Трифлузал
Triflusal
Фармакологическое действие
Трифлузал — ингибитор агрегации тромбоцитов, относится к салицилатам, но не является производным ацетилсалициловой кислоты.
Механизм действия препарата заключается в подавлении фермента циклооксигеназы, в частности его фермента ЦОГ-1, что приводит к снижению биосинтеза тромбоксана A2. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, трифлузал не влияет на изофермент ЦОГ-2 эндотелия сосудов, обеспечивает возможность продолжения синтеза простациклина, что значительно уменьшает количество желудочно-кишечных кровотечений при применении трифлузала. При применении препарата также не наблюдается увеличение времени кровотечения. Трифлузал также ингибирует фосфодиэстеразу тромбоцитов, что приводит к увеличению концентрации в тромбоцитах циклического АМФ и увеличению продолжительности эффекта действия NO, а также увеличению его синтеза в нейтрофилах, что приводит к снижению способности тромбоцитов к агрегации и устойчивого вазодилатирующий эффекта.
В клинических исследованиях по применению трифлузала при острых нарушениях мозгового кровообращения, а также при применении его для профилактики нарушений мозгового кровообращения, показана эффективность трифлузала как в лечении, так и в профилактике инсультов, а также меньшее количество серьёзных побочных эффектов при его применении по сравнению с ацетилсалициловой кислотой (правда, часть источников при подтверждении его большей безопасности отрицает его высокую эффективность по сравнению с ацетилсалициловой кислотой).
При применении трифлузала также наблюдается нейропротекторный эффект, который, вероятно, связан со снижением количества провоспалительных цитокинов в клетках головного мозга.
Положительные результаты получены также в исследованиях по применению трифлузала после перенесённого инфаркта миокарда. По сравнению с ацетилсалициловой кислотой при применении трифлузала наблюдалась равнозначная эффективность и меньшее количество желудочно-кишечных кровотечений.
При применении трифлусала наблюдается общая высокая частота побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Несмотря на ряд положительных свойств препарата, в клинической практике трифлузал применяется значительно реже других антиагрегантов.
Фармакокинетика
Трифлузал быстро и хорошо абсорбируется после приёма внутрь, биодоступность — 83–100 %. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается в течение 53 минут. Трифлузал быстро метаболизируется до 2-гидрокси-4-трифторметил бензойной кислоты, который также является антиагрегантом. Cmax основного метаболита достигается приблизительно через 5 минут. Трифлузал биотрансформируется в печени. Элиминируется из организма с мочой. Период полувыведения (T½) трифлузала составляет 53 минуты, T½ основного метаболита из крови составляет 34,3 часа.
Показания
- Нарушения мозгового кровообращения;
- инфаркт миокарда;
- стенокардия;
- профилактика тромбоза шунтов при коронарном шунтировании.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к трифлузалу;
- острое кровотечении и обострение язвенной болезни;
- беременность;
- лактация (кормление грудью);
- детский возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение не рекомендуется.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приёма пищи. Рекомендуемая доза — 600 мг (2 капсулы) в сутки однократно или разделить на 2 приёма, или 900 мг (3 капсулы) в сутки разделив на 3 приёма.
Побочные действия
Со стороны кожных покровов и аллергические реакции
Лихорадка, одышка, фотодерматоз, пурпура.
Со стороны нервной системы
Головная боль, головокружение, шум в ушах, спутанность сознания, судороги, транзиторная ишемическая атака, кровоизлияние в мозг.
Со стороны пищеварительной системы
Часто — тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, метеоризм; нечасто — диарея, желудочно-кишечные кровотечения, кровоточивость дёсен.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Артериальная гипертензия, повышенная кровоточивость.
Прочие
Инфекции верхних дыхательных или мочевыводящих путей, носовое кровотечение.
Классификация
-
АТХ
B01AC18
-
Фармакологическая группа
Информация о действующем веществе Трифлузал предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Трифлузал, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Дисгрен
МНН: Трифлусал
Производитель: J.URIACH & Cia, S.A.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Трифлусал
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019435
Информация о регистрации в РК:
14.05.2018 — 14.05.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Дисгрен
Международное непатентованное название
Трифлусал
Лекарственная форма
Капсулы 300 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – трифлусал 300 мг,
вспомогательные вещества: желатин, оксид железа Е-172.
Описание
Бесцветные, твердые желатиновые капсулы размером № 1 с надписью «DISGREN» красного цвета
Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов
Код АТХ В01А С18
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь трифлусал быстро абсорбируется (t½ Ка = 0,44 часа), демонстрируя абсолютную биодоступность от 83 до 100%. Под действием эстераз препарат быстро гидролизуется, превращаясь в свой основной активный метаболит – 2–гидрокси–4–(трифторметил) бензойную кислоту (ГТБ). Вторичный конъюгированный метаболит ГТБ — глицин – определяется в моче. Период полувыведения в плазме (t½) составляет 0,53 ± 0,12 часа для трифлусала и 34,3 ± 5,3 – для ГТБ. Выведение происходит в основном почками (почечный клиренс составляет > 60 % за 48 часов). В моче определяется неметаболизированный трифлусал, ГТБ и соединение ГТБ — глицин.
После применения здоровыми добровольцами перорально одной дозы трифлусала – 300 или 900 мг, средний показатель максимальной концентрации трифлусала в плазме (Cmax) составляет 3,2 ± 1,9 мкг/мл и 11,6 ± 1,7 мкг/мл соответственно. Cmax для ГТБ составляет 36,4 ± 6,1 мкг/мл и 92,7 ± 17,1 мкг/мл. Время, необходимое для достижения Cmax (tmax), составляет 0,88 ± 0,26 часа для трифлусала и 4,96 ± 1,37 часа – для ГТБ при дозе 900 мг. Фармакокинетические параметры ГТБ после повторного применения (трифлусал в дозе 300 мг три раза/сутки или 600 мг один раз в сутки на протяжении 13 суток) свидетельствуют о том, что Cmax ГТБ в плазме в стабильном состоянии (Cmax сс) составляет 178 ± 42 мкг/мл и 153 ± 37 мкг/мл соответственно. ГТБ в терапевтической концентрации связывается с альбумином плазмы от 98 до 99%. Данное соединение существенно не изменяется при наличии кофеина, теофиллина, глисентида, эналаприла, циметидина и варфарина. Однако свободная фракция ГТБ значительно повышается при наличии таких НПВП, как диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен, пироксикам или салициловая кислота. В высокой концентрации ГТБ замещает НПВП, глисентид и варфарин в связывающих участках протеинов. Эти вещества проявляют афинность к одним и тем же связывающим участкам белков, они могут взаимозамещаться в зависимости от степени их родства с протеином и концентрации замещаемого вещества.
У добровольцев пожилого возраста после применения 300 мг трифлусала два раза в сутки концентрация трифлусала и ГТБ в плазме достигает постоянного равновесия в течение 3–5 суток. Показатели ПФК, Cmax и tmax у добровольцев пожилого возраста существенно не отличаются от показателей, зафиксированных у молодых добровольцев. t½ в плазме крови составляет 0,92 ± 0,16 часа для трифлузала и 64,4 ± 6,6 часа для ГТБ; оба показателя выше, чем у молодых добровольцев. Однако данное повышение не имеет клинического значения и не требует коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии, получающих гемодиализ, показатели концентрации ГТБ в плазме крови до и после гемодиализа были идентичны.
Фармакодинамика
Трифлусал снижает биосинтез тромбоксана путем необратимого ингибирования тромбоцитарной циклооксигеназы, благодаря незначительному действию на сосудистую циклооксигеназу в терапевтической дозе не влияет на биосинтез простациклина. Также основной метаболит трифлусала, 2–гидрокси–4–(трифторметил) бензойная кислота (ГТБ), является обратимым ингибитором тромбоцитарной циклооксигеназы и благодаря своему длительному полураспаду (приблизительно 34 часа) способствует антитромботическому действию трифлусала. Как трифлусал, так и ГТБ могут повышать концентрацию циклического аденозина 5-монофосфата (ц-АМФ) в тромбоцитах путем ингибирования тромбоцитарных фосфодиэстэраз. Кроме того, in vitro и ex vivo было продемонстрировано, что трифлусал стимулирует высвобождение оксида азота в нейтрофилах человека, что также способствует антитромботическому действию. Трифлусал продемонстрировал ингибирование агрегации тромбоцитов, как у здоровых добровольцев, так и у больных. В опытах ex vivo у здоровых добровольцев после применения трифлусала в дозе 600 мг через 24 часа индуцированная арахидоновой кислотой агрегация тромбоцитов снизилась на 65%. Повторное применение трифлусала (600 мг/сутки на протяжении 7 суток) привело к ингибированию 50 – 75 % агрегации тромбоцитов, индуцированной арахидоновой кислотой, АДФ (аденозиндифосфатом), эпинефрином или коллагеном.
Показания к применению
Вторичная профилактика после впервые перенесенного коронарного или церебрально-васкулярного ишемического приступа, таких как:
— инфаркт миокарда
— стабильная или нестабильная стенокардия
— цереброваскулярные не геморрагические транзиторные нарушения кровообращения.
— профилактика окклюзии венозных шунтов после аортокоронарного шунтирования, в комплексе с пероральными антикоагулянтами для предупреждения эмболических осложнений у пациентов с фибриляцией предсердий.
Способ применения
Применяется внутрь. Рекомендуемая доза — 600 мг (2 капсулы) в сутки в 1 прием или 900 мг (3 капсулы) в сутки, в 3 приема. Препарат рекомендуется принимать во время приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Побочные действия
часто
— диспепсические нарушения (обычно проходят через несколько дней
даже без отмены препарата)
редко
— сыпь, зуд
очень редко
— головная боль, чувство тревоги, потеря сознания, головокружение,
судороги
— шум в ушах, гипакузия
— нарушение вкусовых ощущений
— артериальная гипертензия, сосудистые экстракардиальные нарушения
— одышка, ринит, тонзиллит, трахеит
— анемия
— нарушение коагуляции и кровотечение (носовое кровотечение, гематома,
пурпура, кровоточивость десен)
— гематурия, инфекции мочевыводящих путей
— лихорадка, симптомы простуды
— фотосенсибилизация
Противопоказания
— повышенная индивидуальная чувствительность к активному веществу и
компонентам препарата
— язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в том числе в
анамнезе)
— острое кровотечение
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с НПВП увеличивается активность метаболита трифлусала, что приводит повышению эффекта НПВП, поэтому необходимо коррекция дозы этих препаратов.
Необходимо с осторожностью применять одновременно препараты, которые повышают риск возникновения кровотечения, такие как тромболитические препараты, ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Особые указания
Почечная или печеночная недостаточность: клинический опыт применения препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью ограничен. Поэтому рекомендуется уделять особое внимание при лечении пациентов с данной патологией. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, концентрация в плазме крови главного метаболита трифлусала, 2-гидрокси-4-(трифторметил) бензойной кислоты (ГТБ), существенно не изменяется, поэтому нет необходимости проводить коррекцию дозы.
Риск кровотечений: препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском кровотечений в результате травм или других патологических состояний. При запланированных хирургических вмешательствах необходимо взвесить риск возникновения кровотечения и при необходимости прекратить лечение Дисгреном по меньшей мере за 7 дней до запланированного оперативного вмешательства.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлена, поэтому не рекомендуется применять препарат в педиатрической практике.
Беременность и период лактации
Данные о действии Дисгрена в период беременности отсутствуют, поэтому не рекомендуется применять препарат в этот период. Во время исследований на животных не было выявлено прямых или косвенных негативных эффектов на беременность, развитие плода, роды и послеродовое развитие. Данные о возможности проникновения трифлусала в грудное молоко отсутствуют, поэтому на период лечения следует воздержаться от кормления грудью.
Особенности влияния на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: в случае приема высокой дозы могут развиться симптомы интоксикации салицилатами (головная боль, шум в голове, головокружение, тошнота, рвота, учащенное дыхание).
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
J. Uriach & Cia, S.A., Испания
Владелец регистрационного удостоверения
J. Uriach & Cia, S.A., Испания
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство РК
«Медиал Ди энд Пи ЛТД» по Центральной Азии в РК
Адрес: 050050 г. Алматы, ул. Табачнозаводская, 20,
тел +77272954882, факс-2954881. e- mail: medial.office@gmail.com
| 930937791477977012_ru.doc | 61 кб |
| 498101561477978187_kz.doc | 64 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Трифлуоперазин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Трифлуоперазин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Побочные действия вещества Трифлуоперазин
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Трифлуоперазин
Структурная формула
Русское название
Трифлуоперазин
Английское название
Trifluoperazine
Латинское название
Trifluoperazinum (род. Trifluoperazini)
Химическое название
10-[3-(4-Метил-1-пиперазинил)пропил]-2-(трифторметил)-10H-фенотиазин (и в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C21H24F3N3S
Фармакологическая группа вещества Трифлуоперазин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F20 Шизофрения
-
F22 Хронические бредовые расстройства
-
F25 Шизоаффективные расстройства
-
F29 Неорганический психоз неуточненный
-
R11 Тошнота и рвота
-
R44.3 Галлюцинации неуточненные
-
R45.1 Беспокойство и возбуждение
Код CAS
117-89-5
Фармакологическое действие
—
антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное.
Характеристика
Пиперазиновое производное фенотиазина. Трифлуоперазина гидрохлорид — белый или слегка зеленовато-желтый кристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, растворим в спирте, нерастворим в разбавленных основаниях, эфире, бензоле. pK1 3,9; pK2 8,1. pH 5% водного раствора 2,2. На свету темнеет. Молекулярная масса 480,43.
Фармакология
Блокирует дофаминовые рецепторы в ЦНС. Оказывает выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие сочетается с умеренным стимулирующим (энергезирующим) эффектом. Обладает выраженным противорвотным, каталептогенным и экстрапирамидным действием. Антихолинергические и адренолитические эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Обладает антисеротониновым, гипотермическим и гибернирующим эффектом, вызывает гиперпролактинемию.
Не вызывает скованности, общей слабости, оглушенности; при приеме трифлуоперазина больные часто становятся более оживленными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в общение.
Применяют для лечения шизофрении, особенно параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболеваниях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при инволюционных психозах, неврозах и других заболеваниях ЦНС. У больных алкоголизмом трифлуоперазин применяют для лечения острых и хронических галлюцинаторных и бредовых психозов, купирования психомоторного возбуждения. Трифлуоперазин эффективен при неврозо- и психопатоподобных нарушениях, при апатоабулических состояниях, в сочетании с антидепрессантами – при депрессивно-бредовых и депрессивно-галлюцинаторных расстройствах.
При приеме внутрь биодоступность составляет 35% (эффект «первого прохождения» через печень), Cmax достигается через 2–4 ч, при в/м введении — через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы – 95–99%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T1/2 составляет 15–30 ч. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, а также с желчью.
В экспериментальных исследованиях репродуктивной функции у крыс, получавших трифлуоперазин в дозах, в 600 раз превышающих дозы для человека, наблюдалось токсическое действие на организм матери, увеличение частоты пороков развития, снижение массы тела новорожденных животных и величины приплода. Эти эффекты не отмечались при дозах в 2 раза меньше. Не отмечалось неблагоприятного влияния на развитие плода у кроликов, получавших трифлуоперазин в дозах, в 700 раз превышающих дозы для человека, а также у обезьян при дозах, в 25 раз превышающих дозы для человека.
Применение вещества Трифлуоперазин
Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, психомоторное возбуждение, тошнота и рвота центрального генеза.
Противопоказания
Гиперчувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
ИБС, стенокардия, глаукома, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, болезнь Паркинсона.
Побочные действия вещества Трифлуоперазин
Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия.
Прочие: агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.
Способ применения и дозы
В/м, внутрь. В/м (глубоко), начальная доза — по 1–2 мг каждые 4–6 ч, суточная доза обычно до 6 мг, в редких случаях — до 10 мг. После купирования симптомов переходят на прием внутрь. Внутрь (после еды), обычно начальная разовая доза — 1–5 мг, затем ее постепенно увеличивают на 5 мг в сутки, средняя суточная доза — 15–80 мг (суточную дозу делят на 2–4 приема), максимальная суточная доза — 100–120 мг. При достижении желаемого эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1–3 мес, затем их уменьшают до поддерживающих (обычно 5–20 мг).
Детям 6 лет и старше — по 1 мг 1–2 раза в сутки. У людей пожилого возраста повышение дозы следует проводить более медленно, начальная доза составляет 50% или менее рекомендованной.
В качестве противорвотного средства: по 1–4 мг в сутки.
Меры предосторожности
Нейромышечные (экстрапирамидные) реакции наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом.
В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, барбитураты, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина (Кофеин-бензоат натрия). При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация.
Симптомы двигательного беспокойства могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (иногда) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, бензодиазепинов, пропранолола.
Дистония. Симптомы могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, затруднения при глотании, окулогирные кризы, протрузию языка. Эти симптомы обычно снижаются в течение нескольких дней (почти всегда в течение 24–48 ч) после прекращения приема ЛС. Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение противопаркинсонических ЛС (исключая леводопу).
Псевдопаркинсонизм. Симптомы могут включать маскообразное лицо, тремор, ригидность, шаркающую походку и др.
Поздняя дискинезия может развиться при длительной терапии или после отмены трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, особенно у женщин. Симптомы являются устойчивыми, а у некоторых больных — необратимыми. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек и т.п. Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.
В случае, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами (например дискразия крови, желтуха) нельзя назначать пациенту фенотиазины, в т.ч. трифлуоперазин, за исключением случаев, когда врач считает, что потенциальная польза лечения превосходит возможный риск.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. трифлуоперазин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые несколько дней лечения).
Противорвотное действие трифлуоперазина может маскировать признаки и симптомы токсичности, вызванные передозировкой других ЛС, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как кишечная непроходимость, опухоль мозга, синдром Рейе.
При длительном введении в высоких дозах следует учитывать возможность развития кумулятивных эффектов с внезапным появлением тяжелых симптомов со стороны ЦНС или вазомоторных нарушений.
Как и другие производные фенотиазина, трифлуоперазин необходимо отменить, по крайней мере за 48 ч, до проведения миелографии (не рекомендуется возобновлять лечение, по крайней мере в течение 24 ч, после процедуры), а также не следует использовать для предотвращения рвоты перед этой процедурой.
Торговые названия с действующим веществом Трифлуоперазин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Трифтазин |
от 104.00 до 104.00 |
Состав
Химический состав может разниться в зависимости от формы выпуска . В одной таблетке лекарственного средства содержится 5 или же 10 мг. трифлуоперазина гидрохлорида, а также такие вспомогательные вещества как: аэросил, желатин, сахар-рафинад, воск, карбонат магния, картофельный крахмал, стеарат кальция, тальк, индигокармин, диоксид титана и поливинилпирролидон.
В составе 1 мл. Трифтазина ( 0,2% раствор) присутствует 2 мг. активного лекарственного вещества.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в таблетированном виде или как раствор, который предназначен для внутримышечного введения.
Имеющие двояковыпуклую форму таблетки Трифтазина, покрытые оболочкой мраморно-синего цвета, содержащие 5 или 10 мг. трифлуоперазина, упаковывают в ячейковые контурные блистеры по 10 или 100 шт., а также в полимерные банки по 50 шт. в каждой.
Лекарственный раствор расфасовывают в картонные упаковки по 5 или 10 ампул (1 мл.) в каждой.
Фармакологическое действие
Лекарство относится к группе нейролептических, а также противорвотных препаратов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат представляет собой антипсихотропное средство, в состав которого входит производный фенотиазина. Это активно действующее нейролептическое лекарственное средство оказывает влияние на ЦНС (центральная нервная система). Под воздействием трифлуоперазина происходит блокировка мезолимбических постсинаптических рецепторов головного мозга.
Данное лекарство превосходит по своей эффективности Хлоропромазин и оказывает интенсивное антипсихотропное воздействие. Помимо того, препарат обладает альфа-адреноблокирующей и антихолинергической активностью, а также оказывает ярко выраженный противорвотный эффект.
Трифтазин быстро всасывается желудком. Своей максимальной концентрации лекарственное соединение достигает в плазме крови через несколько часов после внутримышечного введения. Препарат метаболизируется печенью, а затем выводится из организма почками, а также с желчью.
Показания к применению Трифтазина
Основными показаниями к применению препарата считаются следующие заболевания:
- шизофрения;
- психомоторное возбуждение;
- психозы, в том числе старческие, инволюционные или алкогольные;
- галлюцинации;
- состояние аффекта;
- бредовые состояния;
- рвота или тошнота.
Противопоказания
Не рекомендуется использовать препарат при:
- гиперчувствительности;
- коматозных состояниях;
- сердечно-сосудистых заболеваниях;
- состояниях угнетения ЦНС;
- заболеваниях крови, а также печени и почек;
- беременности;
- детском возрасте до 3-х лет;
- лактации.
С осторожностью Трифтазин применяют при лечении людей пожилого возраста, а также пациентов с алкогольной интоксикацией, страдающих от кахексии, синдрома Рейе или от болезни Паркинсона, язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, рака молочных желез и эпилепсии.
Побочные действия Трифтазина
Побочные действия препарата выражаются в появлении:
- экстрапирамидных расстройств ЦНС;
- дискинезии;
- дистонических расстройств;
- акатазии;
- акинеторигидных проявлений;
- вегетативных нарушений;
- головокружения;
- усталости;
- нечеткости зрения;
- инсомнии;
- мышечной слабости;
- сухости во рту;
- заболеваний печени;
- анорексии;
- аллергических реакций;
- аменореи;
- нейролептических синдромов.
Трифтазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
По инструкции таблетки Трифтазина рекомендуется принимать внутрь в дозировке (максимальная терапевтическая) 40 мг. в сутки. Дозировку, как и график приема лекарства, определяет врач , учитывая в каждом отдельном случае состояние здоровья пациента и тяжесть забеливания. Для наибольшей эффективности препарат лучше принимать после еды.
Дозировку лекарственного средства начинают постепенно снижать после достижения максимального эффекта от терапевтического лечения. Как правило, начальная доза для взрослых пациентов составляет 1 мг. дважды в сутки. Обычно курс лечения препаратом составляет максимум 3 недели.
Начальная терапевтическая доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 мг. дважды в сутки. При наличии медицинской необходимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 4 мг. При лечении детей в возрасте старше 12 лет используют дозировку равную 5-6 мг. дважды в сутки.
Рекомендованная доза препарата для взрослых при рвоте равна 2 мг. в сутки. Начальная доза для пожилых пациентов должна быть сокращена наполовину.
Передозировка
При превышении рекомендованных доз Трифтазина появляются следующие симптомы передозировки препаратом:
- снижение артериального давления;
- арефлексия;
- искажение зрительного восприятия;
- аритмия;
- шок;
- гиперрефлексия;
- тахикардия;
- фибрилляция желудочков;
- ажитация;
- спутанность сознания;
- сонливость;
- судороги;
- сухость во рту;
- дезориентация;
- угнетение дыхания;
- гиперпирексия;
- ригидность мышц;
- мидриаз;
- гипотермия.
При появлении выше описанных побочных эффектов в первую очередь прекращают использовать Трифтазин и начинают симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Во избежание возникновения тяжелых депрессивных состояний и иных психических расстройств не следует употреблять лекарственное средство совместно с препаратами, которые угнетающе влияют на ЦНС. Риск возникновения нейролептического синдрома возрастает при одновременном приеме данного препарата с ингибиторами моноаминоксидазы, мапротилином и антидепрессантами. Снижение судорожного порога возможно при применении Трифтазина совместно с противосудорожными лекарственными средствами.
Увеличение тяжести и частоты нарушений экстрапирамидного характера, повышение риска возникновения агранулоцитоза появляются при одновременном приеме Трифтазина и препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, а также предназначенных для лечения гипертиреоза.
При приеме препарата совместно с гипотензивными лекарственными средствами может развиться гипотензия, с Эфедрином – ослабление его эффективности, а с Прохлорперазином – длительная потеря сознания. Трифтазин влияет на силу воздействия Гуанетидина, амфетаминов, а, кроме того, Клонидина.
Риск экстрапирамидных осложнений может увеличиться при сочетании Трифтазина с препаратами, содержащими литий. Это лекарство может искажать проявления ототоксичности. Помимо того, не стоит совмещать прием препарата с антацидными средствами, которые замедляют всасываемость активного лекарственного вещества.
Условия продажи
Исключительно по рецепту врача.
Условия хранения
Поскольку Трифтазин относится к списку Б, лекарственное средство следует хранить в защищенном от света и от детей месте.
Срок годности
Препарат запрещено использовать по прошествии 3-х летнего срока годности.
Особые указания
При использовании Трифтазина рекомендуется постоянно контролировать работу почек и печени, а также проводить исследование анализа крови, измерять пульс и артериальное давление. В период приема препарата рекомендуется воздерживаться по возможности от управления транспортными средствами.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
К аналогичным лекарственным средствам можно отнести: Тразин, Трифлуоперазин-Апо, Трифтазин-Дарница, Эсказин, Трифтазин гидрохлорид, Аквил, Веспезин, Флупирин, Кальмазин, Трифлуперазин, Ятронеурал и Веспезин.
Детям
Трифтазин не рекомендуется использовать при терапевтическом лечении детей в возрасте до 3-х лет.
С алкоголем
Во время лечения Трифтазином употреблять алкоголь строго запрещено.
При беременности (и лактации)
Не рекомендуется принимать Трифтазин без острой медицинской необходимости во время беременности и лактации.
Отзывы о Трифтазине
Отзывы врачей о Трифтазине, впрочем, как и пациентов, носят довольно неоднозначный характер, поскольку и те и другие отмечают в качестве негативного фактора внушительный список побочных действий и противопоказаний препарата.
Цена Трифтазина, где купить
Средняя цена Трифтазина (упаковка, 50 таблеток) не превышает 50 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Трифтазин Здоровье 5мг 50 таб.
Аптека Диалог
-
Трифтазин (амп. 0,2% 1мл №10)ДХФ ОАО
показать еще
Трифлузал
Кат. №: CP322-79-2-BULK
Цена По запросу
Количество
Вы уже добавили максимально доступное на складе кол-во товара
Достигнуто максимально доступное кол-во
Под заказ
{{!!storageProduct ? ‘На складе’ : ‘Под заказ’}}
Ожидается поставка
-
Мол. Масса
-
Точка кипения
-
Температура плавления
-
Температура вспышки (° F)
-
Температура вспышки (° C)
-
Температура хранения
-
Символ
-
Сигнальное слово
-
Заявление об опасности
-
Меры предосторожности
-
Дополнительное заявление
-
Скачать каталог «ХИММЕД» в формате pdf
Химические реактивы
Лабораторное оборудование
Аналитическое оборудование
Биохимия
Проектирование лабораторий
Материалы для микроэлектроники
Для уточнения данных о стоимости и наличии товаров, пожалуйста, обращайтесь к
менеджерам по продажам.
Похоже, что-то пошло не так.
Попробуйте перезагрузить страницу.
×
Авторизация прошла успешно.
Применяют внутрь после еды.
Для взрослых разовая доза в начале лечения составляет 5 мг трифлуоперазина (1 таблетка). Затем ее постепенно увеличивают на 5 мг (1 таблетка) на прием, до суточной дозы 40-80 мг. Суточную дозу делят на 2-4 приема. После достижения терапевтического эффекта оптимальные дозы назначают в течение 1-3 месяцев, а потом медленно уменьшают до 5-20 мг в сутки. Последние дозы применяют в дальнейшем как поддерживающие. Максимальная суточная доза для взрослых – 80 мг трифлуоперазина. Лечение препаратом должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания. Сроки лечения могут составлять 3-9 месяцев и более, в зависимости от эффективности терапии.
Побочные реакции
Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, головокружение, бессонница, нарушение терморегуляции, усталость, спутанность сознания, ригидность мышц, экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения); в начале лечения – сонливость; при длительном приеме – поздняя дискинезия лицевых мышц; редко – злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор, атония толстой кишки, тризм, протрузия языка; в начале лечения – сухость во рту, анорексия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – холестатическая желтуха.
Со стороны эндокринной системы и метаболические нарушения: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, гинекомастия, повышение аппетита, увеличение массы тела; редко – нарушения менструального цикла (олигоменорея, дисменорея, аменорея), галакторея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения – тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия; редко – нарушение ритма сердца, изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), эозинофилия; редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитопения, панцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, нарушение мочеиспускания, снижение потенции, нарушение эякуляции, приапизм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фотодермия, покраснение кожи, пигментация кожи, эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.
Влияние на результаты лабораторных исследований: ложноположительные тесты на беременность, фенилкетонурию.
Другие: мышечная слабость, отеки. Трифлуоперазин, как и другие антипсихотические препраты, повышает риск развития венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен.
Передозировка
Симптомы: передозировка проявляется дискинезией, дизартрией, сонливостью и ступором, экстрапирамидными нарушениями, непроизвольными сокращениями мышц, артериальной гипотензией, сердечными аритмиями, судорогами, изменениями на ЭКГ, вегетативными расстройствами, сухостью во рту, кишечной непроходимостью. В тяжелых случаях возможна кома.
Лечение: снижение дозы или прекращение приема препарата; для устранения экстрапирамидных расстройств применяют антипаркинсонические средства (тропацин, циклодол); дискинезии (пароксизмальные судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) или аминазином (1-2 мл 2,5% раствора внутримышечно).
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение препарата в период беременности противопоказано. У новорожденных, матери которых принимали препарат в период беременности, особенно в течение III триместра, существует высокий риск развития побочных явлений, включая экстрапирамидные расстройства (гипертония или гипотония, ажитация, тремор, сонливость, расстройство пищеварения, респираторный дистресс-синдром). Такие новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением врача.
При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.
Дети
В данной лекарственной форме препарат не применяют у детей.
Особенности применения
При применении трифлуоперазина следует соблюдать особые меры предосторожности. В период лечения трифлуоперазином, особенно при длительном применении, пациент должен находиться под регулярным и тщательным наблюдением врача с повышенным вниманием к проявлению симптомов поздней дискинезии, патологическим изменениям картины крови, нарушению функции печени, проводимости миокарда, а также к изменениям со стороны органов зрения. При первых клинических симптомах поздней дискинезии и злокачественного нейролептического синдрома прием препарата должен быть прекращен.
С особой осторожностью препарат назначают пожилым пациентам (начальная доза должна быть снижена), пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в частности, при артериальной гипотензии, стенокардии, аритмии, наличии пролонгации интервала QT в анамнезе). У пациентов пожилого возраста выше риск развития ортостатической гипотензии и экстрапирамидных побочных эффектов. При учащении приступов стенокардии прием препарата следует прекратить.
Данные контролируемых клинических исследований свидетельствуют о повышении в 3 раза частоты цереброваскулярных побочных реакций, а также риска смерти у пожилых пациентов с деменцией на фоне лечения антипсихотическими препаратами. Причина повышения этого риска в настоящее время не установлена, поэтому трифлуоперазин следует назначать с особой осторожностью пациентам с риском развития инсульта. У пациентов с болезнью Паркинсона на фоне приема трифлуоперазина снижается эффективность леводопы с усилением выраженности симптомов паркинсонизма. У пациентов с эпилепсией трифлуоперазин может снижать судорожный порог, что следует учитывать при назначении противоэпилептической терапии.
Не рекомендуется назначать одновременно с трифлуоперазином рентгенконтрастное средство метризамид.
Если потенциальная польза от лечения не превышает риск, трифлуоперазин не следует назначать пациентам, у которых ранее на фоне лечения фенотиазинами регистрировали депрессию костного мозга или гепатит.
При назначении препарата пациентам с закрытоугольной глаукомой, миастенией, гиперплазией предстательной железы следует учитывать, что препарат обладает минимальной антихолинергической активностью.
Противорвотное действие трифлуоперазина может препятствовать диагностике и лечению опухолей головного мозга, синдрома Рейе и других органических заболеваний.
В клинических исследованиях на фоне антипсихотической терапии зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии, возможно, развившейся в результате приобретенных факторов риска. Поэтому до принятия решения о целесообразности лечения трифлуоперазином у пациента следует определить наличие всех факторов риска развития венозных тромбоэмболий и принять профилактические меры.
При лечении препаратом следует избегать воздействия высокой температуры из-за возможного нарушения терморегуляции.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Резкое прекращение приема препарата, особенно в высоких дозах, может вызвать синдром «отмены» (тошноту, рвоту, бессонницу, нарушения при ходьбе), поэтому препарат следует отменять постепенно.
Вспомогательные вещества препарата содержат лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Способность влиять на быстроту реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В период лечения препаратом пациенту следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении:
с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол и этанолсодержащие препараты) – возможно усиление депрессии центральной нервной системы и угнетение дыхания;
с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминооксидазы – возможно увеличение риска злокачественного нейролептического синдрома;
с противосудорожными препаратами – возможно понижение судорожного порога;
с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза;
с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
с антигипертензивными препаратами – возможна ортостатическая гипотензия;
с прохлорперазином – возможна длительная потеря сознания;
с адреналином – возможно искажение эффекта последнего, что приводит к дальнейшему снижению артериального давления;
с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, – возможно повышение риска вентрикулярной аритмии;
с бромокриптином – фенотиазины подавляют способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови;
с леводопой – снижение эффективность леводопы с усилением выраженности симптомов паркинсонизма.
Трифлуоперазин повышает скорость выведения лития почками, препараты лития снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте. При одновременном применении повышается нейротоксичность и развитие тяжелых экстрапирамидных побочных эффектов.
Препарат может ослаблять сосудосуживающий эффект эфедрина, усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина, снижать эффекты пероральных антикоагулянтов.
Лекарственные средства, вызывающие электролитный дисбаланс, в том числе антациды, содержащие алюминий и магний, и антипаркинсонические средства, нарушают всасывание трифлуоперазина. Не следует применять трифлуоперазин одновременно с дефероксамином.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Трифтазин-Здоровье – препарат группы нейролептиков, содержит действующее вещество трифлуоперазин – одно из наиболее активных антипсихотических средств.
Трифлуоперазин блокирует дофаминовые рецепторы в центральной нервной системе. Проявляет выраженное действие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие препарата сочетается с определенным стимулирующим эффектом. Препарат имеет также противорвотное и выраженное каталептическое действие.
Проявляет антисеротониновый, гипотермический и гибернирующий эффекты, вызывает гиперпролактинемию. Антихолинергический и адренолитический эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Не вызывает скованности и общей слабости.
Фармакокинетика
Степень абсорбции трифлуоперазина достаточно высокая, связывание с белками плазмы крови достигает 95-99%, имеет место эффект первого прохождения через печень, биодоступность – 35%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2-4 часа. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками, а также с желчью.
Фармацевтические характеристики
Основные физико-химические свойства
Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-синего до синего цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность. На поперечном разрезе видны два слоя.