Зопиклон-Лекфарм (Zopiclone-Lekpharm)
💊 Состав препарата Зопиклон-Лекфарм
✅ Применение препарата Зопиклон-Лекфарм
Описание активных компонентов препарата
Зопиклон-Лекфарм
(Zopiclone-Lekpharm)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Зопиклон-Лекфарм |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 10 или 30 шт. рег. №: ЛП-007345 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Зопиклон-Лекфарм
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 — 61.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5.1 мг, магния стеарат — 1.7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 61.2 мг, лактозы моногидрат — 33.3 мг.
Состав оболочки: Опадрай II зеленый (85F21738) (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 3.2 мг, титана диоксид (E171) — 1.9476 мг, макрогол — 1.616 мг, тальк — 1.184 мг, краситель индигокармина алюминиевый лак (E132) — 0.0432 мг, краситель хинолинового желтого алюминиевый лак (E104) — 0.0092 мг) — 8 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы производных циклопирролона. «Небензодиазепиновый» агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.
Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.
Фармакокинетика
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T1/2 — 5.5-6 ч; не кумулирует.
Показания активных веществ препарата
Зопиклон-Лекфарм
Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах; бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан детям до 15 лет.
Особые указания
С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.
Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В таблетке Зопиклона (Zopiclone) содержится 7,5 мг одноименного активного лекарственного соединения. Кроме того, в состав входят такие вспомогательные компоненты как: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, картофельный крахмал, безводный диоксид кремния коллоидный, стеарат магния, а также тальк, аэросил и повидон.
Форма выпуска
Данный препарат выпускают в виде таблеток, поверх которых нанесена специальная оболочка, а также порошка, расфасованного в специальные пакетики саше.
Фармакологическое действие
Лекарственное средство относится к седативным и снотворным препаратам, входящих в группу пирролопиразинамидов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Поскольку Зопиклон представляет собой снотворное средство, производное циклопирролона, препарат относится к действенным агонистам, так называемых бензодиазепиновых рецепторов. Данное лекарство отличается ярко выраженным анксиолитическим, а также седативным воздействием. Помимо того, ЛС выделяется своими амнестическими, противосудорожными и мышечно-расслабляющими свойствами.
Благодаря химическим особенностям входящего в состав препарата лекарственного вещества зопиклона, происходит усиление GABA-ергических процессов в головном мозге человека, тем самым повышается порог чувствительности к медиатору GABA-рецепторов за счет взаимодействия активных компонентов с бензодиазепиновыми рецепторами. При приеме этого лекарственного средства сокращается количество пробуждений во время ночного сна.
Помимо того, препарат благотворно влияет на процесс засыпания и значительно увеличивает продолжительность сна. Стоит отметить, что лекарственный препарат не оказывает негативного влияния на саму структуру сна, т.е. не изменяет его стадии, например, не сокращает продолжительность быстрого сна и так далее. Препарат достаточно быстро растворяется в желудке и достигает своей максимальной концентрации уже по прошествии нескольких часов после его приема.
Препарат легко преодолевает гистогематический барьер и равномерно распределяется в тканях и органах человеческого организма, в том числе и в головном мозге. При повторном курсе лечения Зопиклон кумуляция не проявляется. В течение получаса после использования препарата наступает крепкий сон, продолжительность которого составляет максимум восемь часов.
Стоит отметить, что при одновременном приеме Зопиклона и лекарственных средств, содержащих в составе теофиллин, пациентами с астмой значительно уменьшается продолжительность, а, кроме того, интенсивность астматических приступов в предутренние часы.
Показания к применению
Как правило, препарат назначают при следующих нарушениях сна:
- трудности при засыпании;
- постоянные ночные или утренние пробуждения;
- бессонницы, в том числе хронические, кратковременные или ситуационные виды недомогания;
- беспокойный сон;
- нарушения сна, связанные с различными видами психических расстройств.
Противопоказания
К абсолютным противопоказаниям относятся:
- гиперчувствительность;
- беременность;
- дыхательная недостаточность;
- возраст до 18 лет;
- лактация.
Помимо того, с особой осторожностью должны использовать этот препарат пациенты с печеночной недостаточностью, при синдроме апноэ, при мальабсорбции галактозы и глюкозы, при врожденной галактоземии, при миастении, а также при дефиците лактазы.
Побочные действия
При правильной дозировке препарата обычно побочные эффекты Зопиклона не проявляются. Однако при значительном превышении дозировок могут возникнуть следующие недомогания:
- амнезия;
- расстройства поведения;
- агрессивность;
- сомнамбулизм;
- спутанность или изменения сознания;
- рикошетная бессонница;
- психологическая или физиологическая зависимость;
- расстройства речи;
- депрессия;
- нарушение координации;
- головокружения;
- атаксия;
- галлюцинации;
- эйфория;
- головные боли;
- снижение полового влечения;
- высыпания на коже;
- диплопия;
- гипотония;
- ангионевротический отек;
- крапивница и другие проявления аллергии;
- астения;
- гипотония;
- рвота;
- анорексия;
- диарея;
- снижение массы.
Стоит отметить, что при передозировке пациенты ощущают сухость во рту и горький привкус. В некоторых случаях может усиливаться активность печеночных ферментов.
Инструкция по применению Зопиклона (Способ и дозировка)
Терапевтическая (средняя) доза препарата в соответствии с инструкцией на Зопиклон (Zopiclone) равна 7,5 мг, что соответствует одной таблетке.
Лекарственное средство принимают непосредственно перед сном.
При тяжелых формах бессонницы дозировка может быть увеличена в два раза. Однако, пациентам в пожилом возрасте и людям, страдающим от нарушений функций печени не следует принимать более чем 3,75 мг Зопиклона в сутки.
Передозировка
Передозировка препаратом наступает в случае превышения рекомендованных средних терапевтических доз лекарственного средства и может угрожать жизни пациента. Как правило, в случае передозировки происходит угнетение ЦНС. Признаками передозировки можно считать вялое состояние пациента, а также сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания, атаксия, гипотензия и гипотония.
Если прошло не более часа с момента приема препарата, то можно вызвать у пациента рвоту. В других случаях следует сразу же провести промывание желудка, при этом уделяя особое внимание защите органов дыхания. Для того чтобы снизить абсорбцию содержащегося в препарате зопиклона пациентам выписывают активированный уголь.
Взаимодействие
Зопиклон запрещено принимать одновременно со спиртными напитками, а также алкогольсодержащими лекарственными средствами. Кроме того, препарат снижает эффективность Тримипрамина и усиливает угнетающее воздействие на нервную систему лекарств, обладающих анксиолитическим, антидепрессивным, антигистаминным, седативным, противосудорожным, а также антипсихотропным эффектом.
Условия продажи
По медицинскому рецепту.
Условия хранения
Зопиклон включен в список лекарственных средств Б, поэтому препарат следует хранить в сухом месте, для детей недоступном.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Риск привыкания может развиться при чересчур длительном использовании препарата. В период использования Зопиклона запрещено употреблять спиртные напитки. На следующие сутки после использования этого лекарства следует воздержаться от управления автомобилями или от работы с потенциально опасными механизмами и агрегатами.
Аналоги Зопиклона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Среди аналогов Зопиклона можно выделить следующие лекарственные средства:
- Имован;
- Релаксон;
- Зопиклон СЛ;
- Сомнол;
- Пиклодорм;
- Торсон.
Синонимы Зопиклона
Zopiclone
Детям
Не рекомендуется принимать пациентам в возрасте до 18 лет.
При беременности и лактации
Препарат запрещено принимать в период лактации или во время беременности.
Отзывы о Зопиклоне
В интернете можно найти множество разнообразных отзывов о Зопиклоне. Многие пациенты, принимавшие данное снотворное средство, положительно отзываются о его эффективности. Однако к негативным сторонам препарата люди зачастую относят внушительный список побочных эффектов, а также отмечают, что Зопиклон не подходит для длительного лечения расстройств сна.
Цена Зопиклона, где купить
Средняя цена Зопиклона варьируется в зависимости от региона. К примеру, купить Зопиклон в Москве можно по цене от 200 до 400 рублей.
Свойства: 
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Зопиклон
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Зопиклон
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Зопиклон
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Зопиклон
Структурная формула
Русское название
Зопиклон
Английское название
Zopiclone
Латинское название
Zopiclonum (род. Zopicloni)
Химическое название
6-(5-Хлор-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо-5H-пирроло[3,4-b]пиразин-5-иловый эфир 4-метил-1-пиперазинкарбоновой кислоты
Брутто формула
C17H17ClN6O3
Фармакологическая группа вещества Зопиклон
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F07.2 Постконтузионный синдром
-
F40.0 Агорафобия
-
F40.1 Социальные фобии
-
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
-
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
-
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
-
F43.0 Острая реакция на стресс
-
F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
-
F43.2 Расстройство приспособительных реакций
-
F45 Соматоформные расстройства
-
F48.0 Неврастения
-
F51.0 Бессонница неорганической этиологии
-
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
Код CAS
43200-80-2
Фармакологическое действие
—
седативное, снотворное.
Характеристика
Снотворное средство небензодиазепиновой структуры (производное циклопирролона).
Фармакология
Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега1 и омега2 бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.
Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–1,5 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 45%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в грудном молоке содержится в 2 раза меньших концентрациях, чем в плазме крови). Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и 2-х неактивных метаболитов. T1/2 — 3,5–6 ч, при выраженной недостаточности функции печени увеличивается до 11 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%), а также через кишечник (16%). Имеются сведения о выведении небольших количеств слюнными железами. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.
Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, улучшает качество сна, не изменяет фазовую структуру сна. Эффективен при ситуационной бессоннице, связанной с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни (например, при госпитализации), десинхронозом, в т.ч. при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20–30 мин после приема и продолжается 6–8 ч.
У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.
Применение вещества Зопиклон
Нарушения сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), в т.ч. ситуационная, кратковременная, хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, беременность (особенно I и III триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению
Апноэ во время сна, миастения, выраженная печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (особенно в I и III триместре). При применении зопиклона женщиной в III триместре беременности у новорожденного возможны нарушения со стороны нервной системы, возникновение синдрома отмены. В случае, если женщина по назначению врача принимала зопиклон непосредственно до начала схваток и родов, необходимо постоянное медицинское наблюдение за новорожденным. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (зопиклон проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Зопиклон
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у пожилых), подавленное настроение, мышечная слабость, нарушение координации движений, диплопия, ухудшение памяти, парадоксальные реакции (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева, галлюцинации).
Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, изменение либидо, антероградная амнезия.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, в т.ч. рикошетная бессонница (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие
При совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. нейролептики, другие снотворные средства, противоэпилептические ЛС, некоторые антигистаминные ЛС, алкоголь) возможно взаимное усиление эффектов.
Зопиклон уменьшает концентрацию тримипрамина в плазме.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до потери сознания).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь. Доза и продолжительность лечения определяется врачом строго индивидуально. Средняя доза составляет 7,5 мг однократно, на ночь, максимальная доза — 15 мг. Пациентам старше 65 лет, больным с заболеваниями печени или хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется половинная доза (3,75 мг). Курс лечения: от нескольких дней до 4 нед.
Меры предосторожности
В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях. В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 нед, следует проинформировать лечащего врача. Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 нед.
Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.
Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.
На следующий день после приема зопиклона следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. В период лечения зопиклоном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков или лекарств, содержащих алкоголь.
Торговые названия с действующим веществом Зопиклон
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: зопиклон 3,75 мг
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кроскармелоза натрия, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400.
Снотворные и седативные средства.
Бензодиазепиноподобные средства.
Код ATX: N05CF01
Фармакологические свойства
Зопиклон является представителем группы психотропных средств — циклопирролонов, родственных производных бензодиазепина. Фармакологические эффекты зопиклона: снотворный, седативный, анксиолитический, противосудорожный, миорелаксантный. Под действием зопиклона уменьшается время засыпания, частота ночных и ранних пробуждений, увеличивается продолжительность сна и улучшается качество сна и пробуждения.
для лечения преходящей кратковременной бессонницы у взрослых (в том числе трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения).
для поддерживающей терапии хронической бессонницы, применяя ограниченный период времени.
Не рекомендуется длительное или непрерывное использование Зопиклона.
При курсовом лечении всегда следует применять наименьшую эффективную дозу препарата.
Внутрь, не разжевывая и не рассасывая, непосредственно перед сном.
Дозу следует подбирать в зависимости от возраста пациента, массы тела, общего состояния здоровья и вида бессонницы.
Взрослые в возрасте до 65 лет: по 2 таблетки (7,5 мг) один раз в день.
Пациенты в возрасте старше 65 лет: рекомендуемая доза составляет 1 таблетка (3,75 мг) в день. При необходимости доза может быть повышена до 2 таблеток (7,5 мг) (только в исключительных случаях).
Пациенты с нарушением функции печени или с дыхательной недостаточностью: рекомендуемая доза препарата составляет 1 таблетка (3,75 мг).
Пациенты с нарушением функции почек: рекомендуется начинать лечение с дозы 1 таблетка (3,75 мг), несмотря на то, что накопления зопиклона или его метаболитов в случае почечной недостаточности не установлено.
Во всех случаях суточная доза ЗОПИКЛОНА не должна превышать 2 таблетки (7,5 мг).
Продолжительность лечения:
Лечение должно быть, по возможности, кратковременным, начиная от нескольких дней до 2-4 недель (максимально), включая период снижения дозы:
преходящая бессонница (например, во время путешествия) — 2 — 5 дней;
кратковременная бессонница — 2 — 3 недели (например, вызванная стрессом).
Лечение следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.
Как прекратить лечение
Перед началом применения препарата пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возобновления бессонницы.
Для уменьшения тревоги, вызванной возможными симптомами прекращения приема препарата, пациентов необходимо предупредить о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу взамен пропущенной. Продолжайте прием препарата согласно рекомендациям врача.
Наиболее частый побочный эффект при применении Зопиклона — горький или металлический вкус во рту.
Частота возникновения побочных реакций указана как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Нарушения психики: нечасто — ночные кошмары, возбуждение; редко — спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации; частота неизвестна — беспокойство, бред, гневливость, подавленное настроение, неадекватное поведение (возможно, связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены.
Со стороны нервной системы: часто — дисгевзия (горький вкус во рту), остаточная сонливость; нечасто — головокружение, головная боль; редко — антеградная амнезия (риск возрастает при увеличении дозы; в отдельных случаях дополнительно можно наблюдать нарушения поведения); частота неизвестна — атаксия, парестезии.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — диплопия.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: редко — одышка, частота неизвестна — угнетение дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту, нечасто — тошнота, рвота; частота неизвестна — диспепсия.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в плазме.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — крапивница или сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — мышечная слабость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — слабость.
Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций: редкие — падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).
Имеются сообщения, что после прекращения приема зопиклона развивается абстинентный синдром, симптомы которого варьируют и могут проявляться в виде «рикошетной» бессонницы, болей в мышцах, беспокойства, тремора, потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, галлюцинаций, кошмаров, приступов паники, мышечных судорог, желудочно-кишечных расстройств и раздражительности. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету и шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судороги.
В случае возникновения ши усугубления любого побочного эффекта, независимо от того, описан он в этом разделе или нет, следует немедленно обратиться к врачу.
повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных компонентов;
миастения;
тяжелая дыхательная недостаточность;
синдром ночных апноэ;
тяжелая печеночная недостаточность;
беременность;
период кормления грудью;
детский возраст до 18 лет;
врожденная непереносимость лактозы, дефицит Lapp лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Симптомы передозировки зависят от принятой дозы ЗОПИКЛОНА и проявляются признаками угнетения центральной нервной системы от сонливости до развития коматозного состояния. В легких случаях передозировка сопровождается сонливостью, спутанностью сознания, летаргией; в более тяжелых появляется атаксия, гипотония, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, кроме ситуации сочетания с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.
Наличие сопутствующих заболеваний и ослабленное состояние пациента могут способствовать выраженности симптомов, что в редких случаях может привести к летальному исходу.
Лечение. В течение часа после передозировки зопиклона необходимо промыть желудок, дать активированный уголь. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара с мониторингом дыхательной и сердечнососудистой деятельности.
В тяжелых случаях в качестве антидота можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать в случаях смешанной передозировки или как диагностическое средство. Гемодиализ при передозировке не эффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Алкоголь
При одновременном применении с алкоголем усиливается седативный эффект бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Следует избегать употребления алкогольных напитков и препаратов, содержащих этиловый спирт.
Производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты
Увеличен риск угнетения дыхания; при передозировке возможен летальный исход. Одновременное применение с препаратами, угнетающими ЦНС — производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты, антидепрессанты и Hi-противогистаминные средства с седативным действием, противотревожные средства, нейролептические средства, клонидин и его аналоги, талидомид
Усиление угнетающего действия на ЦНС. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Клозапин
Увеличенный риск шока с остановкой дыхания и /или остановкой деятельности сердца. Эритромицин
Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона была изучена на 10 здоровых добровольцах. В присутствии эритромицина AUC зопиклона увеличивается на 80%, что свидетельствует о способности эритромицина ингибировать метаболизм тех препаратов, которые метаболизируются под воздействием CYP3A4. В результате может усилиться гипнотическое действие зопиклона.
Так как зопиклон метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450, при совместном применении с ингибиторами CYP3A4, например, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом и ритонавиром, уровень зопиклона в плазме может увеличиться. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 может быть необходимо понижение дозы зопиклона.
Наоборот, при одновременном применении с индукторами CYP3A4, такими как рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя, уровень зопиклона в плазме может уменьшится. При одновременном применении с индукторами CYP3A4 может потребоваться повышение дозы зопиклона.
Всегда, когда это возможно, необходимо установить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы. Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не назначаются как главные препараты в лечении психозов.
Для уменьшения риска симптомов отмены препарата лечение зопиклоном должно быть кратковременным или с перерывами.
Группы высокого риска:
наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе имеется алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ;
пациенты с нарушениями функции печени, т.к. бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты при тяжелой печеночной недостаточности могут ускорить развитие энцефалопатии, поэтому в этом случае они противопоказаны;
пациенты с дыхательной недостаточностью, т.к. бензодиазепины и их производные угнетающе влияют на дыхательный центр (беспокойство и тревога могут быть предвестниками дыхательной декомпенсации);
пациенты пожилого возраста, т.к. миорелаксирующее и седативное действие могут привести к травмам в результате падения.
Риск зависимости
Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, даже в терапевтических дозах может привести к возникновению физической и психической зависимости.
Риск зависимости возрастает при наличии следующих факторов:
превышение рекомендуемой дозы зопиклона (7,5 мг);
увеличение продолжительности лечения (более 4-х недель);
злоупотребление алкоголем и/или прием других психотропных лекарственных средств;
тревожность.
Если у пациента сформировалась физическая зависимость, то внезапное прекращение приема ЗОПИКЛОНА может привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль, боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение, раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых случаях могут появиться симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.
После прекращения лечения симптомы абстиненции могут проявиться в течение нескольких дней. При длительности лечения ЗОПИКЛОНОМ не более 4 недель вероятность развития симптомов отмены минимальна. Отменять препарат рекомендуется постепенно.
Депрессия
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду.
Толерантность
При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. У пациентов, принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу препарата.
Феномен «отдачи»
При прекращении терапии бензодиазепинами и их производными в усиленной форме может возобновиться бессонница, появиться тревога, беспокойство, изменения настроения. Появлению синдрома способствуют длительное лечение или резкое прекращение лечения. В связи с этим при завершении лечения рекомендуется дозу препарата снижать постепенно и информировать об этом пациента.
Амнезия
Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приемом таблетки и отходом ко сну. Для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать ЗОПИКЛОН непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7-8 часового непрерывного сна. Сомнамбулизм и связанное с ним поведение
У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и прием пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией. Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения. Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, препарат следует отменить.
Другие психические и парадоксальные реакции:
При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций ЗОПИКЛОН отменяют.
Риск кумуляции
Бензодиазепины и их аналоги находятся в организме в течение времени, равного 5 периодам полувыведения. У пациентов с нарушенной функцией печени и лиц пожилого возраста Т/2 может значительно увеличиться. При повторных приемах концентрация зопиклона и его метаболитов в плазме крови бывает выше и стадия насыщения достигается позже. Эффективность и безопасность препарата можно оценить после достижения стадии насыщения. Возможно потребуется коррекция дозы.
Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме, дозу препарата уменьшают в 2 раза.
Во время лечения ЗОПИКЛОНОМ нельзя употреблять алкоголь, а также следует избегать приема лекарственных средств, содержащих этанол.
Беременность и кормление грудью
Имеющихся данных недостаточно для оценки безопасности зопиклона во время беременности и кормления грудью.
Беременность
Опыт использования зопиклона во время беременности у человека ограничен. Исследования на животных не выявили негативного влияния на течение беременности и развитие плода. Однако результаты, полученные на животных, не всегда коррелируют с эффектами у человека. Поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.
Если ЗОПИКЛОН назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны быть осведомлены о необходимости обращения к врачу при подозрении на беременность или ее планировании для отмены препарата.
При назначении препарата в третьем триместре беременности или во время родов следует ожидать появления у новорожденного таких симптомов, как гипотермия, гипотония, сонливость и угнетение дыхания.
У новорожденных, матери которых принимали бензодиазепины или их аналоги на последних стадиях беременности, возможно появление физической зависимости и риск развития абстиненции в постнатальном периоде.
Лактация
Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является низкой, в период грудного вскармливания назначения препарата следует избегать.
Применение у детей
Зопиклон противопоказан детям и подросткам до 18 лет, так как безопасность и эффективность зопиклона для данной группы пациентов не установлена.
Влияние на способность управления транспортными средствами и другими сложными механизмами
ЗОПИКЛОН существенно влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, так как вызывает седацию, уменьшение способности концентрироваться, нечеткое зрение и нарушение мышечной деятельности. Этот риск увеличивает одновременное применение с алкоголем. Поэтому не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы при одновременном применении зопиклона и алкоголя. Риск заторможенного внимания увеличивается, если у пациента продолжительность сна была недостаточной.
Таблетки, покрытые оболочкой, в контурной ячейковой упаковке № 10×1, № 10×2, № 10×3 и в банках № 20 и № 30 в упаковке № 1.
Каждые 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки или банку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года. Срок годности указан на упаковке.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту врача.
Информация о производителе
ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22. Телефон: (017) 398 02 46, тел./факс (017) 212 12 59.
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| зопиклон | 7.5 мг |
1000 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
5 кг — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры пластиковые.
8 кг — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры пластиковые.
10 кг — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры пластиковые.
15 кг — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры пластиковые.
20 кг — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры пластиковые.
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы производных циклопирролона. «Небензодиазепиновый» агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.
Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.
Фармакокинетика
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T1/2 — 5.5-6 ч; не кумулирует.
Показания
Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).
Противопоказания
Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.
Дозировка
Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).
Особые указания
С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.
Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.
Беременность и лактация
Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 15 лет.
При нарушениях функции печени
С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.
Описание препарата ЗОПИКЛОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Регистрационный номер
Торговое наименование
Зопиклон-Лекфарм
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: зопиклон — 7,5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, 102 — 61,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5,1 мг, магния стеарат — 1,7 мг, кальция гидрофосфат дигидрат — 61,2 мг, лактозы моногидрат — 33,3 мг;
оболочка: Опадрай II зелёный (85F21738) (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 3,2 мг, титана диоксид (E171) — 1,9476 мг, макрогол — 1,616 мг, тальк — 1,184 мг, краситель индигокармина алюминиевый лак (E132) — 0,0432 мг, краситель хинолинового жёлтого алюминиевый лак (E104) — 0,0092 мг) — 8 мг.
Описание
Круглые таблетки, покрытые оболочкой зелёного цвета, двояковыпуклой формы.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат относится к списку сильнодействующих веществ «Перечня лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учёту».
Зопиклон — снотворное средство, которое является производным циклопирролона. Фармакологические свойства зопиклона включают снотворное, седативное, анксиолитическое, противосудорожное и миорелаксирующее действия. Эти эффекты зопиклона связаны со специфическим агонистическим действием на омега-рецепторы, известные ранее под названием бензодиазепиновые рецепторы типа I и типа II), относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега, модулирующему открытие нейрональных ионных каналов для хлора.
Зопиклон быстро инициирует и поддерживает сон без уменьшения общего парадоксального сна и сохраняет медленный сон. Эти эффекты при применении препарата в рекомендуемых дозах сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приёме бензодиазепинов. Данные полисомнографии продемонстрировали, что у пациентов с бессонницей зопиклон сокращает I фазу и продлевают II фазу сна, наряду с сохранением или продления стадии глубокого сна (III и IV) и парадоксального (быстрого) сна.
Объективное изучение синдрома отмены с помощью регистрации полисомнограммы не выявило значимой рикошетной бессонницы после 28 дней приёма препарата.
Другие исследования продемонстрировали отсутствие ускользания снотворного эффекта при приёме препарата до 17 недель.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приёма внутрь зопиклон в дозе 7,5 мг быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1,5–2 ч, составляет приблизительно 30 нг/мл и 60 нг/мл после применения 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола.
Распределение
Лекарственное средство быстро распределяется по организму. Связывание с белками плазмы слабое (примерно 45 %) и ненасыщенное. Риск взаимодействия лекарственных средств, обусловленный связью зопиклона с белками, очень небольшой. Объём распределения составляет 91,8–104,6 литра.
Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. Установлено, что с молоком матери младенец получает не больше 1,0 % дозы лекарственного средства, которую мать приняла в течение 24 часов.
Метаболизм
После повторных приёмов препарата кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
В организме человека главные метаболиты: зопиклона-N-оксид (фармакологически активный на животных) и N-дезметилзопиклон (фармакологически неактивный на животных). Исследования in vitro свидетельствуют, что цитохром Р450 (CYP) 3А4 является важнейшим изоферментом, участвующим в образовании обоих метаболитов зопиклона; в образовании N-дезметилзопиклона принимает участие также CYP 2С8. Кажущийся период полувыведения (вычисляется по показателям в моче), составляет соответственно 4,5 часа и 7,4 часа. Даже при применении больших доз у животных не наблюдается индукция фермента.
Выведение
При применении рекомендованных доз период полувыведения зопиклона составляет примерно 5 часов.
При сравнении низкого почечного клиренса неизменённого зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) видно, что клиренс зопиклона в большей степени определяет метаболизм. Лекарственное средство главным образом выводится с мочой (приблизительно 80 %) в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированные производные) и с каловыми массами (приблизительно 16 %).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов метаболизм в печени незначительно уменьшается, и период полувыведения составляет примерно 7 часов. В разных исследованиях после повторного применения зопиклона не доказано его накопление в организме.
Пациенты с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности не установлено накопление зопиклона и его метаболитов при длительном применении лекарственного средства. Зопиклон удаляется из организма с помощью гемодиализа, однако при передозировке лекарственного средства гемодиализ не применяют из-за большого объёма распределения зопиклона.
Пациенты с печёночной недостаточностью
У пациентов с циррозом печени клиренс зопиклона в плазме снижен (примерно 40 %) из-за замедления процесса деметилирования, поэтому таким пациентам необходимо подбирать дозу.
Показания
Кратковременное лечение бессонницы у взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;
Тяжёлая дыхательная недостаточность;
Тяжёлая острая и хроническая печёночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
Синдром ночных апноэ;
Тяжёлая псевдопаралитическая миастения;
Период кормления грудью;
Детский возраст до 18 лет;
Редкая врождённая непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
У лиц с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе, пациентов, одновременно принимающих алкоголь (этанол) и другие психотропные вещества или препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления); у пациентов с нарушениями дыхательной функции; при одновременном применении с опиоидами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Препарат Зопиклон-Лекфарм не рекомендуется применять во время беременности. Зопиклон проходит через плаценту.
Репродуктивная токсичность зопиклона изучалась у 3-х видов животных, и не было выявлено неблагоприятного воздействия зопиклона на плод.
Большое количество данных, полученных из кагортных исследований, не показало доказательств возникновения пороков развития вследствие экспозиции бензодиазепинов в первом триместре беременности. Тем не менее, в некоторых эпидемиологических исследованиях случай-контроль наблюдалось увеличение частоты возникновения расщелины губы и неба при применении бензодиазепинов.
После применения бензодиазепинов во втором и/или третьем триместрах беременности были описаны случаи снижения движения плода и изменчивости сердечного ритма плода. Применение препарата Зопиклон-Лекфарм на поздних сроках беременности или во время родов было связано с тем, что у новорождённых (вследствие фармакологического действия препарата) возникали гипотермия, гипотония, трудности с кормлением (что может привести к снижению массы тела новорождённого), угнетение дыхания. Более того, у новорождённых, родившихся у матерей, длительно принимавших седативные/снотворные средства во время поздних сроков беременности, может развиться физическая зависимость, и они могут быть подвержены определённому риску развития симптомов «отмены» в постнатальном периоде.
Рекомендуется проводить соответствующий мониторинг таких новорождённых в постнатальном периоде.
Период грудного вскармливания
Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является очень низкой, кормящие грудью женщины не должны принимать Зопиклон-Лекфарм.
Способ применения и дозы
Общие рекомендации
Препарат применяется внутрь.
Следует применять наименьшую эффективную дозу. Препарат следует принимать однократно непосредственно перед отходом ко сну и не повторять приём в течение одной и той же ночи.
Взрослые в возрасте до 65 лет: по 7,5 мг один раз в день перед отходом ко сну. Не следует превышать дозу 7,5 мг.
Пациенты в возрасте от 65 лет: рекомендуемая начальная доза составляет 3,75 мг. В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена при клинической необходимости до 7,5 мг.
Пациенты с дыхательной недостаточностью
В начале лечения рекомендованная суточная доза составляет 3,75 мг. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Накопление зопиклона и его метаболитов не было выявлено при лечении бессонницы у пациентов с почечной недостаточностью. Тем не менее лечение таких пациентов рекомендуется начинать с дозы 3,75 мг. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг.
Во всех случаях суточная доза препарата Зопиклон-Лекфарм не должна превышать 7,5 мг.
Продолжительность лечения
Лечение должно быть по возможности кратковременным, начиная от нескольких дней до 4 недель (максимально), включая период понижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят только после повторной оценки состояния пациента, поскольку с увеличением продолжительности лечения риск злоупотреблений и развития зависимости возрастает.
Побочное действие
Классификация частоты возникновения побочных реакций:
очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения и реакции с неизвестной частотой (не может быть рассчитана на основании доступных данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: ангионевротический отёк, анафилактические реакции.
Нарушения психики
Нечасто: кошмарные сновидения, ажитация.
Редко: спутанность сознания, нарушения (снижение) либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации.
Частота неизвестна: беспокойство, бред, гневливость, неадекватное поведение (возможно сочетающиеся с амнезией) и сомнабулизм (хождение во сне) (см. раздел «Особые указания»), зависимость, синдром «отмены» (см. ниже «Физическая и психическая зависимость»), подавленное настроение, депрессивное состояние.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: дисгевзия (горький вкус во рту), остаточная (резидуальная) сонливость после пробуждения.
Нечасто: головокружение, головная боль.
Редко: антероградная амнезия.
Частота неизвестна: атаксия, парестезия, когнитивные нарушения, такие как нарушения памяти, нарушения внимания, нарушения речи, лёгкое головокружение, нарушение координации движений.
Нарушения со стороны органа зрения
Частота неизвестна: диплопия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: диспноэ (укорочение дыхания, субъективное затруднение или нарушение дыхания) (см. раздел «Особые указания»).
Частота неизвестна: угнетение дыхания (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: сухость слизистой оболочки полости рта.
Нечасто: тошнота.
Частота неизвестна: диспепсия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: повышение активности «печёночных» трансаминаз и/или концентрации щелочной фосфатазы в крови (от слабовыраженного до умеренного).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: кожная сыпь, кожный зуд.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна: мышечная слабость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: чувство усталости.
Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций
Редко: падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).
Физическая и психическая зависимость (даже при применении в терапевтических дозах)
При прекращении лечения наблюдался синдром «отмены» (см. также раздел «Особые указания»). Его симптомы различны и могут проявляться в виде «рикошетной» бессонницы, тремора, повышенной потливости, ажитации, спутанности сознания, головной боли, ощущения сердцебиения, тахикардии, делирия, кошмарных сновидений, раздражительности, панических атак, мышечных спазмов, желудочно-кишечных нарушений. В тяжёлых случаях могут возникать следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия (патологически повышенное восприятие обычных звуков), онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму, тактильная гиперстезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможно развитие судорожных припадков.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы
Симптомы передозировки зависят от принятой дозы лекарственного средства и проявляются признаками угнетения центральной нервной системы (ЦНС), начиная от сонливости до развития коматозного состояния. В лёгких случаях передозировка сопровождается сонливостью, спутанностью сознания, летаргией; в более тяжёлых случаях появляется атаксия, гипотония, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. Передозировка не угрожает жизни, если только одновременно не применялись другие депрессанты ЦНС, в том числе алкоголь. Другие факторы риска, например, одновременная болезнь и ослабленное состояние здоровья пациента, могут усилить выраженность симптомов и в очень редких случаях вызвать смерть.
Лечение
В течение часа после передозировки зопиклона необходимо промыть желудок, дать активированный уголь. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара с мониторингом дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности.
В тяжёлых случаях в качестве антидота можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил.
При передозировке лекарственного средства гемодиализ не эффективен в связи с большим объёмом распределения зопиклона.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь
При одновременном применении зопиклона с алкоголем усиливается седативный эффект. Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этиловый спирт (что также влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами).
Взаимодействия, которые следует принимать во внимание
Одновременное применение с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС:
нейролептики, барбитураты, снотворные препараты, транквилизаторы, седативные препараты, антидепрессанты с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), наркотические анальгетики и противокашлевые препараты (кроме бупренорфина, взаимодействие с бупренорфином описано ниже), противоэпилептические препараты, анестетики, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов с седативным эффектом, гипотензивные препараты центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен.
При совместном применении этих препаратов с зопиклоном возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, включая угнетение дыхания (особенно при применении производных морфина и барбитуратов).
При одновременном применении наркотических анальгетиков может происходить усиление эйфории, что ведёт к увеличению психической зависимости.
С тримипрамином
Кроме вышесказанного, зопиклон снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
С бупренорфином
Повышенный риск угнетения дыхания, вплоть до летального исхода.
С ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир)
Так как зопиклон метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, то ингибиторы изофермента CYP3A4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться снижение дозы зопиклона.
Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона было изучено у 10 здоровых добровольцев. Площадь под фармакокинетичской кривой «концентрация-время» зопиклона увеличивалась на 80% в присутствии эритромицина.
С индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного)
Так как зопиклон метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, то индукторы изофермента CYP3A4 могут снижать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы зопиклона.
С опиоидами
Одновременное применение бензодиазепинов, включая зопиклон, и опиоидов увеличивает риск развития седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода, в связи с аддитивным угнетающим эффектом на ЦНС. Следует ограничивать продолжительность одновременного применения бензодиазепинов и опиоидов и их дозы (см. раздел «Особые указания»).
Особые указания
С состав лекарственного препарата входит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкой врождённой непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы и мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.
Применение седативных (снотворных) препаратов, таких как зопиклон, может привести к развитию физической и психической зависимости или злоупотреблению препаратом.
Риск развития зависимости или злоупотребления возрастает:
- при увеличении дозы и длительном лечении;
- при указании в анамнезе на наличие алкогольной, наркотической или лекарственной зависимости;
- при злоупотреблении алкоголем (этанол) и/или другими лекарственными препаратами;
При возникновении физической зависимости резкое прекращение лечения может вызвать развитие синдрома «отмены» (см. раздел «Побочное действие»).
«Рикошетная» бессонница
В ответ на отмену лечения снотворными препаратами может развиться временный синдром, когда симптомы, приведшие к необходимости назначения седативных (снотворных) препаратов, возникают с возросшей силой.
Поскольку риск развития этого феномена выше в случае резкой отмены зопиклона, особенно после продолжительного лечения, необходимо снижать дозу препарата постепенно и проинформировать пациенты о возможности возникновения и мерах предупреждения развития «рикошетной» бессонницы.
Ускользание эффекта
При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. У пациентов, принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу лекарственного средства.
Амнезия
Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приёмом таблетки и отходом ко сну. Для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать зопиклон непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7–8 часового непрерывного сна.
Суицидальное поведение и депрессия
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду. Причинно-следственная связь не установлена.
Применение препарата Зопиклон-Лекфарм, как и других препаратов с седативным/снотворным действием, у пациентов с симптомами депрессии требует соблюдения осторожности. Так как у таких пациентов может иметь место склонность к суициду, им следует выдавать минимально необходимое количество зопиклона, чтобы избежать возможности его преднамеренной передозировки пациентом.
Манифестация раннее существовавшей депрессии возможна во время применения препарата Зопиклон-Лекфарм. В связи с тем, что бессонница может быть симптомом депрессии, то, в случае сохранения бессонницы, следует проводить повторную оценку состояния пациента с целью выявления возможной депрессии.
Применение у детей
Безопасная и эффективная доза зопиклона у детей и подростков до 18 лет не установлена.
Другие психические и парадоксальные реакции
При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций лекарственное средство следует отменить.
Сомнамбулизм и связанное с ним поведение
У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и приём пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией. Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения. Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, лекарственное средство следует отменить.
Пациенты с нарушениями дыхательной функции
Так как снотворные препараты обладают способность. Угнетать активность дыхательного центра мозга, следует соблюдать осторожность при применении зопиклона у пациентов с нарушениями дыхательной функции (см. раздел «Побочное действие»).
Риски при одновременном применении с опиоидами
Одновременное применение опиоидов и бензодиазепинов, включая зопиклон, может приводить к седации, угнетению дыхания, коме и летальному исходу. В связи с этими рисками одновременное применение опиоидов и бензодиазепинов возможно только у пациентов, у которых неэффективно альтернативное лечение.
Если принимается решение об одновременном применении зопиклона и опиоидов, то следует применять наименьшие эффективные дозы с минимальной продолжительностью одновременного применения, тщательно контролировать состояние пациента на предмет развития признаков и симптомов угнетения дыхания и седации (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Психомоторные нарушения
Как и другие седативные/снотворные средства, зопиклон обладает угнетающим действием на ЦНС. Риск развития психомоторных нарушений, включая нарушения способности управлять транспортными средствами, увеличивается:
- если зопиклон принимается в течение 12 ч до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;
- при применении зопиклона в дозах, превышающих рекомендованные;
- при совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС, алкоголем или лекарственными средствами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
После приёма зопиклона и, в особенности, в течение первых 12 ч после его приёма пациентам следует воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций (такими как работа с механизмами или управление транспортными средствами).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Из-за своих фармакологических свойств и эффектов на центральную нервную систему зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности (см. раздел «Особые указания», подраздел «Психомоторные нарушения»).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 7,5 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По одной или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат относится к списку сильнодействующих веществ «Перечня лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учёту».
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Лекфарм, СООО, Республика Беларусь
Производитель
Совместное общество с ограниченной ответственностью «Лекфарм» (СООО «Лекфарм»), Республика Беларусь,
Минская область, г. Логойск, ул. Минская, 2а/4.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Совместное общество с ограниченной ответственностью «Лекфарм» (СООО «Лекфарм»), Республика Беларусь, 223141, Минская область, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, комната 301.
Тел/факс: +375 1774 53 801; +375 44 718 87 71