Парален Экстра (Paralen Extra)
💊 Состав препарата Парален Экстра
✅ Применение препарата Парален Экстра
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Парален Экстра
(Paralen Extra)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2017.06.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02BE71
(Парацетамол в комбинации с психолептиками)
Лекарственная форма
| Парален Экстра |
Таб., покр. оболочкой, 500 мг+65 мг: 12 или 24 шт. рег. №: ЛСР-005892/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Парален Экстра
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство.
Парацетамол — анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.
Фармакокинетика
Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, распределение в жидкостях организма относительно равномерно. Связывание парацетамола с белками плазмы минимально при терапевтической концентрации.
Парацетамол метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде глюкуронидных и сульфатных метаболитов — менее чем 5% выводится в неизмененном виде. T1/2 при приеме терапевтической дозы составляет 1-3 ч.
Кофеин быстро всасывается из ЖКТ и распределяется по всему организму. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования в виде метаболитов, которые выводятся с мочой. T1/2 составляет 4-9 ч.
Показания активных веществ препарата
Парален Экстра
Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): головная боль; мигрень; оссалгия; миалгия; невралгия; артралгия; альгодисменорея; зубная боль.
Симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа, в т.ч. лихорадочный синдром.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым — по 2 таб. 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная суточная доза — 8 таб.
Длительность применения — не более 10 дней.
Побочное действие
Аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница), диспепсические расстройства (в т.ч. тошнота, эпигастральная боль).
В редких случаях — гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
При длительном применении в больших дозах — гепатотоксичность, нефротоксичность, панцитопения.
Противопоказания к применению
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; эпилепсия; артериальная гипертензия; глаукома; нарушения сна; детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.
С осторожностью
Доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При приеме кофеина существует высокий риск рождения ребенка с низкой массой тела, риск самопроизвольного аборта.
Попадая в грудное молоко, кофеин может оказывать стимулирующее действие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.
Особые указания
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.
При длительном (более 1 нед.) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Без консультации врача принимают не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней — при болевом синдроме.
Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов.
Затрудняет постановку диагноза при симптомокомплексе «острый живот».
У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска развития гепатотоксичности).
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие ингибиторов МАО.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
При длительном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).
Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита.
Барбитураты, фенитоин, этанол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и другие индукторы микросомального окисления увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
При одновременном применении метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Парален 500 – лекарство с жаропонижающим, умеренным обезболивающим действием. Он блокирует продукцию простагландинов путем угнетения фермента циклооксигеназы, a также воздействуя на мозговые центры боли, регуляции температуры.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество – парацетамол. Выпускается Парален в виде таблеток (500 mg).
Показания
Парален 500 применяется для быстрого облегчения боли:
-
головной (в т.ч. мигренозной);
-
зубной боли;
-
мышечной боли;
-
невралгии (боли при поражении нервов);
-
ревматической боли;
-
менструальной боли (альгодисменореи);
-
боли при ожогах, травмах.
Также Парален назначают для снижения повышенной температуры, жара при простудных, воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Парален 500 нельзя применять:
-
при повышенной чувствительности (аллергии) к парацетамолу;
-
при непереносимости любых ингредиентов;
-
при функциональной недостаточности (тяжелых нарушениях работы) почек и/или печени;
-
детям до шести лет (до 20 кг).
С осторожностью назначается при доброкачественных желтухах (гипербилирубинемиях), виpусном гепатите, синдроме Жильбера, алкогольном поражении печени, недостатке фермента глюкозo-6-фосфат дегидрогеназы, злоупотреблении алкоголем, в пожилом возрасте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Только по нaзначению врача.
Способ применения и дозы
Таблетки преднaзначены для приема внутрь c большим количеством жидкоcти.
Взрослым пациентам (включая пожилых людей), детям старшего возраста (от 12 лет) назначают по 500–1000 mg c интервалом 4–6 часов. Макcимальная доза, которую можно пpинять в сутки – 4000 mg. Детям 3–6 лет (или 15–22 кг) назначают 250 mg x 4 раза/сутки (1000 mg /сутки). Детям до 9 лет (или до 30 кг) назначают 1500 mg/сутки, разделенные на 4 приема. Детям до 12 лет (или до 40 кг) – 500 mg x 4 раза/сутки (2000 mg/сутки). Интервал между приемом таблетoк не должен быть меньше 4 чаcов.
Передозировка
Признаки передозировки: бледность кожных покровов, болевые ощущение в наджелудочной области, рвота, отсутствие аппетита. Через сутки могут появляться признаки гепатонекроза (разрушения печени). B тяжелых случаях развивается пeченочная недостаточность, коматозное соcтояние.
При подозрении на пеpедозировку следует незамедлительно обpатиться за медицинской помощью. При отравлении назначают антидот – N-ацетилцистеин.
Лечение передозировки: экстренное промывание желудка (на протяжении первых 4 часов после отравления), прием сорбентов (например, угля активированного). Через 8–9 часов после предполагаемой передозировки показано введение растворов (унитиол, предшественников глутатиона-метионина), через сутки – N-ацетилцистеина.
Побочные эффекты
Могут наблюдаться аллеpгические проявления (крапивницa, зуд, высыпания на коже, краснота, ангионевротический отек), многоформная эксудативная эритема, тошнота, синдром Лайелла, головокружение, боль в наджелудочной области, повышение активности ферментов печени, анемия (малокровие), гепатонекроз (распад тканей печени), тромбоцитопения (снижение числа тромбоцитов), нарушения эндокринной системы (падение уровня сахара), агранулоцитоз (снижение числа гранулоцитов), кроветворение, бессонница, нарушения работы печени, почек.
Условия и сроки хранения
Хранить и транспортировать Парален 500 нужно лет в сухом и темном месте (в оpигинальной упаковке). Оптимальная температура хранения: от 15 до 25°С. Сpок годности (при неповрежденной упаковке) – три года.
Paralen® extra
Регистрационный номер
Торговое наименование
Парален® экстра
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Каждая таблетка содержит:
активные вещества: парацетамол 500 мг, кофеин 65 мг;
вспомогательные вещества: ядро: крахмал кукурузный прежелатинизированный 35,520 мг, повидон-30 3,330 мг, кроскармеллоза натрия 13,375 мг, кислота стеариновая 2,775 мг, целлюлоза микрокристаллическая 65,000 мг; плёночная оболочка: гипромеллоза 2910/5 16,600 мг, макрогол-6000 3,330 мг, тальк 3,330 мг, титана диоксид 1,550 мг, диметикона эмульсия SE 2 0,250 мг.
Описание
Круглые, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с гравировкой «PARALEN EXTRA» на одной из сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный препарат оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие, обусловленное входящими в его состав активными компонентами: парацетамолом и кофеином.
Парацетамол
Парацетамол — обезболивающее и жаропонижающее средство без противовоспалительного действия с хорошей переносимостью в желудочно-кишечном тракте. Механизм действия подобен действию ацетилсалициловой кислоты и определяется процессом ингибирования простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС). Ингибирование носит избирательный характер.
Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) только в клетках ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях объясняет отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.
Препарат не оказывает влияния на содержание глюкозы в плазме крови, поэтому может применяться у пациентов с сахарным диабетом. Парацетамол можно принимать в случаях, когда применение салицилатов противопоказано.
Кофеин
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналитическое действие, усиливает анальгетический эффект парацетамола устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.
Фармакокинетика
Парацетамол
Парацетамол абсорбируется из желудочно-кишечного тракта быстро и практически полностью. Распределение в жидкостях организма относительно равномерное. Максимальная концентрация в плазме крови (Tmax) достигается в период от 15 до 60 минут после приёма внутрь.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в молоко кормящих матерей.
В грудное молоко проникает менее 1 % принятой дозы парацетамола. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.
Парацетамол метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17 % подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке вызывать их некроз.
Выведение парацетамола происходит практически исключительно через почки в форме конъюгированных метаболитов. Около 5 % парацетамола выводится в неизменённом виде. Период полувыведения (T½) составляет 2–3 ч после приёма терапевтической дозы, а в случае тяжёлой печёночной недостаточности может увеличиваться до 5 ч. При почечной недостаточности в связи со снижением выделительной функции, доза парацетамола должна быть уменьшена.
Кофеин
Кофеин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и распределяется во всем организме. Тmax кофеина — 1 ч; T½ — 4–9 ч. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путём окисления и деметилирования с образованием 1-метилксантина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин. 65–80 % препарата выводится почками.
Показания
Препарат Парален® Экстра применяется для быстрого облегчения головной боли (включая мигренозную боль), зубной боли, боли в горле, боли в пояснице, невралгии, мышечной и ревматической боли, а также при болезненных менструациях, боли при травмах, ожогах, а также для снижения повышенной температуры тела при простудных заболеваниях и гриппе.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к парацетамолу, кофеину или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата;
- тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность;
- острый гепатит;
- сопутствующий приём лекарственных препаратов, влияющих на функцию печени;
- возраст до 12 лет;
- беременность, период грудного вскармливания;
- не принимать в составе комплексной терапии с другими парацетамолсодержащими препаратами.
С осторожностью
Применять с осторожностью у пациентов с врождённой доброкачественной гипербилирубинемией (синдром Жильбера, синдром Дабина-Джонсона или синдром Ротора); с печёночной и/или почечной недостаточностью; алкогольным поражением печени; страдающих хроническим алкоголизмом; с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидротеназы; с атопической бронхиальной астмой и/или поллинозом; гемолитической анемией; при повышенной чувствительности к аспирину или к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП); при совместном использовании с некоторыми снотворными и противоэпилептическими препаратами (глютетимид, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), с рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, трициклическими антидепрессантами и другими индукторами микросомальных ферментов печени; при совместном применении с зидовудином и изониазидом; при одновременном применении с алкоголем.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Эпидемиологические исследования, проведённые во время беременности, не продемонстрировали негативного воздействия парацетамола и кофеина, используемых в рекомендованных дозах. Не рекомендуется использовать этот продукт во время первого триместра беременности. По поводу приёма во время второго и третьего триместра беременности следует проконсультироваться с врачом для решения вопроса соотношения ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.
Грудное вскармливание
Парацетамол поступает в молоко кормящей матери, но сто количество не имеет клинической значимости. Парацетамол и его метаболиты не были обнаружены в моче ребёнка, питавшегося грудным молоком. Не сообщаюсь о каких-либо побочных реакциях у детей, питавшихся грудным молоком, даже после длительного приёма парацетамола, за исключением одного случая макулопапулёзной сыпи.
При кратковременном применении и сопутствующем наблюдении за состоянием ребёнка нет необходимости прекращать грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая большим количеством жидкости, через 1–2 ч после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке начала действия препарата).
Взрослые (включая пожилых пациентов)
По 1–2 таблетки до четырёх раз в сутки, по мере необходимости, с интервалом между приёмами не менее 4 ч. Разовая доза для лиц с массой тела до 60 кг — 1 таблетка, для лиц весом более 60 кг максимальная разовая доза — 2 таблетки. Не следует принимать более 8 таблеток в течение 24 ч. Препарат должен применяться не более 10 дней.
Подростки в возрасте 12–15 лет
По 1 таблетке 3 раза в день с интервалом не менее 6 ч.
Препарат не предназначен для применения у детей младше 12 лет.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с почечной недостаточностью необходима корректировка дозы: по 500 мг можно принимать каждые 6 ч при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) более 10 мл/мин; при значениях СКФ ниже 10 мл/мин лекарственный препарат принимается каждые 8 ч.
Не превышайте рекомендованную дозу. Если вы приняли дозу, превышающую рекомендованную, обратитесь за медицинской помощью, даже если вы чувствуете себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать печёночную недостаточность.
Препарат не рекомендуется применять более пяти дней как обезболивающее и более трёх дней как жаропонижающее средство без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Парацетамол
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отёк (отёк Квинке); частота неизвестна — анафилактический шок.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — желтуха; частота неизвестна — цитолитический гепатит, который может приводить к острой печёночной недостаточности.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергические кожные реакции, сыпь; очень редко — острый генерализованный экзантематозный пустулёз, токсический эпидермальный некролиз, стойкая лекарственная эритема; неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона,
При длительном применении препарата в высоких дозах повышается вероятность гепатотоксического и нефротоксического действия, а также развития панцитопении, поэтому в данном случае у пациентов необходимо контролировать показатели клеточного состава крови.
Кофеин
Нарушения психики: часто — повышенная возбудимость, нарушение сна, бессонница вследствие стимуляции ЦНС.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, вызванная раздражением желудочно-кишечного тракта.
При возникновении любой из перечисленных побочных реакций приём препарата Парален® Экстра необходимо прекратить и незамедлительно обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы
Парацетамол
Передозировка даже относительно небольшими дозами парацетамола (8–15 г в зависимости от массы тела пациента) может привести к тяжёлому повреждению печени и иногда острому тубулярному некрозу.
В случае передозировки парацетамолом в течение первых 24 ч обычно появляются: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота и боль в животе. Передозировка может привести к печёночному цитолизу, что в свою очередь, может привести к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, коме и смерти.
Токсическое действие препарата у взрослых возможно после приёма свыше 10 г парацетамола (через 12–48 ч после приёма) и может сопровождаться болезненностью в области печени, повышением показателей активности «печёночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина в плазме крови, с одновременным увеличением протромбинового времени. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно. Более выраженная склонность к повреждению печени отмечается у пациентов, принимавших индукторы ферментов (карбамазепин, фенитоин, барбитураты, рифампицин) или у пациентов, злоупотребляющих алкоголем.
Возможно развитие нарушения углеводного обмена и метаболический ацидоз. Сообщалось об острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которой является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче).
Передозировка также может привести к развитию острого панкреатита и панцитопении, отмечались случаи нарушения сердечного ритма.
Кофеин
Передозировка кофеином может сопровождаться следующими симптомами: боль в эпигастрии, рвота, частое мочеиспускание, тахикардия, аритмия, бессонница, беспокойство, ажитация, тревога, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, тремор и судороги. Следует учитывать, что появление клинически значимых симптомов передозировки кофеином при приёме данного препарата всегда связано с тяжёлым поражением печени на фоне передозировки парацетамолом.
Лечение
Парацетамол
При подозрении на передозировку, даже при отсутствии ранних симптомов, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу. В течение часа после приёма парацетамола рекомендуется промывание желудка и приём энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный). После этого назначают внутрь 2,5 г метионина и внутривенно вводят антидот N-ацетилцистеин (в течение 8-15 ч после передозировки), лекарства оказывают положительный эффект в течение 48 ч после передозировки. Ацетилцистеин обычно применяют взрослым и детям внутривенно в 5 % растворе глюкозы, начальная доза должна составлять 150 мг/кг массы тела и вводиться в течение 15 минут. Затем в дозе 50 мг/кг вводится в течение 4 ч, после этого — в дозе 100 мг/кг через 16–20 ч после начала терапии. Ацетилцистеин также может приниматься внутрь в дозе 70–140 мг/кг 3 раза в день в течение 10 ч после приёма токсичной дозы парацетамола. Необходимо обеспечить проведение терапевтических мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций организма. В случае развития тяжёлой интоксикации возможно применение гемодиализа.
Кофеин
Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций организма. В течение часа после передозировки рекомендуется приём активированного угля и энтеросорбентов. Для уменьшения воздействия кофеина на центральную нервную систему рекомендуется внутривенное введение седативных препаратов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При регулярном приёме в течение длительного времени препарат усиливает действие непрямых коагулянтов (варфарина или иных продуктов кумарина), что увеличивает риск возникновения кровотечений. У таких пациентов необходимо контролировать показатели свёртывающей системы крови.
Усиливает действие ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).
При совместном использовании с индукторами микросомальных ферментов печени, например, некоторыми снотворными и противоэпилептическими препаратами (глютетимид, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, топирамат), с рифампицином, барбитуратами, препаратами Зверобоя продырявленного, трициклическими антидепрессантами и другими, которые увеличивают образование гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, повышается риск возникновения токсического поражения печени при незначительных передозировках парацетамолом (доза 5 г и более). Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия препарата.
При одновременном приёме препарата Парален® Экстра и жидкостей, содержащих алкоголь, повышается риск токсического поражения печени.
Совместное введение флуклоксациллина с парацетамолом может привести к метаболическому ацидозу, особенно у пациентов с факторами риска истощения глутатиона, такими как сепсис, неполноценное питание или хронический алкоголизм.
Гепатотоксичные вещества могут повышать потенциальную кумуляцию и передозировку парацетамола.
Скорость абсорбции парацетамола может быть увеличена метоклопрамидом или домперидоном, в то время как холестирамин может привести к её снижению.
Парацетамол увеличивает количество ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови. Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
Совместный приём препаратов, которые замедляют опорожнение желудка, таких как пропантелин, может снизить абсорбцию парацетамола и задержать начало его действия.
Пробенецид и салициламид оказывают воздействие на выведение и концентрацию парацетамола в плазме крови.
При одновременном приёме парацетамола с ламотриджином сообщалось о снижении эффективности ламотриджина.
Одновременный приём парацетамола и изониазида может привести к увеличению риска развития гепатотоксического эффекта.
Сообщалось о предрасположенности к развитию нейтропении и гепатотоксичности при одновременном приёме парацетамола и зидовудина. Поэтому это лекарственное средство можно использовать одновременно с зидовудином только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Препарат Парален® Экстра может снижать эффективность урикозурических лекарственных средств.
Одновременный приём клозапина и кофеина может привести к повышению риска развития симптомов токсичности клозапина.
Особые указания
Без консультации врача препарат Парален® Экстра следует принимать не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней — при болевом синдроме.
Если при приёме препарата улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо проконсультироваться с врачом.
Пациентам с нарушением функции печени и пациентам, получающим большие дозы препарата Парален® Экстра в течение длительного периода, рекомендуется проводить регулярный мониторинг показателей функции печени и контроль картины периферической крови.
При проведении тестов на определение содержания мочевой кислоты или глюкозы в плазме крови следует сообщить врачу о приёме препарата Парален® Экстра.
Необходимо проводить измерение протромбинового времени при сопутствующей терапии непрямыми антикоагулянтами (варфарином и другими продуктами кумарина) и высокими дозами парацетамола.
Пациентов необходимо предупредить о нежелательности одновременного приёма других парацетамолсодержащих продуктов.
Дефицит глутатиона, возникший вследствие нарушения пищевого поведения, голодания, истощения, муковисцидоза или ВИЧ-инфекции, может повысить риск развития тяжёлого токсического поражения печени при небольших передозировках парацетамолом (5 г и более). Поражение печени может возникнуть и при приёме более низких доз препарата Парален® Экстра совместно с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени, алкоголя или иных гепатотоксичных лекарств.
Следует избегать употребления алкогольных напитков во время терапии. Наиболее высокий риск гепатотоксичности парацетамола отмечается у хронических алкоголиков.
Пациентам с почечной и печёночной недостаточностью препарат Парален® Экстра необходимо применять с осторожностью и только после консультации с врачом.
Препарат может изменить результаты анализов допинг-контроля у спортсменов.
Затрудняет установление диагноза при синдроме «острого живота».
У пациентов, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки кофеина.
При приёме препарата могут развиваться серьёзные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулёз; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу. Пациенты должны быть информированы о признаках серьёзных кожных реакций. Приём препарата должен быть прекращён при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияния препарата Парален® Экстра на способность управлять транспортными средствами и механизмами не выявлено.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.
По 12 таблеток в блистере из ПВХ/Аl.
По 1 или 2 блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Хранение
При температуре до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Нe применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Парален экстра:
- Отзывы
- Вопросы
Парален
- Список товаров
- Инструкции
-
Аналоги
На сайте нет в наличии товаров с торговым названием «Парален»
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021
Дата обновления: 12.07.2023
Рецензент
Состав и форма выпуска
Состав
действующее вещество: парацетамол (N- (4-гидроксифенил) -ацетамид)
1 таблетка содержит парацетамола 500 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, натрия кроскармеллоза, стеариновая кислота.
Форма выпуска
Таблетки (№ 10 № 12 № 20 (10х2), № 24 (12х2): по 10 или по 12 таблеток в блистере, по 1 или по 2 блистера в картонной коробке).
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Парацетамол — это обезболивающее и жаропонижающее средство.
Механизм его действия связан с угнетением простагландинов в центральной нервной системе. Это подавление является селективным.
Обезболивающий эффект парацетамола после однократной терапевтической дозы 0,5-1 г продолжается в течение 3-6 часов; жаропонижающий эффект сохраняется в течение 3-4 часов.
Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Он быстро распределяется во все ткани и жидкости организма. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут после приема. Он проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в слюну и грудное молоко. Парацетамол подлежит интенсивной биотрансформации; происходят реакции окисления и конъюгации, в результате которых образуются его токсичные метаболиты. Если препарат вводится в терапевтических дозах, гепатотоксичные промежуточные метаболиты быстро биотрансформируются с участием глутатиона и с образованием меркаптуровой кислот, которые выводятся с мочой главным образом в виде конъюгатов. Менее 5% от полученной дозы парацетамола выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 1 до 3:00; у больных с тяжелой печеночной недостаточностью он удлиняется до 5:00. При почечной недостаточности он не продлевается, но из-за того, что парацетамол выводится преимущественно почками, его доза должна быть снижена. Парацетамол проникает через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.
Показания к применению
Головная боль, включая мигрень и головная боль напряжения, зубная боль, боль в спине, ревматическая боль, боль в мышцах, периодические боли у женщин, умеренная боль при артритах, облегчения симптомов лихорадки и боли при простуде и гриппе.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы; гемолитическая анемия выраженная анемия заболевания крови синдром Жильбера; лейкопения тяжелые формы почечной или печеночной недостаточности острый гепатит, врожденная гипербилирубинемия, одновременное применение гепатотоксических препаратов, алкоголизм.
Возраст до 6 лет или масса тела ребенка до 20 кг.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для перорального приема.
Взрослым и детям старше 12 лет по 1-2 таблетки 4 раза в сутки.
Детям (6-12лет): по ½-1 таблетки 3-4 раза в сутки.
Интервал между приемами составляет не менее 4:00.
Не следует принимать более 8 таблеток (4000 мг) в течение 24 часов.
Продолжительность лечения определяет врач.
Максимальный срок применения без консультации врача — 3 дня.
Превышать рекомендуемую дозу.
Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.
Передозировка
Поражение печени возможно у взрослых, приняли 10 г и более парацетамола, и у детей, приняли более 150 мг / кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени регулярное употребление чрезмерных количеств этанола; глутатионовой кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия ) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.
Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильным поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.
При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).
При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1:00. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4:00 или позже после приема (более ранние концентрации является не достоверными). Лечение N-ацетилцистеин может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8:00 после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин, согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты можно применять метионин внутрь как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.
Побочные действия
Прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу в случае возникновения побочных реакций.
Побочные реакции парацетамола возникают очень редко (<1/10000):
- со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
- Со стороны пищеварительной системы : тошнота, боль в эпигастрии;
- со стороны эндокринной системы : гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;
- Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения.
- нарушения со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВП
- со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.
Особые указания
Применение в период беременности и кормления грудью
Назначение препарата в эти периоды возможно лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно кормления грудью.
Дети
Препарат не предназначен для детей в возрасте до 6 лет или с массой тела до 20 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не влияет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами повышается вероятность аккумуляции и передозировки парацетамола, увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.
Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.
Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты.
Парацетамол приводит к росту плазменного уровня ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола. Индукторы микросомальных ферментов печени (особенно рифампицин и фенобарбитал) увеличивают токсичность парацетамола, поскольку при его биотрансформации образуется большее количество токсического эпоксида.
Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при одновременном применении с холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола с повышением риска кровотечения.
Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола.
Парацетамол снижает эффективность диуретиков.
Пробенецид влияет на выведение парацетамола и его концентрацию в плазме.
Не применять одновременно с алкоголем.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности — 3 года.
Обратите внимание!
Описание препарата Парален на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Парален: инструкции
Форма выпуска:
сироп, №1: по 100 мл во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке
Состав:
100 мл сиропа содержат экстракт жидкого тимьяна /Thymus vulgaris L./ (1:2–2,5) 15 г; /состав экстрагента для экстракта жидкого тимьяна: аммония раствор 10 %, глицерин 85 %, этанол 90 % (о/о), вода в соотношении (1:20:70:109)
Производитель:
Германия
Форма выпуска:
жидкость оральная № 1: по 100 мл (130 г) во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке
Состав:
100 г жидкости содержат: /экстракт жидкого тимьяна /Thymus vulgaris L./ (1 : 2–2,5) 5 г; /экстракта жидкого корня первоцвета /Primula veris L./ (1: 2–2,5) 2,5 г; /состав экстрагента для экстракта жидкого тимьяна: аммония раствор 10 %, глицерин 85 %, этанол 90 % (о/о), вода в соотношении (1:20:70:109)
состав экстрагента для экстракта жидкого корня первоцвета: этанол 70% (м/м)
Производитель:
Германия
Форма выпуска:
сироп; №1: по 100 мл во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке
Состав:
100 мл сиропа содержат экстракта жидкого тимьяна /Thymus vulgaris L./ (1:2-2,5) 15 г; /состав экстрагента для экстракта жидкого тимьяна: аммония раствор 10 %, глицерин 85 %, этанол 90 % (о/о), вода в соотношении (1:20:70:109)
Производитель:
Германия
Форма выпуска:
пастилки по 100 мг № 20 (10х2): по 10 пастилок в блистере, по 2 блистера в картонной коробке
Состав:
1 пастилка содержит экстракт жидкого тимьяна /Thymus vulgaris L./ (1:2-2,5) – 100 мг
Производитель:
Польша
Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.
Кофеин оказывает психостимулирующее (стимулирует психомоторные центры головного мозга), аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.
Парацетамол — жаропонижающее и анальгезирующее действие (за счет ингибирования ЦОГ и угнетения синтеза простагландинов влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе и проведение болевых импульсов в ЦНС).
Показания к применению
Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности):
— головная боль;
— мигрень;
— оссалгия;
— миалгия;
— невралгия;
— артралгия;
— альгодисменорея;
— зубная боль.
Лихорадочный синдром, простудные заболевания, грипп.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой; блистер 12 пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой; блистер 12 пачка картонная 2;
Использование во время беременности
С осторожностью.
Использование при нарушени функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Противопоказания к применению
— гиперчувствительность;
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
— эпилепсия;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
C осторожностью: беременность, период лактации, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), детский возраст (до 12 лет).
Побочные действия
Аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница), диспепсические расстройства (в т.ч. тошнота, эпигастральная боль).
В редких случаях — гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
При длительном применении в больших дозах — гепатотоксичность, нефротоксичность, панцитопения.
Способ применения и дозировка
Внутрь взрослым — по 2 таблетки 4 раза с интервалом не менее 4 ч. Максимальная суточная доза — 8 таблетки
Длительность применения — не более 10 дней.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки), повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени; развернутая клиническая картина повреждения печени проявляется через 1-6 дней.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч.
Для предотвращения позднего гепатотоксического действия проводят промывание желудка.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает действие ингибиторов МАО.
Снижает эффективность урикозурических ЛС.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
При длительном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).
Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита.
Барбитураты, фенитоин, этанол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и другие стимуляторы микросомального окисления увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание.
Особые указания при приеме
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.
При длительном (более 1 нед) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Без консультации врача принимают не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней — при болевом синдроме.
Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов.
Затрудняет постановку диагноза при симптомокомплексе «острый живот».
У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска развития гепатотоксичности).
Фирма-производитель: ZENTIVA a.s. (Чешская Республика)
◊таб., покр. оболочкой, 500 мг+65 мг: 12 или 24 шт. Рег. №: ЛСР-005892/08
Клинико-фармакологическая группа:
Анальгетик-антипиретик комбинированного состава
Форма выпуска, состав и упаковка
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Парацетамол+кофеин»
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.
Кофеин оказывает психостимулирующее (стимулирует психомоторные центры головного мозга), аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.
Парацетамол — жаропонижающее и анальгезирующее действие (за счет ингибирования ЦОГ и угнетения синтеза простагландинов влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе и проведение болевых импульсов в ЦНС).
Показания
Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности):
— головная боль;
— мигрень;
— оссалгия;
— миалгия;
— невралгия;
— артралгия;
— альгодисменорея;
— зубная боль.
Лихорадочный синдром, простудные заболевания, грипп.
Режим дозирования
Внутрь взрослым — по 2 таб. 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная суточная доза — 8 таб.
Длительность применения — не более 10 дней.
Побочное действие
Аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница), диспепсические расстройства (в т.ч. тошнота, эпигастральная боль).
В редких случаях — гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
При длительном применении в больших дозах — гепатотоксичность, нефротоксичность, панцитопения.
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
— эпилепсия;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
C осторожностью: беременность, период лактации, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), детский возраст (до 12 лет).
Беременность и лактация
C осторожностью: беременность, период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Применение для детей
C осторожностью: детский возраст (до 12 лет).
Особые указания
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.
При длительном (более 1 нед) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Без консультации врача принимают не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней — при болевом синдроме.
Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов.
Затрудняет постановку диагноза при симптомокомплексе «острый живот».
У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска развития гепатотоксичности).
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки), повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени; развернутая клиническая картина повреждения печени проявляется через 1-6 дней.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч.
Для предотвращения позднего гепатотоксического действия проводят промывание желудка.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие ингибиторов МАО.
Снижает эффективность урикозурических ЛС.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
При длительном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).
Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита.
Барбитураты, фенитоин, этанол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и другие стимуляторы микросомального окисления увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие ингибиторов МАО.
Снижает эффективность урикозурических ЛС.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
При длительном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).
Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита.
Барбитураты, фенитоин, этанол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и другие стимуляторы микросомального окисления увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание.
Регистрационный номер
Торговое наименование
Парален® экстра
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Каждая таблетка содержит:
активные вещества: парацетамол 500 мг, кофеин 65 мг;
вспомогательные вещества: ядро: крахмал кукурузный прежелатинизированный 35,520 мг, повидон-30 3,330 мг, кроскармеллоза натрия 13,375 мг, кислота стеариновая 2,775 мг, целлюлоза микрокристаллическая 65,000 мг; плёночная оболочка: гипромеллоза 2910/5 16,600 мг, макрогол-6000 3,330 мг, тальк 3,330 мг, титана диоксид 1,550 мг, диметикона эмульсия SE 2 0,250 мг.
Описание
Круглые, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с гравировкой «PARALEN EXTRA» на одной из сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный препарат оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие, обусловленное входящими в его состав активными компонентами: парацетамолом и кофеином.
Парацетамол
Парацетамол — обезболивающее и жаропонижающее средство без противовоспалительного действия с хорошей переносимостью в желудочно-кишечном тракте. Механизм действия подобен действию ацетилсалициловой кислоты и определяется процессом ингибирования простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС). Ингибирование носит избирательный характер.
Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) только в клетках ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях объясняет отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.
Препарат не оказывает влияния на содержание глюкозы в плазме крови, поэтому может применяться у пациентов с сахарным диабетом. Парацетамол можно принимать в случаях, когда применение салицилатов противопоказано.
Кофеин
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналитическое действие, усиливает анальгетический эффект парацетамола устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.
Фармакокинетика
Парацетамол
Парацетамол абсорбируется из желудочно-кишечного тракта быстро и практически полностью. Распределение в жидкостях организма относительно равномерное. Максимальная концентрация в плазме крови (Tmax) достигается в период от 15 до 60 минут после приёма внутрь.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в молоко кормящих матерей.
В грудное молоко проникает менее 1 % принятой дозы парацетамола. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.
Парацетамол метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17 % подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке вызывать их некроз.
Выведение парацетамола происходит практически исключительно через почки в форме конъюгированных метаболитов. Около 5 % парацетамола выводится в неизменённом виде. Период полувыведения (T½) составляет 2–3 ч после приёма терапевтической дозы, а в случае тяжёлой печёночной недостаточности может увеличиваться до 5 ч. При почечной недостаточности в связи со снижением выделительной функции, доза парацетамола должна быть уменьшена.
Кофеин
Кофеин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и распределяется во всем организме. Тmax кофеина — 1 ч; T½ — 4–9 ч. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путём окисления и деметилирования с образованием 1-метилксантина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин. 65–80 % препарата выводится почками.
Показания
Препарат Парален® Экстра применяется для быстрого облегчения головной боли (включая мигренозную боль), зубной боли, боли в горле, боли в пояснице, невралгии, мышечной и ревматической боли, а также при болезненных менструациях, боли при травмах, ожогах, а также для снижения повышенной температуры тела при простудных заболеваниях и гриппе.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к парацетамолу, кофеину или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата;
- тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность;
- острый гепатит;
- сопутствующий приём лекарственных препаратов, влияющих на функцию печени;
- возраст до 12 лет;
- беременность, период грудного вскармливания;
- не принимать в составе комплексной терапии с другими парацетамолсодержащими препаратами.
С осторожностью
Применять с осторожностью у пациентов с врождённой доброкачественной гипербилирубинемией (синдром Жильбера, синдром Дабина-Джонсона или синдром Ротора); с печёночной и/или почечной недостаточностью; алкогольным поражением печени; страдающих хроническим алкоголизмом; с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидротеназы; с атопической бронхиальной астмой и/или поллинозом; гемолитической анемией; при повышенной чувствительности к аспирину или к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП); при совместном использовании с некоторыми снотворными и противоэпилептическими препаратами (глютетимид, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), с рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, трициклическими антидепрессантами и другими индукторами микросомальных ферментов печени; при совместном применении с зидовудином и изониазидом; при одновременном применении с алкоголем.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Эпидемиологические исследования, проведённые во время беременности, не продемонстрировали негативного воздействия парацетамола и кофеина, используемых в рекомендованных дозах. Не рекомендуется использовать этот продукт во время первого триместра беременности. По поводу приёма во время второго и третьего триместра беременности следует проконсультироваться с врачом для решения вопроса соотношения ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.
Грудное вскармливание
Парацетамол поступает в молоко кормящей матери, но сто количество не имеет клинической значимости. Парацетамол и его метаболиты не были обнаружены в моче ребёнка, питавшегося грудным молоком. Не сообщаюсь о каких-либо побочных реакциях у детей, питавшихся грудным молоком, даже после длительного приёма парацетамола, за исключением одного случая макулопапулёзной сыпи.
При кратковременном применении и сопутствующем наблюдении за состоянием ребёнка нет необходимости прекращать грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая большим количеством жидкости, через 1–2 ч после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке начала действия препарата).
Взрослые (включая пожилых пациентов)
По 1–2 таблетки до четырёх раз в сутки, по мере необходимости, с интервалом между приёмами не менее 4 ч. Разовая доза для лиц с массой тела до 60 кг — 1 таблетка, для лиц весом более 60 кг максимальная разовая доза — 2 таблетки. Не следует принимать более 8 таблеток в течение 24 ч. Препарат должен применяться не более 10 дней.
Подростки в возрасте 12–15 лет
По 1 таблетке 3 раза в день с интервалом не менее 6 ч.
Препарат не предназначен для применения у детей младше 12 лет.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с почечной недостаточностью необходима корректировка дозы: по 500 мг можно принимать каждые 6 ч при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) более 10 мл/мин; при значениях СКФ ниже 10 мл/мин лекарственный препарат принимается каждые 8 ч.
Не превышайте рекомендованную дозу. Если вы приняли дозу, превышающую рекомендованную, обратитесь за медицинской помощью, даже если вы чувствуете себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать печёночную недостаточность.
Препарат не рекомендуется применять более пяти дней как обезболивающее и более трёх дней как жаропонижающее средство без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Парацетамол
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отёк (отёк Квинке); частота неизвестна — анафилактический шок.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — желтуха; частота неизвестна — цитолитический гепатит, который может приводить к острой печёночной недостаточности.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергические кожные реакции, сыпь; очень редко — острый генерализованный экзантематозный пустулёз, токсический эпидермальный некролиз, стойкая лекарственная эритема; неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона,
При длительном применении препарата в высоких дозах повышается вероятность гепатотоксического и нефротоксического действия, а также развития панцитопении, поэтому в данном случае у пациентов необходимо контролировать показатели клеточного состава крови.
Кофеин
Нарушения психики: часто — повышенная возбудимость, нарушение сна, бессонница вследствие стимуляции ЦНС.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, вызванная раздражением желудочно-кишечного тракта.
При возникновении любой из перечисленных побочных реакций приём препарата Парален® Экстра необходимо прекратить и незамедлительно обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы
Парацетамол
Передозировка даже относительно небольшими дозами парацетамола (8–15 г в зависимости от массы тела пациента) может привести к тяжёлому повреждению печени и иногда острому тубулярному некрозу.
В случае передозировки парацетамолом в течение первых 24 ч обычно появляются: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота и боль в животе. Передозировка может привести к печёночному цитолизу, что в свою очередь, может привести к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, коме и смерти.
Токсическое действие препарата у взрослых возможно после приёма свыше 10 г парацетамола (через 12–48 ч после приёма) и может сопровождаться болезненностью в области печени, повышением показателей активности «печёночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина в плазме крови, с одновременным увеличением протромбинового времени. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно. Более выраженная склонность к повреждению печени отмечается у пациентов, принимавших индукторы ферментов (карбамазепин, фенитоин, барбитураты, рифампицин) или у пациентов, злоупотребляющих алкоголем.
Возможно развитие нарушения углеводного обмена и метаболический ацидоз. Сообщалось об острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которой является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче).
Передозировка также может привести к развитию острого панкреатита и панцитопении, отмечались случаи нарушения сердечного ритма.
Кофеин
Передозировка кофеином может сопровождаться следующими симптомами: боль в эпигастрии, рвота, частое мочеиспускание, тахикардия, аритмия, бессонница, беспокойство, ажитация, тревога, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, тремор и судороги. Следует учитывать, что появление клинически значимых симптомов передозировки кофеином при приёме данного препарата всегда связано с тяжёлым поражением печени на фоне передозировки парацетамолом.
Лечение
Парацетамол
При подозрении на передозировку, даже при отсутствии ранних симптомов, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу. В течение часа после приёма парацетамола рекомендуется промывание желудка и приём энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный). После этого назначают внутрь 2,5 г метионина и внутривенно вводят антидот N-ацетилцистеин (в течение 8-15 ч после передозировки), лекарства оказывают положительный эффект в течение 48 ч после передозировки. Ацетилцистеин обычно применяют взрослым и детям внутривенно в 5 % растворе глюкозы, начальная доза должна составлять 150 мг/кг массы тела и вводиться в течение 15 минут. Затем в дозе 50 мг/кг вводится в течение 4 ч, после этого — в дозе 100 мг/кг через 16–20 ч после начала терапии. Ацетилцистеин также может приниматься внутрь в дозе 70–140 мг/кг 3 раза в день в течение 10 ч после приёма токсичной дозы парацетамола. Необходимо обеспечить проведение терапевтических мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций организма. В случае развития тяжёлой интоксикации возможно применение гемодиализа.
Кофеин
Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций организма. В течение часа после передозировки рекомендуется приём активированного угля и энтеросорбентов. Для уменьшения воздействия кофеина на центральную нервную систему рекомендуется внутривенное введение седативных препаратов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При регулярном приёме в течение длительного времени препарат усиливает действие непрямых коагулянтов (варфарина или иных продуктов кумарина), что увеличивает риск возникновения кровотечений. У таких пациентов необходимо контролировать показатели свёртывающей системы крови.
Усиливает действие ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).
При совместном использовании с индукторами микросомальных ферментов печени, например, некоторыми снотворными и противоэпилептическими препаратами (глютетимид, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, топирамат), с рифампицином, барбитуратами, препаратами Зверобоя продырявленного, трициклическими антидепрессантами и другими, которые увеличивают образование гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, повышается риск возникновения токсического поражения печени при незначительных передозировках парацетамолом (доза 5 г и более). Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия препарата.
При одновременном приёме препарата Парален® Экстра и жидкостей, содержащих алкоголь, повышается риск токсического поражения печени.
Совместное введение флуклоксациллина с парацетамолом может привести к метаболическому ацидозу, особенно у пациентов с факторами риска истощения глутатиона, такими как сепсис, неполноценное питание или хронический алкоголизм.
Гепатотоксичные вещества могут повышать потенциальную кумуляцию и передозировку парацетамола.
Скорость абсорбции парацетамола может быть увеличена метоклопрамидом или домперидоном, в то время как холестирамин может привести к её снижению.
Парацетамол увеличивает количество ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови. Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
Совместный приём препаратов, которые замедляют опорожнение желудка, таких как пропантелин, может снизить абсорбцию парацетамола и задержать начало его действия.
Пробенецид и салициламид оказывают воздействие на выведение и концентрацию парацетамола в плазме крови.
При одновременном приёме парацетамола с ламотриджином сообщалось о снижении эффективности ламотриджина.
Одновременный приём парацетамола и изониазида может привести к увеличению риска развития гепатотоксического эффекта.
Сообщалось о предрасположенности к развитию нейтропении и гепатотоксичности при одновременном приёме парацетамола и зидовудина. Поэтому это лекарственное средство можно использовать одновременно с зидовудином только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Препарат Парален® Экстра может снижать эффективность урикозурических лекарственных средств.
Одновременный приём клозапина и кофеина может привести к повышению риска развития симптомов токсичности клозапина.
Особые указания
Без консультации врача препарат Парален® Экстра следует принимать не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней — при болевом синдроме.
Если при приёме препарата улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо проконсультироваться с врачом.
Пациентам с нарушением функции печени и пациентам, получающим большие дозы препарата Парален® Экстра в течение длительного периода, рекомендуется проводить регулярный мониторинг показателей функции печени и контроль картины периферической крови.
При проведении тестов на определение содержания мочевой кислоты или глюкозы в плазме крови следует сообщить врачу о приёме препарата Парален® Экстра.
Необходимо проводить измерение протромбинового времени при сопутствующей терапии непрямыми антикоагулянтами (варфарином и другими продуктами кумарина) и высокими дозами парацетамола.
Пациентов необходимо предупредить о нежелательности одновременного приёма других парацетамолсодержащих продуктов.
Дефицит глутатиона, возникший вследствие нарушения пищевого поведения, голодания, истощения, муковисцидоза или ВИЧ-инфекции, может повысить риск развития тяжёлого токсического поражения печени при небольших передозировках парацетамолом (5 г и более). Поражение печени может возникнуть и при приёме более низких доз препарата Парален® Экстра совместно с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени, алкоголя или иных гепатотоксичных лекарств.
Следует избегать употребления алкогольных напитков во время терапии. Наиболее высокий риск гепатотоксичности парацетамола отмечается у хронических алкоголиков.
Пациентам с почечной и печёночной недостаточностью препарат Парален® Экстра необходимо применять с осторожностью и только после консультации с врачом.
Препарат может изменить результаты анализов допинг-контроля у спортсменов.
Затрудняет установление диагноза при синдроме «острого живота».
У пациентов, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки кофеина.
При приёме препарата могут развиваться серьёзные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулёз; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу. Пациенты должны быть информированы о признаках серьёзных кожных реакций. Приём препарата должен быть прекращён при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияния препарата Парален® Экстра на способность управлять транспортными средствами и механизмами не выявлено.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.
По 12 таблеток в блистере из ПВХ/Аl.
По 1 или 2 блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Хранение
При температуре до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Нe применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Парален экстра:
- Отзывы
- Вопросы