Химическое название
7-Хлор-1,3-дигидро-3-гидрокси-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он
Химические свойства
Вещество относят к анксиолитикам бензодиазепинового ряда. По своим физическим свойствам Оксазепам – белый или белый с желтоватым оттенком порошок, который не растворяется в воде, плохо растворяется в этаноле, эфире, хлороформе, хорошо растворим в диметилформамиде. Молекулярная масса = 286,7 грамм на моль.
Строение молекулы средства сходно с диазепамом и хлордиазепоксидом. Лекарство отличается меньшей токсичностью, проявляется менее выраженный миорелаксантный эффект и противосудорожное действие. Выпускается в виде таблеток по 10 мг.
Фармакологическое действие
Седативное, анксиолитическое, снотворное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Оксазепам воздействует на специфические бензодиазепиновые рецепторы, которые расположены в постсинаптическом комплексе гамма-аминомасляной кислоты лимбической системы головного мозга. Вещество повышается чувствительность рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте. Баланс в цитоплазматической мембране смещается в сторону каналов ионов хлора. Наблюдается угнетение активности нейронов вследствие гиперполяризации мембран. Усиливается тормозящее цнс действие ГАМК.
Лекарство обладает анксиолитическим, седативным и снотворным действием. После приема таблеток снижается эмоциональное напряжение, исчезает тревога и страх, ощущение беспокойства, пациенты с бессонницей наконец могут уснуть. Вещество облегчает симптомы алкогольной абстиненции. Также Оксазепам обладает противосудорожным и центральным миорелаксирующим эффектом.
У лекарства, по сравнению с прочими производными бензодиазепина, существует большая разница между эффективной дозировкой и дозой, вызывающей нежелательные побочные реакции. Во время исследований на животных была обнаружена способность препарата вызывать рост доброкачественных опухолей. Однако у человека во время клинических испытаний такой закономерности выявлено не было.
После приема таблеток они достаточно медленно усваиваются в пищеварительном тракте. Максимальной концентрации в крови Оксазепам достигает через 60 — 120 минут, до 4 часов. У вещества высокая степень связывания с белками плазмы (порядка 98%). Для достижения в крови равновесной концентрации необходимо, чтобы прошло несколько дней. Средство хорошо распределяется по тканям организма, преодолевает ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм (реакции глюкуронирования) происходят в тканях печени, все образовавшиеся метаболиты неактивны. Период полувыведения от 6 до 10 часов. Выводится лекарство с помощью почек, в виде метаболитов. Лекарство практически не накапливается в организме.
Показания к применению
Оксазепам назначают:
- для лечения неврозов, невропатии, состояний, сопровождающихся тревогой, раздражительность, бессонницей и страхом;
- при сенесто-ипохондрических расстройствах и навязчивых состояниях (если другие анксиолитики плохо переносятся);
- для лечения вегетативных расстройств у женщин во время климакса;
- при тяжелом предменструальном синдроме;
- в составе комплексного лечения реактивной депрессии;
- при абстиненции у алкоголиков (комбинация с другими препаратами).
Противопоказания
Лекарство не применяется при психозе, аллергии на вещество, выраженой миастении, тяжелых заболеваниях печени и почек, при лечении беременных женщин, детей до 6 лет и кормящих мам.
Побочные действия
Во время лечения Оксазепамом наблюдаются:
- сонливость, особенно на начальных этапах лечения;
- головокружение, общая слабость, вялость, усталость;
- головные боли, снижение памяти, тремор, затрудненная речь;
- парадоксальные реакции (беспокойство, возбуждение цнс);
- сухость в ротовой полости, несварение желудка, лейкопения;
- печеночная недостаточность, аллергия, снижение и повышение либидо, обмороки;
- привыкание, синдром отмены, лекарственная зависимость.
Редко возникают:
- эйфория, оцепенение, депрессия, страх, суицидальные мысли и поведение, галлюцинации, бессонница;
- агранулоцитоз, анемия, запор, недержание мочи и заболевания почек;
- дисменорея, снижение артериального давления, булимия, тахикардия.
Оксазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Режим дозирования устанавливается лечащим врачом, в зависимости от клинической картины и эффективности лечения.
В сутки назначают от 10 до 120 мг лекарства. Продолжительность лечения определяет врач. Дозировку лекарства нужно снижать постепенно.
Передозировка
Наблюдается усиление побочных реакций, угнетение центральной нервной системы, вплоть до комы, спутанность сознания, сонливость, летаргия, атаксия, артериальная гипотензия.
В качестве терапии рекомендуется промыть желудок, контролировать жизненно важные показатели, показано введение норэпинефрина, антидота (стационар). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Эффективность лекарства снижается при сочетании с пероральными контрацептивами.
Лекарство снижает биодоступность зидовудина, чаще развиваются головные боли.
Сочетанный прием с фенитоином приводит к снижению концентрации Оксазепама.
Лекарство нельзя сочетать с прочими средствами, угнетающими работу центральной нервной системы, ингибиторами МАО, производными фенотиазина.
Условия продажи
Строго по рецепту врача.
Особые указания
Особую осторожность следует соблюдать при лечении Оксазепамом пациентов с артериальной гипотензией, пожилых лиц, больных, страдавших от лекарственной зависимости ранее.
Не рекомендуется проводить лечение препаратом в течение длительного времени (4 и более недель). При необходимости лечения в течение нескольких месяцев используют метод прерывистой терапии. Отменяют таблетки постепенно, во избежание развития синдрома отмены (судороги, тремор, рвота, спазмы и боли, потливость).
Также при длительном лечении необходимо следить за работой печени и периферической картиной крови.
Препарат нельзя принимать водителям и при необходимости выполнения работы с повышенной концентрацией внимания.
Детям
Не назначают в возрасте до 6 лет.
С алкоголем
Во время лечения необходимо исключить алкогольные напитки.
При беременности и лактации
Под действием лекарства увеличивается риск развития врожденных пороков у ребенка. Вещество оказывает токсическое действие на плод, может привести к угнетению центральной нервной системы, возникновению синдрома отмены, развитию физической зависимости у плода.
Средство противопоказано принимать на первом триместре беременности. Кормление грудью во время терапии рекомендуется прервать.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Оксазепама)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги: Нозепам, Оксазепам таблетки, Тазепам, Вабен, Нозепама таблетки 0,01 г.
Отзывы
При соблюдении режима приема и рекомендаций врача, выписавшего данное средство, препараты хорошо переносятся, оказывают желаемое действие, редко вызывают серьезные побочные реакции. Лекарство относительно дешево стоит. Однако следует помнить, что нельзя резко прекращать прием таблеток, средство может вызвать синдром отмены, повлиять на либидо.
Цена, где купить
Стоимость таблеток Нозепам, 10 мг составляет 350 рублей за 50 штук.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое и седативное действие. Обладает противосудорожной и центральной миорелаксирующей активностью. Механизм действия связан с усилением GABA-ергических процессов в головном мозге. Влияет главным образом на активирующее сетчатое образование мозга, снижая восприятие импульсов из чувствительных рецепторов на лимбическую систему и уменьшая эмоциональную окраску.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Cmax достигается через 1-4 ч и составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. T1/2 — 5-15 ч. Выводится почками и с калом. Css отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T1/2), выведение после прекращения лечения — быстрое.
Показания активных веществ препарата
Оксазепам-Ферейн
Неврозы, расстройства сна, психовегетативные расстройства. Вегетативные расстройства у женщин, связанные с расстройствами менструального цикла или климактерическим периодом, а также при выраженном предменструальном синдроме. Реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и развития терапевтического эффекта. Суточная доза варьирует от 10 до 120 мг. Продолжительность курса лечения определяют индивидуально. Терапию следует заканчивать постепенно.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, головокружение, утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия (смазанность речи), спутанность сознания; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия.
При резком снижении дозы или прекращении приема синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).
Противопоказания к применению
Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), лактация (грудное вскармливание), детский возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к оксазепаму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Оксазепам оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и синдром вялого сосания новорожденного. Противопоказан в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Любое изменение дозы следует проводить под контролем врача.
С осторожностью применяют при склонности к артериальной гипотензии, при повышенном риске формирования лекарственной зависимости, у пациентов пожилого возраста, при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом).
Оксазепам не следует применять длительно (в течение нескольких месяцев) в связи с возможностью развития лекарственной зависимости. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состояния периферической крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения не следует водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания; не следует употреблять алкоголь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пероральными контрацептивами эффективность оксазепама уменьшается.
При одновременном применении умеренно повышается биодоступность зидовудина и повышается частота развития головной боли.
При одновременном применении с фенитоином возникает риск уменьшения концентрации оксазепама в плазме крови.
При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
МНН: Оксазепам
Производитель: Тархоминский фармацевтический завод Польфа Акционерное Общество
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Oxazepam
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№011288
Информация о регистрации в РК:
18.05.2018 — 18.05.2023
Номер регистрации в РБ:
1571/95/2000/05/10/15/18/20
Информация о регистрации в РБ:
24.04.2020 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
6.76 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Тазепам
Международное непатентованное название
Оксазепам
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — оксазепам 10 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, полисорбат 80, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат,
оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без пятен, дефектов и трещин.
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Оксазепам
Код АТХ N05BA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Оксазепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет около 92%. При приеме внутрь 30 мг оксазепама, максимальная концентрация в крови достигается приблизительно через 3 ч и составляет около 450 нг/мл.
Оксазепам на 85% связывается с белками крови. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плацентарный барьер и проникает в молоко матери. Период полувыведения оксазепама составляет около 8,2 часа. Процесс биотрансформации оксазепама происходит в печени. В результате конъюгирования с глюкуроновой кислотой образуется неактивный метаболит – глюкуронат оксазепама.
Оксазепам выводится, в основном, с мочой в виде глюкуроната оксазепама.
Фармакодинамика
Препарат относится к списку психотропных веществ, используемых в медицинских целях и находящихся под контролем (список III).
Оксазепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Действует на многие структуры центральной нервной системы, прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, т.е. на структуры, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса. Выявлено существование специфических для бензодиазепинов участков связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной мембраны, имеющие связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие оксазепама связано с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического рецептора, приводящей к увеличению сродства рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая является тормозным эндогенным нейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение транспорта ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, а в итоге к угнетению активности нейрона. Клинически это проявляется анксиолитическим и, слабее выраженным, седативным действием. Оксазепам оказывает также слабое расслабляющее действие на тонус скелетных мышц и противосудорожное действие.
Показания к применению
В экстренных случаях и кратковременно:
— при тревожных расстройствах, сопутствующих неврозам и другим психосоматическим нарушениям
— при функциональных нарушениях сна.
Состояния нервного напряжения и тревоги, связанные с проблемами повседневной жизни, не являются показанием к применению препарата.
Во избежание осложнений препарат необходимо принимать строго по назначению врача.
Способ применения и дозы
Препарат Тазепам следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача.
В случае сомнений необходимо обратиться к врачу.
Взрослые
— При тревожных расстройствах: от 10 мг до 30 мг, 3-4 раза в сутки.
— В качестве вспомогательного средства и только в обоснованных случаях при лечении нарушений сна: от 10 мг до 30 мг за час до сна.
Пациентов, принимающих оксазепам по поводу нарушений сна, необходимо проинформировать о том, что у них, после приема препарата, должны быть условия для непрерывного 7-8 часового сна.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему. При применении препарата Тазепам у этих пациентов, рекомендуется назначать как можно меньшую эффективную дозу.
Пациенты с печеночной и (или) почечной недостаточностью
Пациенты с печеночной и (или) почечной недостаточностью должны сообщить врачу об этих заболеваниях. Врач индивидуально подбирает дозу для каждого пациента, в зависимости от степени недостаточности пораженного органа.
Если во время лечения пациенту кажется, что действие препарата слишком сильное или слабое, он должен обратиться к врачу.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения оксазепамом, врач должен ограничить до минимума – обычно она составляет от нескольких дней до 2 недель. Продолжительность лечения, включая период постепенной отмены препарата, не должна превышать 4 недель. Длительное применение препарата не рекомендуется в связи с опасностью развития толерантности и лекарственной зависимости.
В индивидуальных случаях, после оценки состояния пациента, врач может принять решение о продлении максимального времени лечения.
Способ применения
Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Врач должен начать лечение с наиболее низких эффективных доз для купирования симптомов тревоги или бессонницы, а при необходимости увеличивать их постепенно. Препарат необходимо отменять постепенно. Особенно это касается пациентов, принимающих производные бензодиазепинов в течение длительного времени. Резкая отмена оксазепама, может вызвать нарушения сна и настроения, нарушение концентрации внимания. Постепенную отмену препарата врач должен устанавливать индивидуально для каждого пациента.
В случае пропуска приема дозы препарата Тазепам
Если препарат не был принят в точно назначенное время, необходимо его принять как можно быстрее (если времени до очередного приема препарата еще достаточно много) или продолжать регулярный прием препарата.
Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.
Побочные действия
Частота и выраженность побочных действий зависит от индивидуальной чувствительности пациента и величины применяемой дозы препарата.
Отмена препарата Тазепам, в связи с тяжелыми побочными действиями, встречается редко.
-
со стороны крови и лимфатической системы: редко нарушения морфологического состава крови (лейкопения, агранулоцитоз),
-
со стороны центральной нервной системы: часто сонливость, замедление реакции, головокружение, спутанность сознания и дезориентация, мышечная слабость, атаксия; редко головная боль. Эти эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения, у пациентов пожилого возраста и, как правило, исчезают в течение продолжающейся терапии. В случае усиления этих реакций, необходимо обратиться к врачу. Соответствующее снижение дозы обычно уменьшает выраженность и частоту развития этих симптомов. Также как и после приема других производных бензодиазепина, особенно в больших дозах, могут развиться нарушения речи (дизартрия с невнятной речью и неправильным произношением), нарушения памяти (антеградная амнезия), нарушения либидо,
-
офтальмологические нарушения: часто нечеткое зрение, диплопия,
-
со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсические явления, редко: сухость во рту, изменение слюноотделения,
-
со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, недержание мочи,
-
со стороны опорно-двигательной системы: мышечный тремор, мышечная слабость, миалгия,
-
нарушения метаболизма и питания: отсутствие аппетита,
-
со стороны сердечно-сосудистой системы: незначительное снижение артериального давления,
-
общие расстройства и реакции в месте введения препарата: общая слабость, обморок,
-
со стороны иммунной системы: редко тяжелые аллергические реакции (анафилактические реакции),
-
со стороны кожи и подкожной ткани: аллергические кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница),
-
со стороны печени и желчных путей: повышение активности печеночных ферментов, нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой,
-
со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла,
-
психические нарушения: парадоксальные реакции — психодвигательное беспокойство, возбуждение и агрессивность, спутанность сознания, галлюцинации, кошмарные сновидения, бред, психозы, раздражительность, неадекватное поведение.
Парадоксальные реакции чаще всего наблюдаются после употребления алкоголя, у пожилых пациентов и у пациентов с психическими заболеваниями.
Физическая и психическая зависимость может развиться при лечении оксазепамом в терапевтических дозах. Резкое прекращение лечения может вызвать синдром отмены и бессонницу по типу «рикошета».
Пациенты, злоупотребляющие алкоголем или лекарственными препаратами, более предрасположены к развитию зависимости.
Во время лечения оксазепамом может появиться имеющаяся недиагностированная депрессия с суицидальными склонностями.
У некоторых пациентов во время применения препарата Тазепам могут возникнуть другие побочные действия. В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлении, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу или фармацевту.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к производным 1,4-бензодиазепина или какому-либо компоненту препарата
— тяжелая дыхательная недостаточность
— приступы ночного апноэ
— тяжелая печеночная недостаточность
— острая почечная недостаточность
— миастения
— навязчивые идеи, фобии, хронический психоз
— острая порфирия
— отравление алкоголем, снотворными препаратами или другими препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему
— беременность и период лактации
— детский возраст до 18 лет
— наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp-
лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
Лекарственные взаимодействия
Необходимо сообщить врачу о всех принимаемых в последнее время лекарственных средствах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.
Угнетающее влияние оксазепама на центральную нервную систему (ЦНС) усиливают опиоидные анальгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, противоэпилептические препараты, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.
В случае одновременного применения опиоидных анальгетиков и оксазепама, возможно усиление эйфории, что ведет к развитию психической зависимости.
Употребление алкоголя, во время лечения оксазепамом, усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение.
Тазепам, применяемый одновременно с препаратами расслабляющими скелетную мускулатуру (кураре и его производные, препараты снижающие тонус скелетной мускулатуры) продлевает и усиливает их действие.
Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов (включая оксазепам).
Тазепам, назначаемый одновременно с препаратами, применяемыми для лечения паркинсонизма (например, с леводопой), может ослаблять их действие.
Оральные противозачаточные лекарственные средства, содержащие эстроген, могут ускорять метаболизм и сокращать период полувыведения оксазепама. Одновременное применение с фенитоином может привести к снижению уровня оксазепама в сыворотке крови.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо провести тщательный анализ существующих расстройств. В случае лечения бессонницы необходимо исключить другие возможные причины (соматогении, психогенные, вредные привычки). Если через 7-14 дней лечения пациент не наблюдает улучшения или наступит рецидив симптомов, необходимо обратиться к врачу.
Общая информация, касающaяся наблюдаемых эффектов при лечении бензодиазепинами и другими снотворными препаратами, которую следует учитывать при применении Тазепама:
Толерантность
Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе Тазепама, в течение нескольких недель, может привести к уменьшению эффективности их действия.
Лекарственная зависимость
Применение Тазепама, так же как и других бензодиазепинов или препаратов подобного действия, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к лекарственным препаратам в анамнезе.
В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.
Характерными проявлениями синдрома отмены являются: головная боль, звон в ушах, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, непроизвольные движения, состояния спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться дереализация, изменения личности, тактильная, акустическая и световая гиперестезия, ощущение „ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог, нарушения познавательной функции, боль в животе, рвота.
Антеградная амнезия
Тазепам, также как и другие бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию. Симптомы чаще всего возникают через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. У пациентов, принимающих Тазепама по поводу нарушений сна, для уменьшения риска развития амнезии, рекомендуется применение препарата за час до сна и обеспечение соответствующих условий для непрерывного 7-8 часового сна.
Парадоксальные реакции
Тазепам, также как другие бензодиазепины и подобные препараты, может вызывать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, враждебность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов или пациентов с алкогольной зависимостью.
В случае появления таких симптомов, необходимо обратиться к врачу.
Особые группы пациентов
У пациентов в пожилом возрасте следует применять меньшие дозы препарата Тазепам, в связи с усилением побочных действий в этой возрастной группе, главным образом, нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы). Оксазепам следует с осторожностью применять пациентам с хронической дыхательной недостаточностью, поскольку установлено, что бензодиазепины подавляют дыхательный центр. Не рекомендуется применение бензодиазепинов и подобных препаратов пациентам с психозами. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью. Не рекомендуется применение бензодиазепинов и подобных препаратов пациентам с печеночной недостаточностью, поскольку они могут ускорять развитие энцефалопатии.
Применение при депрессии
Перед применением препарата Тазепам, пациент должен сообщить врачу о всех психических заболеваниях. Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревоги, связанной с депрессией, оксазепам следует применять с большой осторожностью. У этих пациентов может появляться склонность к суициду. В связи с возможностью преднамеренной передозировки этим пациентам следует назначать оксазепам насколько это возможно в малых дозах. Бензодиазепины и подобные препараты нельзя применять в качестве монотерапии депрессии или тревоги, связанной с депрессией. Применение только препарата Тазепам у пациентов с депрессией может повлечь усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей.
Пациенты с алкогольной или лекарственной зависимостью (в том числе наркотической) перед применением препарата Тазепам должны сообщить врачу об этих вредных привычках. В этой группе пациентов вероятность привыкания и развития психической зависимости является высокой, поэтому эти пациенты должны принимать лекарственный препарат Тазепам только под строгим контролем врача.
Тазепам у пациентов с порфирией может приводить к усилению симптомов этого заболевания. Пациенты с порфирией перед лечением препаратом Тазепам должны сообщить врачу об этом заболевании.
Пациенты с глаукомой, особенно с закрытоугольной формой, перед лечением препаратом Тазепам должны проконсультироваться с врачом-окулистом.
Важная информация о некоторых компонентах препарата Тазепам
Если у пациента выявлена непереносимость к каким-либо сахарам, то перед приемом препарата, он должен сообщить об этом врачу.
Применение препарата Тазепам с продуктами питания и напитками
Во время лечения препаратом Тазепам и еще 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.
Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если выше указанные предостережения, касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.
Женщин репродуктивного возраста перед началом лечения следует проинформировать о том, что при планировании или при установленной беременности они проконсультировались с врачом с целью прекращения лечения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения препаратом Тазепам и еще в течение 3 дней после его завершения не следует управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства.
Способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства может быть ограничена в связи с возможным появлением сонливости, снижением концентрации внимания или других побочных действий, снижающих концентрацию внимания (см. «Побочные действия»).
Передозировка
Cимптомы: сонливость, состояние дезориентации, невнятная речь, а в случае значительной передозировки потеря сознания, кома.
Лечение: необходимо как можно быстрее вызвать рвоту (при условии сохраненного сознания) и обратиться к врачу.
При отравлении оксазепамом мероприятия направлены на быструю элиминацию из организма еще не всосавшегося препарата или уменьшение его всасывания из пищеварительного тракта (промывание желудка, прием активированного угля, рвота – только у пациентов в сознании), проведение мониторинга основных жизненных функций (дыхание, пульс, артериальное давление) и, при необходимости, проведение соответствующего симптоматического лечения.
Специфическим антидотом является флумазенил.
В случае приема препарата в дозе большей, чем рекомендовано, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Форма выпуска и упаковка
По 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Тархоминский фармацевтический завод «Польфа» Акционерное Общество
ул. А. Флеминга 2, 03-176 Варшава, Польша
Владелец Регистрационного удостоверения
Тархоминский фармацевтический завод «Польфа» Акционерное Общество
Польша
Адрес организации принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ТОО «Adalan»
ул. Тимирязева 42, пав. 23 оф. 202, 050057 г. Алматы
Тел. + 727 269 54 59; e-mail: reg@adalan.kz
| 646644431477976928_ru.doc | 77 кб |
| 160712301477978096_kz.doc | 98 кб |
| 1571_95_2000_05_10_15_18_20_p.pdf | 0.54 кб |
| 1571_95_2000_05_10_15_18_20_s.pdf | 0.6 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Оксазепам
Oxazepam
Фармакологическое действие
Оксазепам — анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в центральной нервной системе.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное действие реализуется путём усиления пресинаптического торможения. Подавляет распространение эпилептогенной активности, но не снимает возбуждённое состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряжённости, бредовых расстройств.
Для оксазепама характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты).
Фармакокинетика
После приёма внутрь медленно и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1–4 часа. Связь с белками крови — 97 %. Равновесная концентрация в крови достигается в течение 1–3 дней после начала приёма. Распределяется по тканям. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени, активных метаболитов нет. Период полувыведения (T½) составляет в среднем 8,2 часа (5,7–10,9 часа). Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приёме повторных доз накопление минимальное. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T½), выведение после прекращения лечения — быстрое.
Показания
- Невротические и неврозоподобные состояния (в том числе у больных с тяжёлыми соматическими заболеваниями, а также у пожилых больных и детей), протекающие с раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями;
- неврозы (тревожность, нервное напряжение, страх, нарушения сна);
- реактивное депрессивное состояние (в комбинации с антидепрессантами);
- тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии);
- абстинентный синдром (в составе комбинированной терапии);
- вегетативная лабильность (у женщин — климакс, преклимакс).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к оксазепаму;
- кома;
- шок;
- острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций;
- острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотические, снотворные и психотропные средства);
- миастения;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
- острая дыхательная недостаточность;
- тяжёлая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
- беременность (особенно I триместр);
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
- Печёночная и/или почечная недостаточность;
- церебральные и спинальные атаксии;
- гиперкинез;
- лекарственная зависимость в анамнезе;
- склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами;
- органические заболевания головного мозга;
- психоз (возможны парадоксальные реакции);
- гипопротеинемия;
- ночное апноэ (установленное или предполагаемое);
- пожилой возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения оксазепама при беременности не проведено.
Оксазепам может оказывать токсическое действие на плод и увеличивать риск развития врождённых пороков при применении в I триместре беременности. Приём терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение центральной нервной системы новорождённого. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорождённого. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорождённого угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и синдром вялого сосания новорождённого.
Применение в период беременности (особенно в I триместре) противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.
Оксазепам проникает в грудное молоко.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, лекарственной формы и развития терапевтического эффекта. Суточная доза варьирует от 10 до 120 мг. Продолжительность курса лечения определяют индивидуально. Лечение рекомендуется прекращать постепенно.
Побочные действия
Со стороны нервной системы
В начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, головокружение, утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в том числе глаз), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия (смазанность речи), спутанность сознания; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печёночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы
Недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы
Повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод
Тератогенность, угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорождённых, матери которых применяли препарат.
Прочие
Привыкание, лекарственная зависимость, снижение артериального давления; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия.
При резком снижении дозы или прекращении приёма
Синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).
Передозировка
Симптомы
Угнетение центральной нервной системы различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжёлых случаях (особенно на фоне приёма других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, или алкоголя) — атаксия, понижение артериального давления, гипнотическое состояние, кома.
Лечение
Индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических лекарственных средств, нейролептиков, лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, непрямых миорелаксантов, этанола.
Лекарственные средства, блокирующие кальциевую секрецию, могут усиливать действие оксазепама.
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T½, повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
Циметидин, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счёт торможения печёночного метаболизма), в меньшей степени влияют на оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой.
Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама.
Меры предосторожности
В процессе лечения оксазепамом категорически запрещается употребление этанола.
При почечной/печёночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печёночными» ферментами.
У пожилых больных, лиц, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами, снижение артериального давления на фоне приёма оксазепама может привести к нарушению сердечной деятельности.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.
Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряжённость, спутанность сознания, раздражительность; в тяжёлых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения оксазепамом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
N05BA04
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Оксазепам предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Оксазепам, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| оксазепам | 10 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое и седативное действие. Обладает противосудорожной и центральной миорелаксирующей активностью. Механизм действия связан с усилением GABA-ергических процессов в головном мозге. Влияет главным образом на активирующее сетчатое образование мозга, снижая восприятие импульсов из чувствительных рецепторов на лимбическую систему и уменьшая эмоциональную окраску.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Cmax достигается через 1-4 ч и составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. T1/2 — 5-15 ч. Выводится почками и с калом. Css отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T1/2), выведение после прекращения лечения — быстрое.
Показания
Неврозы, расстройства сна, психовегетативные расстройства. Вегетативные расстройства у женщин, связанные с расстройствами менструального цикла или климактерическим периодом, а также при выраженном предменструальном синдроме. Реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), лактация (грудное вскармливание), детский возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к оксазепаму.
Дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и развития терапевтического эффекта. Суточная доза варьирует от 10 до 120 мг. Продолжительность курса лечения определяют индивидуально. Терапию следует заканчивать постепенно.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, головокружение, утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия (смазанность речи), спутанность сознания; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия.
При резком снижении дозы или прекращении приема синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пероральными контрацептивами эффективность оксазепама уменьшается.
При одновременном применении умеренно повышается биодоступность зидовудина и повышается частота развития головной боли.
При одновременном применении с фенитоином возникает риск уменьшения концентрации оксазепама в плазме крови.
При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
Особые указания
Любое изменение дозы следует проводить под контролем врача.
С осторожностью применяют при склонности к артериальной гипотензии, при повышенном риске формирования лекарственной зависимости, у пациентов пожилого возраста, при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом).
Оксазепам не следует применять длительно (в течение нескольких месяцев) в связи с возможностью развития лекарственной зависимости. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состояния периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не следует водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания; не следует употреблять алкоголь.
Беременность и лактация
Оксазепам оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и синдром вялого сосания новорожденного. Противопоказан в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Описание препарата ОКСАЗЕПАМ-ФЕРЕЙН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер
Р N000658/01-180308
Торговое название препарата:
нозепам
Международное непатентованное название:
оксазепам
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
В 1 таблетке препарата содержится активное вещество: оксазепам (нозепам) – 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 44,6 мг, крахмал картофельный – 14,0 мг, кальция стеарата моногидрат – 0,7 мг, тальк (магния гидросиликат) – 0,7 мг.
Описание: таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы.
Фармакотерапевтическая группа:
анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их пре курсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Код ATX: N05BA04
Фармакологические свойства
Нозепам – анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) (медиа тор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы (ЦНС) на передачу нервных им пульсов.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляет распространение эпилептогенной активности, но не снимает возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается медлен но, полно. Связь с белками плазмы – 97 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – 1-4 ч. Максимальная концентрация составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. Период полувыведения (T1/2) – 5-15 ч. Выводится почками, с фекалиями. Равновесная концентрация отмечается через 1-3 дня лечения.
Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое.
Показания к применению
Невротические и неврозоподобные состояния (в т.ч. у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями, а также у пожилых больных), протекающие с раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями.
Неврозы (тревожность, нервное напряжение, страх, нарушения сна); реактивное депрессивное состояние (в комбинации с антидепрессантами); тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром; вегетативная лабильность (у женщин – климакс, преклимакс).
Противопоказания
Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, вызывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе 10 мг 2-3 раза в день; при амбулаторном лечении средняя доза – 30-50 мг/сут, при стационарном лечении, особенно в острых и тяжелых состояниях – до 120 мг/сут.
Бессонница – 10-30 мг за 1 ч до сна.
Алкогольная абстиненция – 10-30 мг 3-4 раза в день.
В пожилом возрасте, вначале – по 10 мг 3 раза в день, при необходимости и с учетом переноси мости доза увеличивается до 20 мг 3 раза в день; можно принимать по 10 мг 1 раза в сутки; больным старше 65 лет – не более 40 мг/сут.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в среднем она составляет 2-4 нед.
Отмену препарата или окончание курса терапии проводят постепенно.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, нарушение памяти, дистонические экстра пирамидные реакции (неконтролируемые движения в т.ч. глаз), астения, миастения в течение дня, дизартрия, спутанность сознания; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции по чек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД), редко – угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).
Передозировка
Симптомы: сонливость (при однократном превышении терапевтической дозы в 10 раз наступает сон, из которого пациент выходит самостоятельно), спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических лекарственных средств, нейролептиков, лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, непрямых миорелаксантов, этанола.
Лекарственные средства, блокирующие кальциевую секрецию, могут усиливать действие оксазепама.
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2, повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
Циметидин, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма), в меньшей степени влияют на оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой.
Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама.
Особые указания
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за кар тиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
У пожилых больных, лиц, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами, снижение АД на фоне приема препарата может привести к нарушению сердечной деятельности.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.
Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях – дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 10 мг. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 50 таблеток в банке светозащитного стекла вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель/претензии потребителей направлять по адресу:
ОАО «Органика», 654034, Россия, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3.