Вольтарен ретард таблетки инструкция по применению взрослым

Препарат Вольтарен Ретард

Действующим веществом в препарате Вольтарен Ретард в форме таблеток, покрытых оболочкой, пролонгированного действия является диклофенак натрия.

Препарат Вольтарен Ретард относится к группе лекарственных препаратов под названием «нестероидные противовоспалительные препараты» (НПВП), применяемых для уменьшения боли и воспаления.

Как действует препарат Вольтарен Ретард

Препарат Вольтарен Ретард облегчает симптомы воспаления, такие как боль и отеки, путем блокирования синтеза молекул (простагландинов), вызывающих воспаление, боль и лихорадку. Он не воздействует на причины воспаления или лихорадки.

При наличии вопросов о том, как действует препарат Вольтарен Ретард или почему данный лекарственный препарат был назначен Вам, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Перед началом применения препарата Вольтарен Ретард

Внимательно следуйте всем указаниям врача. Они могут отличаться от информации, содержащейся в этом листке-вкладыше.

Вольтарен Ретард, таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 75 мг могут применяться при лечении следующих заболеваний:

• Ревматические или дегенеративные заболевания суставов (такие как артрит).

• Болезненное воспаление и отёк в области спины и суставов, внесуставной ревматизм.

• Боль и воспаление после травм (например, вывихи, растяжения).

• Боль и воспаление после хирургических вмешательств.

• Болезненные менструации.

Вольтарен Ретард особенно подходит для взрослых пациентов, которым требуется суточная доза 75 мг. Возможность приёма один раз в день упрощает длительное лечение.

Вольтарен Ретард не стоит использовать только для снижения температуры

• При наличии аллергии (гиперчувствительности) на диклофенак натрия или любой другой компонент препарата Вольтарен Ретард, перечисленный в конце этого листка- вкладыша.

• При наличии аллергических реакций после приема противовоспалительных или болеутоляющих препаратов (например, ацетилсалициловой кислоты, диклофенака или ибупрофена). Реакции могут включать в себя астму, насморк, кожные высыпания, отек лица, губ, языка, горла и/или конечностей (симптомы отека Квинке). В случае подозрения на аллергию необходимо проконсультироваться с врачом.

• При наличии язвы желудка или кишечника, воспалительных заболеваний кишечника.

• При наличии кровотечения или перфорации ЖКТ, симптомы которых могут включать в себя кровь в кале или черный кал.

• При наличии почечной или печеночной недостаточности.

• При наличии тяжелой сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний.

• В течение последнего триместра беременности.

• Для лечения боли после операции коронарного шунтирования сердца (или использования аппарата искусственного кровообращения.

Если Вы имеете какие-либо из указанных признаков, сообщите об этом лечащему врачу до приема препарата Вольтарен Ретард.

Препарат Вольтарен Ретард противопоказан детям до 18 лет.

• При наличии установленных сердечно-сосудистых заболеваний (см. выше) или значимых факторов риска, таких как высокое артериальное давление, высокий уровень липидов в крови (холестерин, триглицериды), диабет или курение, если Ваш лечащий врач принимает решение о назначении препарата Вольтарен Ретард, нельзя превышать дозу 100 мг в сутки при продолжении лечения больше 4 недель.

• В целом важно принимать наименьшую дозу препарата Вольтарен Ретард, которая облегчает боль и/или снимает отеки, в течение минимально возможного времени для минимизации побочных сердечно-сосудистых реакций.

• При одновременном приеме препарата Вольтарен Ретард с другими противовоспалительными лекарственными препаратами, включая ацетилсалициловую кислоту, кортикостероидами, антитромботическими препаратами или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (см. «Прием других лекарственных средств»). Во время лечения Вольтареном могут возникать язвы слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта, редко — кровотечения или, в единичных случаях, перфорации (перфорации желудка или кишечника). Эти осложнения могут возникнуть в любой момент во время лечения без каких-либо предупреждающих симптомов. Чтобы снизить этот риск, Ваш врач назначит минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткой продолжительности терапии. Обратитесь к врачу или медицинскому работнику, если у Вас болит живот и вы подозреваете связь с приёмом препарата. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приёмом лекарственного препарата Вольтарен Ретард.

• При наличии астмы или сенной лихорадки (сезонного аллергического ринита).

• При наличии заболеваний ЖКТ, таких как язва желудка, кровь в кале или черный кал, или симптомов дискомфорта в желудке или изжоги после приема противовоспалительных лекарственных препаратов в прошлом.

• При наличии воспаления толстой кишки (язвенный колит) или кишечного тракта (болезнь Крона).

• При наличии заболеваний печени или почек.

• В случае обезвоживания (например, при заболевании, диарее, до или после хирургического вмешательства).

• При отеке стоп.

• При наличии кровотечений или других заболеваний крови, включая такое редкое заболевание печени, как порфирия.

• В случае недавно проведенной или запланированной хирургической операции желудочного или кишечного тракта.

Если Вы имеете какие-либо из указанных признаков, сообщите об этом лечащему врачу до приема препарата Вольтарен Ретард.

• Если в ходе приема препарата Вольтарен Ретард у Вас появляются симптомы сердечно-сосудистых заболеваний, такие как боль в грудной клетке, затруднение дыхания, слабость или нечеткое произношение, немедленно свяжитесь с лечащим врачом.

• Препарат Вольтарен Ретард может уменьшать симптомы инфекции (например, головную боль, высокую температуру) и таким образом затруднять адекватное распознавание и лечение инфекции. В случае плохого самочувствия и необходимости визита к врачу не забывайте сообщить о приеме препарата Вольтарен Ретард.

• В очень редких случаях пациенты, принимающие препарат Вольтарен Ретард, как и другие противовоспалительные лекарственные препараты, могут иметь тяжелые аллергические кожные реакции (например, сыпь).

Если Вы заметили какие-либо из следующих симптомов, немедленно сообщите об этом лечащему врачу.

Мониторинг во время лечения препаратом Вольтарен Ретард

При наличии установленных сердечных заболеваний или значимых рисков возникновения сердечных заболеваний лечащий врач должен периодически проводить оценку необходимости продолжения лечения препаратом Вольтарен Ретард, особенно в том случае, если Вы получаете лечение в течение более 4 недель.

При наличии нарушений функции печени, почек или кровеносной системы Вам необходимо сдавать анализы крови в ходе лечения препаратом Вольтарен Ретард. Эти анализы предназначены для мониторинга функции печени (уровень трансаминазы), функции почек (уровень креатинина) или формулы крови (уровень лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов). Ваш лечащий врач должен учитывать результаты анализов крови при принятии решения о прекращении приема препарата Вольтарен Ретард или необходимости изменения дозы.

Применение препарата у детей и подростков

Из-за дозировки препарат Вольтарен Ретард 75 мг не должен назначаться детям и подросткам младше 18 лет.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста, особенно субтильные или с низкой массой тела, могут быть более чувствительны к воздействию препарата Вольтарен Ретард, чем другие взрослые пациенты. Они должны следовать инструкциям лечащего врача особенно тщательно и принимать наименьшую дозу в соответствии с заболеванием. Для пациентов пожилого возраста особенно важно сообщать о нежелательных эффектах непосредственно лечащему врачу.

Сообщите лечащему врачу или фармацевту, если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарственные препараты, включая безрецептурные.

Особенно важно сообщить лечащему врачу о приеме следующих лекарственных препаратов:

• Литий или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (лекарственные препараты, применяемые для лечения некоторых видов депрессии).

• Дигоксин (лекарственный препарат, применяемый для лечения заболеваний сердца).

• Диуретики (лекарственные препараты, применяемые для повышения количества мочи).

• Ингибиторы АПФ или бета-блокаторы (классы лекарственных препаратов, применяемых для лечения высокого артериального давления и сердечной недостаточности).

• Другие противовоспалительные лекарственные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота или ибупрофен.

• Кортикостероиды (лекарственные препараты, применяемые для облегчения боли в воспаленных участках тела).

• Антитромботические препараты (лекарственные препараты, применяемые для предотвращения тромбоза).

• Лекарственные препараты (такие как метформин), применяемые для лечения диабета вместо инсулина.

• Метотрексат (лекарственный препарат, применяемый для лечения некоторых видов злокачественных образований или артрита).

• Циклоспорин, такролимус (лекарственные препараты, в основном применяемые для пациентов, перенесших трансплантацию органов).

• Триметоприм (лекарственный препарат, применяемый для профилактики или лечения инфекций мочевыводящих путей).

• Хинолоны (антибактериальные лекарственные препараты, применяемые для лечения инфекций).

• Вориконазол (лекарственный препарат, применяемый для лечения грибковых инфекций).

• Фенитоин (лекарственный препарат, применяемый для лечения судорожных припадков).

• Рифампицин (антибиотик, применяемый для лечения бактериальных инфекций).

Прием препарата Вольтарен Ретард с пищей и напитками

• Препарат Вольтарен Ретард необходимо принимать в виде целой таблетки с водой или другой жидкостью.

• Рекомендовано принимать препарат Вольтарен Ретард перед едой или натощак.

Необходимо сообщить лечащему врачу о беременности или предположении о беременности. В случае беременности препарат Вольтарен Ретард может назначаться только в случае исключительной необходимости.

Как и в отношении других противовоспалительных лекарственных препаратов, нельзя принимать препарат Вольтарен Ретард в течение последнего триместра беременности, поскольку он может представлять угрозу для ребенка и спровоцировать проблемы при родоразрешении. Это может вызывать заболевания почек и сердца у Вашего будущего ребенка. Может повлиять на склонность к кровотечению у Вас и Вашего ребенка и быть причиной переношенной беременности (запоздалых родов) или более продолжительных (затяжных) родов. Вам не следует принимать Вольтарен Ретард в течение первых 6 месяцев беременности, за исключением случаев, когда это крайне необходимо и по рекомендации врача. Если вам необходимо принимать Вольтарен Ретард в этот период времени или вы планируете забеременеть, следует применять минимальную дозу в минимально короткий период времени. С 20-ой недели беременности применение препарата Вольтарен Ретард более нескольких дней может вызывать заболевания почек у Вашего не рожденного ребенка, что может привести к снижению количества амниотической жидкости, окружающей плод (маловодию). Если вам необходимо лечение более чем несколько дней, врач может порекомендовать дополнительный мониторинг.

Необходимо сообщить врачу о кормлении грудью.

При приеме препарата Вольтарен Ретард запрещено кормление грудью, поскольку это может представлять угрозу для ребенка.

Врач должен обсудить с Вами потенциальный риск в случае приема препарата Вольтарен Ретард во время беременности и грудного вскармливания.

Женщины детородного возраста

Препарат Вольтарен Ретард может осложнять возможность забеременеть. Нельзя принимать препарат Вольтарен Ретард, за исключением крайней необходимости, если Вы планируете беременность или имеете проблемы с зачатием ребенка.

Тщательно следуйте указаниям врача. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Какую дозу препарата Вольтарен Ретард следует принимать

Не следует превышать рекомендованную дозу, назначенную врачом. Важно использовать минимальную дозу для контроля болевых ощущений и не принимать препарат Вольтарен Ретард дольше, чем это необходимо.

Врач сообщит, сколько таблеток, покрытых оболочкой, пролонгированного действия препарата Вольтарен Ретард Вам необходимо принять. В зависимости от ответа на лечение лечащий врач может увеличить или уменьшить дозу.

Взрослые пациенты

В начале лечения суточная доза обычно составляет 75-150 мг (1-2 таблетки Вольтарена Ретард 75 мг) в зависимости от выраженности симптомов заболевания. В более лёгких случаях и в течение более длительного лечения обычно достаточно суточной дозы 75 мг. Суточная доза не должна превышать 150 мг.

Когда принимать препарат Вольтарен Ретард

Препарат Вольтарен Ретард рекомендовано принимать во время еды.

Если симптомы заболевания проявляются наиболее сильно ночью или утром, препарат Вольтарен Ретард лучше принимать вечером.

Как принимать препарат Вольтарен Ретард

Препарат Вольтарен Ретард необходимо принимать в виде целой таблетки с водой или другой жидкостью. Не следует измельчать или жевать таблетки.

Как долго следует принимать препарат Вольтарен Ретард

Тщательно следуйте указаниям врача.

Если Вы принимаете препарат Вольтарен Ретард больше нескольких недель, Вы должны регулярно посещать врача, чтобы удостовериться в отсутствии незамеченных нежелательных эффектов.

При наличии вопросов о длительности приема препарата Вольтарен Ретард проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Если Вы забыли принять препарат Вольтарен Ретард

В случае пропуска приема лекарственного препарата примите дозу, как только вспомните об этом. Если приближается время приема следующей дозы, просто примите следующую таблетку в обычное время. Не удваивайте следующую дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Если Вы приняли дозу препарата Вольтарен Ретард, которая превышает назначенную

Если Вы случайно превысили дозу препарата Вольтарен Ретард, сообщите врачу или фармацевту или немедленно отправляйтесь в больницу.

Вам может понадобиться медицинская помощь.

Как и в отношении всех лекарственных препаратов, пациенты, принимающие препарат Вольтарен Ретард, могут столкнуться с нежелательными реакциями, хотя не все их испытывают.

Некоторые нежелательные реакции могут быть серьезными.

Нечастые нежелательные реакции могут встречаться у не более чем 1 человека из 100 , особенно среди тех, кто принимает высокую суточную дозу (150 мг) в течение долгого периода времени.

• Внезапная щемящая боль в груди (признак инфаркта миокарда или сердечного приступа).

• Одышка, затруднение дыхания в положении лежа, отек стоп или ног (признаки сердечной недостаточности).

Редкие или очень редкие нежелательные реакции могут встречаться у не более чем 1 человека из 1 000 или у не более чем 1 человека из 10 000.

• Спонтанное кровотечение или синяк (признаки тромбоцитопении).

• Высокая температура, частые инфекции, постоянные боли в горле (признаки агранулоцитоза).

• Затруднение дыхания или глотания, сыпь, зуд, крапивница, головокружение (признаки гиперчувствительности, анафилактических и анафилактоидных реакций).

• Отек преимущественно лица и горла (признаки отека Квинке).

• Тревожные мысли и настроение (признаки психических расстройств).

• Ухудшение памяти (признак ухудшения памяти).

• Судорожные приступы (признак судорог).

• Тревожность.

• Скованность мышц шеи, лихорадка, тошнота, рвота, головная боль (признаки асептического менингита).

• Внезапная и сильная головная боль, тошнота, головокружение, онемение, неспособность к речи или затруднения с речью, слабость или паралич конечностей или лица (признаки нарушения мозгового кровообращения или инсульта).

• Проблемы со слухом (признаки ухудшения слуха).

• Головная боль, головокружение (признаки высокого артериального давления, артериальной гипертензии).

• Сыпь, лилово-красные пятна, озноб, зуд (признаки васкулита).

• Внезапное затруднение дыхания и ощущение стеснения в груди, сопровождающееся хрипами или кашлем (признаки астмы или пневмонии при наличии лихорадки).

• Кровавая рвота (признак гематемезиса) и/или черный кал или кал с кровью (признаки желудочно-кишечного кровоизлияния)

• Диарея с кровью (признак геморрагической диареи).

• Черный кал (признак мелены).

• Боль в желудке, тошнота (признаки язвы, кровотечения или перфорации ЖКТ).

• Диарея, боли в области живота, лихорадка, тошнота, рвота (признаки колита, включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона).

• Сильная боль в верхней части желудка (признак панкреатита).

• Пожелтение кожи или белков глаз (признак желтухи), тошнота, потеря аппетита, темная моча (признаки гепатита/печеночной недостаточности).

• Простудные симптомы, чувство усталости, боль в мышцах, повышенные ферменты печени в результатах анализов крови (признаки заболеваний печени, включая фульминантный гепатит, некротический гепатит, печеночную недостаточность).

• Волдыри (признак буллезного дерматита).

• Красная или лиловая кожа (возможные признаки воспаления кровеносных сосудов), кожная сыпь с волдырями, волдыри на губах, глазах, рту, воспаление кожи, сопровождающееся отслаиванием или шелушением (признаки полиморфной эритемы или, при наличии лихорадки, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза).

• Кожная сыпь с отслаиванием или шелушением (признаки эксфолиативного дерматита).

• Повышенная чувствительность кожи к солнечному свету (признак реакции фоточувствительности).

• Очаги лиловой кожи (признак пурпуры или пурпуры Шенлейна-Геноха, если это вызвано аллергией).

• Отеки, чувство слабости, аномальное мочеиспускание (признаки острой почечной недостаточности).

• Переизбыток белка в моче (признак протеинурии).

• Отек лица или живота, высокое артериальное давление (признаки нефротического синдрома).

• Повышенный или пониженный диурез, сонливость, спутанность сознания, тошнота (признаки тубулоинтерстициального нефрита).

• Сильное снижение диуреза (признак почечного папиллярного некроза).

• Общая отечность (признак отечной болезни).

• Одновременное возникновение боли в груди и аллергических реакций (признаки синдрома Коуниса).

Если Вы заметили какой-либо из указанных симптомов, сообщите об этом лечащему врачу.

Другие нежелательные реакции

Частые нежелательные реакции

Они могут встречаться у не более чем 1 человека из 10

Головная боль, головокружение, вертиго, тошнота, рвота, диарея, несварение желудка (признаки диспепсии), боль в животе, метеоризм, потеря аппетита (признаки сниженного аппетита), нарушение функции печени по результатам анализов (например, повышенный уровень трансаминазы), кожная сыпь.

Нечастые нежелательные реакции

Они могут встречаться у не более чем 1 человека из 100

Сердцебиение, боль в груди.

Редкие нежелательные реакции

Могут встречаться у не более чем 1 человека из 1 000

Сонливость (признак гиперсомнии), боль в желудке (признак гастрита), нарушения функции печени, зудящая сыпь (признак крапивницы).

Очень редкие нежелательные реакции

Могут проявляться у не более чем 1 человека из 10 000

Низкий уровень эритроцитов (анемия), низкий уровень лейкоцитов (лейкопения), дезориентация, депрессия, проблемы со сном (признаки бессонницы), ночные кошмары, раздражительность, покалывание или одеревенение рук и ног (признаки парестезии), дрожь (признак тремора), нарушения вкуса (признаки дисгевзии), нарушения зрения* (признаки нарушения зрения, расфокусированного зрения, диплопии), шум в ушах (признаки тиннита), запор, боль во рту (признаки стоматита), отечный, красный и болезненный язык (признаки глоссита), нарушения функции пищевода (признак эзофагальных расстройств), спазмы в эпигастральной области, особенно после еды (признаки образования интестинальной диафрагмоподобной стриктуры), зуд, красная сыпь и жжение (признаки экземы), потеря волос (признак алопеции), зуд (признак прурита), кровь в моче (признак гематурии).

*Нарушения зрения: если симптомы нарушения зрения возникают во время приема препарата Вольтарен Ретард, свяжитесь с врачом, поскольку может потребоваться офтальмологическое обследование для исключения других причин.

Если какая-либо из указанных реакций серьезно влияет на Вас, сообщите об этом лечащему врачу.

Если Вы заметите любые другие побочные эффекты, не упомянутые в этом листке- вкладыше, пожалуйста, сообщите об этом Вашему лечащему врачу или фармацевту.

Если Вы принимаете препарат Вольтарен Ретард больше нескольких недель, Вы должны регулярно посещать врача, чтобы удостовериться в отсутствии незамеченных нежелательных эффектов.

• Не принимайте препарат по истечении срока годности, указанного на этикетке.

• Хранить при температуре не выше 30°C.

• Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

• Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат Вольтарен Ретард

• Действующим веществом препарата Вольтарен Ретард является диклофенак натрия.

В состав препарата также входят следующие компоненты:

вспомогательные вещества: ядро таблетки — магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, спирт цетиловый, сахароза; покрытие таблетки — гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, пигментная суспензия белая, пигментная суспензия красная, макрогол 8000, сахароза; пигментная суспензия белая — титана диоксид (Е 171), гипромеллоза; пигментная суспензия красная — железа оксид красный (Е 172), гипромеллоза.

Лекарственное средство Вольтарен Ретард представлено в форме таблеток, покрытых оболочкой, пролонгированного действия. По Ю таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

Вольтарен Ретард, таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 75 мг представляют собой бледно-розовые таблетки, треугольной формы, двояковыпуклые, со скошенными краями, с выдавленной надписью “ID” с одной стороны и “CG” — с другой. В каждой таблетке содержится 75 мг действующего вещества диклофенака натрия.

По рецепту врача.

Наименование и адрес держателя регистрационного удостоверения и производителя, ответственного за выпускающий контроль качества
Держатель регистрационного удостоверения:
Novartis Pharma AG I Новартис Фарма АГ,
Лихтштрассе, 35, 4056 Базель, Швейцария.
Производитель
Новартис Фарма С.п.А. / Novartis Farma S.p.A.
ул. Провинчиале Скито 131, 80058 г. Торре Аннунциата (провинции Неаполь), Италия
За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к представителю держателя регистрационного удостоверения:
Республика Беларусь:
Представительство АО «Novartis Pharma Services AG» (Швейцарская Конфедерация) в Республике Беларусь;
220069, г. Минск, пр-т Дзержинского, 5, пом. 3, офис 3-1.
Тел.:+375 (17) 3600365
Электронная почта: drugsafety.cis@novartis.com
Республика Армения:
ООО «АСТЕРИА»,
0051 г. Ереван, ул. Наири Зарян, 72/3
Телефон: +37411519070
Электронная почта: drugsafety.cis@novartis.com.

действующее вещество: диклофенак натрия;

Каждая таблетка содержит диклофенака натрия 75 мг;

вспомогательные вещества: ядро таблетки — магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, спирт цетиловый, сахароза; покрытие таблетки — гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 8000, сахароза, чернила черные (шеллак, изопропиловый спирт, железа оксид черный Е172, бутиловый спирт, пропиленгликоль, аммония гидроксид).

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты. Код АТС М01А В05.

Клинические характеристики

Воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания:
ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит; артроз; внесуставной ревматизм.

Боль и воспалительный процесс неревматического или посттравматического происхождения.

Симптоматическое лечение первичной дисменореи.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая или разламывая, запивая жидкостью, предпочтительно во время еды.

Дозу следует подбирать индивидуально. Побочные явления могут быть минимизированы при использовании минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для контроля над симптомами (см. Меры предосторожности).

Рекомендованная начальная доза препарата для взрослых составляет 75 — 150 мг в сутки (1-2 таблетки Вольтарена Ретард 75 мг) в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, как правило, достаточным является применение 1 таблетки Вольтарена Ретард 75 мг в сутки. Если симптомы заболевания наиболее выражены ночью или утром, Вольтарен Ретард необходимо принимать вечером.

Применение у особых групп пациентов.

Дети (в возрасте до 18 лет)

Вольтарен ретард таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 75мг не рекомендуется применять у детей из-за высокого содержания действующего вещества.

Пожилые пациенты (65 лет и старше). Для пожилых пациентов обычно не требуется корректировки начальной дозы. Вместе с тем, исходя из общепринятых подходов, необходима осторожность при назначении препарата, особенно у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых пациентов.

Пациенты с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значимыми сердечнососудистыми факторами риска

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или неконтролируемой гипертонией терапия препаратом Вольтарен, как правило, не рекомендуется. При необходимости препарат назначается пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или со значительными факторами риска их развития только после тщательной оценки, а при продолжительности терапии более 4 недель — только в дозах < 100 мг в сутки (см. Меры предосторожности).

Пациенты с нарушением функции почек. Вольтарен Ретард противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (СКФ < 15 мл/мин/1,73м2) (см. Противопоказания).

Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Вольтарена Ретард у пациентов нарушением функции почек (см. Меры предосторожности).

Пациенты с нарушением функции печени. Вольтарен Ретард противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. Противопоказания). Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Вольтарена Ретард у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (см. Меры предосторожности).

Побочные реакции на препарат в зависимости от частоты описаны в следующем порядке: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита.

Редко: гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, геморрагическая диарея, мелена, желудочно-кишечная язва (с кровотечением или перфорацией или без них, гастроинтестинальный стеноз или перфорация, которая может привести к перитониту).

Очень редко: колит (в том числе геморрагический колит, ишемический колит или обострение язвенного колита, или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, заболевания пищевода, диафрагмоподобное сужение кишечника, панкреатит.

Вольтарен Ретард может вызывать в нижних отделах кишечника (в тонкой и толстой кишке) хронические воспалительные состояния с образованием псевдомембран и стриктур.

Со стороны нервной системы.

Часто: головная боль, головокружение.

Редко: сонливость.

Очень редко: парестезия, расстройства памяти, судороги, ощущение тревоги, тремор, асептический менингит, нарушение вкусовых ощущений, нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы,

нечасто* — инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, сердцебиение, боль в груди; очень редко — артериальная гипертензия, васкулит; частота неизвестна — синдром Коуниса.

Со стороны органа зрения:

Очень редко: нарушения зрения, затуманивание зрения, диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринта:

Часто: вертиго.

Очень редко: шум в ушах, нарушения слуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Часто: кожные высыпания.

Редко: крапивница.

Очень редко: буллезный дерматит, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, зуд.

Со стороны почек и мочевыделительных путей.

Часто: задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия.

Очень редко: острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Часто: повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови.

Редко: гепатит, желтуха, нарушение функции печени.

Очень редко: фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы.

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы.

Редко: бронхиальная астма (в том числе одышка).

Очень редко: пневмонит.

Со стороны иммунной системы.

Редко: гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (в том числе артериальная гипотензия и шок).

Очень редко: ангионевротический отек (в том числе отек лица).

Нарушения психики.

Очень редко: дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психотические нарушения.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и в течение длительного периода, может быть связано с небольшим повышением риска серьезных кардиоваскулярных случаев тромбоза (включая инфаркт миокарда и инсульт).

Общие расстройства.

Редко: отеки.

* Частота отражает данные длительной терапии с применением высокой дозы (150 мг в сутки).

Описание отдельных побочных эффектов.

Артериотромботические явления

Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении или в высоких дозах (150 мг в сутки).

Зрительные нарушения

Нарушение зрения, нечеткость или двоение в глазах — характерные нежелательные эффекты для класса НПВП, которые обычно обратимы после прекращения приема. Возможным механизмом возникновения является ингибирование синтеза простагландинов и других соединений, которые нарушают регуляцию кровотока сетчатки, вызывая возможные зрительные нарушения. Если такие нарушения возникают во время лечения диклофенаком, для исключения других возможных причин их возникновения следует провести офтальмологическое обследование.

Нет типичной клинической картины передозировки диклофенака. Симптомами передозировки диклофенака могут быть рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение острого отравления НПВП состоит в использовании средств поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как гипотензия, почечная недостаточность, судорожный синдром, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. Возможно применение активированного угля после потенциально токсической передозировки, а также желудочная деконтаминация (например, рвота, промывание желудка) после потенциально угрожающей жизни передозировки.

Женщины детородного возраста, беременность, грудное вскармливание, фертильность

Нет данных, позволяющих давать какие-либо рекомендации женщинам детородного возраста.

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса у плода после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности, однако обобщенные данные являются неубедительными. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличилась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы. Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Поэтому Вольтарен Ретард не следует назначать на протяжении первых двух триместров беременности, если только польза от его применения не превысит риски для плода. Как и для других НПВП, применение препарата на протяжении третьего триместра беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:

преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия,

почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.

При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов. У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака. Таким образом, диклофенак противопоказан в третьем триместре беременности.

Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Таким образом, Вольтарен Ретард не следует применять при грудном вскармливании, чтобы предупредить нежелательные реакции у ребенка.

Как и другие НПВП, Вольтарен Ретард может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих трудности с зачатием или проходящим обследование по поводу бесплодия, необходимо рассматривать целесообразность отмены препарата.

Вольтарен Ретард не рекомендуется применять для лечения детей в возрасте 14-18 лет из-за высокого содержания действующего вещества в таблетке. Препарат противопоказан детям до 14 лет.

Меры предосторожности

Желудочно-кишечные эффекты

При приеме всех НПВП возможны желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могут быть фатальными и отмечаться в период лечения как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе, предупреждающих симптомов или серьезных желудочно-кишечных нарушений. В общем, такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, принимающих Вольтарен Ретард, развиваются эти осложнения, отменить лечение этим препаратом следует прекратить.

Во время приема препарата Вольтарен Ретард необходимо медицинское наблюдение за пациентами, которые имеют заболевания желудочно-кишечного тракта или язвенное поражение желудка или кишечника в анамнезе, язвенный колит или болезнь Крона. Риск желудочно-кишечного кровотечения возрастает с увеличением дозы НПВП, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если язва осложнялась кровотечением или перфорацией либо имела место у пожилых.

Для уменьшения риска токсического влияния на желудочно-кишечный тракт у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, в частности, осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем.

У вышеуказанных пациентов и пациентов, требующих сопутствующего применения малых доз ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повысить риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в комбинации с защитными препаратами (например, ингибиторами протонной помпы или мизопростолом).

Пациентам, которые получают сопутствующую терапию системными кортикостероидами, антикоагулянтами, антитромбоцитарными средствами или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, рекомендуется соблюдать осторожность.

Сердечно-сосудистые эффекты

Клинические исследования и эпидемиологические данные убедительно свидетельствуют о наличии повышенного риска развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта), которые могут быть ассоциированы с применением диклофенака, в частности при применении в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и принимать его максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (напр., артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) диклофенак допускается применять только после тщательной оценки, а при продолжительности терапии более 4 недель — только в дозах <100 мг в сутки.

Пациенты должны проявлять настороженность в отношении проявлений и симптомов тяжелых артериотромботических явлений (например, боль в груди, одышка, слабость, невнятная речь), которые могут возникать внезапно. Пациентов следует проинструктировать о необходимости незамедлительного обращения к врачу в подобных случаях.

Гематологические эффекты

При длительном приеме Вольтарена Ретард рекомендуется, как и при длительном приеме других НПВП, контролировать анализ крови. Вольтарен Ретард, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо тщательное наблюдение.

Респираторные эффекты

У пациентов с астмой, аллергическими ринитами, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническим обструктивным заболеванием дыхательных путей (особенно если они связаны с ринитоподобными аллергическими симптомами), реакции на НПВП, такие как провокация астмы, отек Квинке или крапивница, встречается более часто. Поэтому таким пациентам рекомендуется соблюдать осторожность (готовность к экстренной ситуации). Это также относится к пациентам с аллергией на другие вещества, напр., с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Гепатобилиарные эффекты

Тщательное наблюдение необходимо при назначении Вольтарена Ретард пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

Во время приема препарата, также как и во время лечения другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном Ретард в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Вольтарен Ретард следует отменить.

Кроме повышения уровня ферментов печени, сообщалось о редких случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и в очень редких случаях фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях с летальным исходом. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема препарата может возникнуть без продромальных явлений.

Осторожность необходима при назначении Вольтарена Ретард больным печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.

Кожные реакции

При приеме НПВП, включая Вольтарен Ретард, очень редко сообщалось о тяжелых, даже фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Побочные реакции). Самый высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Вольтарен Ретард следует отменить при первых проявлениях кожного высыпания, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности. У пациентов, ранее не принимавших Вольтарен Ретард, в период лечения препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

Эффекты со стороны почек

Терапия НПВП, включая Вольтарен Ретард, может быть связана с задержкой жидкости или отеком. Особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях во время приема Вольтарена Ретард в качестве меры предосторожности рекомендуется регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.

Пожилые пациенты

С осторожностью следует принимать препарат пациентам пожилого возраста, ослабленным пациентам пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела.

Взаимодействие с НПВП

Необходимо избегать одновременного приема Вольтарена Ретард и других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, для уменьшения риска дополнительных побочных эффектов (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Маскирование инфекции

Препарат Вольтарен Ретард может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Вспомогательные вещества

Вольтарен ретард содержит сахарозу, поэтому он не рекомендуется у пациентов с редкими наследственными состояниями непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицита сахаразы-изомальтазы.

Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении Вольтарена Ретард с ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Вольтарен Ретард может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется проводить мониторинг уровней лития и дигоксина в сыворотке крови.

Вольтарен Ретард, так же как и другие НПВП, может угнетать активность диуретиков или антигипертензивных препаратов (например, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)). Следовательно, комбинация должна применяться с осторожностью, а артериальное давление пациентов, особенно пожилых, должно периодически контролироваться. Пациенты должны получать надлежащее количество жидкости, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в случае применения диуретиков и ингибиторов АПФ по причине повышенного риска нефротоксичности. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, циклоспорина, такролимуса или триметоприма может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (данный показатель следует регулярно контролировать).

Одновременное применение с другими системными НПВП или кортикостероидами может увеличивать частоту побочных реакций Вольтарена Ретард со стороны желудочно- кишечного тракта.

Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Вольтарена Ретард на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен Ретард и антикоагулянты. Поэтому за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение.

В клинических исследованиях установлено, что Вольтарен Ретард может применяться совместно с пероральными противодиабетическими средствами, и не изменяет их лечебного действия. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения Вольтарена Ретард. По этой причине рекомендуется проводить мониторинг уровня глюкозы в крови в качестве меры предосторожности в ходе сопутствующей терапии.

Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Влияние НПВП, в том числе и Вольтарена Ретард, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В связи с этим Вольтарена Ретард следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые циклоспорин не получают.

При совместном применении фенитоина с Вольтареном Ретард рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови по причине возможного увеличения экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин могут вызывать задержку или уменьшение абсорбции диклофенака. Рекомендуется принимать диклофенак по крайней мере за час до или через 4-6 часов после применения колестипола /холестирамина.

Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Фармакодинамика.

Диклофенак — действующее вещество Вольтарена Ретард, является нестероидным соединением с выраженным противоревматическим, противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Вольтарен Ретард подходит для пациентов, у которых суточная доза 75 мг является подходящей, принимая во внимание клиническую картину. Возможность назначения лекарственного средства, предполагающего возможность однократного применения всей суточной дозы, значительно упрощает долгосрочное лечение и помогает избежать возможной ошибки в дозировке. Вольтарен Ретард дает возможность применения максимальной суточной дозы 150 мг в виде сбалансированного режима два раза в день.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства Вольтарена Ретард обеспечивают значительное уменьшение выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и, таким образом, улучшение функционального состояния пациента.

При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Вольтарен Ретард быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную припухлость тканей и отек в месте хирургической раны. В клинических исследованиях было установлено, что Вольтарен Ретард проявляет также сильное анальгетическое действие при умеренных и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического генеза.

Фармакокинетика.

Анализ выведенного с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов показал, что количество высвобожденного и абсорбированного диклофенака такое же, как и в случае приема эквивалентной дозы диклофенака натрия в форме таблеток с кишечнорастворимым покрытием. Однако системная биодоступность диклофенака (высвобожденного из Вольтарена Ретард) составляет, в среднем, 82 % от соответствующего показателя после приема внутрь кишечнорастворимой таблетки Вольтарена в той же самой дозе. Вследствие длительного высвобождения активного вещества из Вольтарена Ретард максимальные концентрации препарата, которые достигаются в плазме, ниже, нежели после приема таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Средний пик концентрации 0,4 мкг/мл или 0,5 мкг/мл (1,25 или 1,6 мкмоль/л) достигается, в среднем, через 4 часа после приема таблетки 75 мг или 100 мг. Прием еды клинически не влияет на всасывание и системную биодоступность Вольтарена Ретард. С другой стороны, средняя концентрация в плазме 13 нг/мл (40 нмоль/л) может отмечаться через 24 часа (16 часов) после приема Вольтарена Ретард 75 мг. Количество абсорбированного действующего вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Так как около половины диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень («эффект первого прохождения»), площадь под кривой зависимости концентрация/время (AUC) после приема таблетки Вольтарена Ретард почти в два раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторного приема Вольтарена Ретард показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендованных интервалов между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается. Соответствующие концентрации составляют 22 нг/мл или 25 нг/мл (70 нмоль/л или 80 нмоль/л) при приеме Вольтарена Ретард 75 мг 2 раза в сутки.

Фармакокинетическое поведение не изменяется после многократного применения. Не происходит аккумуляции при условии, что соблюдаются рекомендуемые интервалы между применениями.

Распределение. 99,7 % диклофенака связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином (99,4 %). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости — 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме концентрация активного вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и остается более высокой на протяжении 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке одной женщины, кормящей грудью. Количество, потребленное младенцем вместе с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/день.

Биотрансформаиия. Биотрансформация диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большая часть которых конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения в плазме составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая 2 фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения. Однако, этот метаболит полностью неактивен в фармакологическом отношении.

Около 60 % примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых также превращаются в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Линейность. Абсорбируемое количество линейно связано с дозировкой.

Специальные группы патентов. Связанных с возрастом различий поглощения, метаболизма или выведения лекарственного средства выявлено не было. Тем не менее, у нескольких пожилых пациентов 15-минутная внутривенная инфузия привела к концентрациям в плазме крови на 50% выше, чем ожидалось на основе данных, полученных у молодых здоровых испытуемых.

У пациентов с нарушением функции почек не было выявлено аккумуляции неизмененного действующего вещества на основе данных однодозовой кинетики при использовании обычной схемы применения. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин вычисленные равновесные уровни гидроксиметаболитов в плазме крови примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Метаболиты окончательно выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.