Вертинекс
МНН: Прохлорперазин
Производитель: Кусум Хелткер Пвт. Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Прохлорперазин
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020830
Информация о регистрации в РК:
16.09.2019 — 16.09.2024
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Вертинекс
Международное непатентованное название
Прохлорперазин
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – прохлорперазина малеат 5 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (РН 101), микрокристаллическая целлюлоза (РН 102), кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал, коллоидный безводный кварц, магния стеарат, содиум лаурил сульфат и лактозы моногидрат
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нейролептики. Фенотиазины с пиперазиновой структурой. Прохлорперазин.
Код АТХ N05A B04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Прохлорперазин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), но подвергается значительному метаболизму первого прохождения с помощью стенок кишечника. Также он экстенсивно метаболизируется печенью и выводится с мочой и желчью. После орального применения концентрации в плазме значительно ниже, чем после внутримышечной инъекции, и могут значительно отличаться у пациентов. Простой корреляции между концентрациями прохлорперазина в плазме и его метаболитами не существует, как и в случае с терапевтическим эффектом.
Прохлорперазин может метаболизироваться путем гидроксилирования и конъюгации с глюкороновой кислотой, N-окисления, окисления атома серы и деалкилирования. Период полураспада в плазме составляет лишь несколько часов, а элиминация метаболитов может быть очень продолжительной. Прохлорперазин экстенсивно связывается с белками плазмы (преодолевает гематоэнцефалический барьер), а его метаболиты проходят через плацентарный барьер и обнаруживаются в молоке. Скорость метаболизма и выведения снижается с возрастом.
Фармакодинамика
Прохлорперазин обладает широким спектром действия: антидепрессантной активностью на ЦНС, альфа-адреноблокирующей и более слабой анти-мускариновой свойствами. Он ингибирует дофамина и пролактина-релизинг фактор, тем самым стимулируя высвобождение пролактина. Усиливает обмен дофамина в головном мозге. Существует данные о том, что антагонизм центральной дофаминергической функции связан с терапевтическим эффектом при психотических состояния.
Прохлорперазин обладает седативными свойствами, однако толерантность к седации обычно быстро развивается. Прохлорперазин проявляет противорвотное, противозудное, серотонин- блокирующее и слабовыраженное антигистаминное действие, а также демонстрирует незначительную ганглий-блокирующую активность. Он подавляет центр терморегуляции, способен расслаблять гладкую мускулатуру и имеет мембраностабилизирующие свойства. Его действия на вегетативную систему вызывает вазодилатацию, гипотензию и тахикардию. Снижается слюнотделение и желудочная секреция.
Показания к применению
— головокружение, ассоциированное с синдромом Меньера, а также тошнота и рвота от любых причин, включая мигрень
— шизофрения (особенно в хронической стадии), острой мании, терапия тревоги
Дети
— предотвращение тошноты и рвоты
Способ применения и дозы
Взрослые: 5 мг три раза в день, ежедневно увеличивая при необходимости, до максимум 30 мг. После нескольких недель терапии, доза может быть постепенно уменьшено до 5-10 мг в день.
Тошнота и рвота:
Взрослые: 20 мг за один прием, с дальнейшим приемом 10 мг через 2 часа в случае необходимости.
Дополнения к краткосрочной управления тревоги:
Взрослые: по 15, 20 мг ежедневно в разделенных дозах, при необходимости, увеличение до максимума 40 мг в день в разделенных дозах.
Шизофрения и другие психические расстройства: Обычная эффективная доза составляет примерно 75-100 мг/сутки. Реакция пациентов может сильно отличаться. Рекомендуется следующая схема: изначально 12,5 мг 2 раза в день в течение 7 дней, с дальнейшим увеличением дозы до 12,5 мг с 4-7 дневным интервалом, до получения удовлетворительного ответа. После нескольких недель применения эффективной дозировки следует предпринять попытку снизить дозу. На сегодняшний день настолько низкая доза как 50 мг или 25 мг иногда оказывается эффективной.
Дети: Не рекомендуется для детей в возрасте до 12 лет.
Пациентам пожилого возраста, истощенным или ослабленным больным обычно требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.
Побочные действия
— гипотензия
— головокружение, сонливость, бессонница и ажитация
— сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, дискомфорт в эпигастрии, диарея
— аменорея, гиперпролактинемия, снижение либидо, дисменорея, галакторея, нарушения эякуляции, гинекомастия, увеличение массы тела, ложноположительные тесты на беременность
— повышенная утомляемость, снижение или увеличение аппетита, тошнота, рвота, холестатическая желтуха
— экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, поздняя дискинезия)
— угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, эозинофилия)
— аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек
— галлюцинации, психомоторное возбуждение
— злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, автономная дисфункция и изменения сознания)
— удлинение интервала QT (как и для других нейролептиков), депрессию сегмента ST, изменение зубцов U и T. Существуют отдельные сообщения о внезапной смерти, возможно, по сердечным причинам, а также о необъяснимой сердечной смерти у пациентов, получающих нейролептические фенотиазины.
Очень редко
— судороги
При длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы нормального старения хрусталика.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия)
— выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга
— детский возраст до 12 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется применять адреналин у пациентов с передозировкой Вертинекса.
Депрессивное действие нейролептических препаратов на ЦНС может усиливаться (дополнительно) при употреблении алкоголя, приеме барбитуратов и других седативных агентов. Может иметь место угнетение дыхания.
Антихолинергические препараты могут способствовать снижению антипсихотического эффекта нейролептиков, а умеренное антихолинергическое действие может усиливаться при употреблении других антихолинергических средств, что может привести к запору, тепловым ударам и т.д.
Некоторые препараты угнетают всасывание нейролептиков: антациды, противопаркинсонические средства и препараты лития.
В случае необходимости лечения экстрапирамидных симптомов, вызванных нейролептиками, следует отдавать предпочтение антихолинергическим противопаркинсоническим агентам перед леводопой, поскольку нейролептики антагонизируют противопаркинсоническое действие дофаминергических препаратов.
Высокие дозы нейролептиков понижают ответ на гипогликемические препараты, дозировку которых, возможно, необходимо будет повысить.
Гипотензивный эффект большинства антигипертензивных препаратов, особенно блокаторов альфа-адренорецепторов, может усиливаться в результате применения нейролептиков.
Действие некоторых препаратов может быть обратным эффекту фенотиазиновых нейролептиков, например, амфетамина, леводопы, клонидина, гуанетидина и адреналина.
Отмечались увеличения и уменьшения плазменных концентраций ряда препаратов, например, пропранолол, фенобарбитал, однако они не были клинически значимыми.
Одновременное применение дезферриоксамина и прохлоперазина приводило к развитию транзиторной метаболической энцефалопатии, сопровождающейся потерей сознания на 48–72 часа.
Существует увеличенный риск аритмии при одновременном приеме нейролептиков с препаратами, удлиняющими интервал QT (включая некоторые антиаритмические препараты, антидепрессанты и другие антипсихотики) и средствами, вызывающими электролитный дисбаланс.
При одновременном приеме нейролептиков с препаратами, обладающими миелосупрессивным действием, например, карбамазепин или некоторые антибиотики и цитотоксические препараты, возможно увеличение риска развития агранулоцитоза.
Пациенты, одновременно получающие терапию нейролептиками и препаратами лития, отмечали редкие случаи возникновения нефротоксичности.
Особые указания
Вертинекс не рекомендуется применять пациентам с дисфункцией печени и почек, болезнью Паркинсона, гипотиреоидизмом, сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, миастенией gravis и гипертрофией простаты. Следует избегать назначения препарата пациентам с повышенной чувствительностью к фенотиазинам, а также с узкоугловой глаукомой или агранулоцитозом в анамнезе.
Необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами с эпилепсией или припадками в анамнезе, поскольку фенотиазины могут способствовать понижению судорожного порога.
В связи со случаями возникновения агранулоцитоза рекомендуется регулярный мониторинг общего анализа крови. Возникновение необъясненных инфекций или лихорадки может свидетельствовать о дискразии крови и требует немедленного гематологического обследования.
Необходимо прекратить лечения в случае возникновения необъяснимой лихорадки, поскольку она может быть признаком злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, измененное состояние сознания, мышечная ригидность). Появление вегетативной дисфункции, в частности повышенного потоотделения и артериальной нестабильности, может свидетельствовать о возникновении гипертермии и быть своевременным предупреждением. Несмотря на то, злокачественный нейролептический синдром может иметь идиосинкратическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.
Симптомы резкой отмены препарата, включая тошноту, рвоту и бессонницу, очень редко возникали в результате внезапного окончания терапии высокими дозами нейролептиков. Возможно возникновение рецидива, также сообщалось об экстрапирамидных реакциях. С учетом этого рекомендуется постепенная отмена препарата.
У больных шизофренией ответ на терапию нейролептическими препаратами может наступать позже. В случае прекращения лечения симптомы могут не возобновляться в течение некоторого периода времени.
Нейролептические фенотиазины могут приводить к удлинению интервала QT, что способствует увеличению риска возникновения серьезных желудочковых аритмий типа «пируэт», которые могут иметь летальный исход (внезапная смерть). Удлинение интервала QT особенно усиливается в присутствии брадикардии, гипокалиемии и врожденного или приобретенного (медикаментозного) удлинения интервала QT. Следует тщательно оценить соотношение польза/риск до начала лечения препаратом Вертинекс. Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется выполнение медицинских и лабораторных обследований (например, биохимический статус и ЭКГ) для определения потенциальных факторов риска (например, сердечно-сосудистые заболевания; семейный анамнез удлинения интервала QT; метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия; голодание; злоупотребление алкоголем; совместная терапия с другими препаратами, способствующими удлинению интервала QT) до начала терапии препаратом Вертинекс и на начальном этапе терапии, а также по мере необходимости в течение курса.
Следует избегать одновременного приема с другими нейролептическими средствами. Инсульт: в рандомизированных клинических исследованиях с приемом плацебо, проводимых с участием пожилых пациентов с деменцией, которые принимали определенные атипические антипсихотические препараты, наблюдалось 3-х-кратное повышение риска сердечно-сосудистых осложнений. Механизм возникновения подобных рисков неизвестен. Нельзя исключить увеличение риска при приме других нейролептических препаратов, а также в другой популяции пациентов. Вертинекс следует с осторожностью применять пациентам с риском инсульта.
Как и остальные антипсихотические препараты, Вертинекс не следует рассматривать в качестве монотерапии при преобладающей депрессии. В то же время, он может использоваться совместно с антидепрессантами для терапии комбинации депрессии и психоза.
Из-за риска фотосенсибилизации пациентам следует избегать прямого солнечного света.
Для предотвращения сенсибилизации кожи у пациентов, часто принимающих фенотиазины, им рекомендуется с особой тщательностью избегать контакта препарата с кожей.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пожилым пациентам, особенно при очень жаркой или очень холодной погоде (риск гипер- и гипотермии).
Пожилые пациенты особенно склонны к постуральной гипотензии.
Вертинекс должен с осторожностью применяться у пожилых пациентов ввиду их расположенности к воздействию препарата на центральную
нервную систему, при этом рекомендуются более низкие начальные дозы. Существует повышенный риск медикаментозного паркинсонизма у пожилых пациентов в результате длительного лечения. Также следует быть внимательными в различении побочных эффектов препарата Вертинекс и признаков основного заболевания.
Детский возраст
Вертинекс с осторожностью применять у детей после 12 лет, в связи с возможности дистонических реакции после кумулятивной дозы 0,5 мг/кг.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациенты должны учитывать возможное возникновение сонливости в первые дни приема препарата и ограничить управление автотранспортом и работу с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, потеря сознания, гипотензия, тахикардия, изменения ЭКГ, желудочковые аритмии и гипотермия. Возможно развитие экстрапирамидной дискинезии.
Лечение: После приема потенциально токсического количества препарата, рекомендуется промывание желудка Необходимо принять активированный уголь.
Специфического антидота не существует. Рекомендуется поддерживающая терапия.
Генерализованная вазодилатация может привести к развитию циркуляторного коллапса. Достаточной мерой может быть поднятие ног пациента. В тяжелых случаях может понадобиться увеличение объема с помощью внутривенного введения жидкости. Вводимую жидкость необходимо предварительно нагреть во избежание гипотермии.
В случае, если замещение жидкости окажется недостаточно эффективной мерой для коррекции циркуляторного коллапса, следует применить положительные инотропные препараты, например, допамин. Периферические вазоконстрикторы, как правило, не рекомендуются. Избегайте применения адреналина.
Желудочковые или суправентрикулярные тахиаритмии, как правило, отвечают на возобновление нормальной температуры тела и коррекцию циркуляторных и метаболических нарушений. В случае, если симптомы сохраняются или представляют угрозу для жизни, следует рассмотреть применение соответствующей антиаритмической терапии.
Избегайте применения лидокаина и, по возможности, антиаритмических препаратов длительного действия.
Выраженная депрессия центральной нервной системы требует восстановление проходимости дыхательных путей или, в случае крайней необходимости, проведения искусственного дыхания. Тяжелые дистонические реакции обычно реагируют на внутримышечное или внутривенное введение проциклидина (5–10 мг) или орфенадрина (20–40 мг).
Судороги могут купироваться внутривенным введением диазепама.
При злокачественном нейролептическом синдроме рекомендуется проведение охлаждения. Можно воспользоваться дантроленом натрия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,
СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия
Владелец регистрационного удостоверения
Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей но качеству продукции (товара)
Представительство Товарищества «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Индия в РК
г. Алматы, пр-т Достык, 117/6, БЦ «Хан-Тенгри»,
тел/факс: 295-26-50; 295-26-55
| 896825761477976700_ru.doc | 75.5 кб |
| 209320341477977850_kz.doc | 93.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – прохлорперазина малеат 5 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (РН 101), микрокристаллическая целлюлоза (РН 102), кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал, коллоидный безводный кварц, магния стеарат, содиум лаурил сульфат и лактозы моногидрат
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нейролептики. Фенотиазины с пиперазиновой структурой. Прохлорперазин.
Код АТХ N05A B04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Прохлорперазин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), но подвергается значительному метаболизму первого прохождения с помощью стенок кишечника. Также он экстенсивно метаболизируется печенью и выводится с мочой и желчью. После орального применения концентрации в плазме значительно ниже, чем после внутримышечной инъекции, и могут значительно отличаться у пациентов. Простой корреляции между концентрациями прохлорперазина в плазме и его метаболитами не существует, как и в случае с терапевтическим эффектом.
Прохлорперазин может метаболизироваться путем гидроксилирования и конъюгации с глюкороновой кислотой, N-окисления, окисления атома серы и деалкилирования. Период полураспада в плазме составляет лишь несколько часов, а элиминация метаболитов может быть очень продолжительной. Прохлорперазин экстенсивно связывается с белками плазмы (преодолевает гематоэнцефалический барьер), а его метаболиты проходят через плацентарный барьер и обнаруживаются в молоке. Скорость метаболизма и выведения снижается с возрастом.
Фармакодинамика
Прохлорперазин обладает широким спектром действия: антидепрессантной активностью на ЦНС, альфа-адреноблокирующей и более слабой анти-мускариновой свойствами. Он ингибирует дофамина и пролактина-релизинг фактор, тем самым стимулируя высвобождение пролактина. Усиливает обмен дофамина в головном мозге. Существует данные о том, что антагонизм центральной дофаминергической функции связан с терапевтическим эффектом при психотических состояния.
Прохлорперазин обладает седативными свойствами, однако толерантность к седации обычно быстро развивается. Прохлорперазин проявляет противорвотное, противозудное, серотонин- блокирующее и слабовыраженное антигистаминное действие, а также демонстрирует незначительную ганглий-блокирующую активность. Он подавляет центр терморегуляции, способен расслаблять гладкую мускулатуру и имеет мембраностабилизирующие свойства. Его действия на вегетативную систему вызывает вазодилатацию, гипотензию и тахикардию. Снижается слюнотделение и желудочная секреция.
Показания к применению
— головокружение, ассоциированное с синдромом Меньера, а также тошнота и рвота от любых причин, включая мигрень
— шизофрения (особенно в хронической стадии), острой мании, терапия тревоги
Дети
— предотвращение тошноты и рвоты
Способ применения и дозы
Взрослые: 5 мг три раза в день, ежедневно увеличивая при необходимости, до максимум 30 мг. После нескольких недель терапии, доза может быть постепенно уменьшено до 5-10 мг в день.
Тошнота и рвота:
Взрослые: 20 мг за один прием, с дальнейшим приемом 10 мг через 2 часа в случае необходимости.
Дополнения к краткосрочной управления тревоги:
Взрослые: по 15, 20 мг ежедневно в разделенных дозах, при необходимости, увеличение до максимума 40 мг в день в разделенных дозах.
Шизофрения и другие психические расстройства: Обычная эффективная доза составляет примерно 75-100 мг/сутки. Реакция пациентов может сильно отличаться. Рекомендуется следующая схема: изначально 12,5 мг 2 раза в день в течение 7 дней, с дальнейшим увеличением дозы до 12,5 мг с 4-7 дневным интервалом, до получения удовлетворительного ответа. После нескольких недель применения эффективной дозировки следует предпринять попытку снизить дозу. На сегодняшний день настолько низкая доза как 50 мг или 25 мг иногда оказывается эффективной.
Дети: Не рекомендуется для детей в возрасте до 12 лет.
Пациентам пожилого возраста, истощенным или ослабленным больным обычно требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.
Побочные действия
— гипотензия
— головокружение, сонливость, бессонница и ажитация
— сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, дискомфорт в эпигастрии, диарея
— аменорея, гиперпролактинемия, снижение либидо, дисменорея, галакторея, нарушения эякуляции, гинекомастия, увеличение массы тела, ложноположительные тесты на беременность
— повышенная утомляемость, снижение или увеличение аппетита, тошнота, рвота, холестатическая желтуха
— экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, поздняя дискинезия)
— угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, эозинофилия)
— аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек
— галлюцинации, психомоторное возбуждение
— злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, автономная дисфункция и изменения сознания)
— удлинение интервала QT (как и для других нейролептиков), депрессию сегмента ST, изменение зубцов U и T. Существуют отдельные сообщения о внезапной смерти, возможно, по сердечным причинам, а также о необъяснимой сердечной смерти у пациентов, получающих нейролептические фенотиазины.
Очень редко
— судороги
При длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы нормального старения хрусталика.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия)
— выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга
— детский возраст до 12 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется применять адреналин у пациентов с передозировкой Вертинекса.
Депрессивное действие нейролептических препаратов на ЦНС может усиливаться (дополнительно) при употреблении алкоголя, приеме барбитуратов и других седативных агентов. Может иметь место угнетение дыхания.
Антихолинергические препараты могут способствовать снижению антипсихотического эффекта нейролептиков, а умеренное антихолинергическое действие может усиливаться при употреблении других антихолинергических средств, что может привести к запору, тепловым ударам и т.д.
Некоторые препараты угнетают всасывание нейролептиков: антациды, противопаркинсонические средства и препараты лития.
В случае необходимости лечения экстрапирамидных симптомов, вызванных нейролептиками, следует отдавать предпочтение антихолинергическим противопаркинсоническим агентам перед леводопой, поскольку нейролептики антагонизируют противопаркинсоническое действие дофаминергических препаратов.
Высокие дозы нейролептиков понижают ответ на гипогликемические препараты, дозировку которых, возможно, необходимо будет повысить.
Гипотензивный эффект большинства антигипертензивных препаратов, особенно блокаторов альфа-адренорецепторов, может усиливаться в результате применения нейролептиков.
Действие некоторых препаратов может быть обратным эффекту фенотиазиновых нейролептиков, например, амфетамина, леводопы, клонидина, гуанетидина и адреналина.
Отмечались увеличения и уменьшения плазменных концентраций ряда препаратов, например, пропранолол, фенобарбитал, однако они не были клинически значимыми.
Одновременное применение дезферриоксамина и прохлоперазина приводило к развитию транзиторной метаболической энцефалопатии, сопровождающейся потерей сознания на 48–72 часа.
Существует увеличенный риск аритмии при одновременном приеме нейролептиков с препаратами, удлиняющими интервал QT (включая некоторые антиаритмические препараты, антидепрессанты и другие антипсихотики) и средствами, вызывающими электролитный дисбаланс.
При одновременном приеме нейролептиков с препаратами, обладающими миелосупрессивным действием, например, карбамазепин или некоторые антибиотики и цитотоксические препараты, возможно увеличение риска развития агранулоцитоза.
Пациенты, одновременно получающие терапию нейролептиками и препаратами лития, отмечали редкие случаи возникновения нефротоксичности.
Особые указания
Вертинекс не рекомендуется применять пациентам с дисфункцией печени и почек, болезнью Паркинсона, гипотиреоидизмом, сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, миастенией gravis и гипертрофией простаты. Следует избегать назначения препарата пациентам с повышенной чувствительностью к фенотиазинам, а также с узкоугловой глаукомой или агранулоцитозом в анамнезе.
Необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами с эпилепсией или припадками в анамнезе, поскольку фенотиазины могут способствовать понижению судорожного порога.
В связи со случаями возникновения агранулоцитоза рекомендуется регулярный мониторинг общего анализа крови. Возникновение необъясненных инфекций или лихорадки может свидетельствовать о дискразии крови и требует немедленного гематологического обследования.
Необходимо прекратить лечения в случае возникновения необъяснимой лихорадки, поскольку она может быть признаком злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, измененное состояние сознания, мышечная ригидность). Появление вегетативной дисфункции, в частности повышенного потоотделения и артериальной нестабильности, может свидетельствовать о возникновении гипертермии и быть своевременным предупреждением. Несмотря на то, злокачественный нейролептический синдром может иметь идиосинкратическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.
Симптомы резкой отмены препарата, включая тошноту, рвоту и бессонницу, очень редко возникали в результате внезапного окончания терапии высокими дозами нейролептиков. Возможно возникновение рецидива, также сообщалось об экстрапирамидных реакциях. С учетом этого рекомендуется постепенная отмена препарата.
У больных шизофренией ответ на терапию нейролептическими препаратами может наступать позже. В случае прекращения лечения симптомы могут не возобновляться в течение некоторого периода времени.
Нейролептические фенотиазины могут приводить к удлинению интервала QT, что способствует увеличению риска возникновения серьезных желудочковых аритмий типа «пируэт», которые могут иметь летальный исход (внезапная смерть). Удлинение интервала QT особенно усиливается в присутствии брадикардии, гипокалиемии и врожденного или приобретенного (медикаментозного) удлинения интервала QT. Следует тщательно оценить соотношение польза/риск до начала лечения препаратом Вертинекс. Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется выполнение медицинских и лабораторных обследований (например, биохимический статус и ЭКГ) для определения потенциальных факторов риска (например, сердечно-сосудистые заболевания; семейный анамнез удлинения интервала QT; метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия; голодание; злоупотребление алкоголем; совместная терапия с другими препаратами, способствующими удлинению интервала QT) до начала терапии препаратом Вертинекс и на начальном этапе терапии, а также по мере необходимости в течение курса.
Следует избегать одновременного приема с другими нейролептическими средствами. Инсульт: в рандомизированных клинических исследованиях с приемом плацебо, проводимых с участием пожилых пациентов с деменцией, которые принимали определенные атипические антипсихотические препараты, наблюдалось 3-х-кратное повышение риска сердечно-сосудистых осложнений. Механизм возникновения подобных рисков неизвестен. Нельзя исключить увеличение риска при приме других нейролептических препаратов, а также в другой популяции пациентов. Вертинекс следует с осторожностью применять пациентам с риском инсульта.
Как и остальные антипсихотические препараты, Вертинекс не следует рассматривать в качестве монотерапии при преобладающей депрессии. В то же время, он может использоваться совместно с антидепрессантами для терапии комбинации депрессии и психоза.
Из-за риска фотосенсибилизации пациентам следует избегать прямого солнечного света.
Для предотвращения сенсибилизации кожи у пациентов, часто принимающих фенотиазины, им рекомендуется с особой тщательностью избегать контакта препарата с кожей.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пожилым пациентам, особенно при очень жаркой или очень холодной погоде (риск гипер- и гипотермии).
Пожилые пациенты особенно склонны к постуральной гипотензии.
Вертинекс должен с осторожностью применяться у пожилых пациентов ввиду их расположенности к воздействию препарата на центральную
нервную систему, при этом рекомендуются более низкие начальные дозы. Существует повышенный риск медикаментозного паркинсонизма у пожилых пациентов в результате длительного лечения. Также следует быть внимательными в различении побочных эффектов препарата Вертинекс и признаков основного заболевания.
Детский возраст
Вертинекс с осторожностью применять у детей после 12 лет, в связи с возможности дистонических реакции после кумулятивной дозы 0,5 мг/кг.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациенты должны учитывать возможное возникновение сонливости в первые дни приема препарата и ограничить управление автотранспортом и работу с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, потеря сознания, гипотензия, тахикардия, изменения ЭКГ, желудочковые аритмии и гипотермия. Возможно развитие экстрапирамидной дискинезии.
Лечение: После приема потенциально токсического количества препарата, рекомендуется промывание желудка Необходимо принять активированный уголь.
Специфического антидота не существует. Рекомендуется поддерживающая терапия.
Генерализованная вазодилатация может привести к развитию циркуляторного коллапса. Достаточной мерой может быть поднятие ног пациента. В тяжелых случаях может понадобиться увеличение объема с помощью внутривенного введения жидкости. Вводимую жидкость необходимо предварительно нагреть во избежание гипотермии.
В случае, если замещение жидкости окажется недостаточно эффективной мерой для коррекции циркуляторного коллапса, следует применить положительные инотропные препараты, например, допамин. Периферические вазоконстрикторы, как правило, не рекомендуются. Избегайте применения адреналина.
Желудочковые или суправентрикулярные тахиаритмии, как правило, отвечают на возобновление нормальной температуры тела и коррекцию циркуляторных и метаболических нарушений. В случае, если симптомы сохраняются или представляют угрозу для жизни, следует рассмотреть применение соответствующей антиаритмической терапии.
Избегайте применения лидокаина и, по возможности, антиаритмических препаратов длительного действия.
Выраженная депрессия центральной нервной системы требует восстановление проходимости дыхательных путей или, в случае крайней необходимости, проведения искусственного дыхания. Тяжелые дистонические реакции обычно реагируют на внутримышечное или внутривенное введение проциклидина (5–10 мг) или орфенадрина (20–40 мг).
Судороги могут купироваться внутривенным введением диазепама.
При злокачественном нейролептическом синдроме рекомендуется проведение охлаждения. Можно воспользоваться дантроленом натрия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,
СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия
Таблетки Вертинекс состоят из основного компонента – прохлорперазина и дополнительных веществ – моногидрат лактозы, МКЦ, кукурузного крахмала, кроскармеллозы натрия, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния безводный, лаурилсульфат натрия.
Вертинекс обладает фармакологическими свойствами тормозить действие нервной системы, блокирует альфа-адренорецепторы и оказывает слабое антимускариновое действие на организм. Замедляя дофамин- и пролактинингибирующий фактор, прохлорперазин активизирует интенсивное освобождение пролактина и усвоение дофамина в клетках мозга. Высокая эффективность медикамента при психических состояниях объясняется влиянием компонентов средства на дофаминергические рецепторы нервной системы.
Седативный эффект Вертинекса непродолжительный из-за скорого развития толерантности. Блокируя серотонин, прохлорперазин помогает противостоять рвоте и зуду. Слабовыраженный антигистаминный эффект обусловлен блокировкой ганглиев.
Вертинекс имеет свойство тормозить процессы в центре терморегуляции, расслабляющее влиять на гладкую мускулатуру, стабилизировать мембраны клеток и местно снижать болевые ощущения.
Взаимодействуя с вегетативной нервной системой, Вертинекс вызывает вазодилатацию, тахикардию, гипосаливацию, гипотензию и снижение секреции желудочного сока.
Вертинекс показано употреблять при головокружении на фоне синдрома Меньера, воспалении внутреннего уха, тошноте и рвоте на фоне различных состояний, мигрени. Препарат показан для непродолжительного лечения тревожных состояний.
Вертинекс для профилактики тошноты и рвоты рекомендуется употреблять по 5–10 мг (1–2 таблетки) 2–3 р./сутки, для лечения – по 20 мг при появлении симптомов, при необходимости дополнительно, через 2 часа, показан еще прием 10 мг препарата.
При головокружении следует пить по 1 таблетке медикамента 3 р./сутки. Если симптом ярко выражен, суточную дозу кратковременно можно повысить до 6 таблеток, а спустя 7–21 день снизить до 1–2 таб. в сутки.
Применение Вертинекса в комплексной терапии тревожных состояний и шизофрении: показан прием по 5 мг 3–4 раза в сутки. Суточную дозу постепенно можно довести до 40–100 мг, разделив на 3–4 приема в день. После семидневной терапии максимальной дозой можно постепенно снизить дозировку до 50 – 25 мг/сут., в зависимости от оптимального ответа организма.
Пожилым пациентам рекомендуется изначально начинать лечение с более низких доз, постепенно, в зависимости от индивидуального восприятия дозировку можно увеличить.
Отмену препарата следует проводить постепенно, для предотвращения острых симптомов отмены (тошнота, бессонница, экстрапирамидные реакции, рвота).
Лечение Вертинексом может сопровождаться крапивницей, высыпаниями на коже, изменением кожных покровов в металлический серо-лиловый цвет, тревожным возбуждением, гинекомастией, аменореей, импотенцией, дистонией, акатизией, симптомами паркинсонизма, бессонницей, нарушениями зрения, фотосенсибилизацией, нарушением сердечного ритма, гипотонией, непереносимостью лактозы, дискинезией, тромбоэмболией венозной и глубоких вены, сухостью во рту, желтухой, заложенностью носа, затрудненным дыханием. Нередко на фоне лечения развивается злокачественный нейролептический синдром, изменение показателей ЭКГ, отек Квинке, лейкопения, гипергликемия, агранулоцитоз. На фоне развития побочных явлений может наступить летальный исход.
Запрещено использовать медикамент людям с повышенной чувствительностью к его компонентам и детям до 12-летнего возраста.
Не рекомендуется использовать препарат для лечения пациентов с патологиями почек, печени, гипотиреозом, болезнью Паркинсона, феохромоцитомой, гипертрофией предстательной железы, сердечной недостаточностью, миастенией гравис, закрытоугольной глаукомой и агранулоцитозом в анамнезе.
С осторожностью Вертинекс используется при лечении пациентов больных эпилепсией.
Вертинекс строго противопоказан женщинам в период лактации и вынашивания ребенка.
Угнетая работу центральной нервной системы, Вертинекс способствует усилению действия алкоголя, препаратов на основе барбитуратов и других седативных медикаментов (Валидол, Корвалол).
Холинолитики снижают терапевтическое действие Вертинекса.
Антацидные и противопаркинсонические препараты снижают всасываемость медикамента в ЖКТ.
Высокие дозы Вертинекса могут снизить эффективность противодиабетических препаратов.
Блокируя альфа-адренорецепторы, Вертинекс способен усилить действие гипотензивных препаратов со схожим действием.
Препарат угнетает действие адреналина, амфетамина, клонидина, гунатедина, леводопы.
Одновременный прием Вертинекса с дефероксамином может вызвать транзиторную метаболическую энцефалопатию и потерю сознания на 2–3 суток.
При взаимодействии с антиаритмическим, антипсихотическими, антидепрессантами и препаратами, нарушающими электролитный баланс, с Вертинексом риск удлинения интервала Q–T увеличивается.
Возможность развития агранулоцитоза увеличивается при применении Вертинекса с медикаментами миелосупрессивного действия.
Прием препарата с медикаментами на основе лития может усилить нейротоксическое влияние Вертинекса.
Превышение дозы медикамента проявляется сонливостью, гипотензией, тахикардией, изменением показателей ЭКГ (желудочковой аритмией), гипотермией, потерей сознания, экстрапирамидной дискинезией.
Вертинекс выпускается в виде пероральных белых круглых, таблеток по 10 шт. в блистере. Таблетки дозировкой по 5 мг прохлорперазина, расфасованы в картонные упаковки по 10 шт.(1 блистер).
Вертинекс следует хранить при комнатной температуре в защищенном от детей месте.
Метеразин, Прохлорперазин, Стеметил, Прохлорперазина малеат, Дикопал, Теметил.
Страна-производитель – Индия.
Вертинекс влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому в период лечения препаратом рекомендуется воздержаться от управления механизмами, требующими повышенного внимания.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Вертинекс» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 32436.
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – прохлорперазина малеат 5 мг,
вспомогательные вещества:
- микрокристаллическая целлюлоза (РН 101)
- микрокристаллическая целлюлоза (РН 102)
- кроскармеллоза натрия
- кукурузный крахмал
- коллоидный безводный кварц
- магния стеарат
- содиум лаурил сульфат и лактозы моногидрат
Фармакодинамика
Прохлорперазин обладает широким спектром действия:
- антидепрессантной активностью на ЦНС
- альфа-адреноблокирующей и более слабой анти-мускариновой свойствами
Он ингибирует дофамина и пролактина-релизинг фактор, тем самым стимулируя высвобождение пролактина.Усиливает обмен дофамина в головном мозге.Существует данные о том, что антагонизм центральной дофаминергической функции связан с терапевтическим эффектом при психотических состояния.
Прохлорперазин обладает седативными свойствами, однако толерантность к седации обычно быстро развивается.Прохлорперазин проявляет противорвотное, противозудное, серотонин- блокирующее и слабовыраженное антигистаминное действие, а также демонстрирует незначительную ганглий-блокирующую активность.Он подавляет центр терморегуляции, способен расслаблять гладкую мускулатуру и имеет мембраностабилизирующие свойства.Его действия на вегетативную систему вызывает вазодилатацию, гипотензию и тахикардию.Снижается слюнотделение и желудочная секреция.
Фармакокинетика
Прохлорперазин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), но подвергается значительному метаболизму первого прохождения с помощью стенок кишечника. Также он экстенсивно метаболизируется печенью и выводится с мочой и желчью. После орального применения концентрации в плазме значительно ниже, чем после внутримышечной инъекции, и могут значительно отличаться у пациентов. Простой корреляции между концентрациями прохлорперазина в плазме и его метаболитами не существует, как и в случае с терапевтическим эффектом.
Прохлорперазин может метаболизироваться путем гидроксилирования и конъюгации с глюкороновой кислотой, N-окисления, окисления атома серы и деалкилирования. Период полураспада в плазме составляет лишь несколько часов, а элиминация метаболитов может быть очень продолжительной. Прохлорперазин экстенсивно связывается с белками плазмы (преодолевает гематоэнцефалический барьер), а его метаболиты проходят через плацентарный барьер и обнаруживаются в молоке. Скорость метаболизма и выведения снижается с возрастом.
Побочные действия
— гипотензия
— головокружение, сонливость, бессонница и ажитация
— сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, дискомфорт в эпигастрии, диарея
— аменорея, гиперпролактинемия, снижение либидо, дисменорея, галакторея, нарушения эякуляции, гинекомастия, увеличение массы тела, ложноположительные тесты на беременность
— повышенная утомляемость, снижение или увеличение аппетита, тошнота, рвота, холестатическая желтуха
— экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, поздняя дискинезия)
— угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, эозинофилия)
— аллергические реакции:
- кожная сыпь
- крапивница
- ангионевротический отек
— галлюцинации
- психомоторное возбуждение
— злокачественный нейролептический синдром (гипертермия
- ригидность
- автономная дисфункция и изменения сознания)
— удлинение интервала QT (как и для других нейролептиков)
- депрессию сегмента ST
- изменение зубцов U и T
Существуют отдельные сообщения о внезапной смерти, возможно, по сердечным причинам, а также о необъяснимой сердечной смерти у пациентов, получающих нейролептические фенотиазины.
Очень редко
— судороги
При длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы нормального старения хрусталика.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Вертинекс не рекомендуется применять пациентам с дисфункцией печени и почек, болезнью Паркинсона, гипотиреоидизмом, сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, миастенией gravis и гипертрофией простаты. Следует избегать назначения препарата пациентам с повышенной чувствительностью к фенотиазинам, а также с узкоугловой глаукомой или агранулоцитозом в анамнезе.
Необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами с эпилепсией или припадками в анамнезе, поскольку фенотиазины могут способствовать понижению судорожного порога.
В связи со случаями возникновения агранулоцитоза рекомендуется регулярный мониторинг общего анализа крови. Возникновение необъясненных инфекций или лихорадки может свидетельствовать о дискразии крови и требует немедленного гематологического обследования.
Необходимо прекратить лечения в случае возникновения необъяснимой лихорадки, поскольку она может быть признаком злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, измененное состояние сознания, мышечная ригидность). Появление вегетативной дисфункции, в частности повышенного потоотделения и артериальной нестабильности, может свидетельствовать о возникновении гипертермии и быть своевременным предупреждением. Несмотря на то, злокачественный нейролептический синдром может иметь идиосинкратическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.
Симптомы резкой отмены препарата, включая тошноту, рвоту и бессонницу, очень редко возникали в результате внезапного окончания терапии высокими дозами нейролептиков. Возможно возникновение рецидива, также сообщалось об экстрапирамидных реакциях. С учетом этого рекомендуется постепенная отмена препарата.
У больных шизофренией ответ на терапию нейролептическими препаратами может наступать позже. В случае прекращения лечения симптомы могут не возобновляться в течение некоторого периода времени.
Нейролептические фенотиазины могут приводить к удлинению интервала QT, что способствует увеличению риска возникновения серьезных желудочковых аритмий типа «пируэт», которые могут иметь летальный исход (внезапная смерть). Удлинение интервала QT особенно усиливается в присутствии брадикардии, гипокалиемии и врожденного или приобретенного (медикаментозного) удлинения интервала QT. Следует тщательно оценить соотношение польза/риск до начала лечения препаратом Вертинекс. Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется выполнение медицинских и лабораторных обследований (например, биохимический статус и ЭКГ) для определения потенциальных факторов риска (например, сердечно-сосудистые заболевания; семейный анамнез удлинения интервала QT; метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия; голодание; злоупотребление алкоголем; совместная терапия с другими препаратами, способствующими удлинению интервала QT) до начала терапии препаратом Вертинекс и на начальном этапе терапии, а также по мере необходимости в течение курса.
Следует избегать одновременного приема с другими нейролептическими средствами. Инсульт:
- в рандомизированных клинических исследованиях с приемом плацебо
- проводимых с участием пожилых пациентов с деменцией
- которые принимали определенные атипические антипсихотические препараты
- наблюдалось 3-х-кратное повышение риска сердечно-сосудистых осложнений
Механизм возникновения подобных рисков неизвестен.Нельзя исключить увеличение риска при приме других нейролептических препаратов, а также в другой популяции пациентов.Вертинекс следует с осторожностью применять пациентам с риском инсульта.
Как и остальные антипсихотические препараты, Вертинекс не следует рассматривать в качестве монотерапии при преобладающей депрессии.В то же время, он может использоваться совместно с антидепрессантами для терапии комбинации депрессии и психоза.
Из-за риска фотосенсибилизации пациентам следует избегать прямого солнечного света.
Для предотвращения сенсибилизации кожи у пациентов, часто принимающих фенотиазины, им рекомендуется с особой тщательностью избегать контакта препарата с кожей.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пожилым пациентам, особенно при очень жаркой или очень холодной погоде (риск гипер- и гипотермии).
Пожилые пациенты особенно склонны к постуральной гипотензии.
Вертинекс должен с осторожностью применяться у пожилых пациентов ввиду их расположенности к воздействию препарата на центральную
нервную систему, при этом рекомендуются более низкие начальные дозы.Существует повышенный риск медикаментозного паркинсонизма у пожилых пациентов в результате длительного лечения.Также следует быть внимательными в различении побочных эффектов препарата Вертинекс и признаков основного заболевания.
Детский возраст
Вертинекс с осторожностью применять у детей после 12 лет, в связи с возможности дистонических реакции после кумулятивной дозы 0,5 мг/кг.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациенты должны учитывать возможное возникновение сонливости в первые дни приема препарата и ограничить управление автотранспортом и работу с другими механизмами.
Показания
— головокружение, ассоциированное с синдромом Меньера, а также тошнота и рвота от любых причин, включая мигрень
— шизофрения (особенно в хронической стадии), острой мании, терапия тревоги
Дети
— предотвращение тошноты и рвоты
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия)
— выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга
— детский возраст до 12 лет
— беременность и период лактации
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применять адреналин у пациентов с передозировкой Вертинекса.
Депрессивное действие нейролептических препаратов на ЦНС может усиливаться (дополнительно) при употреблении алкоголя, приеме барбитуратов и других седативных агентов. Может иметь место угнетение дыхания.
Антихолинергические препараты могут способствовать снижению антипсихотического эффекта нейролептиков, а умеренное антихолинергическое действие может усиливаться при употреблении других антихолинергических средств, что может привести к запору, тепловым ударам и т.д.
Некоторые препараты угнетают всасывание нейролептиков:
- антациды
- противопаркинсонические средства и препараты лития
В случае необходимости лечения экстрапирамидных симптомов, вызванных нейролептиками, следует отдавать предпочтение антихолинергическим противопаркинсоническим агентам перед леводопой, поскольку нейролептики антагонизируют противопаркинсоническое действие дофаминергических препаратов.
Высокие дозы нейролептиков понижают ответ на гипогликемические препараты, дозировку которых, возможно, необходимо будет повысить.
Гипотензивный эффект большинства антигипертензивных препаратов, особенно блокаторов альфа-адренорецепторов, может усиливаться в результате применения нейролептиков.
Действие некоторых препаратов может быть обратным эффекту фенотиазиновых нейролептиков, например, амфетамина, леводопы, клонидина, гуанетидина и адреналина.
Отмечались увеличения и уменьшения плазменных концентраций ряда препаратов, например, пропранолол, фенобарбитал, однако они не были клинически значимыми.
Одновременное применение дезферриоксамина и прохлоперазина приводило к развитию транзиторной метаболической энцефалопатии, сопровождающейся потерей сознания на 48–72 часа.
Существует увеличенный риск аритмии при одновременном приеме нейролептиков с препаратами, удлиняющими интервал QT (включая некоторые антиаритмические препараты, антидепрессанты и другие антипсихотики) и средствами, вызывающими электролитный дисбаланс.
При одновременном приеме нейролептиков с препаратами, обладающими миелосупрессивным действием, например, карбамазепин или некоторые антибиотики и цитотоксические препараты, возможно увеличение риска развития агранулоцитоза.
Пациенты, одновременно получающие терапию нейролептиками и препаратами лития, отмечали редкие случаи возникновения нефротоксичности.
Состав
діюча речовина: prochlorperazine maleate;
1 таблетка містить прохлорперазину малеату 5 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, кремнію диоксид колоїдний безводний.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, гладенькі з обох боків.
Фармакотерапевтична група
Код АТС N05A B04. Антипсихотичні засоби. Фенотіазини з піперазиновою структурою.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Прохлорперазину малеат є похідним фенотіазину.
Прохлорперазин має широкий спектр активності завдяки його гальмівній дії на ЦНС, блокуванню альфа-адренорецепторів і слабким антимускариновим ефектом. Він інгібує допамін- і пролактинінгібуючий фактор, стимулюючи таким чином вивільнення пролактину та прискорення метаболізму допаміну в головному мозку. Існують докази того, що терапевтичний ефект при психічних станах обумовлений антагоністичним впливом прохлорперазину на допамінергічні рецептори ЦНС.
Прохлорперазин чинить седативну дію, однак у більшості випадків до неї швидко розвивається толерантність. Прохлорперазин виявляє протиблювотний та протисвербіжний ефекти та блокує дію серотоніну. Крім того, прохлорперазин має незначний антигістамінний вплив та слабкий блокуючий вплив на ганглії. Також прохлорперазин має гальмівний вплив на центр терморегуляції, розслаблюючий вплив на гладкі м’язи та володіє мембраностабілізуючими та місцевими анестезуючими властивостями. Вплив прохлорперазину на вегетативну нервову систему призводить до вазодилатації, артеріальної гіпотензії, тахікардії, гіпосалівації та зниження секреції шлункового соку.
Фармакокінетика. Прохлорперазин добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, але піддається значною мірою пресистемному метаболізму в стінці кишечнику. Він також активно метаболізується в печінці і виводиться з сечею і жовчю. Після перорального прийому прохлорперазину його концентрація в плазмі крові значно нижча, ніж після його введення внутрішньом’язово. Не існує прямої кореляції між концентрацією прохлорперазину і його метаболітів у плазмі та терапевтичним ефектом.
Прохлорперазин може метаболізуватися шляхом гідроксилювання і кон’югації з глюкуроновою кислотою, N-окислення, окислення атома сірки і дезалкілування. Період напіввиведення з плазми крові становить усього кілька годин, але виведення метаболітів може бути дуже тривалим. Прохлорперазин значною мірою зв’язується з білками плазми та добре розподіляється по всьому організмі, його метаболіти проникають через плацентарний бар’єр та потрапляють у грудне молоко. Швидкість метаболізму і екскреції прохлорперазину зменшується у пацієнтів літнього віку.
Показания
Запаморочення, що виникає через синдром Меньєра, запалення внутрішнього вуха.
Нудота та блювання, що виникає з будь-якої причини, включаючи мігрень.
Також може застосовуватися як додатковий лікарський засіб для короткострокового лікування тривожних станів.
Противопоказания
Відома гіперчутливість до прохлорперазину або інших компонентів лікарського засобу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
У разі передозування препаратом Вертинекс® не слід застосовувати адреналін (див. розділ «Передозування»).
Пригнічувальну дію препарату Вертинекс® на ЦНС може посилювати (адитивно) алкоголь, барбітурати та інші седативні препарати. Можливе пригнічення дихання.
Антихолінергічні препарати можуть знизити антипсихотичний ефект препарату Вертинекс®.
М’яка антихолінергічна дія препарату Вертинекс® може бути посилена іншими антихолінергічними препаратами, що може призвести до запору, теплового удару і т. д.
Антациди, лікарські засоби для лікування хвороби Паркінсона та препарати літію можуть погіршувати абсорбцію препарату Вертинекс®.
У разі якщо необхідне лікування екстрапірамідних симптомів, спричинених дією нейролептиків, слід надавати перевагу антихолінергічним протипаркінсонічним засобам перед леводопою, оскільки нейролептики протидіють протипаркінсонічному ефекту дофамінергічних засобів.
Високі дози нейролептиків знижують гіпоглікемічний ефект цукрознижувальних лікарських засобів, тому може виникати необхідність у корекції їх дози.
Нейролептичні препарати можуть посилювати гіпотензивний ефект більшості гіпотензивних лікарських засобів, особливо альфа-адреноблокаторів.
Препарат Вертинекс®, як і інші фенотіазинові нейролептики, може пригнічувати дію деяких лікарських засобів: амфетаміну, леводопи, клонідину, гунатедину та адреналіну.
Є дані про зміну концентрації деяких лікарських засобів у плазмі (наприклад пропранололу, фенобарбіталу), що не має клінічного значення.
При одночасному застосуванні прохлорперазину та десфероксаміну спостерігалася транзиторна метаболічна енцефалопатія, що характеризувалося втратою свідомості на 48-72 години.
Існує підвищений ризик аритмії при одночасному застосуванні прохлорперазину та препаратів, що подовжують інтервал QT (у тому числі деяких антиаритмічних препаратів, антидепресантів та інших антипсихотичних препаратів), та лікарських засобів, що порушують електролітний баланс.
Існує підвищений ризик агранулоцитозу при одночасному застосуванні прохлорперазину та препаратів, що виявляють мієлосупресивний вплив (карбамазепін, деякі антибіотики та цитотоксичні препарати).
Зрідка повідомлялося про нейротоксичний вплив при одночасному прийомі нейролептиків та препаратів літію.
Особливості застосування
Вертинекс® не слід застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки або нирок, хворобою Паркінсона, гіпотиреозом, серцевою недостатністю, феохромоцитомою, міастенією гравіс та гіпертрофією передміхурової залози. Не слід призначати Вертинекс® пацієнтам з відомою гіперчутливістю до прохлорперазину, пацієнтам із закритокутовою глаукомою або агранулоцитозом в анамнезі.
Необхідно ретельно стежити за станом пацієнтів з епілепсією або судомами в анамнезі, тому що прохлорперазин може знижувати поріг судомної готовності.
Оскільки є дані про випадки агранулоцитозу при терапії прохлорперазином, рекомендується регулярний моніторинг даних загального розгорнутого аналізу крові. При розвитку у пацієнта інфекції неясного генезу або гарячки потрібно негайно провести необхідні гематологічні дослідження для виявлення дискразії крові.
Слід припинити лікування Вертинексом® у разі виникнення гарячки неясного генезу, оскільки вона може бути ознакою розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (блідість, гіпертермія, вегетативна дисфункція, порушення свідомості, ригідність м’язів). Ознаки вегетативної дисфункції, такі як гіпергідроз та нестабільний артеріальний тиск, можуть передувати появі гіпертермії і бути ранніми ознаками злоякісного нейролептичного синдрому. Хоча даний синдром може також мати ідіосинкратичне походження, факторами, що сприяють його розвитку, є зневоднення та органічні захворювання головного мозку.
Оскільки є дані про виникнення гострих симптомів відміни, включаючи нудоту, блювання, безсоння, екстрапірамідні реакції, після різкого припинення прийому великих доз нейролептиків, доцільним є поступова відміна Вертинексу®.
Прохлорперазин, як і інші нейролептичні фенотіазини, може потенціювати подовження інтервалу QT, що збільшує ризик виникнення шлуночкової тахікардії типу «пірует», яка є смертельно небезпечною (раптова смерть). Ризик подовження інтервалу QT підвищується при наявності у пацієнта брадикардії, гіпокаліємії, а також вродженого або набутого (спричиненого лікарськими засобами) подовження інтервалу QT. Тому перед призначенням Вертинексу® необхідно повністю оцінити співвідношення ризик-користь. Рекомендується перед терапією препаратом Вертинекс® та протягом початкової фази лікування, а також у міру необхідності під час лікування проводити відповідні клінічні та лабораторні дослідження (наприклад біохімічний аналіз крові і ЕКГ) для виключення можливих факторів ризику (таких як серцеві хвороби, подовження інтервалу QT в сімейному анамнезі, метаболічні розлади, такі як гіпокаліємія, гіпокальціємія або гіпомагніємія, анамнестичні дані щодо голодування, зловживання алкоголем, супутньої терапії іншими препаратами, які подовжують інтервал QT) (див. також розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Побічні реакції»).
Слід уникати супутньої терапії іншими нейролептиками (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Препарат Вертинекс® слід застосовувати з обережністю пацієнтам із факторами ризику гострого порушення мозкового кровообігу, оскільки є дані щодо збільшення ризику виникнення цереброваскулярних ускладнень при терапії прохлорперазином.
Як і інші антипсихотичні препарати, Вертинекс® не слід приймати як монотерапію у разі, якщо у пацієнта домінують прояви депресії. Однак його можна додавати до антидепресивної терапії для лікування маніакально-депресивного психозу.
Через ризик виникнення фотосенсибілізації пацієнтам, які отримують лікування Вертинексом®, слід уникати дії прямих сонячних променів.
Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам літнього віку, особливо в дуже жарку або дуже холодну погоду, через можливий ризик розвитку у них гіпер- чи гіпотермії. Крім того, пацієнти літнього віку схильні до постуральної гіпотензії. Також у пацієнтів даної вікової категорії підвищений ризик медикаментозного паркінсонізму, особливо після тривалого застосування препарату Вертинекс®. Хворим літнього віку рекомендовано призначати більш низьку добову дозу прохлорперазину, особливо на початку лікування.
Підвищений рівень смертності у літніх пацієнтів з деменцією.
Існують дані щодо підвищеного ризику смертності у пацієнтів літнього віку з деменцією, які отримували лікування антипсихотичними препаратами. Лікарський засіб Вертинекс® не призначений для лікування порушень поведінки, пов’язаних з деменцією.
Підвищений ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ).
До початку та під час терапії лікарським засобом Вертинекс® необхідно визначити всі можливі фактори ризику розвитку ВТЕ та по можливості вжити необхідних профілактичних заходів.
Гіперглікемія та непереносимість глюкози.
Хворі на цукровий діабет або пацієнти, що мають фактори ризику розвитку даного захворювання, потребують відповідного глікемічного контролю до та під час лікування.
Допоміжні речовини.
Препарат містить лактозу. Пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози, не слід застосовувати цей препарат.
Способ применения и дозы
Дорослі
Профілактика нудоти і блювання.
По 1-2 таблетки (5-10 мг) два або три рази на день
Лікування нудоти і блювання
4 таблетки (20 мг) негайно після появи симптомів, та у разі необхідності ще 2 таблетки (10 мг) через 2 години.
Запаморочення.
По 1 таблетці (5 мг) три рази на день. У разі необхідності добову дозу лікарського засобу можна збільшити до 6 таблеток (30 мг). Через декілька тижнів добову дозу можна поступово знизити до 1-2 таблеток (5-10 мг).
Як додатковий лікарський засіб для короткострокового лікування тривожних станів
По 1 таблетці (5 мг) 3-4 рази на день на початку лікування. При необхідності добову дозу лікарського засобу можна збільшити до 8 таблеток (40 мг) за 3-4 прийоми.
Пацієнти літнього віку
Пацієнтам літнього віку рекомендована більш низька добова доза прохлорперазину.
Діти.
Немає достатніх даних щодо застосування прохлорперазину дітям, тому не слід призначати Вертинекс®цій віковій категорії пацієнтів.
Побочные реакции
З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, кропив’янка.
З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз.
З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, що може призвести до галактореї; гінекомастія; аменорея; імпотенція; непереносимість глюкози; гіперглікемія.
З боку нервової системи: гостра дистонія або дискінезія; акатизія; симптоми паркінсонізму (тремор, ригідність, акінезія або інші); безсоння; тривожне збудження.
З боку органів зору: офтальмологічні зміни.
З боку серця: зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, депресія сегмента ST, зміни зубців U та/чи T); порушення серцевого ритму (шлуночкова аритмія та аритмії передсердь, атріовентрикулярна блокада, шлуночкова тахікардія, що може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця); раптова смерть.
З боку судин: гіпотонія, венозна тромбоемболія (в тому числі випадки легеневої емболії), тромбоз глибоких вен.
З боку травної системи: сухість у роті.
З боку органів дихання: пригнічення дихання, закладеність носа.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: металеве сіро-лілове забарвлення шкіри; шкірні висипи; фотосенсибілізація.
Загальні порушення: злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, ригідність, вегетативні дисфункції та порушення свідомості).
Передозировка
Симптоми передозування: сонливість або втрата свідомості, артетріальна гіпотензія, тахікардія, зміни ЕКГ, шлуночкові аритмії, гіпотермія, екстрапірамідна дискінезія.
Лікування.
Перша допомога. Якщо з моменту прийому токсичної дози лікарського засобу пройшло не більше 4 годин, слід провести промивання шлунка. Необхідно дати активоване вугілля. Специфічного антидоту не існує. Рекомендується підтримуюче та симптоматичне лікування.
Атеріальна гіпотензія. У легких випадках достатнім заходом є підняття верхніх кінцівок пацієнта догори. У тяжких випадках може виникнути необхідність в інфузійній терапії для корекції загального об’єму рідини. Якщо заміщення рідини недостатньо для корекції артеріальної гіпотензії, можна застосувати засоби з позитивною інотропною дією, такі як дофамін.
Не рекомендується застовувати судинозвужувальні засоби периферичної дії та адреналін.
Шлуночкова та надшлуночкова тахіаритмія. Зазвичай підтримка нормальної температури тіла, корекція загального об’єму циркулюючої крові та/або метаболічних розладів є ефективними заходами для лікування тахіаритмії. За неефективності вищезазначених заходів або якщо тахіаритмія загрожує життю, слід проводити необхідну антиаритмічну терапію. Не рекомендується застовувати лідокаїн чи антиаритмічні засоби тривалої дії.
Пригнічення ЦНС. Необхідним є застосування засобів, направлених на підтримку дихання, включаючи за необхідності штучну вентиляцію легень.
Дистонія. У тяжких випадках прояви дистонії можна коригувати за допомогою проциклідину (5-10 мг) або орфенадрину (20-40 мг) внутрішньовенно або внутрішньом’язово.
Судомний синдром. Необхідно застосовувати діазепам внутрішньовенно.
Злоякісний нейролептичний синдром. Необхідно застосовувати фізичні методи охолодження. Також можна застосувати дантролен натрію.
Применение в период беременности или кормления грудью
Доказів безпеки застосування прохлорперазину під час вагітності недостатньо, тому слід уникати застосування лікарського засобу Вертинекс® під час вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь застосування препарату переважає можливий ризик. Оскільки нейролептики можуть пролонгувати пологову діяльність, при пологах прийом препарату слід припинити доти, доки шийка матки не розкриється на 3-4 см. Існує ризик небажаної дії прохлорперазину на новонароджених, що може проявлятися низькою оцінкою стану новонародженого за шкалою Апгар, летаргією чи, навпаки, парадоксальним збудженням та тремором.
Оскільки у новонароджених, матері яких приймали під час третього триместру вагітності прохлорперазин, є ризик виникнення небажаних ефектів, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або симптоми відміни (збудження, гіпертонія, гіпотонія, тремор, сонливість, розлади дихання або розлади харчування), слід ретельно спостерігати за такими дітьми.
Оскільки прохлорперазин може проникати у грудне молоко, слід припинити годування груддю під час лікування.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Пацієнтів слід попередити про сонливість у перші дні лікування. Не рекомендується керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Условия хранения
Термін придатності
2 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній упаковці.
По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній упаковці; по 10 картонних упаковок у картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Регистрационные данные
Вертинекс не следует применять у пациентов с нарушением функции печени или почек, болезнью паркинсона, гипотиреозом, сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, миастенией гравис и гипертрофией предстательной железы. не следует назначать вертинекс пациентам с известной гиперчувствительностью к прохлорперазину, с закрытоугольной глаукомой или агранулоцитозом в анамнезе.
Необходимо тщательно следить за состоянием пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, так как прохлорперазин может снижать порог судорожной готовности.
Поскольку данных о случаях агранулоцитоза при терапии прохлорперазином нет, рекомендуется регулярный мониторинг данных общего развернутого анализа крови. При развитии у пациента инфекции невыясненного генеза или лихорадки следует немедленно провести необходимые гематологические исследования для выявления дискразии крови.
Необходимо прекратить лечение препаратом Вертинекс в случае возникновения лихорадки невыясненного генеза, поскольку она может быть признаком развития злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц). Признаки вегетативной дисфункции, такие как гипергидроз и нестабильное АД, могут предшествовать появлению гипертермии и быть ранними признаками злокачественного нейролептического синдрома. Хотя данный синдром может также иметь идиосинкратическое происхождение, факторами, способствующими его развитию, являются обезвоживание и органические заболевания головного мозга.
Поскольку данные о возникновении острых симптомов отмены, включая тошноту, рвоту, бессонницу, экстрапирамидные реакции, после резкого прекращения приема высоких доз нейролептиков, целесообразна постепенная отмена Вертинекса.
Прохлорперазин, как и другие нейролептики фенотиазины, могут потенцировать удлинение интервала Q–T, что повышает риск возникновения желудочковой тахикардии типа пируэт, которая является смертельно опасной (внезапная смерть). Риск удлинения интервала Q–T повышается при наличии у пациента брадикардии, гипокалиемии, а также врожденного или приобретенного (вызванного лекарственными средствами) удлинения интервала Q–T. Поэтому перед назначением Вертинекса необходимо полностью оценить соотношение риск-польза. Рекомендуется перед терапией препаратом Вертинекс и в течение начальной фазы лечения, а также по мере необходимости во время лечения проводить соответствующие клинические и лабораторные исследования (например биохимический анализ крови и ЭКГ) для исключения возможных факторов риска (таких как сердечные болезни, удлинение интервала Q–T в семейном анамнезе, метаболические расстройства, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия, анамнестические данные о голодании, злоупотреблении алкоголем, сопутствующей терапии другими препаратами, которые удлиняют интервал Q–T) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ и ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ).
Следует избегать сопутствующей терапии другими нейролептиками (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ).
Препарат Вертинекс следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска острого нарушения мозгового кровообращения, поскольку получены данные о повышении риска возникновения цереброваскулярных осложнений при терапии прохлорперазином.
Как и другие антипсихотические препараты, Вертинекс не следует принимать в качестве монотерапии, если у пациента доминируют проявления депрессии. Однако его можно добавлять к антидепрессивной терапии для лечения маниакально-депрессивного психоза.
Из-за риска возникновения фотосенсибилизации пациентам, которые получают лечение Вертинексом, следует избегать воздействия прямых солнечных лучей.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, особенно в очень жаркую или очень холодную погоду, из-за риска развития у них гипер- или гипотермии. Кроме того, пациенты пожилого возраста подвержены постуральной гипотензии. Также у больных данной возрастной категории повышен риск медикаментозного паркинсонизма, особенно после длительного применения препарата Вертинекс. Больным пожилого возраста рекомендуется назначать более низкую суточную дозу прохлорперазина, особенно в начале лечения.
Повышенный уровень смертности отмечают у пациентов пожилого возраста с деменцией.
Есть данные о повышенном риске смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших лечение антипсихотическими препаратами. Вертинекс не предназначен для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.
Повышенный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). До начала и во время терапии лекарственным средством Вертинекс необходимо определить все возможные факторы риска развития ВТЭ и по возможности принять необходимые профилактические меры.
Гипергликемия и непереносимость глюкозы. Больные сахарным диабетом или пациенты с факторами риска развития данного заболевания требуют соответствующего гликемического контроля до и во время лечения.
Вспомогательные вещества. Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Доказательств безопасности применения прохлорперазина в период беременности недостаточно, поэтому следует избегать применения лекарственного средства Вертинекс в этот период, за исключением случаев, когда потенциальная польза применения препарата превышает возможный риск. Поскольку нейролептики могут пролонгировать родовую деятельность, при родах прием препарата следует прекратить до тех пор, пока шейка матки не раскроется на 3–4 см. Существует риск нежелательного действия прохлорперазина на новорожденных, которое может проявляться низкой оценкой состояния новорожденного по шкале Апгар, летаргией или, наоборот, парадоксальным возбуждением и тремором.
Поскольку у новорожденных, матери которых принимали в III триместр беременности прохлорперазин, есть риск возникновения нежелательных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены (возбуждение, гипертензия, гипотония, тремор, сонливость, расстройства дыхания или расстройства питания), следует тщательно наблюдать таких детей.
Поскольку прохлорперазин может проникать в грудное молоко, следует прекратить кормление грудью во время лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Пациентов следует предупредить о сонливости в первые дни лечения. Не рекомендуется управлять автомобилем или работать с механизмами.
Дети. Нет достаточных данных относительно применения прохлорперазина детям, поэтому не следует назначать Вертинекс этой возрастной категории пациентов.