны сосудов:
Гипотензия.
-
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота, изменения слюноотделения, нарушения пищеварения.
-
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Повышение уровня печеночных ферментов, желтуха.
-
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Незначительная рассеянная кожная сыпь (кореподобная, уртикарная и пятнисто-папулезная).
-
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Мышечная слабость.
-
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Недержание мочи, задержка мочи.
-
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Измененное либидо.
-
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Лихорадка, отек, усталость.
* Обычно наблюдается в первые дни терапии. Если это причиняет беспокойство, следует уменьшить дозу.
** Сообщалось у психически больных пациентов, и обычно возникает в первые недели терапии.
*** Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении бензодиазепинов пациентам с нарушениями личности.
Амнезия
При применении терапевтических доз может возникнуть антероградная амнезия. При повышенных дозах риск увеличивается.
Амнестический эффект может быть связан с неадекватным поведением (смотреть также раздел «Особые указания»).
Зависимость
Потенциал зависимости оксазепама остается низким, если применяются соответствующие рекомендованные дозы для кратковременного лечения тревоги. Однако, риск зависимости увеличивается при повышенных дозах и длительном применении, а также у пациентов, страдающих злоупотреблением алкоголем или лекарственными средствами в анамнезе или у пациентов с выраженными нарушениями личности.
Отмена препарата
Как и в случае со всеми бензодиазепинами, отмена препарата может быть связана с физиологическими и психологическими симптомами, включая депрессию, постоянный шум в ушах, непроизвольные движения, парестезию, изменения восприятия, спутанность сознания, судороги, мышечные судороги, спазмы в животе и рвоту.
После резкого прекращения применения бензодиазепинов сообщалось о таких симптомах, как тревога, депрессия, головная боль, бессонница, напряженное состояние и потливость. Могут быть трудности отличить данные симптомы от истенных симптомов тревоги.
Если у Вас проявились какие-либо побочные действия, которые не указаны в данной инструкции, или какое-либо из упомянутых побочных действий выражены особенно сильно, просим обратиться к врачу.
Противопоказания
-
Повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к любому другому компоненту препарата;
-
фобические или навязчивые состояния;
-
хронический психоз;
-
угнетение дыхания, острая легочная недостаточность;
-
миастения гравис;
-
синдром апноэ во сне;
-
тяжелая печеночная недостаточность.
Применение данного препарата не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Лекарственные взаимодействия
Следует учитывать следующие лекарственные взаимодействия с оксазепамом:
-
Усиление действия других препаратов, подавляющих ЦНС, таких как антипсихотические средства, наркотические анальгетики (может возникнуть также усиление эйфории, что приводит к увеличению психической зависимости), антидепрессанты, снотворные средства, анестетики, седативные антигистаминные средства, лофексидин, набилон и тизанидин.
-
Эстроген-содержащие контрацептивы (одновременный прием может вызвать уменьшение уровня оксазепама в плазме).
-
Антибиотики (рифампицин может ускорить метаболизм оксазепама).
-
Противовирусные средства (одновременный прием зидовудина и бензодиазепинов может понизить клиренс зидовудина. Ритонавир может ингибировать печеночный метаболизм бензодиазепинов). Клиническая значимость данных взаимодействий до сих пор не установлена.
-
Противоэпилептические средства (одновременный прием фенитоина может вызвать понижение уровня оксазепама в сыворотке. Побочные действия могут быть более выраженными при одновременном применении с гидантоинамы или барбитуратами).
-
Алкоголь (не рекомендуется одновременный прием оксазепама и алкоголя, так как может усилиться седативный эффект. Это влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы).
-
Антигипертензивные средства (усиливается гипотензивный эффект. При одновременном приеме с альфа блокаторами или моксонидином усиливается седативный эффект).
-
Дофаминергические средства (одновременный прием с бензодиазепинами может уменьшить терапевтический эффект леводопы).
-
Баклофен (усиливается седативный эффект).
-
Пробенецид (может усилить эффекты и вероятность чрезмерного седативного эффекта).
Особые указания
Толерантность
После многократного применения в течение нескольких недель может развиться потеря эффективности в отношении снотворного эффекта бензодиазепинов.
Зависимость
Применение бензодиазепинов может привести к развитию физической и психической зависимости к этим продуктам. Риск развития зависимости увеличивается с увеличением дозы и длительности лечения. Риск также увеличен у пациентов, страдающих злоупотреблением алкоголем или лекарственными средствами в анамнезе.
В случае развития физической зависимости резкое прекращение терапии сопровождается симптомами отмены, такими как головные боли, мышечная боль, чрезмерная тревога, напряженность, беспокойство, замешательство и раздражительность. В тяжелых случаях могут развиться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновениям, галлюцинации или эпилептические припадки.
Рикошетная бессонница и тревога: преходящий синдром, в случае которого симптомы, приводящие к лечению бензодиазепинами, повторяются в усиленной форме и могут возникнуть после отмены терапии. Данный синдром также может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, тревогу или нарушения сна и беспокойство. Рекомендуется снижать дозу препарата, так как риск развития синдрома отмены/синдрома рикошета увеличен после резкого прекращения терапии.
Длительность лечения
Длительность лечения должно быть как можно более коротким (смотреть раздел «Способ применения и дозы»), в зависимости от показания к применению, но не должно превышать 4 недели в случае бессонницы и от 8 до 12 недель в случае тревоги, включая процесс постепенной отмены. Продление длительности лечения, превышающей указанные периоды, не должно происходить без повторной оценки ситуации.
Следует проинформировать пациента в начале терапии о том, что она будет проводиться ограниченное время, и объяснить, каким образом будет происходить постепенное уменьшение дозы. Важно также предупредить пациента о возможном развитии синдрома рикошета, таким образом уменьшая беспокойство за проявившихся симптомы после отмены препарата.
Имеются показания о том, что в случае бензодиазепинов короткого действия, синдром отмены может проявляться в пределах интервала дозы, особенно при применении высоких доз.
В случае применения бензодиазепинов длительного действия, важно предостеречь пациента от перехода к бензодиазепинам короткого действия, так как могут развиться симптомы отмены.
Амнезия
Бензодиазепины могут вызвать антероградную амнезию. Данное состояние чаще всего возникает несколько часов после применения препарата, поэтому в целях уменьшения риска пациентам необходимо обеспечить возможность иметь 7-8 часов непрерывного сна (смотреть также раздел «Побочные действия»).
Психические и парадоксальные реакции
При применении бензодиазепинов могут развиться такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, заблуждение, ярость, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие нежелательные поведенческие проявления. В случае проявления данных реакций, применение препарата следует прекратить.
Данные реакции чаще возникают у детей и пожилых людей.
Особые группы пациентов
Бензодиазепины не следует назначать детям без тщательной оценки необходимости в этом. Длительность лечения должно быть как можно более коротким. Людям пожилого возраста должны назначаться меньшие дозы препарата (смотреть раздел «Дозы и способ применения»). Из-за риска угнетения дыхания, меньшие дозы препарата также должны назначаться пациентам с хронической дыхательной недостаточностью. Бензодиазепины не показаны для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как могут способствовать развитию энцефалопатии, почечной недостаточности, мышечной слабости или порфирии.
Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психических заболеваний или выраженных расстройств личности.
Бензодиазепины не следует использовать в качестве монотерапии для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (это может спровоцировать попытку самоубийства для данных пациентов).
Бензодиазепины должны назначаться с особой осторожностью пациентам, страдающим злоупотреблением алкоголем или лекарственными средствами в анамнезе.
Беременность и лактация
В случае назначения препарата женщине репродуктивного возраста, следует предупредить ее о необходимости обратиться к врачу относительно прекращения применения препарата, если она планирует стать беременной или подозревает, что беременна.
Если по крайне неотложным медицинским показаниям препарат применяется в высоких дозах в поздние сроки беременности, или во время родов, в связи с фармакологическим действием соединения у новорожденного могут ожидаться такие эффекты, как гипотермия, гипотония и умеренное угнетение дыхания.
Более того, у младенцев, родившихся от матерей, которые хронически принимали бензодиазепины в поздние сроки беременности, может развиться физическая зависимость, а также существует риск развития симптомов отмены в послеродовой период.
Бензодиазепины не рекомендуется назначать матерям, кормящим ребенка грудью, так как они проникают в грудное молоко.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Седативное действие, амнезия и нарушения мышечной функции могут неблагоприятно повлиять на способность управлять транспортным средством и обслуживать механизмы. В случае недостаточного сна может увеличиться вероятность нарушения внимательности (смотреть также раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Препарат может ухудшить когнитивную функцию и повлиять на способность пациента безопасно управлять транспортным средством. Следует проинформировать пациента о возможном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
Не садиться за руль после приема препарата!
Передозировка
Передозировка бензодиазепинами обычно проявляется в виде разных степеней угнетения центральной нервной системы, начиная от сонливости до комы. В легких случаях наблюдаются такие симптомы, как сонливость, спутанность сознания, атаксия, дизартрия, нистагм и летаргия, в более серьезных случаях могут наблюдаться гипотензия, угнетение дыхания, в редких случаях – кома.
Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка не должна представлять угрозу для жизни, за исключением случаев, когда бензодиазепины применяются в комбинации с другими средствами, угнетающими ЦНС (в том числе алкоголь).
При лечении передозировки любими препаратами следует учесть, что возможно были приняты несколько препаратов.
В случае передозировки пероральными бензодиазепинами для уменьшения всасывания препарата следует назначать активированный уголь – 50 г для взрослых и 10-15 г для детей, если они приняли более 1 мг/кг в течение одного часа, при условии, что они не слишком сонливые. В случае интенсивной терапии особое внимание следует уделить функциям дыхательной и сердечно-сосудистой системам. Поддерживающие меры показаны в зависимости от клинического состояния пациента. Пациент, вероятно, будет спать и поэтому необходимо поддерживать дыхательные пути свободными.
Имеется антагонист бензодиазепинов – флумазенил (Анексат), но требуется в редких случаях. Он имеет короткий период полувыведения (примерно один час). Флумазенил не должен применяться при смешанной передозировке или в качестве диагностического теста.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Держатель регистрационного удостоверения/Производитель
АО “ОЛАЙНФАРМ”.
Адрес: ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство АО “ОЛАЙНФАРМ”
050009 г. Алматы, пр.Абая 151/115, офис 807
Телефон / факс 007 727 333 46 52
E-mail olainfarm.instr@mail.ru
| 635618571477977025_ru.doc | 93.5 кб |
| 642055241477978212_kz.doc | 114 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Оксазепам
Oxazepam
Фармакологическое действие
Оксазепам — анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в центральной нервной системе.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное действие реализуется путём усиления пресинаптического торможения. Подавляет распространение эпилептогенной активности, но не снимает возбуждённое состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряжённости, бредовых расстройств.
Для оксазепама характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты).
Фармакокинетика
После приёма внутрь медленно и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1–4 часа. Связь с белками крови — 97 %. Равновесная концентрация в крови достигается в течение 1–3 дней после начала приёма. Распределяется по тканям. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени, активных метаболитов нет. Период полувыведения (T½) составляет в среднем 8,2 часа (5,7–10,9 часа). Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приёме повторных доз накопление минимальное. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T½), выведение после прекращения лечения — быстрое.
Показания
- Невротические и неврозоподобные состояния (в том числе у больных с тяжёлыми соматическими заболеваниями, а также у пожилых больных и детей), протекающие с раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями;
- неврозы (тревожность, нервное напряжение, страх, нарушения сна);
- реактивное депрессивное состояние (в комбинации с антидепрессантами);
- тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии);
- абстинентный синдром (в составе комбинированной терапии);
- вегетативная лабильность (у женщин — климакс, преклимакс).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к оксазепаму;
- кома;
- шок;
- острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций;
- острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотические, снотворные и психотропные средства);
- миастения;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
- острая дыхательная недостаточность;
- тяжёлая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
- беременность (особенно I триместр);
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
- Печёночная и/или почечная недостаточность;
- церебральные и спинальные атаксии;
- гиперкинез;
- лекарственная зависимость в анамнезе;
- склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами;
- органические заболевания головного мозга;
- психоз (возможны парадоксальные реакции);
- гипопротеинемия;
- ночное апноэ (установленное или предполагаемое);
- пожилой возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения оксазепама при беременности не проведено.
Оксазепам может оказывать токсическое действие на плод и увеличивать риск развития врождённых пороков при применении в I триместре беременности. Приём терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение центральной нервной системы новорождённого. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорождённого. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорождённого угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и синдром вялого сосания новорождённого.
Применение в период беременности (особенно в I триместре) противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.
Оксазепам проникает в грудное молоко.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, лекарственной формы и развития терапевтического эффекта. Суточная доза варьирует от 10 до 120 мг. Продолжительность курса лечения определяют индивидуально. Лечение рекомендуется прекращать постепенно.
Побочные действия
Со стороны нервной системы
В начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, головокружение, утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в том числе глаз), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия (смазанность речи), спутанность сознания; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печёночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы
Недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы
Повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод
Тератогенность, угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорождённых, матери которых применяли препарат.
Прочие
Привыкание, лекарственная зависимость, снижение артериального давления; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия.
При резком снижении дозы или прекращении приёма
Синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).
Передозировка
Симптомы
Угнетение центральной нервной системы различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжёлых случаях (особенно на фоне приёма других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, или алкоголя) — атаксия, понижение артериального давления, гипнотическое состояние, кома.
Лечение
Индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических лекарственных средств, нейролептиков, лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, непрямых миорелаксантов, этанола.
Лекарственные средства, блокирующие кальциевую секрецию, могут усиливать действие оксазепама.
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T½, повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
Циметидин, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счёт торможения печёночного метаболизма), в меньшей степени влияют на оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой.
Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама.
Меры предосторожности
В процессе лечения оксазепамом категорически запрещается употребление этанола.
При почечной/печёночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печёночными» ферментами.
У пожилых больных, лиц, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами, снижение артериального давления на фоне приёма оксазепама может привести к нарушению сердечной деятельности.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.
Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряжённость, спутанность сознания, раздражительность; в тяжёлых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения оксазепамом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
N05BA04
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Оксазепам предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Оксазепам, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляет распространение эпилептогенной активности, но не снимает возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Показания
Невротические и неврозоподобные состояния (в т.ч. у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями, а также у пожилых больных и детей), протекающие с раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями. Неврозы (тревожность, нервное напряжение, страх, нарушения сна); реактивное депрессивное состояние (в комбинации с антидепрессантами); тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром; вегетативная лабильность (у женщин — климакс, преклимакс).
Противопоказания
Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет). C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст, детский возраст 6-12 лет (безопасность и эффективность не определены).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения в т.ч. глаз), астения, миастения в течение дня, дизартрия, спутанность сознания; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз). Передозировка. Симптомы: сонливость (при однократном превышении терапевтической дозы в 10 раз наступает сон, из которого пациент выходит самостоятельно), спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Способы применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе 5-10 мг 2-3 раза в день; при амбулаторном лечении средняя доза — 30-50 мг/сут, при стационарном лечении, особенно в острых и тяжелых состояниях — до 120 мг/сут. Бессоница — 10-30 мг за 1 ч до сна. Алкогольная абстиненция — 15-30 мг 3-4 раза в день. В пожилом возрасте, вначале — по 10 мг 3 раза в день, при необходимости и с учетом переносимости доза увеличивается до 15 мг 3-4 раза в день; можно принимать по 5 мг 1-2 раза в сутки; больным старше 65 лет — не более 40 мг/сут. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально в среднем она составляет 2-4 нед. Отмену препарата или окончание курса терапии проводят постепенно.
Особые указания
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами. У пожилых больных, лиц, склонных к злоупотреблению ЛС, снижение АД на фоне приема препарата может привести к нарушению сердечной деятельности. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого ребенка). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических ЛС, нейролептиков, ЛС для общей анестезии, наркотических анальгетиков, непрямых миорелаксантов, этанола. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, могут усиливать действие оксазепама. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости. Циметидин, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма), в меньшей степени влияют на оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой. Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Может повышать токсичность зидовудина. Ингибиторы МАО, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама.
Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент