Руферон рн свечи для детей инструкция по применению

Описание лекарственного препарата РУФЕРОН-Рн основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 30.05.2012 г.

Реклама

---

Характеристики товара

Наименование

Руферон-Рн супп.150 000МЕ в конт.яч.уп №5х2

Описание

Суппозитории торпедовидной формы, от почти белого до желтовато-белого цвета, однородной консистенции. Допускается неоднородность окраски в виде мраморности, наличие воронкообразного углубления, воздушного или пористого стержня.

Основное действующее вещество

Интерферон альфа-2b

Форма выпуска

Суппозитории

Дозировка

150 000МЕ

Особые указания

При длительном применении суппозиториев Руферон-Рн проводится контроль показателей периферической крови, биохимических маркеров функции печени, почек, щитовидной железы.

Показания к применению

Руферон-Рн применяют в составе комплексной терапии различных инфекционно-воспалительных заболеваний у детей: ОРВИ, грипп, в том числе осложненные бактериальной инфекцией, пневмония (бактериальная, вирусная, хламидийная), сепсис, внутриутробная инфекция.

Способ применения и дозы

Руферон-Рн суппозитории применяют ректально.
В комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний у грудных детей: по 150 000 МЕ 2 раза в сутки в течение 5 дней.
В комплексной терапии вирусных и бактериальных инфекций: у детей 1-7 лет – по 250 000 МЕ 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Исследования у детей в возрасте до 6 месяцев не проводились.
В случае необходимости курсы могут повторяться с соблюдением интервала 5 дней.

Применение при беременности и в период лактации

Не используется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не используется.

Меры предосторожности

При лечении первичной или рецидивирующей герпетической инфекции не рекомендуется использовать лекарственный препарат Руферон-Рн, суппозитории ректальные, в следующих случаях:
— при распространенных, атипичных и генерализованных формах герпетической инфекции;
— при наличии клинических признаков атопического дерматита, экземы, себорейного дерматита, доброкачественной семейной пузырчатки Гужеро-Хейли;
— при опухоли кожи;
— при психических расстройствах, требующих терапии антидепрессантами, транквилизаторами или госпитализации;
— при нейтропении менее 1,5?109/мкл;
— при тромбопении менее 90 000/мкл;
— при заболеваниях, связанных с нарушением функции иммунной системы.
Применение у лиц пожилого возраста
Не используется.

Взаимодействие с другими препаратами

Руферон-Рн, суппозитории ректальные, совместим и хорошо сочетается с большинством лекарственных средств, используемых в терапии заболеваний, перечисленных в показаниях к применению препарата (антибиотики, глюкокортикостероиды, иммуносупрессоры и др.).
Интерферон альфа-2b способен снижать активность Р-450 цитохромов и за счет этого влиять на метаболизм циметидина, фенитоина, курантила, теофиллина, диазепама, пропранолола, варфарина, некоторых цитостатиков. В результате может усиливаться нейротоксическое, миелотоксическое или кардиотоксическое действие указанных лекарственных средств.
С осторожностью следует применять одновременно с наркотическими, снотворными и седативными средствами.
Интерфероны могут влиять на окислительные метаболические процессы. Это следует учитывать при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися путем окисления (в т. ч. с производными ксантина – аминофиллином и теофиллином). При одновременном применении с теофиллином необходимо контролировать концентрацию последнего в сыворотке крови и при необходимости корректировать режим дозирования.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к интерферону альфа-2b или другому компоненту препарата;
— аллергические и аутоиммунные заболевания в стадии обострения;
— тяжелый бронхообструктивный синдром, требующий курсового применения глюкокортикостероидов;
— хронические заболевания в стадии декомпенсации, а также врожденные пороки развития, болезни обмена веществ, наследственные болезни;
— заболевания щитовидной железы;
— тяжелые нарушения функции почек, печени;
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
— эпилепсия и другие заболевания ЦНС;
— ВИЧ-инфекция, врожденный иммунодефицит;
— угнетение миелоидного ростка кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Состав

1 суппозиторий Руферон-Рн 150 000 МЕ содержит:
активный компонент: интерферон человеческий рекомбинантный альфа-2b активностью 150 000 МЕ, вспомогательные вещества: аскорбиновую кислоту, глицерина моностеарат, твердый жир.

Передозировка

Не описана.

Побочное действие

В редких случаях – аллергические реакции, а именно – кожные высыпания и зуд. Данные явления обратимы и исчезают через 72 часа после прекращения приема препарата.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!

Введение

Одними из лучших медицинских средств, считаются те, основной действующий компонент которых близок по составу к естественным ферментам организма.

Именно к таким относится Руферон. Препарат содержит интерферон, вещество, выделяемое организмом для борьбы с воспалением.

Характеристика медикамента

Руферон представляет собой скруглённые цилиндрические свечи (суппозитории) светло – жёлтого цвета. Окраска достаточно однородная, может содержать небольшие дефекты в виде лёгкой мраморности. Форма свечи может быть не идеальна – содержать углубления или внутренние пустоты.

Лекарственная форма выпуска

Стандартная форма выпуска: картонная коробка, содержащая две ячейковые упаковки, по пять свечей каждая. Также каждая упаковка содержит инструкцию по применению.

Состав и основное действующие вещество

В состав порции лекарственного средства входит: аскорбиновая кислота, полисорбат, жировая основа, а также интерферон человеческий рекомбинатный.

В зависимости от формы выпуска, различается концентрация и степень активности интерферона, основного действующего вещества.

Фармакологические свойства

Руферон обладает противовирусным действием, основанным на подавлении репликации ДНК и РНК вирусов. Также действующее вещество мобилизует иммунную систему организма. Происходит это за счёт увеличения активности фагоцитов крови и учащения их взаимодействия с клетками – мишенями.

Аскорбиновая кислота при этом действует как катализатор, усиливая свойства интерферона. Однако действует она и сама по себе, проявляя свойства антиоксиданта, а также активизирует процессы регенерации тканей.

После применения препарата усиливается выработка иммуноглобулинов, а также секреция собственного интерферона. Аскорбиновая кислота, в свою очередь, восстанавливает мембраны клеток, повреждённых вирусами.

Принцип действия лекарства на ВПЧ

ВПЧ (вирус папилломы человека) возникает при попадании специфического штамма вируса в слизистые оболочки организма. Далее, на заражённой поверхности образуются бородавки, папилломы или кондиломы. При этом сама слизистая оболочка воспаляется.

При обнаружении симптомов ВПЧ требуется консультация специалиста, так как некоторые штаммы вируса проявляют онкогенную активность. Однако, в большинстве случаев, пациентам прописывают противовирусные препараты, к которым и относится Руферон.

Воспаление слизистой – фактор, препятствующий непосредственному местному эффекту многих противовирусных препаратов, так как они не будут проникать вглубь ткани, где и располагается основной очаг заражения.

При использовании же ректальных суппозиториев антитела проникают непосредственно в кровь. Это позволяет воздействовать на организм в целом и бороться с вирусом изнутри. Применение же Руферона оказывает, помимо прочего, ещё и иммуностимулирующее воздействие, препятствующее развитию и распространению ВПЧ.

Дозировки

Количество свечей в упаковке не различается (по 10 в каждой коробке). Однако существует градация препарата в зависимости от дозировки интерферона. Существует четыре типа Руферона: 150, 250, 500 или 1000 тысяч МЕ действующего вещества («международных единиц» или «единиц действия»).

Однако, для ослабленного организма (в период беременности или раннего возраста), предпочтительнее небольшие концентрации интерферона.

Руферон-Рн 150000 МЕ и 250 т. МЕ свечи инструкция по применению

Для свечей дозировкой 150 тысяч МЕ рекомендовано применение 2 раза в день в течение 5 дней. Особо эффективен препарат для грудных детей.

Для детей от года до семи лет требуется применение более высокой дозировки 250 тысяч МЕ. Препарат применяется также дважды в сутки в течение пяти дней.

Курс (при необходимости или для закрепления результата) может быть повторён, но не ранее, чем через 5 дней.

Нюансы применения в педиатрии и гинекологии, можно ли детям?

В педиатрии применяются только разновидности Руферона со слабой дозировкой (до 250 тысяч МЕ). Препарат оказывает антибактериальное и противовоспалительное воздействие даже при осложнениях и внутриутробной инфекции.

Однако, стоит помнить, что у Руферона существуют противопоказания, такие как: пороки развития, некоторые разновидности бронхита или течение болезней, связанных с нарушением иммунитета организма (заболевания щитовидной железы или ВИЧ).

В некоторых источниках отмечается малая изученность препарата, касаемо лечения детей до 6 месяцев. В этот период рекомендуется воздержаться от самостоятельного лечения Руфероном и проконсультироваться на этот счёт с педиатром.

В гинекологии способ применения точно такой же. Суппозитории вводятся ректально, а активные вещества попадают в кровь. Концентрация интерферона при гинекологических заболеваниях значительно больше (от 500 до 1000 тысяч МЕ).

Применяют Руферон более длительный период (до десяти дней). При лёгких женских заболеваниях используемая концентрация равна 500 т. МЕ. При хронических – 1000 т. МЕ. При этом лечение должны проводить оба партнёра, во избежание перекрёстного заражения и риска осложнений.

Для лучшего эффекта, перед применением Руферона рекомендуется провести очистку кишечника, а также принимать препарат в одно и то же время, дабы поддерживать постоянную концентрацию интерферона в крови.

Побочные эффекты

Единственным зафиксированным побочным эффектом является аллергия при индивидуальной непереносимости компонентов препарата. Аллергическая реакция характеризуется зудом и покраснениями. Однако, после прекращения приёма Руферона данные симптомы проходят в течение двух – трёх дней.

Что предпринимать в случае передозировки

При использовании Руферона не было зафиксировано случаев передозировки. Однако, если после использования препарата, в указанных инструкцией дозах, возникают ухудшения самочувствия, рекомендуется немедленно закончить приём и обратиться к специалисту.

Некоторые потребители списывают на эффект передозировки внезапно поднявшуюся температуру. Однако, это является нормальным эффектом воздействия иммуностимулирующих препаратов.

Особые указания

Как отмечалось ранее, Руферон следует связать с предварительной очисткой кишечника (естественным образом, при небольшом воздействии послабляющих средств или клизмы).

В случае поражения интимных тканей курс лечения проводится совместно с партнёром. Применять препарат следует только по назначению врача и в соответствии с инструкцией.

Лекарственное взаимодействие

Руферон хорошо сочетается со многими лекарственными препаратами. Это позволяет проводить комплексные лечения вирусных заболеваний без ущерба для организма.

Более того, интерферон может усиливать воздействие некоторых препаратов, позволяя снижать их дозировку. К таким препаратам относятся вещества, оказывающие нейротоксические, миелотоксические или кардиотоксические воздействия на организм.

Заметное негативное влияние Руферона обнаружено только на препараты, имеющие наркотическую или окислительную природу. В этом случае следует принимать их под контролем лечащего врача и следить за концентрацией обоих препаратов с помощью анализа сыворотки крови.

Совместимость с алкоголем

Взаимодействие препарата с алкоголем является малоизученным. Однако, многие специалисты отмечают, что подобное совместное употребление может привести к непредсказуемым последствиям. Следовательно, от употребления алкоголя в период применения Руферона (как и большинства антибиотиков) лучше отказаться.

Применение в период беременности и лактации

Беременным и кормящим матерям применять препарат не рекомендуется. Однако, в некоторых случаях, препарат может назначаться врачом.

Самолечение в этот период запрещено. Несмотря на, малое количество данных о влиянии Руферона на лактацию и развитие плода не стоит принимать его бездумно.

Основные противопоказания

Руферон оказывает пагубное влияние при нарушении у пациента функций крови или почек. Его не следует принимать при обострении аллергических аутоиммунных реакций. Противопоказан он и при бронхите, если курс лечения включает в себя использование глюкокортикостероиды.

Руферон практически бесполезен, если у пациента нарушена иммунная система: имеются заболевания типа ВИЧ или поражение щитовидной железы.

Отзывы и цены

За недолгую историю использования препарат успел обзавестись смешанными отзывами потребителей.

Положительно о нём высказываются преимущественно те, кто не занимался самолечением и использовал Руферон только по назначению врача, в строго указанных дозах. В этих случаях люди отмечали значительное улучшение самочувствия.

Тепло отзываются о препарате и представительницы прекрасного пола. Одним он помог справиться со многими гинекологическими заболеваниями, в том числе и с хронической молочницей.

Другие отмечают крайнюю эффективность препарата в лечении вирусных заболеваний у детей. Последнее обусловлено тем, что ректальные свечи не наносят вред кишечному тракту ребёнка и никак не влияют на его пищеварение.

Отрицательные же отзывы связаны с ухудшением самочувствия некоторых пациентов после приёма препарата. У некоторых из них быстро и достаточно резко повышалась температура.

Врачи на этот счёт отвечают довольно лаконично. Подобная реакция связана с естественным ответом организма на вирусы. Иммунитет, активизированный интерфероном, поднимает температуру тела, дабы ослабить патогены. Впрочем, данная реакция организма достаточно неприятна для многих потребителей.

Существует также миф о том, что Руферон очень быстро вызывает привыкание. Якобы длительное воздействие препарата ослабляет собственную иммунную систему и организм, спустя некоторое время, становится неспособен самостоятельно справляться с болезнями. Однако, при употреблении препарата по назначению врача и в соответствии с инструкцией, данного эффекта не наблюдалось.

Следует отметить, что Руферон относится к достаточно дорогим препаратам. В среднем, за упаковку, придётся отдать более 500 рублей. С этим тоже связано множество негативных отзывов.

Аналоги

Интерферон является популярным активным веществом в сфере медикаментозного лечения. Иными словами, аналогов у Руферона довольно много. Многие из них заточены под конкретные нужды и местные применения (капли для глаз, назальный спрей). Самым известным является Вифеон, очень схожий по составу и форме выпуска.

Если проводить поиск по главному действующему веществу – интерферону, то в аптеке вам могут предложить: Биоферон, Альфарекин, Гриппферон и многие другие.



Заключение

Руферон является крайне эффективным, хотя и дорогим препаратом. Форма выпуска позволяет его использовать без вреда для пищеварительного тракта, а также применять для лечения детей.

Хранить препарат рекомендуется в холодильнике, при температуре не выше 10 градусов. Перед использованием препарата следует получить одобрение лечащего врача, даже несмотря на то, что Руферон отпускается без рецепта.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата

Руферон-Рн

Торговое название

Руферон-Рн

Международное непатентованное название

Interferon alfa-2b

Лекарственная форма:

Суппозитории ректальные

Описание

Суппозитории торпедовидной формы, от почти белого до желтовато-белого цвета, однородной консистенции. Допускается неоднородность окраски в виде мраморности, наличие воронкообразного углубления, воздушного или пористого стержня

Состав

1 суппозиторий Руферон-Рн 150000 МЕ содержит:

Активный компонент: интерферон человеческий рекомбинантный альфа-2bактивностью 150000 МЕ,

Вспомогательные вещества: аскорбиновую кислоту, глицерина моностеарат, твёрдый жир.

1 суппозиторий Руферон-Рн 250000 МЕ содержит:

Активный компонент: интерферон человеческий рекомбинантныйальфа-2bактивностью 250000 МЕ,

Вспомогательные вещества: аскорбиновую кислоту, глицерина моностеарат, твёрдый жир.

Фармакотерапевтическая группа

Иммуностимуляторы. Интерфероны.

Код АТХ: L03AB05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рекомбинантный интерферон альфа-2b, являющийся активным компонентом суппозиториев Руферон-Рн, обладает противовирусными, антипролиферативными, иммуномодулирующими свойствами. Интерферон альфа-2bспособствует усилению фагоцитарной активности макрофагов, увеличению специфической цитотоксичности лимфоцитов, что обуславливает его опосредованную антибактериальную активность. При исследовании иммуногенности у детей от 12 до 36 месяцев аутоиммунные антителак интерферону альфа-2bне обнаруживались.

Фармакокинетика

Специального исследования фармакокинетики рекомбинантного интерферона альфа-2b,входящего в состав суппозиториев Руферон-Рн, предназначенных для ректального введения, не проводилось. Согласно литературным данным биодоступность интерферона альфа-2bиз суппозиториев, вводимых ректально, составляет 80 %.

Максимальная концентрация интерферона в сыворотке крови достигается через 3-8 часов после введения препарата. Выведение интерферонаальфа-2bосуществляется за счет почечного катаболизма. Т_1/2 составляет12 часов, что обусловливает необходимость его повторного введения.

Показания к применению

Руферон-Рн применяют в составе комплексной терапии различных инфекционно-воспалительных заболеваний у детей: ОРВИ, грипп, в том числе осложненные бактериальной инфекцией, пневмония (бактериальная, вирусная, хламидийная), сепсис, внутриутробная инфекция.

Способ применения и дозы

Руферон-Рн суппозитории применяют ректально.

В комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний у грудных детей: по 150000 МЕ 2 раза в сутки в течение 5 дней.

В комплексной терапии вирусных и бактериальных инфекций: у детей 1-7 лет– по 250 000 МЕ 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Исследования у детей в возрасте до 6 месяцев не проводились.

В случае необходимости курсы могут повторяться с соблюдением интервала 5дней.

Побочное действие

В редких случаях– аллергические реакции, а именно –кожные высыпания и зуд. Данные явления обратимы и исчезают через 72 часа после прекращения приёма препарата.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к интерферонуальфа-2b или другому компоненту препарата;

— аллергические и аутоиммунные заболевания в стадии обострения;

— тяжелый бронхообструктивный синдром, требующий курсового применения глюкокортикостероидов;

— хронические заболевания в стадии декомпенсации, а также врождённые пороки развития, болезни обмена веществ, наследственные болезни;

— заболевания щитовидной железы;

— тяжелые нарушения функции почек, печени;

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;

— эпилепсия и другие заболевания ЦНС;

— ВИЧ инфекция, врождённый иммунодефицит;

— угнетение миелоидного ростка кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Передозировка

Не описана.

Меры предосторожности:
При лечении первичной или рецидивирующей герпетической инфекции не рекомендуется использовать лекарственный препарат Руферон-Рн, суппозитории ректальные в следующих случаях:

-при распространённых, атипичных и генирализованных формах герпетической инфекции;

-при наличии клинических признаков атопического дерматита, экземы, себорейного дерматита, доброкачественной семейной пузырчатки Гужеро-Хейли;

-при опухоли кожи;

-при психических расстройствах, требующих терапии антидепрессантами, транквилизаторами или госпитализации;

-при нейтропении менее 1,5 * 10⁹/мкл;

-при тромбопении менее 90 000/мкл;

-при заболеваниях, связанных с нарушением функции иммунной системы.

Применение в период беременности и лактации

Не используется.

Применение у лиц пожилого возраста

Не используется.

Применение у лиц с оперативной деятельностью и лиц, управляющих автотранспортом

Не используется.

Особые указания

При длительном применении суппозиториев Руферон-Рн проводится контроль показателей периферической крови, биохимических маркеров функции печени, почек, щитовидной железы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Руферон-Рн, суппозитории ректальные, совместим и хорошо сочетается с большинством лекарственных средств, используемых в терапии заболеваний, перечисленных в показаниях к применению препарата(антибиотики, глюкокортикостероиды, иммуносупрессоры и др.).

Интерферональфа-2bспособен снижать активность Р-450 цитохромов и за счет этого влиять на метаболизм циметидина, фенитоина, курантила, теофиллина, диазепама, пропранолола, варфарина, некоторых цитостатиков. В результате может усиливаться нейротоксическое, миелотоксическое или кардиотоксическое действие указанных лекарственных средств.

С осторожностью следует применять одновременно с наркотическими, снотворными и седативными средствами.

Интерфероны могут влиять на окислительные метаболические процессы. Это следует учитывать при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися путём окисления (в т.ч. с производными ксантина – аминофиллином и теофиллином).При одновременном применении с теофиллином необходимо контролировать концентрацию последнего в сыворотке крови и при необходимости корректировать режим дозирования.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 2 ºСдо 8 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

1год. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта врача.

Упаковка

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке. По две контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в картонной пачке

Производитель

ООО «Рубикон», Республика Беларусь.

Руферон-рн инструкция по применению

Форма выпуска Описание лекарственной формы Фармакологическое действие Фармакокинетика Фармакодинамика Показания к применению Противопоказания Применение при беременности и кормлении Побочные действия Лекарственное взаимодействие Дозировка Передозировка Меры предосторожности

Форма выпуска Руферон-рн

1 таблетка дозировкой 5 мг содержит:

Действующее вещество: амлодипин — 5 мг (в виде амлодипина безилата — 6,944 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 124,056 мг, кальция гидрофосфат безводный — 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг, магния стеарат — 2 мг.

1 таблетка дозировкой 10 мг содержит:

Действующее вещество: амлодипин — 10 мг (в виде амлодипина безилата — 13,889 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 248,111 мг, кальция гидрофосфат безводный — 126 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8 мг, магния стеарат — 4 мг.

По 10 или 14 таблеток в блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

3, 4 или 9 блистеров по 10 таблеток или 1 блистер по 14 таблеток с инструкцией по применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

Описание лекарственной формы

Белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами).

Таблетки 5 мг с гравировкой «AML-5» и делительной риской на одной стороне и гравировкой «Pfizer» на другой.

Таблетки 10 мг с гравировкой «AML-10» на одной стороне и гравировкой «Pfizer» на другой.

Фармакологическое действие

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Фармакокинетика

Подле приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%, максимальная концентрация в сыворотке крови определяется через 6-12 ч. Равновесные концентрации достигаются подле 7-8 дней терапии.

Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин./кг. 0,42 л/ч/кг).

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 — до 60 ч).

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует «медленные» кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

— при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

— расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (вт.ч. вызванной курением).

У пациентов стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Показания к применению Руферон-рн

• Артериальная гипертензия (как в монотерапии, гак и в сочетании с другими гипотензивными средствами).
• Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Руферон-рн противопоказания

• Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.).
• Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая, тяжелый аортальный стеноз).
• Шок (включая кардиогенный)
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение Руферон-рн при беременности и кормлении

Безопасность применения препарата Норваск® во время беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому применение во время беременности и грудного вскармливания возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Опыт применения препарата показывает, что амлодипин выделяется в женское грудное молоко. Среднее соотношение молоко/плазма для концентрации амлодипина составило 0,85 среди 31 кормящей женщины, которые страдали артериальной гипертензией, обусловленной беременностью и получали амлодипин в начальной дозировке 5 мг в сутки. Дозировка препарата при необходимости корректировалась (в зависимости от средней суточной дозы и веса: 6 мг и 98,7 мкг/кг соответственно). Предполагаемая суточная доза амлодипина, получаемая младенцем через грудное молоко, составляет 4,17 мкг/кг.

Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Побочные действия Руферон-рн

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения):

очень часто — более 1/10

часто — от более 1/100 до менее 1/10

нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100,

редко — от более 1/10000 до менее 1/1000,

очень редко — от менее 1/10000, включая отдельные сообщения,

неизвестно — невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко — миастения.

Со стороны нервной системы: часто — головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.

Со стороны органов чувств: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения;

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный нот, нарушение пигментации кожи.

Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Лабораторные показатели: очень редко — гипергликемия.

Прочие: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПBП), в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а гак же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно, усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились.

Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одноврменном применении циклоспорина и амлодипина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией. отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать артериальное давление при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Ингибиторы механистической мишени для рапамицина у млекопитающих (mTOR)

Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус представляют собой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их экспозицию.

Дозировка

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии, стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от терапевтического ответа ее можно увеличить до максимальной суточной дозы — 10 мг.

Применение у пожилых пациентов

Норваск® рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушенной функцией печени

Несмотря на то, что Т1/2 Норваска®, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы обычно не требуется.

Применение у пациентов с нарушенной функцией почек

Рекомендуется применять Норваск® в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.

Нс требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

С осторожностью: Применять у пациентов с печеночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), синдромом слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения препарата Норваск® при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения препаратом Норваск® желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

На фоне применения Норваска® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью класс III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемического генеза, отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Хотя на фоне применения препарата Норваск® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.