Фармакологическое действие
Средство, улучшающее мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Ингибирует активность фосфодиэстеразы, что способствует накоплению в тканях цАМФ. Оказывает вазодилатирующее действие преимущественно на сосуды головного мозга, что обусловлено прямым миотропным спазмолитическим действием. Системное АД понижается незначительно. Улучшает кровоснабжение и микроциркуляцию в тканях головного мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, способствует нормализации реологических свойств крови. Улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы. Повышает содержание катехоламинов в тканях мозга.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч. При парентеральном введении Vd составляет 5.3 л/кг. T1/2 составляет около 5 ч.
Показания активных веществ препарата
Винпоцетин
Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения. Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся нарушениями памяти, головокружением, головной болью. Посттравматическая энцефалопатия. Сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Ухудшение слуха сосудистого или токсического генеза, болезнь Меньера, головокружение лабиринтного происхождения. Вегетососудистая дистония при климактерическом синдроме.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь — по 5-10 мг 3 раза/сут.
В виде инъекций (главным образом при острых состояниях) разовая доза составляет 20 мг, при хорошей переносимости дозу повышают в течение 3-4 дней до 1 мг/кг; длительность лечения 10-14 дней.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, уменьшение/увеличение числа эозинофилов; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов, эритропения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, гипертриглицеридемия; очень редко — увеличение массы тела.
Нарушения психики: редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко — эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко — отек соска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — снижение АД; редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, «приливы», тромбофлебит; редко — депрессия сегмента ST на ЭКГ; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий, лабильность АД.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота, повышение активности печеночных ферментов; очень редко — дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.
Прочие: редко — астения, недомогание, чувство жара; очень редко — чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия, уменьшение значений протромбинового времени.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к винпоцетину; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; для парентерального применения — острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ИБС, тяжелые формы аритмии.
С осторожностью
Для парентерального применения: повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, синдром удлиненного интервала QT.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
Применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
При заболеваниях печени применяют в обычной дозе.
Применение при нарушениях функции почек
При заболеваниях почек применяют в обычной дозе.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Применяется у пациентов пожилого возраста по показаниям.
Особые указания
С осторожностью применяют внутрь при аритмии, стенокардии, при неустойчивом АД и пониженном сосудистом тонусе. Парентерально, как правило, применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, затем переходят на прием внутрь. При хронических заболеваниях винпоцетин принимают внутрь. При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введение винпоцетина допускается только после уменьшения острых явлений (обычно 5-7 дней).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с варфарином сообщается о небольшом уменьшении антикоагулянтного действия варфарина.
При одновременном парентеральном применении винпоцетина и гепарина возможно повышение риска кровотечений.
Состав
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: винпоцетин 5 мг.
- Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание
Таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «VR» на одной стороне, без запаха.
Фармакологическое действие
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу (PDE).; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, общее периферическое сопротивление). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Быстро всасывается, через 1 ч после приема внутрь достигает C max в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь.
Связывание с белками в организме человека — 66%, биодоступность при приеме внутрь — 7%.
При повторных приемах внутрь в дозе 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер.
Метаболизм и выведение
Клиренс 66.7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
T1/2 у человека 4.83±1.29 ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 3:2.
Винпоцетин: Показания
В неврологической практике:
- уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. восстановительная стадия ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
В офтальмологической практике:
- хронические заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Винпоцетин показан для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
Клиническая фармакология
Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, после еды.
Курс лечения и доза определяются лечащим врачом.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю после начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 месяца.
Пациентам с заболеваниями почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови матери. При приеме препарата в высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Винпоцетин противопоказан к применению в период лактации. В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. При применении препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение у детей
В связи с отсутствием достаточной информации о применении Винпоцетин противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Винпоцетин: Противопоказания
- Острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжелая форма ишемической болезни сердца;
- тяжелые аритмии;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);
- повышенная чувствительность к винпоцетину.
Винпоцетин: Побочные действия
Побочные явления на фоне применения препарата возникали редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT), тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД, ощущение приливов.
Со стороны ЦНС: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: аллергические реакции, повышенное потоотделение.
Передозировка
В настоящей момент данные о случаях передозировки винпоцетина ограничены.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, промывание желудка, прием активированного угля.
Взаимодействие
Взаимодействия не наблюдаются при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлортиазидом, имипрамином.
Одновременное применение Винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Меры предосторожности
Наличие синдром пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что 1 таблетка содержит 41.5 мг лактозы моногидрата.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
Данные о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами отсутствуют.
Условия отпуска
Основные сведения
Торговое название
Винпоцетин
Действующее вещество (МНН)
Винпоцетин
Дозировка или размер
5 мг
Первичная упаковка
блистер
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 15–35 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Винпоцетин (5 мг)
МНН: Винпоцетин
Производитель: Керн Фарма С.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Vinpocetine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016496
Информация о регистрации в РК:
19.05.2016 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Винпоцетин
Международное непатентованное название
Винпоцетин
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — винпоцетин 5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропил-
целлюлоза с низкой степенью замещения, тальк, магния стеарат.
Описание
Белые таблетки, круглой формы с плоской поверхностью, диаметром 0,6 см, с оттиском логотипа «Ковекс С.А.» с одной стороны, и разделительной риской — с другой.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин.
Код АТХ N06BX18
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь винпоцетин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность около 60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, связывание с белками плазмы — 66%. Объем распределения винпоцетина составляет 3-8 л/кг.
Винпоцетин биотрансформируется в печени. Главным его метаболитом является аповинкаминовая кислота. Другие неактивные метаболиты — гидроксивинпоцетин, гидроксиаповинкаминовая кислота, дигидроксивинпоцетина глицинат. Период полувыделения около 5 часов. Основным путем выведения препарата и его метаболитов являются почки.
Легко диффундирует через гистогематические барьеры (в том числе гематоэнцефалический барьер) и проникает в ткани.
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата, винпоцетин, обладает сосудорасширяющим, антигипоксическим и антиагрегантным действием. Ингибирует фосфодиэстеразу и повышает содержание циклического аденозинмонофосфата в клетках, что в свою очередь, приводит к снижению содержания кальция в цитоплазме гладкомышечных клеток и расслаблению миофибрилл. Сочетает сосудистое и метаболическое действия.
Расширяет сосуды мозга, усиливает кровоток, преимущественно в ишемизированных областях, улучшает снабжение мозга кислородом. Способствует утилизации глюкозы и повышает уровень катехоламинов в центральной нервной системе, стимулирует метаболизм адреналина и серотонина в тканях мозга. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вязкость крови, способствует повышению эластичности эритроцитов и нормализации венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов.
Показания к применению
— симптоматическое лечение когнитивных нарушений, связанных с цереброваскулярными заболеваниями. Перед началом лечения следует исключить дегенеративное заболевание не сосудистого характера (например, болезнь Альцгеймера).
Способ применения и дозы
Применять строго по назначению врача. Взрослым: для приема внутрь, по 1-2 таблетки 3 раза в день, в течение 30 дней, далее по 1 таблетке 3 раза в день в течение 2-х месяцев. Возможные преимущества более длительного приема лекарственного средства не известны.
Таблетки следует принимать во время еды, не разжевывая.
Побочные действия
Побочные реакции классифицированы по частоте: нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны крови
Редко
— лейкопения, тромбоцитопения
Очень редко
-анемия, агглютинация эритроцитов
Со стороны иммунной системы
Редко
— реакции гиперчувствительности
Нарушения метаболизма и расстройства питания
Нечасто
— гиперхолестеринемия
Редко
— снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет
Психические расстройства
Редко
— нарушения сна, бессонница, нервозность, беспокойство
Очень редко
— эйфорическое настроение, депрессия
Расстройства со стороны нервной системы
Нечасто
— головная боль
Редко
— головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия
Очень редко
— тремор, судороги
Со стороны органа зрения
Редко
— папиллоэдема
Очень редко
— гиперемия конъюнктивы
Расстройства слуха и лабиринта
Нечасто
— вертиго
Редко
— гиперакузия, тугоухость, звон в ушах
Кардиологические расстройства
Редко
— ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение
Очень редко
— аритмия, мерцательная аритмия
и увеличение времени возбуждения желудочка (интервал QT).
Сосудистые нарушения
Нечасто
— гипотензия
Редко
— гипертензия, приливы, тромбофлебит
Очень редко
— колебания АД
Желудочно-кишечные расстройства
Нечасто
— дискомфорт в животе, сухость во рту
Редко
— боль в эпигастрии, тошнота, запор, диспепсия, рвота
Очень редко
— дисфагия, стоматит
Со стороны кожи и подкожной ткани
Редко
— эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь
Очень редко
— дерматит
Общие нарушения
Редко
— астения (слабость), недомогание, чувство жара
Очень редко
— дискомфорт в грудной клетке, гипотермия
Лабораторные исследования
Нечасто
— снижение АД
Редко
— повышение АД, повышение уровня триглицеридов, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение количества эозинофилов, нарушение функции печени
Очень редко
— увеличение/уменьшение эритроцитов, укорочение протромбинового времени, увеличение массы тела
Противопоказания
— гиперчувствительность к любому компоненту препарата
— выраженные нарушения ритма сердца, ишемическая болезнь сердца
— острая стадия геморрагического инсульта
— недавний мозговой инсульт
— повышенное внутричерепное давление
— врожденная непереносимость глюкозы, галактозы, лактозы, недостаточность лактазы
— беременность, период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Винпоцетин повышает риск геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии или других антикоагулянтов. Совместное назначение винпоцетина с антигипертензивными средствами может усиливать гипотензивное действие последних. Нельзя исключить взаимодействие с антиаритмическими препаратами. Необходим строгий контроль пациентов, принимающих винпоцетин и один из вышеперечисленных препаратов.
Особые указания
Необходимо назначать с осторожностью пациентам с сердечной аритмией; избегать по возможности применение Винпоцетина, таблетки 5 мг у пациентов с удлиненным интервалом QT, так как у данных пациентов повышен риск желудочковой аритмии; применять с осторожностью пациентам, принимающим гипотензивные препараты, или препараты, увеличивающие интервал QT; пациентам, имеющим в анамнезе непереносимость других винкаалкалоидов, а также пациентам с печеночной недостаточностью.
При наличии симптома удлиненного интервала Q-T или при одновременном применении лекарственных препаратов, провоцирующих удлинение интервала Q-T, рекомендуется контролировать ЭКГ.
Нет достаточного числа клинических исследований по применению винпоцетина в детском возврасте до 18 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Винпоцетин таблетки 5 мг, может оказывать влияние на скорость реакции, что негативно влияет на управление транспортом и машинным оборудованием. В особенности при употреблении медикамента совместно с алкоголем.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическое лечение, направленное, в основном, на поддержание кардио-респираторных функции.
Форма выпуска и упаковка
По 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурной ячейковых упаковки в картонной коробке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Керн Фарма С.Л. для Ковекс, С.A., Индустриальная зона «Колон II»,
Венус 72, 08228 Террасса (Барселона), Испания
телефон: (+34) 937 002 525; факс (+34) 937 002 500
Владелец регистрационного удостоверения
Ковекс, С.А., улица Асеро, 25, Индустриальная зона «Сур»,
28770, Кольменар Вьехо (Мадрид), Испания
телефон: (+34) 918 450 200; факс: (+34) 918 450 208
e-mail: info@covex.com
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Медицинская фармацевтическая компания «Биола»,
Казахстан, г.Алматы, 050002, ул. Бузурбаева, 13
Тел: +7 (727) 382 30 71, факс:+7 (727) 382 3075
post@biola.kz; www.biola.kz
| 808101911477976210_ru.doc | 63.5 кб |
| 048873831477977454_kz.doc | 68.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Винпоцетин таблетки — Обновление — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-003628/10
Торговое наименование препарата
Винпоцетин
Международное непатентованное наименование
Винпоцетин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество:
винпоцетин — 0,005 г
вспомогательные вещества:
лактоза (сахар молочный) — 0,17500 г
кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,00125 г
крахмал картофельный — 0,06625 г
тальк — 0,00125 г
магния стеарат — 0,00125 г
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимулирующее и ноотропное средство
Код АТХ
N06BX18
Фармакодинамика:
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к чему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Селективно блокирует Са 2+ — зависимую фосфодиэстеразу (PDE); повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата с (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие. Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием На гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена «обкрадывания», прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов. Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения.
Фармакокинетика:
Абсорбция
Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч.
Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч
после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. биодоступность около 7 %. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Oбщий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (ДНК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» ДНК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся:гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК- диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды).
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2:0,27 и 2,1:0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно-меченным винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов.
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Показания:
Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Противопоказания:
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца.
Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы.
Глюкозо-галактозная мальабсорбция,поскольку препарат содержит лактозу, беременность,период кормления грудью. Детский возраст до 18 (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью:
Ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение), тяжелые нарушения ритма (парентеральное введение). При геморрагическом инсульте парентеральное введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5-7 дней).
Беременность и лактация:
Способ применения и дозы:
Внутрь, после приема пищи, начальная доза — 15 мг/сут, стандартная Суточная доза — по 5-10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 30 мг. Курс лечения — 1-3 мес.
Побочные эффекты:
В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» (>1 100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена из приведенной ниже таблицы.
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-opганных классах (по классификации Медицинского словаря для регулярной деятельности):
|
Системно-органный класс(MedDRA) |
Нечасто (>1/1000, <1/100) |
Редко (>1/10000, <1/1000) |
Очень редко (>1/10000) |
|
Со стороны крови и лимфатической системы |
Лейкопения, тромбоцитопения |
Анемия, агглютинация эритроцитов. |
|
|
Иммунологические нарушения |
Гиперчувствительность |
||
|
Нарушения метаболизма и питания |
Гиперхолестеринемия. |
Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет. |
|
|
Психические расстройства |
Бессонница, нарушение сна, беспокойство. |
Эйфория, депрессия. |
|
|
Со стороны нервной системы |
Головная боль. |
Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия. |
Тремор, спазмы. |
|
Со стороны органа зрения |
Отек соска зрительного нерва. |
Гиперемия конъюктивы. |
|
|
Со стороны органа слуха и равновесия |
Вертиго. |
Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах. |
|
|
Со стороны сердца |
Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения. |
Аритмия, фибрилляция предсердий. |
|
|
Со стороны сосудов |
Артериальная гипотензия. |
Артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит. |
Лабильность АД. |
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
Дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота. |
Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота. |
Дисфагия, стоматит. |
|
Со стороны кожи и кожных тканей |
Эритема, гипергидроз, крапивница, зуд, сыпь, |
Дерматит. |
|
|
Общие расстройства и расстройства в месте введения |
Астения, недомогание, чувство жжения. |
Дискомфорт в грудной клетке, гипотермия. |
|
|
Инструментальные и лабораторные данные |
Снижение АД. |
Повышение АД, депрессия сегмента ST, нарушение функциональных проб печени, |
Повышение снижение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение протромбинового времени, повышение массы тела. |
Передозировка:
Лечение:промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение
Взаимодействие:
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления). Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.
Особые указания:
В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с ЛС, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ- контроль.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 5 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Контурные ячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
АО «Производственная фармацевтическая компания Обновление» (АО «ПФК Обновление»), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «ПФК Обновление»
Купить Винпоцетин таблетки — Обновление в Планета Здоровья
Купить Винпоцетин таблетки — Обновление в ГорЗдрав
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)