Роталуд таблетки инструкция по применению взрослым

Роталуд

МНН: Тизанидин

Производитель: «Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tizanidine

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№024324

Информация о регистрации в РК:
02.10.2019 — 02.10.2024

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Роталуд

Международное непатентованное название

Тизанидин

Лекарственная форма

Таблетки
2 мг, 4 мг

Состав

Одна
таблетка содержит

Активное
вещество: тизанидин
(в форме тизанидина гидрохлорида) 2 мг или 4 мг.

Вспомогательные
вещества: лактозы
моногидрат/ целлюлоза
порошкообразная, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), крахмал
прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота
стеариновая.

Описание

Таблетки
круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью от белого до
желтовато-белого цвета, с гравировкой «R2» с одной
стороны (с дозировкой 2 мг)

Таблетки
круглой формы от белого до желтовато-белого цвета, с выпуклой
поверхностью и с гравировкой «R2» с одной стороны, с
плоской поверхностью, фаской и крестообразной риской с другой стороны
(с дозировкой 4 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная
система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия.
Препараты центрального действия, другие.

Код
ATХ
M03BX02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Тизанидин
быстро абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме
приблизительно через 1 час после приема дозы.

Распределение

Тизанидин
лишь на 30% связывается с белками плазмы и в исследованиях на
животных быстро проникал через гематоэнцефалический барьер. Средний
объем распределения в равновесном состоянии (VSS)
после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг.

Биотрансформация

Несмотря
на хорошую абсорбциютизанидина, пресистемный метаболизм ограничивает
доступность вещества из плазмы крови до 34% от внутривенной дозы.
Тизанидин подвергается быстрому и интенсивному метаболизму в печени.
Тизанидин преимущественно метаболизируется посредством изофермента
1А2 цитохрома P450 in
vitro.

Выведение

Метаболиты
преимущественно выводятся через почки (около 70% от принятой дозы) и
являются неактивными. Почечное выведение исходного вещества
составляет около 53% после приема однократной дозы 5 мг и 66% после
приема доз 4 мг 3 раза в сутки. Период полувыведения тизанидина из
плазмы крови составляет 2-4 часа.

Линейность

Тизанидин
проявляетлинейнуюфармакокинетику в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг.
Низкая межиндивидуальная вариативность фармакокинетических параметров
(Cmax
и AUC) позволяет достоверно прогнозировать уровни в плазме крови
после перорального применения.

Характеристики
в особых группах пациентов

Фармакокинетические
параметры тизанидина не зависят от пола пациента.

У
пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина< 25
мл/мин) максимальные средние уровни вещества в плазме были вдвое
выше, а терминальный период полувыведения увеличивался приблизительно
до 14 часов, приводя к более высоким (в среднем в 6 раз) значениям
AUC.

Влияние
пищи

Одновременный
прием пищи не оказывает клинически значимого воздействия на
фармакокинетический профиль таблеток тизанидина.

Фармакодинамика

Тизанидин
является релаксантом скелетных мышц центрального действия. Основным
местом действия препарата является спинной мозг: имеющиеся
свидетельства показывают, что путем стимуляции пресинаптических
альфа2-рецепторов
препарат подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые
стимулируют N-метил-D-аспартатные (NMDA) рецепторы. При этом
подавляется полисинаптическая передача сигналов на уровне
спинальныхинтернейронов, ответственная за чрезмерно высокий мышечный
тонус, и тонус мышц снижается. Тизанидин не оказывает прямого
воздействия на скелетные мышцы, нервно-мышечное соединение или
моносинаптические спинальные рефлексы. Кроме миорелаксантных свойств,
тизанидин также оказывает умеренно выраженный центральный
анальгетический ответ.

У человека
тизанидин снижает патологически повышенный мышечный тонус, включая
сопротивление выполнению пассивных движений, и облегчает болезненные
спазмы и сокращения мышц.

Показания к применению

—
болезненные мышечные спазмы;

—
спастичность вследствие рассеянного склероза;

—
спастичность вследствие повреждений спинного мозга;

—
спастичность вследствие повреждений головного мозга.

Способ применения и дозы

Роталуд принимают внутрь. Эффект тизанидина в отношении
спастичности в максимальной степени проявляется в течение 2-3 часов
после приема с относительной непродолжительностью действия. Препарат
имеет высокую вариабельность концентрации у разных пациентов. По этой
причине доза, время и частота приема препарата подбирается
индивидуально в зависимости от потребности пациента. Как правило,
лечение начинают с однократной дозы 2 мг для минимизации
нежелательных реакций. При необходимости дозу постепенно повышают.

Болезненный
мышечный спазм:
взрослым назначают по 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях
возможен дополнительный прием 2-4 мг, желательно перед сном.

Спастичность,
обусловленная неврологическими заболеваниями:
доза подбирается индивидуально. Начальная суточная доза не должна
превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу повышают постепенно на
2 мг не чаще, чем 2 раза в неделю. Оптимальный терапевтический ответ
обычно достигается при суточной дозе от 12 мг до 24 мг, применяемой в
разделении на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.
Однократная доза не должна превышать 12 мг, общая суточная доза –
36 мг.

Медленное титрование минимизирует риск развития
нежелательных реакций.

Применение у пациентов старше 65 лет

Опыт применения у пожилых пациентов ограничен.
Применение рекомендовано только в случаях, когда польза явно
превышает риск. Результаты фармакокинетических исследований указывают
на то, что почечное выведение у пожилых пациентов в некоторых случаях
может существенно снижаться. Рекомендуется соблюдать осторожность при
применении: лечение начинается с минимальной дозы, титрование
проводится с учетом эффективности и переносимости.

Применение у детей

Опыт применения тизанидина у пациентов младше 18 лет
ограничен. Тизанидин не рекомендован к применению в данной группе
пациентов.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс
креатинина< 25 мл/мин) следует начинать лечение с дозы 2 мг 1 раз
в сутки с медленным титрованием до достижения эффективной дозы.
Следует повышать дозу не более чем на 2 мг за один раз,
руководствуясь переносимостью и эффективностью: при необходимости
повышения эффективности рекомендуется медленно повышать однократную
дозу, и лишь затем увеличивать частоту применения. Рекомендован
регулярный контроль функции почек.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Тизанидинметаболизируется печенью.
Тизанидинпротивопоказанпациентам с тяжелой печеночной
недостаточностью. С осторожностью применяется у пациентов с
нарушением функции печени. Лечение начинается с минимальной дозы,
увеличение дозы – с учетом переносимости.

Прекращение лечения

Продолжительность лечения определяется врачом. При
необходимости прекращения лечения, в особенности у пациентов,
принимавших высокие дозы в течение длительного времени, необходимо
снижать дозу медленно, чтобы минимизировать риск возникновения
гипертензии и тахикардии.

Побочные действия

Использованные
ниже параметры частоты нежелательных реакций определены следующим
образом:часто (≥1/100, но <1/10), редко (≥ 1/10000, но <
1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся
данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

Нарушения
со стороны иммунной системы: частота
неизвестна –
реакции
гиперчувствительности.

Нарушения
психики: редко –
галлюцинации, бессонница, нарушения сна; частота неизвестна –
тревожные расстройства, спутанность сознания.

Нарушения
со стороны нервной системы:
часто – сонливость, головокружение; частота неизвестна –
головная боль, атаксия, дизартрия.

Нарушения
со стороны органа зрения: частота
неизвестна – нарушения аккомодации.

Нарушения
со стороны сердца:
часто – брадикардия, тахикардия; частота неизвестна – в
послерегистрационном периоде наблюдалось увеличение интервала QT.

Нарушения
со стороны сосудов:
часто – гипотензия, рикошетная гипертензия.

Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта: часто
– сухость во рту; редко – тошнота, нарушение со стороны
желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна – боль в животе,
рвота.

Нарушения
со стороны печени и желчевыводящих путей: редко
– повышениеуровней
печеночных трансаминаз в сыворотке крови; очень редко –
гепатит, печеночная недостаточность.

Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей: частота
неизвестна – зуд, сыпь.

Нарушения
со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко
– мышечная слабость.

Общие
расстройства: часто
– утомление; частота неизвестна – отсутствие аппетита.

Лабораторные
и инструментальные исследования: часто
– снижение артериального давления; редко – повышение
уровней трансаминаз.

При галлюцинациях не наблюдается признаков психоза;
галлюцинации возникали исключительно у пациентов, одновременно
принимавших потенциально галлюциногенные вещества, например,
антидепрессанты.

При
низких дозах препарата, таких как рекомендованные для облегчения
болезненных мышечных спазмов, наблюдались сонливость, утомление,
головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления,
тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышение
уровней трансаминаз; данные неблагоприятные реакции обычно являлись
слабыми и преходящими.

При более высоких дозах, рекомендованных для лечения
спастичности, наблюдались неблагоприятные реакции, отмечавшиеся при
низких дозах; эти реакции были более частыми и более сильно
выраженными, но редко являлись настолько тяжелыми, чтобы требовать
прекращения лечения.

Кроме того, могут возникать следующие неблагоприятные
реакции: спутанность сознания, гипотензия, брадикардия, мышечная
слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Синдром
отмены

Рикошетная
гипертензия и тахикардия наблюдались после резкой отмены тизанидина
при его применении в течение длительного времени и/или в высоких
суточных дозах, и/или одновременно с антигипертензивными средствами.
В крайних случаях рикошетная гипертензия может приводить к инсульту.

Сообщение
о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения
о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации
лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента
серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или
появлении новой нежелательной реакции, не описанной в листке-вкладыше
по применению лекарственного препарата, просим проинформировать в
соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Противопоказания

—
повышенная чувствительность к тизанидину или к любому из
вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

—
выраженные нарушения функции печени;

—
одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2,
такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы
CYP

Противопоказанные
комбинации

Одновременное
применение препаратов, подавляющих активность CYP1A2, может повышать
уровни тизанидина в плазме крови. Одновременное применение тизанидина
с флувоксамином или ципрофлоксацином противопоказано. Может возникать
клинически значимая и длительная гипотензия, а также сонливость,
головокружение и снижение психомоторной активности.

Нерекомендуемые
комбинации

Одновременное
применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как
некоторые противоаритмические средства (амиодарон, мексилетин,
пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин,
пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и
тиклопидин, не рекомендовано.

Повышение
уровней тизанидина в плазме крови может приводить к возникновению
симптомов передозировки, таким как увеличение интервала QT(c).
Одновременное применение тизанидина (в высоких дозах) с другими
препаратами, способными увеличивать интервал QT (c), не
рекомендовано. Рекомендован контроль ЭКГ.

Антигипертензивные
средства

Поскольку
тизанидин может вызывать гипотензию, он способен усиливать эффект
антигипертензивных средств, включая диуретики, поэтому следует
соблюдать осторожность у пациентов, получающих гипотензивную терапию.
Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении
тизанидина с антигипертензивными средствами, блокаторами
β-адренергических рецепторов или дигоксином, так как подобные
сочетания могут усиливать гипотензию или брадикардию. У некоторых
пациентов наблюдались рикошетная гипертензия и тахикардия после
резкой отмены тизанидина, принимавшегося одновременно с
антигипертензивными средствами. Рикошетная гипертензия может
приводить к инсульту.

Пероральные
контрацептивы

Фармакокинетические
данные об однократных и многократных дозах тизанидина показывают, что
выведение вещества снижается приблизительно на 50% у женщин,
одновременно принимающих пероральные контрацептивы. Специфические
фармакокинетические исследования потенциального взаимодействия
тизанидина с пероральными контрацептивами не проводились, однако
следует помнить о возможном клиническом ответе и/или возникновении
неблагоприятных явлений при более низких дозах тизанидина при
назначении препарата пациенткам, принимающим контрацептивные
средства. Клинически значимых взаимодействий в клинических
исследованиях не наблюдалось.

Иные
взаимодействия

Алкоголь и
седативные препараты могут усиливать седативное действие тизанидина.

Особые указания

Ингибиторы CYP

Одновременное применение тизанидина с ингибиторами
CYP1A2 не рекомендовано.

Гипотензия

Гипотензия может развиваться во время лечения
тизанидином и в результате лекарственного взаимодействия с
ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными средствами. Отмечались
тяжелые проявления гипотензии, такие как потеря сознания и сосудистый
коллапс.

Синдром отмены

Рикошетная гипертензия и тахикардия наблюдались после
резкой отмены тизанидина при его применении в течение длительного
времени и/или в высоких суточных дозах, и/или одновременно с
антигипертензивными средствами. Рикошетная гипертензия может
приводить к инсульту. Тизанидин отменяется постепенно.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс
креатинина< 25 мл/мин) рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг
1 раз в сутки. Повышение дозы должно быть медленным с учетом
переносимости и эффективности. При необходимости повышения
эффективности рекомендуется медленно повышать однократную дозу, и
лишь затем увеличивать частоту применения.

Нарушения функции сердечно-сосудистой системы, печени
или почек

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с
нарушениями функции сердечно-сосудистой системы, заболеванием
коронарных артерий или нарушениями функции почек или печени.
Рекомендуется регулярный контроль функции печени, почек, ЭКГ.

Нарушение функции печени

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных
с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти
случаи отмечались редко.Рекомендован контроль функциональных
печеночных проб ежемесячно в течение первых 4 месяцев лечения у
пациентов, принимающих дозы 12 мг и выше, а также у пациентов с
подозрением на нарушение функции печени (необъяснимая тошнота,
анорексия или утомление). Лечение тизанидином следует прекратить,
если уровни АСТ и АЛТ в сыворотке крови устойчиво превышают верхний
предел нормы в 3 раза и более. Следует отменить тизанидин у пациентов
с симптомами гепатита или желтухой.

Таблетки
Роталуд
содержат
лактозу. Пациентам с редкой наследственнойнепереносимостью галактозы,
лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы
не следует принимать данный препарат.

Применение у детей

Опыт применения тизанидина у пациентов младше 18 лет
ограничен. Тизанидин не рекомендован к применению в данной группе
пациентов.

Применение в периоды беременности и лактации

Беременность

Наблюдалась
пре- и постнатальная смертность при дозах, являющихся токсичными для
материнского организма.

Так как
контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось,
препарат в период беременности следует применять, только если польза
явно превышает риск.

Лактация

Несмотря
на то, что лишь небольшие количества тизанидина выделяются в грудное
молоко, кормящим женщинам не следует принимать тизанидин.

Влияние
на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам,
испытывающим сонливость, головокружение или другие признаки или
симптомы гипотензии, следует воздерживаться от видов деятельности,
требующих высокой степени концентрации внимания

Передозировка

Клинический
опыт является ограниченным. Был описан случай приема взрослым
пациентом внутрь 400 мг тизанидина. Пациент получал маннит и
фуросемид, выздоровление прошло без осложнений.

Возможные
симптомы: Тошнота,
рвота, гипотензия, брадикардия, увеличение интервала QT,
головокружение, миоз, угнетение дыхания, кома, беспокойство,
сонливость.

Лечение:
Если после приема
препарата прошло менее часа, необходимо вызвать рвоту, промыть
желудок, назначить высокие дозы активированного угля, обеспечить
достаточную гидратацию пациента, так как ожидается, что форсированный
диурез ускорит выведение тизанидина. Дальнейшее лечение должно быть
симптоматическим.

Форма выпуска и упаковка

По
10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По
1, 2 и/или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по
медицинскому применению на государственном и русском языках
вкладывают в коробку из картона

Условия хранения

Хранить
при температуре не выше 25°С.

Хранить в
недоступном для детей месте!

Срок хранения

2
года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Уорлд
Медицин Илач Сан.веТидж. А.Ш. (World
Medicine
İlaç
San.ve
Tic.
А.Ş.),

Багджылар
Илчеси, Гюнешли, Теммуз Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин
4-5-6) Стамбул, Турция

Держатель
регистрационного удостоверения

Ротафарм
Илачлары Лимитед Ширкети (Rotapharm
Iaçlari
Limited
Şirketi),
Турция

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей

ТОО «РИН
Фарм», Алматы, Турксибский район, пр.Суюнбая, 222б

тел/факс:
8 (727) 252 90 90

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

ТОО
«TROKA—S
PHARMA»,
Алматы, проспект Суюнбая 222-б

моб. тел
+7 701 786 33 98, (24-часовой доступ).

е-mail:
pvpharma@worldmedicine.kz

9

Инструкция-2.doc	0.08 кб
Роталуд,_каз._.doc	0.14 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Торговое название препарата
Роталуд (Rotalud)

Действующие вещества
Tizanidine

Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты центрального действия., Миорелаксанты центрального действия.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Лекарственная форма

Таблетки по 4 мг N10 (1×10) (блистеры)

Состав

1 таблетка содержит
Активное вещество тизанидин (в форме тизанидина гидрохлорида) 4 мг;
Вспомогательные вещества целлактоза 80, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал 1500, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологические свойства

Тизанидин — миорелаксант центрального действия, оказывающий непосредственное влияние на спинной мозг, где ингибирует высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Этот эффект обусловлен стимуляцией пресинаптических α2-рецепторов. Таким образом, подавляются постсинаптические механизмы на уровне межнейронных связей в спинном мозгу, отвечающие за гипертонус мышц, что приводит к снижению мышечного тонуса. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Тизанидин применяют как спазмолитик при болезненном мышечном спазме и спастических состояниях мышц спинномозгового и церебрального происхождения. Тизанидин снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу произвольных сокращений скелетных мышц.

Фармакокинетика

Всасывание.
При приеме внутрь тизанидин почти полностью всасывается. Абсолютная биодоступность тизанидина составляет около 34% за счет экстенсивного пресистемного метаболизма в печени. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема препарата. При приеме препарата с пищей значение Cmax увеличивается примерно на 1/3 и время достижения максимальной концентрации сокращается примерно на 40 минут, однако степень всасывания тизанидина не изменяется.

Распределение.

Тизанидин хорошо распределяется во все ткани организма; средний объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание тизанидина с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм.

Тизанидин быстро метаболизируется в печени, метаболизму подвергается приблизительно 95% принятой дозы. Метаболиты тизанидина неактивны.

Выведение.

Период полувыведения составляет в среднем 2-4 часа. Тизанидин выводится преимущественно почками, приблизительно 70%. Около 2,7% тизанидина выводится в неизмененном виде. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 ч, в результате чего AUC увеличивается в среднем в 6 раз.

Показания
к применению

Болезненный спазм скелетных мышц — обусловленный статическими и функциональными поражениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы); — возникающий после хирургических операций (например, по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра). Спастичность и боли, обусловленные неврологическими заболеваниями рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения

Способ применения

Таблетки принимают внутрь независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Для снятия болезненного спазма скелетных мышц назначают по 2-4 мг 3 раза в сутки. Если эффект недостаточен, принимают дополнительно 2-4 мг на ночь. При спастичности, обусловленной неврологическими нарушениями, назначают в индивидуально подобранных дозах. Начальная доза не должна превышать 6 мг (в 3 приема); постепенно повышают суточную дозу на 2-4 мг каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12–24 мг в сутки в 3–4 приема через равные промежутки времени. Суточная доза не должна превышать 36 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышать дозу необходимо постепенно в зависимости от переносимости и эффективности препарата. Если лечение недостаточно эффективно, рекомендуется сначала повысить суточную дозу, при отсутствии эффекта — увеличить кратность приема препарата.

Побочные действия

Тизанидин обычно хорошо переносится, при малых дозах могут наблюдаться сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, небольшое снижение артериального давления. При более высоких дозах возможны мышечная слабость, бессонница, гипотензия, брадикардия; в отдельных случаях — временное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови.

Противопоказания

• — гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата;
• — выраженные нарушения функции печени;
• — одновременное применение тизанидина и флувоксамина.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременно применять тизанидин и другие ингибиторы CYP 1A2, в частности некоторые антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин. При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами (в том числе диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Алкоголь и седативные препараты могут усиливать седативный эффект тизанидина.

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Роталуда следует прекратить.
С осторожностью применяют препарат у пациентов пожилого возраста вследствие снижения скорости выведения тизанидина, вызванного возрастными изменениями метаболического клиренса.
Применение при беременности и лактации. Роталуд не следует назначать в период беременности, за исключением случаев, когда польза от лечения превышает возможный риск для плода. Тизанидина гидрохлорид, возможно, выделяется в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять препарат в период лактации.

Применение в педиатрии.

Препарат Роталуд не применяется в педиатрии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Учитывая побочные эффекты, препарат может в значительной степени влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поэтому следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Передозировка

Симптомы тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, миоз, нарушение дыхания, кома.
Лечение для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Роталуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30ºC.

Срок годности

3 года

Условия отпуска

по рецепту

Описания

круглые таблетки белого или желтовато-белого цвета, плоские с крестообразной риской с одной стороны и выпуклые с гравировкой «Σ» с другой стороны.

Производитель

Rotapharm Limited, Великобритания произведено Sigma Pharmaceutical Industries,Египет

РОТАЛУД

ROTALUD

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Роталуд, Rotalud

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Тизанидин, Tizanidine

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки.

Описание: круглые таблетки белого или желтовато-белого цвета, плоские с крестообразной риской с одной стороны и выпуклые с гравировкой «Σ» с другой стороны.

СОСТАВ

Таблетка содержит

Активное вещество: тизанидин (в форме тизанидина гидрохлорида) 4 мг.

Вспомогательные вещества: целлактоза 80, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал 1500, кремния диоксид коллоидный безводный.

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ M03ВX02

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ  ГРУППА

Миорелаксант центрального действия.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Тизанидин – миорелаксант центрального действия, оказывающий влияние на скелетную мускулатуру. Главным местом приложения механизма действия тизанидина является пресинаптические α2 –рецепторы спинного мозга. В результате действия тизанидина происходит стимуляция пресинаптических α2 –рецепторов с дальнейшим ингибированием продукции аминокислот с возбуждающим эффектом, которые стимулируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). Благодаря этому происходит подавление на уровне промежуточных спинномозговых нейронов передачи возбуждения полисинаптическим путем. Так как этот путь передачи возбуждения является главным в этиологии повышенного мышечного тонуса, то при действии Роталуда он снижается.

В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Тизанидин применяют как спазмолитик при болезненном мышечном спазме и спастических состояниях мышц спинномозгового и церебрального происхождения. Тизанидин снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу произвольных сокращений скелетных мышц.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

При приеме внутрь тизанидин почти полностью всасывается. Абсолютная биодоступность тизанидина составляет около 34% за счет экстенсивного пресистемного метаболизма в печени. C_max в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема препарата. При приеме препарата с пищей значение C_max увеличивается примерно на 1/3 и время достижения максимальной концентрации сокращается примерно на 40 минут, однако степень всасывания тизанидина не изменяется.

Распределение

Тизанидин хорошо распределяется во все ткани организма; средний объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание тизанидина с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм

Тизанидин быстро метаболизируется в печени, метаболизму подвергается приблизительно 95% принятой дозы. Метаболиты тизанидина неактивны.

Выведение

Период полувыведения составляет в среднем2-4 часа.Тизанидин выводится преимущественно почками, приблизительно 70%. Около 2,7% тизанидина выводится в неизмененном виде.

Упациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 ч, в результате чего AUC увеличивается в среднем в 6 раз.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Болезненный спазм скелетных мышц:

— обусловленный статическими и функциональными поражениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

— возникающий после хирургических операций (например, по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Спастичность и боли, обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Таблетки принимают внутрь независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Для снятия болезненного спазма скелетных мышц назначают по 2-4 мг 3 раза в сутки. Если эффект недостаточен, принимают дополнительно 2-4 мг на ночь.

При спастичности, обусловленной неврологическими нарушениями, назначают в индивидуально подобранных дозах. Начальная доза не должна превышать 6 мг (в 3 приема); постепенно повышают суточную дозу на 2-4 мг каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12–24 мг в сутки в 3–4 приема через равные промежутки времени. Суточная доза не должна превышать 36 мг.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Применение у пациентовс почечной недостаточностью

Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина<25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышать дозу необходимо постепенно в зависимости от переносимости и эффективности препарата. Если лечение недостаточно эффективно, рекомендуется сначала повысить суточную дозу, при отсутствии эффекта — увеличить кратность приема препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— гиперчувствительностьк тизанидину или другим компонентам препарата;

— выраженные нарушения функции печени;

— одновременное применение тизанидина и флувоксамина.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Тизанидин обычно хорошо переносится, при малых дозах могут наблюдаться сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, небольшое снижение артериального давления.

При более высоких дозах возможны мышечная слабость, бессонница, гипотензия, брадикардия, что не является показанием к отмене препарата;

в отдельных случаях — временное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости.

В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Роталуда следует прекратить.

С осторожностью применяют препарат у пациентов пожилого возраста вследствие снижения скорости выведения тизанидина, вызванного возрастными изменениями метаболического клиренса.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ  МЕХАНИЗМАМИ

Учитывая побочные эффекты, препарат может в значительной степени влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поэтому следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Препарат Роталуд не применяется в педиатрии.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Роталуд не следует назначать в период беременности, за исключением случаев, когда польза от лечения превышает возможный риск для плода. Тизанидина гидрохлорид, возможно, выделяется в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять препарат в период лактации.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Не рекомендуется одновременно применять тизанидин и другие ингибиторы CYP 1A2, в частности некоторые антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.

При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами (в том числе диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.

Алкоголь и седативные препараты могут усиливать седативный эффект тизанидина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, миоз, нарушение дыхания, кома.

Лечение:для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Роталуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки.

10 таблеток в блистере.

1 блистер вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

УСЛОВИЯ  ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 30ºC.

Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК  ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Групповая принадлежность фармацевтического продукта II – применяется по назначению врача.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«РОТАФАРМ», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ

(“ROTAPHARM”, GREAT BRITAIN).

Изготовлено «СИГМА Фармасьютикал Индастриз», Мубарак Индастриал Сити, Фёрст Квотэр, Квесна, Египет

(“SIGMA Pharmaceutical Industries”, Mubarak Industrial City, First Quarter, Quesna, Egypt).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин является релаксантом скелетных мышц центрального действия. Основным местом действия препарата является спинной мозг: имеющиеся свидетельства показывают, что путем стимуляции пресинаптических альфа₂-рецепторов препарат подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют N-метил-D-аспартатные (NMDA) рецепторы. При этом подавляется полисинаптическая передача сигналов на уровне спинальных интернейронов, ответственная за чрезмерно высокий мышечный тонус, и тонус мышц снижается. Тизанидин не оказывает прямого воздействия на скелетные мышцы, нервно-мышечное соединение или моносинаптические спинальные рефлексы. Кроме миорелаксантных свойств, тизанидин также оказывает умеренно выраженный центральный анальгетический ответ.

У человека тизанидин снижает патологически повышенный мышечный тонус, включая сопротивление выполнению пассивных движений, и облегчает болезненные спазмы и сокращения мышц.

Фармакокинетика

Абсорбция

Тизанидин быстро абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме приблизительно через 1 час после приема дозы.

Распределение

Тизанидин лишь на 30% связывается с белками плазмы и в исследованиях на животных быстро проникал через гематоэнцефалический барьер. Средний объем распределения в равновесном состоянии (V_SS) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг.

Биотрансформация

Несмотря на хорошую абсорбцию тизанидина, пресистемный метаболизм ограничивает доступность вещества из плазмы крови до 34% от внутривенной дозы. Тизанидин подвергается быстрому и интенсивному метаболизму в печени. Тизанидин преимущественно метаболизируется посредством изофермента 1А2 цитохрома P450 in vitro.

Выведение

Метаболиты преимущественно выводятся через почки (около 70% от принятой дозы) и являются неактивными. Почечное выведение исходного вещества составляет около 53% после приема однократной дозы 5 мг и 66% после приема доз 4 мг 3 раза в сутки. Период полувыведения тизанидина из плазмы крови составляет 2-4 часа.

Линейность

Тизанидин проявляет линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг. Низкая межиндивидуальная вариативность фармакокинетических параметров (C_max и AUC) позволяет достоверно прогнозировать уровни в плазме крови после перорального применения.

Характеристики в особых группах пациентов

Фармакокинетические параметры тизанидина не зависят от пола пациента.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин) максимальные средние уровни вещества в плазме были вдвое выше, чем у здоровых добровольцев, а терминальный период полувыведения увеличивался приблизительно до 14 часов, приводя к более высоким (в среднем в 6 раз) значениям AUC.

Влияние пищи

Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетический профиль таблеток тизанидина.

Показания к применению

• болезненные мышечные спазмы;
• спастичность вследствие рассеянного склероза;
• спастичность вследствие повреждений спинного мозга;
• спастичность вследствие повреждений головного мозга.

Способ применения и дозы

Роталуд принимают внутрь. Эффект тизанидина в отношении спастичности в максимальной степени проявляется в течение 2-3 часов после приема с относительной непродолжительностью действия. Препарат имеет высокую вариабельность концентрации у разных пациентов. По этой причине доза, время и частота приема препарата подбирается индивидуально в зависимости от потребности пациента. Как правило, лечение начинают с однократной дозы 2 мг для минимизации нежелательных реакций. При необходимости дозу постепенно повышают.

Болезненный мышечный спазм: взрослым назначают по 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях возможен дополнительный прием 2-4 мг, желательно перед сном.

Спастичность, обусловленная неврологическими заболеваниями: доза подбирается индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу повышают постепенно на 2 мг не чаще, чем 2 раза в неделю. Оптимальный терапевтический ответ обычно достигается при суточной дозе от 12 мг до 24 мг, применяемой в разделении на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Однократная доза не должна превышать 12 мг, общая суточная доза – 36 мг.

Медленное титрование минимизирует риск развития нежелательных реакций.

Применение у пациентов старше 65 лет

Опыт применения у пожилых пациентов ограничен. Применение рекомендовано только в случаях, когда польза явно превышает риск. Результаты фармакокинетических исследований указывают на то, что почечное выведение у пожилых пациентов в некоторых случаях может существенно снижаться. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении: лечение начинается с минимальной дозы, титрование проводится с учетом эффективности и переносимости.

Применение у детей

Опыт применения тизанидина у пациентов младше 18 лет ограничен. Тизанидин не рекомендован к применению в данной группе пациентов.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 25 мл/мин) следует начинать лечение с дозы 2 мг 1 раз в сутки с медленным титрованием до достижения эффективной дозы. Следует повышать дозу не более чем на 2 мг за один раз, руководствуясь переносимостью и эффективностью: при необходимости повышения эффективности рекомендуется медленно повышать однократную дозу, и лишь затем увеличивать частоту применения. Рекомендован регулярный контроль функции почек.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Тизанидин метаболизируется печенью. Тизанидин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. С осторожностью применяется у пациентов с нарушением функции печени. Лечение начинается с минимальной дозы, увеличение дозы – с учетом переносимости.

Прекращение лечения

Продолжительность лечения определяется врачом. При необходимости прекращения лечения, в особенности у пациентов, принимавших высокие дозы в течение длительного времени, необходимо снижать дозу медленно, чтобы минимизировать риск возникновения гипертензии и тахикардии.

Побочные действия

Использованные ниже параметры частоты нежелательных реакций определены следующим образом: часто (≥1/100, но <1/10), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности.

Нарушения психики: редко – галлюцинации, бессонница, нарушения сна; частота неизвестна – тревожные расстройства, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – сонливость, головокружение; частота неизвестна – головная боль, атаксия, дизартрия.

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна – нарушения аккомодации.

Нарушения со стороны сердца: часто – брадикардия, тахикардия; частота неизвестна – в послерегистрационном периоде наблюдалось увеличение интервала QT.

Нарушения со стороны сосудов: часто – гипотензия, рикошетная гипертензия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; редко – тошнота, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна – боль в животе, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – повышение уровней печеночных трансаминаз в сыворотке крови; очень редко – гепатит, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – зуд, сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко – мышечная слабость.

Общие расстройства: часто – утомление; частота неизвестна – отсутствие аппетита.

Лабораторные и инструментальные исследования: часто – снижение артериального давления; редко – повышение уровней трансаминаз.

При галлюцинациях не наблюдается признаков психоза; галлюцинации возникали исключительно у пациентов, одновременно принимавших потенциально галлюциногенные вещества, например, антидепрессанты.

При низких дозах препарата, таких как рекомендованные для облегчения болезненных мышечных спазмов, наблюдались сонливость, утомление, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышение уровней трансаминаз; данные неблагоприятные реакции обычно являлись слабыми и преходящими.

При более высоких дозах, рекомендованных для лечения спастичности, наблюдались неблагоприятные реакции, отмечавшиеся при низких дозах; эти реакции были более частыми и более сильно выраженными, но редко являлись настолько тяжелыми, чтобы требовать прекращения лечения.

Кроме того, могут возникать следующие неблагоприятные реакции: спутанность сознания, гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Синдром отмены

Рикошетная гипертензия и тахикардия наблюдались после резкой отмены тизанидина при его применении в течение длительного времени и/или в высоких суточных дозах, и/или одновременно с антигипертензивными средствами. В крайних случаях рикошетная гипертензия может приводить к инсульту.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в листке-вкладыше по применению лекарственного препарата, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к тизанидину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• выраженные нарушения функции печени;
• одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы CYP

Противопоказанные комбинации

Одновременное применение препаратов, подавляющих активность CYP1A2, может повышать уровни тизанидина в плазме крови. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином противопоказано. Может возникать клинически значимая и длительная гипотензия, а также сонливость, головокружение и снижение психомоторной активности.

Нерекомендуемые комбинации

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как некоторые противоаритмические средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин, не рекомендовано.

Повышение уровней тизанидина в плазме крови может приводить к возникновению симптомов передозировки, таким как увеличение интервала QT(c). Одновременное применение тизанидина (в высоких дозах) с другими препаратами, способными увеличивать интервал QT (c), не рекомендовано. Рекомендован контроль ЭКГ.

Антигипертензивные средства

Поскольку тизанидин может вызывать гипотензию, он способен усиливать эффект антигипертензивных средств, включая диуретики, поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих гипотензивную терапию. Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с антигипертензивными средствами, блокаторами β-адренергических рецепторов или дигоксином, так как подобные сочетания могут усиливать гипотензию или брадикардию. У некоторых пациентов наблюдались рикошетная гипертензия и тахикардия после резкой отмены тизанидина, принимавшегося одновременно с антигипертензивными средствами. Рикошетная гипертензия может приводить к инсульту.

Пероральные контрацептивы

Фармакокинетические данные об однократных и многократных дозах тизанидина показывают, что выведение вещества снижается приблизительно на 50% у женщин, одновременно принимающих пероральные контрацептивы. Специфические фармакокинетические исследования потенциального взаимодействия тизанидина с пероральными контрацептивами не проводились, однако следует помнить о возможном клиническом ответе и/или возникновении неблагоприятных явлений при более низких дозах тизанидина при назначении препарата пациенткам, принимающим контрацептивные средства. Клинически значимых взаимодействий в клинических исследованиях не наблюдалось.

Иные взаимодействия

Алкоголь и седативные препараты могут усиливать седативное действие тизанидина.

Особые указания

Ингибиторы CYP

Одновременное применение тизанидина с ингибиторами CYP1A2 не рекомендовано.

Гипотензия

Гипотензия может развиваться во время лечения тизанидином и в результате лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными средствами. Отмечались тяжелые проявления гипотензии, такие как потеря сознания и сосудистый коллапс.

Синдром отмены

Рикошетная гипертензия и тахикардия наблюдались после резкой отмены тизанидина при его применении в течение длительного времени и/или в высоких суточных дозах, и/или одновременно с антигипертензивными средствами. Рикошетная гипертензия может приводить к инсульту. Тизанидин отменяется постепенно.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин) рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы должно быть медленным с учетом переносимости и эффективности. При необходимости повышения эффективности рекомендуется медленно повышать однократную дозу, и лишь затем увеличивать частоту применения.

Нарушения функции сердечно-сосудистой системы, печени или почек

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы, заболеванием коронарных артерий или нарушениями функции почек или печени. Рекомендуется регулярный контроль функции печени, почек, ЭКГ.

Нарушение функции печени

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. Рекомендован контроль функциональных печеночных проб ежемесячно в течение первых 4 месяцев лечения у пациентов, принимающих дозы 12 мг и выше, а также у пациентов с подозрением на нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия или утомление). Лечение тизанидином следует прекратить, если уровни АСТ и АЛТ в сыворотке крови устойчиво превышают верхний предел нормы в 3 раза и более. Следует отменить тизанидин у пациентов с симптомами гепатита или желтухой.

Таблетки Роталуд содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать данный препарат.

Применение при беременности и лактации

Беременность

В исследованиях на животных наблюдалась пре- и постнатальная смертность при дозах, являющихся токсичными для материнского организма.

Так как контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, препарат в период беременности следует применять, только если польза явно превышает риск.

Лактация

Несмотря на то, что лишь небольшие количества тизанидина выделяются в грудное молоко, кормящим женщинам не следует принимать тизанидин.

Применение в педиатрии

В связи с отсутствием данных не рекомендуется применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, испытывающим сонливость, головокружение или другие признаки или симптомы гипотензии, следует воздерживаться от видов деятельности, требующих высокой степени концентрации внимания.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Передозировка

Клинический опыт является ограниченным. Был описан случай приема взрослым пациентом внутрь 400 мг тизанидина. Пациент получал маннит и фуросемид, выздоровление прошло без осложнений.

Возможные симптомы

Тошнота, рвота, гипотензия, брадикардия, увеличение интервала QT, головокружение, миоз, угнетение дыхания, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение

Если после приема препарата прошло менее часа, необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, назначить высокие дозы активированного угля, обеспечить достаточную гидратацию пациента, так как ожидается, что форсированный диурез ускорит выведение тизанидина. Дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.

Форма выпуска

Таблетки. 10 таблеток в блистере. 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Производитель

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«Ротафарм Илачлары Лимитед Ширкети», Турция

(“Rotapharm Ilaçlari Limited Şirketi”, Turkey).

Произведено

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси,

Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

“World Medicine İlaç San. ve Tic. А.Ş.”, Turkey

(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi,

Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственный средств на территории Республики Узбекистан

ООО «Tar Pharm Alliance»,

Республика Узбекистан, г.Ташкент, Мирабадский район, улица Сайхун, дом 166

Телефон: 277-76-78, 277-76-48

Это миорелаксант центрального действия. Препарат стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, расположенные в спинном мозге. Это приводит к подавлению высвобождения медиаторных аминокислот, которые стимулируют NMDA-рецепторы, вызывая угнетение в спинном мозге полисинаптической передачи возбуждения, регулирующей тонус скелетной мускулатуры. Именно этот механизм отвечает за избыточный тонус мышц, поэтому при его подавлении мышечный тонус снижается. Способствует снижению ригидности мышц при пассивных движениях, благодаря чему снижается сопротивление пассивным движениям, увеличивается объем активных движений. Уменьшает спазмы, клонические судороги , увеличивает силу произвольных сокращений скелетных мышц.

Состав и форма выпуска

Активный компонент: тизанидин (2 мг, 4 мг).

Выпускается Роталуд в форме таблеток.

Показания

Применяется Роталуд:

— при болезненных спазмах мышц при патологии позвоночника (в т.ч. остеохондрозе, спондилезе, сирингомиелии, гемиплегии, шейном и поясничном синдроме);

— после хирургических операций по поводу грыж межпозвоночного диска, остеоартрита бедра;

— при спастичности и боли, обусловленных неврологическими заболеваниями (хроническая миелопатия, рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, инсульт, нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговые травмы, судороги центрального происхождения, церебральный паралич).

Противопоказания

Противопоказан Роталуд:

— при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата;

— при тяжелых нарушениях функции печени;

— при одновременном применении сильных ингибиторов изофермента CYP1A2, альфа2-адреномиметиков;

— при беременности;

— в период грудного вскармливания;

— детям до 18 лет.

С осторожностью:

— при умеренно выраженном нарушении функции печени;

— при артериальной гипотензии;

— при брадикардии;

— при синдроме врожденного удлинения интервала QT;

— при возрасте старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не следует применять в период беременности.

На время применения следует прекратить грудное вскармливание.

Категория действия на плод согласно FDA — C.

Способ применения и дозы

Роталуд применяют внутрь.

Дозирование подбирают индивидуально, поскольку препарат имеет узкий терапевтический диапазон, высокую вариабельность концентраций в плазме крови.

Стандартная начальная доза — 2—4 мг три раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно повышать — на 6 мг с интервалами 3–7 дней. Обычный диапазон доз — 6—24 мг один раз в сутки.

Передозировка

Симптомы: тошнота, выраженное падение артериального давления, рвота, удлинение интервала QTc, сонливость, головокружение, миоз, нарушение дыхания, тревожность, кома.

Лечение: промывание желудка, многократное назначение сорбентов, прием большого количества жидкости, форсированный диурез, симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, вертиго.

Психические расстройства: бессонница, нарушения сна, галлюцинации, спутанность сознания, тревожные расстройства.

Офтальмологические расстройства: затуманивание зрения.

Кардиоваскулярные расстройства: падение артериального давления, брадикардия.

Пищеварительные расстройства: сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства.

Гепатобилиарные расстройства: печеночная недостаточность, острый гепатит.

Изменение лабораторных показателей: повышение активности микросомальных ферментов печени.

Опорнодвигательные расстройства: мышечная слабость.

Дерматологические расстройства: аллергические реакции (сыпь, отек, зуд, покраснение).

Общие: повышенная утомляемость, развитие синдрома отмены, астения.

Условия и сроки хранения

Хранить Роталуд при температуре до +25°C не более 3 лет.