Фармакологическое действие
Калий-конкурентный блокатор секреции соляной кислоты (КБСК). Уменьшает количество кислоты, образующейся в желудке.
Показания активного вещества
ВОНОПРАЗАН
Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; лечение рефлюкс-эзофагита (эрозивного эзофагита).
Поддерживающая терапия рефлюкс-эзофагита (эрозивного эзофагита) у пациентов с рецидивирующим течением заболевания.
Профилактика рецидива язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки при применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, при применении НПВП.
В качестве вспомогательного средства при терапии инфекции Helicobacter pylori при поражении желудка и двенадцатиперстной кишки, MALT-лимфоме желудка, идиопатической тромбоцитопенической пурпуре, состоянии желудка после эндоскопической резекции по поводу рака ранней стадии или Helicobacter pylori-ассоциированном гастрите.
Режим дозирования
Принимают внутрь.
Доза составляет 10-20 мг/сут.
Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, отек кожи, ощущение стеснения в груди, чувство нехватки воздуха, потемнение в глазах, головокружение, артериальная гипотензия (анафилактическая реакция и анафилактический шок).
Со стороны кожи и подкожных тканей: тяжелые кожные реакции, включая выраженную кожную сыпь, крапивницу, покраснение кожи по всему телу, сильный зуд, образование пузырей, шелушение и отек кожи, воспаление слизистых оболочек (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема).
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея (псевдомембранозный колит), желтуха, нарушение функции печени; нечасто — тошнота, вздутие живота; нарушение функциональных проб печени, в т.ч. повышение активности ГГТ, АСТ.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к вонопразану, нарушения функции печени, одновременное применение с атазанавиром или рилпивирином, детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания печени, заболевания почек, пациенты пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
В качестве меры предосторожности, вонопразан не следует применять при вероятной или существующей беременности, если только ожидаемая польза терапии для матери превышает любой возможный риск для плода.
Не установлено выделяется ли вонопразан с грудным молоком у человека. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при нарушениях функции печени. С осторожностью применять при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при заболеваниях почек.
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста. Следует контролировать функцию почек и печени.
Особые указания
Рекомендуется прекратить применение вонопразана у пациентов с подтвержденными нарушениями функции печени или, если у них возникают признаки или симптомы, указывающие на нарушения функции печени.
Применение вонопразана приводит к повышению рН желудочного содержимого и поэтому не рекомендуется его принимать с лекарственными препаратами, всасывание которых зависит от кислого рН желудочного содержимого
Перед применением вонопразана следует исключить наличие злокачественной опухоли желудка, т.к. прием вонопразана может маскировать симптомы рака желудка.
Применение лекарственных препаратов, повышающих рН желудочного содержимого, может сопровождаться повышением риска инфицирования ЖКТ Clostridium difficile. Псевдомембранозный колит может быть обусловлен применением антибиотиков для эрадикации H.pylori в комбинации с вонопразаном. В случае появления боли в животе и частых эпизодов диареи, следует предпринять соответствующие меры, включая немедленное прекращение приема препарата и обращение к врачу за медицинской помощью.
Сообщалось, что вероятность перелома костей (бедра, запястья или позвоночника) может увеличиться при приеме вонопразана вместе с другими лекарственными средствами, снижающими кислотность желудка. Это особенно вероятно при лечении в течение одного года или более.
При применении вонопразана в течение длительного времени (более 1 года) следует регулярно контролировать состояние пациента, особенно состояние функции печени и почек.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение вонопразана может повлиять на всасываемость препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудка.
При одновременном применении с вонопразаном эффекты атазанавира и рилпивирина могут быть снижены (одновременное применение противопоказано).
С осторожностью применять совместно со следующими лекарственными средствами: ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. кларитромицин) — при совместном применении с кларитромицином может повышаться концентрация вонопразана в плазме.
При одновременном применении возможно усиление действия сердечных гликозидов.
При одновременном применении возможно снижение эффективности интраконазола, противоопухолевых препаратов ингибиторов тирозинкиназы (гефитиниб, нилотиниб, эрлотиниб), противовирусного препарата нелфинавира.
При одновременном применении с кортикостероидами возможно повышение риска развития остеопороза.
Вонопразан
Vonoprazan
Фармакологическое действие
Вонопразан — антисекреторный препарат, калий-конкурентный блокатор секреции соляной кислоты (КБСК), снижает кислотность в желудке.
Показания
- Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Лечение рефлюкс-эзофагита (эрозивного эзофагита);
- Поддерживающая терапия рефлюкс-эзофагита (эрозивного эзофагита) у пациентов с рецидивирующим течением заболевания;
- Профилактика рецидива язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки при применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах;
- Профилактика рецидива язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки при применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
- В качестве вспомогательного средства при терапии инфекции Helicobacter pylori при поражении желудка и двенадцатиперстной кишки, MALT-лимфоме желудка, идиопатической тромбоцитопенической пурпуре, состоянии желудка после эндоскопической резекции по поводу рака ранней стадии или Helicobacter pylоri-ассоциированном гастрите.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Сочетанное применение с атазанавира сульфатом или рилпивирина гидрохлоридом (препараты для лечения ВИЧ инфекции).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения вонопразана при беременности не проведено.
В качестве меры предосторожности, вонопразан не следует назначать женщинам, которые являются или могут быть беременными, если только ожидаемая терапевтическая польза не перевешивает любой возможный риск.
Применение в период грудного вскармливания
Не установлено проникает ли вонопразан в грудное молоко.
Во время лечения вонопразаном не следует кормить грудью, если применение этого препарата необходимо для матери.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью.
Способ применения и дозы
Перорально (внутрь).
Побочные действия
Часто: диарея, запор.
Нечасто: тошнота, вздутие живота, изменение в биохимическом анализе крови (повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, нарушения функциональных проб печени).
Взаимодействие
Одновременное применение вонопразана может повлиять на всасываемость препаратов, биодоступность которых зависит от pH желудка.
При одновременном применении с вонопразаном эффекты атазанавира сульфат и рилпивирина гидрохлорид могут быть снижены.
Вонопразан не следует принимать в сочетании с атазанавира сульфатом или рилпивирина гидрохлоридом (препараты для лечения ВИЧ инфекции).
Вонопразан следует с осторожностью применять совместно со следующими лекарственными средствами:
- ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин и т.д.)
- при совместном применении с кларитромицином может повышаться концентрация вонопразана в крови.
- сердечные гликозиды (дигоксин, метилдигоксин) — действие этих лекарственных средств может быть усилено.
- инстраконазол, противоопухолевые ингибиторы тирозинкиназы (гефитиниб, нилотиниб, эрлотиниб), противовирусный препарат нелфинавир мезилат — действие этих лекарственных средств может быть снижено.
Клинически значимого влияния ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе или НПВП на фармакокинетику вонопразана не отмечалось, и также не отмечалось клинически значимого влияния вонопразана на фармакокинетику ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе или НПВП.
Вонопразан не оказывает клинически значимого влияния на ингибирующую активность низких доз аспирина агрегации тромбоцитов.
Меры предосторожности
Гепатотоксичность
В ходе клинических исследований сообщалось о нарушениях функции печени, включая поражение печени. О таких нарушениях также сообщалось при пострегистрационном применении вонопразана, многие из нарушений произошли вскоре после начала лечения. Рекомендуется прекратить применение вонопразана у пациентов с подтверждёнными нарушениями функции печени или, если у них возникают признаки или симптомы, указывающие на нарушения функции печени.
Повышение pH желудочного содержимого
Применение вонопразана приводит к повышению pH желудочного содержимого и поэтому не рекомендуется его принимать с лекарственными препаратами, всасывание которых зависит от кислого pH желудочного содержимого.
Маскировка симптомов злокачественной опухоли желудка
Необходимо убедиться, что язва не имеет злокачественного характера, прежде чем назначать вонопразан Приём вонопразана может маскировать симптомы рака желудка.
Clostridium difficile-ассоциированная диарея, включая псевдомембранный колит
Применение лекарственных препаратов, повышающих pH желудочного содержимого, может сопровождаться повышением риска инфицирования ЖКТ Clostridium difficile. Псевдомембранный колит может быть обусловлен применением антибиотиков для эрадикации H. pylori в комбинации с вонопразаном. В случае появления боли в животе и частых эпизодов диареи, следует предпринять соответствующие меры, включая немедленное прекращение приёма препарата и обращение к врачу за медицинской помощью.
Переломы костей
Сообщалось, что вероятность перелома костей (бедра, запястья или позвоночника) может увеличиться при приёме вонопразана вместе с другими лекарственными средствами, снижающими кислотность желудка. Это особенно вероятно при лечении в течение одного года или дольше. Сообщите своему врачу, если у Вас остеопороз, семейный анамнез остеопороза или если Вы принимаете кортикостероиды (которые могут увеличить риск развития остеопороза).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Клинических исследований по оценке влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.
Классификация
-
АТХ
A02BC08
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Вонопразан предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Вонопразан, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Актуальность
На протяжений последних 30 лет ингибиторы протонной помпы (ИПП) являются основными препаратами для лечения ГЭРБ, и в частности, эрозивного эзофагита. Конкуренцию ИПП могут составить калий-конкурентные блокаторы протонной помпы.
Какова же их эффективность в терапии эрозивного эзофагита.
Методы
Пациентов с эрозивным эзофагитом рандомизировали в группу вонопразана 20 мг или лансопразола 30 мг на 8 недель. У пациентов, у которых отмечалось заживлением эрозий, была выполнена повторная рандомизация в группу вонопразана 10 мг, вонопразана 20 мг или лапсопразола 15 мг на 24 недели.
В качестве первичной конечной точки рассматривали процент заживления эрозий на 8 неделе и отсутствие эрозий на 24 неделе (на фоне поддерживающей терапии).
Результаты
- Участниками исследования было 1024 пациента.
- На 8 неделе терапии частота заживления эрозий составила 92,9 на фоне вонопразана и 84,6% на фоне лансопразола.
- Вонопразан не уступал лансопразолу по показателю количества дней, свободных от изжоги (различие, 2,7%).
- Вонопразан превосходил лансопразол п заживлению эрозивного эзофагита степени C/D на 2 неделе (различие, 17,6%, 7,4-27,4%).
- В группу поддерживающей терапии включили 878 пациентов.
- Вонопразан превосходил лансопразол в поддержании эндоскопической ремиссии, как в дозе 20 мг (различие, 8.7%, 1,8-15,5%), так и в дозе 10 мг (различие, 7,2%, 0,2-14,1%). Вонопразан также превосходил лансопразол в поддержании эндоскопической ремиссии эзофагита C/D степени, как в дозе 20 мг (различие, 15.7%, 2,5-28,4%), так и в дозе 10 мг (различие, 13,3%, 0,02-26,1%).
Заключение
Калий-конкурентный локатор протонной помпы вонопразан не уступает и превосходит ингибитор протонной помпы лансопразол в заживлении и поддержании эндоскопической ремиссии эрозивного эзофагита. Этот эффект наиболее значим для пациентов с тяжелым поражением пищевода (степень эзофагита C/D).
Источник: Laine L, DeVault K, Katz P, Mitev S, Lowe J, Hunt B, Spechler S. VONOPRAZAN VERSUS LANSOPRAZOLE FOR HEALING AND MAINTENANCE OF HEALING OF EROSIVE ESOPHAGITIS: A RANDOMIZED TRIAL. Gastroenterology. 2022 Oct 10:S0016-5085(22)01163-5.
From Wikipedia, the free encyclopedia
 |
|
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Voquezna, Takecab, Vocinti |
| AHFS/Drugs.com | Voquezna |
| License data |
|
| Routes of administration |
By mouth |
| Drug class | Potassium-competitive acid blocker |
| ATC code |
|
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | Unknown |
| Protein binding | 80% |
| Metabolism | Liver, by cytochrome P450 (3A4, 2B6, 2C19, 2D6) |
| Elimination half-life | 7.7 h |
| Duration of action | > 24 h |
| Excretion | Kidney |
| Identifiers | |
| CAS Number |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| PDB ligand |
|
| CompTox Dashboard (EPA) |
|
| Chemical and physical data | |
| Formula | C17H16FN3O2S |
| Molar mass | 345.39 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
|
SMILES
|
|
|
InChI
|
Vonoprazan, sold under the brand name Voquezna among others, is a first-in-class potassium-competitive acid blocker medication.[2] Vonoprazan is used in form of the fumarate for the treatment of gastroduodenal ulcer (including some drug-induced peptic ulcers) and reflux esophagitis, and can be combined with antibiotics for the eradication of Helicobacter pylori.[2]
It was approved in Japan in February 2015,[3][4] and in Russia in April 2021.[5] Co-packaged combinations of vonoprazan with amoxicillin and vonoprazan with amoxicillin and clarithromycin were approved for medical use in the United States in May 2022.[6][7] Vonoprazan was approved for medical use in the United States in November 2023.[1]
Society and culture[edit]
Names[edit]
Vonoprazan is the international nonproprietary name (INN).[8]
References[edit]
- ^ a b «Voquezna- vonoprazan fumarate tablet». DailyMed. 8 November 2023. Retrieved 20 November 2023.
- ^ a b Echizen H (April 2016). «The First-in-Class Potassium-Competitive Acid Blocker, Vonoprazan Fumarate: Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Considerations». Clinical Pharmacokinetics. 55 (4): 409–418. doi:10.1007/s40262-015-0326-7. PMID 26369775. S2CID 5984975.
- ^ Garnock-Jones KP (2015). «Vonoprazan: first global approval». Drugs. 75 (4): 439–43. doi:10.1007/s40265-015-0368-z. PMID 25744862. S2CID 43293048.
- ^ «Takecab Now Available for the Treatment of Acid-related Diseases in Japan». Takeda Pharmaceuticals (Press release). 26 February 2015. Archived from the original on 26 October 2023. Retrieved 20 November 2023.
- ^ «Russian State Register of Medicines. Vocinti (vonoprazan) Film-Coated Tablets. Full Prescribing Information». grls.rosminzdrav.ru (in Russian). Takeda Pharmaceutical Company Limited. Archived from the original on 18 February 2023. Retrieved 18 February 2023.
- ^ «Voquezna Dual Pak- vonoprazan fumarate and amoxicillin kit; Voquezna Triple Pak- vonoprazan fumarate, amoxicillin and clarithromycin kit». DailyMed. 21 June 2022. Archived from the original on 3 July 2022. Retrieved 3 July 2022.
- ^ «Phathom Pharmaceuticals Announces FDA Approval of Voquezna Triple Pak (vonoprazan, amoxicillin, clarithromycin) and Voquezna Dual Pak (vonoprazan, amoxicillin) for the Treatment of H. pylori Infection in Adults» (Press release). Phathom Pharmaceuticals. 3 May 2022. Archived from the original on 10 May 2022. Retrieved 9 May 2022 – via GlobeNewswire.
- ^ World Health Organization (2012). «International nonproprietary names for pharmaceutical substances (INN): recommended INN: list 68». WHO Drug Information. 26 (3). hdl:10665/109813.
External links[edit]
- Clinical trial number NCT04124926 for «Efficacy and Safety of Vonoprazan Compared to Lansoprazole in Participants With Erosive Esophagitis» at ClinicalTrials.gov
- Clinical trial number NCT04167670 for «Efficacy and Safety of Vonoprazan Compared to Lansoprazole in Participants With Helicobacter Pylori Infection» at ClinicalTrials.gov
Categories:
- Drugs acting on the gastrointestinal system and metabolism
- Proton-pump inhibitors
- Gastrointestinal system drug stubs
ГЛАВНЫЕ ТЕЗИСЫ
Применение двухкомпонентной терапии, включающей вонопразан в дозе 20 или 40 мг и амоксициллин в дозе 3000 мг, в течение 14 дней является безопасным и эффективным резервным вариантом лечения при инфекции, вызванной H. pylori.
Аннотация
Предпосылки к проведению исследования
Цель исследования в условиях реальной клинической практики состояла в выполнении оценки безопасности и эффективности применения амоксициллина и вонопразана в качестве резервной терапии при инфекции, вызванной Helicobacter pylori (H. pylori), у лиц, у которых как минимум одна схема предшествующего лечения оказалась неэффективной.
Методология
Были собраны клинические данные пациентов, у которых предшествующее лечение инфекции, вызванной H. pylori, по 1–7 схемам было неэффективным. В качестве резервной терапии эти пациенты получали вонопразан в дозе 20 или 40 мг в сутки и амоксициллин в дозе 3000 мг в сутки (лечение ВА) в течение 14 дней. Через шесть недель после начала лечения в рамках 13C-уреазного дыхательного теста было определено присутствие H. pylori. Также были собраны данные о развитии побочных эффектов. Всего в исследовании приняли участие 186 пациентов, в том числе 67 мужчин и 119 женщин.
Результаты
Успешная эрадикация патогена была достигнута у 172 из 186 пациентов (92,5 %). Развитие побочных эффектов, включая головную боль, диарею, боль в животе и кожную сыпь, было отмечено только у 14 из 186 пациентов (7,5 %). Все побочные эффекты разрешились без проведения дополнительного лечения и были легкой степени тяжести.
Заключение
Независимо от ранее применяемых схем лечения, которые не смогли обеспечить эффективного устранения инфекции, и их числа, терапия вонопразаном и амоксициллином может быть показана в качестве «упрощенного» резервного варианта, позволяющего достичь относительно высокую частоту эрадикации H. pylori.
Оригинальное название статьи
Eradication rate and safety of a “simplified rescue therapy”: 14-day Vonoprazan and Amoxicillin dual regimen as rescue therapy on treatment of Helicobacter pylori infection previously failed in eradication: A real-world, retrospective clinical study in China