Пятирчатка (Pyatirchatka)
Действующее вещество: Metamizole sodium, Paracetamol, Coffein-benzoate sodium, Phenobarbital, Codeini phosphas;
В 1 таблетке содержится: Metamizole sodium — 300 мг, Paracetamol — 200 мг, Coffein-benzoate sodium — 50 мг (эквивалентно кофеину 20 мг), Phenobarbital — 10 мг, Codeini phosphas — 9,5 мг (эквивалентно кодеину 7 мг).
Вспомогательные вещества: сalcium stearate, gelatine, крахмал картофельный.
Пятирчатка является комбинированным средством с анальгетическим, антипиретическим, противовоспалительным и седативным действием.
Метамизол натрия оказывает обезболивающий, жаропонижающий эффект и умеренное противовоспалительное действие. Проявляет себя как спазмолитик, воздействуя на гладкомышечные клетки мочевых, желчных путей и матку. Парацетамол угнетает активность ЦОГ, влияя на болевые центры и оказывая жаропонижающие эффекты.
Метамизол и парацетамол проявляют взаимное потенцирование фармакологических эффектов. Кофеин представляет собой конкурентный ингибитор ФДЭ (фосфодиэстеразы) и антагонист аденозиновых рецепторов, не относится к анальгетикам, но способен усиливать действие парацетамола, подавляя седативные эффекты фенобарбитала.
Фенобарбитал вызывает мягкий седативный и снотворный эффекты, выступает в роли миорелаксанта и спазмолитика, усиливая фармакологическую эффективность анальгетиков.
Кодеина фосфат — препарат из группы анальгетиков с центральным механизмом действия. Подавляет возбудимость кашлевого центра, потенцирует активность анальгетиков и снотворных средств. В минимальных дозах не влияет на бронхиальную секрецию и мерцательный эпителий.
Эффект действия метамизола натрия наступает спустя 20 минут. Смах наблюдается через 120 минут. Связывается с альбумином на 60%. Метаболизируется в печени. Элиминируется с мочой.
Парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывается с белками. Период Т ½ — 1-4 часа. Метаболизируется печенью. Элиминируется с мочой.
Кофеин хорошо абсорбируется и проходит метаболизм в печени. До 10% элиминируется мочой в неизмененном виде.
Фенобарбитал медленно проходит абсорбцию из ЖКТ. Период Т ½ — до 3х суток. Элиминируется почками и до 50% в неизмененном виде. Проникает через маточно-плацентарный барьер.
Кодеин хорошо проникает через ГЭБ. Метаболиты кодеина проявляют анальгезирующие эффекты. Элиминируется с мочой и минимально с желчью.
Как симптоматическое средство при воспалительных, простудных заболеваниях и для купирования лихорадочных состояний.
Для симптоматической терапии болевого синдрома.
Как симптоматическое средство при воспалительных, простудных заболеваниях и для купирования лихорадочных состояний.
Для симптоматической терапии болевого синдрома.
Возможные негативные эффекты имеют проходящий характер, которые нивелируются после отмены терапии. На фоне лечения у лиц с индивидуальной чувствительностью развиваются аллергические реакции вплоть до анафилаксии, часто провоцируются явления бронхоспазма и диспноэ.
Часто отмечаются диспепсические проявления, нарушение стула, отсутствие аппетита, реже наблюдается изменение уровня печеночных ферментов.
Имеются сведения о влиянии препарата на систему кроветворения: угнетающее действие на форменные элементы крови особенно при длительном применении.
Препарат способен вызывать нарушения сна, астенические явления, эмоциональную лабильность, тремор и нарушения координации.
Со стороны сосудистой системы отмечались нарушения ритма, снижение кровяного давления.
Редко наблюдались нефротоксические негативные эффекты при длительном применении Пятирчатки.
В случае продолжительного использования повышенных доз лекарственного средства развивается медикаментозное привыкание и зависимость.
Препарат не используют у лиц с повышенной чувствительностью к компонентам лекарственного средства. Не рекомендовано назначение Пятирчатки у пациентов с дисфункцией печени и почек, язвенных процессах ЖКТ, при склонности к бронхоспазму, заболеваниях системы крови, в реабилитационный период после ЧМТ и острого инфаркта миокарда, при нарушениях ритма сердца и повышении кровяного давления, при глаукоме, дефиците Г6ФДГ.
Не применяется у детей до 12ти летнего возраста.
Рекомендуется избегать назначений Пятирчатки у беременных и кормящих женщин в связи с высоким риском негативного воздействия на плод и новорожденного ребенка.
Анальгетики повышают вероятность токсических реакций при сочетании с Пятирчаткой.
Парацетамол потенцирует действие антикоагулянтов кумаринового ряда.
Рифампицин угнетает эффективность парацетамола, циметидин напротив способен усиливать его анальгезирующие эффекты. Парацетамол подавляет эффекты препаратов, которые подвергаются активному метаболизму в печени.
КОК, аллопуринол, трициклические антидепрессанты усиливают негативное действие метамизола, барбитураты, фенилбутазон угнетают действие анальгина.
Анальгин способен уменьшать уровень Смах крови циклоспоринов. Кодеин потенцирует угнетающие эффекты на ЦНС алкоголя, барбитуратов, успокаивающих и снотворных средств, бензодиазепинов.
Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО взаимодействуют по типу взаимного синергизма.
Кофеин повышает фармакологическую активность стероидных препаратов и снотворных средств.
Фенобарбитал повышает метаболизм гризеофульвина, доксициклина, хинидина, эстрогенов, карбамазепина, фенитоина.
Угнетение активности фенобарбитала наблюдается при его взаимодействии с вальпроатом натрия и вальпроевой кислотой.
Фармакологическая активность фенобарбитала отмечается при его сочетании с анальгетиками (наркотическими), алкоголем, фенотиазином, трициклическими антидепрессантами.
Седативные препараты, транквилизаторы повышают анальгетический эффект препарата.
Алкоголь значительно увеличивает вероятность гепатотоксического и нефротоксического действия Пятирчатки.
При использовании высоких доз препарата возможно развитие диспепсических явлений, нарушений ритма сердца, снижения кровяного давления, угнетение дыхательного центра и ЦНС, слабости. Для нивелирования симптомов рекомендуется провести промывание желудка, прием сорбентов, симптоматическую терапию.
Таблетки в блистерах №10.
Температурный режим 15-25 градусов Цельсия. Хранится в сухом, темном месте.
У пациентов при использовании препарата дольше семи суток рекомендуют контролировать показатели системы кроветворения и активность печеночных трансаминаз.
У лиц с аллергическими заболеваниями риск развития индивидуальной непереносимости препарата значительно повышается.
Препарат изменяет результаты допинг–контроля у спортсменов.
Осторожно Пятирчатка применяется у лиц в стадии ремиссии язвенных процессов ЖКТ, при нарушениях функционального состояния почек и печени, у пожилых пациентов.
Учитывая возможное влияние препарата на ЦНС, рекомендуется избегать вождения транспортных средств на период лечения. Препарат не используют у пациентов младше 12-ти лет.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Пятирчатка» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 73821.
Пятирчатка ІС инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Пятирчатка ІС таблетки . Описание и применение Pjatirchatka ІS, аналоги и отзывы. Инструкция Пятирчатка ІС таблетки утвержденная компанией производителем.
Состав
действующие вещества: метамизол натрия моногидрат, парацетамол, кофеин-бензоат натрия, фенобарбитал, кодеина фосфат гемигидрат;
1 таблетка содержит метамизола натрия моногидрата 300 мг, парацетамола 200 мг, кофеин-бензоата натрия 50 мг (в пересчете на кофеин 20 мг), фенобарбитала 10 мг, кодеина фосфата гемигидрата 9,5 мг (в пересчете на кодеина основу 7 мг).
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. На одной поверхности таблетки нанесен товарный знак предприятия, на второй поверхности таблетки — риска.
Фармакологическая группа
Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Пиразолона. Метамизол натрия, комбинации с психолептиков.
Код АТХ N02B B72.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Комбинированное лекарственное средство, оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Метамизол натрия является производным пиразолона, относится к НПВП. Имеет анальгезирующее и жаропонижающее свойства, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру желчных и мочевыводящих путей, мускулатуру матки. Терапевтическое действие развивается через 20-40 минут после приема внутрь и достигает максимума через 2:00.
Парацетамол — ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) преимущественно в центральной нервной системе, влияет на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, облегчает проникновение анальгетиков через гематоэнцефалический барьер и предотвращает коллапса, возбуждая сосудодвигательный центр, устраняет седативные эффекты других компонентов препарата.
Фенобарбитал в составе лекарственного средства оказывает седативное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие, потенцирует активность анальгетических компонентов.
Кодеин — наркотический анальгетический средство, эффекты которого подобные эффектов морфина, однако со значительно слабее анальгезирующим действием и более мягким седативным эффектом. Кодеин является слабым анальгетиком центрального действия. Кодеин оказывает свое действие, взаимодействуя с μ-опиоидными рецепторами, хотя он с ними низкое сродство, обезболивающий эффект кодеина обусловлен его преобразованием в морфин. Показано, что кодеин, особенно в сочетании с другими анальгетиками, такими как парацетамол, эффективен в лечении острого ноцицептивного боли. Кодеин уменьшает возбудимость кашлевого центра. В небольших дозах не вызывает угнетения дыхательного центра, не нарушает ли функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию.
Фармакокинетика.
Метамизол натрия быстро всасывается в пищеварительном тракте. В стенках кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита; неизмененный метамизол в крови отсутствует. Связь активного метаболита с белками плазмы крови — 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками.
Парацетамол быстро всасывается в пищеварительном тракте, связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 1-4 часа. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% выводится в неизмененном виде.
Кофеин хорошо абсорбируется в кишечнике. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (10% в неизмененном виде).
Фенобарбитал медленно, но практически полностью всасывается из пищеварительного тракта (80%) и равномерно распределяется в органах и тканях организма. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко. Хорошо проникает через плаценту. Фенобарбитал почти на 45% связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа после приема. Эффект наступает в течение 30-60 минут. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции фенобарбитала. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде неактивных метаболитов, до 25% дозы — в неизмененном виде. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от pH мочи и может повышаться в щелочной среде.
Кодеин и его соли быстро всасываются из пищеварительного тракта. При приеме внутрь максимальная концентрация кодеина в плазме крови достигается в течение 1:00. Кодеин благодаря своей липофильности быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в жировой ткани и в меньшей степени — в тканях с высоким уровнем перфузии (легких, печени, почках и селезенке). Период полувыведения из плазмы составляет 3-4 часа. Соотношение силы анальгетического эффекта при пероральном применении / введении составляет примерно 1: 1,5. Метаболизируется О-и N-деметилирования в печени с образованием морфина и норкодеину. Кодеин и его метаболиты экскретируются почками, преимущественно в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Большинство продуктов экскреции выводится с мочой в течение 6:00 и до 86% дозы выводится из организма в течение 24 часов. Около 70% дозы выводится в виде свободного кодеина, 10% — в виде свободного и конъюгированного морфина и еще 10% — в виде свободного или конъюгированного норкодеину. Только следы продуктов экскреции оказываются в фекалиях.
Клинические характеристики
Пятирчатка ІС Показания
Выраженный болевой синдром различного генеза (боль в суставах, мышцах, радикулите, менструальные боли, невралгии, головной и зубной боли, мигрень). Простудные и лихорадочные состояния, сопровождающиеся болевыми симптомами и воспалениями.
Лекарственное средство показан к применению детям старше 12 лет для лечения острого умеренной боли, не облегчается другими обезболивающими средствами, такими как парацетамол или ибупрофен (как монопрепарата).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кодеина или других опиоидных анальгетиков, к производным пиразолона или к любому из компонентов лекарственного средства; период после операции на желчевыводящих путях, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, состояния, при которых ингибирование перистальтики следует избегать или при которых развивается вздутие живота; риск паралитической непроходимости кишечника, выраженные нарушения функции почек и / или печени, врожденные гипербилирубинемии (в т. ч. синдром Жильбера), острый панкреатит, сахарный диабет, острая респираторная депрессия, респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом, бронхиальная астма (не следует применять опиоиды во время астматического приступа) органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. тяжелый атеросклероз; декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма, повышенное артериальное давление, выраженная артериальная гипотензия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, гипертиреоз, заболевания крови [в частности агранулоцитоз, лейкопения (в т. ч. цитостатическая и инфекционная нейтропения), тромбоцитопения, выраженная анемия (в т. ч. гемолитическая)]; миастения, глаукома, черепно-мозговые травмы или состояния, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (в дополнение к риску респираторной депрессии и повышение внутричерепного давления кодеин может влиять на зрачковый реакцию и другие гостиной реакции при оценке неврологического статуса) депрессия, депрессивные расстройства со склонностью больного к суицидального поведения, состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, эпилепсия, алкогольная, наркотическая, лекарственная зависимость (в т. ч. в анамнезе), состояние алкогольного опьянения; пожилой возраст.
Применение лекарственного средства противопоказано таким группам пациентов:
— детям до 12 лет
— детям от 12 до 18 лет, которым проводят тонзилэктомию и / или аденоидектомию для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна;
— детям от 12 до 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией;
— женщинам в период беременности и кормления грудью
— пациентам любого возраста, имеют сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6.
Не применять попутно с ингибиторами МАО (МАО) и в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Токсическое действие метамизола натрияусиливается при одновременном применении с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, гормональными контрацептивами и аллопуринолом. Сарколизин, тиамазол, лекарственные средства, подавляющие активность костного мозга, в т. Ч. Препараты золота, при применении с метамизола натрия увеличивают вероятность гематотоксичности, в т. Ч. Развития лейкопении. Обезболивающее действие метамизола натрия усиливают блокаторы Н2-рецепторов, пропранолол, кодеин, седативные средства, транквилизаторы (диазепам, триметозин т.п.), ослабляют — фенилбутазон, глютетимид, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени. Миелотоксические лекарственные средства вызывают усиление гематотоксичности. Метамизол натрия повышает активность пероральных противодиабетических средств, непрямых антикоагулянтов, ГКС, индометацина, фенитоина, ибупрофена путем вытеснения их из связи с белками крови. Метамизол натрия усиливает седативное действие этанола. При одновременном применении с метамизола натрия снижается концентрация циклоспорина в крови. При одновременном применении метамизола натрия с другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами потенцируется их обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов. Применение в комбинации с производными фенотиазина (в т. Ч. С хлорпромазином) может привести к развитию выраженной гипотермии. Необходима осторожность при одновременном применении лекарственного средства с сульфаниламидными сахароснижающими лекарственными средствами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид). Метамизол натрия в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсических эффектов (прежде всего желудочно-кишечную систему и систему кроветворения). Нельзя применять метамизол натрия одновременно с рентгеноконтрастным веществом, коллоидными кровезаменителями и пенициллином.
Скорость всасывания парацетамоламожет увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении холестирамина. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные лекарственные средства (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени его превращения в гепатотоксичные метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое воздействие лекарственных средств на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола; при этом повышается риск кровотечения периодический прием не дает значительного эффекта. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.
кофеинусиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, эрготамина, потенцирует эффекты производных ксантина, α- и β-адреномиметиков, психостимулирующих средств. При одновременном применении кофеина с тиреотропного средствами повышается тиреоидных эффект. Другие лекарственные средства, действие которых может быть изменена при взаимодействии с кофеином: идроциламид, мексилетин, ципрофлоксацин, эноксацин, пипемидовая кислота, флувоксамин, фенилпропаноламин, фенитоин, клозапин, литий, теофиллин, пентобарбитал, диазепам, метоксален. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина. Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО (МАО) может вызвать опасный подъем артериального давления. Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.
Фенобарбиталиндуцирует ферменты печени и, таким образом, может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами (включая парацетамол, салицилаты, антикоагулянты, сердечные гликозиды (дигитоксин), противомикробные (хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин), противовирусные, противогрибковые (гризеофульвин , итраконазол), противоэпилептические (противосудорожные), психотропные (трициклические антидепрессанты, клоназепам), гормональные (эстрогены, прогестогены, кортикостероиды, тиреоидные гормоны), иммуносупрессивные (глюкокортикостероиды, циклоспорин, цитостатики), антиаритмические, антигипертензивные (β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов) , пероральные сахароснижающие препараты и другие лекарственные средства). Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта. Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, местных анестетиков и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов), алкоголя. Одновременное применение фенобарбитала с лекарственными средствами, проявляют седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. Возможное влияние фенобарбитала на концентрацию фенитоина, карбамазепина и клоназепама в крови. Лекарственные средства, обладающие свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония), усиливают действие барбитуратов. Ингибиторы МАО (в т. Ч. Фуразолидон, прокарбазин, селегин) пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении в комбинации с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение фенобарбитала вместе с зидовудином усиливает токсичность обоих лекарственных средств.
Не следует применять кодеинв комбинации с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения их применения. Применение ингибиторов MAO в сочетании с петидином было связано с тяжелым возбуждением / угнетением центральной нервной системы (ЦНС) (включая артериальную гипертензию / гипотензии). Несмотря на то, что при применении кодеина не было задокументировано подобных явлений, не исключено, что такое взаимодействие может произойти. Трициклические антидепрессанты могут усилить подавляющие эффекты опиоидных анальгетиков. При одновременном применении кодеина с алкоголем возможно усиление гипотензивного, седативного эффектов алкоголя и угнетающего влияния алкоголя на дыхательную деятельность; с анестетиками, натрия оксибутиратом, антигистаминными средствами с седативными свойствами — возможно усиление депрессии ЦНС и / или респираторной депрессии и / или артериальной гипотензии; с нейролептиками — усиление седативного и гипотензивного эффектов с анксиолитиками, седативными и снотворными средствами — усиление седативного эффекта, повышение риска респираторной депрессии; с антигипертензивными средствами — усиление гипотензивного действия; с антиаритмическими средствами—кодеин замедляет всасывание мексилетина, при одновременном применении кодеина и хинидина анальгетическое действие кодеина, вероятно, будет значительно снижена за негативного влияния хинидина на его метаболизм; с хлорамфениколом — повышение концентрации кодеина в плазме крови путем ингибирования его метаболизма; с ненаркотическими анальгетиками — усиление анальгезирующего действия; с противоязвенными лекарственными средствами — циметидин может подавлять метаболизм кодеина, что приводит к повышению его концентрации в плазме; с антидиарейными средствами, антихолинергическими средствами (например атропином) — риск тяжелого запора, который может привести к паралитической кишечной непроходимости и / или задержки мочеиспускания. Кодеин антагонизуе действие цизаприда, метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную деятельность. Применение кодеина в сочетании с опиоидными антагонистами (например бупренорфином, налоксоном, налтрексоном) может ускорить развитие синдрома отмены. Следует избегать премедикации опиоидами, поскольку они снижают концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови. При применении с ритонавиром возможно повышение уровня опиоидных анальгетиков (в частности кодеина) в плазме крови. При применении кодеина в больших дозах действие сердечных гликозидов (дигоксин и другие) может усиливаться. Применение опиоидов может препятствовать исследованию эвакуации содержимого желудка, поскольку опиоиды задерживают опорожнение желудка, а также гепатобилиарной визуализации при применении Technetium Tc 99m Disofenin, поскольку опиоидная терапия может вызвать сужение сфинктера Одди и повышение давления в желчевыводящих путях. налтрексоном) может ускорить развитие синдрома отмены. Следует избегать премедикации опиоидами, поскольку они снижают концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови. При применении с ритонавиром возможно повышение уровня опиоидных анальгетиков (в частности кодеина) в плазме крови. При применении кодеина в больших дозах действие сердечных гликозидов (дигоксин и другие) может усиливаться. Применение опиоидов может препятствовать исследованию эвакуации содержимого желудка, поскольку опиоиды задерживают опорожнение желудка, а также гепатобилиарной визуализации при применении Technetium Tc 99m Disofenin, поскольку опиоидная терапия может вызвать сужение сфинктера Одди и повышение давления в желчевыводящих путях. налтрексоном) может ускорить развитие синдрома отмены. Следует избегать премедикации опиоидами, поскольку они снижают концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови. При применении с ритонавиром возможно повышение уровня опиоидных анальгетиков (в частности кодеина) в плазме крови. При применении кодеина в больших дозах действие сердечных гликозидов (дигоксин и другие) может усиливаться. Применение опиоидов может препятствовать исследованию эвакуации содержимого желудка, поскольку опиоиды задерживают опорожнение желудка, а также гепатобилиарной визуализации при применении Technetium Tc 99m Disofenin, поскольку опиоидная терапия может вызвать сужение сфинктера Одди и повышение давления в желчевыводящих путях. При применении с ритонавиром возможно повышение уровня опиоидных анальгетиков (в частности кодеина) в плазме крови. При применении кодеина в больших дозах действие сердечных гликозидов (дигоксин и другие) может усиливаться. Применение опиоидов может препятствовать исследованию эвакуации содержимого желудка, поскольку опиоиды задерживают опорожнение желудка, а также гепатобилиарной визуализации при применении Technetium Tc 99m Disofenin, поскольку опиоидная терапия может вызвать сужение сфинктера Одди и повышение давления в желчевыводящих путях. При применении с ритонавиром возможно повышение уровня опиоидных анальгетиков (в частности кодеина) в плазме крови. При применении кодеина в больших дозах действие сердечных гликозидов (дигоксин и другие) может усиливаться. Применение опиоидов может препятствовать исследованию эвакуации содержимого желудка, поскольку опиоиды задерживают опорожнение желудка, а также гепатобилиарной визуализации при применении Technetium Tc 99m Disofenin, поскольку опиоидная терапия может вызвать сужение сфинктера Одди и повышение давления в желчевыводящих путях.
Особенности применения
Не применять лекарственное средство для снятия острой боли в животе (до выяснения причины). Поскольку метамизол натрия обладает противовоспалительными и обезболивающие свойства, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, может затруднять их диагностику.
Не применять пациентам с повышенной возбудимостью, нарушением сна.
Пациентам с артритами легкой формы, которые принимают анальгетики каждый день, и пациентам, которые применяют варфарин или подобные лекарственные средства, которые имеют антикоагулянтный эффект, перед применением лекарственного средства Пьятирчатка® ИС необходимо проконсультироваться с врачом.
При заболеваниях печени или почек перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом (см. Раздел «Противопоказания»). У пациентов с алкогольными нециротичнимы поражениями печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.
При применении метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза. В связи с этим при появлении повышение температуры неясного генеза, озноба, боли в горле, затрудненного глотания, кровоточивости десен, побледнение кожных покровов, астении, при развитии вагинита или проктита, при появлении высыпаний на коже и слизистых оболочках применения лекарственного средства следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.
Применение лекарственного средства во время острого приступа астмы противопоказано (см. «Противопоказания»). У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозом существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности. Лекарственное средство следует принимать с осторожностью при повышенной чувствительности к анальгетикам и нестероидных противовоспалительных средств, пациентам с аллергическими реакциями (в связи с повышенной опасностью развития анафилактического шока в этой категории пациентов).
С осторожностью следует применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, при нарушениях функции печени и почек (см. Раздел «Противопоказания»), заболеваниях щитовидной железы (в т. Ч. Гипотиреозе см. Раздел «Противопоказания») , заболеваниях мочевыводящих путей, при гиперкинезах, хронических инфекциях дыхательных путей, при пневмонии, нарушениях дыхательной функции, острой интоксикации лекарственными средствами, при лечении цитостатиками (только под контролем врача). Следует снизить дозу кодеина ослабленным пациентам, пациентам с артериальной гипотонией (см. Раздел «Противопоказания»), гипертрофией предстательной железы гипофункцией надпочечников (например болезнью Аддисона) с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона (кодеин снижает перистальтику, повышает тонус и сегментацию кишечника и может повышать давление в толстой кишке) (см. раздел «Противопоказания»), с стриктурой уретры, судорожными состояниями, пациентам в шоковом состоянии. Следует снизить дозу кодеина для пациентов с почечной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства пациентам с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит). Кодеин следует применять с осторожностью пациентам, которые недавно перенесли хирургические вмешательства на кишечнике (из-за возможного снижения моторики желудочно-кишечного тракта) или мочевых путях (такие пациенты более склонны к задержке мочеиспускания, вызванного непосредственно спазмом уретрального сфинктера и запором результате применения кодеина). Кодеин следует применять с осторожностью при феохромоцитоме (опиоиды могут стимулировать высвобождение катехоламинов путем индукции высвобождения эндогенного гистамина). Пациентам с заболеваниями желчевыводящих путей (в частности желчнокаменной болезнью) следует избегать применения опиоидных анальгетиков или применять их в сочетании со спазмолитиками.
Применение петидина и возможно других опиоидных анальгетиков пациентам, принимающим ингибиторы МАО (MAO), может быть связано с очень тяжелыми реакциями, иногда с летальным исходом. Если применение кодеина пациентам, принимающим ингибиторы MAO, является жизненно необходимым, следует прекратить применение ингибиторов МАО за 14 дней до начала лечения кодеином (см. Разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Следует избегать длительного применения лекарственного средства в связи с возможностью кумуляции фенобарбитала и развития зависимости. Для барбитуратов характерен синдром отмены. У пациентов, которые могут иметь физическую зависимость, прекращение лечения следует проводить постепенно, чтобы избежать ускорения развития симптомов синдрома отмены.
Метаболизм с участием CYP2D6
Кодеин превращается в его активный метаболит — морфин — в печени при участии фермента CYP2D6. Если пациент имеет дефицит этого фермента или если у пациента CYP2D6 полностью отсутствует, адекватный обезболивающий эффект не будет получен. До 7% кавказского населения может иметь эту особенность метаболизма с участием CYP2D6. Однако, если пациент имеет сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6, существует повышенный риск развития побочных эффектов — симптомов опиоидной токсичности — даже при применении обычных доз. У таких пациентов преобразования кодеина в морфин быстро приводит к установлению более высоких уровней морфина в сыворотке крови, чем ожидалось.
Общие симптомы опиоидной токсичности: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, суженные зрачки, тошнота, рвота, запор, отсутствие аппетита. В тяжелых случаях возможны симптомы циркуляторной и дыхательной депрессии, которые могут быть опасными и очень редко летальными.
Данные о распространенности сверхбыстрых метаболизаторов с участием CYP2D6 в различных популяциях приведены ниже:
популяция |
Распространение,% |
Африканцы / эфиопы |
29 |
Афроамериканцы |
3,4—6,5 |
Монголоиди |
1,2—2 |
Кавказцы |
3,6—6,5 |
Греки |
6 |
венгры |
1,9 |
северные европейцы |
1—2 |
Послеоперационное применение детям
Имеются сообщения о том, что применение кодеина детям после тонзиллэктомии и / или аденоидектомии для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна изредка приводило к жизненно опасных побочных явлений, в т. Ч. С летальным исходом (см. Раздел «Противопоказания»). Все дети получали дозы кодеина в соответствующем диапазоне доз. Однако есть свидетельства того, что эти дети были или ультрабыстрые, или экстенсивными метаболизаторами кодеина.
Дети из скомпрометированной дыхательной функцией
Применение кодеина противопоказано детям, у которых дыхательная функция может быть скомпрометирована нервно-мышечными нарушениями, тяжелыми сердечными или респираторными заболеваниями, инфекциями верхних дыхательных путей или легких, мультитравмамы или масштабными хирургическими вмешательствами. Эти факторы могут усугубить симптомы токсичности морфина.
Опиоидные анальгетики снижают слюноотделение, что может привести к развитию кариеса и кандидамикоза слизистой оболочки ротовой полости.
Риск развития синдрома Стивенса — Джонсона или синдрома Лайелла является крупнейшим в первые недели лечения.
Применение лекарственного средства может влиять на результаты анализов допинг-контроля у спортсменов, на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы, мочевой кислоты. В период лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет (за счет вывода метаболита метамизола натрия), что не имеет клинического значения.
Не следует применять препарат дольше установленного срока без консультации с врачом. Не рекомендуется регулярное длительное применение лекарственного средства через миелотоксичности метамизола натрия. Превышать указанных доз. При длительном применении, а также при применении лекарственного средства в дозах, значительно превышающих рекомендуемые терапевтические дозы, возможно усиление проявлений побочных реакций. При применении лекарственного средства более 3 суток необходимо контролировать морфологический состав крови и показатели функции печени.
Не принимать препарат с другими препаратами, содержащими метамизол натрия, парацетамол, кофеин, фенобарбитал, кодеин.
Во время терапии лекарственным средством запрещено употреблять алкоголь.
При применении лекарственного средства не рекомендуется чрезмерное употребление чая и кофе — это может привести к возбуждению, нарушение сна, тахикардии.
Если симптомы не исчезают (в частности, если головная боль становится постоянным) или, наоборот, состояние здоровья ухудшается, или появляются нежелательные явления, необходимо приостановить применение лекарственного средства и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения препарата.
В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу из-за риска поражения печени, даже если пациент чувствует себя хорошо.
Применение в период беременности или кормления грудью
период беременности
Применение лекарственного средства в период беременности противопоказано.
Сообщалось о возможной связи между возникновением у новорожденных пороков дыхательной системы и сердца и применением кодеина в течение первого триместра беременности. Регулярное применение кодеина в период беременности может привести к развитию физической зависимости у плода, что приведет к симптомам абстиненции у новорожденного. Применение кодеина во время родов может подавлять дыхание у новорожденного. Применение опиоидных анальгетиков может привести к желудочного стаза во время родов, повышение риска аспирационной пневмонии у матери.
Сообщалось об увеличении вероятности развития патологии плода при применении барбитуратов. При применении фенобарбитала в течение III триместра беременности возможно возникновение физической зависимости, что приведет к появлению синдрома отмены у новорожденного, который проявляется судорогами, возбужденностью, нарушением свертываемости крови. Применение фенобарбитала во время родов может приводить к угнетению дыхания у новорожденного.
Период кормления грудью
Применение лекарственного средства в период кормления грудью противопоказано.
При применении в обычных терапевтических дозах кодеин и его активный метаболит могут присутствовать в грудном молоке в очень низких концентрациях, поэтому маловероятно, что это может оказать негативное влияние на младенца. Однако, если пациентка имеет сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6, в грудном молоке могут устанавливаться более высокие уровни морфина, в очень редких случаях это может привести к потенциально летальные симптомы опиоидной токсичности у младенца.
Фенобарбитал в значительном количестве проникает в грудное молоко и может подавлять центральную нервную систему ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время терапии лекарственным средством следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами из-за возможности возникновения таких эффектов, как спутанность сознания, сонливость, головокружение, галлюцинации, нарушение зрения или судороги. Эффекты алкоголя усиливаются опиоидными анальгетиками.
Способ применения Пятирчатка ІС и дозы
Лекарственное средство внутрь.
Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 12 лет — 1 таблетка 1-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 2 таблетки, суточная — 3 таблетки.
Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Продолжительность непрерывного применения лекарственного средства — не более 3 суток. Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу. В исключительных случаях по рекомендации и под наблюдением врача курс лечения может быть увеличен.
Дети
Лекарственное средство показан к применению детям от 12 до 18 лет для лечения острого умеренной боли, не облегчается другими обезболивающими средствами, такими как парацетамол или ибупрофен (как монопрепарата) (см. Раздел «Показания»).
Применение лекарственного средства противопоказано детям до 12 лет, поскольку существует риск развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций через вариабельный и непредсказуемый путь превращения кодеина в морфин у пациентов этой возрастной группы (см. Раздел «Противопоказания»).
Кодеин не применять детям в возрасте от 12 до 18 лет, которым проводят тонзилэктомию и / или аденоидектомию для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна, из-за риска развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения») .
Кодеин не применять детям в возрасте от 12 до 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией из-за риска развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).
Кодеин не применять детям в возрасте от 12 до 18 лет, имеющие сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6 (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).
Передозировка
Симптомы передозировки метамизола натрия: тошнота, рвота, дисфагия, гастралгия / гастрит, гипотермия, выраженная артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, одышка, шум в ушах, олигурия, анурия, слабость, сонливость, бред, нарушения сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.
Лечение: индукция рвоты, зондовое промывание желудка, прием солевых слабительных средств, энтеросорбентов, форсированный диурез, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. В тяжелых случаях применяют гемодиализ, гемоперфузию, перитонеальный диализ. В случае развития судорожного синдрома следует рассмотреть необходимость введения диазепама и быстродействующих барбитуратов.
Передозировка парацетамола. Если пациент принял препарат в дозе, превышающей рекомендованную дозу, следует немедленно обратиться к врачу из-за риска поражения печени. Поражение печени возможно у взрослых, приняли 10 г и более парацетамола, и у детей, приняли парацетамол в дозе 150 мг / кг массы тела. Прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других лекарственных средств, которые индуцируют ферменты печени регулярное употребление чрезмерных количеств алкоголя; недостаточность глутатионовой системы, например расстройства пищевого поведения, ВИЧ-инфекция, голодание, муковисцидоз, кахексия).
Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и боль в животе. Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияний, гипогликемии, комы и летального исхода. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.
При длительном применении парацетамола в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения (в т. Ч. Нейтропения), тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов.
Лечение. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1:00. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4:00 или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеин может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8:00 после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин согласно действующим рекомендациям. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.
Симптомы передозировки кофеина: нервозность, беспокойство, бессонница, возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, чувство тревоги, головокружение, тремор, мышечные подергивания, судороги, шум в ушах, покраснение лица, гипертермия, учащенное дыхание, увеличение частоты мочеиспускания, гастроинтестинальные нарушения, боль в эпигастрии, рвота, аритмии (в т. ч. тахикардия, экстрасистолия), психомоторное возбуждение. Клинически значимые симптомы передозировки кофеином связаны также с поражением печени парацетамолом.
Лечение. При передозировке кофеина применения антагонистов β-адренорецепторов может облегчить кардиотоксический эффект.
Симптомы передозировки фенобарбитала: тошнота, головная боль, атаксия, нистагм, слабость, угнетение дыхания с риском его остановки, угнетение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушения ритма, снижение артериального давления, вплоть до коллаптоидного состояния, замедление пульса, гипотермия, снижение диуреза, угнетение центральной нервной системы, вплоть до комы.
Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии [прежде всего, мониторинг основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление)].
Передозировка кодеина. Тяжелая депрессия центральной нервной системы, в частности угнетение дыхания, может развиться в случае сопутствующего применения других средств с седативным действием (в т. Ч. Алкоголя) или значительного превышения дозы. Клинической триадой передозировки опиоидов считается кома, точечные зрачки и респираторная депрессия (может вызвать цианоз) с последующим расширением зрачков при развитии гипоксии. Другие симптомы передозировки опиоидов: гипотермия, спутанность сознания, судороги (особенно у детей), сильное головокружение, выраженная сонливость, артериальная гипотензия и тахикардия (возможны, но маловероятны), нервозность или беспокойство, эмоциональное возбуждение, галлюцинации, брадикардия, недостаточность кровообращения, замедленное или затрудненное дыхание, выраженная слабость. Возможно возникновение одышки, апноэ, коллапса, задержки мочеиспускания; редко — отек легких; могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина. При передозировке опиоидов сообщалось о случаях развития рабдомиолиза, который прогрессировал к почечной недостаточности.
Передозировка усиливается при одновременном приеме алкоголя и психотропных средств.
Лечение: общие симптоматические и поддерживающие меры, включая меры по поддержке дыхательного центра и мониторинг витальных показателей до стабилизации состояния.
Прием активированного угля целесообразно, если прошло более 1:00 с момента приема кодеина в дозе, превышающей 350 мг, ребенком — в дозе, превышающей 5 мг / кг массы тела. Следует применить налоксон при возникновении комы или угнетение дыхания. Налоксон является конкурирующим антагонистом и имеет короткий период полувыведения, таким образом, может потребоваться повторное применение больших доз для пациентов с тяжелым отравлением. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 4:00 после введения налоксона или 8:00 в случае применения препарата налоксона пролонгированного действия.
Побочные эффекты
Чаще всего побочные эффекты носят временный характер и исчезают после прекращения лечения.
Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, тремор, судороги (особенно у детей), гиперкинез (у детей), замедленность реакций, слабость, астения, сонливость, бессонница (у детей, пациентов летнего возраста), развитие толерантности или зависимости.
Со стороны органа зрения: сужение зрачков, нарушение остроты зрения, светочувствительность, нарушение зрения (в частности размытость, удвоение контуров видимых предметов), миоз, нистагм.
Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго.
Психические расстройства: когнитивные нарушения (в т. Ч. Снижение концентрации внимания, галлюцинации), кошмарные сновидения, парадоксальное возбуждение, повышенная возбудимость, состояние беспокойства, чувство тревоги, раздражительность, спутанность сознания, внезапные изменения настроения, эйфория, дисфория, депрессия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, сухость во рту, ощущение тяжести или боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея или запор, развитие паралитической кишечной непроходимости, спазмы желудка, панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, гепатит (при неконтролируемом приеме), спазм желчевыводящих путей, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.
Расстройства метаболизма и питания: анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение тиснения в груди, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, коллапс, артериальная гипертензия, аритмии (тахи- или брадикардия, экстрасистолия и т.д.), сердцебиение, гиперемия кожи лица.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: увеличение лимфатических узлов, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лимфоцитоз, анемия (в т. Ч. Гемолитическая анемия, мегалобластная анемия), сульфгемоглобинемия, метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в области сердца ), кровотечения, синяки.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП (НПВС), затрудненное дыхание, одышка, угнетение дыхания (при применении больших доз).
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, спазм мочевыводящих путей, затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, олигурия, анурия, дизурия, антидиуретический эффект, увеличение мочеиспускания, окрашивание мочи в красный цвет, протеинурия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, асептическая пиурия .
Со стороны репродуктивной системы: половая дисфункция, эректильная дисфункция, снижение либидо и потенции.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, гипергликемия.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, в т. Ч. Кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), макулопапулезная сыпь (рассматривается как симптом синдрома гиперчувствительности, связанный с пероральным применением кодеина), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), затрудненное дыхание, провоцирование бронхоспазма, одышки (в частности тахипноэ), лихорадка, спленомегалия и лимфаденопатия, кон ‘ юнктивит.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: фотосенсибилизация, покраснение лица, эксфолиативный дерматит, аллергические реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, повышенная потливость, отек лица.
Со стороны костно-мышечной системы: неконтролируемые мышечные движения, ригидность мышц (при применении больших доз) при длительном применении существует риск нарушения остеогенеза и развитие рахита.
Общие нарушения: недомогание, повышенная утомляемость, гипо- или гипертермия.
Длительное применение лекарственного средства для лечения головной боли может привести к его усилению.
При длительном бесконтрольном применении высоких доз лекарственного средства возможные судорожные припадки, угнетение дыхания, может развиться нарушения функции печени, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, привыкание (ослабление обезболивающего эффекта), синдром отмены.
При длительном применении фенобарбитала может развиться лекарственная зависимость, дефицит фолатов, импотенция.
При длительном применении кодеина, как правило, развиваются толерантность и некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов — сонливость, тошнота, рвота, спутанность сознания.
Регулярное длительное применение кодеина приводит к развитию зависимости и толерантности и к возникновению состояния тревожности и раздражительности после прекращения лечения. Следует помнить, что толерантность снижается быстро после прекращения приема кодеина, поэтому повторное применение ранее допустимой дозы может оказаться летальным.
синдром отмены
При резкой отмене фенобарбитала обычно может возникать синдром отмены, который сопровождается возникновением кошмарных сновидений, нервозностью.
Внезапное прекращение лечения кодеином может вызвать синдром отмены. Возможны симптомы: тремор, бессонница, состояние беспокойства, раздражительность, чувство тревоги, депрессия, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышенное потоотделение, слезотечение, ринорея, чихание, зевота, пилоэрекция, мидриаз, слабость, лихорадка, мышечные судороги, дегидратация, увеличение частоты сердечных сокращений, частоты дыхания и артериального давления.
Срок годности Пятирчатка ІС
3 года.
Условия хранения Пятирчатка ІС
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Общество с дополнительной ответственностью «ИнтерХим».
Местонахождение производителя
Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км. Старокиевской дороги, 40-А.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Пятирчатка ІС только по назначению
врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.
Авторское право:
- https://interchem.ua — ОДО «ИнтерХим»
- http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины
Пятирчатка ІС и Алкоголь?
Производитель прямо не указывает на противопоказания при сочетании препарата Пятирчатка ІС с алкоголем. Но это не следует трактовать как одобрение на одновременный прием лекарственного средства и алкоголя.
Ваше состояние само по себе может ухудшаться после приема спиртного, так как алкоголь расширяет сосуды и вызывает отечность. Не рекомендуем принимать алкоголь в течение всего курса приема препарата Пятирчатка ІС, а также несколько дней после завершения лечения.
Тип данных | Сведения из реестра |
Торговое наименование: | Пятирчатка ІС |
Производитель: | ОДО «ИнтерХим» |
Форма выпуска: | таблетки, по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке из картона |
Регистрационное удостоверение: | UA/8698/01/01 |
Дата начала: | 05.12.2018 |
Дата окончания: |
неограниченный |
МНН: | Metamizole sodium, combinations with psycholeptics |
Условия отпуска: | по рецепту |
Состав: | 1 таблетка содержит метамизола натрия моногидрата 300 мг, парацетамола 200 мг, кофеин-бензоата натрия 50 мг (в пересчете на кофеин 20 мг), фенобарбитала 10 мг, кодеина фосфата гемигидрата 9,5 мг (в пересчете на кодеина основу 7 мг) / |
Фармакологическая группа: | Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Пиразолона. Метамизол натрия, комбинации с психолептиков. |
Код АТХ: | N02BB72 |
Заявитель: | ОДО «ИнтерХим» |
Страна заявителя: | Украина |
Адрес заявителя: | Украина, 65080, Одесская обл., Г.., Одесса, Люстдорфская дорога, д. 86 |
Тип ЛС: | Обычный |
ЛС биологического происхождения: | Нет |
ЛС растительного происхождения: | Да |
Гомеопатическое ЛС: | Нет |
Тип МНН: | Комбинированный |
Досрочное прекращение | Нет |
Проверено
Описание
Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Пиразолоны. Метамизол натрия, комбинации зпсихолептиками. Код АТС N02B B72.
Инструкция — Пятирчатка ІС таблетки №10
Производитель
ИнтерХим ОАО
Страна происхождения
Украина
Состав
діючі речовини:
метамізол натрію моногідрат, парацетамол, кофеїн-бензоат натрію, фенобарбітал, кодеїну фосфат гемігідрат;
1 таблетка містить метамізолу натрію моногідрату 300мг, парацетамолу 200мг, кофеїн-бензоату натрію 50мг (уперерахунку на кофеїн 20мг), фенобарбіталу 10мг, кодеїну фосфату гемігідрату 9,5мг (уперерахунку на кодеїну основу 7мг);
допоміжні речовини:
крохмаль картопляний, желатин, кальцію стеарат.
Форма выпуска
По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою. На одній поверхні таблетки нанесений товарний знак підприємства, на другій поверхні таблетки-риска.
Действующее вещество
фенобарбитал, КОДЕИН, ПАРАЦЕТАМОЛ, МЕТАМИЗОЛ НАТРИЙ, КОФЕИН
Фармакодинамика
Комбінований лікарський засіб, який чинить знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію.
Метамізол натрію є похідним піразолону, належить до нестероїдних протизапальних засобів. Має аналгетичні та антипіретичні властивості, чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру жовчних і сечовивідних шляхів, мускулатуру матки. Терапевтична дія розвивається через 20-40хвилин післяприйому внутрішньо та досягає максимуму через 2години.
Парацетамол-ненаркотичний аналгетик; блокує циклооксигеназу (ЦОГ) переважно уцентральній нервовій системі, впливає на центри болю та терморегуляції; чинить аналгетичну та антипіретичну дію.
Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, чинить аналептичну дію, полегшує проникнення аналгетиків крізь гематоенцефалічний бар’єр і запобігає колапсам, збуджуючи судиноруховий центр, усуває седативні ефекти інших компонентів лікарського засобу.
Фенобарбітал у складі лікарського засобу чинить седативну, спазмолітичну та міорелаксуючу дію, потенціює активність аналгетичних компонентів.
Кодеїн-наркотичний аналгетичний засіб, ефекти якого подібні до ефектів морфіну, проте зізначно слабшою аналгетичною дією і більш м’яким седативним ефектом. Кодеїн є слабким аналгетиком центральної дії. Кодеїн чинить свою дію, взаємодіючи з ?-опіоїдними рецепторами, хоча він має зними низьку спорідненість, знеболювальний ефект кодеїну обумовлений його перетворенням уморфін. Показано, що кодеїн, особливо у комбінації зіншими аналгетиками, такими як парацетамол, ефективний у лікуванні гострого ноцицептивного болю. Кодеїн зменшує збудливість кашльового центру. У невеликих дозах неспричиняє пригнічення дихального центру, не порушує функцію миготливого епітелію і незменшує бронхіальну секрецію.
Фармакокинетика
Метамізол натрію добре та швидко всмоктується у травному тракті. У стінках кишечнику гідролізується з утворенням активного метаболіту; незмінений метамізол у крові відсутній. Зв’язок активного метаболіту з білками плазми крові-50-60%. Метаболізується у печінці, виводиться нирками.
Парацетамол швидко всмоктується у травному тракті, зв’язується з білками плазми. Період напіввиведення з плазми становить 1-4години. Метаболізується у печінці з утворенням глюкуроніду та сульфату парацетамолу. Виводиться нирками головним чином у вигляді продуктів кон’югації, менш ніж 5% екскретується у незміненому вигляді.
Кофеїн добре абсорбується вздовж усього кишечнику. Метаболізується у печінці. Виводиться зсечею (10% у незміненому вигляді).
Фенобарбітал повільно, але практично повністю всмоктується зтравного тракту (80%) та рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму. Проникає крізь гістогематичні бар’єри та в грудне молоко. Добре проникає крізь плаценту. Фенобарбітал майже на 45% зв’язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 1-2години після прийому. Ефект настає протягом 30-60хвилин. Метаболізується у печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки. З організму виводиться повільно, що створює передумови для кумуляції фенобарбіталу. Період напіввиведення становить 2-4доби. Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, до 25%дози-унезміненому вигляді. Екскреція незміненого фенобарбіталу нирками залежить від pH сечі і може підвищуватись улужному середовищі.
Кодеїн та його солі швидко всмоктуються з травного тракту. При застосуванні внутрішньо максимальна концентрація кодеїну у плазмі крові досягається протягом 1години. Кодеїн завдяки своїй ліпофільності швидко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, накопичується у жировій тканині та меншою мірою-у тканинах з високим рівнем перфузії (легенях, печінці, нирках та селезінці). Період напіввиведення з плазми крові становить 3-4години. Співвідношення сили аналгетичного ефекту при пероральному застосуванні/внутрішньом’язовому введенні становить приблизно 1:1,5. Метаболізується О-і N-деметилюванням у печінці з утворенням морфіну та норкодеїну. Кодеїн та його метаболіти екскретуються нирками, переважно у вигляді кон’югатів ізглюкуроновою кислотою. Більшість продуктів екскреції виводиться з сечею протягом 6годин і до86% дози виводиться з організму протягом 24годин. Близько 70% дози виводиться у вигляді вільного кодеїну, 10%-у вигляді вільного та кон’югованого морфіну і ще 10%-у вигляді вільного або кон’югованого норкодеїну. Тільки сліди продуктів екскреції виявляються уфекаліях.
Показания
Виражений больовий синдром різного генезу (біль у суглобах, м’язах, радикуліт, менструальний біль, невралгії, головний та зубний біль, мігрень). Застудні та пропасні стани, що супроводжуються больовими симптомами та запаленнями.
Лікарський засіб показаний до застосування дітям віком від 12років для лікування гострого помірного болю, який неполегшується іншими знеболювальними засобами, такими як парацетамол або ібупрофен (як монопрепаратами).
Противопоказания
Підвищена чутливість до кодеїну або інших опіоїдних аналгетиків, до похідних піразолону або добудь-якого з компонентів лікарського засобу; період після операції на жовчовивідних шляхах, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, стани, при яких інгібування перистальтики слід уникати або при яких розвивається здуття живота; ризик паралітичної непрохідності кишечнику, виражені порушення функції нирок та/або печінки, вроджені гіпербілірубінемії (ут.ч.синдром Жильбера), гострий панкреатит, цукровий діабет, гостра респіраторна депресія, респіраторні захворювання із задишкою, обструктивним синдромом, бронхіальна астма (неслід застосовувати опіоїди під час астматичного нападу); органічні захворювання серцево-судинної системи, ут.ч.тяжкий атеросклероз; декомпенсована серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда, порушення серцевого ритму, підвищений артеріальний тиск, виражена артеріальна гіпотензія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порфірія, гіпертиреоз, захворювання крові [зокрема агранулоцитоз, лейкопенія (ут.ч.цитостатична та інфекційна нейтропенії), тромбоцитопенія, виражена анемія (ут.ч.гемолітична)]; міастенія, глаукома, черепно-мозкові травми або стани, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском (на додаток до ризику респіраторної депресії та підвищення внутрішньочерепного тиску кодеїн може впливати на зіничну реакцію та інші вітальні реакції при оцінці неврологічного статусу); депресія, депресивні розлади зі схильністю хворого до суїцидальної поведінки, стани підвищеного збудження, порушення сну, епілепсія, алкогольна, наркотична, медикаментозна залежність (ут.ч.ванамнезі), стан алкогольного сп’яніння; літній вік.
Застосування лікарського засобу протипоказано, якщо є підозра нагостру хірургічну патологію у пацієнта, довстановлення діагнозу.
Застосування лікарського засобу протипоказано таким групам пацієнтів:
-дітям віком до 12 років;
-дітям віком від 12 до 18 років, яким проводять тонзилектомію та/або аденоїдектомію задля запобігання виникненню обструктивного апное під час сну;
-дітям віком від 12 до 18 років зі скомпрометованою дихальною функцією;
-жінкам у період вагітності або годування груддю;
-пацієнтам будь-якого віку, які мають надшвидкий метаболізм заучастю CYP2D6.
Не застосовувати супутньо з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Токсична діяметамізолу натрію посилюється при одночасному застосуванні з іншими ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, гормональними контрацептивами та алопуринолом. Сарколізин, тіамазол, лікарські засоби, що пригнічують активність кісткового мозку, ут.ч. препарати золота, при застосуванні з метамізолом натрію збільшують імовірність гематотоксичності, ут.ч. розвитку лейкопенії. Знеболювальну дію метамізолу натрію посилюють блокатори Н2-гістамінових рецепторів, пропранолол, кодеїн, седативні засоби, транквілізатори (діазепам, триметозин тощо), послабляють-фенілбутазон, глютетимід,барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки. Мієлотоксичні лікарські засоби спричиняють посилення гематотоксичності. Метамізол натрію підвищує активність пероральних гіпоглікемічних засобів, непрямих коагулянтів, глюкокортикостероїдів, індометацину,фенітоїну, ібупрофену шляхом витіснення їх зі зв’язку збілками крові. Метамізол натрію посилює седативну дію етанолу.
При одночасному застосуванні з метамізолом натрію знижується концентрація циклоспорину у крові. Присупутньому застосуванні метамізолу натрію зіншиминестероїдними протизапальними лікарськими засобами потенціюється їх знеболювальна та жарознижувальна дія та збільшується імовірність адитивних небажаних побічних ефектів. Застосування у комбінації зпохідними фенотіазину (у т.ч. з хлорпромазином) може призвести до розвитку вираженої гіпотермії. Необхідна обережність при одночасному застосуванні лікарського засобу зсульфаніламідними цукрознижувальними лікарськими засобами (посилюється гіпоглікемічна дія) та діуретиками (фуросемід). Метамізол натрію увисоких дозах може спричинити збільшення концентрації метотрексату у плазмі крові та посилення його токсичних ефектів (насамперед нашлунково-кишкову систему і систему кровотворення). Неможна застосовувати метамізол натрію одночасно з рентгеноконтрастними речовинами, колоїдними кровозамінниками та пеніциліном.
Швидкість всмоктуванняпарацетамолу може збільшуватися при застосуванні метоклопраміду та домперидону і зменшуватися при застосуванні холестираміну. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Протисудомні лікарські засоби (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня його перетворення на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу згепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив лікарських засобів на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу; при цьому підвищується ризик кровотечі; періодичний прийом не дає значного ефекту. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Незастосовувати одночасно залкоголем.
Кофеїн посилює ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, ерготаміну, потенціює ефекти похідних ксантину, ?-та ?-адреноміметиків, психостимулюючих засобів. Приодночасному застосуванні кофеїну з тиреотропними засобами підвищується тиреоїдний ефект. Інші лікарські засоби, дія яких може бути змінена при взаємодії з кофеїном: ідроциламід, мексилетин, ципрофлоксацин, еноксацин, піпемідинова кислота, флувоксамін, фенілпропаноламін, фенітоїн, клозапін, літій, теофілін, пентобарбітал, діазепам, метоксален. Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністом препаратів аденозину. Одночасне застосування кофеїну з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) може викликати небезпечний підйом артеріального тиску. Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну.
Фенобарбітал індукує ферменти печінки і, таким чином, може прискорювати метаболізм деяких лікарських засобів, що метаболізуються цими ферментами (включаючи парацетамол, саліцилати, непрямі антикоагулянти, серцеві глікозиди (дигітоксин), протимікробні (хлорамфенікол, доксициклін, метронідазол, рифампіцин), противірусні, протигрибкові (гризеофульвін, ітраконазол), протиепілептичні (протисудомні), психотропні (трициклічні антидепресанти, клоназепам), гормональні (естрогени, прогестогени, кортикостероїди, тиреоїдні гормони), імуносупресивні (глюкокортикостероїди, циклоспорин, цитостатики), антиаритмічні, антигіпертензивні (?-блокатори, блокатори кальцієвих каналів), пероральні цукрознижувальні препарати та інші лікарські засоби). Фенобарбітал може прискорювати метаболізм пероральних контрацептивів, що призводить до втрати їх ефекту. Фенобарбітал посилює дію аналгетиків, місцевих анестетиків та лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (засобів для наркозу, нейролептиків, транквілізаторів), алкоголю. Одночасне застосування фенобарбіталу з лікарськими засобами, що виявляють седативну дію, призводить до посилення седативно-снодійного ефекту та може супроводжуватись пригніченням дихання. Можливий вплив фенобарбіталу на концентрацію фенітоїну, карбамазепіну та клоназепаму в крові.
Лікарські засоби, які мають властивості кислот (аскорбінова кислота, хлорид амонію), посилюють дію барбітуратів. Інгібітори МАО (ут.ч.фуразолідон, прокарбазин, селегін) пролонгують ефект фенобарбіталу. Рифампіцин може знижувати ефект фенобарбіталу. Призастосуванні у комбінації зпрепаратами золота збільшується ризик ураження нирок. Притривалому одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними лікарськими засобами існує ризик утворення виразки шлунка та кровотечі. Одночасне застосування фенобарбіталу разом із зидовудином посилює токсичність обох лікарських засобів.
Не слід застосовуватикодеїн у комбінації з інгібіторами МАО або протягом 2тижнів після припинення їх застосування. Застосування інгібіторів MAO у комбінації з петидином було пов’язане зтяжким збудженням/пригніченням центральної нервової системи (ЦНС) (включаючи артеріальну гіпертензію/гіпотензію). Незважаючи на те, що при застосуванні кодеїну небуло задокументовано подібних явищ, невиключено, що така взаємодія може відбутися. Трициклічні антидепресанти можуть посилити пригнічувальні ефекти опіоїдних аналгетиків. При одночасному застосуванні кодеїну з алкоголем можливе посилення гіпотензивного, седативного ефектів алкоголю та пригнічувального впливу алкоголю надихальну діяльність; занестетиками, натрію оксибутиратом, антигістамінними засобами ізседативними властивостями-можливе посилення депресії ЦНС та/або респіраторної депресії, та/або артеріальної гіпотензії; знейролептиками-посилення седативного та гіпотензивного ефектів; занксіолітиками, седативними і снодійними засобами-посилення седативного ефекту, підвищення ризику респіраторної депресії; зантигіпертензивними засобами-посилення гіпотензивної дії; зантиаритмічними засобами-кодеїн сповільнює всмоктування мексилетину, при одночасному застосуванні кодеїну та хінідину аналгетична дія кодеїну, імовірно, буде значно знижена через негативний вплив хінідину на його метаболізм; ізхлорамфеніколом-підвищення концентрації кодеїну у плазмі крові через інгібування його метаболізму; зненаркотичними аналгетиками-посилення аналгетичної дії; ізпротивиразковими лікарськими засобами-циметидин може пригнічувати метаболізм кодеїну, що призводить до підвищення його концентрації у плазмі; зантидіарейними засобами, антихолінергічними засобами (наприклад атропіном)-ризик тяжкого запору, який може призвести до паралітичної кишкової непрохідності та/або до затримки сечовипускання. Кодеїн антагонізує дію цизаприду, метоклопраміду та домперидону нашлунково-кишкову діяльність. Застосування кодеїну укомбінації з опіоїдними антагоністами (наприклад бупренорфіном, налоксоном, налтрексоном) може прискорити розвиток синдрому відміни.
Слід уникати премедикації опіоїдами, оскільки вони знижують концентрацію ципрофлоксацину у плазмі крові. Призастосуванні з ритонавіром можливе підвищення рівня опіоїдних аналгетиків (зокрема кодеїну) у плазмі крові. При застосуванні кодеїну у великих дозах дія серцевих глікозидів (дигоксин та інші) може посилюватися. Застосування опіоїдів може перешкоджати дослідженню евакуації вмісту шлунка, оскільки опіоїди затримують випорожнення шлунка, а також гепатобіліарній візуалізації призастосуванні TechnetiumTc99mDisofenin, оскільки опіоїдна терапія може спричинити звуження сфінктера Одді і підвищення тиску ужовчовивідних шляхах.
Способы применения
Лікарський засіб приймають внутрішньо.
Рекомендована доза для дорослих і дітей віком від 12років-1таблетка 1-3рази надобу. Максимальна разова доза-2 таблетки, добова-3таблетки.
Не слід перевищувати рекомендовану дозу.
Тривалість безперервного застосування лікарського засобу-небільше 3діб. Якщо симптоми незникають, слід звернутися до лікаря. У виняткових випадках за рекомендацією та під наглядом лікаря термін лікування може бути збільшений.
Діти.
Лікарський засіб показаний до застосування дітям віком від 12 до 18 років для лікування гострого помірного болю, який не полегшується іншими знеболювальними засобами, такими як парацетамол або ібупрофен (як монопрепаратами) (див. розділ «Показання»).
Застосування лікарського засобу протипоказане дітям віком до 12 років, оскільки існує ризик розвитку серйозних і небезпечних для життя побічних реакцій через варіабельний та непередбачуваний шлях перетворення кодеїну у морфін у пацієнтів цієї вікової групи (див. розділ «Протипоказання»).
Кодеїн не застосовувати дітям віком від 12 до 18 років, яким проводять тонзилектомію та/або аденоїдектомію задля запобігання виникненню обструктивного апное під час сну, через ризик розвитку серйозних і небезпечних для життя побічних реакцій (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).
Кодеїн не застосовувати дітям віком від 12 до 18 років зі скомпрометованою дихальною функцією через ризик розвитку серйозних і небезпечних для життя побічних реакцій (див.розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).
Кодеїн не застосовувати дітям віком від 12 до 18 років, які мають надшвидкий метаболізм заучастю CYP2D6 (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).
Передозировка
Симптоми передозування метамізолу натрію: нудота, блювання, дисфагія, гастралгія/гастрит, гіпотермія, виражена артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія, задишка, шум увухах, олігурія, анурія, слабкість, сонливість, марення, порушення свідомості, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, геморагічного синдрому, гострої ниркової та печінкової недостатності, паралічу дихальних м’язів.
Лікування: індукція блювання, зондове промивання шлунка, застосування сольових проносних засобів, ентеросорбентів, форсований діурез, олужнювання крові, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. У тяжких випадках застосовують гемодіаліз, гемоперфузію, перитонеальний діаліз. У разі розвитку судомного синдрому слід розглянути необхідність внутрішньовенного введення діазепаму і швидкодіючих барбітуратів.
Передозування парацетамолу.Якщо пацієнт прийняв лікарський засіб у дозі, яка перевищує рекомендовану дозу, слід негайно звернутися до лікаря через ризик ураження печінки. Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли парацетамол у дозі понад 150мг/кг маси тіла. Прийом 5г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки у пацієнтів з факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбіталу, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших лікарських засобів, які індукують ферменти печінки; регулярне вживання надмірних кількостей алкоголю; недостатність глутатіонової системи, наприклад розлади харчової поведінки, ВІЛ-інфекція, голодування, муковісцидоз, кахексія).
Симптоми передозування парацетамолу в перші 24години: блідість, нудота, блювання, втрата апетиту та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. Притяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати до енцефалопатії, крововиливів, гіпоглікемії, коми та летального наслідку. Гостра ниркова недостатність згострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем у ділянці попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія та панкреатит.
При тривалому застосуванні парацетамолу у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія (ут.ч.нейтропенія), тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку центральної нервової системи можливі запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи?нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).
При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити улікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів.
Лікування. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1години. Концентрацію парацетамолу в плазмі крові слід вимірювати через 4години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно слід вводити N-ацетилцистеїн згідно з чинними рекомендаціями. Привідсутності блювання може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.
Симптоми передозування кофеїну:нервозність, неспокій, безсоння, збудження, дратівливість, стан афекту, почуття тривоги, запаморочення, тремор, м’язові посмикування, судоми, дзвін увухах, почервоніння обличчя, гіпертермія, прискорене дихання, збільшення частоти сечовипускання, гастроінтестинальні порушення, біль в епігастрії, блювання, аритмії (ут.ч.тахікардія, екстрасистолія), психомоторне збудження. Клінічно важливі симптоми передозування кофеїном пов’язані також із ураженням печінки парацетамолом.
Лікування. При передозуванні кофеїну застосування антагоністів ?-адренорецепторів може полегшити кардіотоксичний ефект.
Симптоми передозування фенобарбіталу: нудота, головний біль, атаксія, ністагм, слабкість, пригнічення дихання із ризиком його зупинки, пригнічення серцево-судинної діяльності, включаючи порушення ритму, зниження артеріального тиску, аж до колаптоїдного стану, уповільнення пульсу, гіпотермія, зменшення діурезу, пригнічення центральної нервової системи, аж до коми.
Лікування: промивання шлунка, проведення симптоматичної терапії [насамперед, моніторинг основних життєвих функцій організму (дихання, пульс, артеріальний тиск)].
Передозування кодеїну.Тяжка депресія центральної нервової системи, зокрема пригнічення дихання, може розвинутися у разі супутнього застосування інших засобів із седативною дією (ут.ч.алкоголю) або значного перевищення дози. Клінічною тріадою передозування опіоїдів вважається кома, точкові зіниці та респіраторна депресія (може спричинити ціаноз) зподальшим розширенням зіниць прирозвитку гіпоксії. Інші симптоми передозування опіоїдів: гіпотермія, сплутаність свідомості, судоми (особливоудітей), сильне запаморочення, виражена сонливість, артеріальна гіпотензія та тахікардія (можливі, але малоймовірні), нервозність або неспокій, емоційне збудження, галюцинації, брадикардія, недостатність кровообігу, сповільнене або утруднене дихання, виражена слабкість. Можливе виникнення задишки, апное, колапсу, затримки сечовиділення; рідко-набряк легень; можуть спостерігатися ознаки вивільнення гістаміну. Припередозуванні опіоїдів повідомлялося про випадки розвитку рабдоміолізу, який прогресував до ниркової недостатності.
Передозування посилюється при одночасному прийомі алкоголю та психотропних засобів.
Лікування: загальні симптоматичні та підтримувальні заходи, включаючи заходидля підтримки дихального центру та моніторинг вітальних показників до стабілізації стану.
Прийом активованого вугілля є доцільним, якщо минуло не більше 1години з моменту прийому кодеїну дорослим у дозі, що перевищує 350мг, дитиною-у дозі, що перевищує 5мг/кг маси тіла. Слід застосувати налоксон при виникненні коми або пригнічення дихання. Налоксон єконкуруючим антагоністом та має короткий період напіввиведення, таким чином, може бути необхідним повторне застосування великих доз для пацієнтів із тяжким отруєнням. Слід спостерігати за станом пацієнта протягом щонайменше 4годин після введення налоксону або 8годин у разі застосування препарату налоксону пролонгованої дії.
Побочные действия
Частіше за все побічні ефекти мають тимчасовий характер і зникають після припинення лікування.
З боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, головний біль, запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, тремор, судоми (особливоудітей), гіперкінез (удітей), сповільненість реакцій, слабкість, астенія, сонливість, безсоння (удітей, пацієнтів літнього віку), розвиток толерантності або залежності.
З боку органів зору:звуження зіниць, порушення гостроти зору, світлочутливість, порушення зору (зокрема розмитість, подвоєння контурів видимих предметів), міоз, ністагм.
З боку органів слуху та лабіринту:вертиго.
Психічні розлади: когнітивні порушення (ут.ч.зниження концентрації уваги, галюцинації), кошмарні сновидіння, парадоксальне збудження, підвищена збудливість, стан неспокою, почуття тривоги, дратівливість, сплутаність свідомості, раптові зміни настрою, ейфорія, дисфорія, депресія.
З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, сухість у роті, відчуття тяжкості або біль вепігастрії, нудота, блювання, діарея або запор, розвиток паралітичної кишкової непрохідності, спазми шлунка, панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи:порушення функції печінки, гепатит (при неконтрольованому прийомі), спазм жовчовивідних шляхів, підвищення активності печінкових ферментів, якправило без розвитку жовтяниці.
Розлади метаболізму та харчування: анорексія.
З боку серцево-судинної системи: відчуття тиснення у грудях, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія, колапс, артеріальна гіпертензія, аритмії (тахі- або брадикардія, екстрасистолія тощо), відчуття серцебиття, гіперемія шкіри обличчя.
З боку системи крові та лімфатичної системи: збільшення лімфатичних вузлів, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лімфоцитоз, анемія (ут.ч.гемолітична анемія, мегалобластна анемія), сульфгемоглобінемія, метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у ділянці серця), кровотечі, синці.
З боку дихальної системи:бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та доінших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ),утруднене дихання, задишка,пригнічення дихання (при застосуванні великих доз).
З боку сечовидільної системи:інтерстиціальний нефрит, спазм сечовивідних шляхів, утруднене сечовипускання, затримка сечі, олігурія, анурія, дизурія, антидіуретичний ефект, збільшення сечовипускання, забарвлення сечі у червоний колір, протеїнурія, підвищення кліренсу креатиніну, збільшення екскреції натрію та кальцію, асептична піурія.
З боку репродуктивної системи:статева дисфункція, еректильна дисфункція, зменшення лібідо та потенції.
З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми, гіперглікемія.
З боку імунної системи:анафілаксія, реакції гіперчутливості, ут.ч.шкірний свербіж, висип нашкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний, кропив’янка), макулопапульозний висип (розглядається як симптом синдрому гіперчутливості, пов’язаний зпероральним застосуванням кодеїну), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (ут.ч.синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), утруднене дихання, провокування бронхоспазму, задишки (зокрема тахіпное), гарячка, спленомегалія і лімфаденопатія, кон’юнктивіт.
З боку шкіри та слизових оболонок: фотосенсибілізація, почервоніння обличчя, ексфоліативний дерматит, алергічні реакції, такі як висип, кропив’янка, свербіж, підвищена пітливість, набряк обличчя.
З боку кістково-м’язової системи:неконтрольовані м’язові рухи, ригідність м’язів (призастосуванні великих доз); при тривалому застосуванні існує ризик порушення остеогенезу та розвитку рахіту.
Загальні порушення: відчуття нездужання, підвищена втомлюваність, гіпо- або гіпертермія.
Тривале застосування лікарського засобу для лікування головного болю може призводити дойого посилення.
При тривалому безконтрольному застосуванні високих доз лікарського засобу можливі судомні напади, пригнічення дихання, може розвинутися порушення функції печінки, гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми, звикання (послаблення знеболювального ефекту), синдром відміни.
При тривалому застосуванні фенобарбіталу може розвинутися медикаментозна залежність, дефіцит фолатів, імпотенція.
При тривалому застосуванні кодеїну, як правило, розвиваються толерантність і деякі знайбільш поширених побічних ефектів-сонливість, нудота, блювання, сплутаність свідомості.
Регулярне тривале застосування кодеїну призводить до розвитку залежності й толерантності та довиникнення стану неспокою та дратівливості після припинення лікування. Слід пам’ятати, що толерантність знижується швидко після припинення прийому кодеїну, тому повторне застосування раніше припустимої дози може виявитися летальним.
Синдром відміни
При різкій відміні фенобарбіталу зазвичай може виникати синдром відміни, який супроводжується виникненням кошмарних сновидінь, нервозністю.
Раптове припинення лікування кодеїном може спричинити синдром відміни. Можливісимптоми: тремор, безсоння, стан неспокою, дратівливість, почуття тривоги, депресія, відсутність апетиту, нудота, блювання, діарея, підвищене потовиділення, сльозотеча, ринорея, чхання, позіхання, пілоерекція, мідріаз, слабкість, гарячка, м’язові судоми, дегідратація, збільшення частоти серцевих скорочень, частоти дихання та артеріального тиску.
Особые условия
Не застосовувати лікарський засіб для зняття гострого болю у животі (до з’ясування причини). Оскільки метамізол натрію має протизапальні та знеболювальні властивості, він може маскувати ознаки інфекції, симптоми неінфекційних захворювань і ускладнень з больовим синдромом, що може ускладнювати їх діагностику.
Не застосовувати пацієнтам із підвищеною збудливістю, порушенням сну.
Пацієнтам з артритами легкої форми, які приймають аналгетики кожен день, та пацієнтам, які застосовують варфарин чи подібні лікарські засоби, які мають антикоагулянтний ефект, перед застосуванням лікарського засобу П’ятирчатка®ІС необхідно проконсультуватися з лікарем.
При захворюваннях печінки або нирок перед застосуванням лікарського засобу необхідно порадитися злікарем (див. розділ «Протипоказання»). У пацієнтів з алкогольними нециротичними ураженнями печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.
При застосуванні метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу. У зв’язку з цим припояві підвищення температури нез’ясованого генезу, ознобу, болю у горлі, утрудненого ковтання, кровоточивості ясен, збліднення шкірних покривів, астенії, при розвитку вагініту або проктиту, при появі висипів на шкірі та слизових оболонках застосування лікарського засобу слід негайно припинити та звернутися до лікаря.
У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.
Застосування лікарського засобу під час гострого нападу астми протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).У хворих на атопічну бронхіальну астму і полінози існує підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості. Лікарський засіб слід приймати з обережністю припідвищеній чутливості до аналгетиків та нестероїдних протизапальних засобів, пацієнтам залергічними реакціями (у зв’язку зпідвищеною небезпекою розвитку анафілактичного шоку уцієї категорії пацієнтів).
З обережністю слід застосовувати лікарський засіб при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії ремісії, при порушеннях функції печінки та нирок (див. розділ «Протипоказання»), захворюваннях щитовидної залози (ут.ч.гіпотиреозі, див. розділ «Протипоказання»), захворюваннях сечовивідних шляхів, при гіперкінезах, хронічних інфекціях дихальних шляхів, при пневмонії, порушеннях дихальної функції, гострій інтоксикації лікарськими засобами, при лікуванні цитостатиками (тільки під контролем лікаря). Слід знизити дозу кодеїну ослабленим пацієнтам, пацієнтам з артеріальною гіпотензією (див. розділ «Протипоказання»), гіпертрофією передміхурової залози; гіпофункцією надниркових залоз (наприклад хворобою Аддісона); із запальними захворюваннями кишечнику, включаючи неспецифічний виразковий коліт та хворобу Крона (кодеїн знижує перистальтику, підвищує тонус та сегментацію кишечнику та може підвищувати тиск у товстій кишці) (див. розділ «Протипоказання»), зі стриктурою уретри, судомними станами, пацієнтам у шоковому стані. Слід знизити дозу кодеїну для пацієнтів ізнирковою недостатністю. Слід дотримуватися обережності при застосуванні лікарського засобу пацієнтам із захворюваннями нирок в анамнезі (пієлонефрит, гломерулонефрит). Кодеїн слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які нещодавно перенесли хірургічні втручання на кишечнику (через можливе зниження моторики шлунково-кишкового тракту) або сечових шляхах (такі пацієнти більш схильні до затримки сечовипускання, спричиненої безпосередньо спазмом уретрального сфінктера та запором внаслідок застосування кодеїну). Кодеїн слід застосовувати зобережністю при феохромоцитомі (опіоїди можуть стимулювати вивільнення катехоламіну шляхом індукції вивільнення ендогенного гістаміну). Пацієнтам із захворюваннями жовчовивідних шляхів (зокрема жовчнокам’яною хворобою)слід уникати застосування опіоїдних аналгетиків або застосовувати їх укомбінації зіспазмолітиками.
Застосування петидину і можливо інших опіоїдних аналгетиків пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази (MAO), може бути пов’язане з дуже тяжкими реакціями, іноді злетальним наслідком. Якщо застосування кодеїну пацієнтам, які приймають інгібітори MAO, єжиттєво необхідним, слід припинити застосування інгібіторів МАО за 14днів до початку лікування кодеїном (див. розділи «Протипоказання», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Слід уникати тривалого застосування лікарського засобу у зв’язку з можливістю кумуляції фенобарбіталу та розвитку залежності. Для барбітуратів характерний синдром відміни. Упацієнтів, які можуть мати фізичну залежність, припинення лікування слід проводити поступово, щоб уникнути прискорення розвитку симптомів синдрому відміни.
Метаболізм заучастю CYP2D6
Кодеїн перетворюється на його активний метаболіт-морфін- у печінці за участю ферменту CYP2D6. Якщо пацієнт має дефіцит цього ферменту або якщо упацієнта CYP2D6 повністю відсутній, адекватний знеболювальний ефект не буде отриманий. До7% кавказького населення може мати цю особливість метаболізму заучастю CYP2D6. Однак, якщо пацієнт має надшвидкий метаболізм заучастю CYP2D6, існує підвищений ризик розвитку побічних ефектів-симптомів опіоїдної токсичності-навіть при застосуванні звичайних доз. У таких пацієнтів перетворення кодеїну у морфін швидко призводить до встановлення більш високих рівнів морфіну всироватці крові, ніж очікувалося.
Загальні симптоми опіоїдної токсичності: сплутаність свідомості, сонливість, поверхневе дихання, звужені зіниці, нудота, блювання, запор, відсутність апетиту. У тяжких випадках можливі симптоми циркуляторної та дихальної депресії, які можуть бути небезпечними і дуже рідко летальними.
Дані про поширеність надшвидких метаболізаторів за участю CYP2D6 в різних популяціях наведені нижче (Популяція / Поширення, %):
Африканці/ефіопи -29
Афроамериканці — 3,4-6,5
Монголоїди — 1,2-2
Кавказці — 3,6-6,5
Греки — 6
Угорці — 1,9
Північні європейці — 1-2
Післяопераційне застосування дітям
Існують повідомлення про те, що застосування кодеїну дітям після тонзилектомії та/або аденоїдектомії задля запобігання виникненню обструктивного апное під час сну зрідка призводило дожиттєво небезпечних побічних явищ, ут.ч. з летальними наслідками (див. розділ «Протипоказання»). Всі діти отримували дози кодеїну у відповідному діапазоні доз. Однак єсвідчення того, що ці діти були або ультрашвидкими, абоекстенсивними метаболізаторами кодеїну.
Діти зі скомпрометованою дихальною функцією
Застосування кодеїну протипоказано дітям, у яких дихальна функція може бути скомпрометована нервово-м’язовими порушеннями, тяжкими серцевими або респіраторними захворюваннями, інфекціями верхніх дихальних шляхів або легенів, мультитравмами або масштабними хірургічними втручаннями. Ці фактори можуть посилити симптоми токсичності морфіну.
Опіоїдні аналгетики знижують слиновиділення, що може спричинити розвиток карієсу та кандидамікозу слизової оболонки ротової порожнини.
Ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла є найбільшим у перші тижні лікування.
Застосування лікарського засобу може впливати на результати аналізів допінг-контролю успортсменів, на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози, сечової кислоти. У період лікування можливе забарвлення сечі у червоний колір (за рахунок виведення метаболіту метамізолу натрію), що немає клінічного значення.
Неслід застосовувати лікарський засіб довше встановленого терміну без консультації злікарем. Нерекомендується регулярне тривале застосування лікарського засобу через мієлотоксичність метамізолу натрію. Неперевищувати зазначених доз. При тривалому застосуванні, а також при застосуванні лікарського засобу у дозах, які значно перевищують рекомендовані терапевтичні дози, можливе посилення проявів побічних реакцій. При застосуванні лікарського засобу більше 3діб необхідно контролювати морфологічний склад крові та показники функції печінки.
Неприймати лікарський засіб з іншими препаратами, що містять метамізол натрію, парацетамол, кофеїн, фенобарбітал, кодеїн.
Під час терапії лікарським засобом заборонено вживати алкоголь.
Під час застосування лікарського засобу нерекомендується надмірне вживання чаю та кави -це може призвести до збудження, порушення сну, тахікардії.
Якщо симптоми не зникають (зокрема, якщо головний біль стає постійним) або, навпаки, стан здоров’я погіршується, або з’являються небажані явища, необхідно призупинити застосування лікарського засобу та звернутися за консультацією до лікаря щодо подальшого застосування препарату.
У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря через ризик ураження печінки, навіть якщо пацієнт почуває себе добре.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Період вагітності
Застосування лікарського засобу у період вагітності протипоказане.
Повідомлялося про можливий зв’язок між виникненням у немовлят вад дихальної системи та серця і застосуванням кодеїну протягом Ітриместру вагітності. Регулярне застосування кодеїну уперіод вагітності може спричинити розвиток фізичної залежності у плода, що призведе досимптомів абстиненції у новонародженого. Застосування кодеїну під час пологів може пригнічувати дихання у новонародженого. Застосування опіоїдних аналгетиків може призвести до шлункового стазу під час пологів, підвищення ризику аспіраційної пневмонії у матері.
Повідомлялось про збільшення імовірності розвитку патології плода під час застосування барбітуратів. При застосуванні фенобарбіталу протягом III триместру вагітності можливе виникнення фізичної залежності, що призведе допояви синдрому відміни у новонародженого, який проявляється судомами, збудженістю, порушенням згортання крові. Застосування фенобарбіталу під час пологів може призводити допригнічення дихання у новонародженого.
Період годування груддю
Застосування лікарського засобу у період годування груддю протипоказане.
При застосуванні у звичайних терапевтичних дозах кодеїн і його активний метаболіт можуть бути присутніми в грудному молоці у дуже низьких концентраціях, тому малоймовірно, що це може чинити негативний вплив на немовля. Однак, якщо пацієнтка має надшвидкий метаболізм заучастю CYP2D6, у грудному молоці можуть встановлюватися більш високі рівні морфіну, у дуже рідкісних випадках це може спричинити потенційно летальні симптоми опіоїдної токсичності унемовляти.
Фенобарбітал у значній кількості проникає у грудне молоко і може пригнічувати центральну нервову систему дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Під час терапії лікарським засобом слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами через можливість виникнення таких ефектів, як сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення, галюцинації, розлади зору або судоми. Ефекти алкоголю підсилюються опіоїдними аналгетиками.
Особые условия хранения
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ?С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Синоним
КОДЕИН*+КОФЕИН*+МЕТАМИЗОЛНАТРИЙ+ПАРАЦЕТАМОЛ+ФЕНОБАРБИТАЛ, 5ИРЧАТКА, КВИНТАЛГИН®, ПЕНТАЛГИН, ПЕНТАЛГИН IC®, ПЕНТАЛГИН ФС ЭКСТРАКАПСУЛЫ, ПЕНТАЛГИН-ICN, ПЕНТАЛГИН-П, ПЕНТАЛГИН-ФС, ПЕНТАЛГИН-ЭКСТРА, ПЯТИРЧАТКА®, ПЯТИРЧАТКА®IC, СЕДАЛ-М®, СЕДАЛГИН-НЕО®
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.
Это комбинированное обезболивающее лекарство. Также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее действие. Метамизол угнетает активность ЦОГ, снижая образование брадикининов, эндоперекисей, свободных радикалов, некоторых простагландинов. Также ингибирует процесс перекисного окисления липидов. Блокирует проведение болевых экстра-/проприоцептивных нервных импульсов по пучкам Бурдаха/Голля, повышает порог возбудимости центров болевой чувствительности в таламусе, увеличивает теплоотдачу. Кофеин оказывает психостимулирующее, противомигренозное воздействия. Парацетамол блокирует ЦОГ в головном мозге, влияет на центры боли, терморегуляции. Фенобарбитал имеет седативное, спазмолитическое, миорелаксирующее воздействие. Кодеин имеет центральное противокашлевое действие, относится к группе наркотических анальгетиков.
Состав и форма выпуска
Активные компоненты: натрия метамизол (300 мг), фенобарбитал (10 мг), парацетамол (200 мг), кодеин (7 мг), кофеин-бензоат натрия (50 мг).
Выпускается Пятирчатка IC в форме таблеток.
Показания
Применяют Пятирчатка IC для симптоматической терапии болевого синдрома:
— при мигрени, головной боли напряжения;
— при дегенеративных и воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
— при послеоперационных состояниях;
— при заболеваниях периферической нервной системы (радикулит, плексит, неврит, невралгия, полиневрит, полинейропатия);
— при дисменорее.
Противопоказания
Пятирчатка IC не применяют:
— при непереносимости компонентов, присутствующих в составе данного лекарства;
— при существенном нарушении функционального состояния печени и/или почек;
— при агранулоцитозе;
— при лейкопении;
— при анемии любого происхождения;
— при цитостатической или инфекционной нейтропении;
— при рините, конъюнктивите, бронхоспазме в прошлом, возникших вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств;
— при бронхиальной астме;
— в период после операции на желчевыводящих путях;
— при гепатопорфирии;
— при патологии сердца, когда увеличение частоты сердечных сокращений нежелательно (мерцательная аритмия, ИБС, сердечная недостаточность, митральный стеноз, тяжелая АГ);
— при глаукоме;
— при повышенной возбудимости;
— при нарушениях сна;
— при непереносимости производных пиразолона (бутадион, трибузон, антипирин);
— при подозрении на острую хирургическую патологию;
— при врожденной гипербилирубинемии (в т.ч. синдроме Жильбера);
— при язвенной болезни кишечника/желудка;
— при сахарном диабете;
— при респираторных заболеваниях с обструктивным синдромом и одышкой;
— при остром инфаркте миокарда;
— при миастении;
— при повышенном внутричерепном давлении;
— при перенесенной черепно-мозговой травме;
— при депрессии;
— при алкогольной/наркотической/лекарственной зависимости;
— пожилым людям;
— детям до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не применяют.
Способ применения и дозы
Применяется Пятирчатка IC внутрь по 1 таблетке 1–3 раза в сутки.
Максимально – 2 таблетки за раз или 6 таблеток за сутки.
Продолжительность лечения обычно составляет 1–3 суток.
Передозировка
Симптомы: высыпания на коже, рвота, тахикардия, падение артериального давления, нарушение аккомодации, возбуждение, тремор, судороги, раздражительность, нарушения сна, делирий, галлюцинации, сонливость, затуманивание сознания, печеночная/почечная недостаточность, задержка мочи, нарушения дыхания, мелена.
Лечение: проводится симптоматическая терапия в необходимом объеме.
Побочные эффекты
Неврологические расстройства: повышение внутричерепного давления, нистагм, головная боль, миоз, нечеткость зрения, диплопия, головокружение, светочувствительность, атаксия, ригидность мышц, тремор, замедленность реакций, спутанность сознания, когнитивные нарушения, эйфория, слабость, сонливость, бессонница, утомляемость, беспокойство, парадоксальное возбуждение, депрессия, раздражительность, угнетение дыхания, судорожные припадки.
Пищеварительные расстройства: анорексия, ощущение тяжести/боль в эпигастрии, сухость во рту, тошнота, диарея/запор, паралитическая кишечная непроходимость.
Гепатобилиарные расстройства: спазм желчевыводящих путей, гепатит, повышение активности печеночных ферментов.
Кардиоваскулярные расстройства: ощущение сжатия в груди, аритмия, артериальная гипо-/гипертензия, сердцебиение.
Изменения в анализе крови: лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, сульфгемоглобинемия, кровотечение, метгемоглобинемия, кровоподтеки.
Дыхательные расстройства: бронхоспазм.
Мочевыделительные расстройства: интерстициальный нефрит, затрудненное мочеиспускание, олигурия/анурия, окрашивание мочи в красный цвет, увеличение мочеиспускания, протеинурия, асептическая пиурия.
Эндокринные расстройства: гипогликемия, гипергликемия.
Иммунные расстройства: анафилаксия, зуд, энантема, экзантема, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм, тахипноэ, конъюнктивит.
Дерматологические расстройства: фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, покраснение лица.
Другие: гипо-/гипертермия, потливость, затрудненное дыхание, дефицит фолатов, синдром отмены, импотенция.
Условия и сроки хранения
Хранить Пятирчатка IC требуется в оригинальной упаковке не больше 3 лет. Температурный режим: не выше 25°С.
Пятирчатка
Группы препарата:
- Обезболивающие и противовоспалительные средства
- Ненаркотические анальгезирующие, жаропонижающие, нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства. Анальгетики-антипиретики.
Наименование
Пятирчатка (Pyatirchatka)
Фармакологическое действие
Пятирчатка является комбинированным средством с анальгетическим, антипиретическим, противовоспалительным и седативным действием.
Метамизол натрия оказывает обезболивающий, жаропонижающий эффект и умеренное противовоспалительное действие. Проявляет себя как спазмолитик, воздействуя на гладкомышечные клетки мочевых, желчных путей и матку. Парацетамол угнетает активность ЦОГ, влияя на болевые центры и оказывая жаропонижающие эффекты.
Метамизол и парацетамол проявляют взаимное потенцирование фармакологических эффектов. Кофеин представляет собой конкурентный ингибитор ФДЭ (фосфодиэстеразы) и антагонист аденозиновых рецепторов, не относится к анальгетикам, но способен усиливать действие парацетамола, подавляя седативные эффекты фенобарбитала.
Фенобарбитал вызывает мягкий седативный и снотворный эффекты, выступает в роли миорелаксанта и спазмолитика, усиливая фармакологическую эффективность анальгетиков.
Кодеина фосфат — препарат из группы анальгетиков с центральным механизмом действия. Подавляет возбудимость кашлевого центра, потенцирует активность анальгетиков и снотворных средств. В минимальных дозах не влияет на бронхиальную секрецию и мерцательный эпителий.
Эффект действия метамизола натрия наступает спустя 20 минут. Смах наблюдается через 120 минут. Связывается с альбумином на 60%. Метаболизируется в печени. Элиминируется с мочой.
Парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывается с белками. Период Т ½ — 1-4 часа. Метаболизируется печенью. Элиминируется с мочой.
Кофеин хорошо абсорбируется и проходит метаболизм в печени. До 10% элиминируется мочой в неизмененном виде.
Фенобарбитал медленно проходит абсорбцию из ЖКТ. Период Т ½ — до 3х суток. Элиминируется почками и до 50% в неизмененном виде. Проникает через маточно-плацентарный барьер.
Кодеин хорошо проникает через ГЭБ. Метаболиты кодеина проявляют анальгезирующие эффекты. Элиминируется с мочой и минимально с желчью.
Показания к применению
Как симптоматическое средство при воспалительных, простудных заболеваниях и для купирования лихорадочных состояний.
Для симптоматической терапии болевого синдрома.
Способ применения
Как симптоматическое средство при воспалительных, простудных заболеваниях и для купирования лихорадочных состояний.
Для симптоматической терапии болевого синдрома.
Побочные действия
Возможные негативные эффекты имеют проходящий характер, которые нивелируются после отмены терапии. На фоне лечения у лиц с индивидуальной чувствительностью развиваются аллергические реакции вплоть до анафилаксии, часто провоцируются явления бронхоспазма и диспноэ.
Часто отмечаются диспепсические проявления, нарушение стула, отсутствие аппетита, реже наблюдается изменение уровня печеночных ферментов.
Имеются сведения о влиянии препарата на систему кроветворения: угнетающее действие на форменные элементы крови особенно при длительном применении.
Препарат способен вызывать нарушения сна, астенические явления, эмоциональную лабильность, тремор и нарушения координации.
Со стороны сосудистой системы отмечались нарушения ритма, снижение кровяного давления.
Редко наблюдались нефротоксические негативные эффекты при длительном применении Пятирчатки.
В случае продолжительного использования повышенных доз лекарственного средства развивается медикаментозное привыкание и зависимость.
Противопоказания
Препарат не используют у лиц с повышенной чувствительностью к компонентам лекарственного средства. Не рекомендовано назначение Пятирчатки у пациентов с дисфункцией печени и почек, язвенных процессах ЖКТ, при склонности к бронхоспазму, заболеваниях системы крови, в реабилитационный период после ЧМТ и острого инфаркта миокарда, при нарушениях ритма сердца и повышении кровяного давления, при глаукоме, дефиците Г6ФДГ.
Не применяется у детей до 12ти летнего возраста.
Беременность
Рекомендуется избегать назначений Пятирчатки у беременных и кормящих женщин в связи с высоким риском негативного воздействия на плод и новорожденного ребенка.
Передозировка
При использовании высоких доз препарата возможно развитие диспепсических явлений, нарушений ритма сердца, снижения кровяного давления, угнетение дыхательного центра и ЦНС, слабости. Для нивелирования симптомов рекомендуется провести промывание желудка, прием сорбентов, симптоматическую терапию.
Форма выпуска
Таблетки в блистерах №10.
Условия хранения
Температурный режим 15-25 градусов Цельсия. Хранится в сухом, темном месте.
Состав
Действующее вещество: Metamizole sodium, Paracetamol, Coffein-benzoate sodium, Phenobarbital, Codeini phosphas;
В 1 таблетке содержится: Metamizole sodium — 300 мг, Paracetamol — 200 мг, Coffein-benzoate sodium — 50 мг (эквивалентно кофеину 20 мг), Phenobarbital — 10 мг, Codeini phosphas — 9,5 мг (эквивалентно кодеину 7 мг).
Вспомогательные вещества: сalcium stearate, gelatine, крахмал картофельный.
Лекарственное взаимодействие
Анальгетики повышают вероятность токсических реакций при сочетании с Пятирчаткой.
Парацетамол потенцирует действие антикоагулянтов кумаринового ряда.
Рифампицин угнетает эффективность парацетамола, циметидин напротив способен усиливать его анальгезирующие эффекты. Парацетамол подавляет эффекты препаратов, которые подвергаются активному метаболизму в печени.
КОК, аллопуринол, трициклические антидепрессанты усиливают негативное действие метамизола, барбитураты, фенилбутазон угнетают действие анальгина.
Анальгин способен уменьшать уровень Смах крови циклоспоринов. Кодеин потенцирует угнетающие эффекты на ЦНС алкоголя, барбитуратов, успокаивающих и снотворных средств, бензодиазепинов.
Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО взаимодействуют по типу взаимного синергизма.
Кофеин повышает фармакологическую активность стероидных препаратов и снотворных средств.
Фенобарбитал повышает метаболизм гризеофульвина, доксициклина, хинидина, эстрогенов, карбамазепина, фенитоина.
Угнетение активности фенобарбитала наблюдается при его взаимодействии с вальпроатом натрия и вальпроевой кислотой.
Фармакологическая активность фенобарбитала отмечается при его сочетании с анальгетиками (наркотическими), алкоголем, фенотиазином, трициклическими антидепрессантами.
Седативные препараты, транквилизаторы повышают анальгетический эффект препарата.
Алкоголь значительно увеличивает вероятность гепатотоксического и нефротоксического действия Пятирчатки.
Синонимы
Пенталгин.
Дополнительно
У пациентов при использовании препарата дольше семи суток рекомендуют контролировать показатели системы кроветворения и активность печеночных трансаминаз.
У лиц с аллергическими заболеваниями риск развития индивидуальной непереносимости препарата значительно повышается.
Препарат изменяет результаты допинг–контроля у спортсменов.
Осторожно Пятирчатка применяется у лиц в стадии ремиссии язвенных процессов ЖКТ, при нарушениях функционального состояния почек и печени, у пожилых пациентов.
Учитывая возможное влияние препарата на ЦНС, рекомендуется избегать вождения транспортных средств на период лечения. Препарат не используют у пациентов младше 12-ти лет.
Действующее вещество
метамизол натрий, Парацетамол, Кофеин, фенобарбитал, Кодеин
Ищите в какой аптеке купить недорого Пятирчатка? Просмотрите наш список аптек в которых Пятирчатка в наличии. Вы также можете найти лекарства по таким критериям, как бесплатная доставка лекарств или быстрая доставка лекарств, перейдя на сайт аптеки и выбрав наиболее подходящие для вас условия покупки.
Вам нужно больше результатов поиска? Просто перейдите по ссылке Показать все предложения, где вы сможете найти Пятирчатка в аптеке поблизости или указать свой город. Найти то, что вы ищете, очень просто и не займёт много времени. Чтобы получить больше информации, читайте реальные отзывы о Пятирчатка, оставленные пользователями, — это поможет принять решение о покупке, но прежде всего необходимо проконсультироваться с врачом и крайне важно ознакомиться с инструкцией по применению Пятирчатка. На нашем сайте Поиска Лекарств есть множество отзывов на лекарства различной ценовой категории, которые помогут найти вам аналоги Пятирчатка вне зависимости от вашего бюджета.
Скидки на Пятирчатка в аптеках могут предоставляться по дисконтным картам или согласно проводимых акций в различных аптеках, поэтому о деталях покупки уточняйте непосредственно в аптеках или следите за обновлением цен на Пятирчатка на сайте Поиска Лекарств. Мы регулярно обновляем цены на лекарства и у нас всегда актуальная информация.