Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Предоставленная в разделе Zelitrexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zelitrex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу в инструкции к лекарству Zelitrex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Zelitrex
Состав
Предоставленная в разделе Состав Zelitrexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zelitrex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Zelitrex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Valacyclovir Hydrochloride
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Zelitrexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zelitrex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Zelitrex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Таблетки
Пленка с покрытием
Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет:
лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);
профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в т.ч. у взрослых с иммунодефицитом;
профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов.
Взрослые:
лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса.
Взрослые:
лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию);
лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);
профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес;
профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.
Взрослые и подростки от 12 лет и старше:
профилактика ЦМВ-инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпес-вирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Zelitrexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zelitrex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Zelitrex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Таблетки
Пленка с покрытием
Капли для приема внутрь
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается, назначение препарата Zelitrex в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива, вызванного ВПГ.
В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Zelitrex в дозе 2000 мг 2 раза в сутки в течение 1 сут. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сут, т.к. превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе.
Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в т.ч. у взрослых с иммунодефицитом
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет. У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. Через 6–12 мес лечения необходимо оценить эффективность терапии.
Взрослые с иммунодефицитом. У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. Через 6–12 мес лечения необходимо оценить эффективность терапии.
Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов
Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет. Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 4 раза в сутки, назначается как можно раньше, после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от Cl креатинина. Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.
Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмичеcкого опоясывающего герпеса
Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Особые группы пациентов
Дети. Эффективность лечения препаратом Zelitrex у детей не исследовали.
Пациенты пожилого возраста. Необходимо учитывать возможное нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста, доза препарата Zelitrex должна быть соответствующим образом скорректирована. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Нарушение функции почек. Дозу препарата Zelitrex рекомендуется уменьшать у пациентов с выраженным нарушением функции почек (см. режим дозирования в Таблице 2). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Таблица 2
Коррекция дозы препарата Zelitrex для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет с нарушением функции почек
| Показания | Cl креатинина, мл/мин | Доза препарата Zelitrex |
| Опоясывающий герпес и офтальмический опоясывающий герпес у иммунокомпетентных взрослых (лечение) | не менее 50 | 1000 мг 3 раза в сутки |
| от 30 до 49 | 1000 мг 2 раза в сутки | |
| от 10 до 29 | 1000 мг 1 раз в сутки | |
| менее 10 | 500 мг 1 раз в сутки | |
| ВПГ (лечение) | ||
|
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет |
не менее 30 | 500 мг 2 раза в сутки |
| менее 30 | 500 мг 1 раз в сутки | |
|
Лабиальный герпес у иммунонекомпетентных взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет (лечение) |
не менее 50 | 2000 мг 2 раза в сутки |
| от 30 до 49 | 1000 мг 2 раза в сутки | |
| от 10 до 29 | 500 мг 2 раза в сутки | |
| менее 10 | 500 мг 1 раз в сутки | |
|
ВПГ (профилактика (супрессия) |
||
|
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет |
не менее 30 | 500 мг 1 раз в сутки |
| менее 30 | 500 мг 1 раз в 2 сут | |
|
Взрослые с иммунодефицитом |
не менее 30 | 500 мг 2 раза в сутки |
| менее 30 | 500 мг 1 раз в сутки | |
|
Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет |
не менее 75 | 2000 мг 4 раза в сутки |
| от 50 до 75 | 1500 мг 4 раза в сутки | |
| от 25 до 50 | 1500 мг 3 раза в сутки | |
| от 10 до 25 | 1500 мг 2 раза в сутки | |
| менее 10 или у пациентов на гемодиализе | 1500 мг 1 раз в сутки |
Дополнительная информация для показания: лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis).
Опыт применения препарата Zelitrex у детей со значениями Cl креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 отсутствует.
Дополнительная информация для показания профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов.
Необходимо часто определять Cl креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Zelitrex корректируется в соответствии с показателями Cl креатинина.
Дополнительная информация для показания лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса.
Препарат Zelitrex следует применять после гемодиализа у пациентов, которым проводят периодический гемодиализ.
Пациенты с нарушением функции печени. На основании исследования с применением однократной дозы валацикловира 1000 мг у взрослых пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекции дозы препарата Zelitrex не требуется.
Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (декомпенсированным циррозом), нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы препарата Zelitrex, однако клинический опыт при данных патологиях ограничен.
Информация о дозах более 4000 мг/сут для пациентов с инфекциями, вызванными ВПГ и ЦМВ, указана в разделе «Особые указания».
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.
Взрослые
Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster): рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ: рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Zelitrex® в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Zelitrex® в дозе 2 г 2 раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сут. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: у пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру: у инфицированных иммунокомпетентных лиц с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза препарата Zelitrex® составляет 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день.
Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше
Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации: рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше, после трансплантации.
Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.
Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек. Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру: дозу препарата Zelitrex® рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. таблицу 1). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию.
Опыта применения препарата Zelitrex® у детей со значениями Cl креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 нет.
Таблица 1
| Показание | Cl креатинина, мл/мин | Доза препарата Zelitrex® |
| Опоясывающий лишай (Herpes zoster) | 15–30 | 1 г 2 раза в день |
| менее 15 | ||
| Лечение инфекции, вызванной ВПГ (по схеме 500 мг 2 раза в сутки) | менее 15 | 500 мг 1 раз в сутки |
| Лечение лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза в день) | 31–49 | 1 г 2 раза в день |
| 15–30 | 500 мг 2 раза в день | |
| менее 15 | 500 мг 1 раз в день | |
|
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ |
||
| Пациенты с нормальным иммунитетом | менее 15 | 250 мг 1 раз в день |
| Пациенты со сниженным иммунитетом | менее 15 | 500 мг 1 раз в день |
| Снижение риска передачи генитального герпеса | менее 15 | 250 мг 1 раз в день |
Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Zelitrex® сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с Cl креатинина менее 15 мл/мин.
Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации: режим назначения препарата Zelitrex® у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с таблицей 2, приведенной ниже.
Таблица 2
| Cl креатинина, мл/мин | Доза препарата Zelitrex® |
| 75 и более | 2 г 4 раза в день |
| от 50 до менее 75 | 1,5 г 4 раза в день |
| от 25 до менее 50 | 1,5 г 3 раза в день |
| от 10 до менее 25 | 1,5 г 2 раза в день |
| менее 10 или диализ1 | 1,5 г 1 раз в день |
1 У пациентов, находящихся на гемодиализе, препарат Zelitrex® следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.
Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Zelitrex® корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции печени. У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата Zelitrex® не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированный цирроз), нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Zelitrex®, однако клинический опыт при данной патологии ограничен.
Дети до 12 лет. Нет данных о применении препарата Zelitrex® у детей.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.
Лечение опоясывающего лишая: взрослые — рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ: взрослые — рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней. В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Zelitrex в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Zelitrex в дозе 2 г 2 раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сут. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: взрослые — у пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера: для инфицированных иммуннокомпетентных лиц с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза препарата Zelitrex составляет 500 мг 1 раз в день ежедневно в течение года и более.
Данные о профилактике инфицирования в других популяциях пациентов отсутствуют.
Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации: взрослые и подростки 12 лет и старше — рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше, после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру. Дозу препарата Zelitrex рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. таблицу). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию. Опыта применения препарата Zelitrex у детей со значениями Cl креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 нет.
| Показание | Cl креатинина, мл/мин | Доза препарата Zelitrex |
| Опоясывающий лишай | 15–30 | 1 г 2 раза в сутки |
| менее 15 | 1 г 1 раз в сутки | |
| Лечение инфекции, вызванной ВПГ (по схеме 500 мг 2 раза в сутки) | менее 15 | 500 мг 1 раз в сутки |
| Лечение лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза в сутки) | 31–49 | 1 г 2 раза в сутки |
| 15–30 | 500 мг 2 раза в сутки | |
| менее 15 | 500 мг 1 раз в сутки | |
| Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: | ||
| — пациенты с нормальным иммунитетом | менее 15 | 250 мг 1 раз в сутки |
| — пациенты со сниженным иммунитетом | менее 15 | 500 мг 1 раз в сутки |
| — снижение риска передачи генитального герпеса | менее 15 | 250 мг 1 раз в сутки |
Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Zelitrex сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с Cl креатинина менее 15 мл/мин.
| Показание | Cl креатинина, мл/мин | Доза препарата Zelitrex |
| Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации | 75 и более | 2 г 4 раза в сутки |
| от менее 75 до 50 | 1,5 г 4 раза в сутки | |
| от менее 50 до 25 | 1,5 г 3 раза в сутки | |
| от менее 25 до 10 | 1,5 г 2 раза в сутки | |
| менее 10 или диализ* | 1,5 г 1 раз в сутки |
* У пациентов, находящихся на гемодиализе, Zelitrex следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.
Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Zelitrex корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Нарушение функции печени. У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата Zelitrex не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированный цирроз), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Zelitrex, однако клинический опыт при данной патологии ограничен.
Дети до 12 лет. Нет данных о применении препарата Zelitrex у детей.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Zelitrexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zelitrex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Zelitrex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Таблетки
Пленка с покрытием
повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
детский возраст до 12 лет;
детский возраст до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.
гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту препарата;
детский возраст до 12 лет при профилактике ЦМВ-инфекции после трансплантации;
детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы).
С осторожностью: пациенты с почечной недостаточностью; пациенты с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; одновременный прием нефротоксичных ЛС.
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Zelitrexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zelitrex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Zelitrex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Таблетки
Пленка с покрытием
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения, которая определена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<10000).
Данные клинических исследований
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота.
Данные постмаркетинговых исследований
Со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения. В основном лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.
Со стороны нервной системы и психики: редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания; очень редко — ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.
Перечисленные выше симптомы в основном обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г/день) валацикловира для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения: нечасто — одышка.
Со стороны ЖКТ: редко — дискомфорт в животе, рвота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко — зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек); редко — нарушение функции почек; очень редко — страя почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Сообщалось о случаях осаждения кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев.
Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения.
Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и <1/10; нечасто — ≥1/1000 и <1/100; редко —1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000.
Данные клинических исследований
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота.
Данные постмаркетинговых исследований
Со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения. В основном лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.
Со стороны нервной системы и психики: редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания; очень редко — ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы в основном обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) препарата Zelitrex® для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения: нечасто — одышка.
Со стороны ЖКТ: редко — дискомфорт в животе, рвота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко — зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.
Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Zelitrexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zelitrex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Zelitrex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Таблетки
Пленка с покрытием
В настоящее время данных по передозировке валацикловира недостаточно.
Симптомы: однократный прием сверхдозы ацикловира до 20 г, которая частично абсорбировалась из ЖКТ, не сопровождался токсическим действием препарата. При приеме внутрь в течение нескольких дней сверхвысоких доз ацикловира развивались тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания; при в/в введении — повышение концентрации сывороточного креатинина, развитие почечной недостаточности, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги, кома.
Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой валацикловира.
Симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.
Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Zelitrex®.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Zelitrexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zelitrex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Zelitrex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Таблетки
Пленка с покрытием
Механизм действия. Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина). В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин, предположительно, под воздействием фермента валацикловиргидролазы.
Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса (ВПГ) типов 1 и 2, варицелла зостер вируса (ВЗВ) (Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат.
Первая стадия фосфорилирования требует активности вирусспецифических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у ЦМВ опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами.
Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, блокированию репликации вируса.
Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и ВИЧ-инфицированных.
Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.
Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).
В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ — варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), ЦМВ, вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат.
Первая стадия фосфорилирования требует активности вирусспецифических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, блокированию репликации вируса.
У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и ВИЧ-инфицированных.
Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Zelitrexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zelitrex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Zelitrex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Таблетки
Пленка с покрытием
Всасывание. После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидралазой.
При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не снижается от приема пищи.
Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению Cmax в плазме крови по сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг.
Таблица 1
Результаты оценки фармакокинетики ацикловира при приеме однократных доз валацикловира от 250 до 2000 мг здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени
| Фармакокинетические параметры ацикловира | 250 мг (N=15) | 500 мг (N=15) | 1000 мг (N=15) | 2000 мг (N=8) | |
| Cmax | мкмоль/л | 9,78±1,71 | 15±4,23 | 23,1±8,53 | 36,9±6,36 |
| мкг/мл | 2,2±0,38 | 3,37±0,95 | 5,2±1,92 | 8,3±1,43 | |
| Tmax | ч | 0,75 (0,75–1,5) | 1 (0,75–2,5) | 2 (0,75–3 ) | 2 (1,5–3) |
| AUC | мкмоль·ч/л | 24,4±3,65 | 49,3±7,77 | 83,9±20,1 | 131±28,3 |
| мкг·мкгч/мл | 5,5±0,82 | 11,1±1,75 | 18,9±4,51 | 29,5±6,36 |
Значения Cmax и AUC отражают среднее стандартное отклонение.
Значения для Тmах отражают медианное значение и диапазон значений.
Cmax валацикловира в плазме крови составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения составляет от 30 до 100 мин после приема препарата. Через 3 ч после приема препарата концентрация валацикловира достигает уровня количественного определения или ниже.
Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема. ВЗВ и ВПГ значительно не изменяют фармакокинетику валацикловира и ацикловира после приема валацикловира внутрь.
Распределение. Степень связывания валацикловира с белками плазмы крови очень низкая (15%). Степень проникновения в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ) определяется как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV); около 2,5% для метаболита 9-(карбоксиметокси)метил-гуанина (CMMG).
Метаболизм. После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. Ацикловир превращается в малые метаболиты: (CMMG) под воздействием этилового спирта и альдегиддегидрогеназы; 8-ОН-ACV — под воздействием альдегидоксидазы. Примерно 88% от общего совокупного воздействия на плазму крови приходится на ацикловир, 11% — CMMG и 1% — на 8-OH-ACV. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.
Выведение. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема валацикловира составляет около 3 ч. Менее 1% от принятой дозы валацикловира выводится почками в неизмененном виде. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% от принятой дозы) и метаболита ацикловира — CMMG.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с повышением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний T1/2 ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 ч по сравнению с примерно 3 ч при нормальной функции почек.
Экспозиция ацикловира и его метаболитов CMMG и 8-OH-ACV в плазме крови и ЦСЖ оценивались в стабильном состоянии после многократного приема валацикловира у 6 пациентов с нормальной функцией почек (средний Cl креатинина 111 мл/мин, диапазон — 91–144 мл/мин), получавших 2000 мг каждые 6 ч, и у 3 пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (средний Cl креатинина 26 мл/мин, диапазон — 17–31 мл/мин), получавших 1500 мг каждые 12 ч. При тяжелой степени почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови, так же как и в ЦСЖ, концентрации ацикловира, CMMG и 8-OH-ACV были в 2, 4 и 5–6 раз выше соответственно. Не было различия в степени проникновения ацикловира в ЦСЖ (определялась как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови), CMMG или 8-GH-ACV между двумя популяциями с тяжелой степенью почечной недостаточности и нормальной функцией почек.
Нарушение функции печени. Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. T1/2 ацикловира не зависит от функции печени.
Беременность. В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг/сут, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг/сут.
ВИЧ-инфекция. У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами.
Трансплантация органов. Cmax ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза/сут была сопоставима или выше Cmax, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу.
Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие.
Всасывание
После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени валацикловиргидралазой. После однократного приема валацикловира в дозе 250–2000 мг средняя Cmax ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл), а среднее Tmax — 1–2 ч. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. Cmax валацикловира в плазме составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, среднее Tmax валацикловира в плазме — 30–100 мин после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 ч либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.
Распределение
Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15%).
Выведение
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 ч, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний T1/2 около 14 ч. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1% валацикловира.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных ВПГ и ВЗВ.
На поздних сроках беременности суточный показатель AUC в равновесном состоянии после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.
У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.
У реципиентов трансплантатов, получивших валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, Cmax ацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приема тех же доз, при этом суточные показатели AUC были существенно выше.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Zelitrexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zelitrex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Zelitrex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
- Противовирусное средство [Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства]
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Zelitrexинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Zelitrex. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Zelitrex непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Таблетки
Пленка с покрытием
Клинически значимые взаимодействия не установлены.
Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение ЛС с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.
После назначения валацикловира в дозе 1000 мг и препаратов циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, наблюдается увеличение AUC ацикловира и, таким образом, снижается почечный клиренс ацикловира. Тем не менее ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы валацикловира не требуется.
При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении заболеваний, вызванных ЦМВ, необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в более высоких дозах (4000 мг/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, т.к. существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации органов) при одновременном применении этих препаратов.
Одновременное применение валацикловира с нефротоксичными препаратами, в т.ч. аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.
Клинически значимые взаимодействия не установлены.
Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде, посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение ЛС с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.
После назначения препарата Zelitrex® в дозе 1 г, циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и препарат Zelitrex®, повышают AUC ацикловира и т.о. снижают его почечный клиренс. Однако, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы препарата Zelitrex® в этом случае не требуется.
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Zelitrex® в более высоких дозах (4 г/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, т.к. существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов.
Необходимо также соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) при сочетании препарата Zelitrex® в более высоких дозах (4 г/сут и выше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например циклоспорин, такролимус).
Zelitrex цена
У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
Средняя стоимость Valacyclovir Hydrochloride 500 mg за единицу в онлайн аптеках от 1.04$ до 2.46$, за упаковку от 40$ до 164$.
Средняя стоимость Valacyclovir Hydrochloride 1000 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.86$ до 1.57$, за упаковку от 45$ до 77$.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=zelitrex
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=zelitrex
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Top 20 medicines with the same components:
Top 20 medicines with the same treatments:
The information provided in of Zelitrex
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zelitrex.
. Be careful and be sure to specify the information on the section in the instructions to the drug Zelitrex directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Zelitrex
Qualitative and quantitative composition
The information provided in Qualitative and quantitative composition of Zelitrex
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zelitrex.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Qualitative and quantitative composition in the instructions to the drug Zelitrex directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Valacyclovir Hydrochloride
Therapeutic indications
The information provided in Therapeutic indications of Zelitrex
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zelitrex.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Therapeutic indications in the instructions to the drug Zelitrex directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Varicella zoster virus (VZV) infections — herpes zoster
Zelitrex is indicated for the treatment of herpes zoster (shingles) and ophthalmic zoster in immunocompetent adults.
Zelitrex is indicated for the treatment of herpes zoster in adult patients with mild or moderate immunosuppression.
Herpes simplex virus (HSV) infections
Zelitrex is indicated
— for the treatment and suppression of HSV infections of the skin and mucous membranes including:
|
— treatment of first-episode of genital herpes in immunocompetent adults and adolescents and in immunocompromised adults |
|
|
— treatment of recurrences of genital herpes in immunocompetent adults and adolescents, and in immunocompromised adults |
|
|
— suppression of recurrent genital herpes in immunocompetent adults and adolescents and in immunocompromised adults |
— Treatment and suppression of recurrent ocular HSV infections in immunocompetent adults and adolescents and in immunocompromised adults
Clinical studies have not been conducted in HSV-infected patients immunocompromised for other causes than HIV-infection.
Cytomegalovirus (CMV) infections:
Zelitrex is indicated for the prophylaxis of CMV infection and disease following solid organ transplantation in adults and adolescents
Dosage (Posology) and method of administration
The information provided in Dosage (Posology) and method of administration of Zelitrex
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zelitrex.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Dosage (Posology) and method of administration in the instructions to the drug Zelitrex directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Varicella zoster virus (VZV) infections — herpes zoster and ophthalmic zoster
Patients should be advised to start treatment as soon as possible after a diagnosis of herpes zoster. There are no data on treatment started more than 72 hours after onset of the zoster rash.
Immunocompetent Adults
The dose in immunocompetent patients is 1000 mg three times daily for seven days (3000 mg total daily dose). This dose should be reduced according to creatinine clearance (see Renal impairment below).
Immunocompromised Adults
The dose in immunocompromised patients is 1000 mg three times daily for at least seven days (3000 mg total daily dose) and for 2 days following crusting of lesions. This dose should be reduced according to creatinine clearance (see Renal impairment below).
In immunocompromised patients, antiviral treatment is suggested for patients presenting within one week of vesicle formation or at any time before full crusting of lesions.
Treatment of herpes simplex virus (HSV) infections in adults and adolescents (>12 years)
Immunocompetent Adults and Adolescents (>12 years)
The dose is 500 mg of Zelitrex to be taken twice daily (1000 mg total daily dose). This dose should be reduced according to creatinine clearance (see Renal impairment below).
For recurrent episodes, treatment should be for three to five days. For initial episodes, which can be more severe, treatment may have to be extended to ten days. Dosing should begin as early as possible. For recurrent episodes of herpes simplex, this should ideally be during the prodromal period or immediately upon appearance of the first signs or symptoms. Zelitrex can prevent lesion development when taken at the first signs and symptoms of an HSV recurrence.
Herpes labialis
For herpes labialis (cold sores), valaciclovir 2000 mg twice daily for one day is effective treatment in adults and adolescents. The second dose should be taken about 12 h (no sooner than 6 h) after the first dose. This dose should be reduced according to creatinine clearance (see Renal impairment below). When using this dosing regimen, treatment should not exceed one day, since this has been shown not to provide additional clinical benefit. Therapy should be initiated at the earliest symptom of a cold sore (e.g. tingling, itching or burning).
Immunocompromised Adults
For the treatment of HSV in immunocompromised adults, the dosage is 1000 mg twice daily for at least 5 days, following assessment of the severity of the clinical condition and immunological status of the patient. For initial episodes, which can be more severe, treatment may have to be extended to ten days. Dosing should begin as early as possible. This dose should be reduced according to creatinine clearance (see Renal impairment below). For maximum clinical benefit, the treatment should be started within 48 hours. A strict monitoring of the evolution of lesions is advised.
Suppression of recurrences of herpes simplex virus (HSV) infections in adults and adolescents (>12 years)
Immunocompetent Adults and Adolescents (>12 years)
The dose is 500 mg of Zelitrex to be taken once daily. Some patients with very frequent recurrences (> 10/year in absence of therapy) may gain additional benefit from the daily dose of 500 mg being taken as a divided dose (250 mg twice daily). This dose should be reduced according to creatinine clearance (see Renal impairment below).Treatment should be re-evaluated after 6 to 12 months of therapy.
Immunocompromised Adults
The dose is 500 mg of Zelitrex twice daily. This dose should be reduced according to creatinine clearance (see Renal impairment below). Treatment should be re-evaluated after 6 to 12 months of therapy.
Prophylaxis of cytomegalovirus (CMV) infection and disease in adults and adolescents (>12 years)
The dosage of Zelitrex is 2000 mg four times a day, to be initiated as early as possible post-transplant. This dose should be reduced according to creatinine clearance (see Renal impairment below).
The duration of treatment will usually be 90 days, but may need to be extended in high-risk patients.
Special populations
Children
The efficacy of Zelitrex in children below the age of 12 years has not been evaluated.
Elderly
The possibility of renal impairment in the elderly must be considered and the dose should be adjusted accordingly (see Renal impairment below). Adequate hydration should be maintained.
Renal impairment
Caution is advised when administering Zelitrex to patients with impaired renal function. Adequate hydration should be maintained. The dose of Zelitrex should be reduced in patients with impaired renal function as shown in Table 1 below.
In patients on intermittent haemodialysis, the Zelitrex dose should be administered after the haemodialysis has been performed. The creatinine clearance should be monitored frequently, especially during periods when renal function is changing rapidly e.g. immediately after renal transplantation or engraftment. The Zelitrex dosage should be adjusted accordingly.
Hepatic impairment
Studies with a 1000 mg dose of valaciclovir in adult patients show that dose modification is not required in patients with mild or moderate cirrhosis (hepatic synthetic function maintained).
Table 1: DOSAGE ADJUSTMENT FOR RENAL IMPAIRMENT
|
Therapeutic Indication |
Creatinine Clearance (mL/min) |
Valaciclovir Dosage a |
|
Varicella-Zoster Virus (VZV) Infections |
||
|
Treatment of herpes zoster (shingles) in immunocompetent and immunocompromised adults |
> 50 30 to 49 10 to 29 10 |
1000 mg three times daily 1000 mg twice daily 1000 mg once daily 500 mg once daily |
|
Herpes Simplex Virus (HSV) Infections |
||
|
Treatment of HSV infections |
||
|
— immunocompetent adults and adolescents |
> 30 < 30 |
500 mg twice daily 500 mg once daily |
|
— immunocompromised adults |
> 30 < 30 |
1000 mg twice daily 1000 mg once daily |
|
Treatment of herpes labialis (cold sores) in immunocompetent adults and adolescents (alternative 1-day regimen) |
>50 30 to 49 10 to 29 <10 |
2000mg twice in one day 1000 mg twice in one day 500 mg twice in one day 500 mg single dose |
|
Suppression of HSV infections |
||
|
— immunocompetent adults and adolescents |
> 30 < 30 |
500 mg once daily b 250 mg once daily |
|
— immunocompromised adults |
> 30 < 30 |
500 mg twice daily 500 mg once daily |
|
Cytomegalovirus (CMV) Infections |
||
|
CMV prophylaxis in solid organ transplant recipients in adults and adolescents |
>75 50 to <75 25 to <50 10 to <25 <10 or on dialysis |
2000 mg four times daily 1500 mg four times daily 1500 mg three times daily 1500 mg twice daily 1500 mg once daily |
a For patients on intermittent haemodialysis, the dose should be given after dialysis on dialysis days.
bFor HSV suppression in immunocompetent subjects with a history of >10 recurrences/year, better results may be obtained with 250 mg twice daily.
Contraindications
The information provided in Contraindications of Zelitrex
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zelitrex.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Contraindications in the instructions to the drug Zelitrex directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Special warnings and precautions for use
The information provided in Special warnings and precautions for use of Zelitrex
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zelitrex.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Special warnings and precautions for use in the instructions to the drug Zelitrex directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Hydration status
Care should be taken to ensure adequate fluid intake in patients who are at risk of dehydration, particularly the elderly.
Use in patients with renal impairment and in elderly patients
Aciclovir is eliminated by renal clearance, therefore the dose of valaciclovir must be reduced in patients with renal impairment. Elderly patients are likely to have reduced renal function and therefore the need for dose reduction must be considered in this group of patients. Both elderly patients and patients with renal impairment are at increased risk of developing neurological side-effects and should be closely monitored for evidence of these effects. In the reported cases, these reactions were generally reversible on discontinuation of treatment.
Use of higher doses of valaciclovir in hepatic impairment and liver transplantation
There are no data available on the use of higher doses of valaciclovir (4000 mg or more per day) in patients with liver disease. Specific studies of valaciclovir have not been conducted in liver transplantation, and hence caution should be exercised when administering daily doses greater than 4000 mg to these patients.
Use for zoster treatment
Clinical response should be closely monitored, particularly in immunocompromised patients. Consideration should be given to intravenous antiviral therapy when response to oral therapy is considered insufficient.
Patients with complicated herpes zoster, i.e. those with visceral involvement, disseminated zoster, motor neuropathies, encephalitis and cerebrovascular complications should be treated with intravenous antiviral therapy.
Moreover, immunocompromised patients with ophthalmic zoster or those with a high risk for disease dissemination and visceral organ involvement should be treated with intravenous antiviral therapy.
Transmission of genital herpes
Patients should be advised to avoid intercourse when symptoms are present even if treatment with an antiviral has been initiated. During suppressive treatment with antiviral agents, the frequency of viral shedding is significantly reduced. However, the risk of transmission is still possible. Therefore, in addition to therapy with valaciclovir, it is recommended that patients use safer sex practices.
Use in ocular HSV infections
Clinical response should be closely monitored in these patients. Consideration should be given to intravenous antiviral therapy when response to oral therapy is unlikely to be sufficient.
Use in CMV infections
Data on the efficacy of valaciclovir from transplant patients (~200) at high risk of CMV disease (e.g. donor CMV-positive/recipient CMV negative or use of anti-thymocyte globulin induction therapy) indicate that valaciclovir should only be used in these patients when safety concerns preclude the use of valganciclovir or ganciclovir.
High dose valaciclovir as required for CMV prophylaxis may result in more frequent adverse events, including CNS abnormalities, than observed with lower doses administered for other indications. Patients should be closely monitored for changes in renal function, and doses adjusted accordingly.
Effects on ability to drive and use machines
The information provided in Effects on ability to drive and use machines of Zelitrex
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zelitrex.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Effects on ability to drive and use machines in the instructions to the drug Zelitrex directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
No studies on the effects on the ability to drive and use machines have been performed. The clinical status of the patient and the adverse reaction profile of Zelitrex should be borne in mind when considering the patient`s ability to drive or operate machinery. Further, a detrimental effect on such activities cannot be predicted from the pharmacology of the active substance.
Undesirable effects
The information provided in Undesirable effects of Zelitrex
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zelitrex.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Undesirable effects in the instructions to the drug Zelitrex directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
The most common adverse reactions (ARs) reported in at least one indication by patients treated with Zelitrex in clinical trials were headache and nausea. More serious ARs such as thrombotic thrombocytopenic purpura/haemolytic uraemic syndrome, acute renal failure and neurological disorders are discussed in greater detail in other sections of the label.
Undesirable effects are listed below by body system organ class and by frequency.
|
The following frequency categories are used for classification of adverse effects: |
|
|
Very common |
> 1/10, |
|
Common |
>1/100 to < 1/10, |
|
Uncommon |
> 1/1,000 to < 1/100, |
|
Rare |
> 1/10,000 to < 1/1000, |
|
Very rare |
< 1/10,000 |
Clinical trial data have been used to assign frequency categories to ARs if, in the trials, there was evidence of an association with valaciclovir.
For ARs identified from postmarketing experience, but not observed in clinical trials, the most conservative value of point estimate (“rule of threeâ€) has been used to assign the AR frequency category. For ARs identified as associated with valaciclovir from post-marketing experience, and observed in clinical trials, study incidence has been used to assign the AR frequency category. The clinical trial safety database is based on 5855 subjects exposed to valaciclovir in clinical trials covering multiple indications (treatment of herpes zoster, treatment/suppression of genital herpes & treatment of cold sores).
Clinical Trial Data
|
Nervous system disorders |
|
|
Very common: |
Headache |
|
Gastrointestinal disorders |
|
|
Common: |
Nausea |
Post Marketing Data
|
Blood and lymphatic system disorders |
|
|
Uncommon: |
Leucopenia, thrombocytopenia |
|
Leucopenia is mainly reported in immunocompromised patients. |
|
|
Immune system disorders |
|
|
Rare: |
Anaphylaxis |
|
Psychiatric and nervous system disorders |
|
|
Common: |
Dizziness |
|
Uncommon: |
Confusion, hallucinations, decreased consciousness, tremor, agitation |
|
Rare: |
Ataxia, dysarthria, convulsions, encephalopathy, coma, psychotic symptoms, delirium |
|
Neurological disorders, sometimes severe, may be linked to encephalopathy and include confusion, agitation, convulsions, hallucinations, coma. These events are generally reversible and usually seen in patients with renal impairment or with other predisposing factors. In organ transplant patients receiving high doses (8000 mg daily) of Zelitrex for CMV prophylaxis, neurological reactions occurred more frequently compared with lower doses used for other indications. |
|
|
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders |
|
|
Uncommon: |
Dyspnoea |
|
Gastrointestinal disorders |
|
|
Common: |
Vomiting, diarrhoea. |
|
Uncommon: |
Abdominal discomfort |
|
Hepato-biliary disorders |
|
|
Uncommon: |
Reversible increases in liver function tests (e.g. bilirubin, liver enzymes). |
|
Skin and subcutaneous tissue disorders |
|
|
Common: |
Rashes including photosensitivity, pruritus. |
|
Uncommon: |
Urticaria |
|
Rare: |
Angioedema |
|
Renal and urinary disorders |
|
|
Uncommon: |
Renal pain, haematuria (often associated with other renal events). |
|
Rare: |
Renal impairment, acute renal failure (especially in elderly patients or in patients with renal impairment receiving higher than the recommended doses). |
|
Renal pain may be associated with renal failure. Intratubular precipitation of aciclovir crystals in the kidney has also been reported. Adequate fluid intake should be ensured during treatment. Additional information on special populations There have been reports of renal insufficiency, microangiopathic haemolytic anaemia and thrombocytopenia (sometimes in combination) in severely immunocompromised adult patients, particularly those with advanced HIV disease, receiving high doses (8000 mg daily) of valaciclovir for prolonged periods in clinical trials. These findings have also been observed in patients not treated with valaciclovir who have the same underlying or concurrent conditions. Reporting of suspected adverse reactions Reporting suspected adverse reactions after authorisation of the medicinal product is important. It allows continued monitoring of the benefit/risk balance of the medicinal product. Healthcare professionals are asked to report any suspected adverse reactions via Yellow Card Scheme at: www.mhra.gov.uk/yellowcard. |
Overdose
The information provided in Overdose of Zelitrex
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zelitrex.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Overdose in the instructions to the drug Zelitrex directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Symptoms and Signs
Acute renal failure and neurological symptoms, including confusion, hallucinations, agitation, decreased consciousness and coma, have been reported in patients receiving overdoses of valaciclovir. Nausea and vomiting may also occur. Caution is required to prevent inadvertent overdosing. Many of the reported cases involved renally impaired and elderly patients receiving repeated overdoses, due to lack of appropriate dosage reduction.
Treatment
Patients should be observed closely for signs of toxicity. Haemodialysis significantly enhances the removal of aciclovir from the blood and may, therefore, be considered a management option in the event of symptomatic overdose.
Pharmacodynamic properties
The information provided in Pharmacodynamic properties of Zelitrex
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zelitrex.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacodynamic properties in the instructions to the drug Zelitrex directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Antivirals for systemic use.
Pharmacotherapeutic group: Nucleosides and nucleotides excluding reverse transcriptase inhibitors, ATC code: J05AB11.
Mechanism of action
Valaciclovir, an antiviral, is the L-valine ester of aciclovir. Aciclovir is a purine (guanine) nucleoside analogue.
Valaciclovir is rapidly and almost completely converted in man to aciclovir and valine, probably by the enzyme referred to as valaciclovir hydrolase.
Aciclovir is a specific inhibitor of the herpes viruses with in vitro activity against herpes simplex viruses (HSV) type 1 and type 2, varicella zoster virus (VZV), cytomegalovirus (CMV), Epstein-Barr Virus (EBV), and human herpes virus 6 (HHV-6). Aciclovir inhibits herpes virus DNA synthesis once it has been phosphorylated to the active triphosphate form.
The first stage of phosphorylation requires the activity of a virus-specific enzyme. In the case of HSV, VZV and EBV this enzyme is the viral thymidine kinase (TK), which is only present in virus-infected cells. Selectivity is maintained in CMV with phosphorylation, at least in part, being mediated through the phosphotransferase gene product of UL97. This requirement for activation of aciclovir by a virus-specific enzyme largely explains its selectivity.
The phosphorylation process is completed (conversion from mono- to triphosphate) by cellular kinases. Aciclovir triphosphate competitively inhibits the virus DNA polymerase and incorporation of this nucleoside analogue results in obligate chain termination, halting virus DNA synthesis and thus blocking virus replication.
Pharmacodynamic effects
Resistance to aciclovir is normally due to a thymidine kinase deficient phenotype which results in a virus which is disadvantaged in the natural host. Reduced sensitivity to aciclovir has been described as a result of subtle alterations in either the virus thymidine kinase or DNA polymerase. The virulence of these variants resembles that of the wild-type virus.
Monitoring of clinical HSV and VZV isolates from patients receiving aciclovir therapy or prophylaxis has revealed that virus with reduced sensitivity to aciclovir is extremely rare in the immunocompetent host and is found infrequently in severely immunocompromised individuals e.g. organ or bone marrow transplant recipients, patients receiving chemotherapy for malignant disease and people infected with the human immunodeficiency virus (HIV).
Clinical studies
Varicella Zoster Virus Infection
Zelitrex accelerates the resolution of pain: it reduces the duration of and the proportion of patients with zoster-associated pain, which includes acute and, in patients older than 50 years, also post-herpetic neuralgia. Zelitrex reduces the risk of ocular complications of ophthalmic zoster.
Intravenous therapy generally is considered standard for zoster treatment in immunocompromised patients; however, limited data indicate a clinical benefit of valaciclovir in the treatment of VZV infection (herpes zoster) in certain immunocompromised patients, including those with solid organ cancer, HIV, autoimmune diseases, lymphoma, leukaemia and stem cell transplants.
Herpes Simplex Virus Infection
Valaciclovir for ocular HSV infections should be given according to applicable treatment guidelines.
Studies of valaciclovir treatment and suppression for genital herpes were performed in HIV/HSV coinfected patients with a median CD4 count of > 100cells/mm3.).
Cytomegalovirus Infection
CMV prophylaxis with valaciclovir in subjects receiving solid organ transplantation (kidney, heart) reduces the occurrence of acute graft rejection, opportunistic infections and other herpes virus infections (HSV, VZV). There is no direct comparative study versus valganciclovir to define the optimal therapeutic management of solid organ transplant patients.
Pharmacokinetic properties
The information provided in Pharmacokinetic properties of Zelitrex
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zelitrex.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacokinetic properties in the instructions to the drug Zelitrex directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Absorption
Valaciclovir is a prodrug of aciclovir. The bioavailability of aciclovir from valaciclovir is about 3.3 to 5.5-fold greater than that historically observed for oral aciclovir. After oral administration valaciclovir is well absorbed and rapidly and almost completely converted to aciclovir and valine. This conversion is probably mediated by an enzyme isolated from human liver referred to as valaciclovir hydrolase. The bioavailability of aciclovir from 1000 mg valaciclovir is 54%, and is not reduced by food. Valaciclovir pharmacokinetics is not dose-proportional. The rate and extent of absorption decreases with increasing dose, resulting in a less than proportional increase in Cmax over the therapeutic dose range and a reduced bioavailability at doses above 500 mg. Aciclovir pharmacokinetic (PK) parameter estimates following single doses of 250 to 2000 mg valaciclovir to healthy subjects with normal renal function are shown below.
|
Aciclovir PK Parameter |
250 mg (N=15) |
500 mg (N=15) |
1000 mg (N=15) |
2000 mg (N=8) |
|
|
Cmax |
micrograms/mL |
2.20 ± 0.38 |
3.37 ± 0.95 |
5.20 ± 1.92 |
8.30 ± 1.43 |
|
Tmax |
hours (h) |
0.75 (0.75-1.5) |
1.0 (0.75-2.5) |
2.0 (0.75-3.0) |
2.0 (1.5-3.0) |
|
AUC |
h.micrograms/mL |
5.50 ± 0.82 |
11.1 ± 1.75 |
18.9 ± 4.51 |
29.5 ± 6.36 |
Cmax = peak concentration; Tmax = time to peak concentration; AUC = area under the concentration-time curve. Values for Cmax and AUC denote mean ± standard deviation. Values for Tmax denote median and range.
Peak plasma concentrations of unchanged valaciclovir are only about 4% of peak aciclovir levels, occur at a median time of 30 to 100 min post-dose, and are at or below the limit of quantification 3 h after dosing. The valaciclovir and aciclovir pharmacokinetic profiles are similar after single and repeat dosing. Herpes zoster, herpes simplex and HIV infection do not significantly alter the pharmacokinetics of valaciclovir and aciclovir after oral administration of valaciclovir compared with healthy adults. In transplant recipients receiving valaciclovir 2000 mg 4 times daily, aciclovir peak concentrations are similar to or greater than those in healthy volunteers receiving the same dose. The estimated daily AUCs are appreciably greater.
Distribution
Binding of valaciclovir to plasma proteins is very low (15%). CSF penetration, determined by CSF/plasma AUC ratio, is independent of renal function and was about 25% for aciclovir and the metabolite 8-OH-ACV, and about 2.5% for the metabolite CMMG.
Biotransformation
After oral administration, valaciclovir is converted to aciclovir and L-valine by first-pass intestinal and/or hepatic metabolism. Aciclovir is converted to a small extent to the metabolites 9(carboxymethoxy)methylguanine (CMMG) by alcohol and aldehyde dehydrogenase and to 8-hydroxy-aciclovir (8-OH-ACV) by aldehyde oxidase. Approximately 88% of the total combined plasma exposure is attributable to aciclovir, 11% to CMMG and 1% to 8-OH-ACV. Neither valaciclovir nor aciclovir is metabolized by cytochrome P450 enzymes.
Elimination
Valaciclovir is eliminated in the urine principally as aciclovir (greater than 80% of the recovered dose) and the aciclovir metabolite CMMG (about 14% of the recovered dose). The metabolite 8-OH-ACV is detected only in small amounts in urine (< 2% of the recovered dose). Less than 1% of the administered dose of valaciclovir is recovered in the urine as unchanged drug. In patients with normal renal function the plasma elimination half-life of aciclovir after both single and multiple dosing with valaciclovir is approximately 3 h.
Special Populations
Renal impairment
The elimination of aciclovir is correlated to renal function, and exposure to aciclovir will increase with increased renal impairment. In patients with end-stage renal disease, the average elimination half-life of aciclovir after valaciclovir administration is approximately 14 hours, compared with about 3 hours for normal renal function.
Exposure to aciclovir and its metabolites CMMG and 8-OH-ACV in plasma and cerebrospinal fluid (CSF) was evaluated at steady-state after multiple-dose valaciclovir administration in 6 subjects with normal renal function (mean creatinine clearance 111 mL/min, range 91-144 mL/min) receiving 2000 mg every 6 hours and 3 subjects with severe renal impairment (mean CLcr 26 mL/min, range 17-31 mL/min) receiving 1500 mg every 12 hours. In plasma as well as CSF, concentrations of aciclovir, CMMG and 8-OH-ACV were on average 2, 4 and 5-6 times higher, respectively, at severe renal impairment compared with normal renal function.
Hepatic impairment
Pharmacokinetic data indicate that hepatic impairment decreases the rate of conversion of valaciclovir to aciclovir but not the extent of conversion. Aciclovir half-life is not affected.
Pregnant women
A study of the pharmacokinetics of valaciclovir and aciclovir during late pregnancy indicates that pregnancy does not affect the pharmacokinetics of valaciclovir.
Transfer into breast milk
Following oral administration of a 500 mg dose of valaciclovir, peak aciclovir concentrations (Cmax) in breast milk ranged from 0.5 to 2.3 times the corresponding maternal aciclovir serum concentrations. The median aciclovir concentration in breast milk was 2.24 micrograms/ml (9.95 micromoles/L). With a maternal valaciclovir dosage of 500 mg twice daily, this level would expose a nursing infant to a daily oral aciclovir dosage of about 0.61 mg/kg/day. The elimination half-life of aciclovir from breast milk was similar to that for serum. Unchanged valaciclovir was not detected in maternal serum, breast milk, or infant urine.
Pharmacotherapeutic group
The information provided in Pharmacotherapeutic group of Zelitrex
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zelitrex.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacotherapeutic group in the instructions to the drug Zelitrex directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Nucleosides and nucleotides excluding reverse transcriptase inhibitors, ATC code: J05AB11.
Preclinical safety data
The information provided in Preclinical safety data of Zelitrex
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zelitrex.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Preclinical safety data in the instructions to the drug Zelitrex directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Non-clinical data reveal no special hazard for humans based on conventional studies of safety pharmacology, repeated dose toxicity, genotoxicity, and carcinogenic potential.
Valaciclovir did not affect fertility in male or female rats dosed by the oral route.
Valaciclovir was not teratogenic in rats or rabbits. Valaciclovir is almost completely metabolised to aciclovir. Subcutaneous administration of aciclovir in internationally accepted tests did not produce teratogenic effects in rats or rabbits. In additional studies in rats, foetal abnormalities and maternal toxicity were observed at subcutaneous doses that produced plasma aciclovir levels of 100 micrograms/mL (>10-fold higher than 2000 mg single dose valaciclovir in humans with normal renal function).
Incompatibilities
The information provided in Incompatibilities of Zelitrex
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zelitrex.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Incompatibilities in the instructions to the drug Zelitrex directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Not applicable.
Special precautions for disposal and other handling
The information provided in Special precautions for disposal and other handling of Zelitrex
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zelitrex.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Special precautions for disposal and other handling in the instructions to the drug Zelitrex directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
No special requirements for disposal
Zelitrex price
We have no data on the cost of the drug.
However, we will provide data for each active ingredient
The approximate cost of Valacyclovir Hydrochloride 500 mg per unit in online pharmacies is from 1.04$ to 2.46$, per package is from 40$ to 164$.
The approximate cost of Valacyclovir Hydrochloride 1000 mg per unit in online pharmacies is from 0.86$ to 1.57$, per package is from 45$ to 77$.
Available in countries
Find in a country:
КРАТКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА И АНАЛОГИ
Фармацевтическое средство от вирусов
Оригинальное название: Zelitrex
Перевод названия: Зелитрекс
Действующие вещества и состав: Валацикловир
Код ZELITREX по реестру АТХ: J05AB11
J -> Противомикробные средства для системного использования
J05 -> Противовирусные средства системного использования
J05A -> Средства прямого действия для лечения вирусных заболеваний
J05AB -> Препараты группы нуклеозидов и нуклеотидов
Аналоги
Кликните на действующее вещество, чтобы просмотреть другие лекарства с таким же активным компонентом:
Валацикловир
КУПИТЬ Зелитрекс
Прежде чем купить Зелитрекс, получите у врача назначение, рецепт и информацию о способе применения.
Проверьте в ближайших аптеках наличие и возможность приобретения аналогов и возможных заменителей от вирусов, которые содержат действующие вещества Валацикловир.
Чтобы купить европейский ZELITREX в Украине, выберите из списка необходимый вид упаковки.
Зарезервированный заказ обрабатывается в рабочее время с 9-00 до 19-00.
Забронировать Зелитрекс можно непосредственно на сайте, также возможно купить с доставкой в Украину через Viber, Telegram, WhatsApp, E-mail и по телефону +38(099)713-00-48
ЦЕНА, ДОСТАВКА, СРОКИ, ОПЛАТА
Цена Зелитрекс указана за 1 упаковку медпрепарата, не включает доставку по Украине.
Транспортировка осуществляется по Украине логистическими компаниями.
Стоимость доставки в регионы Украины оплачивается заказчиком.
Для обеспечения низкой цены Зелитрекс, уточните у менеджера РедТаблетки возможность заказа нескольких упаковок для прохождения курса лечения.
Сроки выполнения заказа ZELITREX могут варьироваться от нескольких дней до двух недель.
Точные даты поставки сможет уточнить оператор РедТаблетки.
Оплатить заказ Зелитрекс можно по согласованию с оператором при получении препарата в Украине либо по предоплате.
Регионы доставки ZELITREX:
Каменское, Чернигов, Тернополь, Краматорск, Харьков, Луцк, Черкассы, Павлоград, Лисичанск, Никополь, Полтава, Ровно, Николаев, Северодонецк, Ивано-Франковск, Бердянск, Сумы, Александрия, Каменец-Подольский, Бровары, Черновцы, Кременчуг, Одесса, Хмельницкий, Константиновка, Львов, Ужгород, Запорожье, Кривой Рог, Славянск, Киев, Житомир, Днепр, Белая Церковь, Кропивницкий, Херсон, Мелитополь а также другие населенные пункты Украины.
ПРИМЕНЕНИЕ И ИНСТРУКЦИЯ
Лекарственное средство от вирусов.
Самостоятельное назначение и использование Зелитрекс является неприемлемым.
Необходимость применения лекарства определяет врач на основании поставленного диагноза.
Перед приемом фармацевтического препарата следует уточнить у врача особенности использования и ознакомиться с инструкцией.
Проверьте, нет ли у вас аллергии на вспомогательные вещества и активные компоненты: Валацикловир.
Каждая упаковка ZELITREX содержит вкладыш-инструкцию на оригинальном языке, в котором указаны: показания, противопоказания, побочные эффекты, способ применения, рекомендуемые дозы.
ХРАНЕНИЕ И СРОК ГОДНОСТИ
Хранить Зелитрекс следует в затемненном, недоступном для детей месте.
Особое внимание следует обращать на температурный режим хранения, он указан в инструкции.
Не применяйте ZELITREX после завершения срока годности.
Dosage in adults
For treatment of herpes zoster: 1000 mg of ZELITREX to be taken three times per day for seven days.
Recurrent genital herpes: The recommended dosage for the treatment of recurrent genital herpes is 500 mg twice daily for 5 days. Dosing should begin as early as possible. For recurrent episodes of herpes simplex, this should ideally be during the prodromal period or immediately the first signs or symptoms appear. There are no data on the effectiveness of ZELITREX when initiated more than 24 hours after the onset of signs and symptoms.
For the prevention (suppression) of recurrences of herpes simplex infection
Immunocompetent patients: 500 mg to be taken once daily. Some patients with very frequent recurrences (e.g. 10 or more per year) may gain additional benefit from the daily dose of 500 mg being taken as a divided dose (250 mg twice daily).
Immunocompromised patients: 500 mg twice daily.
Prophylaxis of cytomegalovirus infection (CMV) and disease
Adults and adolescents (from 12 years of age): 2000 mg to be taken four times a day. Dosing should be initiated as early as possible post-transplant. This dose should be reduced according to creatinine clearance (see Dosage in renal impairment). The duration of treatment will usually be 90 days, but may need to be extended in high risk patients.
Dosage in children
No data are available.
Dosage in the elderly
The possibility of renal impairment in the elderly must be considered and the dosage should be adjusted accordingly (see renal impairment below). Adequate hydration should be maintained.
Dosage in renal impairment
Caution is advised when administering ZELITREX to patients with impaired renal function. Adequate hydration should be maintained.
The dose of ZELITREX should be modified as follows in patients with significantly impaired renal function:
| Therapeutic indication | Creatinine Clearance | ZELITREX Dose |
|---|---|---|
| Herpes zoster | 15-30 ml/min | 1000 mg twice a day |
| <15 ml/min | 1000 mg once a day | |
| Recurrent genital herpes | >15 ml/min | 500 mg twice daily |
| 0-15 ml/min | 500 mg once daily | |
| Prevention of recurrences Immunocompetent | 15-30 ml/min | No dosage adjustment |
| <15 ml/min | 250 mg once daily | |
| Immunocompromised | 15-30 ml/min | No dosage adjustment |
| <15 ml/min | 500 mg once daily |
In patients on haemodialysis the ZELITREX dose recommended for patients with a creatinine clearance of less than 15 ml/min should be used, but the dose should be administered after the haemodialysis has been performed.
CMV prophylaxis
The dosage of ZELITREX should be adjusted in patients with impaired renal function as shown in the table below:
| Creatinine Clearance | ZELITREX Dose |
|---|---|
| ≥75 ml/min | 2000 mg four times daily |
| 50 to <75 ml/min | 1500 mg four times daily |
| 25 to <50 ml/min | 1500 mg three times daily |
| 10 to <25 ml/min | 1500 mg twice daily |
| <10 ml/min or dialysis** | 1500 mg once daily |
** In patients on haemodialysis, the ZELITREX dosage should be administered after the haemodialysis has been performed.
The creatinine clearance should be monitored frequently, especially during periods when renal function is changing rapidly e.g. immediately after transplantation or engraftment. The ZELITREX dosage should be adjusted accordingly.
Dosage in hepatic impairment
Dose modification is not required in patients with mild or moderate cirrhosis (hepatic synthetic function maintained). Pharmacokinetic data in patients with advanced cirrhosis (impaired hepatic synthetic function and evidence of portal-systemic shunting) do not indicate the need for dosage adjustment; however, clinical experience is limited. For higher doses (4 g or more) see SIDE EFFECTS.
Some documents for this product are not currently available, you can send a request to our customer service and we will notify you as soon as we are able to obtain them.
Send request.
Active ingredient:
Valacicloviri hydrochloridum
Available from:
Paranova Oy
ATC code:
J05AB11
INN (International Name):
Valacicloviri hydrochloridum
Dosage:
500 mg
Pharmaceutical form:
tabletti, kalvopäällysteinen
Prescription type:
Resepti
Therapeutic area:
valasikloviiri
Product summary:
Entiset kauppanimet: VALTREX
Authorization status:
Myyntilupa peruuntunut
Authorization date:
1999-05-03
Zelitrex tablets belong to a group of medicines called antivirals. Zelitrex tablets are used for the treatment of shingles (herpes zoster) and ophthalmic zoster (shingles affecting the eye region). Zelitrex tablets work by stopping the multiplication of the virus which causes shingles.
How long does it take for Zelitrex to work?
For most initial herpes outbreaks and cases of recurring herpes, valacyclovir takes effect very quickly and provides some level of relief in as little as two to three days.
Can you get Valtrex over the counter?
Valacyclovir is a prescription medication and, as a result, one cannot get valacyclovir HCl over-the-counter (valacyclovir OTC). Instead, one must get a prescription from a medical provider before being able to obtain valacyclovir pills.
Can I drink alcohol while taking valacyclovir?
Although no drug interactions exist between alcohol and Valtrex, it is still best to avoid alcohol while taking the medication. Alcohol can impair your immune system, making your infection harder to treat. Further, both drinking and Valtrex can cause nausea, potentially worsening that side effect.
What is a substitute for Valtrex?
Besides Valtrex, two other antiviral drugs can kill the varicella-zoster virus, acyclovir (Zovirax) and famciclovir (Famvir).
How are Zelitrex tablets used to treat shingles?
Zelitrex tablets work by stopping the multiplication of the virus which causes shingles. They can reduce the length and severity of an outbreak of shingles and the duration of pain associated with shingles. It is important the treatment is started within the first three days of the shingles attack.
When is the best time to take Zelitrex?
They can reduce the length and severity of an outbreak of shingles and the duration of pain associated with shingles. It is important the treatment is started within the first three days of the shingles attack. Zelitrex tablets are more effective in patients 50 years of age and older.
How big is a Zelitrex 500 mg tablet?
Zelitrex 500 mg tablets are white biconvex, elongated tablets with a white to off white core, engraved with “GX CF1” on one side. They are available in a pack size of 42 tablets. Zelitrex tablets contain the active ingredient valaciclovir.
What’s the difference between Valtrex and valaciclovir OTC?
Valtrex OTC (generic name:Valaciclovir) 250 mg, 500 mg, 1000mg film-coated tablets What Valtrex is and what it is used for Read indications for use if you want to order Valaciclovir online Valtrex belongs to a group of medicines called antivirals.