Розулип лекарство инструкция по применению

Розулип — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Листок-вкладыш — информация для пациента

ЛП-№(001807)-(РГ-RU)

Розулип^®, 5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой
Розулип^®, 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой
Розулип^®, 20 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой

Действующие вещества: розувастатин

Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

• Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.
• Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу.
• Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.
• Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

Содержание листка-вкладыша:

1. Что из себя представляет препарат Розулип^®, и для чего его применяют
2. О чем следует знать перед приемом препарата Розулип^®
3. Прием препарата Розулип^®
4. Возможные нежелательные реакции
5. Хранение препарата Розулип^®
6. Содержимое упаковки и прочие сведения

1. Что из себя представляет препарат Розулип^®, и для чего его применяют

Действующим веществом препарата Розулип^® является розувастатин. Розувастатин относится к лекарственным средствам, называемым статинами, которые снижают образование холестерина в печени.

Препарат Розулип^® снижает содержание в крови общего холестерина, «плохого» холестерина, называемого холестерином липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), и жиров, называемых триглицеридами. Кроме того, препарат увеличивает количество «хорошего» холестерина, называемого холестерином липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), в крови.

Показания к применению

Препарат Розулип^® применяют у взрослых в возрасте от 18 лет при следующих состояниях:

• Первичная гиперхолестеринемия (повышенное содержание холестерина в крови) по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
• Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, аферез ЛПНП), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.
• Гипертриглицеридемия (повышенное содержание триглицеридов в крови) (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете.
• Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего холестерина и холестерина ЛПНП.
• Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥ 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация холестерина ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Соблюдайте диету, снижающую уровень холестерина в крови — это сделает Ваше лечение более эффективным.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

2. О чем следует знать перед приемом препарата Розулип^®

Противопоказания

Не принимайте препарат Розулип^®:

Для препарата Розулип в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг:

• если у Вас аллергия на розувастатин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если у Вас заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
• если у Вас нарушения функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• если у Вас есть заболевание мышц (миопатия) если Вы принимаете циклоспорин (для препарата в суточной дозе 10 мг и 20 мг);
• если Вы беременны, кормите грудью или не используете адекватные методы контрацепции (т.е. можете забеременеть);
• если Ваш врач считает, что Вы предрасположены к развитию нарушений со стороны мышц (миотоксических осложнений).

Для препарата Розулип в суточной дозе 40 мг

• если у Вас аллергия на розувастатин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если Вы принимаете циклоспорин;
• если Вы беременны, кормите грудью или не используете адекватные методы контрацепции (т.е. можете забеременеть);
• если у Вас заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы)
• если у Вас есть факторы риска развития миопатии или рабдомиолиза (тяжелое заболевание мышц, сопровождающееся их разрушением), а именно:
  — нарушение функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
  — сниженная функция щитовидной железы (гипотиреоз);
  — если у Вас или Ваших близких родственников были мышечные заболевания;
  — если у Вас были нежелательные реакции со стороны мышечной ткани на фоне приёма других статинов или фибратов;
  — если Вы склонны к чрезмерному употреблению алкоголя;
  — если Ваш врач считает, что Вы предрасположены к повышению плазменной концентрации розувастатина;
  — если Вы принимаете фибраты;
  — если Вы относитесь к монголоидной расе.

Особые указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата Розулип^® проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Это особенно важно:

• если у Вас нарушена функция печени или почек;
• если у Вас снижена функция щитовидной железы (гипотиреоз);
• если у Вас есть повторяющиеся или необъяснимые боли в мышцах, заболевания мышц (у Вас лично или у близких родственников), или были проблемы с мышцами при приеме других лекарственных препаратов, снижающих уровень холестерина в крови. Немедленно сообщите врачу, если у Вас возникла необъяснимая боль, слабость или спазмы в мышцах, особенно если Вы плохо себя чувствуете или если у Вас лихорадка;
• если Вы человек азиатского происхождения, например японец, китаец, филиппинец, вьетнамец, кореец, индиец. Лечащий врач подберет подходящую для Вас дозу препарата Розулип^®;
• если Вы старше 65 лет;
• если у Вас понижено артериальное давление;
• если у Вас возникают неконтролируемые судорожные приступы;
• если Вам проводили обширные хирургические операции;
• если у Вас была травма;
• если у Вас развился сепсис;
• если Вы принимаете другие лекарственные препараты для снижения уровня холестерина в крови, называемые фибратами (см. «Другие препараты и препарат Розулип^®»);
• если Вы регулярно употребляете алкоголь в больших количествах;
• если Вы принимаете или принимали в течение последних 7 дней лекарственные препараты для лечения бактериальных инфекций, содержащие фузидовую кислоту (см. раздел «Другие препараты и препарат Розулип^®»).

У небольшого числа пациентов статины могут повлиять на функцию печени. Это можно определить путем оценки уровней «печеночных» ферментов в крови. Лечащий врач порекомендует Вам регулярное проведение этого лабораторного исследования для оценки функции печени до начала и во время лечения препаратом Розулип^®. Очень важно регулярно посещать врача для проведения необходимых лабораторных исследований.

В исключительно редких случаях при применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, может развиться интерстициальная болезнь легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальную болезнь легких следует прекратить терапию статинами.

Если у Вас есть сахарный диабет или риск его развития, лечащий врач будет внимательно наблюдать за Вашим состоянием во время лечения препаратом Розулип^®. Риск развития сахарного диабета повышается, если у Вас есть высокие уровни сахара и жиров в крови, избыточная масса тела и повышенное артериальное давление.

Если Вы попадаете в больницу или получаете лечение по поводу другого заболевания, сообщите врачу или медицинской сестре, что Вы принимаете препарат Розулип^®.

Дети и подростки

Препарат Розулип^® не применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Другие препараты и препарат Розулип^®

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Некоторые лекарственные препараты могут повлиять на действие препарата Розулип^® или увеличить вероятность развития нежелательных реакций. Препарат Розулип^® также может повлиять на действие некоторых других лекарственных препаратов.

Сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете какие-либо препараты из следующего списка:

• лекарственные препараты для лечения вирусных инфекций, включая ВИЧ- инфекцию или гепатит С, называемые ингибиторами протеазы, отдельно или в комбинации (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»): ритонавир, лопинавир, атазанавир, симепревир, элбасвир, гразопревир, дарунавир, типранавир, софосбувир, велпатасвир, воксилапревир;
• циклоспорин (используется, например, после пересадки органов для предотвращения отторжения пересаженного органа); действие розувастатина усиливается при совместном приеме с циклоспорином (см. Противопоказания);
• препараты для разжижения крови, например, варфарин, аценокумарол или флуиндион (совместный прием с препаратом Розулип^® усиливает действие этих препаратов на кровь и повышает риск кровотечения), а также клопидогрел;
• другие лекарственные препараты, называемые фибратами (например, гемфиброзил и фенофибрат), которые снижают уровень холестерина в крови, а также регулируют уровень триглицеридов в крови; действие розувастатина усиливается при совместном приеме с фибратами;
• эзетимиб (лекарственный препарат, который нарушает всасывание холестерина и некоторых растительных жиров в кишечнике); действие розувастатина усиливается при совместном приеме с эзетимибом;
• лекарственные препараты, содержащие алюминий или магний, используемые для нейтрализации кислоты в желудке (антациды); они снижают уровень розувастатина в крови. Этот эффект можно снизить, если принимать эти препараты не ранее, чем через 2 ч после препарата Розулип^®;
• эритромицин (антибиотик); действие розувастатина снижается при совместном приеме с эритромицином;
• лекарственные препараты для лечения бактериальных инфекций, содержащие фузидовую кислоту (см. Особые указания и меры предосторожности). Если Вам необходимо принимать фузидовую кислоту для лечения бактериальной инфекции, то необходимо временно прекратить прием препарата Розулип^®. Лечащий врач сообщит Вам, когда Вы сможете продолжить прием препарата Розулип^®. Совместный прием этого препарата с фузидовой кислотой редко может вызывать состояние, называемое рабдомиолизом, которое сопровождается слабостью, отеком или болью в мышцах (см. раздел 4);
• гормональные пероральные противозачаточные средства (таблетки); повышается всасывание половых гормонов из таблеток;
• заместительная гормональная терапия (повышаются уровни гормонов в крови).

Сообщите врачу, если Вы принимаете любой из вышеперечисленных препаратов. Ваш врач может принять решение о коррекции их дозы или необходимости дополнительных обследований.

Беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Во время лечения препаратом Розулип^® женщинам следует использовать надежные средства контрацепции.

Прием препарата во время беременности или в период грудного вскармливания противопоказан. Не принимайте препарат Розулип^® во время беременности или в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Препарат может вызывать головокружение (см. раздел 4). Если Вы испытываете подобные нежелательные реакции, воздержитесь от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Препарат Розулип^® содержит лактозы моногидрат

Этот препарат содержит лактозы моногидрат. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

3. Прием препарата Розулип^®

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Во время лечения препаратом Розулип^® следует продолжать придерживаться диеты, снижающей уровень холестерина в крови.

Рекомендуемая доза

Рекомендуемая доза — 1 таблетка 5 мг или 10 мг в сутки, которую назначит Ваш врач. В случае необходимости, через 4 недели врач может увеличить дозу до большей.

Ваш лечащий врач может изменить суточную дозу препарата, если у Вас нарушена функция почек или печени, если Вы человек азиатского происхождения (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»), если у Вас возникают повторяющиеся или необъяснимые боли в мышцах (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Путь и (или) способ введения

Препарат Розулип^® принимают внутрь, один раз в день, независимо от приема пищи.

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

Всегда старайтесь принимать препарат в одно и то же время дня.

Регулярный контроль уровня холестерина

Важно регулярно посещать врача для измерения концентрации холестерина в крови и подтверждения того, что у Вас был достигнут и поддерживается необходимый уровень холестерина.

Если Вы приняли препарата Розулип^® больше, чем следовало

Если Вы приняли слишком много таблеток препарата Розулип, немедленно обратитесь к врачу, поскольку Вам может потребоваться медицинская помощь. По возможности покажите врачу упаковку препарата Розулип^®.

Если Вы забыли принять препарат Розулип^®

Если Вы забыли принять дозу в обычное время, пропустите пропущенную дозу и примите следующую дозу в правильное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Если Вы прекратили прием препарата Розулип^®

Не прекращайте прием препарата без консультации с врачом. Сообщите лечащему врачу, если Вы хотите прекратить прием препарата Розулип^®. После прекращения приема препарата уровень холестерина в крови может снова возрасти.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

4. Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Розулип^® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата Розулип^® и незамедлительно свяжитесь с лечащим врачом, если заметите любую из перечисленных ниже серьезных нежелательных реакций — Вам может потребоваться неотложная медицинская помощь:

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):

• тяжелые аллергические реакции (анафилаксия и отек Квинке), симптомы которых могут включать отек лица, губ, языка и/или гортани — это может приводить к затруднению дыхания и глотания;
• необычные боли в мышцах, продолжающиеся дольше обычного (миопатия). В редких случаях может развиться жизнеугрожающее повреждение мышц, называемое рабдомиолизом: оно приводит к общей слабости, развитию лихорадки и нарушению функции почек.

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• тяжелые формы кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами — DRESS-синдром). Симптомы могут включать высыпания на коже с волдырями, которые сопровождается повышением температуры тела и ознобом, мышечной болью и общим плохим самочувствием;
• заболевание мышц, вызванное нарушением работы иммунной системы, при котором мышечные клетки гибнут (иммуноопосредованная некротизирующая миопатия). Симптомы также могут включать появление необычных болей в мышцах.

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Розулип^®:

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• сахарный диабет, симптомы которого могут включать чрезмерную жажду, повышенный аппетит с потерей веса, чувство усталости, сонливости, слабость, депрессию, раздражительность и общее недомогание, а также выделение большого количества мочи;
• головная боль;
• головокружение;
• запор;
• тошнота;
• боль в животе;
• боль в мышцах (миалгия);
• выраженная усталость (астения).

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• кожный зуд;
• кожная сыпь;
• высыпания на коже, сопровождающиеся зудом (крапивница).

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):

• снижение в крови количества кровяных пластинок, называемых тромбоцитами (тромбоцитопения);
• воспаление поджелудочной железы (панкреатит), вызывающее сильную боль в животе, лихорадку и тошноту;
• повышение активности «печеночных» ферментов (трансаминаз);
• волчаночноподобный синдром — иммунная реакция, сопровождающаяся повышением температуры тела, болью в суставах и появлением высыпаний, например сыпи на лице в виде бабочки;
• разрыв мышцы.

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):

• нарушение чувствительности нервов (полинейропатия);
• потеря памяти;
• желтуха (окрашивание кожи и слизистых оболочек в желтый цвет);
• воспаление печени (гепатит);
• боль в суставах (артралгия);
• появление крови в моче (гематурия);
• увеличение грудных желез у мужчин (гинекомастия).

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• депрессия;
• поражение нервов в конечностях (периферическая нейропатия);
• нарушение сна (включая бессонницу и ночные кошмары);
• кашель;
• одышка;
• диарея;
• заболевание сухожилий (тендинопатия), иногда осложненное разрывом сухожилия;
• отеки ног и рук.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства — члена Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете собрать больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550-99-03; +7 499 578-06-70; +7 499 578-02-20

Эл. почта: npr@roszdravnadzor.gov.ru

roszdravnadzor.gov.ru

5. Хранение препарата Розулип^®

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Храните препарат при температуре не выше 30 °C.

Не применяйте препарат, если Вы заметили видимые признаки непригодности (например, нарушение целостности блистера).

Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует уничтожить препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

6. Содержимое упаковки и прочие сведения

Препарат Розулип^® содержит

Действующим веществом является розувастатин.

Розулип^®, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 5 мг розувастатина (в виде розувастатина цинка).

Розулип^®, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 10 мг розувастатина (в виде розувастатина цинка).

Розулип^®, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 20 мг розувастатина (в виде розувастатина цинка).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат; пленочная оболочка Опадрай II белый 85F 18422: поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк.

Внешний вид препарата Розулип^® и содержимое упаковки

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой Е на одной стороне таблетки и номера 591 на другой стороне таблетки, без или почти без запаха.

По 7 таблеток в блистере из комбинированной пленки «cold» (полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ)//алюминиевой фольги. 2, 4, 8 или 12 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.

Розулип^®, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой Е на одной стороне таблетки и номера 592 на другой стороне таблетки, без или почти без запаха.

По 7 таблеток в блистере из комбинированной пленки «cold» (полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ)//алюминиевой фольги. 2, 4, 8 или 12 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.

Розулип^®, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой Е и номера 593 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха.

По 7 таблеток в блистере из комбинированной пленки «cold» (полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ)//алюминиевой фольги. 2, 4, 8 или 12 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель

Венгрия

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38,

Телефон: (36-1) 803-5555,

Факс: (36-1) 803-5529

Электронная почта: mailbox@egis.hu

Все претензии потребителей следует направлять представителю держателя регистрационного удостоверения или держателю регистрационного удостоверения:

В Российской Федерации:

ООО «ЭГИС-РУС»

121552, г. Москва, ул. Ярцевская, д.19, блок В, этаж 13

Телефон: +7 (495) 363-39-66

Электронная почта: pharmacovigilance@egis.ru

Листок-вкладыш пересмотрен

Прочие источники информации

Подробные сведения о препарате содержатся на веб-сайте Союза: eec.eaeunion.org

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

В зависимости от дозировки в таблетке Розулипа может содержаться 5,34 мг, 10,68 мг, 21,36 мг или 42,72 мг розувастатина цинка, что равноценно соответственно 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг действующего вещества — розувастатина.

Вспомогательными веществами выступают лудипресс, моногидрат лактозы, повидон, кросповидон и стеарат магния.

Пленочная оболочка Opadry II белого цвета состоит из поливинилового спирта, титана диоксида, макрогола и талька.

Форма выпуска

Розулип выпускается в таблетках круглой двояковыпуклой формы, белого или почти белого цвета, покрытие в виде пленочной оболочки, на одной из сторон — гравировка «Е», на другой стороне — «591» (дозировка 5 мг), «592» (дозировка 10 мг), «593» (дозировка 20 мг), «594» (дозировка 40 мг). Эти таблетки упакованы в блистеры на 7 штук, в картонной пачке бывает 2, 4 и 8 блистеров.

Фармакологическое действие

Розулип обладает гиполипидемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Розувастатин как действующее вещество является избирательным конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА редуктазы, который катализирует превращение вещества 3-гидрокси-3-метилглутарил КоА в мевалонат – известный предшественник холестерина.

В связи с увеличением количества рецепторов ЛПНП на гепатоцитах под влиянием розувастатина, усиливаются процессы поглощения и катаболизма ЛПНП, а также происходит подавление синтетических процессов липопротеинов очень низкой плотности в печени. Кроме того, розувастатин оказывает клинически значимое воздействие на такие биохимические показатели как:

• повышает концентрацию холестерина и содержания липопротеинов высокой плотности (сокр. Хс — ЛПВП);
• снижает концентрацию общего холестерина с триглицеридами;
• снижает концентрацию аполипопротеина В (APOВ), триглицеридов, а также липопротеинов очень низкой плотности (сокр. ТГ-ЛПОНП);
• повышает содержание аполипопротеина A-I (APOА-I);
• снижает повышенное содержание холестерина с липопротеинами низкой плотности (сокр. Хс — ЛПНП), холестерина и неЛПВП (Хс — неЛПВП), холестерина с липопротеинами очень низкой плотности (Хс — ЛПОНП), а также их соотношение, выражающееся: Хс — ЛПНП / Хс — ЛПВП, общ. Хс / Хс — ЛПВП, Хс – неЛПВП / Хс – ЛПВП, APOВ / APOА-I.

Обычно достигнуть терапевтического эффекта можно за неделю, причем после 2 недель терапии достигается уровень эффективности, составляющий примерно 90 процентов от максимально возможного. Для достижения максимального эффекта нужно 4 недели терапии, а затем поддержание регулярным приемом.

Максимальная плазменная концентрация розувастатина при пероральном приеме достигается примерно через 5 часов. Уровень абсолютной биодоступности — до 20% (увеличивается пропорционально дозе). Розувастатин, подвергаясь интенсивному поглощению печенью, затем выступает в синтез холестерина и выводится Хс-ЛПНП. Около 90% активного вещества связывается с белками в плазме крови (преим. с альбумином).

Метаболизм розувастатина: как непрофильный субстрат изоферментов (основной CYP2C9) цитохрома Р450; основные метаболиты – это активный N-десметил розувастатин, неактивные лактоновые метаболиты.

Почти 90% от принятой дозы неизменённого розувастатина элиминируется через кишечник, 5% дозы — почками. Период полувыведения — 19 ч, вне зависимости от увеличения дозы.

Показания к применению

• тип IIa по классификации Фредриксона первичной гиперхолестеринемии, тип IIb смешанной гиперхолестеринемии (как дополнение к диете);
• в комбинации с диетой и другими методами лечения, способными снижать уровень липидов в крови (к примеру, аферез ЛПНП) при наследственной гомозиготной гиперхолестеринемии;
• тип IV по классификации Фредриксона гипертриглицеридемии как дополнение к диете;
• в комбинации с диетой и терапией, снижающей уровень общ. Хс, Хс-ЛПНП для замедления прогрессирующего атеросклероза;
• для профилактики различных сердечно-сосудистых осложнений, среди которых: инфаркт миокарда, инсульт, артериальная реваскуляция без клинических проявлений, но с повышенным риском развития ишемической болезни сердца, при наличии таких факторов риска, как артериальная гипертензия, низкий ХС-ЛПВП, курение, присутствие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни.

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам Розулипа;
• активная фаза заболеваний печени, включающих стойкое увеличение активности сывороточных трансаминаз;
• тяжелые функциональные нарушения почек, при клиренсе креатинина до 30 мл в минуту;
• миопатия и предрасположенность к миотоксическим осложнениям;
• терапия Циклоспорином;
• женщины в период беременности и лактации;
• возрастная группа до 18 лет;
• в связи с содержанием в препарате лактозы противопоказанием является её непереносимость, дефицит фермента – лактазы, в том числе глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Данный препарат применяют с осторожностью при наличии риска развития миопатии либо рабдомиолиза, почечной недостаточности, заболеваниях печени в анамнезе, при сепсисе, артериальной гипотензии, гипотиреозе.

Кроме того, с осторожностью проводят терапию Розулипом пациентам, чрезмерно употребляющим алкоголь, возрастом старше 65 лет, азиатской расы, применяющим фибраты, имеющим повышенную плазменную концентрацию розувастатина, обширные хирургические вмешательства или травмы.

Побочные действия

Терапия розувастатином может вызывать нежелательные явления, однако, преимущественно регистрировались легкие и преходящие побочные эффекты, где классификация частоты возникновения сводилась к таким группам как: часто (≥1/100 — <1/10); нечасто (≥1/1000 — <1/100); редко (≥1/10000 — <1/1000); очень редко ( менее 1 случая на 10000).

Как и в случаях с другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, частота возникновения побочных реакций связана с величиной дозы. Побочные реакции могут возникать со стороны следующих систем и органов:

• Иммунная система: редко возникают реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек.
• Нервная система: «часто» регистрировались головные боли, головокружение; очень редки случаи полинейропатии, потери памяти.
• Пищеварительная система: «часто» возникали запоры, тошнота, абдомиальные боли; нечасто — незначительная, бессимптомная, транзиторная повышенная активность печеночных трансаминаз; редки случаи панкреатита; не уточняется частота возникновения диареи; очень редко — желтуха и гепатит.
• Кожа и подкожные структуры: нечасто встречается кожный зуд, высыпание и крапивница; не уточняется частота возникновения синдрома Стивенса-Джонсона.
• Костно-мышечная система: «часто» наблюдалась миалгия; редко — миопатия (в т.ч. миозит), рабдомиолиз на фоне или без острой функциональной недостаточности почек; очень редко регистрировали артралгию.
• Мочевыделительная система: доза 10–20 мг почти у 1% пациентов и доза 40 мг у 3% пациентов вызывала протеинурию; «очень редко» регистрировалась гематурия.
• Органы дыхания: кашель, одышка.
• Колебания лабораторных показателей: повышение содержание глюкозы, билирубина, ферментативной активности ГГТП, ЩФ.
• Среди прочих: «часто» — астения, а также возможны функциональные нарушение щитовидной железы.

Инструкция по применению Розулипа (Способ и дозировка)

Таблетки прописывают принимать перорально внутрь. Не рекомендуется разжевывать или измельчать – необходимо проглотить целиком и запить водой! Не существует клинической зависимости от времени суток и приемов пищи.

Инструкция по применению Розулипа предполагает соблюдение диеты с низким содержанием холестерина в течение всего курса лечения. Причем, доза препарата подбирается индивидуально с учетом показаний, терапевтической реакции на лечение, текущих рекомендаций относительно целевого уровня липидов.

Стандартная схема и особенности лечения Розулипом для различных групп пациентов:

• Начальная доза 5-10 мг за 1 раз в сутки, которая при необходимости спустя 4 нед. может быть увеличена.
• После 4 недель приема дозы, превышающей начальную, в последующем ее повышают до 40 мг пациентам с тяжелой степенью или семейной (в анамнезе) гиперхолестеринемией, имеющим высокий риск развития сердечно-сосудистых осложнений (под тщательным наблюдением специалиста).
• Пациентам старше 65 лет назначают начальную дозу до 5 мг, в дальнейшем изменять дозу в связи с возрастом не требуется.
• При наличии умеренных нарушений функций почек (клиренс креатинина до 60 мл/мин), предрасположенности к миопатии и для людей азиатской расы — начальная доза составляет 5 мг, однако, доза в 40 мг противопоказана.
• Повышение дозы после 2–4 недель терапии должно сопровождаться контролем показателей липидного обмена и при необходимости — проводится коррекция дозировки.

Передозировка

При приеме сверх доз розувастатина нужно проводить симптоматическое лечение, потому что специфического антидота на сегодня не существует, а успешность гемодиализа маловероятна. Кроме того необходимо проведение мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций, рекомендован контроль уровня сывороточного КФК и функций печени.

Взаимодействие

• С Циклоспорином AUC розувастатина повышается в среднем в семь раз, чем у здоровых добровольцев, к тому же плазменная концентрация розувастатина повышается в одиннадцать раз, а Циклоспорина — не меняется.
• С антагонистами витамина К (к примеру, Варфарином) в начале терапии Розулипом или при повышении дозы препарата может увеличиваться ПВ и MHO. Отмена Розулипа или снижение дозы может привести к снижению MHO, поэтому необходим контроль MHO.
• Комбинация розувастатина с Гемфиброзилом и гиполипидемическими средствами может привести к увеличению в два раза максимальной плазменной концентрации и AUC розувастатина.
• С Эзетимибом возможно фармакодинамическое взаимодействие и развитие побочных эффектов.
• С ингибиторами протеаз — возможно значительное увеличение экспозиции розувастатина.
• С антацидами наблюдается снижение плазменной концентрации розувастатина приблизительно на 50%.
• С Эритромицином — снижение AUC розувастатина почти на 20% и Сmах — на 30%, вероятно, что объясняется усилением моторики кишечника под действием Эритромицина.
• С пероральными контрацептивами и во вовремя гормонозаместительной терапии увеличивается AUC этинилэстрадиола (на 26 %) и норгестрела (на 34%).
• Совместное применение препаратов, содержащих розувастатин с Итраконазолом (ингибитором изофермента CYP3A4) ведет к увеличению AUC розувастатина примерно на 28%, что является клинически незначимой реакцией.

Условия продажи

Требуется рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Температура не более 30 °Цельсия.

В целях безопасности – ограничить доступ малолетним детям и домашним животным.

Срок годности

Не использовать по истечении 3 лет.

Аналоги Розулипа

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Среди аналогов Розулипа наиболее доступные:

• Кливас;
• Розарт;
• Розувастатин Сандоз;
• Розукард;

Отзывы о Розулипе

Отзывы о Розулипе немногочисленны, однако те, кто принимал данный гиполипидемический препарат, говорят о его эффективности при небольшом списке побочных эффектов, также отмечается удобство приема, так как нет зависимости от времени суток и приемов пищи.

Цена Розулипа, где купить

Цена Розулипа 10 мг №28 составляет 713 рублей, для дозировки 20 мг – 1169 рублей.

При применении препарата Розулип^® в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

При применении препарата Розулип^® во всех дозах, особенно более 20 мг, сообщалось о развитии миалгии, миопатии и в редких случаях рабдомиолиза.

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5–7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает повышенную активность КФК (в 5 раз выше ВГН).

При назначении препарата Розулип^® (также как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) у пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение.

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапию следует прекратить, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Розулип^® или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Не отмечены признаки увеличения токсического воздействия на скелетную мускулатуру при применении препарата Розулип^® в составе комбинированной терапии. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фиброевой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при одновременном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение препарата Розулип^® и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Розулип^® и фибратов или никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сут).

Через 2–4 нед после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Розулип^® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Рекомендуется проводить определение активности трансаминаз до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Прием препарата Розулип^® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения препаратом Розулип^®.

Клинический опыт и данные по применению препарата у пациентов с нарушениями функции печени, превышающими показатель 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, отсутствуют.

Очень редкие случаи интерстициального заболевания легких регистрировались у больных, получавших некоторые препараты из группы статинов. Как правило, эти случаи наблюдались при долговременной терапии статинами. Интерстициальное заболевание легких проявляется одышкой, непродуктивным кашлем и ухудшением общего состояния (повышенная утомляемость, снижение массы тела и лихорадка). Если заподозрено интерстициальное заболевание легких, терапию статинами следует прекратить.

Результаты фармакокинетических исследований свидетельствуют, что у пациентов азиатской расы биодоступность розувастатина выше, чем у европейцев.

Этот препарат не должны принимать пациенты с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, т.к. препарат содержит лактозу.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена. Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время не рекомендуется применять Розулип^® у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. во время терапии может возникать головокружение.