Санофи таблетки отзывы хлорпротиксен инструкция

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками.

Показания

Психозы и психотические состояния, сопровождающиеся беспокойством, страхом, психомоторным возбуждением, агрессивностью, в т.ч. при депрессивно-параноидной, циркулярной шизофрении, при простой вялотекущей шизофрении с психопатоподобной и неврозоподобной симптоматикой и при других психических заболеваниях; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий; нарушения сна при соматических заболеваниях; необходимость длительной терапии состояния возбуждения и тревоги, психосоматические, невротические и поведенческие расстройства у детей; судорожный кашель, спастические состояния в ЖКТ; премедикация; дерматозы, сопровождающиеся упорным зудом; аллергические реакции.

Противопоказания

Угнетение ЦНС, в т.ч. при интоксикации алкоголем, барбитуратами и другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, патологические изменения картины крови, миелодепрессия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к хлорпротиксену.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь для взрослых суточная доза варьирует от 10 мг до 600 мг, для детей — от 5 мг до 200 мг. Частота приема и длительность лечения определяются показаниями.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

При нарушениях функции почек

Не следует применять при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Не следует применять при выраженных нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Не следует применять в пожилом возрасте.

Хлорпротиксен Санофи — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N012015/01

Торговое наименование препарата

Хлорпротиксен Санофи

Международное непатентованное наименование

Хлорпротиксен

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 15 мг содержит:

действующее вещество: хлорпротиксена гидрохлорид — 15 мг;

вспомогательные вещества: ядро: кукурузный крахмал — 10 мг, лактозы моногидрат — 92 мг, сахароза — 10 мг, кальция стеарат — 1,5 мг, тальк — 1,5 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 — 2,011 мг, макрогол 6000 — 0,069 мг, макрогол 300 — 0,49 мг, тальк — 1,43 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (Е 110) — 1 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:

действующее вещество: хлорпротиксена гидрохлорид — 50 мг;

вспомогательные вещества: ядро: кукурузный крахмал — 37,5 мг, лактозы моногидрат — 135 мг, сахароза — 20 мг, кальция стеарат — 3,75 мг, тальк — 3,75 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 — 3,6594 мг, макрогол 6000 — 0,1333 мг, макрогол 300 — 0,9166 мг, тальк — 2,4194 мг, титана диоксид — 0,3423 мг, краситель железа оксид желтый — 0,0290 мг.

Описание

Таблетки 15 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета.

Таблетки 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого цвета. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

N05AF03

Фармакодинамика:

Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие хлорпротиксена связано с его блокирующим воздействием на дофаминовые рецепторы.

В отличие от других тиоксантенов, хлорпротиксен обладает выраженным седативным эффектом, так как он подавляет стимуляцию ретикулярной формации ствола головного мозга, а также действует как противорвотное средство за счет ингибирования хеморецепторов в спинном мозге. С блокадой этих рецепторов связано также и анальгезирующее действие препарата.

Хлорпротиксен способен блокировать 5-НТ₂-рецепторы, α₁-адренорецепторы, а также H₁-гистаминовые рецепторы, чем определяется его адреноблокирующий, антигипертензивный и антигистаминный эффект.

Фармакокинетика:

Биодоступность хлорпротиксена при приеме внутрь составляет около 12%. После приема быстро и хорошо всасывается, терапевтический эффект развивается в течение 30 мин. Хлорпротиксен проникает через гематоэнцефалический барьер и хорошо распределяется в органах и тканях. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови.

Препарат интенсивно метаболизируется в печени и выводится почками и через кишечник в виде метаболитов.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 8-12 ч. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в небольшом количестве с грудным молоком.

Показания:

— Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, агрессией, ажитацией и тревожностью;

— абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;

— депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства с тревожностью, напряжением и беспокойством;

— гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пациентов старше 65 лет;

— эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями: возбуждением, ажитацией, лабильностью настроения и нарушениями поведения; бессонница, устойчивая к стандартной терапии;

— болевой синдром (в комбинации с анальгетиками).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или любому из вспомогательных веществ;

— сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома;

— некорригируемая гипокалиемия или гипомагниемия;

— наличие в статусе или анамнезе больных клинически значимых сердечно-сосудистых заболеваний (брадикардия (менее 50 уд/мин), недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, гипертрофия миокарда, аритмии, при которых назначают антиаритмики IA и III классов), желудочковые аритмии или развитие полиморфной пируэтной желудочковой тахикардии (torsade de pointes);

— врожденный синдром удлиненного интервала QT или в случаях приобретенного удлиненного интервала QT (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин);

— одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT;

— непереносимость лактозы или фруктозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы (в связи с наличием в составе лактозы и сахарозы);

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Органические заболевания головного мозга, умственная отсталость, наличие в семейном анамнезе случаев удлинения интервала QT, тяжелая степень печеночной и/или почечной недостаточности; при выраженной сердечно-сосудистой и/или дыхательной недостаточности (вследствие острых инфекционных заболеваний, бронхиальной астмы или эмфиземы легких); глаукома (у пациентов с синдромом мелкой передней камеры или узким углом передней камеры), тяжелая псевдопаралитическая миастения; расстройства мочеиспускания и риск задержки мочи при клинических проявлениях доброкачественной гиперплазии предстательной железы, стеноз привратника, кишечная непроходимость, наличие факторов риска развития инсульта, злоупотребление опиатами и алкоголем (угнетающее действие на ЦНС (центральную нервную систему) может быть усилено); болезнь Паркинсона (возможно усиление экстрапирамидных расстройств), сахарный диабет (возможно ухудшение показателей гликемии), феохромоцитома, гипертиреоз, заболевания системы кроветворения, пролактинзависимые новообразования; во время электросудорожной терапии; у пациентов, подверженных воздействию экстремальных температур; при склонности к коллапсам и ортостатической гипотензии.

Беременность и лактация:

Применение при беременности

Клинический опыт применения хлорпротиксена у беременных женщин ограничен.

Хлорпротиксен не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациентки превышает возможный риск для плода. Новорожденные, подвергающиеся воздействию нейролептиков (в том числе хлорпротиксена) во время третьего триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или синдрома «отмены», которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Отмечались случаи возбужденного состояния, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, расстройств дыхания и нарушений питания. Поэтому новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением неонатолога.

Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не показали увеличения частоты повреждений плода или других вредных влияний на репродукцию.

Применение в период грудного вскармливания

Поскольку хлорпротиксен обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, препарат вряд ли будет оказывать влияние на ребенка при применении в терапевтических дозах. Доза, попадающая в организм ребенка, составляет около 2% рассчитываемой по массе тела матери суточной дозы.

Грудное вскармливание может быть продолжено во время лечения хлорпротиксеном, если это считается клинически необходимым, однако рекомендуется наблюдение за ребенком, в особенности в течение первых 4 недель после родов.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время еды, целиком, запивая стаканом воды или молока, с целью избежания раздражения слизистой оболочки желудка.

Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния

Лечение начинают с 50-100 мг в сутки, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 600 мг.

Суточную дозу обычно делят на 2-3 приема, учитывая выраженное седативное действие, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть — вечером.

Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях

Суточная доза, разделенная на 2-3 приема, составляет 500 мг.

Курс лечения обычно длится 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 15-75 мг в сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя.

Депрессивные состояния, неврозы и психосоматические расстройства

Хлорпротиксен может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Препарат хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами до 75 мг в сутки. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема.

Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями

Суточная доза обычно составляет 50 мг и делится на 2-3 приема. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг.

Бессонница

По 15-30 мг вечером однократно за 1 ч до сна.

Болевой синдром

Способность хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болевым синдромом. В этих случаях препарат хлорпротиксен назначают одновременно с анальгетиками в дозах от 15 до 300 мг в сутки.

Пациенты старше 65 лет

При наличии гиперактивности, раздражительности, возбуждения, спутанности сознания назначается по 15-30 мг 3-4 раза в сутки.

Детский возраст

Препарат хлорпротиксен противопоказан у детей и подростков младше 18 лет вследствие отсутствия клинических данных.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции чаще всего носят дозозависимый характер. Частота и тяжесть нежелательных реакций наиболее выражены на ранней стадии лечения и снижаются по мере продолжения лечения.

Блокада дофаминергических рецепторов в ЦНС может вызывать острые неврологические осложнения — дистонию, а также акатизию или экстрапирамидные симптомы. Экстрапирамидные реакции чаще возникают на ранней стадии лечения. В большинстве случаев эти нежелательные реакции могут адекватно контролироваться путем снижения дозы и/или применения противопаркинсонических лекарственных средств.

Рутинное профилактическое применение противопаркинсонических лекарственных средств не рекомендуется. Противопаркинсонические препараты не облегчают симптомы поздней дискинезии и могут усугублять их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии хлорпротиксеном. При стойкой акатизии могут быть эффективны бензодиазепины или пропранолол.

В редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность, акинезия, кома), в этой ситуации необходимо немедленно прекратить прием хлорпротиксена и начать симптоматическое лечение в отделении интенсивной терапии или отделении анестезиологии и реаниматологии.

Так называемая поздняя (хроническая — поздняя) дискинезия может возникнуть во время длительного приема препарата (особенно у пациентов старше 65 лет) как симптом повышенной чувствительности дофаминергической системы (бессознательные хореоатетоидные движения являются прогностически неблагоприятными). Дополнительный прием нейролептических препаратов маскирует симптомы, поэтому необходимо внимательно следить за состоянием пациентов.

Также имеется достаточно высокий риск возникновения эпилептиформных припадков.

В редких случаях можно наблюдать усиление беспокойства, особенно у пациентов с маниакальными и шизоаффективными расстройствами (в этих случаях лучше перейти на лечение нейролептиками с быстро развивающимся эффектом, например, галоперидолом).

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение; часто — головная боль, дистония; нечасто — акатизия, поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги; редко — эпилептические припадки; очень редко — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, акинезия, кома).

Нарушения психики: часто — бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — заложенность носа, одышка; очень редко — бронхиальная астма, отек гортани.

Нарушения со стороны сердца: часто — тахикардия (особенно после внезапного прекращения лечения), сердцебиение; редко — удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая аритмия (включая фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию, пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes) и внезапную смерть); очень редко — брадикардия, остановка сердца.

Нарушения со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — снижение артериального давления (АД), «приливы» крови к кожным покровам; очень редко — венозная тромбоэмболия; частота неизвестна — тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта, повышенное слюноотделение; часто — запор, диспепсия, тошнота; нечасто — рвота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — желтуха, холестатическая желтуха (на основании иммунопатологической реакции).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение, нечасто — кожная сыпь, кожный зуд, дерматит, реакции фоточувствительности; редко — эритема, экзема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия; нечасто — мышечная ригидность; очень редко — волчаночноподобный синдром.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение мочеиспускания, задержка мочи; очень редко — гиперурикозурия.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна — синдром «отмены» у новорожденных (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — нарушение эякуляции, эректильная дисфункция; редко — гинекомастия, галакторея, аменорея; частота неизвестна — приапизм.

Нарушения со стороны эндокринной системы:редко — гиперпролактинемия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — повышенный аппетит, увеличение массы тела; нечасто — снижение аппетита, снижение массы тела; редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации, нарушения зрения; нечасто — окулогирный криз (судорога взора); очень редко (после длительного лечения высокими дозами) — пигментный ретинит, помутнение хрусталика, роговичные отложения (преципитаты).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; очень редко — гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, повышенная утомляемость; редко — нарушение терморегуляции.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени.

Синдром «отмены»: резкое прекращение лечения хлорпротиксеном может сопровождаться синдромом «отмены». Наиболее распространенными симптомами являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгия, парестезии, бессонница, беспокойство, тревога и возбуждение. У пациентов также могут наблюдаться вертиго, сменяющиеся ощущения тепла и холода, тремор конечностей. Симптомы обычно возникают в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются через 7-14 дней.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидные расстройства, гипертермия/гипотермия, угнетение дыхания, стойкое снижение АД (может возникать через несколько часов и продолжаться 2-3 дня), тахикардия, миоз. В тяжелых случаях — нарушение функции почек. Изменения параметров ЭКГ, удлинение интервала QT, пируэтная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), остановка сердца и желудочковые аритмии наблюдались при одновременной передозировке с препаратами, влияющими на сердце.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Как можно раньше после приема должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.

Доза от 2,5 до 4 г может быть летальной (у младенцев примерно 4 мг/кг). Некоторые взрослые выживали после приема 10 г, трехлетний ребенок выжил после приема 1 г.

Взаимодействие:

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности

Хлорпротиксен может усиливать седативное действие алкоголя и эффекты барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС (таких как антидепрессанты, противоэпилептические препараты, анальгетики, миорелаксанты, нейролептики, антигистаминные препараты первых поколений и т.п.).

Нейролептики могут увеличивать или уменьшать эффект антигипертензивных препаратов; анти гипертензивный эффект гуанетидина и аналогично действующих препаратов уменьшается.

Одновременное применение нейролептиков и препаратов лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Хлорпротиксен может уменьшать эффект леводопы и адренергических препаратов и усиливать эффект антихолинергических средств.

При одновременном применении метоклопрамида, пиперазина, фенотиазинов, галоперидола и резерпина увеличивается риск возникновения экстрапирамидных симптомов.

Антигистаминный эффект хлорпротиксена может уменьшить или элиминировать симптоматику дисульфирам-этаноловой реакции.

Увеличение интервала QT на ЭКГ, связанное с лечением нейролептиками, может усугубляться при одновременном приеме других препаратов, которые значительно увеличивают интервал QT.

Одновременное применение хлорпротиксена противопоказано со следующими препаратами (см. раздел «Противопоказания»):

— антиаритмические средства Iа и III класса (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид)

— некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин)

— некоторые антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин)

— некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол)

— некоторые антибиотики из группы хинолонов (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин)

— цизаприд и препараты лития

Также не следует применять препараты, которые вызывают электролитные нарушения, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия), и препараты, которые повышают концентрацию хлорпротиксена в плазме крови, поскольку это может увеличивать риск удлинения интервала QT и возникновения злокачественных аритмий (см. раздел «Противопоказания»).

Нейролептики метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450 в печени. Препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы МАО, пероральные контрацептивы, в меньшей степени — буспирон, сертралин или циталопрам), могут увеличивать концентрацию хлорпротиксена в плазме крови.

Одновременное применение хлорпротиксена с холиноблокаторами усиливает антихолинергический эффект.

Хлорпротиксен может блокировать α-адренергические эффекты эпинефрина (адреналина), что может приводить к снижению АД и тахикардии при совместном применении.

Хлорпротиксен также снижает порог судорожной готовности, что может вызвать необходимость коррекции дозы противоэпилептических препаратов.

При лечении хлорпротиксеном может увеличиваться концентрация пролактина в плазме крови — при его применении в сочетании с бромокриптином может понадобиться коррекция дозы.

Тиоксантены могут маскировать ототоксический эффект других препаратов (шум в ушах, вертиго т.п.).

Особые указания:

Пациенты, получающие длительную терапию препаратом хлорпротиксен, в особенности в высоких дозах, должны тщательно наблюдаться специалистом, при этом периодически необходимо оценивать возможность снижения поддерживающей дозы.

Злокачественный нейролептический синдром

Возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность мышц, неустойчивый уровень сознания, нестабильность вегетативной нервной системы) существует при применении любых нейролептиков. У пациентов с уже имеющимся синдромом органического поражения головного мозга, умственной отсталостью, злоупотреблением опиатами и алкоголем, чаще наблюдаются смертельные исходы.

Лечение: прекращение лечения нейролептиками. Симптоматическое лечение и проведение общих поддерживающих мероприятий. Может быть полезным применение дантролена и бромокриптина.

Симптомы могут сохраняться в течение недели и более после приема нейролептиков.

Глаукома

Острые приступы глаукомы вследствие расширения зрачка могут возникать у пациентов с редким синдромом мелкой передней камеры и у пациентов с узким углом камеры.

Удлинение интервала QT

В связи с риском возникновения злокачественных аритмий, препарат хлорпротиксен следует с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или со случаями удлинения интервала QT в семейном анамнезе.

До начала лечения следует обязательно провести ЭКГ-исследование.

Применение препарата хлорпротиксен противопоказано в случае, если интервал QTc превышает 450 мсек у мужчин или 470 мсек у женщин в начале лечения (см. раздел «Противопоказания»). Во время лечения необходимость проведения ЭКГ-мониторинга следует оценивать на индивидуальной основе. В период лечения следует уменьшить дозу в случае, если интервал QT будет увеличиваться, и следует прекратить терапию в случае, если интервал QTc составит > 500 мсек.

Рекомендуется проводить периодический мониторинг показателей водно-электролитного баланса.

Как и другие психотропные средства, препарат хлорпротиксен может влиять па показатели гликемии у пациентов с сахарным диабетом, что может потребовать коррекции антидиабетической терапии (инсулина или гипогликемических препаратов для приема внутрь).

Повышенная чувствительность к фенотиазинам может означать наличие повышенной чувствительности к тиоксантенам.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Так как у пациентов, получающих лечение нейролептиками, часто имеются приобретенные факторы риска развития венозной тромбоэмболии, следует идентифицировать все возможные факторы риска ВТЭ до и во время лечения, а также проводить профилактические меры.

Пациенты старше 65 лет

По данным рандомизированных плацебо-контролируемых исследований в популяции пациентов с деменцией назначение некоторых атипичных нейролептиков сопровождалось примерно 3-кратным повышением риска цереброваскулярных нежелательных явлений.

Механизм повышения риска неизвестен. Подобное повышение риска нельзя исключить для иных нейролептиков и других групп пациентов. У пациентов с факторами риска развития инсульта препарат хлорпротиксен следует применять с осторожностью.

Применение препарата хлорпротиксен может привести к ложноположительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложным показателям гипербилирубинемии, а также изменению интервала QT на электрокардиограмме.

Приапизм

При применении антипсихотических препаратов, блокирующих α-адренорецепторы, наблюдались случаи приапизма, и данное явление возможно при применении препарата хлорпротиксен. Тяжелые случаи приапизма могут потребовать медицинского вмешательства. Пациентов необходимо проинформировать о необходимости обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков и симптомов приапизма.

Во время лечения следует воздерживаться от приема веществ, содержащих этанол, воздействия экстремально высоких температур (риск развития теплового удара), избыточной инсоляции.

Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение препаратом хлорпротиксен необходимо постепенно.

Лактоза и сахароза

Таблетки препарата Хлорпротиксен Санофи содержат лактозу и сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы или фруктозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, дефицитом сахаразы/изомальтазы прием препарата противопоказан.

Препарат Хлорпротиксен Санофи в дозировке 15 мг содержит алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Хлорпротиксен обладает седативным эффектом, поэтому во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациентов следует заранее предупреждать о возможном нарушении способности к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг и 50 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/Аl.

По 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Зентива к.с., U kabelovny 130, 102 37 Prague 10, Dolni Mecholupy, Czech Republic, Чешская Республика

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Зентива к.с.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

В составе одной таблетки Хлорпротиксена содержится 15 или 50мг гидрохлорида (в зависимости от формы выпуска).

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, стеарат кальция, кукурузный крахмал, тальк, сахароза.

Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, макрогол, опаспрей М-1-1-6181, тальк.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой в блистерах по 10 штук. В картонной пачке находится три блистера.

Также существует вариант в каплях и раствор для инъекций в ампулах по 2мл (50мг), в упаковках по 10 и 100 ампул.

Фармакологическое действие

Препарат является антипсихотическим средством (нейролептиком), что происходит благодаря тому, что на дофаминовые рецепторы он оказывает блокирующее воздействие. Блокируя эти рецепторы, препарат оказывает также аналгезирующее и антиэметическое действия.

Помимо этого, Хлорпротиксен обладает антигистаминным и гипотензивным действиями, блокируя α1-адренорецепторы, 5-HT2-рецепторы, а также H1-гистаминовые рецепторы.

Показания к применению Хлорпротиксена

Хлорпротиксен – это седативный нейролептик, имеющий обширный спектр показаний, в число которых входят:

• похмельный абстинентный синдром, встречающийся при наркоманиях и алкоголизме;
• психозы, в том числе и маниакальные состояния и шизофрения, которые протекают с тревогой, психомоторным возбуждением и ажитацией;
• расстройства поведения у детей;
• бессонница;
• возбуждение, гиперактивность, раздражительность, спутанность сознания у людей преклонного возраста;
• боли (препарат применяется вместе с анальгетиками).

Фармакодинамика и фармакокинетика

При пероральном приеме биодоступность препарата Хлорпротиксен составляет примерно 12%. Из кишечника препарат быстро абсорбируется, а через 2 часа в сыворотке крови достигается максимальная концентрация препарата.

Период полувыделения из организма составляет примерно 16 часов. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и небольшими количествами выделяется вместе с грудным молоком. Нейролептической активности метаболиты не имеют, выделение происходит с мочой и калом.

Противопоказания

Препарат противопоказан к применению при:

• любых угнетениях центральной нервной системы, включая угнетения, вызванные приемом опиатов, алкоголя или барбитуратов;
• сосудистом коллапсе;
• коматозных состояниях;
• феохромоцитоме;
• заболеваниях кроветворных органов;
• повышенной чувствительности к присутствующим в составе Хлорпротиксена компонентам.

Побочные действия

• Для пищеварительной системы: может наблюдаться психомоторное торможение, повышенная утомляемость, слабовыраженный экстрапирамидный синдром, головокружение. В некоторых случаях может произойти значительное усиление беспокойства, что наиболее часто проявляется у шизофреников или больных с манией.
• Для сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ, тахикардия.
• Для пищеварительной системы: есть вероятность возникновения холестатической желтухи.
• Для кроветворной системы: возможны лейкоцитоз, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения.
• Для органов зрения: может появиться помутнение хрусталика и роговицы с последующим ухудшением зрения.
• Для обмена веществ: может нарушиться углеводный обмен, усиление потоотделение, увеличение массы тела и аппетита.
• Для эндокринной системы: аменорея, гинекомастия, галакторея, ослабление либидо и потенции.
• Дерматологические реакции: может появиться фотодерматит, фотосенсибилизация.
• Эффекты, вызванные антихолинергическим действием: нарушения аккомодации, запор, дизурия, сухость во рту.

Инструкция по применению Хлорпротиксена (Способ и дозировка)

При похмельном абстинентном синдроме, вызванным наркоманией или алкоголизмом

Суточная доза препарата в таблетках составляет 500мг и разделяется на 2-3 приема. Как правило, курс лечения продолжается в течение 7 дней. Когда исчезают проявления абстиненции, постепенно снижают дозу. Суточная поддерживающая доза равняется 15-45мг, ее достаточно, чтобы уменьшить риски развития очередного запоя и стабилизировать состояние пациента.

При психозах, включающих в себя маниакальные состояния и шизофрению

Лечение начинается с суточной дозы в 50-100мг, дозировка постепенно увеличивается, пока не будет достигнут оптимальный эффект, как правило, до 300мг. Для отдельных случаев дозировку нужно увеличить до 1200мг в сутки. Суточная поддерживающая доза составляет примерно 100-200мг. Как правило, суточную дозу препарата разделяют на два-три приема, при этом рекомендуется употреблять меньшую дозу в дневное время, а вечером – большую часть, что обусловлено выраженным седативным действием препарата.

При неврозах, депрессивных состояниях и психосоматических расстройствах

Самостоятельно или как дополнение к терапии при помощи антидепрессантов, препарат применяют при депрессиях, а особенно при таких состояниях, которые сочетаются с тревогой. При психосоматических нарушениях, которые сопровождаются депрессивными расстройствами и тревогой, а также при неврозах может быть назначена суточная доза до 90мг. Обычно суточную дозировку разделяют на несколько приемов. Учитывая отсутствие лекарственной зависимости от препарата или развития привыкания к нему, можно достаточно продолжительное время без особых рисков принимать Хлорпротиксен.

Инструкция по применению при бессоннице

За час до сна принимается 15-30 мг препарата.

При болях

Препарат способен потенцировать анальгетические действия, поэтому может использоваться для лечения пациентов, страдающих болями. В таких случаях препарат назначается вместе с анальгетиками, дозировка составляет 15-300мг.

Передозировка

В случае передозировки могут проявиться следующие симптомы: гипер— или гипотермия, судороги, экстрапирамидные симптомы, сонливость, шок или кома.

В случае передозировки Хлорпротиксеном производится поддерживающее и симптоматическое лечение. В кратчайшие сроки нужно сделать промывание желудка, также рекомендуется прием сорбента. Требуется принять меры, которые направлены на поддержание деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Нельзя использовать адреналин, поскольку он может послужить причиной понижения артериального давления. Экстрапирамидные расстройства можно купировать Бипериденом, а судороги – Диазепамом.

Взаимодействие

Одновременный прием препарата с этанолом или препаратами, содержащими этанол, а также с анестетиками, снотворными, седативными, нейролептическими и опиоидными анальгетиками может усиливать угнетающее действие Хлорпротиксена на центральную нервную систему.

Препарат усиливает действие средств гипотензивного действия.

При одновременном приеме Хлорпротиксена с адреналином может произойти тахикардия и артериальная гипотензия.

Препарат снижает порог судорожной активности, поэтому для больных эпилепсией требуется дополнительная коррекция дозировки противоэпилептических препаратов.

Одновременный прием препарата с Галоперидолом, Метоклопрамидом, Резерпином или фенотиазинами может стать причиной экстрапирамидных расстройств.

Свойство Хлорпротиксена, блокирующее дофаминовые рецепторы, также уменьшает эффективность действия препарата Леводопа.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках по рецепту.

Условия хранения

Хранить лекарство Хлорпротиксен следует в прохладном месте с температурой окружающего воздуха не более 25°C и отсутствии света.

Срок годности

Препарат хранится 2 года.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат Хлорпротиксен пациентам, которые страдают паркинсонизмом, эпилепсией, в случае склонностей к коллапсам, при выраженной дыхательной и сердечно-сосудистой недостаточности, сахарном диабете, выраженных нарушениях почек и печени, гипертрофии предстательной железы, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга.

Прием препарата может послужить причиной ложного положительного результата для иммунобиологического теста на беременность при помощи мочи, изменениям интервалов QT на ЭКГ, а также ошибочному повышению в крови уровня билирубина.

Препарат отрицательно воздействует на деятельность, которая сопряжена с высокой скоростью физических и психических реакций – управление автотранспортом, работа на высоте, обслуживание машин и прочее.

При лечении Хлорпротиксеном рекомендуется избегать повышенного облучения солнечными лучами (инсоляции).

Аналоги Хлорпротиксена

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Хлорпротиксен 15 Лечива, Хлорпротиксен 50 Лечива, Трускал.

Синонимы

Таразан, Хлорпротиксена гидрохлорид, Ветакалм, Минитиксен, Тактаран, Труксил, Хлотиксен, Триктал, Тарактан, Труксал.

Детям

Для коррекций нарушений поведения у детей препарат назначают из расчета 0,5-2мг на килограмм массы тела ребенка.

С алкоголем

Рекомендуется отказаться от употребления алкогольных напитков во время курса лечения препаратом.

При беременности и лактации

По возможности, Хлорпротиксен не должен назначаться для лечения во время беременности и в период лактации.

Отзывы о Хлорпротиксене

Судя по отзывам о Хлорпротиксене на форумах, он является отличным снотворным. Что касается его действия при психозах, то здесь мнения расходятся – одни считают, что препарат (производства компании Зентива) отлично купирует психозы, а другие (которых большинство) считают, что для этих целей препарат слабо подходит. В основном, мнения тех, кто говорили, от чего таблетки Хлорпротиксен, сводились к тому, что это прекрасное снотворное, помогающее при психозах.

Из негативных отзывов можно выделить сонливость, которая наступает после приема препарата и небольшую заторможенность. У некоторых появлялись значительные беспокойства, вызванные галлюцинациями. Но при этом наибольшее количество отзывов – положительные.

Отзывы врачей о Хлорпротиксене сводятся к тому, что это неплохой нейролептик, но со строгими показаниями к применению. Препарат нельзя принимать совместно с алкоголем и следует строго соблюдать дозировку.

Цена Хлорпротиксена, где купить

Стоимость 30 таблеток Хлорпротиксена по 15мг начинается от 135р.

Купить в Москве 30 таблеток Хлорпротиксена по 50мг можно от 219 до 271р за упаковку.

Хлорпротиксен (50 мг)

МНН: Хлорпротиксен

Производитель: Зентива к.с.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Chlorprothixene

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004892

Информация о регистрации в РК:
20.06.2012 — 20.06.2017

Информация о реестрах и регистрах

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Хлорпротиксен

Международное непатентованное название

Хлорпротиксен

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — хлорпротиксена гидрохлорид 50 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, сахароза, кальция стеарат, тальк

состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, титана диоксид, железа (III) оксид желтый.

Описание

Таблетки чечевицеобразной формы, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до слегка коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Тиоксантена производные.

Хлорпротиксен.

Код АТХ N05AF03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь Хлорпротиксен быстро абсорбируется из желудочно – кишечного тракта, его эффект появляется в течение 30 минут. Хлорпротиксен проходит через гематоэнцефалический барьер и широко распределяется в организме. Связывается с белками плазмы крови (более 99%). Интенсивно метаболизируется в печени и в форме метаболитов выделяется с мочой и калом. Его биологический период полураспада составляет 8-12 часов. Хлорпротиксен проходит через плацентарный барьер, а также, в небольшом количестве, проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Хлорпротиксен — производное тиоксантена, по структуре сходен с фенотиазинами. Его антипсихотическое действие обусловлено блокадой постсинаптических дофаминовых рецепторов в головном мозге, кроме того, блокадой альфа-адренергических рецепторов и ингибированием высвобождения большинства гипоталамических гормонов и гормонов гипофиза. Концентрация пролактина повышается посредством блокады пролактин-ингибирующего фактора (ПИФ), который тормозит высвобождение пролактина из гипофиза. В отличие от других тиоксантенов, Хлорпротиксен обладает резко выраженным седативным эффектом, так как он ингибирует активность ретикулярной системы ствола головного мозга, а также действует как противорвотное средство посредством ингибирования хеморецепторов в спинном мозге.

Показания к применению

— шизофренические расстройства, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза

— серьезные расстройства поведения, связанные с агрессией и возбуждением, тревогой и напряжением

— беспокойное состояние при органических поражениях головного мозга

— некоторые стадии хронического беспокойства и психического напряжения

— бессонница, не реагирующая на традиционную терапию, особенно когда пациент просыпается очень рано и затем не может уснуть

— в гериатрии, при беспокойном состоянии, агрессии, раздражительности, страхе, нарушениях поведения и сна.

Способ применения и дозы

Дозировка

Доза для взрослых составляет 30-50 мг 3-4 раза в сутки. Учитывая седативное действие препарата, рекомендуется, чтобы вечерняя доза была выше, чем дневная. Для пациентов пожилого возраста применяют 15-30 мг 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 600 мг.

Лечение начинается с низкой дозы, которая постепенно увеличивается до исчезновения симптомов болезни. Если лечение необходимо прекратить, дозу следует снижать постепенно. Внезапное прекращение лечения может привести к тошноте, потоотделению, головной боли, бессоннице и беспокойному состоянию, даже спустя несколько недель.

Пациенты детского возраста

Хлорпротиксен противопоказан к применению у детей и подростков младше 18 лет вследствие недостаточной изученности.

Способ применения

Препарат необходимо принимать во время приема пищи, таблетки проглатываются целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды или молока во избежание раздражения желудка.

Побочные действия

Побочные действия

Блокада допаминовых рецепторов центральной нервной системы может вызывать острые неврологические осложнения — дистонию, а также акатизию или экстрапирамидальные симптомы.

Экстрапирамидальные реакции могут возникнуть, в особенности на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев такие побочные действия могут контролироваться посредством уменьшения дозы препарата и/или посредством применения противопаркинсонических препаратов. Не рекомендуется постоянно в профилактическом порядке применять антипаркинсонические препараты. Такие препараты не уменьшают симптомы поздней дискинезии, а усугубляют их. Рекомендуется также уменьшение дозы или, если возможно, прекращение терапии Хлорпротиксеном. При не проходящей акатизии может помочь бензолдиазепин или пропанолол.

Злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, акинезия, кома) возникает редко, при этом прием препарата необходимо сразу прекратить и начать симптоматическое лечение в отделении интенсивной терапии или отделении анестезиологии и реанимации. Так называемая поздняя (хроническая) дискинезия, как симптом гиперчувствительности допаминергической системы (прогностически серьёзные непроизвольные хореоатетоидные движения), может встречаться при длительном приёме препарата (особенно у пожилых пациентов). Дополнительный прием нейролептиков маскирует симптомы, поэтому необходимо внимательное наблюдение за состоянием пациента.

Также возникает серьёзный риск индуцирования эпилептиформных приступов.

Кроме того, можно редко наблюдать повышенное беспокойство, особенно у маниакальных или шизоаффективных пациентов (в таких случаях целесообразна замена препарата на нейролептики с сильным эффектом, например галоперидол).

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: «очень часто» (> 1/10), «часто» (от ≥ 1/100 до < 1/10), «нечасто» (от > 1/1000 до < 1/100), «редко» (от > 1/10000 до < 1/1000), «очень редко» (< 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных).

Очень часто

— сонливость

— головокружение

— сухость во рту

— обильное слюноотделение

Часто

— повышенный аппетит

— бессонница

— нервозность

— беспокойство

— пониженное либидо

— головная боль

— дистония

— нарушение аккомодации

— искажение зрительного восприятия

— тахикардия (особенно после внезапного прерывания лечения), учащенное сердцебиение

— ортостатическая гипотензия

— констипация

— диспепсия

— тошнота

— чрезмерная потливость

— миалгия

— астения, утомляемость

— повышение массы тела

Не часто

— пониженный аппетит

— акатизия

— поздняя дискенизия

— болезнь Паркинсона

— судороги

— спазм взора

— гипотензия

— прилив крови

— рвота, диарея

— дерматит, фотосенсибилизация, сыпь, зуд

— мышечная ригидность

— недержание мочи, задержка мочеиспускания

— отсутствие эякуляции, эректильная дисфункция

— потеря веса, ненормальные результаты теста печени

Редко

— тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз

— повышенная чувствительность, анафилактическая реакция

— повышение уровня пролактина

— гипергликемия, ухудшение переносимости глюкозы

— эпилептиформные приступы

— удлинение интервала QT

— заложенность носа, одышка

— покраснение, экзема

— гинекомастия, галакторея, аменорея

— нарушение терморегуляции

Очень редко

— тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, эозинофилия

— злокачественный нейролептический синдром (гиперпирексия, ригидность, акинезия, кома)

— пигментированная дистрофия сетчатки, помутнение хрусталика, отложения в роговице (очень редко после длительного применения в высоких дозах)

— остановка сердца, брадикардия

— венозный тромбоэмболизм

— астма, отек гортани

— разлитие желчи, холестатическая желтуха (зависит от иммунопатологической реакции)

— волчаночный синдром

— гиперурикозурия

Частота не известна

— неонатальный абстинентный синдром

— венозная тромбоэмболия, легочная эмболия, глубокой венозный тромбоз

— приапизм, сопровождающийся болью при эрекции, возможно ведущий к эректильной дисфункции (см. раздел «Особые указания»)

— случаи удлинения QT интервала, желудочковой экстрасистолии – желудочковой фибрилляции, желудочковой тахикардии, трепетания-мерцания желудочков и скоропостижной необъяснимой смерти (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы отмены

Резкое прекращение принятия Хлорпротиксена может сопровождаться некоторыми симптомами отмены. Наиболее частыми из них являются: тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, боль в мышцах, парестезия, бессонница, возбужденное состояние, беспокойство. Также пациенты могут испытывать головокружение, попеременно жар или озноб, дрожь. Симптомы обычно проявляются через 1 – 4 дня после прекращения лечения и ослабевают в течение 7 – 14 дней.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к Хлорпротиксену, тиоксантену или другим

компонентам препарата

— сердечно-сосудистая недостаточность, угнетение ЦНС любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов)

— коматозные состояния

— наличие следующих состояний (или в анамнезе) в связи с возможным удлинением интервала QT на фоне приема препарата Хорпротиксен и увеличением риска злокачественной аритмии:

— сердечно – сосудистые нарушения (например, брадикардией <50 ударов в минуту)

— недавно перенесенный острый инфаркт миокарда

— декомпенсированная сердечная недостаточность с гипертрофией миокарда

— аритмия с параллельным приемом антиаритмических препаратов класса 1А и III

— желудочковая экстрасистолия в анамнезе или с трепетанием – мерцанием желудочков

— известная неизлеченная гипокалиемия и существующая известная неизлеченная гипомагниемия

— врожденный синдром удлиненных интервалов QT, или известное приобретенное удлинение интервалов QT (QT cвыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин)

— совместный прием с препаратами, вызывающими в значительной степени удлинение интервалов QT (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»)

— детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Комбинации лекарственных препаратов, в отношении которых имеются предостережения

Угнетающее действие Хлопротиксена на ЦНС повышается при одновременном приеме алкогольных напитков, снотворных препаратов, антидепрессантов, противоэпилептических препаратов, анальгезирующих средств, миорелаксантов, нейролептиков, противогистаминных препаратов старого поколения и подобных им средств.

Нейролептики могут усиливать или уменьшать воздействие гипотензивных препаратов; гипотензивное воздействие гуанетидина и других веществ, действующих по идентичному принципу, будет снижено.

Совместное применение нейролептиков и препаратов лития увеличивает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Хлорпротиксен может уменьшать воздействие леводопы и воздействие адренергетиков, а также усиливать воздействие антихолинергетиков.

Риск экстрапирамидальных нарушений повышается при одновременном применении метоклопрамида, пиперазина, фенотиазинов, галоперидола, резерпина.

Антигистаминергическое воздействие Хлорпротиксена может снизить или устранить реакцию на алкоголь/дисульфирам.

Увеличение интервала QT в связи с нейролептической терапией может обостриться сопутствующим принятием других препаратов, известных своим влиянием на увеличение интервала QT. Поэтому одновременный прием таких препаратов противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). К соответствующим классам относятся:

• антиаритмические препараты класса Ia и III (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид);

• некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин), некоторые макролиды (например, эритромицин);

• некоторые антигистамины (например, терфенадин, астемизол);

• некоторые хинолонные антибиотики (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перечень, приведенный выше, не перечисляет все препараты. Есть и другие вещества, воздействие которых оказывает существенное влияние на увеличение интервала QT (например, цизаприд, литий), их прием также противопоказан.

Также следует избегать применения препаратов, способных вызывать электролитные расстройства, как тиазидные диуретики (гипокалемия) и средств, повышающих концентрацию Хлорпротиксена в плазме, поскольку они увеличивают риск удлинения интервала QT и злокачественной аритмии (см. раздел «Противопоказания»).

Нейролептики метаболизируются в системе печени в цитохроме P450. Препараты, которые подавляют систему CYP 2D6 (например: пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, MAO-ингибиторы, оральные контрацептивы, в меньшей степени буспирон, сертралин или циталопрам) могут повысить уровень Хлорпротиксена в плазме.

Совместное применение Хлорпротиксена и препаратов, известных своим антихолинергическим воздействием, усиливают антихолинергический эффект.

Хлорпротиксен может снижать альфа — адренергический эффект эпинефрина (адреналина), и в случае совместного применения препаратов это может привести к гипотонии и тахикардии.

Хлорпротиксен также снижает порог судорожной активности, что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств.

Хлорпротиксен может увеличивать концентрации пролактина в сыворотке – при совместном применении с бромокриптином необходима корректировка дозы.

Тиоксантены могут маскировать ототоксичные эффекты других препаратов (жужжание в ухе, головокружение и т.д.).

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром

Возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, окостенение мышечной ткани, нестабильное сознание, нестабильность автономной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Пациенты, уже страдающие органическим мозговым синдромом, умственной отсталостью, алкогольной или опиатной зависимостью, имеют крайне высокий риск летального исхода.

Лечение: Прекращение нейролептической терапии. Симптоматическое лечение и применение общих поддерживающих мер. Возможно применение дантролена и бромокриптина.

Симптомы могут проявиться позднее, чем через неделю после орального приема нейролептиков.

Глаукома

Острые приступы глаукомы вследствие расширения зрачка могут возникнуть у пациентов с редким диагнозом — мелкая передняя камера глаза и сужение угла передней камеры.

Удлинение интервала QT

По причине риска возникновения злокачественной аритмии, препарат Хлорпротиксен необходимо применять с осторожностью пациентам, в медицинской истории которых имеется желудочковая экстрасистолия или наследственное удлинение интервалов QT.

Перед началом лечения обязательно проводится мониторинг ЭКГ.

Хлорпротиксен противопоказан при исходных данных интервалов (см. «Противопоказания»). На протяжении лечения необходимость мониторинга ЭКГ устанавливается в зависимости от состояния каждого пациента. Если во время лечения QT интервал удлиняется, следует уменьшить дозировку препарата, а если QTc > 500 мс, следует прекратить лечение.

Рекомендуется также проводить периодический мониторинг электролитов.

Следует избегать сопутствующего лечения другими антипсихотиками (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Как и другие нейролептики, препарат Хлорпротиксен должен с осторожностью применяться пациентами с органическим мозговым синдромом, судорогами, c заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушениями печени, почек, а также пациентами с тяжелой миастенией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Меры предосторожности для пациентов, у которых имеется:

• Феохромоцитома;

• Пролактиновая неоплазия;

• Тяжелые ортостатические расстройства, низкое артериальное давление;

• Болезнь Паркинсона;

• Заболевания гемопоэтической системы;

• Гипертиреоидизм;

• Расстройства мочеиспускания, задержка мочеиспускания, пилоростеноз, кишечная непроходимость;

• Алкоголизм и наркотическая зависимость с угнетением центральной нервной системы (угнетающее действие на ЦНС может усиливаться);

• Тяжелые расстройства дыхательных функций (например, острые респираторные инфекции, астма, эмфизема).

Следует соблюдать повышенную осторожность при применении Хлорпротиксена у пациентов с высокой температурой, а также во время электросудорожной терапии.

Подобно многим другим психотропным препаратам, Хлорпротиксен может повлиять на инсулиновую и глюкозную реакцию, что в свою очередь потребует коррекции дозы антидиабетической терапии у пациентов, страдающих диабетом.

Пациенты, находящиеся на длительной терапии, особенно при приеме высоких доз препарата, должны находиться под наблюдением, и их состояние должно периодически оцениваться для принятия решения о возможном понижении дозы препарата.

При повышенной чувствительности к фенотиазинам может возникнуть повышенная чувствительность к тиоксантенам.

Прием Хлорпротиксена может привести к ложноположительным лабораторным результатам при иммунологическом анализе мочи на беременность, а также на наличие билирубина в моче.

Венозная тромбоэмболия

Сообщались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении нейролептических средств. Часто пациенты, принимающие лечение нейролептиками, одновременно имеют приобретенные факторы риска ВТЭ. Чтобы предотвратить развитие ВТЭ необходимо до и во время лечения Хлорпротиксеном идентифицировать все возможные факторы риска ВТЭ и предпринять профилактические меры.

Приапизм

Сообщалось о том, что нейролептики с α – адренергическим блокирующим воздействием могут вызывать приапизм, также возможно, что Хлорпротиксен имеет подобные свойства. Тяжелые случаи приапизма могут потребовать медицинского вмешательства. Пациенты должны быть информированы о том, что при возникновении симптомов и признаков приапизма следует обращаться за медицинской помощью.

Лактоза

Пациентам с наследственной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы препарат противопоказан.

Хлорпротиксен содержит краситель «Желтый солнечный закат FCF алюминиевый лак Е110», который потенциально может вызвать аллергическую реакцию.

Пациенты пожилого возраста

По результатам рандомизированных плацебо-контролируемых исследований, при лечении некоторыми атипичными нейролептиками риск возникновения побочных цереброваскулярных эффектов возрастает почти в 3 раза у пациентов с деменцией. Механизм появления такого повышенного риска неизвестен. Также повышенный риск не может исключаться ввиду применения других видов нейролептиков или среди других групп населения. Также препарат Хлорпротиксен должен с осторожностью применяться пациентами с риском инсульта.

Пожилые пациенты особенно подвержены ортостатической гипотензии.

Повышенная смертность у людей пожилого возраста с деменцией

Данные исследований показали, что люди пожилого возраста с деменцией, которые принимают нейролептические средства, имеют незначительный повышенный уровень смертности по сравнению с теми, кто не принимает их.

Хлорпротиксен не лицензирован для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.

Применение в педиатрии

Хлорпротиксен не рекомендуется к применению при лечении детей и подростков. На данный момент сведений о безопасности и воздействии препарата Хлорпротиксен на детей и подростков отсутствуют.

Применение во время беременности и грудного вскармливания

Клинические данные по применению данного препарата в отношении беременных женщин ограничены. В период беременности препарат не следует применять, если неизвестно соотношение польза/риск для матери и для плода.

Новорожденные дети, подвергавшиеся влиянию антипсихотических препаратов (включая и Хлорпротиксен) во время третьего триместра беременности, подвергаются риску нежелательных реакций, включая экстрапирамидные и/или синдромы отторжения, которые могут варьироваться по тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось также о беспокойстве, гипертонии, гипотонии, дрожи, респираторных расстройствах или расстройствах питания. Следовательно, новорожденные дети должны быть под внимательным наблюдением.

Кормление грудью

Так как Хлорпротиксен обнаруживается в малых концентрациях в грудном молоке, маловероятно, чтобы это вещество навредило младенцу при применении терапевтических доз матерью. Доза, принимаемая младенцем, составляет около 2% от ежедневной дозы матери, в зависимости от веса. Кормление грудью может продолжаться в течение терапии Хлорпротиксеном, если это необходимо. Но при этом младенец должен наблюдаться, особенно в первые четыре недели после рождения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Хлопротиксен вызывает сонливость, поэтому прием его оказывает отрицательное влияние на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.). Пациентов следует предупреждать о последствиях принятия препарата на способность управления транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидальное расстройство, гипертермия/гипотермия, угнетение дыхания, гипотония (могут появиться через несколько часов и продолжаться в течение 2-3 дней), тахикардия, сужение зрачков, лихорадка, миоз. В тяжелых случаях может произойти ухудшение почечной деятельности.

Приступы судорог, повышенная активность и гематурия могут сопутствовать симптомам отмены.

При приеме Хлорпротиксена совместно с сердечно-сосудистыми препаратами, при передозировке отмечались изменения в ЭКГ, увеличение интервала QT, трепетание-мерцание желудочков, остановка сердца и желудочковая экстрасистолия.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Промывание желудка (вызывание рвоты неприменимо, так как дистоническая реакция головы и шеи может привести к аспирации рвотными массами!), активированный уголь. При необходимости должны быть приняты меры, направленные для поддержания дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Не следует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидальные расстройства бипериденом.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 3 контурные упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Зентива к.с.», Чешская Республика

Владелец регистрационного удостоверения

«Зентива к.с.», Чешская Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан

050013, г. Алматы, ул. Фурманова 187 Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail:quality.info@sanofi.com

609282071477977066_ru.doc	92 кб
341973631477978234_kz.doc	52.95 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники